S1

AINS
Reactii adverse comune clasei AINS :

 Iritant gastric
 Retentie hidrosalina; insuf renala
 Leziuni renale -> nefropatie fenacetinica (pt utilizare fenacetina timp indelungat)
 cefalee, tinitus si ameţeli, iat altele induc rash-uri si prurit
 afecteaza functia hepatica
 afecteaza functionalitate spermatozoizi
 reactii tip anafilactoid _spasm bronsic, edem laringian, soc-colaps (prin sinteza de
LT)
 antiagregante plachetare (inhiba TX) – pt inhibitoare neselective
 posibil proagregant plachetar – pt inhibitoare selective cox-2
 NU in preajma nasterii – intarzie declansarea travaliului si inchid prematur canalul
arterial

1. Prescrieti ibuprofen. - derivat de acid fenilpropionic ; potenta de 2x mai mare decat aspirina

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- AINS-urile reduc sinteza de prostaglandine

prin inhibarea ciclooxigenazei (COX), inhiba COX 1 (constitutiva - protecţia mucoasei
gastrointestinale, funcţia renală, plachetară,homeostazia vasculară) si COX 2( inductibila; dar
constituiva in rinichi si endoteliu); este un AINS neselectiv revesribil

, • utilizările terapeutice, -> inhibarea COX-2

Inhiba COX -> scade sinteza de PG -> ANTIPIRETIC, ANTIALGIC, ANTIINFLAMATOR

Antireumatic de cursa lunga; inchiderea canalului arterial la prematuri; inflamatii

• elemente de farmacocinetică,

Se aplica IV sau oral -> canal arterial

Local sub forma de crema sau gel pentru terapia locala AI

Topic sub forma de gel lichid in dureri dentare PO

• reacțiile adverse -> inhibarea COX-1 (inhiba PGE)

Mai putine efecete iritante gastrice; tulburari SNC + reactii comune clasei
• contraindicații.

La modul general -> ulcer activ (se adm in combinatie cu antiacide, AH2, misoprostol, inhibitor de pompa
H)

Polipi nazali, angioedem sau bronhospasm la ASA – specific ibuprofen

3.Prescrieti metamizol.(algocalmin) –derivat de pirazolon - aminofenazona

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele) – inhiba cox 1 si cox 2 -> scad sinteza de
prostaglandine; are TOATE proprietatile aspirinei

, • utilizările terapeutice, - efectul analgezic fiind mai intens decat cel antipiretic, dar

efectul său antiinflamator este slab

• elemente de farmacocinetică, - hidrosolubil -> administrare IV

• reacțiile adverse-> agranulocitoza; NU prezinta risc de cancer

• contraindicații. Bolnavi cu alergie la pirazol sau antecedente de agranulocitoza

9. Prescrieti un antiagregant plachetar din clasa AINS. -> SALICILATII – acid acetil salicilic (ESTER
acid salicilic cu acid acetic)

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

dependente de doza - > mici – antiagregant plachetar de lunga durata (inhiba COX1 ireversibil pe
toata durata vietii trombocitului-> inhiba TX)
 medii – antipiretic si analgezic – dureri medii (cefalee, mialgii, nevralgi,
dismenoree etc); efect antipiretic -> inhiba sintea PGE2 la niv
hipotalamic ; stimuleaza respiratia
 mari – antiinflamator -> RAA, PA, alte afectiuni reumatice sau cronice;
deprima respiratia
 efect tocolitic (util pt dismenroee)
 elibereaza ACTH
 inhiba sinteza de protrombina
, • utilizările terapeutice, - antiagregant plachetar, dureri mici si medii, afectiuni reumatismale,
DISMENOREE
• elemente de farmacocinetică,
-pKa de 3,5, care se absoarbe rapid în stomac si intestinul proximal, este eficienta in preparate
tamponate si efervescente; În plasmă, acesta circulă legat în proporţie medie (50%) de
albumine dar legarea e saturabila (fractia legata creste pe mausra cresterii conc plasm)
-acidoza – creste liposolubilitatea ei -> difuzia in tesuturi si organe creste (creier)
-alcaloza – creste hidrosolubilitatea -> creste eliminarea ei (alcalinizarea urinii)
 -metab hepatica prin conj cu glicina; cinetica dep de doza – diminua eliminarea odata cu
cresterea conc plasm
-eliminare renala – filtrare + secretie
-adm orala (preparate tamponat si efervescente si filmate)
• reacțiile adverse
-afectare gastrica; crestere enzime hepatice; afecteaza functia renala; sangerari; reactii alergice
sau anafilactoide; doze medii – inhiba secretia urinara a acidului uric; doze mari – efect
uricozuric; sd Reye; intoxicatie (salicism) – greata, voma, ameteli, tinitus, tulb de vedere,
hipertermie); acidoza metabolica cu deprimarea centrului respirator la intoxicatie
• contraindicații.
Guta, copii cu afectiuni virale, insuf hepatica, insuf renala, ulcer activ, alergii la ASA
alergie sau intoleranţă la salicilaţi, hemofilie, antecedente de ulcer gastric, bronhospasm
declansat de aspirină, artrită gutoasă, copii cu infecţii virale.

.33 Prescrieti un AINS cu efect antiinflamator semnificativ.

INDOMETACINA – derivat de acid indolacetic

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

Este cel mai puternic inhibitor al ciclooxigenazei, împiedicând formareade prostaglandine atât în
ţesuturile periferice cât si în creier. Inhibă fosfolipazele A si C,scade migrarea neutrofilelor, precum si
proliferarea limfocitelor B si T. Efectul său antiinflamator este mai puternic decât cel antipiretic si
analgezic

, • utilizările terapeutice,

Spondilită anchilopoietică, poliartrită reumatoidă, coxartroză, artrită acută gutoasă si alte boli

Reumatice, tratamentul sindromului nefrotic, al diabetului insipid, al urticariei vasculitice precum si în

profilaxia osificării heterotopice în artroplastie; tratamentul durerilor postintervenţii chirurgicale
corneene sau al inflamaţiilor conjunctivale

• elemente de farmacocinetică,

Se leaga de proteinele plasmatice si tisulare si realizeaza concentratii la locul inflamatiei dat permeab
vasculare si aciditatii de la locul inflamat

Se administeaza oral

• reacțiile adverse

Determină tulburările digestive specifice clasei; cefalee; psihoze cu halucinatii; trombocitopenie si

anemie aplastica; incetosarea vederii, dureri orbitare; hepatita cu icter
• contraindicații.

ulcerosi, psihotici, epileptici (poate agrava boala), bolnavi de maladia Parkinson, precum si la copii si în
timpul sarcinii

34. Prescrieți un AINS din clasa acizilor indolacetici.

INDOMETACINA

35. Prescrieți acid acetilsalicilic.

MAI SUS

4. Prescrieti un analgezic util in tratamentul cefaleei.

ASPIRINA

36. Prescrieți un AINS la un copil de 2 ani cu viroză respiratorie.

PARACETAMOL

37. Prescrieți paracetamol. – derivat de paraaminofenol; metabolitul activ al fenacetinei

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

- efect ANALGEZIC si ANTIPIRETIC comparabile cu ASA, dar NU ARE EFECT ANTIINFLAMATOR SI NICI
ANTIAGREGANT

- paracetamolul se leagă într-o proporţie mică de proteinele plasmatice si tisulare, concentrându-se slab
în lichidul sinovial, iar pe de altă parte are o capacitate slabă de inbibare a COX în prezenţa unor
concentraţii ridicate de peroxizi, care sunt găsite la locul procesului inflamator. S-a sugerat că
inhibarea COX ar putea fi mai pronunţată în creier, ceea ce explică eficacitatea sa ca antipiretic. În plus,
paracetamolul nu inhibă agregarea plachetară

, • utilizările terapeutice,

Se preferă la pacienţii cărora nu li se poate administra aspirină: alergie sau intoleranţă la salicilaţi,
hemofilie, antecedente de ulcer gastric, bronhospasm declansat de aspirină, artrită gutoasă, copii cu
infecţii virale.

• elemente de farmacocinetică,

Paracetamolul se administrează oral, având o biodisponibilitate bună(pKa mare); Se leagă în proporţie

mică de proteinele plasmatice si se metabolizează de către enzimele microzomiale hepatice
• reacțiile adverse – reactii alergice, trombocitopenie, anemie hemolitica , metHbemie, afectare renala,
hepatica – metabolit toxic (NAPQI – n-acetil-p-benzochinona)->citoliza hepatica ->tratament = compusi
tiolici (sursa de GSH pt ficat care inactiveaza NAPQI)

• contraindicații.

