Subiecte lp farmacologie

1. Denumirea medicamentelor
 Denumirea chimica este denumirea stabilita dupa structura chimica a
subst.
Adesea este foarte complicata si de aceea nu se utilizeaza in mod curent.

 Denumirea comuna international ( DCI) este o denumire valabila in toate

tarile, fiind stabilita de catre OMS. Nu constituie drept de propietate.
 Denumirea comerciala- este denumirea inscrisa pe ambalaj- pe fiola,
flacon, cutie. Practic este denumirea sub care medicamentul se
comercializeaza.

De mentionat ca medicamentul face obiectul drepturilor de propietate

intelectuala si industriala. Ca urmare nu poate fi reprodus de alta firma, iar prima
denumire comerciala pentru o molecula nou aparuta trebuie sa fie diferita de DCI.

Denumirea comerciala se regaseste in 2 variante :

-denumire originala – in cazul medicamentelor originale numite si medicamente

patentate (medicament nou aparut)

-denumire generica – atunci cand apartine unui medicament generic.

*Medicamentul generic este un medicament reprodus de o altă firmă

decât cea care a realizat preparatul original (după o perioadă realtiv lungă de timp
în care acesta a avut supremația pe piață). Trebuie să aibă aceeași substanță
medicamentoasă, să se realizeze în aceeași formă farmaceutică și să aibă aceeași
cantitate (doză) per formă farmaceutică ca produsul original. În plus, producătorul
trebuie să demonstreze că produsul generic realizează la om aceeași concentrație
sanguină pentru aceeași perioadă de timp ca produsul original. Demonstararea
acestui aspect este realizată prin studii de bioechivalență.

Practic, denumirea medicamentelor generice trebuie să fie diferită de

cea a produsului original și diferită de DCI. Ca urmare, se poate ajunge la un număr
foarte mare de denumiri comerciale pentru o singură substanță medicamentoasă.

 Denumirea oficinală este denumirea care se regăsește în Farmacopee – de

regulă în titlul monografiei. De multe ori se suprapune cu DCI-ul.
2. Caile de aministrare a medicamentelor.

 Administrarea orală- este o cale de administrare larg folosită. Este comodă

pentru că pacientul își poate autoadministra medicația. Are risc de incidente,
accidente și reacții adverse mai mic decât în cazul administrării injectabile.
Este posibilă pentru substanțe medicamentoase sau medicamente care se
absorb digestiv, adică pentru substanțe liposolubile. Absorbția propriu-zisă
poate avea loc în stomac în cazul anumitor medicamente care au pH acid. În
rest, pentru majoritatea substanțelor, absorbția are loc la nivelul intestinului
subțire.

 Administrarea injectabilă sau parenterală - este avantajoasă la pacienții

necooperanți, intraoperator sau în situații de urgență (când este prefarabilă
administrarea intravenoasă). Administrarea injectabilă este necesară pentru
medicamente care nu se absorb digestiv, ca în cazul aminoglicozidelor
(Gentamicină, Streptomicină,etc.) sau în cazul medicamentelor care se
inactivează în tubul digestiv, cum sunt Penicilina G, Adrenalina, heparinele.

*În cazul administrării parenterale, riscul de reacții adverse este crescut.

Pentru medicamentele care se injectează intravenos, injectarea trebuie făcută
în cel puțin un minut, acesta fiind timpul necesar pentru dizolvarea
medicamentului în volumul sanguin.

 Administrara externă -presupune administrarea pe tegumente, pe mucoase

sau în unele cavități.
*Administrarea pe mucoase – se poate face în general pentru efecte locale –
exemplu: soluții oftalmice, aerosoli care se pulverizează pe mucoasa bucală,
comprimate pentru supt. Un caz particular îl reprezintă administrarea
sublinguală (perlinguală) – prezentată mai jos. *Administrarea pe tegumente
se poate face pentru efect local sau pentru efecte sistemice. Administrarea
pentru efect local este valabilă pentru preparate care se aplică la nivelul
tegumentului. Aplicarea trebuie făcută totdeauna în strat subțire.
*Administrarea pentru efect sistemic este numită și administrare
transdermică. Se face sub formă de emplastre (plasturi), mai rar sub formă
de unguente. În astfel de cazuri, substanța medicamentoasă, obligatoriu
liposolubilă, se va absorbi la nivelul tegumentului, va trece în circulația
sistemică și va avea efect la distanță – exemplu Nitroglicerina.
  Administrarea inhalatorie -se face în general sub formă de aerosoli. O
situație particulară o reprezintă administrarea unor gaze din categoria
anestezice generale gazoase – exemplu – protoxidul de azot.
După administrarea inhalatorie se pot obține efecte locale sau efecte limitate
la nivelul căilor respiratorii - ca în cazul preparatului Ventolin sau al
glucocorticoizilor inhalatori - sau efecte sistemice (mai rar).

3.Reactii adverse de tip toxic

-Sunt reacții dependente de doză. Ca urmare, frecvența și gravitatea lor

cresc cu creșterea dozei.

-Parametrul care măsoară toxicitatea acută a unei substanțe este DL50 (doza
letală 50). Doza letală 50 reprezintă doza care omoară 50% (adică jumătate)
din animalele de laborator.

-Un alt parametru important este indicele terapeutic, notat IT care

reprezintă raportul dintre DL50 și DE 50(doza eficace- masoara eficacitatea
unui medicament).

-Indicele terapeutic permite aprecierea toxicității unei substanțe. Conform

normelor internaționale, trebuie să fie minim 10.

-Reacțiile adverse de tip toxic sunt în general reversibile la oprirea medicației.

Dacă manifestările nu dispar sau sunt severe, se vor aplica măsuri
asemănătoare cu cele din intoxicația cu substanța respectivă. În principiu, în
afară de oprirea medicației, se recurge la măsuri care să favorizeze
îndepărtarea medicamentului din organism.

Forme particulare de reacții de tip toxic

- reacții dismorfogene(=aparitia defectelor morfologice ale produsului de
conceptie/marformatii congenitale
- reacții teratogene(atunci cand defectul este major si apar anomalii
anatomice majore, unele cu caracter de monstruozitate)
- reacții mutagene (=producerea de mutatii genetice cu afectarea fenotipului)
- reacții cancerigene(=producerea unor cancere sub efectul medicamentelor.

4.Reactii adverse de tip idiosincrazic

 -Sunt reacții adverse independente de doză.

-Apar după administrare de doze uzuale, la persoane cu sensibilitate

crescută la un medicament, determinată genetic.

- De regulă reacțiile de tip idiosincrazic apar în situații în care există deficit

genetic al unor enzime.

5. Reactii adverse de tip alergic

Sunt reacții independente de doză și se produc prin mecanism imun.
Producerea lor presupune ca persoana să se fi sensibilizat în prealabil la
medicamentul respectiv
Alergia se menține timp îndelungat, uneori toată viața.
De regulă este încrucișată pe grupe chmice de medicamente. Adică o persoană
alergică la Penicilina G este alergică și la alți compuși din clasa peniciline, respectiv
la Ampicilină, Oxacilină, etc.

 Reacțiile alergice de tip I – reacții anafilactice

-Sunt reacții rapide, ce presupun cuplarea antigenului (Ag) cu anticorpul (Ac -
tip IgE numiți și reagine) de pe suprafața bazofilelor sau mastocitelor.

-Consecutiv, se produce degranulare mastocitară cu eliberare de histamină,

prostaglandine (Pg), leucotriene și alte substanțe care vor determina
vasodialtație, permeabilizare capilară, edem, hipotensiune, bronhospasm.

-Manifestările clinice variază de la uticarie la forma cea mai severă de alergie

reprezentată de șocul anafilactic (edem glotic, bronhospasm, coplaps, deces
în absența tratamentului).

-Șocul anafilactic este urgență majoră

 Reacțiile alergice de tip II – de tip citotoxic

-Sunt reacții în care medicamentul se fixează de proteine de pe suprafața
celulelor și le modifică structural transformându-le în antigene.

-Ca urmare, se vor forma anticorpi – tip IgG sau IgM – împotriva celulelor
respective.

-Astfel apar anemii hemolitice autoimune la unele substanțe (exemplu - la

alfametildopa sau Dopegyt), leucopenii autoimune (la aminofenazonă),
 manifestări similare cu cele din lupus (lupus like) după hidralazină
(vasodilatator folosit ca antihipertensiv).

 Reacțiile alergice de tip III – de tip complexe imune

-Sunt reacții care presupun formarea de complexe imune circulante formate
din medicament (antigen) și anticorp (IgG sau Ig M).

-Aceste complexe se fixează pe pereții vaselor mici din diverse țesuturi sau
organe, produc activarea complementului și determină procese inflmatorii.

-Procesele inflamatorii vor determina manifestări de tip vasculite, urticarie,

glomerulonefrite, boala serului, eritem polimorf, edem Quincke,etc.

 Reacțiile alergice de tip IV sau reacții de tip întârziat

-Sunt reacții care apar după sensibilizarea limfocitelor T care vor elibera
limfokine.
-Manifestările sunt de obicei cutanate, cea mai caracteristică fiind dermatita
de contact, care apare după aplicarea locală a unor antibiotice de tipul
neomicină, gentamicină.
- Diagnosticul reacției de hipersensibilitate întârziată se face prin 2 tipuri
metode – teste epicutanate și teste de transformare limfoblastică (TTL).

6.Pulberi

 Pulberea nedozată nedivizată

-Este constituită dintr-o cantitate de pulbere care reprezintă echivalentul mai
multor doze, ambalată de obicei într-o pungă din hârtie. Alteori ambalajul este
reprezentat de un flacon/borcan de sticlă, de un flacon din plastic sau de o
cutie.

-Administrarea se face de regulă pe cale orală, cu unități de măsură

aproximative – cu lingurița, lingura sau vârful de cuțit - de unde și denumirea
de ”nedivizată, nedozată”.

- Pulberile care se administrează extern se numesc pudre; se aplica pe

tegumente sau mucoase prin pudrare

Avantaje:
- se administrează ușor (practic se pretează la autoadministrare);
- pentru cele care se administrează oral, absorbția este rapidă (cel puțin în
comparație cu comprimatele, în cazul cărora este necesară dezintegrarea
prealabilă
 Dezavantaje
- dozarea este inexactă, pentru că unitățile de măsură sunt aproximative;
- conservarea este limitată, deoarece pulberea are o suprafață mare de
contact cu agenții atmosferici (lumină, umiditate), iar ambalajul din hârtie
(punga) permite contactul cu acești agenți.

 Pulberea divizată în pachete

-Este constituită dintr-o cantitate de pulbere care reprezintă doza pentru o
dată ambalată într-un pachet din hârtie (numit uneori și capsulă din hârtie).
Un pachet poate să conțină cantități cuprinse între 200 mg (0,2 g) și zeci sau
sute de grame.

-Pentru confecționarea ambalajului se folosește de obicei hârtie cerată care

are mai puțini pori și permite o protecție mai bună față de factorii de mediu

-Avantaj - se realizează o dozare riguroasă (exactă);

- Dezavantaj – conservarea este limitată – în cazul variantei clasice, care

folosește ambalajul confecționat din hârtie. Pentru varianta industrială,
datorită ambalajului de bună calitate, conservarea este bună.

-ex:smecta

 Pulberea divizată în flacoane, pentru prepararea de soluții injectabile

-Este constituită dintr-o cantitate de pulbere sterilă care reprezintă doza
pentru o dată ambalată într-un flacon de sticlă (steril la interior) închis cu dop
de cauciuc (steril).
-Administrarea se face injectabil, după dizolvarea pulberii în solvent steril (ser
fiziologic, mai rar apă distilată).

 Pulberea divizată în capsule amilacee (cașetele)

-Reprezintă o variantă de administrare a pulberilor sub formă de capsule.
-Pulberea divizată în capsule amilacee sau cașetele reprezintă o formă
farmaceutică constituită dintr-o cantitate de pulbere egală cu doza pentru o
dată și un ambalaj numit capsulă amilacee.

7.Capsule
 Capsulele operculate -sunt constituite din ambalaje cu același nume și un
conținut reprezentat de pulbere sau microdrajeuri.

- Ambalajul propriu-zis se prepară dintr-un amestec de apă, gelatină și

glicerol (de unde și denumirea de capsule gelatinoase) și este format din 2
segmente de formă cilindrică, care se îmbină perfect.

-În ultimii ani s-au realizat variante moderne de capsule operculate,

reprezentate de capsule enterosolubile și de spansule.

-Capsulele enterosolubile sunt practic capsule cu înveliș modificat, care rezistă

la acțiunea sucului gastric și se desface direct în intestin

-Spansulele conțin microdrajeuri (granule).

- spansule de tip preparat enterosolubil - conțin microdrajeuri
acoperite de un strat enterosolubil; 4
- spansule de tip preparat retard (preparat de depozit sau preprat
cu efect prelungit) - conțin 2 categorii de microdrajeuri, unele solubile în sucul
gastric (gastrosolubile) și altele solubile în conținutul intestinal
(enterosolubile).

 Capsulele moi (capsule cu înveliș continuu numite și capsule cu pereți

continui)
-Capsulele moi sunt capsule care au înveliș de tip capsulă gelatinoasă, dar cu
perete continuu și conținut lichid (de regulă ulei sau alt lichid vâscos).
-Au formă sferică și se mai numesc perle sau pot avea formă alungită sau
ovoidală.
-Se administrează inten.
-Se prepară industrial.
-Actualmente, pentru capsulele moi se mai utilizează și termenul de gelule

8.Comprimate

-Comprimatele sunt forme farmaceutice solide obținute prin comprimarea

pulberilor De regulă la prepararea lor este necesară utilizarea excipienților.

-Avantaje: se prepară mecanizat, permit dozare exactă; au stabilitate

crescută și prin urmare permit o bună conservare timp îndelungat; se
manipulează ușor; se administrează ușor.

Calsificarea comprimatelor
a) Calsificarea după modul de preparare:
a1. comprimate obișnuite;
a2. comprimate enterosolubile - sunt acoperite cu un strat
enterosolubil, ca urmare se desfac direct în intestin;
a3. comprimate retard – elibereaza lent substanța medicamentoasă
a4. comprimate efervescente – sunt comprimate la prepararea cărora
se utilizează ca excipienți amestecul de tip efervescen

b). Calsificarea după calea de administrare

b1. Comprimate cu administrare orală sau internă (se înghit);

b2. Comprimate bucale care se subîmpart în

- comprimate pentru supt;
- comprimate sublinguale (perlinguale)

b3. Comprimate subcutanate (pelete sau implante) sunt comprimate

preparate și ambalate aseptic care se aplică subcutanat printr-o mică
incizie. Reprezintă o variantă de preparat retard. Pot conține preparate
hormonale care se eliberează treptat. Se
utilizează realtiv rar.

b4. Comprimate pentru uz extern – sunt comprimate care se

utilizează pentru prepararea soluțiilor care se aplică extern. Exemplu -
comprimatele de Cloramină.

b5. Comprimate vaginale – au formă alungită sau ovoidală, se aplică

intravaginal, conțin substanțe cu efect local.

b6. Comprimate pentru prepararea de soluții injectabile – sunt

comprimate sterile, ambalate în tub/flacon steril. Se dizolvă în ser
fiziologic înainte de administrare.

b7. Microcomprimate – se utilizează în oftalmologie (se aplică în sacul

conjunctival) sau în laboratorul de microbiologie, la realizarea
antibiogramei; au dimensiuni mici.

9.Supozitoare

-Sunt forme farmaceutice solide la prepararea cărora este necesară utilizarea

unor excipienți care să fie solizi la temperatura camerei, dar să se topească
sau să se dezintegreze la temperatura organismului.
-Excipientul ideal pentru supozitoare este untul de cacao. Alte alterantive de
excipienți sunt reprezentate de masa gelatinoasă (preparată dintr-un
amestec de apă, gelatină și glicerină; se dezintegrează la temperatura
organismului) și de excipienți sintetici.

-După locul unde se prepară, deosebim supozitoare industriale (tipizate),

oficinale, magistrale.

-După calea de administrare, supozitoarele se clasifică în:

- supozitoare intrarectale.
- supozitoare vaginale
– ovule sau globule;
- supozitoare uretrale numite și bujiuri.

10. Unguente
-Sunt forme farmaceutice semisolide la prepararea cărora se folosește un
amestec de excipienți numit bază de unguent.

