Sunteți pe pagina 1din 31

Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

SISTEMUL NERVOS CENTRAL


1. ANESTEZICE GENERALE

Anestezicele generale sunt inhibitoare SNC nespecifice care la doze terapeutice produc:

- Deprimarea descendentă progresivă a segmentelor SNC:


- Suprimarea progresivă a următoarelor funcții ale SNC: sensibilitate, cunostință,
motilitate volunată și reflexă, temporară și reversibilă:
Fazele anesteziei generale:
a. Perioada de inducție:
i. Faza de analgezie;
ii. Faza de excitație ( eliberarea de subcontrol a centrilor motori
subcorticali), mifriază, tahicardie, hipertensiune arterială, respirație
neregulată;
b. Perioada de anestezie propriu-zisă:
i. Faza de somn superficial;
ii. Faza de somn profund;
iii. Faza de alarmă;
c. Perioada toxică:
i. Faza de supradozare
Medicația adjuvantă anestezicelor generale:

- Medicația preanestezică: anticolinergice, antiemetice, barbiturice, benzodiazepine,


opioide;
- Miorelaxante sau curarizante;
Farmacoterapia ce trebuie întreruptă înainte de anestezie:

- Hipertensivi: rezerpina se întrerupe cu 2 – 3 săptămâni înainte;


- La diabetici: se întrerupe administrarea antidiabeticelor orale;
- Anticoagulantele orale se înlocuiesc cu heparina;
- În profilaxia infecțiilor ( aminoglicozide, polimixina B, colistina ) ce potențează efectul
curarizantelor;
Interacțiuni:

- Cu deprimantele centrale SNC ( potențarea SNC );


- Cu saluretice ( potențarea deprimării datorită hiponatriemiei);
- Cu antihipertensivele ( tendință de hipotensiune );
- Aminoglicozidele ( potențează efectul curarizant );

1
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Unele anestezice cu simpatomimetice ( adrenalina ) crește excitabilitatea miocardului,


cu fibrilație ventriculară fatală;

1.1. Anestezice generale inhalatorii


Biotransformarea conduce la apariția metaboliților toxici hepatici și toxici renali. Reacțiile
adverse:

- Cardiovasculare:
▪ Deprimare cardiovasculară;
▪ Disritmii cardiace ( extrasistole ventriculare );
- Deprimare respiratorie la toate anestezicele halogenate;
- Toxicitate hepatică pentru halotan și enfluran;
- Hipertermie malignă la halotan și enfluran , uneori poafe fi letală;
- Toxicitate renală la halotan și metoxifluran ( nu se mai utilizează );

HALOTAN

- Lipofilie înaltă, stocare în țesut adipos;


- Efect miorelaxant bun;
- De elecție la astmatici și în pediatrie ( miros plăcut );
- La utilizare repetată deprimă respirația, inima, hepatotoxicitate, hipertermie;

ENFLURAN

- Acumulare mai redusă în țesutul adipos, relaxare musculară mai bună


- Risc slab de convulsii;
- Toxic renal;
IZOFLURAN

- Similar enfluranului;
- Toxicitatea hepatică și renală redusă;
- Absența potențialului epileptogen

DESFLURAN

- Inducție și revenire șin anestezie rapidă;


- Produce iritarea tractului respirator cu tuse și bronhospasm;

2
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

PROTOXIDUL DE AZOT

- Gaz ilariant;
- Alagezic mai potent decât anestezic;
- Utilizat pentru inducerea anesteziei;
- Efect imunosupresiv cu deprimare medulară și anemie;

ETERUL DIETILIC

- Anestezic general la hepatici și cardiaci;


- Iritant pentru mucoase cu hipersecreție bronșică, greață, vomă;
- Contraindicații: la astmatici și boli pulmonare;
- Risc de explozie;
- Rar utilizat;

1.2. Anestezice generale intravenoase


Sunt utilizate pentru inducerea rapidă a anesteziei care este menținută ulterior cu un
anestezic inhalator. Injectarea se face lent.

TIOPENTAL

- Liposolubilitate mare, deprimă respirația și provoacă laringospasm;


- Indicat în inducerea anesteziei și intervenții de scurtă durată;
- Pulberea se dizolvă în apă distilată, ser fiziologic și glucoză;

HEXOBARBITAL

- Mișcări involuntare și tusea sunt mai frecvente în timpul inducției;


- Risc de deprimare respiratorie și circulatorie;

METOHEXITAL

- Acțiune de foarte scurtă durată cu potență mai mare decât a tiopentalului;


- Revenirea din anestezie se face mai rapid;

3
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

MIDAZOLAM

- Folosit în inducția anesteziei;


- Efect anxiolitic, miorelaxant, anticonvulsivant;
- Utilizat și în procesele endoscopice;
KETAMINA

- Pacientul rămâne constient, amnezic, imobil, insensibil la durere;


- Util la pacienții cu deprimare cardiovasculară;
- Produce halucinații postoperator mai puțin marcate la copil utilizat în pediatrie pentru
intervenții minore;
- Contraindicații: hipertensiune arterială, accident vascular cerebral;
PROPOFOL

- Acțiune de scurtă durată utilizat pentru inducerea anesteziei;


- Sedarea pacienților adulți cu ventilație asistată;
- Rar epileptic, rar produce grețuri, vărsături, cefalee;
- Produce durere la locul administrării- se asociază lidocaina
ETOMIDAT

- Provoacă somn anestezic superficial;


- În timpul anesteziei pot apărea mișcări involuntare de aceea este necesară asocierea de
diazepam;
- Administrarea se face strict i.v.