38. Prescrieți un coxib.

Inhibitoare selective de COX 2

celecoxib, etoricoxib și parecoxib

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- inhibitoarelor selective de COX-2-

reducere frecventei react adverse, efecet AI, AP, AA; nu inhiba COX 1- Nu prezinta risc de
sangerari si nu are efect antiagregant

, • utilizările terapeutice, reactii inflamatorii (reumatismale)

• elemente de farmacocinetică, Medicamentele din această clasă au timpi de înjumătăţire lungi

• reacțiile adverse-> risc mult redus de ulcere gastrice sau duodenale; prin inhibiţia COX-2, care pare să
fie constitutiv activă în rinichi si implicată în autoreglarea fluxului sanguin renal, aceste substanţe pot
prezenta reacţii adverse datorate retenţiei hidrosaline (edeme sau HTA) precum si nefrotoxicitate. În
plus, pot prezenta si hepatotoxicitate sau alergii cutanate; efect protrombogen specific clasei (inhiba
prostaciclina)

• contraindicații. Insuf renala, cardiaca, ascita, insuf hepatica, alergii

39. Prescrieti un medicament util in tratamentul dismenoreei

ASPIRINA

SEDATIV-HIPNOTICELE
EFECT SEDATIV -> deprimare psihomotorie cu linistire,
• diminuarea reacţiilor psihovegetative,
• micsorarea performanţelor psiho-motorii si uneori somnolenţă.
• de asemenea, se produce o crestere a timpului de reacţie la stimuli care interesează
atât reflexele condiţionate cât si reflexele necondiţionate.
• scăderea capacității de învăţare si memorizare si implicit a performanţelor
intelectuale.

EFECT HIPNOTIC -> inducerea unei stari de somn similar celui fiziologic (bolnavul poate fi trezit);
cresterea duratei somnului cu unde lente; scurtarea duratei si nr perioade de somn REM
10.Prescrieti fenobarbital. - Barbituricele sunt derivaţi ai acidului barbituric

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

- În funcţie de doză barbituricele au acţiune sedativă, hipnotică sau anestezică generală.

-deprimare SNC (S.C.; sistem limbic, HT, T)

-se fixează pe receptorii GABA-ergici, pe alte situsuri decât cele pentru GABA si benzodiazepine,
inducând modificări alosterice ce favorizează starea deschisă a canalelor pentru clor (cresc durata de
deschidere a canalelor de Cl-), cu hiperpolarizare si inhibiţie consecutivă; doze mari -> activeaza canalele
de clor

-diminua actiunea acidului glutamic

, • utilizările terapeutice, - cazuri de colestaza; tratamentul stărilor de hiperbilirubinemie neconjugată si

pentru profilaxia icterului nuclear; hipnotic (100 mg la culcare), sedativ, AC in marele rau (IM/IV)

• elemente de farmacocinetică,

-liposolubil; absorbtie buna; compus cu timp de injumatatire lung

-actiune lenta si prelungita (+8 ore) -> util la persoane cu deficit de mentinere a somnului

-Metabolizarea, predominant hepatică, se face în principal prin oxidarea radicalului la C5; N-

dezalchilarea compusilor N-metilaţi si N-glucozilarea reprezintă căi metabolice secundare.

-Fenobarbitalul se elimină urinar 20-30% nemodificat. Proporţia eliminării barbituricelor

creste prin alcalinizarea urinii

-T1/2 lung-> inductor enzimatic (Consecutiv creste viteza metabolizării hepatice a unor compusi
fiziologici, a unor medicamente, autoinductie)

- hipnoticul scade activitatea anticoagulantelor orale, a antidiabeticelor orale, a digitoxinei,

griseofulvinei si a unor hormoni steroizi

-creste metabolismul sărurilor biliare si are acţiune coleretică, putând fi folosit în cazuri selecţionate de

colestază

 mareste act glucuroniltransferazei si proteina Y -> hiper B.I. si icter nuclear

• reacțiile adverse – somnolenta si perturbare performante psihomotorii, stare confuziva la batrani,

dereglare model fiziologic somn, r alergice (eruptii morbiliforme); doze mortale fenobarbital -3-10g; sdr
de abstinenta alcool-barbiturice din intoxicatia cronica cu triada delir convulsii tremor; toleranta in
utilizare cronica; intoxicatia acuta importanta in suicid

• contraindicații- asocierea cu alcool; persoane care desfasoara activitati ce necesita atentie crescuta;
alergie specifică, cu insuficienţă renală sau hepatică avansate precum si la bolnavi cu porfirie hepatică
(se stimuleaza sinteza de porfirine prin actiune inductoare enzimatica si porfirinele nu pot fi trans in
hemoglobina)

11.Prescrieti diazepam. - Sunt compusi care prezintă un nucleu benzodiazepinic

pe receptorii membranari GABAa fixându-se pe un situs de legare specific de la nivelul subunităţii α a

glicoproteinei receptoare - situs alosteric (GABA se fixează pe un situs de legare a subunităţii β a
aceleiasi glicoproteine receptoare – situs ortosteric). Consecutiv apar modificări alosterice ce facilitează
deschiderea canalelor pentru Cl-, indusă de GABA. Sunt agonisti GABAergici-faciliteaza actiunea GABA pe
situsul ortosteric

, • utilizările terapeutice in fucntie de doza- tratament anxietate, sedativ, hipnotic, AC, miorelaxant,

Diazepamul este folosit ca anxiolitic, anticonvulsivant si miorelaxant

• elemente de farmacocinetică, absorbtie buna din tubul digestiv; se leaga in proportie mare de prot
plasmatice; difuzeaza bine in creier, trec prin BHE, trec in lapte, metabolizare hepatica (unele sufera
oxidare microzomiala si se transf in compusi activi inactivati prin glucuronoconjugare(diazepam,
medazepam, clorazepat) si altele sunt active ca atare si inactivate prin glucuronoconjugare –
recomandati pt varstnici (lorazepam, oxazepam); eliminare renala; nu este inductor enzimatic

• reacțiile adverse- deprimare psihomotorie, sedare, ataxie, relaxare musculara, cefalee, reactii
paradoxale la batrani (anxietate, iritabilitate, agitatie); vertij, greata, voma, toxicitate redusa, risc de
dependenta mic

• contraindicații. MG, meserii care necesita atentie, evitarea asocierii cu bauturi alcoolice si cu alte
deprimante; diazepamul nu e recomandat la varstnici si nici la prematuri

12.Prescrieți un sedativ pentru un vârstnic. – BZD – lorazepam, oxazepam

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

- pe receptorii membranari GABAa fixându-se pe un situs de legare specific de la nivelul subunităţii α a

glicoproteinei receptoare - situs alosteric (GABA se fixează pe un situs de legare a subunităţii β a
aceleiasi glicoproteine receptoare – situs ortosteric). Consecutiv apar modificări alosterice ce facilitează
deschiderea canalelor pentru Cl-, indusă de GABA. Sunt agonisti GABAergici-faciliteaza actiunea GABA pe
situsul ortosteric

, • utilizările terapeutice in fucntie de doza- tratament anxietate, sedativ, hipnotic, AC, miorelaxant,

• elemente de farmacocinetică, absorbtie buna din tubul digestiv; se leaga in proportie mare de prot
plasmatice; difuzeaza bine in creier, trec prin BHE, trec in lapte, metabolizare hepatica (unele sufera
oxidare microzomiala si se transf in compusi activi inactivati prin glucuronoconjugare(diazepam,
medazepam, clorazepat) si altele sunt active ca atare si inactivate prin glucuronoconjugare –
recomandati pt varstnici (lorazepam, oxazepam); eliminare renala; nu este inductor enzimatic

• reacțiile adverse- deprimare psihomotorie, sedare, ataxie, relaxare musculara, cefalee, reactii
paradoxale la batrani (anxietate, iritabilitate, agitatie); vertij, greata, voma, toxicitate redusa, risc de
dependenta mic

• contraindicații. MG, meserii care necesita atentie, evitarea asocierii cu bauturi alcoolice si cu alte
deprimante; diazepamul nu e recomandat la varstnici si nici la prematuri

13 Prescrieți Extraveral.

FENOBARBITAL

14 Prescrieți zolpidem. – DERIVAT IMIDAZOPIRIDINIC

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele) – doar hipnotic; Grăbeste instalarea, creste

durata si ameliorează calitatea somnului.’ NU anxiolitic, AC, miorelaxant;

-mecanism similar BZD -> actioneaza la nivelul rec BZ1

, • utilizările terapeutice, -HIPNOTIC

• elemente de farmacocinetică, -adm intern inainte de culcare; toleranta buna, risc mic de dependenta

• reacțiile adverse

• contraindicații.

