Sunteți pe pagina 1din 8

CURS FARMACOLOGIE

DR. CABULEA SIMONA

MEDICATIA ANTIDIABETICA

Diabetul zaharat = boala metabolica cronica, caracterizata printr-un deficit absolut sau
relativ de insulina. Diabetul zaharat este o afectiune care apare atunci cand nivelul de glucoza din
sange creste peste limita normala. Glucoza este principalul glucid (zahar) care se gaseste in
sange si totodata este principala sursa de energie. Glucoza provine din alimentatia zilnica, dar
poate fi sintetizata si in ficat sau muschi. Prin intermediul sangelui este transportata la fiecare
celula a corpului.
Pancreasul ajuta pe de o parte digestie, pe de alta parte sintetizeaza si elibereaza in sange
un hormon – insulina. Insulina are rolul de a mentine nivelul glucozei din sange in limitele
normale. Se poate ca organismul sa nu produca suficienta insulina sau acest hormon nu isi
exercita rolul asa cum ar trebui. Astfel glucoza ramane in sange si nu ajunge la celule, ale caror
viata depinde de glucoza.
Simptomele diabetului sunt determinate de consecintele metabolice ale deficitului de
insulina
– tulburarea majora este hiperglicemia (Valori normale=70-110 mg/dl) asociata cu
modificari lipidice si proteice importante.
DZ insulino-dependent (tipul 1 /juvenil): la 10-15% din diabeticii din Romania. Este
mai sever şi se datoreşte incapacităţii pancreasului endocrin de a secreta insulina.
Aceasta forma poate fi intalnita la toate varstele, dar caracterizeaza mai ales pacientii la
care boala debuteaza sub 30 ani. Este frecvent la copii, adolescent si tineri.
Factori de risc: susceptibilitate genetica, factorii de mediu virali (virusul rujeolei, Epstein
Barr, Coxackie, enterovirusuri, etc), toxici, alimentari (laptele de vaca in primele luni de viata
(albumina bovina) , stress psihic, boli autoimune, care pot modifica compozitia celulei β
pancreatice.
Diabetul de tip 1 este o boala autoimuna. Sisitemul imunitar al pacientului care in mod
normal protejeaza organismul de virusuri, bacterii sau alte substante daunatoare, ataca in mod
eronat si distruge toate celulele beta pancreatice din insulele Langerhans care sunt raspunzatoare
de producerea insulinei.

1
Mecanism: - pancreasul nu secreta insulina (deficit absolute de insulina), celulele nu o
absorb, iar in sange creste glicemia.
Principalele simptome clinice evidente sunt:
- poliurie, polidipsie, polifagie, scadere in greutate,
- vedere incetosata, hipoTA, hepatomegalie, trigliceride plasmatice crescute
- tendinta la cetoacidoza (complicatie acuta, majora, amenintatoare de viata a diabetului,
determinată de scăderea drastică a rezervelor de insulină din organism si o secretie excesiva de
hormoni de contrareglare: glucagonul, cortizol, hormon de crestere, catecolamine sau la pacienţii
deja cunoscuţi cu diabet, cel mai frecvent apare datorită întreruperii tratamentului insulinic sau
administrării unei cantităţi de insulină mult mai mici decât cea recomandată de medic).
 DZ insulino-independent (tipul 2/al adultului): reprezinta majoritatea pacientilor
diabetici din tara noastra, cca 85%. Se caracterizeaza printr-o insuficienta relativa de secretie
insulinica.
Forma tipica este cea care apare dupa varsta de 40 de ani, la persoane obeze,
supraponderale, simptomatologie de debut nezgomotoasa, fara cetoacidoza, perioada
prediagnostica lunga.
Alti factori de risc: imbatranirea populatiei, scaderea activitatii fizice, factori genetici,
factori de mediu, fumat, stress, modificari ale dietei, sedentarism, exces de greutate, etc.
Debuteaza cu rezistenta la insulina, adica celulele adipoase, musculare sau hepatocitele
(celulele din ficat) nu mai folosesc insulina pentru a transporta glucoza catre celulele
organismului. Astfel, corpul are nevoie de mai multa insulina pentru a ajuta glucoza sa patrunda
in cellule si pentru a mentine glucoza la un nivel normal. La inceput, pancreasul face fata cerintei
de a secreta mai multa insulina, dar in timp acesta nu mai face fata, nu mai secreta cantitatea
necesara de insulina si apar aceleasi efecte ca si in cazul diabetului de tip 1.
Se caracterizează prin prezenta unei cantitati de insulina in organism, dar insuficienta,
care scade cu timpul, nivel crescut al glicemiei.
Actiune: rezistenta la insulina si deficienta functiei pancreatice.
Principalele manifestări clinice, cel mai frecvent sunt:
- poliurie, glicozurie şi sete mai reduse;
- obezitate, hiperglicemie;
- hipertensiune arterială;

