Sunteți pe pagina 1din 56

LISTA MEDICAMENTE FARMACO

CARDIOVASCULAR

1. DIGOXIN – med. cardiotonic; glicozid cardiotonic cu actiune rapida si durata


medie;
MECANISM DE ACTIUNE: - inhibare Na+/K+ - APT-azei membranare, ceea ce det
crescterea C% de Ca2+ liber in citoplasma (in cel miocardice, neuronale, muschi
neted);
- activare de canale de Ca2+ voltaj-dependente, ceea ce permite patrunderea
Ca2+ in cel.
!DIGOXINUL INHIBA ACTIVAREA Na+/K+ - ATPazei!
EFECT FD: cardiace BIT+ si CD-
- creste excitabilitatea cordului
- creste forta si viteza de contractie a cordului
- scade conducerea sino-atriala)
-scade conducerea AV
EFECTE EKG
- scade FC
- creste interval PR
- scade interval QT
- subdenivelare ST, uneori cu concavitate in sus
- aplatizare sau inversarea undei T
EFECTE EXTRACARDIACE
- vasculare: scaderea tonusului vascular si simpatic;
-la pacienti cu HTA reduc rezistenta vasculara periferica;
- renale: ef diuretic
-creste filtrarea glomerulara,
-scade reabs tubulara Na+;
-scade hiperaldosteronismul secundar din IC;
INDICATII: -insf cardiaca cronica
-fibrilatie atriale
-flutter atrial
CONTRAINDICATII: - fibrilatie ventriculara
-bloc A-V
-pericardita constrictiva
-stenoza aortica
-insf renala
EFECTE ADVERSE
CARDIACE: - bradicardie (sub 60/min),
-blocaj atrio-ventr partial sau total,
-bigeminism/trigeminism,
- tahicardie atriala cu bloc. AV,
- tahicardie nodala,
-tahicardie ventr,
-fibrilatie ventr;
DIGESTIVE: - anorexie, greturi, varsaturi, dureri abd – ischemie intestinala;
RENALE: - oligurie, anurie – necroza renala;
ENDOCRINE: - ginecomastie, galactoree ( act estrogenica directa sau stimulare
hipotalamica);
SNC: - cefalee, apatie, confuzie, depresie, somnolenta, oboseala, dezorientare,
vertij, halucinatii, linii in zig-zag in campul vizual, xantopsie, nevralgii de trigemen,
parestezii, tremor;
!PRECAUTIE IN CAZUL: varstnicilor, deshidratarii, IRC, diselectrolitemii,
hipertiroidie (rezistenta la tratament digitalic), hipoTIROIDIA (scade toleranta la
digitalice), tulb de ritm, alcaloza (ef proaritmogen), miocardita, insf pulm;!

NU SE ASOCIAZA CU:
- administrarea concomitentă a colestiraminei sau a antiacidelor;
- cu agenţi antibacterieni (Eritromicină - distruge o parte din flora intestinală,
care în mod normal catabolizează o parte din Digoxin) → efecte toxice prin
creşterea biodisponibilităţii;
- Quinidina si ritonavirul cresc nivelele plasmatice de digoxin cu peste 5o
%/amiodaronă, propafenonă → reduc eliminarea digitalicelor (creste conc cu 40%
si respectiv 29%)/prudenta la asocierea cu dronedarone, dofetilide;
- Spironolactona creste concentratia plasmatica cu 44%;
- Substanțe cu efect inotrop negativ (beta blocante, blocante ale canalelor de Ca);

2. AMIODARONA – antiartimitc clasa III

CLASIFICAREA ANTIARITMICELOR
Cls. I – compuşi care inhibă canalele rapide Na+
I A – ↑ durata PA
I B – ↓ durata PA
I C - fără efecte asupra PA
Cls. II – compuşi care inhibă sistemul simpato-adrenergic
Cls. III – compuşi care prelungesc PA (amiodarona);
Cls. IV – compuşi care inhibă influxul lent Ca2+
MECANISM DE ACTIUNE
- blocant canale K+
- prelungesc PA
EFECT FD
- scade automatismul sinusal
- scade conducerea AV
- creste perioada refractara AV
- coronarodilatator, bradicartizant;
INDICATII
- tahiaritmii supraventr.(extrasistole atriale, fbrilatie atriala) si ventr.(fibrilatie
ventr., tahicardie ventr.), ritm sinusal dupa cardioconversie;
EFECTE ADVERSE
-!!! Creste intervalul QT
- fibroza pulmonara interstițiala (poate fi rapid progresiva și fatala);
-disfuncții tiroidiene: hipo sau hiper (Amiodarona conține iod)
-toxicitate în timpul sarcinii și alaptarii !! eliminare completă din organism după 7
luni !!
- microdepozite corneene și nevrita optica (poate progresa la orbire)
-fotosensibilitate (depozitele de la nivelul pielii determina fotodermatita și
colorare gri-albastru a pielii în zonele expuse la soare)
- hepatotoxicitate (la doze mari decât 600 mg/zi)
- bradicardie sinusala
- tremor, ataxie, amețeli, neuropatie
- ↑ nivelului de digoxina, warfarina, chinidina, procainamida, fenitoina, diltiazem,
ciclosporina.
!!! ATENŢIE LA SELECŢIA CLINICĂ A ANTIARITMICELOR!!!
! pot genera o nouă aritmie
! cresc posibilitatea morţii subite (la pacienţii cu risc de fibrilaţie ventriculară)
! proaritmii generate prin mai multe mecanisme
Asocieri NErecomandate!!
antiaritmice IA + antiaritmice IC
antiaritmice IA / Amiodaronă / Sotalol în caz de QT prelungit
amiodaronă cu beta-blocante (efecte beta-blocante aditive).

3. STATINELE

Statinele fac parte din medicamentele care regleaza metabolismul lipidic.

Inhibitori ai BIOSINTEZEI colesterolului:

• inhibitori de hidroxi-metilglutaril-coenzimaA a.k.a HMG-CoA reductază


(statinele): Simvastatin, Atorvastatin, Rosuvastatin, Fluvastatin, Pravastatin,
Lovastatin;

EFECT FD
- ↓ concentraţiile crescute de Colesterol &LDL ( lipoprot cu dens mica) (25-60%)
- ↑ nr receptori hepatici la LDL
- efecte antiaterogenice, ameliorarea funcției endoteliale, stabilizare plachetară
- ↓ moderat concentraţiile serice ale Tg & VLDL
- ↑ slab concentraţiile HDL colesterol
- efecte antiinflamatorii.
INDICATII
- hipercolesterolemie primară IIa, IIb
- dislipidemie mixtă III (inclusiv DZ)
- hipertrigliceridemie
- boli coronariene (bypass, angioplastie, AVC)
CONTRAINDICATII
- boli hepatice active
- Sarcină!!!, alăptare
- copii
EFECTE ADVERSE
tulburări digestive (anorexie, greţuri, vărsături, crampe abdominale)
• creşterea transaminazelor hepatice
• creşterea creatinkinazei - mialgii
• miozită → rabdomioliză (dependentă de doză)
• rash cutanat, prurit, faringita
• cefalee, astenie, fatigabilitate, ameţeli
• neuropatie periferică după 1-5 ani de tratament
• miozită → rabdomioliză
NU SE ASOCIAZA CU STATINE! INTERACTIUNE FARMACODINAMICA!
Drojdia de orez rosu este produsa de ciuperca Monascus purpureus.
- Aceasta creste pe orez si produce un pigment rosu caracteristic, de unde si
numele.
- Substanta activa din drojdia de Orez rosu este “monacolin K” cu efect de
mentinere a concentratiilor normale ale colesterolului si trigliceridelor din sange.