-Baza de unguent este un amestec de excipienți care trebuie să rămână

semisolid la temperatura camerei. În baza de unguent se încorporează sau
dizolva substanțe medicamentoase.

Excipienții utilizați la prepararea unguentelor se clasifică în:

- Excipienți lichizi - reprezentați practic de anumite uleiuri

- uleiul de parafină
- uleiul de floarea soarelui
- uleiul de măsline
- uleiul de ricin
- uleiul de pește

- Excipienți semisolizi
- vaselina
- lanolina (conține substanțe naturale cu efect emulgator; este absolut
necesară la prepararea cremelor)

- Excipienți solizi
- parafina
- untul de cacao (butir cacao)
 - ceara de albine
- cetaceu (este o pulbere albă care se obține din grăsimea existentă în
cavitatea craniană a cetaceelor)

-Substanțele medicamentoase din unguente pot fi

- substanțe cu efect local (cel mai frecvent) Exemplu - antibiotice, unele
anestezice locale, antiinflamatoare nesteroidiene (Diclofenac), glucocorticoizi
(unguent cu hidrocortizon), substanțe cu efect revulsiv (**)
- substanțe efect sistemic (cu efect la distanță) – mai rar

-Există 3 tipuri de unguente:

1. Unguente-soluții –
2. Unguente-emulsii
3. Unguente-suspensie –

După locul unde se prepară, există:

- unguente tipizate
− unguente oficinale (mai rar)
- unguente magistrale.

-Administrarea unguentelor se face pe tegumente sau uneori pe mucoase. Aplicarea

trebuie făcută în strat subțire. Aplicarea în cantitate mare, mai ales pe tegumente
cu leziuni, poate fi urmată de absorbția substanțelor medicamentoase din unguent,
cu apariția efectelor sistemice nedorite.

-O categorie aparte o reprezintă unguentele oftalmice. Acestea trebuie să

îndeplinească 3 condiții: să fie sterile, să nu conțină impurități, să aibă pH apropiat
sau egal cu pH-ul secreției lacrimale. Aplicarea lor se face în sacul conjunctival.

11.Emplastere/plasturii

-Sunt constituite dintr-un suport din pânză, cauciuc de bună calitate sau plastic,
peste care există un strat semisolid, adeziv. Stratul semisolid (constituit din
excipenți) poate să includă sau nu substanțe medicamentoase.

-În funcție de acest aspect, există:

- emplastre simple (emplastre adezive) care servesc la fixarea
pansamentelor, acelor de prefuzie, sondelor, etc.(acest tip de emplastru este
numit adesea Leucoplast).
 - emplastre medicamentoase, care includ în stratul adeziv substanțe
medicamentoase. Substanțele medicamentoase sunt eliberate treptat, sunt
absorbite transcutanat și au efect sistemic.

12. Solutii apoase pentru uz intern.

-Se împart în
- soluții nezaharate
- soluții apoase pentru uz intern administrate în picături
- soluții zaharate
- siropuri
- poțiuni
- limonade medicamentoase.

 Soluțiile apoase pentru uz intern administrate în picături

-Sunt soluții apoase nezaharate, care se administrează intern (oral) sub formă
de picături.
-Se prescriu și se prepară în cantități mici – 10g, 20g, 30g, eventual 50g.
-Se caracterizează prin faptul că 1 gram de soluție se împarte în 20 de
picături

 Siropurile
-Sunt soluții apoase zaharate, cu concentrații crescute de zahăr, care conțin
substanțe medicamentoase și sunt destinate administrării interne.
- Concentrația de zahăr poate fi de 40% și 64%
-Există trei tipuri de siropuri:
a). Siropuri industriale sau tipizate – se prepară în industrie.
b). Siropuri oficinale
c) Siropuri magistrale – se prepară în farmacie după rețeta prescrisă
de medic.

 Poțiunea
-Este o soluție apoasă, zaharată, cu conținut scăzut în zahăr (20% sirop).
-Datorită conținutului scăzut în zahăr, poțiunile nu se pot conserva timp
îndelungat.
- Ca urmare, poțiunile nu se pot prepara decât în farmacie, ca preparat
magistral și într-o cantiate care să ajungă pentru 3 zile.
** Concret, componentele unei poțiuni sunt:
- una sau mai multe substanțe medicamentoase;
- sirop 20%;
- apă distilată.
 -Administrarea se face intern, cu lingurița sau cu lingura.

 Limonada medicamentoasă
- Se mai numește și poțiune efervescentă, având toate componentele poțiunii,
plus un amestec efervescent. Se administrează intern. Practic, în prezent nu
se mai prepară.

13. Solutii apoase pentru uz extern

-Sunt soluții care se administrează extern – pe tegumente, pe mucoase, în cavități

naturale.
-Sunt reprezentate de următoarele forme farmaceutice:
Soluții pentru spălături – conțin substanțe cu efect local; exemplu – spălături
auriculare, oculare, vaginale.
Soluții pentru comprese – se aplică pe tegumente prin intermediul unei
bucăți de pânză sau de tifon (compresă). Pentru compresele reci se folosește
denumirea de prișniț.

- Soluții pentru tratamentul local al cavității bucale

Garagarisme – sunt soluții ce servesc pentru spălături bucale sau pentru
gargară. Mai sunt denumite ”Ape de gură”. 5
Dușuri buco-faringiene – sunt soluții care se aplică pe mucoasa bucală sau
mucoasa fringiană sub formă de jet sau de lichid sub presiune (folosind o
pară de cauciuc, o seringă sau un dispozitiv special).
Colutorii – sunt lichide vâscoase care se aplică la nivelul mucoasei bucale,
gingiilor sau faringelui prin badijonare. Ele formează la locul aplicării un strat
protector. Conțin substanțe cu efect local.

- Soluții oftalmice (colire sau picături pentru ochi sau oculoguttae) sunt soluții
apoase care se aplică în sacul conjunctival sub formă de picături.
- Aceste soluții trebuie să îndeplinească obligatoriu 4 condiții:
- să fie sterile;
- să fie perfect limpezi (să nu conțină impurități);
- să aibă pH apropiat sau egal cu cel al secreției lacrimale;
- să aibă presiune osmotică egală sau apropiată cu cea a secreției
lacrimale.

- Soluții pentru cavitatea nazală (picături pentru nas, rhinoguttae)

-se aplică în cavitatea nazală sub formă de picături.
 -conțin substanțe cu efect local.
-se prepară în cantități mici, industrial.

- Soluții pentru ureche (picături pentru ureche; otoguttae)

- soluțiile pentru ureche se aplică în conductul auditiv extern sub formă de
picături.
-se prepară industrial.

Loțiunile
-sunt soluții utilizate la spălarea sau umectarea capului, părului, feței,
mâinilor. conțin substanțe cu efect local.

Clismele (spălături rectale)

-sunt soluții care se introduc intrarectal prin intermediul unui irigator sau al
unui recipient de material palstic și al unei canule potrivite.

14.Solutii apoase injectabile

-Sunt soluții care se administrează injectabil.

-Sunt reprezentate de:
 Soluții injectabile în filoe
 Perfuzii

-Soluțiile injectabile trebuie:

 să fie perfect limpezi,
 să fie sterile,
 să fie apirogene (să nu conțină particule lipoproteice numite pirogeni care
provin din membrana celulelor bacteriene; ajunse în organism, provocă
febră)
 să aibă pH și presiune osmotică apropiate sau egale cu cele ale mediului
intern. Această condiție nu este obligatorie pentru soluțiile care se
administrează strict intravenos.

-Pe fiole se înscrie obligatoriu (prin marcaj sau prin itermediul unei etichete):
 denumirea preparatului,
 doza în mg sau concentrația și volumul,
 numărul de șarjă,
 termenul de valabilitate,
 eventual precizări privind calea de administrare.
  Perfuziile
-Perfuziile sunt soluții apoase sterile care se administrează intravenos într-un volum
mai mare de 100 ml, picătură cu picătură, prin intermediul unui ”aparat de
perfuzie”(perfuzor).

15. Solutii uleioase

-Sunt soluții care folosesc ca vehicul uleiul (de regulă ulei de floarea soarelui), iar
substanțele medicamentoase pe care le conțin trebuie să fie liposolubile.

-După calea de administrare, soluțiile uleioase se împart în:

- soluții pentru uz intern – relativ puține; se administrează sub formă de
picături, mai rar cu lingurița.
- soluții pentru uz extern – se administrează în general pe tegumente; alteori
sub formă de picături în cavitatea nazală sau în conductul auditiv extern.
- soluții injectabile – se administrează numai intramuscular; trebuie să
îndeplinească condiții similare cu cele discutatate la soluțiile injectabile
apoase. NU se pot administra intravenos.

16. Forme farmaceutice gazoase

-Sunt reprezentate de aerosoli.

-Aerosolii sunt sisteme disperse formate din particule de lichid (picături fine) sau de
solid (pulbere foarte fină) dispersate într-un vehicul gazos (gaz inert, freon, etc).
- Altfel spus, sunt amestecuri de tip ”lichid în gaz” sau de tip ”solid în gaz”.
- Cele mai multe preparate de acest fel sunt preparate industriale (tipizate),
ambalate în flacoane speciale care permit administrarea.
-Aerosolii se administrează extern - pe cale inhaltorie sau pe tegumente, mucoase

a) Aerosolii care se administrează inhalator conțin particule cu dimensiuni mici,

de ordinul micronilor (micronizate) care să poată ajunge la nivelul bronhiilor
de calibru mic

b) Aerosolii cu administrare pe tegumente sau mucoase conțin substanțe cu

efect local, sunt ambalate în flacoane presurizate. Se administrează prin
pulverizare.

17. Reteta
Definitii:

-este o recomandare scrisă, cu privire la tratamentul medicamentos pe care

pacientul trebuie să îl urmeze. Este scrisă de către medic și înmânată pacientului,
fiind necesară acestuia pentru eliberarea medicamentelor din farmacie. În unele
țări, rețeta poate fi prescrisă și de personalul medical mediu.

-rețeta reprezintă un document medical și totodată document medicolegal

Reguli generale de prescriere a retetei

- redactarea rețetei se face în limba oficială a unei țări (de regulă limba națională);
uneori se utilizează și anumite prescurtări provenite din limba latină (acestea având
o anumită semnificație);

- rețeta se redactează cu cerneală sau pix, citeț (lisibil), pe formulare tip, care au
partea de sus tipărită; nu se admit modificări, corecturi.

- redactarea se face de către medic, în prezența pacientului; nu se va redacta de

către asistentă, nu se va dicta acesteia;

- la stabilirea dozelor și cantităților de medicament prescris, este obligatorie

respectarea dozelor maxime;

- este obligatoriu ca în partea de jos a rețetei sau/și acolo unde se termină

prescrierea, să existe data, semnătura și parafa medicului, ștampila unității
medicale.

Tipuri de reteta
-magistrala
-oficinala
-tipizata

18.Partile retetei

 SUPERSCRIPȚIA – este partea tipărită a rețetei; cuprinde date care privesc

unitatea medicală, date ale pacientului (nume, prenume, vârstă, domiciliu),
numărul din registru de consultații (sau, după caz, numărul fișei medicale,
numărul foii de observație), diagnosticul. Completarea acestor date este
obligatorie.
 INSCRIPȚIA – este partea care cuprinde denumirea medicamentului; trebuie
redactată pe un singur rând; va începe totdeauna cu prescurtarea Rp. Rp
vine de la latinescul ”recipe” - în traducere exactă - ”primește”.
-Pentru preparatele industriale, inscripția cuprinde: prescurtarea Rp, numele
medicamentului (de regulă denumirea comercială sau uneori denumirea comună
internațională), forma farmaceutică, doza per formă farmaceutică.

- Denumirea medicamentului se scrie totdeauna cu literă mare, fără prescurtări.

-Pentru forma farmaceutică se pot utiliza anumite prescurtări, cum ar fi:

- pentru comprimat – cp sau cpr;
- pentru capsulă – cps;
- pentru drajeu – dj.

-Pentru preparatele magistrale - inscripția este mai complexă – în principiu

cuprinde numele substanțelor medicamentoase - dacă sunt mai multe substanțe
pentru același preparat se scriu una sub alta, iar în dreptul fiecărei substanțe se
scriu cantitațile corespunzătoare, în grame.

 SUBSCRIPȚIA – este partea rețetei care se adresează farmacistului. Se

redactează pe rândul care urmează inscripției. Ea poate să cuprindă (după
caz) cantitatea de medicament – precizată topdeauna cu cifre romane - sau
unele prescurtări provenite din limba latină. Prescurtările din limba latină se
folosesc pentru unele preparate magistrale și au anumite semnificații.

 INSTRUCȚIA – este partea rețetei care se adresează în principiu pacientului

sau unei persoane calificate ce urmează să administreze tratamentul.
-Începe cu prescurtarea D.s. - provenită din latină de la ”detur et signature” - ce
se poate traduce ca ”dă și semnează” sau ”dă și asumă-ți răspunderea”.
- După D.s. se trec o serie de date referitoare la administrarea respectivului
medicament.
-În principiu instrucția trebuie să fie scrisă detaliat, pe înțelesul pacientului, fără
prescurtări.
-Datele din instrucție se menționează într-o anumită ordine – respectiv:
- D.s.,
-calea de administrare,
-locul administrării (dacă e cazul),
-doza pentru o dată (precizată ca număr de comprimate, capsule,
fiole, alteori linguri, lingurițe, picături etc),
- ritmul de administrare,
-alte precizări de tipul înainte de masă, după masă, dizolvat în apă,
etc.
-Prescrierea substanțelor din categoria toxice și stupefiante (morfină și substanțe
înrudite) implică în plus respectarea următoarelor reguli:
- prescierea se va face pe formular special de tip ”formular galben”
- redactat în 4 exemplare;
- precizarea cantităților se va face în cifre și litere;
- se vor respecta dozele maxime.

19. Curarizantele

-Curarizantele sunt substanțe care paralizează musculatura striată prin acțiune

asupra receptorilor colinergici nicotinici de la nivelul plăcii motorii (NM).

-Actualmente există mai multe substanţe naturale sau de sinteză care produc
paralizia musculaturii striate şi se utilizează în anestezie.

-Curarizantele se utilizează în principal pe durata anesteziei generale pentru a

produce paralizia musculaturii striate necesară în special în intervenţiile pe
abdomen şi torace.

-Relaxarea musculară produsă de aceste medicamente permite scăderea

necesarului de anestezice generale.

-Curarizantele pot acționa ca antagoniști sau agoniști ai receptorilor NM.

-Din punct de vedere chimic sunt compuşi bicuaternari de amoniu, adică au 2

grupări cuaternare de amoniu legate printr-o catenă cu 10 atomi.

-După mecanismul de acțiune, curarizantele se clasifică în

curarizante antidepolarizante – acționează ca antagoniști pe receptorii NM;
curarizante depolarizante - acționează ca agoniști pe receptorii NM;

 Curarizantele antidepolarizante - blochează receptorii colinergici nicotinici ai

plăcii motorii (NM) împiedicând acţiunea acetilcolinei endogene și blocând
depolarizarea membranei post-sinaptice.
-Aceste substanțe sunt molecule voluminoase, de tip pahicurare,
reprezentate de d-tubocurarină (alcaloid natural) şi substanţe sintetice
ca galamina (flaxedil), pancuroniu (pavulon), atracurium,
rocuronium, vecuroniu, mivacurium, gentacurium.
  Curarizantele depolarizante acţionează ca agonişti ai receptorilor colinergici
nicotinici din placa motorie producând, similar acetilcolinei, depolarizarea
membranei postsinaptice, ceea ce determină într-un prim timp fasciculaţii
musculare, iar ulterior se produce depolarizare intensă şi durabilă, care va
determina blocarea joncţiunii neuromusculare și paralizie musculară.
-Curarizantele depolarizante sunt molecule mici, flexibile, numite şi
leptocurare. Sunt reprezentate de succinilcolină (suxametoniu) şi
decametoniu. Principalul curarizant depolarizant este succinilcolina.
[După administrarea i.v. produce rapid (într-un minut) bloc neuro-muscular cu durată scurtă
(5-10 minute). Efectul de scurtă durată se datorează metabolizării rapide de către
colinesterazele nespecifice (pseudocolinesteraze) plasmatice şi tisulare.]

