COMPRIMATE

Polimeri acrilici de tip Eudragit:

1.copolimeri de metacrilat aminoesteri (Eudragit E 12.5; Eudragit E100 granulat);
2. copolimeri de metacrilat esteri (Eudragit RL 12.5, solutie in alcool izopropilic/acetona;
Eudragit RL100 granulat, Eudragit RL30 D dispersie 30% in apa;
3. Copolimeri de acid metacrilic (Eudragit OL 30D dispersie 30% in apa
Eudragit L100 pulbere
Eudragit L100-55 pulbere
Eudragit S12.5 solutie 12.5% in alcool izopropilic
Eudragit S100 pulbere.

1. Excipienti utilizati la formularea comprimatelor

DILUANTI
-SM in cantitate foarte mica
-comprimate de marime convenabila
-inerti, ieftini, netoxici, solubili, cu gust bun, compresibilitate buna
-roluri combinate

1.Lactoza
• Hidratata, anhidra, uscata (spray-dried)
• Usor solubila in apa
• Stabila si nereactiva
• Cresterea gradului de dispersie a particulelor ajuta la cresterea vitezei de dizolvare a SM
• Lactoza atomizata: curgere buna (particule sferice) compresibilitate redusa
• Lactoza anhidra: coeziva, necesita lubrifianti (comprimare directa)
• Duritate
• Fast-Flo:compresibilitate si dizolvare bune
2.Amidonul
• Diluant, liant, dezagregant
• Protector al unor SM
• Sta-R x 1500: amidon de porumb, comprimare directa

3.Manitolul
• Comprimate perlinguale, masticabile

• Edulcorant
• Senzatie de racorire

• Nehigroscopic, necalorigen

4.Sorbitolul
• Higroscopic
• Utilizat in combinatie cu fosfatul dicalcic in comprimarea directa
• Putere calorica si nutritiva reduse

5.Celuloza microcristalina
• Avicel PH 101 (pulbere) si PH 102 (granule)
• Comprimarea directa
• Curgere, rezistenta mecanica corespunzatoare
• Celutab (amidonuri hidrolizate : 90-92% glucoza, dextroza, 3-5% maltoza, polizaharide in
cantitati mai mici; gust placut, curgere buna, creste rezistenta mecanica a comprimatelor)

6.Zaharoza (zaharul, sucroza)

• Proprietati adezive, dezagregare dificila
• Usor hygroscopic
• Diluant in cantitati moderate, in comprimatele bucale
• Asocieri cu alti excipienti: Sugartab (zaharoza, zahar invertit), DiPac (zaharoza, dextrine
modificate)

7.Saruri anorganice
• Carbonatul de calciu

• Fosfatul dicalcic
• Trifosfatul de calciu
• Carbonatul de magneziu
• Clorura de sodiu
• Fosfatul dicalcic dihidrat
Emcompress, Primogel

8.Lianti (aglutinanti)
 Cresc coeziunea particulelor pulberii
• Guma arabica 10-25%,
• Tragacantha
• Zaharul: 50 -65%; rezistenta mecanica medie; comprimate friabile
• Gelatina
• Coca de amidon
• Derivatii de celuloza: MC, CMCNa, PVP, HPMC
• Amestecuri (gelatina : guma arabica: amidon : sorbitol)
DEZAGREGANTI
Elibereaza continutul medicamentos in stomac sau in apa:
-accentueaza fortele capilare de incorporare a apei
-imbibare in contact cu apa
-eliberare de gaze
-topire
-enzime care distrug liantii
=>Inainte de granulare, inainte de comprimare sau in ambele faze.

1.Amidonurile
• Utilizat in proportie de 5-20%
• 25 -50% intragranular
• 50-75% extragranular
• Legaturi de hydrogen
• Cresterea volumului prin imbibare: 10-25%
• Derivati de amidon: – Primogel (amidonglicolat de sodiu) – Explotab (carboximetilamidon):
200-300%
2.Bentonita
Dezagreganti generatori de gaz :
• Umiditate relativa redusa
• Incorporare inaintea comprimarii
• Acid citric si acid tartric/ bicarbonati sau carbonate
Amilaza, celulaza, hemicelulaza, proteaza, invertaza

LUBRIFIANTI
Utilizare:
=>Curgerea granulatului in matrita
=> Eliminare dificila a comprimatului din matrita
-lubrifianti (micsoreaza frecarea)
-glisanti (imbunatatesc curgerea
-antiaderenti (reduc lipirea de matrita si ponsoane)

Insolubili
• Stearati (Mg, Ca, Na)
• Acid stearic
• Talc
• Grasimi
• Amidon
• Aerosil

Solubili
• Acid boric
• Benzoat de sodiu
• Oleat de sodiu
• Laurilsulfat de sodiu
• PEG 6000 + PVP (2:3)

COLORANTI
• Identificare
• Imbunatatirea aspectului
• Netoxici
-rosu amarant
-albastru brilliant
-eritrozina (rosu)
-tartrazina (galben)
-indigotina (albastru)
-antocianina (purpuriu)
-beta carotene
-riboflavina
-TiO2

AROMATIZANTI
• Comprimate bucale
• Solutii alcoolice sau pulberi dispersate pe talc
• Incorporare: in faza de adaugare a lubrifiantului pentru a evita volatilizarea
• Uleiuri volatile

EDULCORANTI
• Manitol, lactoza, zaharoza

• Zaharina
• Ciclamati (2%)
• Acid citric
• Acid tartric
• Aspartam

UMECTANTI
• SM greu solubile, hidrofobe