4. FIBRATI – derivati ai acidului fibric


MECANISM DE ACTIUNE
Agoniști ai R PPARα
• ↑ lipoproteinlipazei, mai ales în muşchi
• ↓ nivelului Tg (30-50%)
• ↑ HDL uşor (5-15%)
• biosinteza C nu este modificată, dar secreţia de C în bilă este mai mare
EFECTE FD
• scăderea sintezei Tg
• scade eliberarea VLDL in circulatie
• reducerea uşoară a LDL
• creşterea uşoară a HDL
Efect antiinflamator, ↓ factorul de transcriptie
NFkB (nuclear factor NF-κB pathway - a prototypical proinflammatory signaling
pathway )
• Scad productia unor factori implicati in inflamatie IL6, Pg, Fb, PCR
• Ciprofibratul si fenofibratul scad nivelul Fb cu 20%
• ↑ fibrinoliza
• ↓ hiperagregabilitatea plachetara
• Fibratii potenteaza efectul anticoagulantelor cumarinice
INDICATII
-hiperlipoproteinemii de tip III (disbetalipoproteinemii)
-hiperlipoproteinemii de tip IV (hipertrigliceridemii familiale)
-hiperlipoproteinemii de tip V (hipertrigliceridemie mixtă)
-hiperlipidemie familială combinată (hiperlipidemie de tip IIa, IIb)
-Risc pancreatită acută
CONTRAINDICATII
IR, IH
• litiază biliară preexistentă
• sarcină, alăptare
• alcoolism cronic
• copii
EFECTE ADVERSE
-tulburări dispeptice
-hepatotoxicitate, litiază biliară colesterolică (clofibrat)
-miozită (în special la cei cu IR sau asociere cu statine)
- cefalee
- constipatie
- scăderea libidoului
- reacţii alergice
Cei mai folosiţi fibrati: Fenofibrat, Bezafibrat,Ciprofibrat

SISTEMUL DIGESTIV

I.Inhibitoare ale secretiei acide gastrice:


1. Antagoniști competitivi ai RH2 (antihistaminice anti H2):
FAMOTIDINA - INHIBITOR SECRETIE GASTRICA
• Mecanism de acțiune: antagoniști competitivi ai RH2 antihistaminice anit
H2→ inhibarea secreției gastrice bazale de HCl
• Indicații:
• boala peptica (inclusiv cea indusa de AINS),
• sindrom Zollinger Ellison
• reflux gastro-esofagian
• prevenirea gastritelor induse de stres
• Efecte adverse:
!!! Inhiba CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6
• Efecte adverse:<3%
• DIAREE/CONSTIPATIE
• CEFALEE, CONFUZIE, OBOSEALA, delir, halucinatii
• Durere musculara
• Trombocitopenie
• TOLERANTA incepand cu 3 zile de la initiere tratament
2. Inhibitori de pompa de protoni:
OMEPRAZOL
• Mecanism de acțiune: inhiba H+/K+-ATP-aza → inhibarea secretiei gastrice
bazale de HCl
• Indicații:
• boala peptica (inclusiv cea indusa de AINS),
• sindrom Zollinger Ellison
• RGE
• prevenire gastrite induse de stres
• conditii de hipersecretie (gastrinoame)
• O singura doza reduce secretia de HCl pentru 2-3 zile pentru ca se
acumuleaza in canalicule si blocheaza H+/K+-ATP-aza ireversibil.
• Efectul maxim al tratamentului se obtine dupa 5 zile de administrare
(daca se doreste un efect rapid se pot folosi anti-H2)
• Se administreaza 30 minute inaintea meselor (alimentele scad
absorbtia)
• Efecte adverse:
• hipoclorhidrie cu favorizarea unor infecții enterice (Salmonella, Shigella)
• greata, diaree/constipatie, meteorism abdominal
• gastrite atrofice, metaplazie intestinala, hipergastrinemie, risc de inducere
a tumorilor carcinoide gastrice (rar)
• cefalee, vertij, parestezii
• miopatie subacuta, artralgii
• pancitopenie, rash cutanat
• Tratamentul cronic ↓ absorbtia vitaminei B12, ↑ risc de fractura, ↑ risc de
infectii nozocomiale la pacientii in stare critica!!!
MEDICATIA PURGATIVA:
• PURGATIVE=Sunt substanţe care favorizează sau produc eliminarea bolului
fecal.
Purgativele pot fi:
• laxative favorizează eliminarea unui scaun format, de consistenţă
moale
• drastice scaun apos + colici abdominale
• Clasificare:
• iritante (stimulatoare) ulei de ricin,purgative antrachinonice,difenilmetan –
Bisacodyl
• de volum:coloizi hidrofili si fibre nedigerabile,purgativele osmotice
• de progresie (lubrefiante)
• antagoniști ai R opioizi – bromura de metilnaltrexonă Relistor®, alvimopan
• agonist al 5-HT4 receptor tegaserod
• activator al canalelor de clor lubiprostone
• Indicaţii:
-constipaţia cronică habituală (ATENŢIE la obişnuinţă!)
-evitarea efortului de defecare: IC, IMA, AVC, hernia inghinală
-hemoroizi, fisuri anale
-adjuvant în terapia antihelmintică
-toxiinfecţie alimentară
-intoxicaţie acută pe cale orală (cu excepţia intoxicației cu acizi, baze)
• Contraindicaţii:
-abdomen acut, apendicită
-dureri abdominale nediagnosticate
-sarcină, alăptare
-intoxicaţie acută cu acizi, baze
-stări de deshidratare
-iminenţă de avort, alăptare
-IR
-IH
MEDICATIE ANTIDIARETICA

• Clasificare:
• agonisti ai receptorilor opioizi (care nu traverseaza BHE): Loperamid
Imodium®, difenoxilat+atropina (Lomotil®)
• alte: diosmectita Smecta®, Salicilat de bismut, kaolin/pectin
(Kaopectate®)rar folosit
• Indicații:
-diaree acută nespecifică,
-diaree din bolile inflamatorii cronice ale intestinului
• Contraindicații: colite ulcerative (se poate induce megacolon toxic),
infecții cu Shigella, Salmonella.