20. Manifestari clinice ale intoxicatiei cu compusi organo-fosforici

-Se datorează acumulării de acetilcolină endogenă în sinapsele colinergice. Aceasta

va produce efecte muscarinice şi nicotinice, constând într-o multitudine de
simptome, care realizează aşa numita criză colinergică.

-Criza colinergică se caracterizează prin:

a) manifestări de tip muscarinic
- hipersecreția glandelor exocrine: hipersudorație, hipersalivație (sialoree),
hiperlăcrimare;
- mioză;
- simptome respiratorii: bronhospasm, hipersecreţie bronşică și consecutiv
dispnee;
- simptome cardiovasculare: hipotensiune arterială, bradicardie;
- simptome digestive – colici, diaree (prin creșterea peristaltismului), greață,
vărsături;

b) manifestări de tip nicotinic

- fasciculaţii musculare, slăbiciunea musculaturii striate, convulsii, posibil
chiar paralizia musculaturii striate;
- manifestări cardiovasculare: creșterea tensiunii arteriale, tahicardie.

c) manifestări nervos centrale - confuzie mintală, comă, convulsii.

21. Tratamentul intoxicatiei cu compusi organo-fosforici

Constă în:
- îndepărtarea toxicului, prin:
o îndepărtarea hainelor,
 o spălarea tegumentului și a părului capului (pentru că toxicul este liposolubil și
pătrunde prin piele, iar părul reține toxicul);
o dacă e cazul, spălătură gastrică (în cazul în care toxicul a fost ingerat).

- aspiraţie bronșică, la nevoie respiraţie artificială;

- administrarea de Atropină în doze mari, adică 1 - 2 mg o dată (1-2 fiole)

injectabil intravenos (i.v.), repetat la interval de 5-8 minute, până la apariţia
primelor semne de atropinizare (midriază);

- administrarea de reactivatori de colinesterază reprezentați de compuși din

categoria oxime, respectiv Obidoximă (toxogonin) sau Pralidoximă. Reactivatorii de
colinesterază dislocă şi fixează toxicul de pe colinesterază, enzima redevenind astfel
funcţională.

- tratament simptomatic - anticonvulsivante, hidratare, etc.

22. Tratamentul socului anafilactic

*Anafilaxia este definită ca reacție alergică severă care survine brusc și poate cauza
moartea.
*Șocul anafilactic este forma cea mai severă de reacție alergică. Poate fi de cauză
medicamentoasă, alimentară sau să apară după înțepături ale unor insecte, rar
după transfuzii de sânge.
*Clinic se manifestă prin:
- angioedem (edem Quincke) important (caracterizat prin edem al pielii, țesutului
subcutanat, mucoaselor) cu risc de asfixie prin edem glotic;
- edem bronșic și bronhospasm;
- hipotensiune marcată, până la șoc.

-Tratamentul șocului anafialctic presupune administrarea de Adrenalină și

Hemisuccinat de hidrocortizon, la care se pot adăuga eventual și
antihistaminice, bronhodilatatoare.

 Adrenalina administrată în șocul anafilactic combate:

- hipotensiunea arteriala – prin efectul α adrenergic care determină vasoconstricție
la nivelul pielii, mucoaselor, în teritoriul splanhnic și renal;
- bronhospasmul – prin efect β2 adrenergic;
- edemul laringian și edemul mucoasei bronșice – tot prin efect α adrenergic și
vasoconstricție;
- deprimarea inimii – prin stimularea receptorilor β1 din cord.
-Administrarea Adrenalinei are risc de aritmii cardiace și creștere tensională.

 Hidrocortizonul este un medicament care face parte din categoria

glucocorticoizilor.
-Se administrează după Adrenalină, cât mai curând posibil.
-Glucocorticoizii au efect antialergic, antiinflamator și mențin reactivitatea
vaselor la adrenalină (catecolamine), potențând activitatea acestora.
-Dintre glucocorticoizi, Hidrocortizonul este compusul care are acțiune rapidă
și de scurtă durată. Efectul său se instalează în aproximativ 2 ore și se
menține timp de 12 ore
-De obicei se administrează sub forma preparatului Hemisuccinat de
hidrocortizon – fiole a 25 mg.
-Preparatul Hidrocortizon sodiu succinat se poate administra atât intravenos
cât și intramuscular, dar în urgență este preferabil să se administreze
intravenos.

 Antihistaminice – de preferat injectabil intramuscular.

 Bronhodilatatoare
-Dacă bronhospasmul continuă, se poate recurge la Miofilin (aminofilină)
injectabil intravenos foarte lent (în 20-30 minute), sub strictă supraveghere,
în condiții de spital.
-La nevoie se pot asocia bronhodilatatoare administrate inhalator – Ventolin
(salbutamol) sau fenoterol.

23. Antiparkinsoniene
-Antiparkinsonienele sunt medicamente utilizate în tratamentul bolii Parkinson și
al altor manifestări extrapiramidale.

Boala Parkinson se manifestă prin:

 tulburări motorii – tremor, rigiditatea mușchilor striați, hipokinezie, pierderea

fineții mișcărilor voluntare;
 tulburări de echilibru – mers ebrios, nesigur, amimie (lipsă de expresivitate a
feței);
 tulburări vegetative – exemplu sialoreea.
Cauza acestor manifestări este deficitul de dopamină de la nivelul corpului
striat, ca urmare a afectării neuronilor dopaminergici din substanța neagră.
 -În mod normal există un echilibru între componenta dopaminergică - cu rol
inhibitor - și componenta colinergică din SNC - cu rol excitator. Reducerea
controlului dopaminergic (de tip inhibitor) determină exagerarea (predominența)
controlului de tip excitator, cu apariția manifestărilor clinice menționate.

- Ca urmare, medicația eficace în boala Parkinson sau în sindroamele

parkinsoniene trebuie să realizeze creșterea activității dopaminergice în sistemul
nigrostriat sau să scadă activitatea colinergică centrală.

Levodopa

-Dopamina nu se poate utiliza pentru că nu străbate bariera hemato-encefalică. Prin

urmare, se utilizează un precursor al acesteia, numit levodopa. Pentru că levodopa
se metabolizează în periferie și procentul care ajunge în creier este totuși mic (1-
2%), este necesară asocierea levodopei cu substanțe care inhibă

dopadecarboxilaza în periferie (dopadecaboxialza transformă levodopa în

dopamină) va crește cantitatea de levodopa care pătrunde în sistemul nervos
central.

-Levodopa se pot asocia cu carbidopa (asocierea carbidopa+levodopa numită

Nakom) sau cu benserazidă (asocierea benserazidă+levodopa numită
Madopar). Efectul se manifestă după 2-3 săptămâni și devine maxim după 2 luni
de tratament.

-Reacțiile adverse sunt reprezentate de greață, vărsături, hipotensiune arterială

ortostatică, aritmii cardiace, iar la doze mari – tulburări neurologice sau psihotice,
similare cu cele din boli psihice severe– ex. halucinatii, delir, etc.

-Pe durata tratamentului cu levodopa, nu trebuie administrată vitamina B6

(piridoxină), deoarece favorizează transformarea levodopei în dopamină în periferie,
cu scăderea eficacității.

Selegilina (selegos) este eficace în formele ușoare și moderate de boală.

Acționează prin inhibarea MAO B care degradează dopamina în creier. Se poate
administra la începutul tratamentului (încetinește evoluția bolii) sau se asociază cu
levodopa pentru a-i potența efectul.

Trihexifenidilul (romparkin) este antiparkinsonian anticolinergic. Blochează

receptorii M din sistemul nervos central. Are efect bun asupra hipertoniei si
sialoreei, mai puțin asupra altor manifestări parkinsoniene. Se indică și pentru a
contracara manifestările extrapiramidale care apar in cursul tratamentului cu
neuroleptice (antipsihotice). Reacțiile adverse ale trihexifenidilului sunt datorate
efectelor parasimpatolitice ale acestuia în periferie – uscăciunea gurii (ar putea fi și
utilă, dacă există sialoree), tulburări de vedere, agravarea glaucomului, constipație,
tulburări de micțiune - îndeosebi la bărbați.

24. Neuroleptice.

Definitie
Antipsihoticele sau neurolepticele sunt utilizate în tratamentul bolilor psihice
severe, respectiv psihoze, cum ar fi schizofrenia, paranoia, psihoza maniaco-
depresivă.

Sindromul neuroleptic
Efectele antipsihoticelor constituie așa numitul ”sindrom neuroleptic”, care
constă în următoarele efecte:
 efect antipsihotic - constă în înlăturarea sau atenuarea unor manifestări
psihotice severe – ca iluziile patologice, halucinațiile, ideile delirante și delirul,
autismul, catatonia.

 efect sedative - este benefic (util) la bolnavii psihici, pentru că scade agitația și
agresivitatea. Diferă de sedarea produsă de sedative sau anxiolitice prin faptul
că determină indiferență față de stimuli exteriori.

 sindrom extrapiramidal- este prezent aproape totdeauna la dozele mari folosite

în psihiatrie, constituind o reacție adversă importantă. Se manifestă prin
fenomene asemănătoare cu cele din boala Parkinson – tremor, dar posibil și
 rigiditate cu hipokinezie, mers ebrios, amimie (incapacitatea de a exprima prin
mimică o stare afectivă), sialoree (hipersalivație).

 sindrom vegetativ - presupune reacții adverse, care constau în fenomene

vegetative reprezentate de:
- hipotensiune arterială cu caracter ortostatic care poate provoca accidente
(apare la ridicarea mai mult sau mai puțin bruscă din pat). Se explică prin
mecanism de tip α blocant. Este necesar ca pacientul să fie instruit (cât se
poate) să se ridice lent din pat, pentru a evita o eventuală cădere și accidentare.
- efecte de tip atropinic - prin blocarea receptorilor muscarinici. Constau în
uscăciunea gurii, tulburări de vedere, agravarea glaucomului, tulburări de
micțiune (îndeosebi la bărbați cu adenom de prostată).
- efect antivomitiv – apare la doze mici, la care nu apar celelalte reacții
adverse.

 sindrom endocrin - presupune creșterea secreției de prolactină, ceea ce

provoacă ginecomastie, scăderea libidoului și a potenței sexuale – la bărbat,
iar la femeie provoacă angorjarea sânilor, galactoree, oligomenoree.

-Dintre componentele sindromului neuroleptic, efectul antipsihotic și de multe

ori efectul sedativ sunt favorabile. Celelalte efecte din sindromul neuroleptic se
regăsesc ca reacții adverse.

25.Neuroleptice- def., tipuri de neuroleptice, exemple, caracteristici

Definitie
Antipsihoticele sau neurolepticele sunt utilizate în tratamentul bolilor psihice
severe, respectiv psihoze, cum ar fi schizofrenia, paranoia, psihoza maniaco-
depresivă
Mecanismul de acțiune al neurolepticelor constă în blocarea receptorilor
dopaminergici din diverse structuri centrale, respectiv:
- de la nivelul creierului limbic pentru acțiunea antipsihotică;
- din sistemul nigro-striat – pentru sindromul extrapiramidal și pentru alte
tulburări motorii;
- de la nivelul hipotalamusului – pentru efectele vegetative și endocrine

Compuși din clasa antipsihotice

Clorpromazina (amintită anterior) are efect sedativ marcat și de aceea este
indicată în psihoze însoțite de agitație și agresivitate. Se poate administra oral sau
injectabil (Plegomazin). Se consideră că are efect antipsihotic de intensitate
moderată.
Antipsihotice cu potență mare, active la doze mici, dar care provocă
efecte extrapiramidale importante. Sunt considerate neuroleptice de tip incisiv.
Au structură diferită de a clorpromazinei. [Haloperidolul este un neuroleptic incisiv, care
are proprietăți sedative relativ slabe, dar are efect antipsihotic intens. Efectele
extrapiramidale sunt frecvente.]

Flufenazina și Flupentixol care sunt preparate retard (de depozit). Se

injectează intramuscular, la intervale mari. Sunt avantajoase la pacienți care
cooperează greu, în sensul că nu și-ar administra zilnic medicația sub formă de
comprimate.
În ultimii ani au apărut antipsihotice noi, considerate antipsihotice de generația
a-IIa sau neuroleptice atipice, care au efect antipsihotic similar cu
antipsihoticele clasice, dar au și efect antidepresiv și determină un sindrom
extrapiramidal slab exprimat. Exemplu – Ziprasidona, Risperidona, Olanzapina,
Quetiapina.

26. Antidepresivele

Există 2 tipuri de depresie:

 depresia exogenă sau reactivă – explicată prin faptul că este provocată de un
 factor declanșator – boală organică, probleme psiho-sociale, probleme familiale,
pierderi ale unor persoane apropiate sau pierderi materiale;
 depresia endogenă – în care nu se identifică factori declanșatori; de regulă este
mai severă.

Există 2 categorii de antidepresive:

- unele cu efect sedativ și anxiolitic, de aceea se numesc antidepresive
sedative, fiind utile în depresiile anxioase;
- altele cu efect psihostimulant - numite antidepresive psihotone.

Principalele categorii de antidepresive sunt:

a). Antidepresive triciclice, care pot fi:
- de tip sedativ – Amitriptilina, Imipramina, Doxepina;
- de tip psihoton – Protriptilina, Fenoxetina.
Antidepresive triciclice au eficacitate maximă în depresiile endogene.
Acționează la nivelul sinapselor din sistemul nervos central – prin inhibarea
recaptării noradrenalinei și serotoninei în butonul presinaptic.
Asociază însă și efecte de tip parasimpatolitic si α blocant, ceea ce determină
reacții adverse cum ar fi: uscăciunea gurii, tulburări de vedere, fotofobie, agravarea
glaucomului, constipație, retenție de urină la pacienții cu adenom de prostată
(efecte de tip parasimpatolitic!) sau hipotensiune ortostatică (prin efect α blocant).
În plus, pot afecta toxic inima provocând tahicardie, aritmii cardiace,
creșterea consumului de oxigen al miocardului.

b). Antidepresive inhibitoare specifice ale recaptarii serotoninei

(SSRI) reprezentate de: Fluoxetină (prozac), Sertralină (zoloft), Paroxetină
(seroxat), Fluvoxamină, Citalopram.
Ele au eficacitate comparabilă cu a antidepresivelor triciclice, dar au mai
puține reacții adverse și sunt mai ușor de utilizat; practic se utilizează actualmente
tot mai frecvent.
 c). Inhibitoare ale monoaminoxidazelor (IMAO) sunt antidepresive care
intervin în metabolizarea noradrenalinei, dopaminei, serotoninei. Efectul este similar
cu al antidepresivelor triciclice, dar au multiple reacții adverse, contraindicații și
interacțiuni cu alte substanțe medicamentoase. Sunt folosite rar, la pacienți care nu
pot beneficia de antidepresive triciclice sau au contraindicații pentru tratamentul de
tip electroșoc (tratament electroconvulsivant).

d) În ultimii ani, au apărut și antidepresive numite atipice, cu mai puține

reacții adverse decât antidepresivele triciclice - exemplu Mianserina, Nafazodona,
Quetiapina, Bupropiona.

27. Anestezice locale

-Anestezicele locale acţionează pe formaţiunile nervoase. Ele sunt capabile să
determine pierderea reversibilă a senzaţiei dureroase pe anumite zone.

-După modul de administrare şi localizarea structurilor anesteziate, anestezia locală

poate fi:
-de suprafaţă (de contact), substanța este aplicată la suprafața dorită fie
direct, fie prin intermediul unui plasture cu eliberare prelungită a substanței
anestezice;

-prin infiltraţie, substanța fiind injectată strat cu strat;

-de conducere sau regională, injectată în anumite structuri cum ar fi spațiul

subarahnoidian (pentru rahianestezie) sau spațiul epidural.

-Durata anesteziei locale depinde pe de o parte de timpul cât substanţa anestezică

se menţine la locul injectării şi, pe de altă parte, de concentraţia şi doza (volumul
de soluție) folosite.

-Anestezicele locale pot fi amide sau esteri, după structura lor chimică.