15. Prescrieți un sedativ-hipnotiv pentru o persoană cu insomnie prin deficit de inducție.

AMOBARBITAL, CICLOBARBITAL, SECOBARBITAL

  farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- act asupra rec GABA pe un situs diferi si
induce modif alosterice care fav starea deschisa a canalului de clor -> hiperpolarizare-> inhibitie

, • utilizările terapeutice,- hipnotice prin inducerea somnului; sedative, AC

• elemente de farmacocinetică, absorbtie buna; se absorb mai bine decat fenobarbitalul +

fenobarbital; in afara de secobarbital au actiuni inductoare asupra enzimelor microzomiale si a altor
enzime

Compusii bine liposolubili se leagă parţial de proteinele plasmatice, se distribuie repede

sistemului nervos, redistribuirea către alte ţesuturi se face relativ repede, epurarea se realizează
predominant prin metabolizare hepatică. Compusii cu liposolubilitate mai redusă se leagă puţin
de proteinele plasmatice, se distribuie mai lent la creier, redistribuirea către alte ţesuturi si apoi
epurarea este de asemenea mai lentă. Epurarea acestora se face atât prin metabolizare hepatică
cât si prin eliminare renală.
Barbituricele trec usor în sângele fetal. În proporţie mică sunt secretate în laptele matern.
Metabolizarea, predominant hepatică, se face în principal prin oxidarea radicalului la C5
cu formarea de compusi carboxi, hidroxi, ceto si prin deschiderea nucleului barbituric.
N-dezalchilarea compusilor N-metilaţi si N-glucozilarea reprezintă căi metabolice
secundare.
Metaboliţii inactivi se elimină renal.
• reacțiile adverse somnolenta, scade capacitatea psihomotorie, stare confuzie, dereglare model
fiziologic de somn, toleranta la administrare zilnica, dupa intrerupere brusca poate aparea sdr
alcool-barbiturice (bolnav cu dependenta fizica si pshica) (mai grav pentru BT cu actiune medie si
scurta)-tremor, delir, convulsii din toxicitatea cronica; toxicitatea acuta

• contraindicații. – persoane cu alergie specifica, insuf renala sau hepatica, porfirie ; nu se asociaza
cu alcool

16. Prescrieți un barbituric util în tratamentul icterului nuclear la nou-născut.

FENOBARBITAL – inductor enzimatic de glucuronitransferaza

17. Prescrieți un anxiolitic din clasa benzodiazepine.

(diazepamul, clordiazepoxidul, bromazepamul, oxazepamul,

Lorazepamul)- cel mai utilizat DIAZEPAM

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

- pe receptorii membranari GABAa fixându-se pe un situs de legare specific de la nivelul subunităţii α a

glicoproteinei receptoare - situs alosteric (GABA se fixează pe un situs de legare a subunităţii β a
aceleiasi glicoproteine receptoare – situs ortosteric). Consecutiv apar modificări alosterice ce facilitează
deschiderea canalelor pentru Cl-, indusă de GABA. Sunt agonisti GABAergici-faciliteaza actiunea GABA pe
situsul ortosteric
, • utilizările terapeutice in fucntie de doza- tratament anxietate, sedativ, hipnotic, AC, miorelaxant,

• elemente de farmacocinetică, absorbtie buna din tubul digestiv; se leaga in proportie mare de prot
plasmatice; difuzeaza bine in creier, trec prin BHE, trec in lapte, metabolizare hepatica (unele sufera
oxidare microzomiala si se transf in compusi activi inactivati prin glucuronoconjugare(diazepam,
medazepam, clorazepat) si altele sunt active ca atare si inactivate prin glucuronoconjugare –
recomandati pt varstnici (lorazepam, oxazepam); eliminare renala; nu este inductor enzimatic

• reacțiile adverse- deprimare psihomotorie, sedare, ataxie, relaxare musculara, cefalee, reactii
paradoxale la batrani (anxietate, iritabilitate, agitatie); vertij, greata, voma, toxicitate redusa, risc de
dependenta mic

• contraindicații. MG, meserii care necesita atentie, evitarea asocierii cu bauturi alcoolice si cu alte
deprimante; diazepamul nu e recomandat la varstnici si nici la prematuri

18. Prescrieți un hipnotic din clasa benzodiazepine.

Nitrazepam, flurazepam, flunitrazepam, triazolam – reduc mai putin somnul paradoxal, realizeaza un
somn asemanator celui fiziologic + informatii de la 17

ANALGEZICE SI OPIOIDE

2.Prescrieti codeina

Este metilmorfina

În organism codeina se poate transforma în morfină prin demetilare si este posibil ca unele efecte ale
codeinei să fie de fapt efecte ale morfinei formata prin demetilare

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- agonist al tuturor receptorilor opioizi

Efectul analgezic al codeinei este slab comparativ cu al morfinei, apreciindu-se că efectul analgezic al
codeinei este aproximativ de aceeasi intensitate cu efectul analgezic al paracetamolului sau aspirinei, iar
riscul codeinei de a produce toxicomanie si dependenţă este practic neglijabil.; intens efect antitusiv si
un efect de încetinire a tranzitului intestinal.

, • utilizările terapeutice, efect antitusiv (tuse seaca, spastica, iritativa); boli diareice; analgezic
(antinevralgice in combinatie cu analgezice antipiretice antiinfl sau caatare in neoplazii)

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse constipatie; risc de toxicomanie si dependenta scazut

• contraindicații.

40. Prescrieți morfină pentru un pacient cu cancer.

Morfina este cel mai intens analgezic de care dispune medicina la ora actuală.
Morfina este mult mai eficace faţă de durerea tonică decât faţă de durerea fazică; ea inlatura
componenta afectiva a durerii tonice
Cel mai intens anxiolitic, important sedativ si hipnotic; NICIODATA anestezic
morfina creste foarte mult capacitatea de imaginaţie

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

3 tipuri de receptori opioizi, μ, k si δ, (MOR, KOR, DOR) ; Morfina acţionează agonist asupra tuturor
acestor receptori; Acţionarea receptorilor δ favorizează efectele acţionării receptorilor μ si k astfel încât,
în unele lucrări, se vorbeste de o cooperare μ-δ, respectiv k-δ.; opioizii intervin în controlul descendent
al intensităţii informaţiei referitoare la durere transmise prin intermediul sinapselor din măduva
spinării către creier; Receptorii opioizi fac parte din categoria receptorilor cuplaţi cu proteinele Gi-> -
adenilatcicaza-> scade AMPc; subunitatile βγ, determina deschiderea canalelor de K, sau inchiderea
celor de CaV

, • utilizările terapeutice,efect analgezic foarte intens-se administreaza in dureri intense care nu pot fi
calmate prin alte mijloace, combaterea diareei; in tratamentul colicilor morfina se foloseste numai în
asociaţie cu antispastice eficace, cum ar fi atropina; la nastere se administreaza intrarahidian sau
peridural; la pacienti neoplazici – administrare continua pentru a realiza o concentratie constanta
(administrare orala sau pompe automate de perfuzie); EPA – scade consumul de oxigen al muschilor
resp prin deprimarea respiratiei; antitusiv – in cazuri foarte speciale (fractura costala in care tusea poate
mobiliza coastele si poate duce la lezarea pleurei); răspund relativ slab la morfină durerile reumatice,
care răspund mult mai bine la analgezice-antiinflamatoare

• elemente de farmacocinetică, - Doza analgezică obisnuită este de 10 mg administrată de obicei pe cale

subcutanată. Absorbţia digestivă a morfinei este relativ slabă si variabilă. Administrată la intervale
regulate de timp pe cale orală, absorbţia digestivă a morfinei creste; T1/2 – 3 ORE; Eliminarea morfinei
din organism se face prin metabolizare hepatică, având un timp de înjumătăţire de aproximativ 3 ore.
(se produce G3m- efecete excitante nervos centrale si G6M cu efect de 4-6 ori mai intens analgezic
decat morfina)
În durerile neoplazice cronice morfina se poate administra, de asemenea, în mod continuu
cu ajutorul pompelor automate de perfuzie, fie pe cale sistemică, fie peridural. In administrare orala -
Dozele sunt de regulă de 60 mg pentru o dată, dacă medicamentul se administrează rar, la nevoie, sau
de 30 mg pentru o dată dacă medicamentul se administrează pe termen lung la intervale regulate de
timp; in Romania se foloseste tinctura Davila care conţine 0,17% morfină si care utilizată pe cale orală,
are efect antidiareic fiind practic lipsită de reacţii adverse datorită absorbţiei reduse a morfinei