Loperamid
• Penetreaza slab in SNC
• Creşte timpul de tranzit si tonusul sfincterelor
• Antisecretor impotriva toxinei holerice si E.coli
• supradoză: ileus paralitic, depresie SNC, megacolon toxic

MEDICATIA COLERETICA:
COLERETICE – cresc procesul de formare a bilei
• Indicaţii:
• litiază biliară cu calculi cu colesterol
• colecistite cronice
• constipaţie prin cantitate insuficientă de bilă
• sdr. de malasorbţie a lipidelor şi vitaminelor liposolubile
• meteorism abdominal
• migrene
• ateroscleroză

• Clasificare COLERETICE:
• Săruri biliare (Colebil- combinație cu bilă bovină uscată+ salicilat de sodiu)
• acid dehidrocolic (Fiobilin)
chenodeoxicolic (Chenodiol)
ursodeoxicolic (Ursofalk)
• vegetale: Anghirol® (extract de Cinara Scolimus), extract /infuzie de boldo
(Pneumus boldus)
• sintetice: Salicilat de sodiu, Propilbenzen, Monooctanoin

METOCLOPRAMID
Mecanism de acţiune: blocarea receptorilor dopaminergici D2 şi creşterea
eliberării de acetilcolină.
- stimuleaza peristaltismul eso gastro intestinal
- creste tonusul cardiei
- relaxeaza pilorul
- efecte antiemetice
- creste peristaltismul intestinal
Indicații
- hipomotilitate gastro intest
- gastropareze DZ
- antiemetic
- combaterea greturilor si varsaturile din chimioterapie si radioterapie
Contraindicații
Hipersensibilitate la substanţa activă
- Hemoragie gastro-intestinală,
-bstrucţie mecanică sau perforaţie gastro-intestinală
- Feocromocitom confirmat sau suspectat,
- Epilepsie (creşte frecvenţa şi intensitatea crizelor)
- Boala Parkinson
- Asocierea cu levodopa sau agonişti dopaminergici 
Reacții adverse
-Infarct miocardic, care apare la scurt timp după administrarea injectabilă şi care
poate fi consecinţa bradicardiei Bloc atrio-ventricular, Bloc sinusal, în special după
administrarea intravenoasă;
-prelungirea intervalului QT pe electrocardiogramă;
-hipotensiune arteriala
-bradicardie
-diaree
-astenie, somnolenta, depresie, halucinatii, stari confuzionale
-convulsii, soc, sincopa

DIABET ZAHARAT

DZ tip1 -insulinodependent-scadere in greutate, apare mai frecv la pers sub 30


ani

DZ tip 2-obezitate, diabetul adultului

ANTIDIABETICE ORALE:
I. Scad glicemia glicemia prin efect la nivel hepatic, muscular hepatic, muscular
si tesut adipos:
1.METFORMIN+BIGUANIDE(Metformina- Meguan®, Siofor®,)
Mecanism de acţiune:
-Activeaza AMPK (enzyme AMP activated protein kinase)
-Scăderea nivelului glucozei în plasmă atunci cand acesta este crescut, fara sa
modifice glicemia normala
Efecte farmacodinamice:
• scad absorbţia glucozei scad absorbţia glucozei în tractul gastro în tractul gastro-
intestinal intestinal
• cresterea legarii Insulinei la receptorii pentru insulina
• creşterea utilizării glucozei în periferie
• reduc gluconeogeneza hepatică → blocarea metabolizarii hepatice a acidului
• scad nivelul plasmatic al glucagonului
• Scaderea Tg!!!, scade riscul patologiei micro si macrovasculare
• Reduce riscul unor cancere prin scaderea nivelului de insulina (GF)

INDICATII: DZ tip 2, adulti obezi cu alterarea alterarea testului testului TTGO,


PCOS infertilitate
Efecte adverse:
• 20%: anorexie, greţuri, vărsături
• disconfort abdominal, diaree
• scade absorbţia vitaminei B12 (în terapia cronică)
• acidoze lactice (blocheaza gluconeogeneza → influenteaza metab.
hepatic al acidului lactic
Contraindicaţii:
• boli Renale
• substante de Contrast!!!!!
• boli Hepatice
• alcoolism (reactie Disulfiram)
• disfuncţie cronică CardioPulmonară
• Interactiuni cimetidina, furosemid, nifedipina
II. Inhibitori ai cotransportului pentru Na-glucoza(SGLT2) : CANAGLIFLOZIN, ,
dapagliflozin
1.CANAGLIFLOZIN:
• Glucoza este initial filtrata glomerular si apoi reabsorbita la nivelul
tubilor tubilor proximali proximali cu ajutorul ajutorul cotransporterului
cotransporterului pentru Na-glucoza glucoza –
90% din glucoza absorbita
• Reduce pragul pentru glucozurie de la 180mg/dl → 50-70-90mg/dl
• Reduce HbA1C • Reduce HbA1C cu aprox 1%
• Determina scadere ponderala 2-5kg
CI: afectare afectare renala cronica cronica
RA: ↑ incidenta infectiilor genitale si urinare, hTA, ↑ LDL, cetoacidoza!! Risc
fracturi
(PTH, vitamina D), ↑ risc amputare extremitati membre inferioare
↑ frecventa cancerului de san si vezica urinara ??
↓ frecventa cancer hepatocelular??

DIURETICE

DIURETICE:
1) FUROSEMID
– diuretic de ansa : deplaseaza Warfarina de pe proteine plasmatice
-efect diuretic intens, rapid si de durata relativ scurta
MEC
-se absoarbe rapid
-efectul apare dupa 30 de min adm po si in 5 min iv
-↓ cotransportul de Na/K/2Cl de la nivelul ramului ascendent al ansei Henle;
-efecte VasoDilatatorii–inaintea inaintea efectului diuretic
• ↑ filtrării glomerulare
• Efect diuretic: diuretic: ↑ eliminarea de Na, K, Ca, Mg, Cl, apa, fosfati
• FC: timp de acțiune 4h
indicatii :
-Edem pulmonar acut ,
HTA – iv ( daca nu este raspuns la thiazide) ;
-Edeme din IC ; Ascita ; ciroza hepatica ; HiperK , HiperMg , Guta,
-Formarea diurezei in intoxicatii.
contraindicatii : reactii de idiosincrazie si de hiperseinsibilitate
-si dezhidratari masive ;
-IH cu alterarea starii de constienta.
Reactii adeverse : `Alcaloza metabolica hiperK-emica ( scade Na , K ,Ca , Mg ) si da
hipertensiune arteriala.
Reactii imunologice de tip I , de tip II si de tip III
Hipoacuzie ACID ETACRINIC risc OTOtoxicitate cu aminoglicozide
CONDROTOXICITATE la asociere cu fluorochinolone