-Amidele au potenţa mare sau mijlocie, adică sunt active în concentraţii mici sau
medii şi au o durată de acţiune lungă sau medie (între 1 şi 3 ore). Dintre acestea,
mai des folosite sunt lidocaina (xilina), mepivacaina, bupivacaina, etidocaina,
ropivacaina(se foloseşte în special în obstetrică, deoarece are toxicitate sistemică şi
cardiacă mai mică)
-Esterii au potenţa mică. Fiind activi în doze mai mari, au durata de acţiune relativ
scurtă (maxim 1 oră) şi prezintă un risc crescut de reacţii alergice. Exemple:
procaina, tetracaina, cocaina. [Procaina, pe lângă efectele sale anestezice locale, are efecte
analgezice, antiaritmice, vasodilatatoare şi chiar biotrofice (este principiul activ din preparatele
Gerovital şi Aslavital). De asemenea, nu se injectează în ţesuturile infectate => favorizeaza infectia (
poate fi utilizata de bacteria pentru sinteza de acid folic)].

28. Morfina- efecte, indicatii

-Principalul efect al morfinei este efectul analgezic, caracterizat prin faptul că are
intensitate mare (este superior efectului celorlalte analgezice) si este eficace în
special în durerea cronică, însoțită de regulă de o componentă emoțională
importantă.

-În plus, morfina are efect anxiolitic puternic și efect sedativ, care poate merge
până la efect hipnotic.

-Este posibil ca alături de aceste efecte să apară, în special la primele administrări,

o stare de confuzie, cu caracter foarte neplăcut, numită disforie (opusul euforiei).

-În timp, prin repetarea administrării, se instalează ”o stare de bine”, cunoscută

sub numele de euforie, însoțită de creșterea capacității de imaginație (care merge
până la vizualizarea fenomenelor imaginate) și de creștere a capacității de a
accepta absurdul. Aceste manifestări induc dorința de repetare a administrării, și
creează premizele apariției dependenței de morfină, care poate duce la utilizarea
morfinei în scopuri nemedicale.

 Indicațiile analgezicelor opioide (morfină sau alte opioide) :

1. Datorită efectului analgezic intens, morfina este indicată în tratamentul
durerilor cronice intense, care nu au răspuns la alte mijloace terapeutice:
-în dureri cronice din neoplazii
- în alte dureri cronice rebele la tratament

2. Dureri acute foarte intense, cum ar fi:

- durerile postoperatorii,
- durerile posttraumatice (fracturi) exceptând traumatismele cranio-
cerebrale (morfina crește presiunea intracraniană !),
- durerile din infarctul acut de miocard.

3. Durerea din travaliu

 4. Pentru durerea din colici sau din pancreatita acută, se utilizează petidină, sau
morfină asociată cu atropină deoarece morfina are efect spastic pe musculatura
netedă și pe sfincterul Oddi, întreținând practic manifestările colicative.
5. Alte indicații:
a. ca antidiareic
b. ca antitusiv

29. Morfina – reactii adverse

Reacții adverse ale opioidelor/morfinei

- deprimarea centrului respirator – este cu atât mai importantă cu cât se

folosesc doze mai mari. Poate deveni periculoasă în contextul utilizării morfinei sau
opioidelor ca adjuvante în anestezia generală sau post-operator

- efect spastic asupra sfincterului Oddi – implică prudență în pancreatita acută

sau în intervenții chirurgicale pe tractul biliar; petidina este de preferat morfinei.

- favorizează retenția de urină – nu se recomandă administrarea la pacienți cu

adenom de prostrată, iar postoperator se ține cont de riscul de glob vezical;
petidina este de preferat morfinei și în această situație.

- efect histamino-eliberator- implică prudență la bolnavii alergici și la astmatici.

-constipația – trebuie luată în considerare și contracarată prin administrare de

laxative la pacientul cu durere neoplazică; de reținut că organismul nu dezvoltă
toleranță pentru constipație.

- greață, vărsături;

- dependență – apare după administrare cronică de morfină sau derivați ai

acesteia

30.Preparate din clasa opioide – example, caracteristici

Morfină

- sub formă de fiole – (morfină clorhidrică sau morfină sulfurică) – 1 fiolă conține
20 mg – uzual se admnistrează inj.s.c; se poate administra și i.v. sau prin alte
modalități de administrare injectabilă (peridural);
- sub formă de comprimate obișnuite;

- sub formă de comprimate retard - exemplu Vendal – care se administrează la 12

ore pe termen mai lung, în durerile cornice

Petidina (Mialgin)

-este derivat sintetic de morfină.

- Are efect de durată mai scurtă (2-4 ore) și de intensitate mai mică – unitatea de
doză este 100 mg față de 10 mg în cazul morfinei.

- Se indică îndeosebi în durerea din colici, în travaliu (nu afectează respirația la

nou-născut și nu afectează contractilitatea uterină).

-Provoacă midriază, spre deosebire de morfină, care provoacă mioză.

Fentanylul

-este un derivat cu efect analgezic mai intens decât morfina, care nu produce
disforie, halucinații.

- Se administrează în anestezia generală, în asociere cu Droperidol (neuroleptic).

-Ca analgezic se administrează transdermic sub formă de plasturi, care se aplică

pentru 3 zile (72 de ore). Efectul dispare la 12-24 ore după scoaterea plasturelui
(dispozitiv transdermic).

-Sub această formă se utilizează pentru tratamentul durerilor cronice, în general

la neoplazici.

Metadona

– are durată de acțiune și absorbție digestivă mai bune decât în cazul morfinei. Din
aceste considerente s-ar putea utiliza în tratamentul durerilor cronice.
-Principala utilizare este însă în cura de dezintoxicare la morfinomani, când se
înlocuiește morfina cu metadona, iar la întreruperea metadonei, sindromul de
abstinență este mai ușor.

31. ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE (AINS)

Efecte:

-Efectul analgezic diferă de cel al opioidelor, deoarece aceste substanțe

acționează prin scăderea pragului sensibilității dureroase și nu prin creșterea
suportabilității durerii.

- Intensitatea efectului analgezic este comparabilă cu a codeinei și datorită

efectului antiinflamator au efect favorabil în special în durerile de cauză
inflamatorie.

-Efectul lor este de tip simptomatic, fiind utile ca analgezice în afecțiuni de

tipul cefalee, nevralgii, mialgii, artralgii, dismenoree, dureri postoperatorii.

-Efectul antipiretic constă în combaterea febrei.

-Ca antiinflamatoare sunt utile în diverse boli reumatice relativ severe – reumatism
poliarticular acut, poliartrită reumatoidă, spondilită anchilopoetică.

-Pentru unii compuși, intră în discuție și alte efecte:

o efect protector față de arsurile solare sau prin expunere la ultraviolete.

Ca urmare, dacă se administrează înainte de expunerea la soare, vor
împiedica apariția eritemului dureros.
o efect antiagregant plachetar, valabil pentru acidul acetilsalicilic în doze
mici, este util în profilaxia trombozelor arteriale pe termen lung.
o combatera diareei provocată de radioterapie;
o tratamentul dismenoreei;
o se pot administra uneori la nou născuți cu peristență de canal arterial
(persistența comunicării între artera pulmonară și aortă) deoarece
favorizează închiderea canalului arterial.

Mecanism de actiune

-Mecanismul de acțiune este comun pentru toate antiinflamatoarele nesteroidiene și

constă în inhibarea ciclooxigenazei (COX) cu scăderea sintezei de
prostaglandine.
-Există cel puţin două izoforme ale ciclooxigenazei:

o Ciclooxigenaza-1 (COX1), izoenzimă constitutivă, este responsabilă de

sinteza prostaglandinelor cu rol fiziologic - prostaglandine cu rol în protecția
mucoasei gastro-intestinale, în menținerea funcției renale, în agregarea
plachetară, etc;

o Ciclooxigenaza-2 (COX2) este o enzimă inductibilă sub acțiunea citokinelor

eliberate în contextul inflamației sau febrei.
- Este prezentă în țesutul inflamat, unde produce cantități mari de
prostaglandine, îndeosebi PGE1 și PGE2, implicate în producerea
congestiei, edemului, durerii și febrei.
- Se pare însă că ciclooxigenaza 2 (COX2) are rol în procese care
implică prostaciclina (PGI2), cum ar fi inhibarea agregării plachetare,
funcția renală, vasodilatația în anumite teritorii

Reactii adverse
- reacții adverse digestive [iritație gastrică și intestinală – cu apariția unei gastrite, a unor
eroziuni gastrice sau chiar a ulcerelor gastrice]
- efecte la nivel renal: retenție hidrosalină, insuficiență renală
- reducerea fertilității masculine – prin scăderea mobilității spermatozoizilor;
- reacții de tip anafilactoid, constând în spasm bronșic, edem laringian, posibil șoc-
colaps, sunt mai frecvente la astmatici și la alergici.
- creșterea riscului de hemoragii, ca urmare a efectului antiagregant plachetar, care
duce la creșterea timpului de sângerare.

32. Acidul acetilsalicilic (Aspirina)

-Este esterul acidului acetic cu acidul salicilic.

-Este utilizat de peste 100 de ani, are acţiune analgezică, antipiretică şi
antiinflamatoare de intensitate moderată.
- Face parte din grupa substanțelor care se pot elibera fără prescripție medical.

-Efectele sale depind de doză:

- la doze medii, de 1-2 g/zi are efect analgezic și antipiretic;
- la doze mari, de cel puțin 3 g/zi (3-6 g/zi) are efect antiinflamator;
- la doze foarte mici (75mg/zi – 150 mg/zi) are efect antiagregant
plachetar(efect de lunga durata)

-La doze mari, are efect uricozuric (crește eliminarea acidului uric)
-Alte efecte ale acidului acetilsalicilic:
 o efect tocolitic - util în tratamentul dismenoreei; impune însă prudență
la gravide și trebuie întreruptă administrarea înainte de naștere
deoarece crește riscul de sângerare;
o efecte metabolice şi endocrine - favorizează eliberarea de ACTH;
inhibă sinteza hepatică de protrombină.

-Acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid din stomac şi din intestinul proximal, iar
alcalinizarea conţinutului gastric (creșterea pHu-ului) îi mărește solubilitatea,
crescând absorbția.

-Reacții adverse

o afectare gastrică – de la simple epigastralgii cu greață și vărsături, până la

sângerări digestive ușoare (nesesizate de pacient; conduc adesea la anemie !)
sau sângerări grave;
o creșterea enzimelor hepatice și foarte rar hepatită;
o afectarea funcției renale;
o alte sângerări decât cele digestive;
o reacții anafilactice sau anfilactoide; cele anafilactoide pot avea caracter
încrucișat pentru toate AINS; - acidul acetilsalicilic este incriminat în
producerea leziunilor hepatice severe şi a encefalopatiei din sindromul Reye,
care poate să apară la copii cu diverse viroze.
o la doze mari poate determina salicilism caraterizat prin greață, vărsături,
tinitus, amețeli, tulburări de vedere, hipertermie. Aceste manifestări sunt
reversibile la reducerea dozelor.
o La doze toxice apare acidoză, cu deprimarea centrului respirator; consecutiv
este favorizată reținerea toxicului în organism cu creșterea toxicității sale

33.Paracetamolul (acetaminofen)

-Este utilizat ca analgezic în dureri ușoare și moderate și ca antipiretic.

-Nu are efect antiinflamator.
- Se preferă la pacienții cărora nu li se poate administra aspirină (alergie,
intoleranță, diverse contraindicații).
-Poate afecta toxic ficatul (creșterea transaminazelor) și rinichiul (nefrită
interstițială).
-În intoxicaţia acută, pe lângă amețeli, stare de excitație, dezorientare temporo-
spațială, pot să apară hiper sau hipoglicemie și citoliză hepatică masivă, uneori
fatală.
-Ca urmare, tratamentul intoxicaţiei se face cu doze mari de acetilcisteină, care
este sursă de glutation pentru ficat.
-Paracetamolul se administrează oral, în doze de 325-500 mg o dată; este
preferabil să nu se depăşească 2,5 g/zi. La copii dozele sunt în funcție de vârstă, de
obicei 125-250 mg o dată.
-Alte preparate, de tipul Paracetamol plus, Parcetamol sinus, asociază paracetamol
cu un antihistaminic (blocant al receptorilor H1) și cu un vasoconstrictor de tip
pseudoefedrină
-Există și asocieri de tipul paracetamol+tramadol (Doreta, Zaldiar) sau asocierea
paracetamol +codeină+cafeină (Codamin P).

34.Metamizolul sodic(algocalmin, novalgin)

-Este un derivat de aminofenazonă bine solubil în apă, care se poate administra

atât oral, cât şi injectabil.
-Are efecte analgezice-antipiretice asemănătoare aspirinei, dar efectul
antiinflamator este redus.
- Efectul analgezic este mai intens decât cel antipiretic.
- Are şi oarecare acţiune anstispastică.
- Este eficace în cefalee, mialgii, nevralgii, dureri post-extracţii dentare, durerea din
disfuncţia temporo-mandibulară.
-Se administrează în colică renală sau biliară, în asociere cu antispastice.
-Spre deosebire de aminofenazonă, nu are efect cancerigen, dar are risc de
agranulocitoză.
- Poate da rar reacții adverse de tip alergic.
-Metamizolul există sub forma preparatului comercial Algocalmin, comprimate de
500 mg și fiole a 1 g (gram).
- Pentru forma injectabilă, administrarea se face în mod obișnuit intramuscular
(i.m) dar în condiții speciale (de regulă în spital) se poate administra și intravenos
(i.v.)

35.Indometacina
-Este principalul derivat de acid indolacetic, utilizat în special ca antiinflamator.

-Este cel mai puternic inhibitor de cicloxigenază, împiedicând sinteza de

prostaglandine atât la nivelul țesuturilor periferice cât și la nivelul creierului.

-Efectul antiinflamator este mai important decât cel antipiretic și analgezic, astfel
încât este eficace în afecțiuni reumatice severe - spondilită ankilopoetică, poliartrită
reumatoidă coxartroză, crize de gută, etc.

-În doze terapeutice de 75 mg/zi este bine suportat, dar intensitatea reacțiilor
adverse crește cu doza. Poate determina tulburările digestive specifice pentru AINS

-Administrarea este contraindicată la ulceroși, psihotici, epileptici (poate agrava

boala), la pacienți cu boală Parkinson, la copii și pe durata sarcinii.

-Se poate administra oral (doza obişnuită fiind de 25 mg de 3-4 ori/zi administrată
în timpul meselor sau imediat după mese) sau intrarectal sub formă de supozitoare

36.Ibuprofenul

-Este un compus fecvent utilizat.

- Se utilizează ca analgezic.
-Se recomandă pentru tratamentul durerilor ușoare și moderate, inclusiv în durerea
dentară.
- Poate fi administrat și pentru tratamentul durerilor postoperatorii, administrându-
se după caz - preoperator sau postoperator.
-Este utilizat frecvent ca antipiretic, mai ales în pediatrie. Este folosit ca
antiinflamator, fiind considerat ”antireumatic de cursă lungă”.
- Poate fi util uneori în migrenă.

37.Diclofenacul (voltaren)

-Are efect antiinflamator comparabil cu al indometacinului, dar cu toleranță mai

bună decât acesta.
-Există în uz și un preparat numit arthrotec, care asociază diclofenac cu misoprostol
(derivat de PGE 1 care are efect protector gastric).
- Diclofenacul este disponibil sub multiple forme farmaceutice, inclusiv sub formă de
preparate injectabile, unguente/creme sau geluri, precum și sub formă de soluții
oftalmice.
-Administrarea orală se face după mese, pentru a evita reacțiile adverse digestive.
- Se indică în boala artrozică, în atacul acut de gută, dar și pentru dureri, inflamaţie
sau edem post-traumatic, şi post-operator după intervenţii stomatologice sau
ortopedice.

38.Inhibitori selectivi ai COX-2

-Numiți generic coxibi au fost introduși în practică în ultimii ani.

-Dintre aceștia sunt cunoscuți și utilizați celecoxib (celebrex), etoricoxib (arcoxia),
parecoxib (se poate administra injectabil).
-Au în general timp de înjumătățire lung, de aceea se administrează o dată sau de
2 ori pe zi; practic efectul lor persistă o perioadă după oprirea administrării.
-Au reacții adverse digestive mai reduse.
-Nu au efect antiagregant plachetar, dimpotrivă li se atribuie risc protrombogen.

Celecoxib (celebrex)
-Este inhibitor COX2 selectiv indicat în boala artrozică sau în boli reumatice severe
(spondilită anchilopoetică, poliartrită reumatoidă).
- Se poate administra o dată sau de 2 ori pe zi.
-Este disponibil sub formă de capsule de 100 mg și 200 mg. Doza zilnică poate fi de
cel mult 400 mg. Administrarea se poate face cu sau fără alimente.

