Elemente de farmacologie generralã

1. Definitii

Farmacologia generalã: ºtiinþa care studiazã interacþiunea dintre

medicamente ºi organismul uman precum ºi substanþele medicamentoase utilizate
pentru prevenþia ºi tratamentul bolilor.
Toxicologia: ramurã a farmacologiei care se ocupã de efectele nedorite
ale substanþelor medicamentoase asupra organismului.
Medicamentul este o moleculã de mici dimensiuni introdusã în
organism pentru a modifica funcþiile acestuia.

2. Medicament si efect farmacologic:

Efectul farmacologic reprezinta totalitatea modificarilor produse de farmacon
in starea morfofunctionala a organismului; se mai numeste si raspuns.
Pentru a produce un efect medicamentul trebuie sa indeplineasca doua
conditii fundamentale:
1. substanta activa sa aiba proprietati fizico-chimice adecvate pentru a
interactiona cu structurile receptive din sistemele biologice; •
2. substanta activa sa ajunga in concentratie adecvata la structurile receptive
(locul actiunii).

Etapele parcurse de medicament în organism

Dupã ce a fost introdus în organism medicamentul parcurge urmãtoarele
etape:
- farmaceuticã - medicamentul este cedat, în forma farmaceuticã de
administrare la locul de absorbþie;
- farmacocineti cã - medicamentul parcurge etapele de absorbþie, distribuþie,
biotransformare ºi eliminare;
- farmacodinamicã - în care medicamentul ajunge la locul în care îºi desfã
ºoarã acþiunea

Factorii ce influenteaza efectul unui medicament:

- doza administrata;
- posibilitatea de patrundere la locul actiunii;
- viteza de eliminare.
3. Căile de administrare şi absorbţia medicamentului
Cãile de administrare ale medicamentelor
internã (oralã);
parenteralã (subcutanat, intramuscular ºi intravenos);
externã (prin tegumente ºi mucoase).

Alte cãi de administrare

Administrarea inhalatorie este recomandatã pentru agenþi farmacologici
ce se vaporizeazã rapid sau care se disperseazã uºor. Reprezintã o cale
de administrare pentru medi ca mentele ce acþioneazã asupra cãilor respiratorii.
Administrarea localã (topicã) este utilizatã pentru a micºora efectele
siste mice (nu în toate cazurile!). Zonele în care se recomandã administrarea
localã sunt: ochi, tegumente, nas, faringe, intravaginal, intrarectal.
Administrarea transdermicã (aplicarea medicamentelor pe piele
vizând efec te sistemice). Absorbþia este lentã, cu un efect îndelungat. Pielea
reprezintã o barierã lipidicã.
Administrarea sublingualã: evitã primul pasaj hepatic, absorbþie bunã,
ra pidã. Medicamentele sunt mult mai eficace când se administreazã sublingual
decât atunci când se administreazã oral.
Administrarea intrarectalã: evitã în bunã mãsurã primul pasaj hepatic,
este utilã pentru medicamentele care produc greaþã atunci când sunt administrate
pe cale oralã; nu sunt acceptate întotdeauna de pacient.
Administrarea intraarterialã sau intratecalã (cateter): este o administrare
controlatã direct spre organul þintã vizat.

Absorbþia medicamentelor
Absorbþia medicamentului reprezintã trecerea unui medicament de la locul
de absorbþie în circuitul sanguin. Pe parcursul acestui proces medicamentele
trebuie
sã treacã prin una sau mai multe bariere biologice.
Pentru medicamentele administrate oral, subcutanat, transdermic,
intranazal, rectal, sublingual are loc procesul de absorbþie pentru a ajunge în
circulaþia
siste micã. Medicamentele administrate intravenos, intraarterial sau
intravascular trec direct în sânge ºi nu necesitã absorbþie.
Transferul substanþelor medicamentoase prin membranele biologice se
reali zeazã prin:
difuziune pasivã:
transport activ;
filtrare sau penetrare prin pori sau discontinuitãþi ale membranei celulare
(transport mediat, nu necesitã consum energetic);
difuzie facilitatã (transport mediat nu necesitã consum energetic);
pinocitozã (înglobarea de cãtre celule a substanþelor medicamentoase).