2
- tulburări de vedere;
- trigliceride plasmatice crescute moderat (la nivel hepatic).
Diabetul gestational apare doar in timpul sarcinii, cand corpul nu produce o cantitate
adecvata de insulina, astfel incat nivelul de glucoza din sange este crescut. Hormonii secretati de
placenta blocheaza actiunea insulinei secretate de mama. O femeie care a avut diabet gestationale
este predispusa la a face DZ tip 2, la fel si bebelusii acestora.
Tratament:
Prin controlarea nivelului de glucoză din sânge, se reduc simptomele şi complicaţiile
diabetului.
Medicamentele antidiabetice sunt substanţe capabile să suplinească insuficienţa secretorie
a pancreasului endocrin.
In DZ tip 1 – insulina, dieta, efortul fizic (ocazional si medicatia orala).
INSULINA
- este principalul hormon hipoglicemiant al organismului; are structură proteică
(polipeptidica) şi este secretat de celulele beta ale pancreasului endocrin (coada pancreasului).
Pancreasul endocrin secretă circa 50 U insulină/zi.
- secretia de insulina este reglata de glucoza, dar si de unii hormoni si de sistemul
vegetativ. Hormonii hipoglicemianti sunt glucagonul, adrenalina, toti derivatii corticosteroizi.
Insulinoterapia este termenul medical folosit pentru tratamentul cu insulina.
Preparatul medicamentos s-a obtinut initial prin extracţie din pancreasul de bovine,
porcine, ovine. Ulterior au apărut insulinele umane clasice, aproape identice ca structură cu
insulina produsă de pancreasul uman dar cu acțiune puțin diferită. În ultimii ani au apărut tipuri
noi de insulină–analogiide insulină– fabricate prin tehnologie modernă (biotehnologie). Aceste
produse au acțiune foarte apropiată de insulina secretată de pancreasul uman.
Doza se exprimă in unităţi internaţionale U.I.
Păstrarea preparatelor de insulină se face la +4 oC, la intuneric.
Există ţesuturi care nu necesită intervenţia insulinei in metabolismul glucozei (celulele
nervoase). Dar există trei organe importante care necesită insulina: ficatul, musculatura striată şi
ţesutul adipos.
Principalele acţiuni ale insulinei:
- influenteaza functionarea mai multor organe

3
- actiune hipoglicemianta, ducand la scaderea nivelului glucozei in sange, prin favorizarea
patrunderii glucozei in celule si stimularea metabolizarii ei
- stimuleaza fibrele musculare scheletice sa transforme glucoza in glicogen si aminoacizii
in proteine; favorizează patrunderea glucozei in celulele musculare
- faciliteaza transportul glucozei in muschiul cardiac si scheletic
- actioneaza asupra celulelor hepatice prin stimularea acestora sa stranga glucoza din sange
si sa o tranforme in glicogen, prin inhibarea producerii de enzime implicate in procesul de
glicoliza; stimuleaza sinteza de proteine si lipide.
- actioneaza asupra celulelor adipoase si favorizează pătrunderea glucozei in celule, sinteza
de triglyceride scade; scade lipoliza, scade nivelul de acizi graşi liberi din plasma sangvină,
previne formarea corpilor cetonici.
- actioneaza asupra celulelor de la nivelul hipotalamusului, reducand pofta de mancare.
- la nivelul metabolismului mineral favorizează pătrunderea ionilor de potasiu in celule
in schimb cu ioni de sodiu, cu scăderea concentraţiei ionilor de potasiu extracelular, favorizarea
pătrunderii ionilor de Mg2+ şi a PO43- (fosfat) in celule.
Farmacocinetica: administrarea insulinei nu se face oral, ci numai parenteral, de obicei
subcutanat. Suspensiile se administrează intramuscular, iar soluţiile intravenos (in urgenţe).
Insulina este secretată de pancreas si cea mai mare parte este degradată în ficat şi se
elimină prin rinichi.
Indicatiile de administrare a insulinei:
- ca medicament de substituţie in DZ de tip 1
- in coma diabetică cetoacidozică
- in toate cazurile de cetoacidoză (şi in diabetul de tip II)
- DZ de tip 2, tratat multi ani (peste 10) cu medicatie orala, care devine total sau aproape
total ineficienta
- DZ tip 2 care prezinta contraindicatii pentru medicatia orala (afectare hepatica sau
renala severa)
- in diabet in perioada de graviditate: sarcina aparuta la o tanara cu DZ de tip 2 sau
diabetul gestational.
- diabetul complicat cu neuropatie, retinopatie, nefropatie, etc.