Etoricoxib (arcoxia)
- Există sub formă de comprimate cu doze diferite.
-Fiecare doză are o anumită indicație, după cum urmează:
- comprimate 30 mg – indicate în boala artozică;
- comprimate 60 mg – se indică dacă nu a fost eficientă doza de 30 mg;
- comprimate 90 mg – indicate în boli reumatice severe (poliartrita
reumatoidă, spondilită ankilopoietică);
- comprimate 120 mg – indicate în artrita gutoasă – pe o durată de maxim 8
zile.

-Doza de 90 mg se indică și după intervenţii chirurgicale dentare, o dată pe zi,

maxim 3 zile. Indiferent de doză, Arcoxia se administrează o dată pe zi, cu
sau fără alimente.
Administrarea fără alimente poate determina un efect mai rapid, ceea ce ar putea fi
util uneori în durerea acută.

39.Digitalice (tonicardice)-efecte, indicatii

-Digitalicele cunoscute și sub denumirea de glicozide tonicardiace sau

tonicardice, sunt medicamente care produc stimularea contracției
miocardice și deprimarea conducerii atrio-ventriculare
-Aceste efecte sunt utile în insuficiența cardiacă și în anumite tulburări de ritm
(tahiaritmii supraventriculare).
-Se numesc digitalice deoarece sunt obținute din plante ce fac parte din genul
Digitalis.
- Denumirea de glicozid se datorează faptului că în structura acestora există o
legătură chimică numită legătură ozidică, care leagă între ele 2 părți, una cu
structură neglucidică (aglicon) de alta cu structură glucidică.
-Administrarea digitalicelor în doze terapeutice la persoane sănătoase nu produce
efecte semnificative.

-În schimb, la bolnavul cu insuficiență cardiacă, determină efecte importante,

datorate faptului că tonicardiacele influenţează toate proprietăţile cordului,
determinând:
- efect inotrop pozitiv (creșterea contractilității); cresc forța de contracție a
miocardului, cresc debitul cardiac și îmbunătățesc perfuzia tuturor organelor.
- efect batmotrop pozitiv (creșterea excitabilității); presupune creșterea
excitabilității, care se produce atât la nivelul sistemului excito-conductor cât şi la
nivelul miocardului contractil.
- efect dromotrop negativ (scădera conductibilității sau a conducerii atrio-
ventriculare); (scăderea automatismului) poate fi util deoarece reduce tahicardia
compensatorie din insuficiența cardiaca.
- efect cronotrop negativ (scădera frecvenței cardiace); constă în scăderea
conductibilității, în special la nivelul zonei atrio-ventriculare.

-Toate aceste efecte se produc prin acțiune directă asupra celulelor miocardice, care
constă într-un mecanism complex ce duce la creșterea concentrației de calciu în
celula miocardică

-Indicațiile digitalicelor sunt:

o -insuficiența cardiacă cronică,
o -insuficiența cardică acută (edem pulmonar acut cardiogen),
o -fibrilație atrială cu răspuns ventricular rapid,
o -flutter-ul atrial.

40.Digitalice- reactii adverse

- manifestări digestive - anorexie, greaţă, vărsături, diaree, adesea

hipersalivaţie. Reprezintă frecvent primele manifestări de intoxicație digitalică.
 - manifestări cardiace reprezentate de tulburări de ritm (extrasistole
ventriculare, bigeminism, trigeminism, salve de extrasistole ventriculare și chiar
fibrilaţie ventriculară) şi tulburări de conducere miocardică reprezentate de diferite
forme de bloc atrioventricular.

- tulburări neurologice - cefalee, oboseală, somnolență, tulburări vizuale (vede

pete galbene cu halou albastru în câmpul vizual), tulburări psihotice (îndeosebi la
bătrâni)

41. Tratamentul intoxicatiei digitalice

- oprirea temporară a administrării digitalicului, urmând ca tratamentul să se reia

ulterior cu doze mai mici;
- corectarea hipopotasemiei prin administrare de săruri de potasiu, preferabil pe
cale orală, mai rar în perfuzie venoasă;
- dacă apare bradicardie sinusală sau apar tulburări de conducere se administrează
Atropină;
- dacă apar aritmii – se administrează lidocaină sau fenitoină (nu scad conducerea
atrioventriculară).
- în formele severe se poate recurge la administrarea de anticorpi specifici
antidigoxină (reprezintă antidotul pentru intoxicația cu digoxină).

42.Vasodilatoarele in tratamentul insuficientei cardiace

-Vasodilatatoarele sunt folosite curent în tratamentul insuficienței cardiace,

deoarece scad presarcina și postsarcina

-Vasodilatatoarele utilizate în tratamentul insuficienţei cardiace sunt reprezentate

prin:
o inhibitori ai enzimei de conversie :reprezintă o clasă de medicamente
antihipertensive, care actualmente reprezintă și medicaţia de primă alegere
în insuficienţa cardiacă.
- În insuficiența cardiaca:
-produc vasodilatație arteriolară și venoasă,
-reduc cantitatea de angiotensină II,
- reduc remodelarea cardiacă,
-ameliorează simptomatologia
-cresc durata de supraviețuire a pacienților.
-În tratamentul insuficienței cardiace se folosesc mai ales captoprilul,
enalaprilul, perindoprilul (prestarium), lisinoprilul (ranolip),
ramiprilul (tritace, zenra), trandolaprilul (gopten)
-Reacțiile adverse posibile sunt:
- hiperpotasemie,
-apariția sau agravarea insuficienței renale,
 -tuse iritativă (necesită înlocuirea IEC, de regulă cu un blocant al
receptorilor pentru -angiotensină),
-angioedem (contraindică IEC sau sartanii).

o Antagoniști ai receptorilor pentru angiotensină (sartani)

-cunoscuți sub denumirea de ”sartani”, au efecte similare inhibitorilor enzimei
de conversie în tratamentul insuficienței cardiace.
-Se utilizează în general ca alternativă la pacienții care nu tolerează inhibitorii
enzimei de conversie (prezintă tuse iritativă la IEC).
- Au în general preț de cost mai mare decât inhibitorii enzimei de conversie.
-Sunt folosiți mai frecvent losartanul, candesartanul (atacand), valsartanul
(diovan).

o Nitrați
-reprezentați de nitroglicerină și nitrați cu durată lungă de acțiune - isosorbid
dinitrat (isodinit), isosorbid mononitrat (olicard).
- Nitroglicerina se administrează sublingual în urgență la pacienții cu edem
pulmonar acut sau ambulator pe perioadă limitată.
Se poate administra și în perfuzie venoasă, în condiții de spitalizare, pentru
insuficiența cardiacă acută.

o Hidralazină
-se poate indica pacienților care asociază insuficiență renală și nu pot primi
inhibitor de enzimă de conversie.
- asocierea nitraţi - hidralazină - la pacienţii ce nu tolerează inhibitorii
enzimei de conversie.

o nitroprusiat de sodiu.
-administrat în perfuzie venoasă în insuficiența cardiacă acută sau în forme
severe de insuficiență cardiacă cronică.

43.Antianginoase- clasificare, exemple

-Antianginoasele sunt medicamente care înlătură sau previn durerea din crizele de
angină pectorală.
- nitriții organici, [nitroglicerină, pentaeritritil tetranitrat (nitropector)].
- blocante beta-adrenergice [metoprolol, atenolol, bisoprolol (concor)]
- blocante ale canalelor de calciu, [amlodipină (norvasc), nifedipină, diltiazem] Tratament
- alte antianginoase (trimetazidină sau preductal)
44.Tratamentul crizei de angina pectorala

-Tratamentul pentru pacientul cu angină pectorală presupune tratament al crizei

de angină pectorală și tratament de fond al anginei pectorale.

-Tratamentul de fond presupune administrarea constantă de medicamente

antianginoase pentru a reduce severitatea și frecvența crizelor.

 Tratamentul crizei de angină pectorala

- se face cu nitroglicerină administrată sublingual – sub formă de comprimate
(0,5 mg) sau sub formă de aerosoli (spray administrat sublingual).
-Efectul rapid se datorează faptului că nitroglicerina, fiind liposolubilă, se
absoarbe rapid prin mucoasa linguală, iar la nivelul vaselor produce venodilatație
cu scăderea muncii inimii și coronaro-dilatație.
-Acestea determină de fapt refacerea echilibrului între necesarul și
aportul de oxigen la nivel miocardic.
-În momentul administrării dozei de Nitroglicerină apar înțepături sublinguale –
este un indiciu al faptului că preparatul de nitroglicerina nu s-a depreciat.

 Tratamentul de fond în angina pectorală se poate face cu medicamente care

se încadrează în următoarele 4 grupe:
- nitriții (nitrații) organici,
- blocante beta-adrenergice,
- blocante ale canalelor de calciu,
- alte antianginoase (trimetazidină sau preductal).

45. Blocantele beta-adrenergica ca antianginoase

-constituie actualmente medicația de primă alegere în tratamentul de fond al

anginei pectorale de efort.

- Prin blocarea receptorilor β1, împiedică tahicardia care apare la efort,

stres, emoții, ceea ce determină scăderea consumului de oxigen al
miocardului.

-Se pot administra la pacienții cu angină pectorală de efort, dar se indică și după
infarctul acut de miocard (teoretic cât mai precoce posibil), deoarece au efect
cardioprotector, adică favorizează o evoluție mai bună post-infarct miocardic
acut, cu scăderea riscului pentru complicații severe sau a riscului de deces.

-pot determina reacții adverse de tipul bloc atrio-ventricular, bradicardie.

- Pentru beta-blocantele neselective pot să apară bronhospasm sau agravarea

fenomenelor de ischemie periferică.
-Se folosesc mai frecvent beta blocante selective (beta1 blocante),
respectiv metoprolol, atenolol, bisoprolol (concor), mai rar beta-
blocante neselective (propranolol).

46.Blocantele canalelor de calciu ca antianginoase

-sunt medicamente care blochează canalele de calciu din membrana

celulelor miocardice sau din membrana celulelor musculare netede din
peretele vascular, scăzând astfel disponibilul de calciu intracelular.

-Ca urmare, pot scădea frecvența cardiacă și forța de contracție a miocardului,

cu reducerea consumului de oxigen al inimii sau pot produce vasodilatație,
inclusiv coronariană (îndepărtează spasmul coronarian).

-Sunt reprezentate de: amlodipină (norvasc), nifedipină ,verapamil (isoptin),

diltiazem.

-Reacțiile adverse sunt reprezentate de: hipotensiune, tahicardie reflexă,

senzație de căldură, cefalee.

47. Vasodilatatoare antiischemice musculotorpe

-Vasodilatatoarele antiischemice au doar acțiune localizată la anumite teritorii -

vasele membrelor inferioare, vasele cerebrale.

-Vasodilatatoarele antiischemice produc vasodilatație de intensitate medie,

neînsoțită de hipotensiune arterială.

-Se utilizează îndeosebi în afecțiuni vasculospastice.

-Sunt reprezentate de:

a) blocante α adrenergice,
b) stimulante β2 adrenergice
c) vasodilatatoare musculotrope- (au acţiune directã pe muşchiul neted
vascular).
-Din această categorie fac parte multe substanțe care produc vasodilatație ca
urmare a acțiunii directe pe musculatura netedă vasculară. Dintre ele sunt
utilizate mai frecvent:
o pentoxifilina (pentoxi-retard) - are acțiune vasodilatatoare la nivelul
vaselor membrelor și vaselor cerebrale, nu modifică semnificativ tensiunea
arterială. Se indică în tratamentul arteriopatiilor obliterante cronice
periferice și al tulburărilor circulatorii cerebrale (ateroscleroză cerebrală,
sechele post accident vascular periferic).
 o papaverina, alcaloid din opiu, cu structură izochinoleinică, are efecte
vasodilatatoare musculotrope moderate și efect antispastic. Ca
vasodilatator se indică limitat în tulburări circulatorii periferice şi cerebrale.

o vincamina (oxybral), alcaloid natural din Vinca minor, are efect

vasodilatator cerebral şi îmbunătățește metabolismul neuronal

o vipocentina (cavinton), derivat de vincamină, indicată în tulburări

circulatorii cerebrale, tulburări circulatorii retiniene și cohleo-vestibulare.

o alprostadilul (vasaprostan), este o prostaglandină (PGE1) cu efect

vasodilatator. Se administrează în perfuzie venoasă în tratamentul stadiilor
avansate de arteriopatie obliterantă.

o betahistina (betaserc), analog sintetic al histaminei, ameliorează

microcirculația de la nivelul urechii interne și are efect benefic la pacienții
cu vertij.

o extractul de Ginkgo biloba (tankan, bilobil) ameliorează circulația arterială

la nivelul creierului și membrelor, mărește tonusul venos și activează
metabolismul cellular

o buflomedilul sumează acțiune α blocantă și vasodilatatoare musculotropă,

fiind eficient în tratamentul arteriopatiilor periferice.

48. Blocante beta-adrenergice ca antihipertensive

-Reprezintă o categorie de medicamente care se utilizează frecvent în tratamentul

HTA.

-Efectul antihipertensiv este moderat și se datorează blocării receptorilor β1 de la

nivelul regiunii juxtaglomerulare, cu scăderea secreției de renină, la care se adaugă
blocarea receptorilor β1 de la nivelul cordului, cu reducerea debitului cardiac.

- Blocarea recetorilor β1 de la nivelul cordului explică și alte efecte - efectul

antiaritmic și antianginos.

-Beta blocantele se pot utiliza ca medicație unică, de primă alegere în forme ușoare
de HTA sau se asociază cu un diuretic sau/și cu un vasodilatator în forme mai
severe.
-Există beta blocante neselective (blochează receptorii β1 dar și receptorii β2 –
exemplu propanololul.

-Datorită blocării receptorilor β2 (din bronhii și din unele vase) favorizează

bronhospasmul sau agravează boli vasculospastice perfierice.

-Se preferă utilizarea β1 blocantelor (β blocante selective) de tipul metoprolol

(betaloc), atenolol, bisoprolol (concor).

-Carvedilolul (dilatrend, coryol) este un blocant al receptorilor β1, β2 și α1

adrenergici, se utilizează rar ca antihipertensiv propriu-zis, dar este avantajos la
pacienții care asociază hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă.
Reprezintă un beta blocant care se indică îndeosebi în insuficiența cardiacă
compensată.

- Labetalolul blochează receptorii β1, β2 și α1. Se poate administra atât oral cât și
injectabil. Se indică în tratamentul feocromocitomului (asocierea blocării
receptorilor α și β fiind avantajoasă) și în tratamentul unor urgențe hipertensive.

-În general, beta blocantele sunt medicamente bine tolerate în tratamentul HTA

-Pot determina însă reacții advese reprezentate de: oboseală, somnolență

(proranoloul), bradicardie, agravarea unor tulburări de conducere miocardică.

- Pot determina disfuncții sexuale la bărbați – cu excepția bisoprololului (concor) și

nebivololului (nebilet).

-Nu se administrează la pacienți cu insuficiență cardiacă decompensată, cu

bradicardie sau cu tulburări de conducere atrioventriculară.

49. Alfa-blocantele ca antihipertensive

-produc vasodilatație prin blocarea receptorilor α1.

-Blocantele α adrenergice neselective, respectiv fentolamina (regitin) și

fenoxibenzamina, sunt utilizate rar, în tratamentul hipertensiunii arteriale
secundare din feocromocitom.

-În tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale se pot utiliza α1-blocante selective,

de tipul prazosin, urapidil.

-Prazosinul (minipress) se poate utiliza în formele medii şi severe de

hipertensiune, asociindu-se în general cu un diuretic, eventual și cu alte
antihypertensive
-Se indică în toate formele de hipertensiune, inclusiv în feocromocitom.
-Urapidilul (ebrantil, tachyben) este un α1 blocant care asociază și alte acțiuni.
-Se administrează injectabil intravenos în unele urgențe hipertensive.
-Administrarea orală (ca preparat retard) poate fi utilă în hipertensiunea
moderată.

50.Blocante ale canalelor de calciu ca antihipertentive

-Sunt medicamente care blochează canalele de calciu din membrana celulelor

musculare din pereții vaselor sau din membrana celulelor miocardice.