• reacțiile adverse administrare acuta – deprimare centru respirator la doze mari(scade frecv si creste
amplitudinea); deprimarea centrului bulbar al tusei; scăderea contracţiilor propulsive si cresterea
contracţiilor sfincterelor (constipatie) ; La nivelul sfincterului biliar (Odi) si ureterelor morfina determină,
de asemenea, cresterea tonusului acestora.; vasodilatatie acuta si deprimare cord – creste pres
intracraniana; mioza, cresterea diurezei, greturi si varsaturi, uneori histaminoeliberator
( bronhoconstrictie, scaderea tens arteriale, urticarie, prurit)

Administrare cronica – toxicomanie si dependenta – morfinomanie; dependenta fizica,

psihica, toleranta si psihotoxicitate; Sindromul de abstinenta (dependenta fizica)- manifestari inverse
actiunii morfinei- agitat, anxios, cu pupile midriatice, tahipneic, cu piloerecţie.; se pot instala fenomene
de deshidratare, hipotensiune arterială si chiar colaps si moarte; Ele dispar întotdeauna spectaculos la
administrarea de morfină sau un alt opioid; Sindromul de abstinenţă este încrucisat pentru toţi opioizii;
Administrarea unui antagonist opioid la un morfinoman declansează, de obicei, un sindrom de
abstinenţă foarte sever într-un timp foarte scurt

Toleranta- Se instalează însă toleranţă pentru majoritatea efectelor psihofarmacologice

ale morfinei, cum ar fi euforia, efectul anxiolitic, cresterea capacităţii de imaginaţie si a capacităţii de
a accepta absurdul.; nu se instalează toleranţă faţă de efectele miotic si constipant ale morfinei.; în
tratamentul durerilor cronice practic nu trebuie crescute dozele, deoarece nu se instalează
toleranţă faţă de efectul analgezic dar apare toleranta fata de efectele adverse(deprimarea respiratiei si
voma)
Tratamentul intoxicaţiei acute cu morfină sau cu alţi opioizi constă, în principal, în administrarea de
antagonisti opioizi

Psihotoxicitate – cresterea imaginatiei; euforia; dorinta de a administra drogul (craving);

scaderea capacitatii de valorizare

• contraindicații. Nu se utilizează însă în tratamentul unor dureri acute care pot fi calmate prin alte
mijloace, oricât de intense ar fi aceste dureri, spre exemplu durerile dentare, evitându-se astfel riscul de
a dezvolta dependenţă

41. Prescrieți un analgezic opioid.

METADONA

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- agonist al tuturor receptorilor opioizi

având o potenţă analgezică asemănătoare morfinei (10 mg per doza); amestecul racemic are
proprietatea de a bloca receptorii glutamatergici; are aceleasi efecte cu heroina si morfina

, • utilizările terapeutice, cura de dezintoxicare a morfinomanilor

• elemente de farmacocinetică, - metadona se absoarbe mult mai bine digestiv, dozele administrate pe
cale injectabilă si dozele administrate pe cale orală fiind aproximativ egale din punct de vedere al
efectului analgezic; timp de înjumătăţire mai lung, în jur de 35 de ore; dupa o singura administrare efctul
dureaza 3-5 ore si se alungeste la administrari repetate

• reacțiile adverse sindrom de abstinenta mai bine suportat datorita T1/2 lung

• contraindicații.

42. Prescrieți fentanil.

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- este un agonist selectiv asupra receptorilor

opioizi de tip μ, si are o potenţă de aproximativ 100 de ori mai mare decât morfina.; nu
acţionează pe receptorii k-> nu prezinte efecte specifice acestor receptori precum disforia,
halucinaţiile sau cresterea diurezei.

, • utilizările terapeutice, - anestiziologie impreuna cu droperidolul (timp de actiune scurt administrat

IV); analgezic- transdermic cu dispozitive care permit abs lenta si controlata pe o perioada de 72 ore
determinand o concentratie stabilizata in platou (se utilizeaza pt pacienti neoplazici)

• elemente de farmacocinetică, - Este, de asemenea, un medicament foarte liposolubil si se elimină din

organism prin metabolizare foarte lentă la nivelul ficatului; pătrunde foarte repede în creier, ceea ce
face să aibă un efect foarte rapid si intens dar de scurtă durată, deoarece medicamentul este repede
redistribuit din creier către ţesutul adipos.

• reacțiile adverse

• contraindicații.

43. Prescrieți un antagonist opioid util în tratamentul deprimării cardio-respiratorii ce apare în

supradozajul cu opioizi.

NALOXONA
  farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- blocant pur al tuturor receptorilor opioizi
cu excepţia receptorilor ORL.; Administrată la omul normal, naloxona nu produce practic nici un
efect, dar antagonizează toate efectele tuturor opioizilor, atât ale agonistilor (de tipul morfinei)
cât si efectele k ale agonistilor-antagonisti (de tipul pentazocinei

, • utilizările terapeutice, tratament celor 3 situatii intoxicatie acuta morfinoman ; deprimare resp NN;
deprimare resp postoperator (dezavantaj- inlatura efcetul analgezic)

• elemente de farmacocinetică, Naloxona se absoarbe bine din tubul digestiv, dar este complet
metabolizată la primul pasaj hepatic, astfel încât nu este eficace în administrare pe cale orală; Naloxona
se administrează injectabil intravenos sau intramuscular, în doze în jur de 0,5 mg si antagonizează toate
efectele agonistilor opioiz

• reacțiile adverse La persoanele dependente de opioizi, naloxona declansează un sever sindrom de

Abstinenţă; poate da fenomene de rebound; Uneori se produc si cresteri ale tonusului adrenergic cu
hipertensiune arterială, tahicardie si chiar aritmii cardiace.

• contraindicații.

NALTREXONA- combate toate efectele opioizilor fara sa aiba efecte proprii; avntaj fata de naloxona =
administrare orala (util pe termen lung)

METILNALTREXONA- combate toate efectele opiozilor; adm orala; durata de act lunga; dezavantaj – nu
inlatua efecte SNC (deprimare resp) dar inlatura constipatia fara a inlatura efectul analgezic (efect SNC)

44. Prescrieți pentazocină (Fortral).

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- Agonist asupra receptorilor opiozi de tip k

si antagonist asupra receptorilor opioizi de tip μ.; Efectul agonist asupra receptorilor k este
probabil mai intens decât efectul antagonist asupra receptorilor μ

, • utilizările terapeutice, analgezic (analgezie spinala); antagonizare deprimare respiratorie (rar)

• elemente de farmacocinetică, Potenţa sa este mai mică decât potenţa morfinei, doza de 10 mg
morfină fiind aproximativ echivalentă cu doza 50 mg pentazocină în administrare parenterală;
metabolizării sale la primul pasaj hepatic

• reacțiile adverse disforie, halucinatii, risc de dependenta mai mic, la doze mari poate creste TA si frecv
cardiaca; Dacă se administrează morfinomanilor sau la persoane în tratament cronic cu opioizi agonisti
ai receptorilor μ, prin blocarea acestora pentazocina poate declansa un sever sindrom de abstinenţă

• contraindicații.- nu se administreaza in cursul tratamentului cronic cu agonisti opioizi

45. Prescrieți un analgezic util unui pacient cu cancer.

MORFINA

46. Prescrieți un antitusiv din clasa opioizilor

CODEINA, MORFINA

. 47. Prescrieți un antidiareic din clasa opioizilor

MORFINA

2.Prescrieti codeina.

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

, • utilizările terapeutice,

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse

• contraindicații.

1. 5.Prescrieti carbamazepina.

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)

, • utilizările terapeutice,

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse

• contraindicații.
 ANTIDEPRESIVE ANTIMANIACALE ANTICONVULSIVANTE ANTIPARKSONIENE

19.Prescrieți un antidepresiv triciclic de tip sedativ.

Antidepresivele triciclice raman cele mai eficace si cele mai ieftine

AMITRIPTILINA, TRIMIPRAMINA SI DOXEPINA

Au efect sedativ si anxiolitic; acest efect se instaleaza cu mult inaintea efectului antidepresiv

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- inhibarea transportorului de noradrenalină (NET) si

a transportorului de serotonină (SERT) iar unele din ele inhibă recaptarea dopaminei si au efecte
parasimpatolitice, α-adrenolitice si antihistaminice H1.