2. HIPONTICE ȘI SEDATIVE
Somnul este contituit din 2 tipuri care se succed periodic:

- Somnul lent ( NREM ): reparator celular;


- Somnul rapid ( REM ): echilibrator psihic
Tratamentul hiposomiilor se face prin:

- Îndepărtarea cauzelor ( anxietate, depresie, durere );


- Psihoterapie;
- Sedative

4
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

2.1. Hipnotice barbiturice


- Sunt derivați ai acidului barbituric și tiobarbituric;
- Produc inducție enzimatică, consecința constând în toleranță proprie și încrucișată cu
diminuarea eficacității;
- Au acțiune deprimantă SNC, anticonvulsivantă;
- Pot produce obișnuință și prezintă sindrom de abstinență;
- Tratamentul intoxicației acute:
▪ Perfuzie cu NaHCO3- alcalinizarea urinii;
▪ Manitol – diureză osmotică;
▪ Susținerea respirației și tensiunii arteriale;
- Sunt indicate în:
▪ Insomnii;
▪ Ca sedative;
▪ În epilepsii;
▪ În medicația preanestezică:
▪ În anestezia generală ( barbiturice narcotice – tiopental );

AMOBARBITAL

- Durată și lantență medie, indicat în insomnii intermitente;


- Produce somnolență la trezire, prudență la vârstnici și în cazul tratamentelor de lungă
durată;

CICLOBARBITAL

- Latență și durată scurtă, indicat în insomnii incipiente;


- Administrare pe perioade scurte;

FENOBARBITAL

- Latență și durată lungă de acțiune;


- Produce somnolență la trezire și sedare reziduală marcată;
- Are acțiune anticonvulsivantă, puternic inductor enzimatic;
- Indicat în icterul neonatal;
- Contraindicație: porfirie hepatică

5
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

2.2. Hipnotice benzodiazepine


Sunt hipnotice moderne, au avntajul că nu modifică structura somnului, nu reduc durata
somnului de tip REM

NITRAZEPAM

- Dozele sunt individualizate datorită variabilității interindividuale;


- Timpul de înjumătățire relativ lung, induce somn 6 – 8 ore foarte apropiat de somnul
fiziologic;
- În administrări repetate induce o stare posthipnotică
- Doze de 5 – 10 mg la adult, 2,5 – 5 mg la persoanele în vârstă;

FLUNITRAZEPAM

- Potență mai mare decât nitrazepamul


- Utilizat în preanestezie și ca hipnotic;
- Dozele la vârstnici sunt mai mici;
- În supradozare se administrează flumazenil;
- Dozele la adulți 1 – 2 mg iar la persoanele în vârstă 0,5 mg; seara

MIDAZOLAM

- Ca hipnotic 7,5 – 15 mg;


- Utilizat și ca preanestezic sau pentru inducerea anesteziei sub formă injectabilă;
- Utilizat în procedee endoscopice;

ZOPICLON

- Oral 7,5 mg seara;


- Reacții adverse minore; somnolență diurnă, induce obișnuință și farmacodependență
manifestate prin sindrom de sevraj la doze mari;
- Nu afectează somnul REM;
- Acțiune hipnotică, sedativă, anxiolitică, miorelaxantă și anticonvulsivantă;

ZOLPIDEM

- Hipnoinductor având acțiune hipnotică și sedativă;

6
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Somnolența diurnă este prezentă


- 10 mg seara la culcare, iar la vârstnici se folosește jumătate din doză;
- Nu dezvoltă obișnuință la tratament îndelungat și la doze terapeutice;
- Asocierea cu alcool deprimă periculos respirația;

2.3. Alte hipnotice


BROMIZOVAL

- Acțiune sedativă și hipnotică redusă;


- Latență și durată scurtă;

CLORALHIDRAT

- Efect iritant pe mucoase, sindrom de sevraj sever;

TRICLOFOS

- Este metabolitul cloralhidratului;

BROMURI

- Eliminare lentă;
- Cumulare la nivelul organismului;
- Iritant tisular;
- Impotență sexuală;

3. TRANCHILIZANTE
Anxietatea este o stare afectivă patologică caracterizată prin:
o Neliniște psiho-motorie;
o Teamă nedeslușită, fără obiect real;
o Teamă legată de o presupusă posibilitate a unui pericol iminent;
Acțunea tranchilizantă:
o Diminuarea anxietății;

7
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

o Reducerea stării de tensiune psihică;


o Calmarea excitației psiho-motorii;
o Temperarea reacțiilor emoționale;
o Echilibrarea comportamentului afectiv;
Alte acțiuni ale tranchilizantelor:

- Miorelaxantă ( meprobamat, diazepam );


- Anticonvulsivantă ( diazepam, clonazepam );
- Hipnoinductoare ( diazepam, nitrazepam, flunitrazepam );
- Inductoare a anesteziei generale ( midazolam );

3.1. Tranchilizante benzodiazepine


Acțiune anxiolitică, sedativ hipno-inductoare, miorelaxantă, anticonvulsivantă. Au
avantajul unui interval terapeutic mare, în primul trimestru de sarcină au reacții teratogene. Pot da:
somnolență, ataxie, obișnuință, farmacodependență cu sindrom de sevraj. Antidotul intoxicației :
flumazenil.
Interacțiuni: efectele sunt potențate de inhibitoarele enzimatice ( cimetidină, paracetamol,
disulfiram ).nu se asociază între ele.

DIAZEPAM

- Lipofilie înaltă, distribuție rapidă în creier, urmată de redistribuirea în țesutul adipos;


- Acțiune anxiolitică intensă utilă în terapia sindromului anxios;
- Axiune miorelaxantă intensă;
- Acțiune anticonvulsivantă;
- Efect sedativ-hipnoinductor;
- Reacțiile adverse se manifestă prin: somnolență, incoordonare motorie, deprimare
respiratorie marcată;
- Dozele uzuale 10 – 30 mg pe zi fracționat ;
- Doza letală este de 700 mg:

BROMAZEPAM

- Asemănător diazepamului, potența fiind mai mare;


- Dozele anxiolitice 1,5 – 3 mg, iar cele sedative, hipnotice și miorelaxante sunt mai mari
de 6 – 12 mg de 3 ori pe zi;

8
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

CLORAZEPAT

- Asemănător diazepamului, este inactiv , în urma biotransformării se metabolizează în


nordazepam;
- Anxiolitic și anticonvulsivant;
- Durata tratamentului de maxim 4 – 12 săptămâni;

CLORDIAZEPOXID

- Asemănător diazepamului, absorbție mai lentă;