-În funcție de structura chimică, se grupează în 3 clase:

-dihidropiridine
-produc vasodilatație și consecutiv scad tensiunea arterială.
- Sunt reprezentate de nifedipină, amlodipină(norvasc), felodipină,
lercanidipină, nicardipină.

-benzotiazepine
-acționează la nivelul vaselor dar și la nivelul cordului.
-Au ca reprezentant diltiazemul.

-fenilalchilamine.
-acționează în special la nivelul cordului.
-Au ca reprezentant verapamilul

-Benzotiazepinele și fenilalchilaminele scad debitul cardiac și consecutiv

tensiunea arterială.
- Asociază însă și efect antiaritmic, deoarece scad excitabilitatea cardiacă, frecvența
cardiacă și conductibilitatatea miocardică.

- Ca reacții adverse pot determina bradicardie excesivă, agravarea unui bloc atrio-
ventricular preexistent, deprimarea cordului, decompensarea unei insuficiențe
cardiace associate

- Nu se asociază cu beta blocante, întrucât acestea produc reacții adverse

asemănătoare.

-Toate blocantele canalelor de calciu asociază efect antianginos.

51.Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)

-reprezintă o categorie de antihipertensive frecvent utilizată în prezent.

-Acești compuși blochează enzima de conversie a angiotensinei I în angiotensină II,

ca urmare scade cantitatea de angiotensină II care are puternic efect
vasoconstrictor, și scade TA.
-Inhibitorii enzimei de conversie au și alte efecte benefice și prin urmare alte
indicații
- tratamentul insuficienţei cardiace,
- tratamentul bolnavilor aflați în perioada post-infarct miocardic acut,
-tratamentul nefropatiei diabetice (ameliorează funcția renală scăzută și
reduc proteinuria).

-Reacţiile adverse produse de IEC sunt reprezentate de:

o hipotensiune arterială (mai importantă la începutul tratamentului);
o tuse seacă - poate necesita oprirea administrării inhibitorului de enzimă
de conversie; de regulă se înlocuiește cu un sartan;
o edem angioneurotic;
o creşterea creatininemiei şi ocazional insuficienţă renală (la bolnavi cu
stenoză de arteră renală bilaterală sau rinichi unic);
o hiperkaliemie;
o alterarea gustului (disgeuzie) este mai frecventă în cazul captoprilului,
constând fie în reducerea sau dispariţia gustului, fie în apariţia unui gust
metalic.
o rar - pot să apară reacţii adverse hematologice (neutropenie, leucopenie,
excepţional anemie aplastică).
o efect nociv asupra embrionului şi fătului; administrarea este
contraindicată la gravide

Captoprilul,
-primul IEC utilizat în terapie (din 1977),
-are efect rapid dar de scurtă durată, ceea ce implică administrarea a 2-3 doze pe
zi.
-se recomandă administrarea înainte de mese.
-la vârstnici și la bolnavii cu insuficiență renală ușoară se vor scădea dozele.
-se poate administra sublingual (1 cp a 25 mg) în urgențe (puseu hipertensiv)

Enalaprilul
-se administrează sub formă de comprimate.
-se transformă în formă activă numită enalaprilat la nivelul ficatului (practic se
comportă ca promedicament).
-există și un preparat injectabil intravenos (enap - fiole a 1,25 mg) care conține
enalaprilat (forma activă) și se utilizează în urgențe.

52.Antagonistii receptorilor pentru angiotensina (SARTANI)

-Efectele angiotensinei II se realizează prin acţionarea unor receptori angiotensinici

membranari, notaţi cu AT1 şi AT2.
- Acţionarea receptorilor AT1 este responsabilă în principal de vasoconstricţie la
care se adaugă și alte efecte (eliberarea de aldosteron, influenţarea permeabilităţii
vasculare, producerea hipertrofiei cardiovasculare, etc).

- Funcţia receptorului AT2 este mai puțin cunoscută; ar putea determina efecte
benefice cardiovasculare (efect antiproliferativ)

-Antagoniştii receptorilor angiotensinei blochează receptorii AT1, împiedicând astfel

efectele angiotensinei II și determinând scăderea valorilor tensionale.

-Primul compus folosit în practica medicală ca antihipertensiv a fost losartanul.

-Actualmente, se folosesc frecvent în taratamentul HTA și alți antagoniști ai

receptorilor AT1.

-Toți acești compuși sunt cunoscuți și sub denumirea de ”sartani”:

- valsartan (diovan),
- telmisartan (micardis, pritor),
- candesartan (atacand),
- irbesartan (aprovel),
- olmesartan (santini),
- azilsartan (edarbi).

-Antagoniştii receptorilor angiotensinei au aceleași efecte și aceleași indicații ca și

IEC.
-Nu produc tuse și ca urmare pot constitui o alternativă de tratament în cazul
bolnavilor care prezintă tuse la IEC.
-Au preț de cost mai mare decât IEC.
-Se pot asocia cu alte antihipertensive.

53. Tratamentul urgentelor antihipertensive si alegera medicatiei

antihipertensive

Tratament:
-Presupune administrarea de medicamente care au efect rapid.

-Trebuie avut în vedere faptul că valorile tensionale mari trebuie scăzute treptat =>
scăderea rapidă poate induce ischemie cerebrală.

- În mod uzual, se administrează Captopril, comprimate de 25 mg – sublingual,

după care TA scade în câteva minute cu 20—30 mm Hg.

-Se asociază Furosemid – 1 fiolă injectabil i.v. - care se poate repeta dacă este
cazul peste 4-6 ore.

- Alte antihipertensive care se pot administra în urgență sunt reprezentate de:

Enalapril inj.i.v., Nicardipină–inj. i. v., Labetalol (α si β blocant) inj.i.v, Urapidil
inj.i.v, plus vasodilatatoarele menționate mai sus-Nitroprusiat de sodiu, Diazoxid,
Nitroglicerină în perfuzie.

Medicatie:

-Alegerea medicației antihipertensive trebuie să se facă individualizat.

-Se poate recurge la monoterapie sau la așa-numita ”terapie combinată”.

- Monoterapia presupune inițierea tratamentului antihipertensiv cu un singur

medicament în doză mică, care va fi crescută progresiv dacă este cazul.
- Dacă nu se ajunge la normalizarea valorilor tensionale, se poate recurge la
schimbarea preparatului sau la ”terapia combinată”.

- Terapia combinată presupune administrarea a 2 sau chiar 3 preparate în doze

relativ mici.

-Antihipertensivele dintr-o schemă de tratament trebuie să aibă mecanisme de

acțiune diferite, și să nu aibă reacții adverse de același tip.

54. Diuretice tiazidice

-Tiazidele și compușii asemănători sunt reprezentați de hidroclorotiazidă (nefrix) și

de butizidă.
- Se indică în tratamentul HTA, singure sau în asociere cu alte antihipertensive.
-Scăderea TA se produce prin scăderea sodiului total din organism și a volemiei.
-Se pot administra în tratamentul insuficienței cardiace cronice, mai rar în
tratamentul unor edeme (renale, hepatice).

-Reacții adverse
o dezechilibre hidro-electrolitice – care constau în scăderea concentrației
de potasiu (hipopotasemie), clor, magneziu sau uneori în scăderea excesivă a
sodiului. Tiazidele scad eliminarea de calciu, deteminând eventual creșterea
calcemiei. Această acțiune poate fi utilă la pacienți cu hipercalciurie.

o reacții adverse de tip metabolic (sunt dependente de doză): creșterea

glicemiei (se contraindică sau necesită prudență la diabetici), creșterea
concentrației acidului uric în plasmă (se contraindică la pacienți cu gută), pot
crește ușor valoarea colesterolului plasmatic și a trigliceridelor.

o agravarea insuficienței renale;

o hipotensiune arterial

Hidroclorotiazida (nefrix), este diureticul tiazidic cel mai larg utilizat. Este indicată
în insuficiența cardiacă și în tratamentul hipertensiunii arteriale
Indapamida (tertensif), clortalidona, și clopamida sunt substanțe cu structură
chimică diferită, dar cu efecte asemănătoare tiazidelor

55.Diuretice de ansa

-inhibă reabsorbția sodiului ”fără apă”, la nivelul porțiunii ascendente a

ansei Henle.

Furosemidul
- este diureticul de ansă utilizat cel mai frecvent.
-are efect intens, rapid și de durată relativ scurtă.
- este indicat ca tratament de urgență - în criza hipertensivă, în edemul pulmonar
acut, în unele intoxicații, în insuficiența renală acută pentru forțarea diurezei.
-se administrează pe cale orală, sub formă de comprimate, în tratamentul cronic.
exemplu – în hipertensiunea arterială (singur sau în asociere cu alte
antihipertensive), în edeme cardiace, hepatice, renale.
-reacții adverse:
- dezechilibre electrolitice
- hipopotasemie; scăderea calcemiei
- surditate trecătoare sau definitivă – la doze mari.
- hiperaldosteronism secundar cu limitarea efectului diuretic - în cazul
administrării îndelungate.

56.Diuretice antialdosteronice

-cunoscute ca ”diuretice economizatoare de potasiu”,

-acționează prin antagonizarea efectelor aldosteronului, determinând creșterea
eliminării de sodiu și apă și reținerea potasiului.
- efectul este evident mai ales în condiții de hiperaldosteronism.

-ca reacții adverse poate produce

o hiperpotasemie,
o ginecomastie
o tulburări sexuale la bărbați,
o tulburări menstruale la femei.

-risc de hiperpotasemie există și la pacienții care primesc concomitent inhibitori de

enzimă de conversie (captopril, enalapril); astfel de asocieri necesită prudență.

-Spironolactona este indicată în edeme apărute în condiții de hiperaldosteronism

secundar (edeme de cauză cardiacă, renală sau la cirotici) sau în caz de
hiperaldosteronism primar (boală Conn). Se administrează oral, în 2 prize pe zi.

57. Bronhodilatatoare simpatomimetice

-Bronhodilatatoarele simpatomimetice se pot administra inhalator, intern, injectabil.

-Administrarea inhalatorie este utilizată cel mai frecvent.
Substanța bronhodilatatoare este sub formă micronizată și este condiționată de
obicei sub formă de flacoane presurizate dozate.

-Tehnica administrării presupune:

o agitarea flaconului,
o scoaterea capacului de protecție de la nivelul piesei bucale
o efectuarea unui expir prelungit.
o se fixează buzele pe piesa bucală, se începe un inspir lent și se apasă pe
sistemul tip supapă, pentru a ieși un ”puf”.
o se continuă inspirul, iar la sfârșit își ține repirația 8-10 secunde, pentru a
menține un contact mai prelungit între substanța activă și mucoasa bronșică;
apoi se expiră lent pe nas, nu pe gură.

-Administrarea bronhodilatatoarelor inhalator este frecvent utilizată, îndeosebi ca

tratament profilactic (de fond) dar și ca tratament al crizelor ușoare sau medii.
-Avantajulul este că substanța activă acționează selectiv la nivelul
bronhiilor/bronhiolelor, absorbția sistemică fiind minimă, ceea ce limitează reacțiile
adverse.

-Administrarea internă sub formă de comprimate, poate fi utilă în tratamentul de

fond. Durata de acțiune este mai lungă, dar reacțiile adverse pot fi mai importante.

-Administrarea injectabilă se poate face subcutanat sau intramuscular, fiind utilă

în tratamentul crizei de astm. Dezavantajul constă în riscul crescut de reacții
adverse, îndeosebi pentru substanțele cu acțiune simpatomimetică neselectivă
(exemplu adrenalină).

Adrenalina
-este cel mai neselectiv simpatomimetic.
- Acționează pe receptorii alfa, beta1, beta2.
-Se administrează subcutanat, în doză de 0,2-0,5 mg (0,2- 0,5 ml din soluţia 1‰),
în criza de astm. Are efect rapid și de scurtă durată.
-Actualmente se foloseşte rar, numai în lipsa altor bronhodilatatoare, deoarece
determină reacţii adverse numeroase şi severe, îndeosebi cardiace: tahicardie sau
alte tulburări de ritm cardiac, crize anginoase, hipertensiune arterială, chiar
accident vascular cerebral

Salbutamolul (ventolin) și salmeterolul

-au cea mai mare selectivitate β2.
Salbutamolul se administrează actualmente inhalator în criza de astm bronșic de
intensitate medie sau mică.
Mai rar se utilizează în tratamentul de fond (inhalator sau oral sub formă de
comprimate).

Salmeterolul are efect care se instalează mai lent, dar durează până la 12 ore, de
aceea se administrează sub formă de aerosoli în tratamentul de fond (profilaxia
crizelor de astm).
-Ca urmare reacțiile adverse sunt mai reduse, îndeosebi cele cardiovasculare.
- Totuși, dacă simpatomimeticele β2 se administrează oral, injectabil sau chiar
inhalator în doze mari, pot provoca tremor și hiperexcitabilitate nervoasă.

58.Bronhodilatatoare parasimpatolitice

-Acționează prin blocarea receptorilor muscarinici de la nivelul bronhiilor.

-Cel mai utilizat este ipatropiul bromid (atrovent), administrat sub formă de
aerosoli.
-Este folosit pentru profilaxia crizelor (tratament de fond) – administrându-se 1-2
pufuri de 3 ori pe zi.
-Este mai bine tolerat decât atropina.
-Există preparate sub formă de aerosoli care asociază ipratropiu cu fenoterol

59.Teofilina si Aminofilina

Teofilina
- se administrează oral, ca tratament de fond.
-există preparate retard sub formă de 4 capsule cu eliberare prelungită cu denumiri
comerciale care se administrează de 1-2 ori pe zi.
-teofilina reprezintă o alternativă pentru bolnavii la care nu se pot administra
stimulante beta-adrenergice sau nu pot să-și administreze aerosoli

Aminofilina
-se poate administra oral, după mese, ca tratament de fond.
-administrată injectabil, este utilă ca tratament al crizei de astm bronșic sau ca
tratament în starea de rău astmatic; se injectează intravenos, lent, în 10-20 de
minute.
-în doze mari sau în cazul injectării prea rapide, poate produce hipotensiune, chiar
colaps, aritmii severe, convulsii și posibil chiar moarte subită.

-Ca reacții adverse - teofilina și aminofilina mai produc (chiar după administrare
orală)
-manifestări nervoase (anxietate, excitaţie/nervozitate, tremor, insomnii,
chiar convulsii),
-manifestări cardiovasculare (palpitaţii, aritmii, hipotensiune arterială),
-manifestări digestive (greaţă, vărsături)

60.Glucocorticoizii utilizati in tratamentul astmului bronsic.

-Glucocorticoizii sunt medicamente cu eficacitate mare în astmul bronşic, dar

datorită frecvenţei şi severităţii reacţiilor adverse, rămân o medicaţie de rezervă.

-Glucocorticoizii (în astmul bronșic) se pot administra:

 • inhalator sub formă de aerosoli ,având efecte predominant locale, la nivelul
bronşiilor, efectele sistemice fiind de obicei neglijabile.
-Se utilizează în tratamentul de fond al astmului.
- Dintre acestea, sunt de reținut beclometazona dipropionat (becotid),
fluticazona, budesonida
-Pot determina ca reacții adverse candidoză oro-faringiană și răguşeală.

• pe cale orală
- la astmaticii care nu răspund la simpatomimetice beta 2 sau la alte scheme
de tratament antiastmatic.
-Se utilizează curent prednisonul (în doze variabile), eventual
metilprednisolonul (medrol).
-Administrarea trebuie făcută în priză unică, dimineața după micul dejun sau
după schema ”doză dublă o zi, cu pauză a 2 -a zi”
-Tratamentul prelungit poate produce deprimarea funcţiei corticosuprarenale
cu risc crescut de corticodependenţă

•injectabil intravenos, sub formă de hemisuccinat de hidrocortizon

-Are acţiune rapidă și se indică în crizele severe sau în starea de rău
astmatic.
-Mai rar se recurge la dexametazonă. Are efect mai intens, dar se instalează
mai lent. În plus, are risc mai mare de corticodependență.

61.Antitusivele

-Antitusivele reprezintă o medicație simptomatică care calmează tusea neproductivă

cauzată de iritaţia traheală sau bronşică.

-Acționează prin deprimarea centrului tusei din bulb, cu împiedicarea

reflexului de tuse.