, • utilizările terapeutice, depresia majora si depresia din psihoza maniaco-depresiva, enurezis, boli
ronice, cenestopatii, fobii de orice fel

• elemente de farmacocinetică, se absorb bine in TG-adm orala; metab hepatica-compusi inactiv biologic
(exc: imipramina->desimipramina; amitriptilina->nortriptilina); T1/2 lung; adm unica pe 24 h;
Medicamentele se administrează obisnuit în doze progresiv crescătoare timp de 2-3 zile,
;până la doza de atac; După 2-3 săptămâni de tratament, odată cu ameliorarea stării bolnavului, se
poate trece la doza de întreţinere care este 1/3 – 1/4 din doza de atac

• reacțiile adverse- importante!- crestere risc suicid, hipomanie, tulb de memorie; reacţii adverse
somatice de tip parasimpatolitic, α-adrenolitic(hipoTA ortostatica) sau simpatomimetic ( aritmii,
tahicardie, palpitatii, creste consum oxigen, efect chinidinic de membrana, aritmii); fenomenele
anticolinergice precum uscăciunea gurii, tulburări de vedere, constipaţie, risc de glob vezical la bolnavii
cu adenom de prostată, agravarea glaucomului.’ Blocarea receptorilor histaminergici H1 produce
.sedare, creste pofta de mâncare si creste riscul de obezitate.

• contraindicații.

20. Prescrieți un antidepresiv triciclic de tip psihoton.

PROTRIPTILINA, DESIPRAMINA SI CLOMIPRAMINA

Stari de vigilenta crescute si anxietate

de obicei se asociază medicamente anxiolitice pentru a contracara proprietăţile anxiogene ale acestui tip
de antidepresive

in rest de mai sus!

21. Prescrieți fluoxetină.

inhibitoare specifice ale recaptării serotoninei sunt cele mai prescrise medicamente antidepresive

Antidepresivele inhibitoare specifice ale recaptării Serotoninei; inhibă în mod specific recaptarea
serotoninei, fără să inhibe recaptarea noradrenalinei, si, de obicei, fără să aibă efecte antimuscarinice,
α-adrenolitice sau antihistaminice H1; pot creste transmisia serotoninenrgica la niv sist nervos enteric;
se stimuleaza rec 5-HT3 din creier si 5-HT2

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- inhiba in mod specficirecaptarea

serotoninei (SSRI); pot creste transmisia serotoninenrgica la niv sist nervos enteric; se stimuleaza
rec 5-HT3 din creier si 5-HT2

, • utilizările terapeutice,

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse- Neavând însă efecte antimuscarinice, α-adrenolitice sau antihistaminice H1 si

neinfluenţând mediaţia adrenergică si dopaminergică, aceste medicamente sunt mult mai bine
suportate de bolnav si prezintă mult mai puţine reacţii adverse comparativ cu antidepresivele
triciclice. Nu prezintă nici efect chinidinic asupra fibrelor miocardice si deci nu prezintă risc de
aritmii.; au reactii adverse digestive (greata, varsaturi, diaree); insomnie, anxietate, iritabilitate,
disfuncţii sexuale, agravarea unor manifestări ale depresiei; sindrom de abstinenta neobservabil pt
fluoxetina (T1/2 foarte lung – 2-3 zile) care genereaza norfluoxetina (t1/2- 6-10 zile)

• contraindicații.

22. Prescrieți un antimaniacal.

23. Prescrieți un antiepileptic util în marele rău epileptic.

marele rău epileptic si în convulsiile tonico-clonice (CARBAMAZEPINĂ, FENITOINĂ, FENOBARBITAL)

24. Prescrieți un antiepileptic util în micul rău epileptic.

ETOSUXIMIDA

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- opresc sau împiedică apariţia focarului epileptogen
si împiedică extinderea excitaţiei de la focarul epileptogen către restul creierului
blocare canale CaV tip T

, • utilizările terapeutice, micul rau epileptic

• elemente de farmacocinetică- , liposolubil, traverseaza BHE; Absorbţia digestivă este în general bună
sau foarte bună; se leaga de prot plasmatice; eliminarea se face lent prin metab hepatica; T1/2 lung;
Tratamentul este de lungă durată apreciindu-se în general că se poate tenta oprirea unui tratament
antiepileptic la 2-5 ani de la ultima criză.; administrare orala

• reacțiile adverse este bine suportat – tulb digestive (greata, varsatura); reactii idiosincrazice (eruptii
cutanate sau discrazii sanguine)

• contraindicații.

25. Prescrieți acid valproic.

TOATE FORMELE DE EPILEPSIE

în crizele convulsive tonico-clonice si marele rău epileptic cât si în micul rău epileptic
medicament stabilizator al dispoziţiei
alternativă la fenitoină si carbamazepină în tratamentul crizelor convulsive tonico-clonice si marelui rău
epileptic

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- blochează canalele de sodiu voltaj-dependente si

canalele de calciu de tip T, creste disponibilul de GABA în sinapsele GABA-ergice probabil prin inhibarea
GABA-transaminazei, enzima care degradează GABA, si scade disponibilul sinaptic de acid glutamic

, • utilizările terapeutice, medicament de elecţie pentru tratamentul bolnavilor care asociază crize de
mic rău epileptic cu convulsii tonico-clonice

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse – toxicitate relativ apropiată ca frecvenţă si gravitate cu fenitoina si carbamazepina

dar mai mare decât a etosuximidei ; tulburări digestive, cum ar fi greţuri si vărsături, cresterea
transaminazelor serice si chiar afectarea toxică a ficatului,

• contraindicații.

26. Prescrieți levodopa.

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- precursor a dopaminei (prin intermediul

dopadecarboxilazei); nu incetineste distrugerea neuronilor dopaminergici

, • utilizările terapeutice, boala parkinson

• elemente de farmacocinetică, - Ea se absoarbe digestiv prin intermediul transportorului pentru
aminoacizilevogiri (l-aminoacid transporter, LAT) acelasi care asigură si traversarea barierei hemato-
encefalice a acestei substanţe; sub influenţa enzimei dopadecarboxilază se transformă în dopamină.
Transformarea are loc, în principal, la nivelul teminaţiilor sinaptice; o mică parte din levodopa
administrată, cca. 1-2%, să ajungă în creier pentru a creste disponibilul cerebral de dopamină (se
metabolizeaza in periferie la dopamina, NA, A)
Se asociaza cu benserazida si carbidopa
Benserazida si carbidopa, inhibând dopadecarboxilaza din periferie, cresc concentraţia
plasmatică si timpul de înjumătăţire al levodopei în periferie si cresc proporţia de levodopa
care ajunge să străbată bariera hematoencefalică de la 1-2% până la cca. 10%, ceea ce
permite scăderea cantităţilor de levodopa administrate cu aproximativ 75-80%.

• reacțiile adverse –tip toxic (stimulare rec dopaminergici perif si centrali)

- levodopa poate intra în competiţie pentru LAT cu alţi aminoacizi levogirI; reacţii adverse sistemice de
natură catecolaminergică (tahicardie, aritmii, creste consum oxigen, hipoTA) ameliorate de benserazida
si carbidopa; în fazele avansate ale bolii, manifestări on-off (perioade off perioadele de hipokinezie, iar
perioade on perioadele lipsite de hipokinezie dar însoţite uneori de manifestări coreo-atetozice.);
Cele mai frecvente sunt greţurile si vărsăturile. Sunt dependente de doză si nu pot fi tratate prin
medicamente antivomitive deoarece majoritatea medicamentelor antivomitive blochează receptorii
dopaminergici din creier antagonizând efectul antiparkinsonian al levodopei. Dozele mari de levodopa,
întâlnite mai ales la bolnavii în stadii avansate de boală, pot produce miscări coreo-atetozice sau chiar
tulburări psihotice, inclusiv halucinaţii sau idei delirante

• contraindicații. Nu se asociaza cu piridoxina (cofactor pt dopadecarboxilaza); cardiaci, hepatici, renali,

psihotici; melanom (levodopa e precursor de melanina)

. 5.Prescrieti carbamazepina.

farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- blocante canale de Na (doar pe canale de Na

deschise) si prelungesc starea inactivabilă a canalelor ionice respective; acţioneze preponderent asupra
neuronilor care descarcă impulsuri cu frecvenţă mare, cum se întâmplă în timpul unei crize epileptice;
sunt eficace faţă de convulsiile tonico-clonice si faţă de marele rău epileptic, fără să fie eficace în micul
rău epileptic pe care, uneori,chiar îl agravează
scăderea fenomenelor de excitaţie la nivelul sistemului nervos central în cazul epilepsiei si diminuarea
conducerii impulsului dureros în cazul nevralgiilor