- Reacțiile adverse sunt cu frecvență mai redusă, somnolența fiind mai mare la vârstnici;
- Doze 20 – 60 mg/zi în 3 – 4 prize;

MEDAZEPAM

- Este asemănător diazepamului;


- Efectul hipnotic-sedativ, miorelaxant și anticonvulsivant sunt foarte slabe;
- Se administrează 10 mg de 2 – 3 ori pe zi;
- Reacțiile adverse reduse: somnolență de intensitate redusă ( tranchilizant de zi ) mai
frecventă la vârstnici;

LORAZEPAM

- Similar oxazepamului dar cu potență mai mare;


- Doza de 30 – 120 mg/zi în 3 – 4 prize;

OXAZEPAM
- Anxiolitic, sedativ și hipnotic;
- Metabolizat î metabolit inactiv;
- Provoacă somnolență;
- Doze de 30 – 120 mg fracționate în 3 – 4 prize;

ALPRAZOLAM

- Anxiolitic cu latență și durată de acțiune relativ scurte;


- Nu are efect sedativ-hipnotic;
- Are efect antidepresiv asemănător aminelor triciclice dar cu răspuns clinic mai rapid;

9
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Indicat în depresie anxioasă cu atacuri de panică;


- Potența este mare, doze 0,25 – 0,5 mg de 2 – 3 ori pe zi;
- Prezintă sindrom de sevraj sever la întreruperea bruscă a tratamentului prelungit
datorită duratei scurte de acțiune

TOFISOPAM

- Anxiolitic cu latență și durată scurte;


- Nu are efect hipnotic, miorelaxant, anticonvulsivant
- De elecție la anxietatea la miastenici și miopatici;
- Se administrează 50 mg de 3 ori pe zi;

3.2. Tranchilizante agoniști ai 5-HTA


Sunt selective anxiolitice prin inhibarea recaptării serotoninei. Nu au acțiune sedativ-
hipnotică, miorelaxantă și anticonvulsivantă. Efectul se instalează lent după un tratament de peste
o săptămână

BUSPIRONA

- Anxiolitic util în anxietatea cronică, datorită instalării lente a efectului;


- Este ineficace în atacurile de panică;
- Tratamentul se începe cu doze mici 5 mg de 1 – 3 ori pe zi, care se cresc treptat la 2 –
3 zile până la dozele uzuale de 20 – 30 mg/zi în 2 – 3 prize;
- Doza maximă 60 mg/zi;
- Sedarea este slabă;
- Reacții adverse: amețeli, cefalee, stare de excitație, greață;

3.3. Alte tranchilizante


HIDROXIZIN

- Acțiune antispastică utilă în manifestările psihomotorii cu localizare digestivă;


- Antihistaminică H1 și antiserotoninică cu efect antiemetic;
- Adulți 25 mg de 1 – 3 ori pe zi:
- Copii sub 8 ani 12,5 – 25 mg în 1 – 3 prize;

10
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

MEPROBAMAT

- Efect miorelaxant intens de aceea este contraindicat în miastenia gravis;


- Potențarea deprimării SNC la asocierea cu alcool, până la comă și chiar moarte;
- Contraindicații: copii sub 3 ani;
- Dozele administrate 400 – 1200 mg/zi iar la copii între 3 – 15 ani 100 – 400 mg/zi

4. NEUROLEPTICE
Psihozele ( schizofrenia, paranoia, mania ) sunt tulburări de ordin calitativ ale proceselor
psihice. Bolnavul nu este conștient de boala sa.
Neurolepticele se manifestă prin trei tipuri de acțiuni:
o Acțiuni psiho-fiziologice ( acțiune tranchilizantă majoră );
o Acțiuni clinice, antipsihotice;
o Acțiuni neurologice;
Reacțiile adverse sunt de tip:
o Obișnuință și dependență fizică ( sindrom de abstinență caracterizat prin
insomnie );
o Efecte secundare: de tip extrapiramidal și efecte psihice, vegetative, endocrine;
Efectele neurologice care pot să apară sunt:
o Sindrom parkinsonian ( hipertonie, hipokinezie, hiperkinezie );
o Akatazie manifestată prin hiperkinezie;
o Dischinezii;
o Sindrom neurologic malign ( rigiditate musculară, hipertermie, transpirații cu
deshidratare, mortalitate ridicată )
Efectele psihice:
o Stare de excitație trecătoare;
o Stări delirante, asociate cu tulburări vegetative;
o Sindrom depresiv cu tendință la suicid;
Efecte vegetative:
o Somnolență, bradicardie, hipotensiune arterială ( efecte simpatolitice );
o Antimuscarinice: tahicardie, hiposalivație, constipație;

11
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

4.1. NEUROLEPTICE FENOTIAZINICE


Acțiunea neuroleptică cu componentă sedativă, acțiune antiemetică, acțiune
hipotermizantă. Alte acțiuni: anticonvulsivantă, analgezică, anestezică locală, antifibrilantă,
antihistaminică

CLORPROMAZINA

- Efect sedativ, hipnogen și deprimant psihomotor;


- Efect antipsihotic moderat;
- Sindrom extrapiramidal slab, doar la administrare prelungită;
- Indicat în stări de excitație, agitație, preanestezie și anestezie potențată;

LEVOMEPROMAZINA

- Stări psihotice acute și cronice, ca antidepresiv în tratamentul de scurtă durată ( 4 – 6


săptămâni);
- Doza zilnică uzuală 25 – 200 mg/zi
- Reacții adverse: hipotensiune arterială, uscăciunea gurii, constipație, sedare,
somnolență, anxietate.