Distribuţia medicamentelor
Distribuþia este procesul prin care medicamentele trec de la nivelul fluxului
sanguin la nivelul þesutului þintã ºi/sau a lichidului extracelular.
Distribuþia reprezintã un transfer reversibil dintr-un compartiment în altul
al organismului.

Distribuþia medicamentelor este influenþatã de:

legarea de proteinele plasmatice ºi cele tisulare;
debitul sanguin din diferite þesuturi;
permeabilitatea membranarã;
masa tisularã ºi volumul compartimentelor tisulare.

4. Reacţiile adverse
În majoritatea situaţiilor clinice administrarea unui medicament determină
pe lângă efectul dorit şi o serie de reacţii nedorite, care pot fi clasificate didactic
din punct de vedere al relaţie cu doza administrată, cu frecvenţa apariţiei, cu
predictibilitatea
lor, cu organul influenţat, etc. Toate reacţiile adverse trebuie interpretate
prin prisma indicaţiei terapeutice pentru care sunt folosite. Astfel, un
derivat al atropinei poate fi folosit pentru în scopul tratării unui ulcer-
gastroduodenal
având drept reacţie adversă uscăciunea gurii. Din potrivă, medicul dentist
poate folosi acelaşi derivat de atropină pentru a avea un confort sporit în cursul
unei intervenţii dentare, scăderea secreţiei salivere ne mai fiind considerată a fi o
reacţie adversă.
Cunoaşterea, recunoaşterea şi cercetarea reacţiilor adverse ale medicamentelor
are importanţă pentru medicul clinician datorită frecvenţei lor şi a
consecinţelor asupra pacientului.

Dupã mecanismul de producere, reacþiile adverse se pot clasifica în:

a. de tip reacţie secundară
b. de tip toxic;
c. de tip idiosincrazic;
d. de tip alergic
e. interferenţa cu mecanisme naturale de apărare ale organismului.

Administrarea îndelungată a unor medicamente poate distruge capacitatea

naturală de protecţie împotriva infecţiilor, de exemplu. Medicamentele
imunosupresoare
pot determina agravarea stării de sănătate dentară ca urmare a
scăderii capacităţii de răspuns imun şi favorizarea infecţiilor.
Toleranta, tahifilaxia si rezistenta - toate au ca element comun diminuarea
eficacitatii medicamentului.
􀀀 Toleranta – scaderea eficacitatii medicamentului in urma administrarii
repetate.
Din punct de vedere a mecanismului producerii putem intalni frecvent un
mecanism farmacocinetic (ex. scaderea eficacitatii apare consecutiv unei inductii
enzimatice) sau farmacodinamic (scaderea sensibilitatii tesuturilor, modificarea
numarului de receptori) sau fiziologic (aparitia unor mecanisme compensatoare
de contrareglare).
􀀀 Tahifilaxia- scaderea eficacitatii in urma administrarii de medicamente
in doze mari si la intervale scurte de timp.
􀀀 Rezistenta - scaderea sensibilitatii microorganismelor la antibiotice si
chimioterapice, medicamentul ne mai avand efect antiinfectios.
Dependenta – apare in urma consumului excesiv de medicament fara justificare
terapeutica;
- este o stare de intoxicatie cronica a organismului.
Caracteristici:
- dependenta psihica – dorinta invincibila de ordin psihologic de a administra
medicamentul, datorita euforiei pe care acesta o produce;
15
Farmacologie generalã
- dependenta fizica – necesitatea de a continua folosirea medicamentului
pentru a evita tulburarile grave ce apar la intreruperea administrarii lui ( pentru
a evita sindromul de abstinenta); sindromul de abstinenta poate sa apara la cateva
ore dupa intreruperea administrarii medicamentului caracterizat prin
fenomene clinice de tip zgomotos: anxietate, cascat, insomnie, dureri musculare,
polipnee, tahicardie, hipersecretie la nivelul glandelor salivare, lacrimale, sudorale,
voma, crampe abdominale, frisoane.
- toleranta - se manifesta prin reducerea treptata a efectlui la administrari
repetate, determinand cresterea consecutiva a dozei pentru obtinerea efectlui
scontat.
- intoxicatia cronica - se caracterizeaza prin degradarea fizica, psihica,
scaderea imunitatii, producere de infectii cu virus hepatitic B/Csau HIV;
- pericolul social - apare cand persoana este daunatoare societatii, putand
recurge la acte antisociale (talharii, furt, crima) pentru procurarea medicamentului