2) HIDROCLOROTIAZIDA
- face parte din diureticele thiazidice
MEC
• ↓cotransportului Na/Cl –↓reabsorbtiei de NaCl in segmentele proximale ale TCD;
•Indapamida – initial determina stimularea producerii de Pg vasodilatatoare
• ↑ producerii de renina ( în administrare cronică)
FC: timp de acțiune 6-12h
FD
- ↑ eliminarea eliminarea de Na, K, Cl, Mg apa, fosfat (fara Ca!!!)
- Hiperuricemie, hiperglicemie, hiperlipidemie scaderea utilizarii glucozei in
periferie
Indicatii :
-Edeme de intensitate medie ,
-Hipertensiune arteriala(fara afectare renala)
-Hipercalciurie idiopatica ;
IR cu clearance > 30 ml/min
Reactii adverse :
• Alcaloza metabolică
– ↓ Na (toxicitate precoce) (toxicitate precoce), K ,↑ Ca
• Hiperuricemie, litiaza urica → CI: gută CI: gută
• Hiperglicemie, glicozurie prin inhibarea secretiei
de insulina → CI: DZ (exp Indapamida)
• Hiperlipidemie →
CONTRAINDICATII: -dislipidemii
- Reacții imunologic imunologice de tip I, de tip II si de tip III
• Astenie fizica, psihica si parestezii
3) SPIRONOLACTONA
- diuretic economisitor de K
-Antagonist competitiv al ALDOSTERONULUI
-timp de act 24-72 h
- creste elim de na, cl, bicarbonat, apa
Indicatii
• edeme din IC , HTA, ciroza hepatica!!! (de elecție), sindrom nefrotic
• hipoK-emie
• hiperaldosteronism primar si secundar
• IC congestivă (previne remodelarea)
RA:
• HiperK-emie, hipoNa-emie
• Acidoza metabolic hiperK-mica
• ginecomastie, tulburări menstruale, impotență
CI:
• ↑ K, cu/fara manifestari manifestari clinice clinice;
• Acidoza de diferite etiologii
• IRC severa
• Sindrom hepato – renal
• Alaptare
4) MANITOL
- face parte din gr osmotice
Mecanism fizico-chimic simplu:
• Acționează → tub contort proximal (filtrare)> portiunea descendenta a ansei
Henle, tub colector (reabsorbție)
• Filtrate ușor glomerular dar greu reabsorbite→ rămân la nivel luminal și rețin
apa
Efecte farmacodinamice :
• excreția de sodiu este în general crescută pentru că rata de filtrare glomerulară
este accelerată și transporterii de Na nu pot "funcționa" suficient de repede
pentru asemenea volum
• mișcarea apei din compartimentul intracelular în cel extracelular
• ↓ presiune presiune intracraniana intracraniana
• ↓ presiune intraoculara
• ↑ V urinar
Indicatii :
- Edem cerebral
- Glaucom acut congestiv
- Profilaxia anuriei la bolnavii cu şoc, arsuri
- IR, hipersecreție de hormon antidiuretic
- Intoxicaţii acute, cu substanţe care se elimină renal
- Hemoliză, rabdomioliză și sdr de liză tumorală
Reactii adverse :
• Hipernatremie, deshidratare celulară
• Cefalee, greață, vomă

MUSCULATURA NETEDA

BLOCANTE ALE CANALELOR DE CALCIU

-Substante care relaxeaza musculatura neteda, actioneaza neselectiv


-Scad contractilitatea miocardica, FC, TA, produc vasodilatatie asupra m netede
viscerale

VASCULARE+CARDICACE - NIFEDIPINA!!, amlodipina, nitredipina, nicardipina


(DIHIDROPIRIDINE) Verapamil, Benzodiazepine, Ditiazem
( FENILALCHILAMINE)

VASCULARE : (DIHIDROPIRIDINE) - Felodipina, isradipina, nisoldipina, lacidipina

CORD : Beperidil

INDICATII : HTA, tahicardie reflexa

-SDR RAYNAUD

- tulburari de irigatie periferica si cerebrala, fibrilatie atriala, flutter atriale

CONTRAINDICATII : Hipotensiune arteriale, IC, bradicardie, sarcina, alaptare,


asociere cu b blocante

EFECTE ADVERSE : hiperglicemia, hipotensiune, roseata tranzitorie a fetei,


tahicardie reflexa, agravare IC

!!!NIFEDIPINA SE ADM SUBLINGUAL IN URGENTA HTA

METILXANTINE
CLASIFICARE:
Naturale: Teofilina, Teobromina, Cafeina
De sinteza: Pentoxifilina, Propentofilina, Pentifilina
Mecanism de acțiune:
-Blocante ale R adenozinici A1 şi A2
- Inhibitori neselectivi ai fosfodiesterazelor
- Traversează BHE (eliberează central NA)

EFECTE FARMACODINAMICE:
-La nivelul SNC:
- VasoConstrictia vaselor cerebrale
- efect psihoanaleptic, dependența psihica
- iritabilitate, convulsii, tremor extremitați
- anorexie.
La nivel cardiovascular:
- efecte inotrop, cronotrop, dromotrop +
- ↓ TAS, TAD la doze mici (R β mai sensibil)
LA NIVEL RESPIRATOR: Bronhodilatatie
- ↑ contracției muschiului diafragm
- ↑ transportului mucociliar
LA NIVEL RENAL: slab diuretic (↑ FG)
LA NIVEL DIGESTIV: ↑secreția glandelor gastrice
- antiinflamator
- imunosupresor
- antialergic prin scaderea permeabilitații pre- si post- capilare.
INDICAȚII: - astm bronsic
-BPOC, apnee la nou nascuta
PENTOXIFILINA
→ arteriopatii obstructive arteriolare, sindrom Raynaud (indicație de elecție)
→ mielom multiplu
→ policitemie, hiperlipemie
→ ulcere trofice, flebite, tromboflebite
CAFEINA
→ psihoanaleptic (stimulează funcțiile cerebrale

EFECTE ADVERSE:

• CV: tahiaritmii, dureri precordiale, hTA (R β inițial )


• SNC: iritabilitate, insomnie, anxietate, tremuraturi, convulsii
• digestive: inapetența, grețuri, vărsături, UG, RGE
• imunosupresie în administrare îndelungată
• hipoKemie
CONTRAINDICAȚII:
• IMA, tahiaritmii
• epilepsie, insomnie, persoane labile psihic
• ulcer peptic
• imunosupresie, afecțiuni herpetice
• asociere cu psihostimulante, antiagregante plachetare, chinolone de generația a
III-a (inhibă CYP)

NITROGLICERINA , med musc neted


Absorbţia digestivă este foarte bună, dar este supusă unui puternic efect al
primului pasaj.
• forme cu eliberare rapidă:
– calea sublinguală (comprimate sublinguale, pulverizaţii sublinguale)
– calea intravenoasă (soluţie injectabilă)
• forme cu eliberare lentă:
– orale (comprimate retard)
– comprimate sublinguale
– transdemice (patch transdermic)
• !!! NITROGLICERINA ESTE O SUBSTANŢĂ VOLATILĂ.
INDICAȚII:
- tratamentul crizei de HTA – Nitroprusiat de sodiu
- în tratamentul anginei pectorale:
- în criza: Nitroglicerina, Nitrit de amil
- în tratament de fond: Nitroglicerina, Isosorbid mononitrat & dinitrat,
Pentaeritritil tetranitrat
CONTRAINDICAȚII:
-hTA
- anemie
- glaucom cu unghi închis
- sarcina

EFECTELE ADVERSE:
• cefalee bitemporală pulsatilă şi vertij
• roşeaţa cutanată
• hTA ortostatică, sincopă
• tahicardie – secundară VD
• dependenţă - întreruperea administrării se face numai prin reducerea treptată a
dozelor
• anemie, methemoglobinemie – la doze mari
• precipitarea crizei de glaucom
• nitriţii/nitraţii nu se asociază cu inhibitorii de fofodiesterază!!!!

IECA= inhibitori de enzime de conversie a angiotensinei


CAPTOPRIL; ENALAPRIL, RAMIPRIL, LISINOPRIL;
Quinapril, Perindopril,Fosinopril; Moexipril, Trandolapril -inhibitori de enzime
de conversie ai angiotensinei
MECANISM DE ACȚIUNE:
- inhiba enzima de conversie
- inhibarea conversiei angiotensinei I în angiotensina II;
- inhibarea degradarii bradikininei, substanței P si enkefalinelor.
• Absorbția: este redusa de prezența alimentelor (Captopril, Lisinopril, Moexipril).
ENALAPRIL=pro Medicament (enalaprilat = metabolit activ)
INDICAȚII:
- HTA (de elecție la hipertensivi vârstnici sau cu boli asociate ca DZ, IC, HVS) in
asociere cu diuretice thiazidice
- IC congestiva (este medicație de elecție)
- Dupa IMA (IVS si pentru prevenirea HVS)
- prevenirea nefropatiei DZ sau din HTA
!!EFICIENȚA MAXIMA DUPA 2 SAPTAMÂNI DE TRATAMENT.