, • utilizările terapeutice, epilepsie (marele rau si convulsii tonico-clonice)- scăderea progresivă a

frecvenţei de apariţie a convulsiilor până la dispariţia acestora; dureri nevralgice (trigemen si IX);
tabetice; stabilizator all dispozitiei

• elemente de farmacocinetică, liposolubil, traverseaza BHE; Absorbţia digestivă este în general bună
sau foarte bună; se leaga de prot plasmatice; eliminarea se face lent prin metab hepatica; T1/2 lung;
Tratamentul este de lungă durată apreciindu-se în general că se poate tenta oprirea unui tratament
antiepileptic la 2-5 ani de la ultima criză.; administrare orala

• reacțiile adverse
 – toate cele comune : sedarea si potentarea efectului sedativ a altor medicamente; nistagmus, diplopie,
ataxie; scaderea capacitatii de invatare si memorizare; inductoare enzimatice (pot grăbi eliminarea din
organism a altormedicamente administrate concomitent dar si a unor substanţe fiziologice cum ar fi
unele vitamine, în special vitaminele B, D si K-> anemie megaloblastică prin deficit de acid folic,
osteoporoză prin deficit în vitamina D, sau fenomene hemoragice prin deficit de vitamină K.; fenomene
digestive precum greţuri si vărsături si reacţii adverse dermatologice precum erupţii cutanate diverse;
teratogene – la femeie gravida se administreaza doze minime necesare(efect toxic dependent de doza)
 Proprii: reacţii adverse de tip idiosincrazic precum erupţii cutanate, discrazii sanguine, afectare
toxică a ficatului.

• contraindicații

27. Prescrieti un IMAO util in boala Parkinson

SELEGILINA SI RASAGILINA

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- inhibator MAO B (care degradeaza

dopamina in creier); creste disponibil de dopamina; potenteaza efectul levodopei; poate incetini
evolutia bolii prin inhibarea metabolizarii dopaminei (metabolitii ar avea efect toxic pe neuroni);
la doze mari isi pierde selectivitatea pt MAO B

, • utilizările terapeutice, boala Parkinson (forme suoare si moderate si in asociere cu levodopa)

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse – aceleasi ca levodopa dar mai putin exprimate

• contraindicații.

GLUCOCORTICOIZI SI ANTIHISTAMINICE

48. Prescrieți un glucocorticoid util în tratamentul șocului anafilactic.

HIDROCORTIZON SODIU SUCCINAT- hidrosolubil, administrat IV; stările de soc, edem laringian,
insuficienţă respiratorie acută, rău astmatic, edem pulmonar toxic, edem Quincke, encefalită
acută,meningită acută, criză addisoniană.

Instalarea lentă a efectelor glucocorticoizilor se explică prin complexitatea mare a mecanismului de

acţiune. În condiţii clinice, efectele sunt vizibile după 2-8 ore de la administrare.

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele): datorita liposolubilitatii trec prin

membranele celulare unde se leaga de receptori specifici ca mai apoi complexul H-R sa treaca in
nucleu si sa se lege de ADN la nivelul situsului specific (GRE) si astfel influenteaza gene care
regleaza activitatea ARN-polimerazei care initiaza transcriptia in ARN m care mai apoi va fi tradus
 in proteine; este transcrisa astfel lipocortina capabila sa inhibe functia FLA2 si astfel este
impiedicata formarea eicosanoidelor (PG si LT)nsi PAF, ambele mediatori proinflamatori.
Gluconeogeneza; glicogenogeneza hepatica si musculara; lipoliza; catabolism proteic crescut (muschi,
oase, t conj, limfoid); anabolism proteic in ficat; efecte mineralocorticoide (retentie hidrosalina,
hipokalemie, alcaloza, hipernatremie)

, • utilizările terapeutice, ICSRC; ICSRA; antialergic; ANTIINFLAMATOR; necroza hepatică subacută, în

hepatita cronică activă severă, în formele grave de hepatită alcoolică; glomerulonefrita rapid progresivă
si în cazuri selecţionate de sindrom nefrotic; cazuri selectionate de infectii (infecţiile grave însoţite de
soc, unele cazuri de tromboflebită toxică, febra tifoidă cu complicaţii viscerale severe, formele grave de
tuberculoză pulmonară acută,anumite cazuri de tuberculoză a seroaselor si meningită tuberculoasă)
unde act ca antiinflamator si creste rezistenta organismului; soc anafilactic; astm bronsic; dermatoze
alergice ; rinita alergica; profilaxia rejet de greva; prevenirea nastere prematura (produc surfactant si
matureaza pulmonii); afectiuni dermatologice (exeme de contact, exeme lichenificate, dermatită
atopică, psoriazis, lichen
plan, lupus eritematos diseminat) ; amelioreaza starea soc-colaps(proprietate de sustinere a
organismului in conditii de stres); favorizeaza iesirea din coma (diminua edemul cerebral care cauzeaza
HT craniana); util in leucemia acuta la copii si in limfoame maligne (proprietati limfolitice)

• elemente de farmacocinetică, - hidrocortizonul se fixează de proteine în proporţie de peste 90%.

Legarea se face, în primul rând, de o globulină specifică (CBG – corticosteroid binding
globulin), faţă de care are o afinitate mare. Când concentraţia hormonului creste, depăsind
capacitatea sediilor de legare de pe globulină, fixarea se face, în continuare, de o albumină,
faţă de care afinitatea este mică, dar care are o capacitate de legare mare. Forma liberă este
singura activă.;
Dozele de întreţinere trebuie administrate într-o singură priză zilnică, dimineaţa,
încercând eventual o schemă alternativă (administrare o dată la 2 zile).

• reacțiile adverse: Întreruperea bruscă a tratamentului îndelungat poate declansa fenomene de

insuficienţă suprarenală; bolnavul devine corticodependent nu din cauza bolii care necesită terapie
cortizonică, ci din cauza insuficienţei corticosuprarenale induse.
-retenţia hidrosalină cu sau fără hipokaliemie, hipertensiunea arterială, tulburările psihotice (mai ales la
doze mari), hiperglicemia, tulburările gastrointestinale. Reacţiile adverse cronice depind de doza si de
durata tratamentului si se manifestă prin simptome de tip Cushing iatrogen si/sau prin fenomene de
insuficienţă suprarenală (relevante clinic în anumite condiţii); scade apărarea organismului la infecţii;
ulcere gastrice si duodenale; osteoporoza (tratament prelungit); la copii cortizonii inhiba maturarea
osoasa si pot intarzia sau opri cresterea; miopatia cortizonica (atrofie musculara coapse si brate); diabet
steroidic de novo; cresterea presiunii intraoculare (diminuarea drenarii umorii apoase); cataracta
subcapsulara posterioara

49. Prescrieți un preparat cortizonic pentru administrare orală.

Cortizon- ttoate inf de la 48; HC; prednison acetat; prednisolon acetat

50. Prescrieți un glucocorticoid util în tratamentul astmului bronșic (admin. inhalatorie).

Adm inhalatorie – beclometazona dipropionat- actiune limitata la bronhii; mai bine suportata- risc minim
de corticodependenta; r adverse: candidoza orofaringiana si disfonie
-fluticazona propionat

Oral- prednison cu r adverse si contraindicatii uzuale cortizonilor

IV- hidrocordizon hemisuccinat cu actiune relativ rapida – criza de astm

IM – metilprednisolon acetat si triamcinolona acetonid – actiune lenta si prelungita; pericol important

de deprimare a functiei hipofizocorticosuprarenalei

51. Prescrieți un glucocorticoid util în tratamentul poliartritei reumatoide.

METILPREDNISOLON ACETAT –suspensie apoasa, IM, abs lenta, scopul depasirii etapelor de agravare a
bolii

52. Prescrieți un antihistaminic de generația I.

DIFENHIDRAMINA – etanolamina; efectele sale sedative, antiemetice, anticolinergice periferice, de

reducere a secreţiei salivare, sau anestezice locale, în special în stomatologie. Este eficace si în profilaxia
si tratamentul răului de miscare
PROMETAZINA – derivat de fenotiazina; neuroleptic moderat; anticolinergic; antiserotoninic; anestezic
local, chiar analgezic; sedativ, antivomitiv, hipnotic; poate reduce performante psihomotorii; nu se
asociaza cu alcool
CIPROHEPTADINA- asem derivat de fenotiazina; blocheaza H1 si 5-HT2; previne actiuni vasculare a
histaminei si serotoninei; anticolinergic si sedativ; tratamentul urticariei la frig; sindrom carcinoid;
sindrom serotoninergic