TIORIDAZINA

- Efect sedativ, hipnoinductor moderat;


- Efect antipsihotic modest;
- Indicat în agitație, depresie anxioasă , adjuvant al antidepresivelor, autism

PROCLORPERAZINA

- Efect sedativ slab, efect intens antipsihotic, efect antiemetic, efecte vegetative reduse;
- Indicații: schizofrenie, manie, grețuri, vomă:

4.2. Neuroleptice tioxantene


Efecte asemănătoare cu fenotiazinele, efect antipsihotic, este mai intens, efectele adverse
vegetative sunt mai slabe, sindrom extrapiramidal intens la tioxanten

12
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

FLUPENTIXOL

- Indicat în tratamentul schizofreniei;


- Se administrează 1 – 2 ml și intervalul între administrări este se 1 – 4 săptămâni;
- Nu se asociază cu medicamentele care modifică bătăile inimii ( chinidină, amiodaronă,
sotalol ), eritromicină, astemizol

4.3. Neuroleptice butirofenone


Efecte asemănătoare cu fenotiazinele, efectul antipsihotic, antihalucinator și antimaniacal
foarte intens iar antiautistic moderat. Prezintă tulburări extrapiramidale foarte intense, efect sedativ
slab, reactivarea crizelor epileptice.
Indicate în psihoze cu agresivitate și stări halucinatorii, delir acut.

HALOPERIDOL

- Utilizat în schizofrenie, psihoze paranoide, tratamentul demenței, agitație moderată


până la severă, excitație, violență, ticuri nervoase, sindrom Tourette, sughituri
persistente;
- Reacțiile adverse: mișcări anormale ale mâinilor, anxietate, nervozitate, agitație,
creșterea cantităților de salivă, dureri de cap, insomnie, pierderea poftei de mâncare,
confuzie, convulsii;
- Atenție la vârstnici, boli hepatice, probleme ale glandei tiroide, risc de atac cerebral,
alcoolici

4.4. Neuroleptice difenilbutilpiperidine


Antipsihotice polivalente foarte potente și de durată lungă; efect antihalucinator foarte intens
iar antimaniacal și antiautistic moderat.
Efectele vegetative anticolinergice foarte slabe, tulburările extrapiramidale moderate iar
efectul sedativ foarte slab
Reprezentanți: PIMOZID, FLUSPIRILEN, PENFLURIDOL

4.5. Neuroleptice benzamide


Neurolepticele foarte puternice cu efect antipsihotic , antihalucinator moderat, fără efect
antimaniacal dar cu efect antiautistic foarte intens.

13
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

Prezintă și acțiune antidepresivă. Avantaj: sindrom extrapiramidal moderat, efecte sedative


foarte slabe.

AMISULPRID

- Indicat în schizofrenie;
- Reacții adverse: sindrom neuroleptic malign: febră mare, transpirație, rigiditate
musculară, frecvență cardiacă crescută, somnolență sau confuzie;
- Nu se asociază cu medicamentele care modifică ritmul inimii, anumite antibiotice,
haloperidol, levodopa, astemizol, barbiturice, alcool etilic

4.6. Neuroleptice dibenzazepine


Sunt neurolepticele atipice ce au avantajul riscului minim de tulburări motorii neurologice.
Reacțiile adverse sunt specifice grupei: supresia măduvei hematoformatoare și agranulocitoză
reversibilă, dar posibil fatală.
Sunt antipsihotice polivalente ( active atât pe simptomele pozitive cât și pe cele negative ),
eficacitatea antipsihotică este mai mare pe simptomele negative ale schizofreniei.

OLANZAPINA

- Tratamentul schizofreniei, episoadelor maniacale de intensitate moderată spre severă


și în prevenirea recurenței simptomelor la pacienții cu afecțiune bipolară ale căror
episoade maniacale au răspuns la olanzapină.
- Reacțiile adverse: mișcări neobisnuite , cheaguri de sânge în vene, febră, respirație
accellerată, transpirații, stări de confuzie.

4.7. Alte neuroleptice


RISPERIDONA

- Potență foarte mare;


- Avantaj: absența tulburărilor motorii extrapiramidale;
- Reacții adverse specifice: stimulare SNC , creștere ponderală, cefalee, rinită, tulburări
de vedere:
- Contraindicații: deprimare SNC dată de consumul de alcool sau deprimante ale SNC

14
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

ALCALOIZI DIN RAUWOLFIA

- Neuroleptic antihipertensiv, indicat în hipertensiunea arterială;


- Neuroleptic indicat în psihoze
- Reacții adverse de tip neurosimpatolitic iar la doze terapeutice poate apărea depresia
cu tendință de sinucidere

5. ANTIDEPRESIVE
Depresia se caracterizează prin:
o Simptome cardinale: scăderea tonusului neuropsihic cu tristețe, melancolie,
deprimare cu anxietate și iritabilitate
o Inhibiția proceselor gândirii, idei obsesive;
o Tulburări psihomotorii, oboseală, mișcare lentă, adinamie, vorbire monotonă;
Principii de tratament:
o Formele ușoare de depresie nu se tratează medicamentos;
o Antidepresivele au ca indicație depresia endogenă moderată și severă;
o În depresia anxioasă, antidepresivele se pot asocia cu anxiolitice
benzodiazepinice;
o În depresia severă, de elecție sunt antidepresivele triciclice, administrate într-o
singură doză seara;
o IMAO sunt mai slabe active ca aminele tricicliceși sunt indicate numai când
aminele triciclice nu sunt indicate, trecerea la IMAO se face numai după un
interval de 10 zile de la întreruperea aminelor triciclice;
o La vârstnici aminele tricilice produc frecvent reacții adverse de aceea dozele
sunt 1/3 din cele ale adultului;
o În depresia port-partum- amine tricilice

5.1. Inhibitorii recaptării noradrenalinei și serotoninei

- Lantență lungă ( 1 – 5 săptămâni); durata minimă a tratamentului ventru verificarea


eficienței este de 4 săptămâni;
- Obișnuința se intalează rapid pentru efectele anticolinergice și α1-adrenolitice dar nu
și pentru efectul antidepresiv

15
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Reacții adverse : anxietate, psihoză delirantă, manie, convulsii, insomnie sau


somnolență, stimulare cardiacă, deprimare cardiacă.
- Dependență fizică cu sindrom de abstinență; în general este indicată întreruperea
treptată a tratamentului;

AMITRIPTILINA

- Tratamentul diferitelor tipuri de depresie, stări anxioase, enurezis nocturnm colon


iritabil, sindrom premenstrual, anorexie psihică;
- Tratamentul este inițiat cu 25 – 50 mg apoi se crește treptat până la 150 – 200 mg. După
regresia semnelor de depresie se scade la 50 – 100 mg;