EFECTE ADVERSE:
- hTA arteriala (accentuata dupa prima doza)
- tuse uscata, iritativa!!! (↓ Fosinopril, Moexipril)
- angioedem (↓ Fosinopril, Moexipril);
- hiperKemie!!!,
- teratogenitate!!! (categoria D in sarcina)
- hipoglicemie
- grețuri, diaree
- țin de medicament: Captopril: alterare gust
CONTRAINDICAȚII:
- stenoza de artera renala (bilaterala / pe rinichi unic), IRA
- sarcina trimestrele II si III
- angioedem în antecedente
- hTA
- hiperK
- asociere cu diuretice economisitoare de K+, glicozizi cardiotonici, AINS.

SARTANI
Mecanism de actiune:ANTAGONISTI COMPETITIVI AI R RECEPTORILOR
ANGIOTENSINEI II tip 1: VALSARTAN, LOSARTAN, Irbesartan, Candesartan,
Telmisartan
Indicații (doza trebuie crescuta progresiv):
o HTA
o IC congestiva
Efecte adverse: similare cu IECA - INHIBITORI AI ENZIMEI DE CONVERSIE A
ANGIOTENSINEI (IECA)
Efecte adverse:
-hTA arteriala (accentuata dupa prima doza)
- tuse uscata, iritativa!!! (↓ Fosinopril, Moexipril)
- angioedem (↓ Fosinopril, Moexipril);
- hiperKemie!!!,
- teratogenitate!!! (categoria D in sarcina)
- hipoglicemie
- grețuri, diaree
NU determina tuse si angioedem

Cotraindicații: sarcina

MIOFILIN -AMINOFILINA (teofilin-etilen-diamina)


EFECTE:
-Bronhodilatator prin prin relaxarea musculaturii netede
-efect antiinflamator şi imunomodulator
-relaxarea musculaturii netede a căilor urinare şi biliare şi a sfincterului inferior
esofagian;
-efect stimulant central (consecinţe favorabile în astmul bronţic nocturn),
analeptic respirator, psihostimulant, agent convulsivant la doze mari.
INDICATII
→ AB astm bronsic (tratament de fond, tratamentul crizei), BPOC, apnee nou
născut
→ adjuvant IC
Contraindicații
-Infarct miocardic acut; Tahicardie acută;
-Hipersensibilitate la aminofilină, teofilină, etilendiamină sau la oricare dintre
excipienţii acestui medicament
-Hemoragii cerebrale;
-Nefrită acută;
-Epilepsie;
-Ulcer gastro-intestinal: contraindicaţie relativă;
-Administrarea intramusculară a medicamentului.
Reacții adverse
-Ameţeli, hipotensiune arterială, dureri precordiale mai ales după o administrare
intravenoasă rapidă;
-Cefalee, excitație, tremor al extremităților, stare de neliniște, insomnie;
-Activitate cardiacă accelerată și/sau neregulată, palpitații, scăderea tensiunii
arteriale;
-Afectarea activităţii gastro-intestinale, dureri epigastrice, anorexie, greață,
vărsături, diaree;
-Diureză crescută;
-Injectarea intravenoasă rapidă poate fi urmată de: congestia pielii, hipotensiune
arterială, aritmii severe, dureri precordiale, greaţă, vărsături, nelinişte marcată,
convulsii. Au fost semnalate cazuri de moarte subită.
-Aceste reacţii adverse pot constitui primele semne ale unui supradozaj.
-Apariţia convulsiilor confirmă intoxicaţia, mai ales la copil.

NIFEDIPIN

Grupa farmacoterapeutică: blocante selective ale canalelor de calciu, cu efect


preponderent vascular, derivaţi dihidropiridinici.
Ca un antagonist de calciu specific şi potent, nifedipina acţionează în special pe
celulele miocardului şi celulele musculaturii netede din peretele arterelor
coronare şi vaselor periferice de rezistenţă.
Indicații
-Tratamentul bolii coronariene
-Angina pectorală cronică stabilă (angina pectorală de efort).
-Tratamentul hipertensiunii arteriale
Contraindicații
-nu se va administra la pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la nifedipină
-nu trebuie utilizat în cazurile de şoc cardiogen.
-nu trebuie utilizat la pacienţii cu sac colector Kock (ileostomie după
proctocolectomie).
-Nifedipina nu se va administra concomitent cu rifampicina, deoarece inducţia
enzimatică poate inhiba atingerea nivelurilor plasmatice de eficacitate ale
nifedipinei
-Nifedipina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, cu excepţia cazului în care starea
clinică a femeii necesită tratament cu nifedipină. Nifedipina trebuie rezervată
pentru femeile cu hipertensiune arterială severă şi care nu răspund la tratamentul
standard
-in timpul alaptarii
Reacții adverse
-Reacţie alergică, Edem alergic
-Reacţii de tip anxios, Tulburări de somn
-Dureri de cap, Vertij, Migrenă, Ameţeală, Tremor
-Tulburări vizuale
-Hipotensiune, Sincopă
-Constipatie, Dureri gastro-intestinale şi abdominale, Greaţă, Dispepsie,
Flatulenţă, Xerostomie

SANGE

ANTICOAGULANTE ORALE- derivati hidroxicumarinici


WAFARINA : ( 1 mg, 2 mg, 2,5 mg, 4 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg)
Acenocumarol: (Trombostop 2 mg), (Sintrom 1 şi 4 mg)
MEC:
-inhibarea epoxid-reductazei - inhiba formarea formei active a vitaminei K → nu
se mai sintetizează factorii hepatici ai coagularii II, VII, IX, X
-efectul terapeutic se obține dupa 36 h de încărcare (max 48h)!!!!!! Pentru ca
factorii de coagulare au t1/2 de 8-60h si efectul e manifest numai dupa eliminarea
factorilor deja formati
FUNCTIE: circula legate de proteinele plasmatice ( 99%), traverseaza bariera feto-
placentara, metabolizare pe calea CYP450
În timpul tratamentului se urmareste INR – indice de protrombina(2-4)
INDICATII:
- proteze valvulare
- embolii pulmonare cronice
- tromboze venoase profunde (sdr antifosfolipidic, modif genetice ale fact
coagulare, neo)
- profilaxia AVC si FbA (cardioversia se face dupa 3 saptamani de tratament
anticoagulant)
- imobilizare postoperatorie (gineco, ortopedie)
- valve artificiale
- cardiomiopatie dilatativa cu tromb intracavitar
CONTRAINDICATII:
sarcina, alaptare;
hemofilie, HTA severa, AVC hemoragic acut
REACTII ADVERSE:
-hemoragii prin supradozare;
- necroza tesuturi moi (inhibarea sintezei proteinei C , aticoagulant endogen
dependent de viatmina K, cu t1/2 scurt– efect procoagulant!!!),
- Risc crescut de fracturi
- Hepatotoxicitate (extrem de rar)
- Febra
- Hipersensibilitate
-Hemoptizie, calcificari trahee
NU SE DA IN PRIMELE LUNI DE SARCINA PT E TERATOGEN SI NICI IN ULTIMA
LUNA A SARCINII PT CA POATE CAUZA HEMORAGIE INTRACEREBRALA LA NOU
NASCUT!
Se elimina prin lapte – risc de hemoragie
ANTIDOTUL ÎN SUPRADOZAREA DE ANTICOAGULANTE ORALE ESTE VITAMINA
K!!!! (efectul este lent pentru ca este necesara sinteza unor noi factori ai
coagularii)