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- acţionează prin blocarea receptorilor H1,

cu împiedicarea acţiunii histaminei pe acesti receptor; efect sedativ; anticolinergic

, • utilizările terapeutice, - tratamentul simptomatologiei clinice a reacţiilor alergice de tip 1; reduc

vasodilataţia exagerată, _ scad permeabilitatea capilară, _ scad reactivitatea bronsică a astmaticilor la
histamină, _ inhibă tripla reacţie cutanată la histamină, care este de fapt echivalentul clinic al
papulei urticariene.; cele mai bine influentate sunt edemele alergice; mai putin manifestari circulatorii;
deloc bronhospasm

• elemente de farmacocinetică, Toate antihistaminicele sunt active pe cale orală.; traversează bariera
hematoencefalică, ajungând în creier, fapt ce le conferă acţiuni sedative de intensităţi variabile; durată
de acţiune mai scurtă

• reacțiile adverse
- la copii-episoade de apnee in timpul somnului,

efect sedativ-> somnolenţă, scăderea atenţiei si a coordonării motorii. Cele mai sedative sunt
derivatele fenotiazinice (prometazina), piperazinice (hidroxizina) si etanolaminice (difenhidramina,
clemastina); potenţează efectele deprimante nervos centrale ale altor medicamente
administrateconcomitent (barbiturice, benzodiazepine, analgezice opioide, anestezice generale, alcool)
efect anticolinergic-> xerostomie (uscăciunea gurii), palpitaţii si tahicardie, retenţie urinară,
constipaţie,_ cresterea presiunii intraoculare, tulburări de vedere, tremor si iritabilitate si uneori
insomnie. Unele substanţe din această clasă, în speţă cele fenotiazinice, cum ar fi prometazina, au si
efecte alfa-blocante, caracterizate clinic prin hipotensiune arterială ortostatică

• contraindicații.- pacienţii cu glaucom, cu retenţie urinară datorată unui adenom de prostată, cu boli
obstructive pulmonare cronice, precum si conducătorilor auto

53. Prescrieți un antihistaminic de generația II

Actioneaza pe rec H1, NU au efect sedativ; NU au efect anticolinergic; efect de lunga durata
cetirizina (zyrtec), levocetirizina (xyzal), fexofenadina (telfast), loratadina (claritina), desloratadina
(aerius)
astemizolul si terfenadina, pot provoca aritmii, uneori fatale, de tip torsada vârfurilor

7. Prescrieti loratadina

Antihistaminic de generatia 2

 farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele)- blocant al receptorilor H1

, • utilizările terapeutice, urticaria acută sau cronică, în rinite, conjunctivite, în prurit idiopatic, în diverse
angioedeme (laringian, edem Quincke) în asociere frecvent cu alte medicamente (adrenalină,
glucocorticoizi injectabili).

• elemente de farmacocinetică,

• reacțiile adverse sunt mult mai bine tolerate

• contraindicații. gravide si la femeile care alăptează, unele putându-se utiliza în cazuri selecţionate
(loratadina, cetirizina)

NEUROLEPTICE
Aceste medicamente, când se administrează în doze suficient de mari, cum sunt cele utilizate în
psihiatrie, determină în principal 4 tipuri de manifestări: efect antipsihotic, efect sedativ, un sindrom
extrapiramidal si un sindrom vegetativo-litic si endocrin
8.Prescrieti un neuroleptic util ca antivomitiv

CLORPROMAZINA – fenotiazina cu catena laterala alifatica; particular: antipsihotic tip sedativ; potenta
mica; adrenolitic puternic ( hipoTA frecventa)

• farmacodinamia (mecanismul de acțiune și efectele),- efect antipsihotic, efect sedativ, un sindrom

extrapiramidal si un sindrom vegetativo-litic si endocrin; blocheaza receptori dopaminergici (blocati de
toate medicamentele neuroleptice), adrenergici, colinergici, histaminergici, serotoninergici
Se consideră că -blocarea receptorilor dopaminergici de la nivelul creierului limbic este responsabilă de
efectul antipsihotic,
_ blocarea receptorilor dopaminergici de la nivelul sistemului nigro-striat este
responsabilă de efectele extrapiramidale,
 _ iar blocarea receptorilor dopaminergici de la nivel hipotalamic este responsabilă
de efectele vegetativo-litice si endocrine ale acestor medicamente
Pentru efectul antipsihotic sunt importanţi, foarte probabil, numai receptorii de tip D2, si în special
receptorii D2, efectul antipsihotic este prezent chiar la grade de blocare a receptorilor dopaminergici de
30-60%.

• utilizările terapeutice,
-Antipsihotic-datorat blocarii rec dopaminergici; inlatura: iluziile patologice (percepţii
deformate ale realităţii),• halucinaţiile (percepţii fără obiect),• ideile delirante (idei patologice care
contrazic realitatea) si delirul (tulburare complexă a gândirii care interesează întreaga personalitate a
individului),• autismul (o izolare a bolnavului psihic în lumea sa patologică care este îndiscordanţă cu
lumea reală obiectivă),• catatonia (flexibilitatea ceroasă), etc. indiferent de boala (schizofrenie,
paranoia)
-Sedativ - stări de indiferentism produsă de aceste medicamente; Reactivitatea este mai slabă la
stimulii condiţionaţi si învăţaţi decât la stimulii necondiţionaţi,; cresc timpul de reacţie; scăderea
marcată a agresivităţii.
-Sindrom extrapiramidal- întotdeauna prezent la antipsihoticele clasice la dozele mari utilizate în
psihiatrie; sindrom hiperton hipokinetic, asemănător bolii Parkinson, acatisie, localizat sub formă de
reacţii distonice; după mai mulţi ani de tratament pot să apară fenomene de dischinezie tardivă (prin
miscări coreoatetozice, sunt în general severe si, de regulă, nu răspund la tratament.); sindrom
neuroleptic malign (rar- rigiditate musculară severă, hipertermie, transpiraţie si deshidratare, care
impune oprirea de urgenţă a oricărui tratament neurolepti)
Fenomenele vegetativo-litice si endocrine- simpatoliticce (hipoTA ortostatica) si
parasimpatolitice (atropinice); fenomen important = antivomitiv (prezent la toate medicamentele
neuroleptice si apare la doze mult mai mici decât efectul antipsihotic); deprimarea centrului
termoreglator (transformă organismul, într-o oarecare măsură, din homeoterm în poichiloterm- Dacă
temperatura mediului înconjurător este crescută, temperatura corpului creste, pe când dacă
temperatura mediului înconjurător este scăzută, temperatura organismului scad) efect util pentru
producerea hipotermiei controlate la bolnavii care necesită intervenţii chirurgicale pe cord deschis; sau
situatii de hiperpirexie care nu cedeaza la antipiretice
Fenomene endocrine -> creste secretia de LTH -> barbati cu ginecomastie, scaderea libidoului si
a potentei sexuale si femei cu oligomenoree, galactoree, angorjarea sanilor
 scade secretia de STH
 deprima CSR
 blocheaza receptori histaminergici tip H1 (creste apetitul, obezitatea,
dislipidemie, intens sedative)
• elemente de farmacocinetică,- În general se absorb digestiv suficient de bine pentru a putea fi
administrate pe cale orală; se leagă, în general, mult de proteinele plasmatice; traverseaza mb biologice,
inclusiv BHE; se elimină din organism prin metabolizare hepatică si genereaza peste 20 de metaboliti, in
general inactivi si hidrosolubili eliminandu-se pe cale renala( uneori rezulta compusi activi); t1/2 lung
(efectul farmacologic dureaza mai mult de 24 ore)

• reacțiile adverse- apar în special la dozele mari utilizate în psihiatrie: dezechilibrele vegetative si
endocrine, hipotensiunea ortostatică si tulburările extrapiramidale; la dozele mici sunt folosite ca
antivomitive; r alergice; efecte antimuscarinice inclusiv agravarea glaucomului sau producerea de glob
vezical la bolnavii cu adenom de prostată
• contraindicați: asociere cu alte deprimante SNC; nu in coma barbiturica; adenom de prostata;
glaucom; Parkinson; epilepsie; sarcina; alaptare