DOXEPINA

- Depresie cu componentă anxioasă, psihoze și nevroze;


- Depresie după naștere;
- Sindrom de abstinență la alcool, sedative și hipnotice;
- Doza inițială 75 mg în 2 – 3 prize, ulterior crescută la 100 mg:
- Reacții adverse: somnolență, uscăciunea mucoasei bucale, conctipație, amețeli,
transpirații, cefalee;
- Interacțiuni cu : IMAO, barbiturice, efedrină, clonidină, cimetidină, hormoni tiroidieni,
nitrati sublinguali

CITALOPRAM

- Tratamentul depresiei majore, tratamentul atacului de panică;


- Doza inițială 20 mg/kg putând crește până la 60 mg;
- Pentru atacul de panică 10 mg/zi apoi se crește la 20 mg/zi

FLUOXETIN

- Episoade de depresie majoră, tulburări obsesiv-compulsive, bulimia nervoasă;


- Se administrează peste 8 ani în combinație cu psihoterapie;
- Doza zilnică 20 mg putând ajunge la 60 mg;

16
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

PAROXETIN

- Episoade moderate până la severe de depresie, atacuri de panică, agorafobie ( spații


deschise ), fobie socială, teamă fără motiv;
- Doza uzuală 20 mg/zi până la 50 mg/zi

5.2. Blocantele moderne α2-presinaptici


MIRTAZAPIN

- Tulurări depresive, incapacitatea paxientului de a se bucura. Tendințe suicidale,


schimbări bruștr de dispoziție;
- Doza inițială 15 – 30 mg se poate crește până la 45 mg;
- Efectul apare după 1 – 2 săptămâni de tratament iar după dispariția depresiei
tratamentul se poate întrerupe treptat;

5.3. Inhibitori ai monoaminooxidazei


MAO – enzima catalizează oxidarea adrenalinei , noradrenalinei și serotoninei; se găsește
în ficat și creie;
Latență lungă ( 1 – 4 săptîmâni )efectul este evident și după 1 – 2 săptămâni de la
întreruperea tratamentului;
Reacțiile adverse: stimulare SNC, insomnie, agitație, convulsii, hipotensiune ortostatică,
pierdere în greutate. ”Chesse efect” la administrarea concomitentă de produse care conțin tiramină.

MOCLOBEMID

- Reacții adverse rare și de intensitate redusă;


- Potențarea efectului ”cheese” este de intensitate mică;
- Potențează efectele analgezicelor opioide și ibuprofenului;
- Latența este lungă 2 – 4 săptămâni;
- Doza uzuală 300 mg în 3 prize, dar poate diferi în funcție de pacient între 150 – 600
mg;

5.4. Antidepresive atipice


MIANSERINA

17
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Inhibă efectele stimulatoare ale amfetaminei spre deosebire de aminele triciclice care
potențează;
- Reacții adverse: sedare, convulsii, agranulocitoza;
- Avantaje: nu are reacții adverse cardiovasculare și anticolinergice, indicele de siguranță
la supradozare este ridicat;

VENLAFAXINA

- Tratamentul depresiei la adulți;


- Doza inițială 75 mg și se poate crește până la 375 mg/zi, administrate la aceeași oră
(dimineața sau seara ) cu alimente;
- Întreruperea tratamentului se face treptat;
- Reacții adverse: oboseală, vertij, amețeli, insomnie;

6. STIMULANTE ALE SNC


Excitantele SNC cresc activitatea unor anumite segmente ale centrilor nervoși.

6.1. Stimulante corticale psihomotorii


CAFEINA

- Stimulează funcție de doză: scoarța cerebrală, bulbul, centrul respirator, centrum


vasomotor, centrul vagal, măduva spinării ( la doze foarte mari );
- Crește rezistența vasculară cerebrală, cu scăderea fluxului sanguin cerebral și
diminuarea presiunii LCR;
- Bronhodilatator, crește capacitatea vitală;
- Stimulează secreția gastrică;
- Creșterea capacității de efort fizic;
- Crește metabolismul bazal;

AMFETAMINA

- Stimulare psihomotorie intensă cu creșterea performanțelor;


- Induce euforie, stimulează centrul respirator;
- Acțiune slabă anticonvulsivantă;
- Acțiune anorexigenă ( pe centrul sațietății );

18
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Dependență psihică intensă;


- Utilizată excepțional;
- Contraindicată la sportivi, hiposomie, psihoze

DEXAMFETAMINA

- Similară amfetaminei, de 2- 4 ori mai intensă;

METILFENIDAT

- Asemănător amfetaminei cu avantajele:


▪ Stimulant psihomotor mai slab;
▪ Efecte simpatomimetice reduse;
▪ Latență și durată scurtă;
ANOREXIGENE:
AMFEPRAMONA

- Efect anorexigen puternic ( inhibă centrul foamei );


- Contraindicații: glaucom, hipertensiune arterială, afecțiuni cardiace;
- Indicat ca anorexigen la indivizii adinamici;
- Tratament dimineața și la prânz ( exclus seara );
-
SIBUTRAMINA

- Similar cu amfepramona, indicat la pacienții cu masa corporală mai mare de 30 kg/m2;


- Administrare o dată pe zi, dimineata 10 – 15 mg
FENFLURAMINA

- Efect anorexigen marcat prin stimularea centrului sațietății;


- Contraindicații: glaucom, depresie, psihoze;
- Tratament de scurtă durată: maxim 3 luni;

DEXFENFLURAMINA

- Asemănător fenfluraminei, riscul de dependență este minim;


- Poate crește tensiunea arterială foarte mult cu accidente hipertensive;

19
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

6.2. Stimulante bilbare, analeptice respiratorii


Indicații:
o Insuficiență respiratorie acută;
o Asfixie la nou-născut;
o Deprimare respiratorie din intoxicațiile cu deprimante SNC:
o În anesteziologie pentru trezirea din somnul narcotic;