INHIBITORI
INHIBITORI DIRECTI
• ai trombinei (derivati hirudinici: lepirudin, bivalirudin, argatroban melagatran
iv; dabigatran po),
- ai factorului Xa (rivaroxaban po, apixaban, edoxaban

INHIBITORI DIRECTI AI TROMBINEI


• Proteine extrase din Hirudo medicinalis
• Lepirudin (retras) – inginerie genetica – similara cu proteina extrasa de la lipitori
(hirudina)
• BIVALIRUDIN – dorme modificare ale hirudinei
• DABIGATRAN – singurul care se adm oral
• MECANISM:
– se leaga direct de site-ul activ al trombinei (solubila si din cadrul cheagului)
– BIVALIRUDIN are si efect antiagredant plachetar
• INDICATII:
– alternative la heparina la pacientii cu trombocitopenie
– BIVALIRUDIN + Aspirina in PTCA
– DABIGATRAN: prevenirea AVC, prevenirea embolismului in FbA, profilaxia
trombolembolismului venos recurent sau dupa chirurgia genuchiului/soldului
• MONITORIZARE: aPTT (cand e necesar, nu f precisa) <ecarin clotting time
• AVANTAJE: farmacocinetica predictibila (dozare precisa), EFECT IMEDIAT (nu
necesita suprapunere cu heparinele), nu au interactiuni la nivelul CYP450
• Antidotul- Idarucizumab

INHIBITORI FACTOR X
INHIBITORI DIRECTI AI FACTORULUI XA
RIVAROXABAN, APIXABAN, APIXABAN
• Instalarea rapida a efectului
• T1/2 mai redus decat warfarina (noncomplianta duce la pierderea rapida a
efectului)
• Nu necesita monitorizare
• Nu au metabolizare pe calea CYP450 si deci nu au interactiuni
• MECANISM: inhibă direct factorul X (liber si din cheag)
• INDICATII:
– prevenirea AVC in FbA, profilaxia trombolembolismului venos recurent sau dupa
chirurgia genuchiului/soldului
• REACTII ADVERSE: hemoragii

SULODEXIDE
Complex polizaharidic sulfatat extras din mucoasa intestinala porcina, combinatie
de 2 tipuri de glicoaminoglican
• Administrat atat oral cat si injectabil
– Asociat cu modificari minime la testele de coagulare
– Restabileste integritatea endoteliala
– Inhibarea modificarilor pro-inflamatorii vasculare
INIDICATII:
– Boala venoasa cronica, ulcer varicos
– Prevenirea evenimenteloc CV dupa IMA
– Claudicatie intermitenta la pacientii cu arteriopatie obstructiva
– Ameliorarea proteinuriei la pacientii cu nefropatie diabetica

HEPARINA anticoagulant folos pt tratarea trombozei


actioneaza asupra trombinei, formand un complex macromolecular: heparina =AT
III -trombina

HEPARINA NEFRACȚIONATA/STANDARD
• are activitate anticoagulanta atât in vivo, cât si in vitro.
• Activitatea anticoagulanta a heparinei se măsoară în UI.
FC:
• se administreaza s.c. / i.v.
• timp de acțiune 4-6 ore
• Nu traverseaza bariera fetoplacentara (se poate administra în sarcină)
• În timpul tratamentului se urmareste aPTT (timp de tromboplastina parțiala
activata). APTT trebuie menţinut la valori de 1,5-2,5 ori mai mari decât cea
normală.
INDICATII:
• curativ: -de elecție pentru tromboze venoase profunde,
-embolii pulmonare, arteriale
-ischemie periferică acută,
-IMA netrombolizat, anticoagulare
-in sarcina (luni I-III, IX), prevenirea reocluziei dupa tromboliza, dupa angioplastie
coronariana, tromboza intracardiaca
• profilactic: postoperator (profilaxia tromboembolismului venos datorat
imobilizarii la pat).
EFECTE ADVERSE:
-hemoragii prin supradozare – foarte frecvent
-trombocitopenii prin anticorpi antiheparina (IgG, IgM) – foarte frecvent la 2-14
zile dupa administrare
- proagregant plachetar (tromboembolii paradoxale prin aparitia unui Ac contra
factorului plachetar 4)
-osteoporoza si fracturi spontane dupa 6 luni de tratament
-hipoaldosteronism si hiperKemie
În SUPRADOZAREA DE HEPARINA antidot este Sulfatul de protamina!!!!
CONTRAINDICAŢII:
• administrare i.m.
• sângerari active
• hemofilia
• trombocitopenia/alergia la heparina
• HTA severă
• hemoragia intracraniană
• endocardite
• TBC activă
• leziuni ulcerative gastrointestinale
• carcinoame viscerale
• IR, IH

HEPARINE CU GREUTATE MOLECULARA MICĂ-- ENOXAPARINA, DALTEPARINA,


NADROPARINA, Reviparina, Tinzaparina, Danaproid, Parnaparina, Certoparina
inhiba numai factorul X activat al coagularii.
FC:
- administrare numai s.c.
- Biodisponibilitate mai mare, timp de acțiune lung (18 ore), administrare: 1-2 ori
pe zi
- Fondaparinux – molecula sintetica, se adm s.c. 1 data/zi
AVANTAJE:
- Nu necesita monitorizare prin urmarirea aPTT
– aPTT nu masoara precis efectul anticoagulant, in special in IR in care clearence-
ul este scazut
- Risc redus de osteoporoza si trombocitopenie.
DEZAVANTAJE: protamina reverseaza partial efectul anticoagulant si nu afecteaza
efectul fondaparineI
REACTII ADVERSE -Hematoame epidurale/spinale la pacientii cu punctie spinala
Hemoragie (1-4%)
Crestere TGO, TGP (6%)
Febra (5-8%)
Reactii locale (2-5%)
Trombocitopenie (3%)
Voma (3%)
Anemie (2%)
INDICATII
• tratament local în flebite superficiale
• tromboflebite, varice
• hemoroizi, hematoame

ANTIAGREGANTE
1. Dipiridamol
2. Acid acetil salicilic
3. Inhibitori selectivi și ireversibili ai receptorilor plachetari P2Y12 (pt fibrinogen)
4. Blocante ale receptorilor GP-IIb/IIIa ai trombocitelor

ANTIAGREGANTE PLACHETARE:
• Inhibitori de fosfodiesterază 3 (dipiridamol, cilastazol)
• Inhibitori ireversibili COX (acid acetilsalicilic)
• Antagonisti R adenozina(=R P2Y12) (clopidogrel, prasugrel)
• Antagonisti R GPIIB/IIIA (abciximab, tirofiban, eptifibatide)
• Analogi prostaglandinici: Epoprostenol

INDICATII:
prevenirea evenimentelor vasculare la cei cu risc trombotic crescut (infarct
miocardic, angina pectorala instabila, AVC).
În timpul tratamentului se urmareste timpul de sângerare!!!.
REACTII ADVERSE: hemoragii.
CONTRA INDICATII:
AVC hemoragice în faza acuta, intervenții chirurgicale recente.
DIPIRIDAMOL:
INDICATII:
– +warfarina in prevenirea trombozelor la cei cu inlocuire de valva cardiaca
– +aspirina: profilaxie AVC ischemic
CILASTAZOL
INDICATII:
– Claudicatie intermitenta
– Boala arteriala periferica
REACTII ADVERSE: cefalee, palpitatii

ACID ACETILSALICILIC
• efect antiagregant dependent de doza!!!
MEC:
inhibă selectiv enzima ciclooxigenaza (COX), printr-un proces de acetilare
ireversibilă a serinei din compoziţia acestei enzime
- inhibă atât formarea tromboxanului (TxA2), cât şi formarea prostaciclinei (PgI2).
- În cazul administrării dozelor mici, celula endotelială, fiind nucleată, îşi
resintetizează COX şi îşi poate continua astfel sinteza de PgI2.
- se manifesta doar la doze mici (75-325 mg/zi), se menține 5-7 zile dupa ultima
doza, se pierde la cresterea dozei.