28. Prescrieți un neuroleptic de tip incisiv.

Clopentixol si flupentixol- Antipsihoticele tioxantenice, Cele cu catenă laterală piperazinică; potenta

mare; uneori pot prezenta si efecte sedative semnificative. Flupentixolul prezintă, de asemenea,
importante efecte anxiolitice

Haloperidol, - Antipsihoticele butirofenonice; cu potenţă mare, foarte activ ca antipsihotic, cu proprietăţi

sedative relativ slabe, dar care prezintă frecvent fenomene extrapiramidale

Sulpirida- neuroleptic cu structură de aminoetilbenzamidă; blocant selectiv al receptorilor dopaminergici de tip D2,
fără să blocheze, practic, receptorii de tip D1.; potenta asemanatoare clorpromazinei; Practic, sulpirida este o
dovadă că receptorii dopaminergici de tip D2 sunt implicaţi atât în efectul antipsihotic cât si în producerea
reacţiilor adverse caracteristice neurolepticelor.

trifluoperazina si flufenazina- fenotiaazine cu nucleu piperazinic la catena laterala; potenta mare; frecvent sdr
extrapiramidal; efecte sedative si efectele vegetativo-litice sunt relativ slab exprimate.

determină un intens sdr extrapiramidal și un efect sedativ mai redus – sunt NL cu potență mare

29. Prescrieți un neuroleptic de tip sedativ,

clorprotixenul,- Antipsihoticele tioxantenice, catena laterala alifatica, asemanator clorpromazina

tioridazida,- Fenotiazinele cu nucleu piperidinic la catena laterală, potenta medie; slab efect anxiolitic;
slab vegetativo litic

clorpromazina si levomepromazina- fenotiazina cu catena laterala alifatica; particular: antipsihotic tip

sedativ; potenta mica; adrenolitic puternic ( hipoTA frecventa

au un intens efect sedativ și determină un sdr extrapiramidal mai puțin exprimat – sunt NL cu potență
mică; bolnavilor psihici agitaţi sau agresivi

. 30. Prescrieți un neuroleptic util ca antivomitiv.

CLORPROMAZINA

31. Prescrieți un antipsihotic atipic.

ziprasidona, risperidona, clozapina si olanzapina

antipsihotice de generaţia a II-a, la care efectul extrapiramidal este foarte slab exprimat, desi efectul
antipsihotic este, practic, de aceeasi intensitate ca si la antipsihoticele tipice, clasice sau de generaţia I.
Dacă la antipsihoticele tipice frecvenţa efectului extrapiramidal poate să atingă si 80% din bolnavii
trataţi, la antipsihoticele atipice frecvenţa efectului extrapiramidal nu depăseste, în general, 20-30% din
bolnavii trataţi

Cel mai mare interes pentru efectul antipsihotic par să prezinte la ora actuală receptorii 5-
HT2A, în special legat de faptul că noile antipsihotice, numite atipice, care sunt mai bine suportate în
terapeutică în ceea ce priveste manifestările extrapiramidale, pe lângă receptorii dopaminergici,
blochează si receptorii serotoninergici de acest tip.
blocarea receptorilor 5-HT2A să aducă un plus de efect antipsihotic fără un efect extrapiramidal,
blocarea receptorilor 5-HT2A creste eliberarea de dopamină în corpul striat si astfel sdr extrapiramidal
este diminuat
Cel mai probabil este însă ca efectul antipsihotic să fie produs si de aceste medicamente tot prin
blocarea receptorilor dopaminergici de tip D2, dar sindromul extrapiramidal să fie antagonizat prin
blocarea altor receptori farmacologici si în special a receptorilor serotoninergici de tip 5-HT2A.
Unele din aceste antipsihotice atipice au efect extrapiramidal redus si prin blocarea
receptorilor muscarinici din corpul striat.
În plus de aceasta, unele din antipsihoticele atipice blochează, de asemenea, receptorii
serotoninergici de tip 5-HT1A si 5-HT1B sau împiedică recaptarea serotoninei sau a noradrenalinei, ceea
ce le asigură, în plus, un efect antidepresiv, uneori de mare importanţă în tratamentul anumitor forme
de psihoze.
De asemenea, aceste medicamente sunt antimaniacale si stabilizatoare ale dispoziţiei
Receptorii histaminergici H1 sunt blocaţi de aceste medicamente în diverse
grade, în funcţie de fiecare medicament în parte. Blocarea acestor receptori aduce un plus de
sedare de tipul celei produse de medicamentele sedative-hipnotice si creste pofta de mâncare
generând crestere ponderală, si chiar obezitate si dislipidemie, fenomene a căror intensitate nu
este însă la fel de mare la toate aceste medicamente
Antipsihoticele atipice sunt mai eficace decât antipsihoticele clasice faţă de manifestările
negative ale bolii psihice (de exemplu autismul)

ZIPRASIDONA- blocheaza: D2, 5-HT2A, 5-HT2C si 5-HT1D, 5-HT1A.; inhibă de asemenea recaptarea
noradrenalinei si a serotoninei; moderat fata de H1 si alfa 1 si neglijabil antimuscarinic M1; eficace
antipsihotic; frecvenţa sindromului extrapiramidal este mică

RISPERIDONA- blocheaza: D2; 5-HT2 ceea ce explică efectul antipsihotic intens cu efect extrapiramidal
slab exprimat; alfa 1; mai putin H1 si alfa 2; NU antimuscarinic; antipsihotic eficace cu proprietăţi
antiagresive bine demonstrate

OLANZAPINA- blocheaza: D1-5; 5-HT2A, 5HT2C, 5-HT3 si 5-HT6; M1-5; alfa 1; H1; medicament
antipsihotic, antimaniacal si stabilizator al dispoziţiei.;
reactii adverse: somnolenta; crestere apetit, greutate, colesterol, trigliceride,obezitate (anti H1); sdr
extrapiramidal slab; hipoTA (adrenolitic); fenomene atropinice (efecte anticolinergice); este considerata
un antipsihotic de a 3-a alegere (risc de obezitate si dislipidemie)

CLOZAPINA: blocheaza: toţi receptorii dopaminergici din creier, dar prezintă cea mai mare afinitate faţă
de receptorii dopaminergici D4; receptorii serotoninergici, receptorii α1 adrenergici, receptorii
colinergici; receptorii histaminergici.;
reactii adverse: Principala reacţie adversă a clozapinei este agranulocitoza- Aceasta face ca acest
medicament să fie considerat un antipsihotic de a IV-a alegere,; sdr extrapiramidal slab exprimat
QUETIAPINA- blocheaza: D1, D2; 5-HT2; 5-HT1a; alfa 1 si alfa 2; H1; inhiba activitatea NET; neglijabil
antimuscarinic
Prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 are efect antipsihotic, iar blocarea receptorilor 5-HT2 face
ca sindromul extrapiramidal să fie slab exprimat.
Blocarea serotoninergică si inhibarea recaptării noradrenalinei contribuie, foarte probabil, la
nfluenţarea dispoziţiei, quetiapina fiind activă ca antimaniacal, stabilizator al dispoziţiei si ca adjuvant în
tratamentul depresiei

Reactii adverse: somnolenţă, apetit alimentar crescut, crestere ponderală, dislipidemie, probabil prin
blocarea receptorilor histaminergici, hipotensiune arterială ortostatică, prin blocarea α adrenergică,
tahicardie, probabil prin cresterea diponibilului sinaptic de noradrenalină ca urmare a inhibării NET;
leucopenie

ARIPRIPRAZOL- blocheaza: D2, D3, 5-HT1A si 5-HT2A coomplet

D4, 5-HT2C si 5-HT7, alfa 1, H1, SERT moderat
Muscarinici - neglijabil
aripiprazolul este însă agonist parţial al receptorilor dopaminergici D2 si serotoninergici 5-HT1A si
antagonist al receptorilor serotoninergici 5-HT2A
teoretic,
Aripiprazolul nu ar trebui să producă niciodată sindrom extrapiramidal (aripiprazolul are o activitate
intrinsecă de 25% faţă de dopamină). Totusi, si aripiprazolul poate să producă fenomene
extrapiramidale, desi frecvenţa acestora este mică.
Cele mai frecvente reacţii adverse raportate în studiile clinice controlate cu placebo sunt
acatisia si greaţa, fiecare apărând la mai mult de 3% dintre pacienţii trataţi cu aripiprazol pe cale
orală.

32. Prescrieți tioridazina.

Fenotiazinele cu nucleu piperidinic la catena laterală sunt, de asemenea, neuroleptice de tip sedativ, dar
cu potenţă medie; slab efect anxiolitic; slab vegetativo litic