DOXAPRAM

- Indicat după anestezia generală, pentru grăbirea trezirii și stimularea respirației


deprimate 60 mg i.v. ;
- În bronhopenumonie cronică obstructivă pentru combaterea insuficienței respiratorii se
administrează într 5 – 7 mg/kg/zi;
- Bronșite cronice cu insuficiență respiratorie cronică 300 mg de 1 – 2 ori/zi

6.3. Stimulante medulare

STRICNINA

- Stimulant bulbar în astenia motorie, pareze, paralizii ( s.c. );


- Incontinență urinară ( s.c. );
- Ca substanță amară stimulantă a secreției gastrice și poftei de mâncare ( oral );
- Dozele toxice sunt foarte mici ( câteva miligrame );
- Doza letală este mai mică de 50 mg;
- Pentru tratamentul intoxicației se administrează diazepam i.v. 10 mg repetat; bolnavul
va fi izolat de toate sursele de stimuli excitanți;

7. NEUROTONICE
- Activatoare sau reglatoare ale metabolismului cerebral și proceselor biochimice
neuronale afectate în suferințele cerebrale acute sau cronice, produse prin hipoxie,
involuție, traumatisme
- Suferințe neuronale, în accidente vasculare cerebrale, hemoragii cerebrale, astenie,
surmenaj

20
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

7.1. Medicamente neurotoxice

ACIDUL GLUTAMIC

- Aminoacid implicat în fixarea azotului care este toxic neuronal;

MECLOFENOXAT

- Neurotonic, psihostimulant, vasodilatator cerebral;

PIRACETAM

- Creșterea activității sistemului adrenergic și colinergic;


- Reduc consumul de oxigen la nivelul neuronilor;
- Favorizează arderea glucozei;
- Administrare 400 – 800 mg dimineața și la prânz ( niciodata seara );

PIRITINOL

- Neurotonic cu lanteță lungă ( efectul se instalează în 2 săptămâni de tratament ); 100 –


200 mg de 3 ori pe zi );
- Are și efect antidepresiv;
- Efectul antireumatismal în poliartrita reumatoidă ( 600 mg/zi timp îndelungat );
- Reacții adverse : ca neurotonic sunt minore, dar în poliartrita reumatoidă pot apărea
excitație corticală, agitație, insomnie, tulburări sanguine );

HIDROLIZAT DIN CREIER

- Aminoacizi liberi și peptide;

HEMOPREPARAT DEPROTEINIZAT

- Preparat deproteinizat din sânge de vițel, conține peptide cu greutate moleculară mică
și derivați de acizi nucleici;

21
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

PRAMIRACETAM

- Neurotonic, antidepresiv moderat indicat în tulburări de memorie și de concentrare 600


mg dimineața și seara;

GINKGO BILOBA

- Protector al metabolismului cerebral, vasodilatator, antiedematos;


- Tulburări de memorie, atenție, circulatorii, retiniene;
- Insuficiență circulatorie cerebrală;

8. ANTICONVULSIVANTE ( ANTIEPILEPTICE )

Convulsiile sunt contrații violente și repetate ale mușchilor striați, localizate sau
generalizate provocate de descărcări anormale și necontrolate ale unui număr mare de impulsuri
din neuronii cerebrali.
Epilepsia este un sindrom caracterizat prin episoade repetate:
o De descărcări de impulsuri anormale, bruște;
o Tulburări de cunoștință în majoritatea formelor;
o Însoțite sau nu de accese convulsive;
o Episoadele apar și dispar brusc și sunt de durată variabilă;
Antiepilepticele sau anticonvulsivantele:
o Experimental suprimă sau diminuă intensitatea convulsiilor produse prin
electroșoc sau exitante SNC;
o Clinic, suprimă sau diminuă convulsiile din diferite stări patologice și reduc
numărul și intensitatea atacurilor convulsive din boala epileptică
Acțiunea anticonvulsivantă constă în:
o Stabilizarea membranei neuronale;
o Ridicarea pragului de excitabilitate și a pragului convulsivant;
o Diminuarea tendinței la descărcări repetate;
o Diminuarea tendinței de iradiere a excitației;

22
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

FEBOBARBITAL

- Puternic inductor enzimatic;


- Indicații: marele rău epileptic, de elecție la copii mici și în starea de rău epileptic;
- Induce toleranță dobândită încrucișată cu alte medicamente;
- De preferabil să nu se asocieze cu fenitoina, acidul valproic, carbamazepina,
lamotrigina;
- La întreruperea bruscă apare sindromul de sevraj cu convulsii; tratamentul cronic nu se
întrerupe brusc;
- În marele rău epileptic p.o. 50 – 200 mg de 1 – 2 ori pe zi iar în starea de rău epileptic
i.v. lent 150 – 400 mg

FENITOINA

- Indicat în marele rău epilepticm epilepsia psihomotorie dar și ca antiaritmic;


- Poate produce hipotensiune, tulburări nervoase, tulburări de vedere, anemie
megaloblastică, hiperplazia gingiilor;
- La administrare i.v. : hipotensiune arterială, deprimare respiratorie, fibrilație
ventriculară, oprirea inimii;
- Oral 200 – 400 mg/zi în 1 – 2 prize; 50 – 200 mg la copii între 5 – 15 ani;

CARBAMAZEPINA

- Antiepileptic în marele rău epileptic, epilepsia psihomotorie;


- Util în nevralgia de trigemen;
- Diabet insipid hipofizar;
- Prezintă hepatotoxicitate gravă, depresie respiratorie și comă la administrarea cronică;
efecte teratogene;
- În epilepsie 2 – 3 prize doze de 800 – 1200 mg zilnic
- În nevralgia de trigemen inițial 100 mg de 2 ori pe zi și se crește cu 100 mg la 12 ore
(200 mg/zi) pțnă la 1,6 g; doza d întreținere 400 – 800 mg pe zi în 2 – 4 prize

ACIDUL VALPROIC

- Indicații: marele rău epileptic, micul rău epileptic, crize mioclonice;


- Hepatotoxicitate cu afectare hepatică rară, dar gravă;
- Efecte teratogene;
- Administrarea orală în 2 – 3 prize în timpul meselor 500 – 3000 mg adult și 30 – 40
mg/kg copii și 30 mg/kg sugar