SNV SIMPATIC
1. ADRENALINA (EPINEFRINA) – catecolamina, eliberată de medulosuprarenală
(80%) şi alte ţesuturi cromafine.

-Stimulant al receptorilor alfa si beta cu acti directa ( agonist pe receptori)

EFECT FD

La nivelul CORDULUI : Creste contractilitatea, FC, conducerea A-V si


excitabilitatea
La niv VASELOR : produce vasoconstrictie puternica la niv viscerelor-efect alfa 1
-vasodilatatie la vasele din muschi, ficat, coronare efect beta2
-creste val sistolica la doze mari
La niv musculaturii netede : bronhodilatatie, relaxarea vezicii urinare, uterului
gravid, musculaturii intestinale
La niv metabolismului: stimuleaza glicogenoliza, cresterea concentr de acizi grasi
liberi in sange
INDICATII-
-şoc anafilactic
- stop cardiac
-ca hemostatic in hemoragii mici
-in glaucom cu unghi deschis
-epistaxis
CONTRAINDICATII
-HTA, angină pectorală, tahiaritmii
- Glaucom cu unghi inchis
- nu se asociază cu anestezicele locale în anestezia extremităţilor →necroză
ischemică
-nu se asociază cu preparate de calciu → tahiaritmii
EFECTE ADVERSE
paloare, anxietate,
- palpitaţii, angina pectorala
- HTA, edem pulmonar acut, FbV,
-AVC
-hiperglicemie
2. NORADRENALINA – catecolamina, este eliberată de fibrele postganglionare
simpatice, neuronii SNC si medulosuprarenala (20%)
MECANISM DE ACTIUNE stimulant a receptorilor alfa si beta adrenergici; cu
actiune directa (agoniste pe
EFECT FD
-Creste DC, det vasoconstrictie. creste TA, VOL CARDIAC
-dilatarea pupilei si cresterea secretiei lacrimale
INDICATII
-soc cu hipotensiune arteriala
CONTRAINDICATII
!!contraindicate în şocul cardiogen deoarece produc VC în sectorul mezenteric şi
renal, accentuand ischemia organelor!!
EFECTE ADVERSE
-cefalee, HTA, edem pulmonar acut, hemoragie cerebrala

3.NAFAZOLINA

MECANISM DE ACTIUNE:

Stimulant/agonist a alfa1+alfa2

Adm. locala( eliberator modest de NA)

într-o proporţie scăzută eliberator de noradrenalină din depozitele celulare –


poate produce tahifilaxie.

– În administrare cronică (instilatie nazală) - poate conduce la atrofia mucoasei


nazale – rinite atrofice.

– la copii traversează BHE imatură → stimulează receptorii ALFA2 presinaptici la


nivel SNC → simpatoliză (TA şi colaps)

– la adulţi → concentraţii sistemice importante → stimulează receptorii ALFA1


vasculari şi de la nivelul ţesutului

excitoconductor → HTA, fibrilaţie ventriculară


4.SALBUTAMOL

-agonist pe receptorii b2 adrenergici

-bronhodilatator, relaxeaza muschii din peretii cailor aeriene mici din plamani

INDICATII:Indicat in ASTM BRONSIC, travaliu prematur

- boli bronho pulmonare obstructive

CONTRAINDICATII: cardiopatie ischemica, batai neregulate ale inimii, IC

-nu se asociaza cu b blocante

EFECTE ADVERSE:

Iritabilitate

• Tremor- dezvoltă toleranță

• tahicardie

• VD periferica

• hipoKemie la doze mari

5.DOBUTAMINA – in CV zice ca e AMINĂ SIMPATICOMIMETICĂ

MECANISM DE ACTIUNE

La doze crescute actioneaza pe beta 1 si 2, stimulant al receptorilor beta


adrenergici, selectiv beta 1

EFECTE FD

- doze mici - inotrop pozitiv puternic, ↑ DC, ↑ moderat consum O2 (R β)

– doze mari – VC (1)

INDICATII
Miocardita sau cardiomiopatii

-Insf cardiaca din IMA

-insf cardiaca congestiva

CONTRAINDICATII

 stenoză hipertrofică subaortică

 FbA

 tahicardie SV

EFECTE ADVERSE

dureri anginoase

– greţuri, vărsături (stimulare zona trigger chemoreceptoare)

6. EFECTE FD
• PRAZOSIN (minipres) – blocant selctiv a receptorilor alfa 1
-produce vasodilatatie, cu scaderea TA
-se foloseste in HTA si insf cardiaca congestiva
Poate produce hipotens arteriala de aceea se adm in doze mici seara la
culcare
• BETA BLOCANTE

1.Blocante (antagonisti competitivi) ale receptorilor adrenergici şi/sau


dopaminergici
Blocante ale receptorilor beta -adrenergici
– blocante semiselective (β 1 = β 2 adrenergici):
fara activitate simpaticomimetica intrinseca (fara ASI): Propranolol,
Timolol, Sotalol, Nadolol, Bupranolol;
cu activitate simpaticomimetica intrinseca (cu ASI): Oxprenolol, Alprenolol,
Pindolol, Penbutolol, Carteolol;
– blocante selective β1:
fara ASI: Metoprolol, Atenolol, Bisoprolol, Betaxolol,
Esmolol, Nebivolol (Nebivolol este și donor de NO);
cu ASI: Acebutolol, Celiprolol;
– blocante selective β 2 (nu prezinta indicații terapeutice):
EFECTE FD:
β2: - BC
- scade p intraoculară
- scade VD periferică
- scade secreția umorii apoase
β1: - hTA, efect inotrop, cronotrop, dromotrop negativ
- anxiolitic prin mecanism central
- scade consumul de oxigen al cordului
- inhibă efectul lipolitic al CA
- scade nivelul reninei plasmatice
PROPRANOLOL
Propranololul este un blocant beta-adrenergic neselectiv fara activitate
intrinseca.
-propranololul realizează protecţia inimii micşorând riscul reinfarctizării şi
mortalitatea
Indicații
-hipertensiune arterială;
-profilaxia crizelor de angină pectorală;
-IMA - previne reinfractizarea
-tahicardie sinusală, tahiaritmii supraventriculare, aritmii ventriculare
(extrasistole, tahicardie ventriculare);
-feocromocitom (în asociaţie cu alfa-blocante);
-varice esofagiene
-migrenă;
-tremor esenţial;
-stări de anxietate datorate hiperactivităţii simpatoadrenergice, însoţite de
tahicardie, palpitaţii, oscilaţii tensionale, tremor etc.
Contraindicații
-reacţii de tip anafilactic în antecedente;
-astm bronşic şi bronhopneumopatii cronice obstructive;
-dislipidemii severe
- DZ
-fenomene de tip Raynaud şi alte tulburări vasculospastice periferice.
Reacții adverse
Frecvent pot să apară: astenie, extremităţi reci, bradicardie (uneori severă),
tulburări digestive (gastralgii, greaţă, vărsături, diaree), insomnie, coşmaruri,
bronhospasm, agravare IC
- mascheaza ef hiperglicemiant al insulinei
- reactii imunologice de tip 1,2 - lupus
- racirea extremitatilor
Precautii : - trat cu propranolol nu trebuie intrerupt brusc la pacientii cu
cardiopatie ischemica deoarece poate antrena tulburari de ritm cardiac grave -
IMA sau moarte subita- dozele se reduc treptat
- la pacientii cu feocromocitom inaintea adm de B blocante se adm L blocante pt a
prevenit cresterea TA
- sportivi - propranolol este o sub dopanta