4
- in caz intervenţii chirurgicale, traumatisme, infecţii, disfunctii endocrine, gangrene, la
diabetici.
La individul normal sau în caz de supradozare la diabetici, produce hipoglicemie care
poate ajunge la comă hipoglicemică.
Pentru fiecare bolnav posologia (dozele de insulina) se stabileşte individual, in functie de
mai multi factori.
Insulina se poate administra: cu seringa gradata, cu stilou injector portabil sau pen-uri,
pompe de insulina.
Insulina se administrează subcutanat - in peretele abdominal, periombilical, regiunea
deltoidiana, coapse si regiunea fesiera.
Efectele adverse: stări de hipoglicemie (in caz de supradozare sau aport insuficient de
glucide). Simptomele hipoglicemiei sunt următoarele: senzaţie de foame, transpiraţii profuze,
tremurături, palpitaţii, fenomene neuropsihice (scăderea capacităţii de concentrare a atenţiei,
pierderea conştienţei, convulsii epileptiforme).
Alte efecte adverse: hipopotasemia; hipomagneziemia
- lipodistrofia la locul administrării - se schimbă periodic locul injectării;
- reacţii alergice locale, mai rar generale
- abcese la locul injectarii, cand nu se respecta conditiile de asepsie locala
- edemul insulinic, cel mai frecvent la nivelul membrelor infecrioare
- rezistenta la insulin, mai frecvent al persoanele obese
- tulburari de vedere
- crestere in greutate.
Contraindicatii: hipersensibilitate la insulina. Precautii: primul trimestru de sarcina,
lactatia.
Dupa rapiditatea si durata actiunii, preparatele de insulina pot fi impartite, conventional,
in 3 grupe:
1. Insuline cu actiune rapida si cu scurta durata (s.c, ajunge in circulatia sanguina si
debuteaza actiunea dupa 15-30 min de la injectare, durata actiunii 2-4 ore). Sunt insuline
prandiale (emisa cu prilejul meselor). Se administreaza s.c cu 30 minute inaintea meselor
principale. Administrarea i.v se face numai in coma diabetica.

5
Ex: INSUMAN RAPID® (insulina umana), HUMALOG® (insulina lispro),
ACTRAPID (insulin umana), NOVORAPID (insulin aspart), APIDRA(insulin glulizina),
HUMULIN R ® (insulina umana).
2. Insulina ultrarapida
Insulina cu actiune scurta - pacientul cu diabet isi injecteaza acest tip de insulina inaintea
meselor sau pentru corectarea glicemiilor crescute; insulina incepe sa functioneze la 30-60 de
minute dupa injectare si efectele ei dureaza intre 5 si 8 ore.
Ex: HUMALOG® (insulina lispro), NOVORAPID (insulin aspart), APIDRA (insulin
glulizina).
3. Insuline cu actiune medie/intermediara (s.c, efectul incepe in 30 minute – 1 ora de la
injectare, durata actiunii pana la 8 ore de ore). Sunt notate cu litera I, apartin insulinelor bazale.
Nu este permisa administrarea i.v. se administreaza inainte de micul dejun si cina.
Ex: HUMULIN N® (insulina umana), INSUMAN BASAL® (insulina umana),
INSULATARD.
4. Insuline cu actiune prelungita, ultralenta (actiune lenta si durabila care incepe in 1-2
ore, durata actiunii cca 24 de ore). Sunt notate cu litera U, apartin insulinelor bazale. Se
administreaza s.c o singura data in 24 ore (dimineata, cu ¾ ore inaintea micului dejun).
Au debut rapid si actiune prelungita. Ofera cele mai mari avantaje la tratament.
Ex: Insulina glargina (LANTUS®), insulina detemir (LEVEMIR®), TOUJEO®,
TRESIBA®, etc.