-Este posibilă și o acţiune periferică de diminuare a sensibilităţii receptorilor

senzitivi din mucoasa căilor aeriene, cu efect mai slab, dar util în tusea uşoară,
ocazională.

-Medicamentele antitusive trebuie folosite numai în tusea seacă, iritativă.

- Nu sunt utile în tusea productivă, întrucât reflexul de tuse contribuie la drenarea

şi curăţarea căilor traheobronşice.

- Asocierea medicamentelor antitusive cu cele expectorante este în general

contraindicată

Codeina (3-metil morfină),

-deprimă selectiv centrul tusei, având efect antitusiv marcat.
- asociază efect analgezic moderat.
-ca urmare administrarea poate fi utilă la pacienții cu fracturi costale, pneumotorax,
cancer pulmonar, hemoptizie.
-datorită efectului analgezic, se foloseşte în diferite asociaţii antinevralgice.
- ca reacţii adverse poate produce: uscarea secreţiilor bronşice şi bronhospasm,
deprimare respiratorie uşoară, constipaţie.

Noscapina
-este tot un alcaloid din opiu.
-are acţiune antitusivă, acțiune slabă bronhodilatatoare şi de stimulare a respiraţiei.
-nu are efect analgezic și nu provoacă dependenţă.

Dextrometorfanul (tussin forte, robitussin antitussicum)

- este condiționat sub formă de comprimate, sirop sau soluție orală.
-poate fi administrat la copii, dar după vârsta de 30 luni.
-are și oarecare acțiune analgezică.
- la doze terapeutice efectele secundare sunt minime.

62. Expectorante

-Sunt medicamente care favorizează expectoraţia:

o prin stimularea secreţiei traheo-bronşice - expectorante secreto-
stimulante,
o prin fluidifierea secreţiei traheo-bronşice - expectorante secretolitice.

-Se indică în tratamentul diverselor afecțiuni respiratorii care se însoțesc de tuse

productivă.

Expectorantele secreto-stimulante
-au eficacitate terapeutică modestă.
-se administrează sub formă de poțiuni sau siropuri.
-sunt reprezentate de:
- preparate vegetale - Ipeca, Primula, Saponaria, Senega etc.
- clorură de amoniu,
- ioduri - iodura de potasiu, iodura de sodiu.

Expectorantele secretolitice
-sunt medicamente care produc fluidificarea secreţiilor bronşice acționând direct
asupra acestora.
-sunt utilizate mai frecvent: acetilcisteina, bromhexina, ambroxolul, carbocisteina,
erdosteina.
Bromhexina se administreză oral, mai rar injectabil sau în aerosoli. La astmatici
trabuie asociată cu un bronhodialtator (de regulă aminofilină) deoarece induce
bronhospasm.

Ambroxolul (mucosolvan) este metabolit al bromhexinei, care se administrează în

general oral sub formă de comprimate, eventual sub formă de soluție sau sirop.

63.Antiacide

-Antiacidele sunt substanţe care neutralizează aciditatea gastrică și

liniștesc relativ rapid durerea ulceroasă.
-Se folosesc mai ales în ulcerul duodenal active
- Se administrează doar pe cale orală, sub formă de comprimate (trebuie sfărâmate
în gură) sau sub formă de suspensii, geluri.
-Se preferă administrarea după o anumită schemă
-Antiacidele se asociază între ele și frecvent se asociază cu alte antiulceroase în
scheme de tratament mai complexe.

Cele mai utilizate antiacide sunt:

- hidroxidul de aluminiu,
- hidroxidul şi oxidul de magneziu,
- carbonatul de calciu (creta preparată),
- bicarbonatul de sodiu (antiacid alcalinizant).

64. Inhibitoare ale secretiei gastrice

-Inhibitoarele secreţiei gastrice inhibă mecanismele care cresc secreția gastrica

-Sunt reprezentate de:

• Blocantele receptorilor histaminergici H2 de tipul cimetidină (tagamet), ranitidină
(zantac), famotidină, care blocheză receptorii H2 de la nivelul celulelor parietale
gastrice, inhibând secreţia acidă şi de pepsină.
- Consecutiv este grăbită vindecarea ulcerului, scade riscul de recidivă sau de
complicaţii.

• Inhibitoarele pompei protonice, de tipul omeprazol (losec), lansoprazol,

pantoprazol (controloc), esomeprazol (nexium).
-Se folosesc și în tratamentul bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE),
eventual în asociere cu metoclopramida .

• Parasimpatoliticele (anticolinergice), respectiv atropina și pirenzepina, care

înlătură controlul stimulator vagal.
- Consecutiv inhibă secreţia de acid clorhidric, scad tonusul şi peristaltismul
gastric întârziind golirea stomacului, ameliorează suferinţa bolnavului.
 -Pirenzepina (gastrozepin) este un derivat sintetic care, în doze mici,
acţionează ca antagonist al receptorilor muscarinici din plexurile nervoase
gastrice (receptori M1) realizând efecte antisecretorii gastrice prelungite fără
reacţii adverse semnificative.
-În doze mari blochează însă toţi receptorii muscarinici producând efecte
adverse de tip atropinic.

• Substanţele antigastrinice reprezentate prin proglumidă.

-Actualmente, se mai folosesc ca inhibitori ai secreţiei gastrice

-analogi sintetici ai prostaglandinelor de tipul misoprostol şi enprostil acţionează ca
inhibitori ai secreţiei de acid clorhidric, dar şi ca protectoare ale mucoasei.

- analogi ai somatostatinei de tipul octreotid acţionează prin diminuarea secreţiei

de gastrină şi diminuarea activităţii secretorii a celulelor parietale.

65.Protectoare ale mucoasei gastrice

-Medicamentele protectoare ale mucoasei gastrice şi duodenale

favorizează vindecarea ulcerului, prin formarea unei pelicule protectoare la
nivelul leziunii ulceroase, care favorizează epitelizarea.

Sărurile de bismut, dintre care se utilizează cel mai frecvent subcitratul coloidal
de bismut (De-Nol) au atât efect protector al mucoasei digestive cât și acţiune
antibacteriană faţă de Helicobacter pylor

Sucralfatul se combină cu mucinele din compoziţia mucusului și formează un gel

cu proprietăţi protectoare.
-În plus, stimulează producerea de prostaglandine de către mucoasa gastrică, ceea
ce duce la creşterea secreţiei de mucus protector.

Carbenoxolona acţionează prin stimularea secreţiei de mucus. Produce însă

retenţie 9 hidrosalină și ca urmare se utilizează foarte rar.

66.Medicatia anti Helicobacter pylori

-Infecția cu Helicobacter pylori (bacil gram negativ) produce gastrită, ulcer sau
chiar cancer gastric.

-Substanţele cu acțiune antibacteriană fata de Helicobacter pylori sunt reprezentate

de:
o unele antibiotice,
 o inhibitori ai pompei protonice,
o săruri de bismut,
o eventual inhibitori ai receptorilor histaminergici H2.

-Deoarece bacilul devine rapid rezistent, este recomandată o terapie ce

asociază de obicei trei sau patru medicamente.
Exemplu: Amoxicilină + Claritromicină (Klacid) + inhibitor de pompă
protonică ± subcitrat de bismut coloidal (De-nol).

67.Prokinetice

-Prokineticele sunt medicamente care stimulează motilitatea gastro-intesinală.

- Sunt utile în
o afecțiuni bilio-digestive,
o boală de reflux gastro-esofagian
o a favoriza golirea stomacului.
-Prin golirea stomacului și înlăturarea stazei gastrice au și efect antivomitiv.

Metoclopramida
-este prokinetic și antivomitiv.
-se administrează sub formă de comprimate sau fiole, mai rar sub formă de
supozitoare.
- se recomandă ca administrarea să se facă cu 30 minute înainte de masă, pentru a
stimula motilitatea gastro-intestinală, cu relaxarea pilorului și favorizarea evacuării
gastrice.
- la doze mari provoacă reacții adverse reprezentate de somnolență, cefalee, diaree
sau sindrom extrapiramidal (tremor similar cu cel din boala Parkinson).

68. Antispasticele

-Antispasticele sunt medicamente care înlătură spasmele musculaturii netede

viscerale (gastrointestinale, biliare, urinare, uterine, etc.).
-Se utilizează în tratamentul colicilor biliare, renale sau pentru combaterea
spasmelor musculaturii uterine (în iminența de avort).

-Efectul antispastic se poate realiza prin mecanism neurotrop (parasimpatolitic) ca

în cazul atropinei și substanțelor înrudite cu ea sau prin mecanism musculotrop ca
în cazul papaverinei.

Antispasticele parasimpatolitice
-sunt reprezentate de atropină și de butilscopolamină (scobutil).
-Butilscopolamina (scobutil) este puţin eficace oral datorită absorbţiei limitate, dar
poate fi eficace în colici în administrare injectabilă, intramuscular sau intravenos.

Antispasticele musculotrope
-acţionează direct asupra musculaturii netede, producând relaxare şi vasodilataţie.
- Sunt reprezentate de papaverină (alcaloid din opiu), drotaverină (no-spa) și
mebeverină.
-Reacțiile adverse sunt mai importante pentru antispasticele parasimpatolitice
- uscăciunea gurii,
- constipație,
- tulburări de vedere,
- dificultăți la micțiune.

- Sunt contraindicate la persoane cu glaucom, adenom de prostată, tulburări de

ritm și în general la vârstnici

-Ca antispastice apărute mai recent trebuie reținute și mebeverina

(colospasmin) utilă în tratamentul colonului iritabil și trimebutina (debridat) cu
efect de tip antispastic sau (după caz) prokinetic , indicată și ea în colonul iritabil.

69. Antivomitive

-Antivomitivele sunt medicamente care înlătură greaţa şi voma.

-Aceste 2 simptome pot să apară în diferite situații clinice:
o în crizele biliare,
o în afecțiuni gastro-intestinale,
o în sarcină,
o în răul de mișcare,
o după anestezie generală (implică risc de aspirație a lichidului de vărsătură),
o după chimioterapie antineoplazică.

Scopolamina este utilă în răul de mișcare.

Butilscopolamina, domperidona, metoclopramida sunt utile în greața și voma
din afecțiunile digestive.
Neurolepticele reprezentate de neuroleptice fenotiazinice, în doze relativ mici -
clorpromazina, proclorperazina (emetiral) sau de neuroleptice de tipul
haloperidol, droperidol sunt utile în combatera vărsăturilor postoperatorii, în
uremie, în vărsăturile care apar după radioterapie sau după chimioterapie

Blocanți ai receptorilor serotoninergici (5-HT3), reprezentați de ondansetron

(zofran), granisetron şi tropisetron, sunt eficace faţă de greța și vărsaturile
care apar în cursul terapiei cu citostatice anticanceroase.

Antihistaminicele de tipul prometazinei (romergan), difenhidraminei,

feniraminei au efect antivomitiv util în ''răul de mişcare'', sarcină, vomă de origine
medicamentoasă, sau în vertij (sindrom Meniere).
-Produc ca reacții adverse
- uscăciunea gurii,
-constipație,
- tulburări de vedere,
-dificultăți la micțiune,
- sedare, somnolență.
70.Antidiareicele

-Medicamente utile ca antidiareice sunt reprezentate de:

 Morfină și substanțe înrudite

- morfină și opiu – administrate ca tinctură de opiu sau sub forma preparatului
numit Tinctură Davila.
- codeina, derivat al morfinei, care asociază efect sedativ și analgezic;
- loperamida (imodium), cu selectivitate de acțiune pe tubul digestiv; nu
dezvoltă dependență;

 Parasimpatoliticele eficace ca antidiareice sunt reprezentate de atropină, care

inhibă motilitatea gastrointestinală, diminuând tonusul şi mişcările peristaltice, şi
de butilscopolamină (scobutil).

 Substanțe care cresc vâscozitatea conținutului intestinal

- caolinul - are și capacitatea de a adsorbi toxine, produși de fermentație sau de
putrefacție intestinală;
- diosmectita (smecta), care în plus crește cantitatea și calitatea mucusului;
- cărbunele medicinal –combate diareea și meteorismul (balonarea); este util în
unele intoxicații medicamentoase. Se poate administra pe termen lung, deoarece
nu are contrindicații.
- pectinele au acţiune adsorbantă şi protectoare la nivelul intestinului;

 Racecadotrilul (hidrasec) – apărut relativ recent, util în diareea acută, inclusiv la

sugar

71.Laxativele si purgativele

Laxativele şi purgativele sunt medicamente care accelerează tranzitul intestinal

şi/sau măresc conţinutul în apă al bolului fecal, favorizând în final eliminarea
scaunului.

-Laxativele au un efect mai blând, produc 1-2 scaune moi, dar formate, pe când
purgativele determină scaune multiple, moi, cu golirea tractului gastrointestinal.

-Sunt indicate
o în constipaţia funcţională,
o în situaţiile care contraindică efortul de defecaţie (infarct miocardic, hemoroizi
sau fistule anale),
o in pregătirea bolnavilor pentru proceduri diagnostice (sigmoidoscopie,
colonoscopie),
o după intervenţii perianale (ex. hemoroidectomie),
o în unele intoxicaţii,
o după tratamente cu antihelmintice (pentru a uşura eliminarea paraziţilor
intestinali), la bolnavi cu hernie abdominală.

-Laxativele de volum
-sunt reprezentate prin compuşi naturali (fibre vegetale nedigerabile),
polizaharide semisintetice sau derivaţi de celuloză care se combină cu lichidul
intestinal, formând un gel care creşte peristaltismul, favorizând eliminarea
conţinutului intestinal
-sunt laxative de volum:
o metilceluloza,
o seminţele de in,
o agarul (geloza),
o carboximetilceluloza

- Laxativele osmotice (saline), reprezentate prin sulfat sau fosfat de magneziu sau
sodiu, reţin osmotic apa, mărind volumul conţinutului intestinal, cu consecinţe
laxative.

Macrogol 4000 este o substanță care reține moleculele de apă prin legături de
hidrogen, determinând creșterea volumului conținutului intestinal.
-Este disponibil sub forma prepartului forlax, plicuri a 10 g. Se administrează 1-
2 plicuri o dată. Efectul se instalează lent, după 24-48 de ore.
-Intră și în componența preparatului Fortrans.

Fortrans este un preparat care conține sulfat de sodiu, plus macrogol 4000,
bicarbonat de sodiu, clorură de sodiu și clorură de potasiu.
- Este condiționat sub formă de pulbere ambalată în plicuri.
-Pentru administrare, se dizolvă 4 plicuri în 4 litri de apă și se administrează cu
12-20 de ore înainte de colonoscopie

-Purgativele stimulante ale motilităţii intestinale (purgative iritante)

-acţionează prin iritarea mucoasei intestinale sau prin influenţarea plexurilor
nervoase din musculatura netedă intestinală.
-efectul este intens şi poate produce ca reacţii adverse crampe abdominale şi
scaune foarte frecvente
-Sunt contraindicate în apendicita acută, în abdomenul acut și la femeile care
alăpteză (se elimină în lapte și produc diaree la sugar

Oleul de ricin, obţinut din seminţele de Ricinus comunis, stimulează intens

peristaltismul intestinal şi scade absorbţia intestinală a apei şi electroliţilor
Purgativele antrachinonice sunt reprezentate de produse vegetale ca Frangula -
cruşin, Aloes - sucul de aloe, senna. Produc 1-2 scaune moi şi abundente, cu
golirea rapidă a colonului. Pot apare colici intestinale.

Fenolftaleina (ciocolax) şi bisacodilul (dulcolax) sunt derivaţi sintetici care

acţionează ca purgative iritante, de tipul antrachinonelor.

-Laxativele prin înmuierea scaunului înmoaie direct bolul fecal, uşurându-i

progresia.
-sunt utile la bătrâni şi în condiţiile în care trebuie evitat efortul de defecare

Oleul de parafină -ulei mineral nedigerabil, pătrunde în bolul fecal,

uşurându-i eliminarea. Utilizarea repetată scade absorbţia vitaminelor
liposolubile.

72.Studii clinice

• Studiile de fază 1:
•Studii pe voluntari sănătoși (exceptie: în cazul citostaticelor se utilizează bolnavi voluntari)
•Studii de farmacocinetică clinică: determinarea biodisponibilității substanței de cercetat pe calea
prevăzută a se administra la om, a unor parametrii pentru distributia substanței în organism, a unor
parametri de eliminare a substanței din organism inclusiv a comportamentului în caz de insuficiență
hepatică sau renală, sau în prezența unor inductori sau inhibitori enzimatici.
•De asemenea se evaluează evenimentele adverse apărute (siguranța).