23
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

CLONAZEPAM

- Micul rău epileptic, crizele mioclonice, status epilepticus ( i.v. lent );


- Efectul secundar major constă în deprimarea SNC ( sedare, somnolență, hipotonie );
- Oral 1 – 2 prize de 3 – 8 mg/zi la adult și 2 – 6 mg/zi la copii , iar sugarii vor primi câte
1 – 3 mg/zi

FENACEMIDA

- Antiepileptic cu spectrul larg ( marele și micul rău epileptic, epilepsia psihomotorie )


utilizat numai în cazuri de rezervă;
- Este cel mai toxic antiepileptic;

GABAPENTINA

- Diferite forme de epilepsie limitată la anumite zone ale creierului; dureri neuropatice
periferice ( diabet zaharat sau zona zoster );
- În epilepsie 300 – 900 mg /zi putând crește până la 3600 mg:
- Poate provoca somnolență, creștere în greutate, ataxie;

LAMOTRIGINA

- Utilizat în tratamentul epilepsiei și a tulburărilor afective bipolare;


- Administrarea orală 100 – 400 mg/zi;
- Reacții adverse: cefalee, somnolență, ataxie, iritabilitate, agresivitate;

VIGABATRIN

- Indicat alături de alte medicamente în tratamentul crizelor epileptice parțial complexe


care nu răspund la alte tratamente;
- Soluția se administrează copiilor ( 1 lună – 2 ani ) cu spasme infantile

24
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

9. MIORELAXANTE CENTRALE
Cauzele contracturii mușchilor striați:
o Traumatisme ale aparatului locomotor ( fracturi, luxații, entorse );
o Afecțiuni reumatismale (artrite, miozite );
o Tulburări neurologice piramidale și extrapiramidale ;
o Boli convulsivante infecțioase ( tetanos ) și toxice ( stricnina );
Miorelaxante centrale diminuă hipertonia, contractura și spasmul mușchilor striați
acționând la nivelul SNC. Acțiuni farmacodinamice:
o Miorelaxantă;
o Sedativă ( slabă sau egală cu acțiunea miorelaxantă );
o Efect analgezic indirect prin combaterea contracturii;
Miorelaxantele reprezintă o medicație simptomatică – patogenică mai activă în formele
acute spastice dureroase decât în cle cronice. În inflamații însoțite de durere și contractură sunt
indicate în asociere cu analgezice-antiinflamatoare
Indicații:
▪ Stări spastice dureroase ale musculaturii striate;
▪ Ca miorelaxante în chirurgie, ortopedie

9.1. Miorelaxante benzodiazepine


DIAZEPAM

- Acțiune tranchilizantă-anxiolitică, sedativă și hipnogenă, miorelaxantă și


anticonvulsivantă;
- Indicat ca:
▪ Miorelaxant în hipertonia musculară;
▪ Miorelaxant în stări spastice d origine neurologică;
▪ Miorelaxant în stări spastice reactive, de natură reumatismală;
- Ca miorelaxant p.o. doza inițială 2 mg d 2 ori/zi crescută treptat cu câte 2 mg pânăla
10 mg de 3 ori/zi

TETRAZEPAM

- Mecanism asemănător diazepamului ;


- Acțiunea cea mai potentă este cea miorelaxantă;
- La doze mari poate fi anxiolitic și sedativ hipnoinductor;

25
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Contraindicații : insuficiența respiratorie , hepatică, renală;


- P.o. inițial 50 mg seara, apoi se crește doza cu câte 25 mg până la 100 mg ( doză unică
seara ) sau în 3 prize ( 25 mg – 25 mg – 50 mg );

9.2. Carbamați
MEPROBAMAT

- Efect miorelaxant intens;


- Potențarea deprimării SNC la asociere cu alcool, până la comă;
- Supradozarea provoacă hipotensiune severă, deprimare respiratorie și moarte;
- Cointraindicații : copii sub 3 ani;
- Dozele administrate 400 – 1200 mg /zi la adulți

9.3. Eteri ai glicerolului


GUAIFENEZINA

- Indicația principală: antitusiv în tusea seacă;


- Acțiune miorelaxantă modestă;

9.4. Benzoxazoli
CLORZOXAZONA

- Inhibă reflexele spinale polisinaptice;


- Miorelaxant slab;
- Reacții adverse:
▪ Somnolență, stare de ebrietate;
▪ Greață, vomă, pirozis;
▪ Alergie cutanată cu erupții și prurit;
- Indicații:
▪ Spasme postraumatice ( fracturi, luxații, rupturi musculare );
▪ Spasme reactive reumatice ( artrite, artoză );
▪ Sechele traumatice, neurologice, reumatice;
- Administrare orală 250 – 500 mg de 3 – 4 ori pe zi, copii între 6 – 10 ani 250 mg de 3
– 4 ori pe zi

26
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

9.5. Alte structuri


BACLOFEN

- Acțiune miorelaxantă și analgezică;


- Indicații:
▪ Miotonii;
▪ Hipertonie cu spasticitate spinală traumatică, infecțioasă sau neoplazică;
▪ Paralizii prin scleroză în plăci;
▪ Sughit rebel;
- Reacții adverse:
▪ Sedare cu somnolență diminuată în timp;
▪ Convulsii, insomnie, agitație;
▪ Hipotensiune arterială, erupții cutanate;
- Administrare orală în timpul meselor 5 mg de 2 ori pe zi, crescând progresiv la 4 zile
cu câte 5 mg până la doze de 15 – 20 mg de 3 – 4 ori pe zi
- În spital se poate crește doz până la 100 mg/zi