II. ANTIDIABETICELE ORALE


In DZ tip 2 – dieta, medicatia orala, efortul fizic (ocazional si insulina).
Sunt compuşi de sinteză activi pe cale orală, care sunt eficienţi in forme uşoare sau medii
de diabet de tip 2, cand boala nu poate fi controlată numai prin dietă şi injectarea insulinei nu
este indispensabilă.
Tratamentul diabetului zaharat tip 2 poate cuprinde un tratament nefarmacologic şi unul
medicamentos. Tratamentul nefarmacologic se referă la modificarea stilului de viaţă, vizând în
principal recomandările dietetice şi exerciţiul fizic. Alegerea preparatului trebuie individualizată.
Dacă tratamentul cu un singur medicament nu este suficient, se pot folosi mai multe tipuri de
hipoglicemiante orale.

6
- se utilizeaza in tratamentul DZ tip 2, non-insulinodependent
- ele actioneaza stimuland secretia de insulina sau influentand direct metabolismul
glucidelor
- se administreaza oral
- absorbtie rapida digestiva, metabolizare hepatica, eliminare prin urina, fecale sau bila.
Contraindicatii : DZ tip 1 insulinodependent, gravide;
- in anumite situatii (coma diabetica, DZ insotit de stari infectioase grave, interventii
chirurgicale) sunt contraindicate si inlocuite pentru o perioada cu insulina.
- cetoacidoza diabetică
- intoleranţa digestivă
- infarct miocardic acut
- insuficienţa renală
- afecţiunile hepatice active
- functie endocrina afectata, etc.
Precautii: copii, alaptare, pacienti debilitati sau malnutriti.
Reactii adverse: hipoglicemia, gastrointestinale (greturi, varsaturi, flatulenta, pirozis,
diaree/constipatie, etc), nervoase (oboseala, ameteli, confuzie, agitatie, insomnie, depresie,
cefalee, etc), cardiovasculare (aritmii, HTA, vasculite), oftalmice (dureri, vedere incetosata,
hemoragii retiniene), hematologice (trombocitopenie, leucopenie, euzinofilie), endocrine
(secretie inadecvata de hormon diuretic), diverse (mialgii, artralgii, sete, edeme, crampe
musculare, disurie), etc.
Cele mai folosite antidiabetice orale sunt:
- METFORMINUL (MEGUAN®, GLUCOPHAGE®, SIOFOR®)
- GLIBENCLAMID (MANINIL®),
- GLICLAZIDA (DIAPREL®)
- GLIPIZIDA (GLUCOTROL XL®)
- GLIQUIDONA(GLURENORM®)
- GLIMEPIRID (AMARYL®)
- ROSIGLITAZONA (AVANDIA ® ) ŞI PIOGLITAZONA (ACTOS ® )
- ACARBOZA (GLUCOBAY®)
- SITAGLIPTINA (JANUVIA®), ETC.

7
Mic dictionar
Glicogen = glucid constituit din lanturi foarte lungi ramificate ale moleculei de glucoza,
formand principala rezerva de glucoza a organismului; molecula creata de corp pentru a stoca
glucoza in exces.
Glicoliza = proces chimic de descompunere a glucozei in ficat si muschi.
Lipoliza = descompunerea grasimilor (lipidelor) in acizi grasi si glicerina in procesul
digestiei
poliurie = eliminarea de urina in cantitate mai mare fata de normal
polidipsie = senzatie exagerata de sete
polifagie = consum exagerat de mancare
glicozurie = prezenta glucozei in urina

S-ar putea să vă placă și