• Studiile de fază 2:
•Studii pe bolnavi voluntari.
•Evaluează preliminar eficacitatea și siguranța substanței de cercetat.

• Studiile de fază 3:
•Se efectuează la bolnavi voluntari.
•Studii de eficacitate și siguranță care duc (sau nu) la aprobarea punerii pe piață a substanței de cercetat
ca medicament.

73.Antiseptice- dezinfectante
-Distrugerea microorganismelor se poate face prin diferite procedee (denumite și
metode de dezinfecţie), cum ar fi:

• antisepsia - constă în aplicarea unui agent antiseptic pe un ţesut viu în scopul

prevenirii unei infecţii;

• decontaminarea - presupune distrugerea sau reducerea marcată a numărului sau

activităţii unor microorganisme;

• dezinfecţia - este un procedeu chimic sau fizic prin care se distrug majoritatea
microbilor sau virusurilor, dar nu şi sporii, de pe suprafeţeneînsufleţite;
• sterilizarea- este un proces ce are drept scop uciderea sau îndepărtarea tuturor
tipurilor de microorganisme, inclusiv spori şi chiar virusuri, cu o foarte redusă
probabilitate de supravieţuire

• pasteurizarea, care este un proces ce omoară microorganisme nesporulate prin

intermediul apei fierbinţi sau a vaporilor, la temperaturi de 65-100°C.

Dezinfectantele sunt agenţi chimici cu putere mare de inhibiţieşi chiar omorâre a

microorganismelor, au toxicitate mare și se aplică pe suprafețe neînsuflețite.

Antisepticele sunt dezinfectante mai puţin concentrate, care, datorită toxicităţii

relativ mici asupra celulelor organismului- gazdă, pot fi aplicate direct pe
tegumente, mucoase sau plăgi.

Sterilizanteleomoară atât celulele bacteriene vegetative, cât şi sporii atunci când

sunt aplicate pe materialele ce urmează a fi decontaminate, pe perioade de timp şi
la temperaturi adecvate.

Clasificarea agenților utilizați:

• agenţi fizici, cum ar fi
- radiaţiile ionizante,
-căldura umedă sau uscată,
-aburul supraîncălzit (autoclavare la 120°C);

• agenţi chimici (o clasificare posibilă):

– Apa și săpunul sau detergenții diluați (de tip cationic, anionic sau neionici);
– Alcoolii;
– Bisguanidele;
– Halogenii;
– Agenţii fenolici;
– Aldehidele;
– Agenţii oxidanţi;
– Metalele grele;
– Coloranţii.

74.Halogenii ca antiseptic-dezinfectante

• Iodul și clorul
• ”Tinctura de iod” conţine 2% iod şi 2,4% iodură de sodiu în alcool etilic.
– Este cel mai activ antiseptic pentru pielea intactă.
– Produce deseori reacţii de hipersensibilizare locală şi pătează lenjeria.

• Iodoforii conţin iod în complex cu un agent surfactant ca polivinil pirolidonaPVP.

- Povidon-iodina omoară bacteriile vegetante, micobacteriile, fungii şi
virusurile lipofile, iar după expunere prelungită omoară şi sporii
 . – Se utilizează ca antiseptic sau dezinfectant, în acest din urmă caz soluţia
conţinând mai multă iodină. Povidon-iodina este mai puţin iritantă şi produce
mai puţine sensibilizări decât tinctura de iod.
– Nu are o acţiune la fel de persistentă ca şi a clorhexidinei.
– Denumire comercială –betadine – Se utilizează sub formă de ovule
vaginale, unguent 10%, săpun chirurgical cu 7,5 mg PVP — iodină/ml, soluţie
pentru gargarisme, picături oftalmice etc.

• Clorul - se condiţionează sub formă de soluţie 5,25% hipoclorit de sodiu,

– Rol de albire a ţesăturilor şi dezinfecţie a suprafeţelor. Diluţii variate sunt
necesare pentru omorârea diferiţilor agenţi patogeni.
– Înainte de aplicarea soluţiilor de clor pe suprafeţele ce urmează să fie
dezinfectate, acestea se vor curăţa de urme de sânge, ser, fecale sau
materiale proteice, deoarece aceste produse inactivează clorul.

• Cloramina T sau B.

75.Alcoolii ca antiseptice

• Etanolul (alcoolul etilic), izopropilalcoolul

• Concentraţia bactericidă optimă este de 60 - 90% în soluţie apoasă.

• Acţionează probabil prin denaturarea proteinelor.

• Obs1: Alcoolii nu se pot utiliza ca substanţe sterilizante deoarece nu omoară

sporii infecţioşi, nu sunt activi pe virusurile hidrofile şi nu au acţiune reziduală
lungă, deoarece se evaporă complet în timp scurt.

• Utilizare: în situaţiile în care nu este posibilă spălarea suprafeţelor tegumentare

cu apă şi săpun.

• Obs2: Nu sunt eficienți pe sporii de Clostridium difficile, utilizarea apei şi a

săpunului este obligatorie în acest caz!

• Obs3: Trebuie lăsate să se evapore înainte de efectuarea unor terapii electrice

(electrocauterizare,etc.) – deoarece sunt foarte inflamabile!

76.Agentii oxidanti

• Peroxidul de hidrogen şi acidul peracetic

• Prin electroliza sării se obţine o mixtură de oxidanţi (acid hipocloros şi clorină —

apa oxigenată) cu proprietăţi dezinfectante şi sterilizante puternice — efect
bactericid, fungicid, tuberculicid şi sporicid.

• Este suficient un contact de 10 minute cu instrumentarul medical pentru a obţine

o dezinfecţie de calitate. În plus, soluţia nu este toxică şi nici iritantă.
 • Activitate antimicrobiană intensă şi cu spectru larg pe bacterii, inclusiv anaerobe,
virusuri şi fungi. Sunt agenţi oxidanţi puternici utilizaţi în primul rând ca sterilizanţi
şi dezinfectanţi. Au avantajul că au efect rapid, iar produşii de degradare sunt
netoxici. Durata acţiunii este scurtă.

• Peroxidul de hidrogen
-se poate utiliza pentru dezinfecţia apei, a instrumentarului de plastic, a
implantelor din răşini acrilice, a lentilelor de contact sau a recipientelor de
carton pentru lapte şi sucuri.
-Se utilizează sub formă de soluţii în concentraţii variate sau sub formă de
vapori.

• Acidul peracetic
-se prepară din peroxid de hidrogen 90%, acid acetic şi acid sulfuric, ca şi
catalizator.
-Se utilizează în soluţii diluate şi este transportat în containere speciale.
- Este mai activ ca sporicid şi bactericid decât peroxidul de hidrogen.
77. Peniciline-reprezentanti,caracteristici

- Benzilpenicilină,
- Benzatilbenzilpenicilină (Moldamin),
- Fenoximetilpenicilină,
- Peniciline antistafilococice,
- Peniciline cu spectru larg,
** Inhibitorii de penicilinază
Benzilpenicilina (Penicilina G)
– poate fi administrată doar injectabil, deoarece este inactivată de pH-ul acid
din stomac. Există sub forma de sare sodică (conține sodiu în moleculă) numită
Penicilină G sodică și sub formă de sare potasică (conține potasiu în moleculă),
numită Penicilină G potasică. Se indică în tratamentul anginei streptococice, al
erizipelului, sifilisului, infecțiilor cu pneumococ, meningococ.

Benzatin-benzilpenicilina (moldamin) - nu este solubilă în apă; prin urmare

se administrează sub formă de suspensie injectată intramuscular; la prepararea
suspensiei se utilizează apă distilată

Fenoximetilpenicilina– denumiri comerciale Penicilină V, Ospen.

Este o penicilină parțial rezistentă la aciditatea gastrică, putâdu-se administra oral.

Penicilinele antistafilococice –active pe stafilococul penicilinazo-secretor.

Oxacilina( oral sau injectabil),Alți compuși din aceeași categorie sunt: cloxacilina,
dicloxacilina, flucloxacilina.

Penicilinele cu spectru larg, numite și aminopeniciline, au spectru mai larg

decât penicilina G; practic adaugă la spectrul acesteia unii bacili gram negativi –
Haemophillus influentzae, unele tulpini de E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella,
Schigella, precum și Helicobacter pylori.
Penicilinele cu spectru larg pot fi inactivate de către penicilinază;
-Ampicilină și Amoxicilină. -Se indică în colecistite, angiocolite, infecții urinare
-Inhibitorii de penicilinază inhibă majoritatea betalactamazelor. Se asociază
cu
betalactamine, de obicei cu Amoxicilină, Ampicilină, sau cu unele cefalosporine.
Exemple: Acidul clavulanic, Sulbactamul, Tazobactamul

78. Macrolide antibacteriene

-Eritromicina, compuși de semisinteză claritromicina (Klacid), roxitromicina,
josamicina. Există și macrolide antifungice – natamicină, nistatină.
Macrolidele antibacteriene:
– efect bacteriostatic, pot devenii bactericide.
- au spectru îngust,-active pe chlamydiile, mycoplasmele,
rickettsiile ,Helicobacter pylori.
- mecanism de acțiune-inhibă sinteza proteică bacteriană
Se indică în pneumonii atipice (pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae), difterie,
tuse
convulsivă, boli de piele (eritrasmă, acnee).

79. Aminoglicozide
Sunt antibiotice cu efect bacericid de tip absolut (omoară bacteriile aflate atât
în repaus cât și în faza de multiplicare).
Mecanism de acțiune – inhibă ireversibil sinteza proteică bacteriană la nivel
ribozomal.
Spectru – îngust (de tip streptomicinic) – acționează pe coci gram pozitivi, coci gram
negativi și bacili gram negativi, inclusiv de bacilul Koch.
Se grupează în 4 familii:
- familia streptomicinei;
- familia neomicinei (neomicina, paromomicina,etc.),
- familia kanamicinei (kanamicină, amikacină, tobramicină),
- familia gentamicinei (gentamicina, sisomicina, netilmicina).
Sunt molecule polare, drept pentru care nu se absorb digestiv; pentru efectul
sistemic se
administrează injectabil.
Sunt nefrotoxice și ototoxice.

80. Tetracicline-clasificare, reprezentanti, caracteristici

Se grupează în 2 generații:
- Tetracicline de generația I – tetraciclină;
- Tetracicline de generația a-II-a– doxiciclină, minociclină.
Au efect bacteriostatic. Mecanismul de acțiune constă în inhibarea sintezei
proteice bacteriene
Spectrul antimicrobian – este în principiu larg – chlamidii, mycoplasme,
rickettsii, spirochete – prin urmare sunt utile în pneumonii atipice, uretrite,
cervicite, sifilis. Sunt eficiente și în bruceloză, holeră, tularemie, acnee sau
pentru eradicarea infecției cu Helocobacter pylori.

81. Tetracicline- reactii adverse

- tulburări digestive (anorexie, greţuri, vărsături, colici)
- reacţii adverse bucale (candidoză, eritem multiform, etc).
- reacţii alergice relativ rare (mai frecvente în aplicare locală); reacţii de
fotosensibilizare.
- administrate la gravide în ultimele 4 luni de sarcină sau la copii până la 7-9 ani pot
produce, datorită acumulării în oase şi dinţi, colorarea galbenă, ireversibilă a
dinţilor, hipoplazii ale smalţului, creşterea frecvenţei cariilor, tulburări de creştere.
- reacții vestibulare (amețeli, greață, vărsături);
- fotosensibilizare - în cazul doxicilcinei și minociclinei; se recomandă evitarea
expunerii la
soare pe durata tratamentului.

82. Cloramfenicol
Cloramfenicolul este un antibiotic cu spectru larg - acționează pe majoritatea
germenilor Gram pozitiv şi negativ şi pe numeroşi germeni anaerobi, inclusiv pe
Bacillus fragilis. Are efect bacteriostatic, acționând prin inhibarea sintezei proteice
bacteriene la nivel ribozomal.
-util in :Salmonella (febră tifoidă), septicemii
-străbate bariera hemato-encefalică
Principalele reacţii adverse sunt:
- pancitopenie (leucopenie, anemie, trombocitopenie)
- anemie aplastică
- agranulocitoză;
- la nou-născut produce așa numitul “sindrom cenuşiu”, -anorexie, vomă, distensie
abdominală, culoare cenuşie a pielii, letargie şi mortalitate crescută;
-stomatită, diaree, nevrită optică, confuzie mintală.

83. Cotrimoxazol(asocierea trimetoprim-sulfametoxazol)

 Trimetoprimuleste un compus cu efect bacteriostatic. Acționează prin
inhibarea enzimei implicată în sinteza acidului folic.
 Spectrul antibacterian este asemănător celui al sulfamidelor. Este indicat în
infecţii urinare cu germeni sensibili, dar se folosește îndeosebi în
asociere cu sulfametoxazolul => Cotrimoxazol (biseptol, septrin).
  Cotrimoxazolul va inhiba lanţul biochimic de sinteză a acidului folic în 2
momente diferite, având consecinţe de tip bactericid și spectru
antimicrobian larg.
 Cotrimoxazolul se utilizează în tratamentul infecțiilor respiratorii, urinare,
în tratamentul infecţiilor intestinale cu Salmonella sau Sighella rezistente la
antibiotice.
 Reacţiile adverse sunt asemănătoare celor produse de sulfamide.
Este contraindicat la nou-născut, la gravide, în insuficienţa renală, în insuficienţa
hepatică, în deficitul de glucoza-6 fosfat dehidrogenază, în caz de alergie la una din
cele două componente

84. Chinolone antibacteriene

 Acidul nalidixic (negram) care se utilizează doar în infecții urinare.

 analogi sintetici fluorinaţi ai acidului nalidixic – fluorochinolone.
 Flurochinolonele sunt reprezentate de: norfloxacină, ciprofloxacina
(ciprinol), ofloxacina, pefloxacina, levofloxacină (tavanic), moxifloxacină
(avelox).
 Norfloxacina (nolicin) se indică în infecții urinare și infecții prostatice,
tratamentul unor infecții digestive.
Fluorochinolonele de a 2- generație- indicate atât în infecţii urinare, infecţii
sistemice. Sunt bine tolerate după administrarea orală; unele se administrează
și injectabil, în perfuzie venoasă (PEV).
 Au acţiune bactericidă, spectru larg și acționează prin inhibarea
ADN-girazei 3 bacteriene, ceea ce determină alterarea funcţiei ADN cu
oprirea diviziunii celulare şi moartea germenilor sensibili.

85. Metronidazol
 -acţiune specifică asupra unor protozoare: Entamoeba histolytica,
Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.
 -efect bactericid faţă de bacili gram negativi anaerobi, coci gram
pozitivi anaerobi ca şi faţă de clostridii.
 Este eficace în infecțiile cu Helicobacter pylori și în cele cu
Clostridium difficile.
-următoarele afecţiuni: dizenterie amebiană acută, amebiază
hepatică, tricomoniază vaginală, giardioză intestinală.

 Reacţii adverse : anorexie, greaţă, gust metalic, xerostomie,

stomatită.
La doze mari determină tulburări neurologice. Este contraindicată
asocierea cu băuturile alcoolice

86. Antifungice
 Antifungicele sunt medicamente utilizate în tratamentul micozelor
cutaneo-mucoase (administrate local, eventual și sistemic) sau al
micozelor sistemice (care sunt mult mai grave și dificil de tratat).
 Tratamentul corect al micozelor presupune efectuarea unui examen
micologic de laborator, care să precizeze agentul micotic.
 Amfotericina B, flucitozina și unii azoli se pot utiliza în tratamentul
micozelor sistemice. Amfotericina B și flucitozina sunt relativ toxicie.
Azolii au efect antifungic marcat și reacții adverse mai puțin
frecvente.
 AZOLII
Sunt compuși sintetici, care includ:
- imidazoli – Clotrimazol, Ketoconazol, Miconazol, Izoconazol,
Econazol
- triazoli – Itraconazol, Fluconazol (Diflucan), Voriconazol.
Acțiunea antifungică constă în reducerea sintezei de ergosterol
 Reacții adverse - tulburări gastro-intestinale, creșterea enzimelor hepatice,
hepatită toxică