10. ANTIPARKINSONIENE
Sindromul Parkinson se manifestă prin trei tulburări caracteristice:
o Tremor al extremităților;
o Hipertonie, până la rigiditate musculară;
o Hipokinezie ( consecința rigidității );
Medicamentele antiparkinsonien ameliorează clinic simptomele sindromului parkinsonian
(tremor, rigiditate, hipokinezie );
Tratamentul poate produce ameliorări la cca 60 – 80% dintre bolnavi care pot astfel să-și
desfășoare activitatea zilnică. Tratamentul trebuie continuat toată viața.
Principiile de tratament:
o Forme incipiente:
▪ Anticolinergic ( trihexifenidil );
▪ Stimulatoare ale eliberării dopaminei ( amantadina );
o În formele avansate:
▪ Levodopa;
o În cazul parkinsonului medicamentos:

27
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

▪ Anticolinergice !! excluse dopaminergicele


o Asocieri de antiparkinsoniene:
o Întreruperea tratamentului se face treptat

10.1. Anticolinergice
TRIHEXIFENIDIL

- Utilizat în formele incipiente cu reacții adverse mai mici;


- Antagonizează hipertonia, moderat tremorul;
- Reacții adverse: uscăciunea gurii, constipație, tulburări de micțiune, cicloplegie cu
tulburări de vedere;
- Oral , după masă 1 – 2 mg de 3 ori pe zi crescută treptat la 2 mg de 5 ori pe zi; copii de
3 – 10 ani 1 mg pe zi; copii între 2 – 3 ani 1 mg/zi;
- În sindromul extrapiramidal sunt necesare doze mai mari de până la 14 g/zi
- Contraindicații: glaucom, adenom de prostată;

10.2. Antiglutamatergice
AMANTADINA

- Are și acțiune antivirală, indicată în profilaxia cu virusul gripal A; util și ca analgezic


în durerea chirurgicală neuropată;
- Antagonizează hipertonia, moderat tremorul;
- Reacții adverse: uscăciunea gurii, constipație, tulburări de vedere;
- Doza inițială: 100 mg pe zi timp de 4 – 7 zile urmată de o doză de întreținere de 200
mg după masă. Doz maximă 300 mg/zi;

10.3. Stimulante ale transmiterii dopaminergice


LEVODOPA

- Cel mai eficace antiparkinsonian , precursor al dopaminei și noradrenalinei;


- Inhibarea secreției hipofizare de prolactină;
- Se asociază cu inhibitoare de dopa-decarboxilază ( carbidopa + benserazidă );
- Reacții adverse:
▪ poate duce la obișnuință cu diminuarea intensității și durata efectului;

28
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

▪ mișcări anormale involuntare de tip coreiform care apare după 2 – 3 ani


de tratament;
▪ stare paranoidă la doze mari și tratament d lungă durată;
▪ efecte cardio-vasculare și digestive;
- administrare orală, dozele inițiale de 250 mg de 2 – 3 ori pe zi, crescute la interval de
7 zile la 500 mg. Doz eficace medie este de 3 – 4 g pe zi repartizată în 4 – 5 prize
- contraindicații:
o afecțiuni cardiovasculare grave;
o sinergism cu IMAO ( crize de hipertensiune arterială );
o antagonism: cu piridoxina

TOLCAPONE

- în asociere cu levodopa și inhibitori de beta-decarboxilază;


- inițial 100 mg de 3 ori pe zi doza de întreținere 100 – 200 mg de 3 ori pe zi
- interacțiuni : cu antidepresivele IMAo ( acțiunea acestora este potențată );

ENTACAPONE

- se asociază cu levodopa și inhibitori de decarboxilază


- oral 200 mg de 8 ori pe zi ( maxim 2 g pe zi );
- efect similar cu tolcapone;

SELEGILINA

- tratamentul cu selegilină întârzâie cu 6 – 9 luni utilizarea levodopei;


- asocierea cu levodopa ameliorează unele efecte nedorite ( obisnuința ), dozele de
selegilină fiind reduse la jumătate iar cele de levodopa reduse;
- uzual 5 mg de 2 pe zi. Nu se depășesc dozele uzuale pentru a preveni efectele de tip
amfetaminic ( agitație psihomotorie, anxietate, insomnie, halcinații );

10.4. Derivați ai alcaloizilor din ergot


PERGOLID

- tratamentul bolii Parkinson;


- administrată în tratamentul rigidității, tremorului, spasmelor și controlul mușchilor
striați;
- reacții adverse:

29
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

▪ alergice, bătăi neregulate ale inimii;


▪ halucinații confuzii;
▪ amețeli;
▪ greață , vomă, diaree;
▪ gură uscată;
▪ amețeli;

10.5. Derivați non-ergolinici


PRAMIPEXOL

- tratamentul simptomelor formei primare ale bolii;


- poate fi utilizat singur sau în combinație cu levodopa;
- sindrom picioare neliniștite;
- reacții adverse:
▪ dischinezie;
▪ somnolență, amețeli, halucinații;
▪ greață;
▪ connfuzie, oboseală, insomnie, edeme;
- tratamentul se începe cu doze mici care se cresc progresiv; 0,18 mg de 2 ori pezi, apoi
0,35 mg de 2 ori pe zi doza uzuală de întreținere 1,1 mg pe zi, doza maximă 3,3 mg/zi

11. TULBURĂRI DEGENERATIVE ALE SNC


11.1. Boala Alzheimer
- Boală neurologică progresivă care se caracterizează printr-o distrugere ireversibilă de
neuroni cu pierderea treptată a memoriei, a abilităților cognitive cum ar fi judcata și
limbajul;
- Markeri: proteina tau și β-amiloridul. Diagnosticul complet se pune după moartea
pacientului prin observarea punților și plăcilor de β-amilorid;
- Tratamentul constă în creșterea funcției colinergice centrale, diminuarea procesului
inflamator cerebral, încetinirea evoluției;

11.2. Boala Huntington


- Instalarea incoordonării motorii și declinul cognitiv;
- Simptome: mișcări coreiforme, rigiditate musculară, afectarea motilității voluntare,
mișcări anormale ale globilor oculari;

30
Curs 1 – Medicația sistemului nervos central © Costi Platon

- Alterarea personalității, tulburări de dispoziție;


- Pierderea severă în greutate;

11.3. Scleroza laterală amiotrofică


- Slabiciune și atrofie musculară , rapidă sau progresivă, stări spastice, insuficiență
respiratorie;
- Nu există tratament eficient

31