• ALFA-BETA BLOCANTE
1.Blocante (antagonisti competitivi) ale receptorilor adrenergici şi/sau
dopaminergici
Blocante ale receptorilor alfa si beta -adrenergici: Labetalol, Carvedilol,
Medroxolol, Bucindolol.
EFECTE FD:
β2: - BC
- scade p intraoculară
- scade VD periferică
- scade secreția umorii apoase
β1: - hTA, efect inotrop, cronotrop, dromotrop negativ
- anxiolitic prin mecanism central
- scade consumul de oxigen al cordului
- inhibă efectul lipolitic al CA
- scade nivelul reninei plasmatice
alfa1
- hTA
- tulb. sexuale ( scade ejacularea)
- transpraţia palmară scazuta
- congestia mucoaselor (nazală)
alfa2 pre
- creste NA cu tahicardie

SNV PARASIMPATIC

Efecte farmacodinamice
1. Pilocarpina – parasimpaticomimetic cu actiune directa !!NU AM GASIT EFECTE
FD IN CURS!!
MECANISM DE ACTIUNE: Agonisti NESELECTIVI stimuleaza M>>N
PILOCARPINA - alcaloizi colinomimetici si derivații lor de sinteză
INDICAȚII:
• glaucom glaucom (topic) - efectul efectul durează durează 4 - 6 ore;
• xerostomie (p.o.);
• limitat limitat – antido în intoxicația acută cu Atropina (i.v.).
antagonizează numai efectele periferice, IT mic
EFECTE FD
 efecte muscarinice dar şi nicotinice;
 predomină acţiunea pe: tub digestiv, vezica urinară şi ochi (şi este mai este mai
persistentă persistentă decât a Ach).
Utilizări terapeutice (limitat)
• glaucom (local);
• atonie intestinală şi atonie vezicală postoperatorie (sistemic).
2. ATROPINA – parasimpaticolitic – efect inhibitor asupra SNV
Antagonisti competitivi /blocante ai receptorilor muscarinici antimuscarinice
Alcaloizi naturali: ATROPINA, ropa belladona,
Mecanism de acţiune:
• antagonist competitiv al efectelor muscarinice!!!! ale Ach
• se fixează pe receptorii colinergici muscarinici, îi blochează şi împiedică
formarea complexului r-Ach → se opune apariţiei efectelor caracteristice ale
substanţelor cu acţiune de tip parasimpaticomimetic.
EFECTE FD
Aparat cardiovascular:
• Cord (M2): creste frecvența cardiacă (tahicardie)
• Vascular: dozele mari determina vasodilata cutanata (în special, în jumatatea
superioară a corpului pentru termoliză).
• Musculatura neteda bronsica: Bronhodilatație, efect evident doar la persoanele
cu astm bronsic bronsic.
• Musculatura neteda (gastro-intestinala, genito-urinara urinara):
reduce tonusul musculaturii netede, în special special în stările spastice.
• Tonusul vezicii urinare scade concomitent cu creșterea tonusului sfincterian,
ceea ce favorizeaza retenția de urina.
• Glob ocular: - Paralizie
• Relaxarea ms. circular irian → midriază
Glande exocrine:
• inhibă puternic secreția glandelor salivare (senzație de gura uscată)
• inhibă puternic secreția glandelor sudoripare (determină uscăciunea
tegumentului),
• reduce secreția apoasă a glandelor bronsice (determină cresterea cresterea
vâscozita vâscozitații secreției bronsice bronsice).
• pentru inhibarea secrețiilor digestive sunt necesare doze mari.
INDICATII : - preanestezie pt uscarea secretiilor, interventii chirurgicale in reg
buco faringiana
-sincopa vagala
-bradicardie simptomatica
-asistolie, antiemetic pt greturi si varsaturi
-adjuvant in astm bronsic si boala parkinson
- ANTIDOT IN INTOXICATIA CU ORGANOFOSFORATE
CONTRAINDICATII: - glaucom cu unghi inchis
-ulcer peptic, stenoza pilorica
-copii sub 12 ani, hipertiroidism, ima, tahicardie
-trebuie evitata expunerea la soare
EFECTE ADVERSE: - tulburari de vedere - fotofobie, midriaza, cresterea pres
intraoculare, senzatie de nisip
-reducerea motilitatii gastro intwst - constipatie
- retentie acuta de urina
3.Antimuscarinice (clasificare + ef.FD)
Substanțe cu acțiune inhibitoare asupra SNV parasimpatic
• 1. Blocante ale receptorilor muscarinici (= antagonisti competitivi ai receptorilor
muscarinici)(=antimuscarinice = M-colinolitice)
• 2. Blocante ale receptorilor nicotinici
– 2.a.Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul ganglionilor vegetativi (=
ganglioplegice substanțe anti-Nn)
– 2.b. Blocante ale receptorilor nicotinici de la nivelul jonctiunii neuromusculare
(=miorelaxante cu acțiune sinaptica = curarizante = substanțe anti-Nm)
Antagonisti competitivi/blocante ai receptorilor Muscarinici //antimuscarinice
Alcaloizi naturali: Atropina (Hyosciamina), Scopolamina (Hyoscina).
Substanțe antimuscarinice de semisinteza si sinteza:
indicate în terapia bolilor gastro-intestinale sau genito-urinare:
• antispastice si antiemetice: Butilscopolamina
• antispastice: Propantelina, Pirenzepina (selectiv M1), Clidinium, Metantelina
(amine cuaternare)/Dicicloverine, Mebeverina, Telenzepina, Trimebutina (amine
tertiare)
• incontinența urinara:
– antimuscarinice neselective: Trospium, Emepronium (IV)/, Oxibutinin,
Tolterodin, Propiverin (III)
– antimuscarinice selective: Darifenacin(M3), Solifenacin(M1,M3)
indicate în tratamentul astmului bronsic:
• Ipratropium, Oxitropium, Tiotropium;
indicate în tratamentul bolii Parkinson si a pseudoparkinsonismului:
• cu acțiune centrala si periferica: Benztropina
• cu acțiune centrala centrala: Trihexifenidil Trihexifenidil, Orfenadrina
Orfenadrina, Biperiden Biperiden, Prociclidine Prociclidine
anticolinergice centrale indicate ca miorelaxante:
• Clorzoxazona, Clorzoxazona, Ciclobenzaprina Ciclobenzaprina, Orfenadrina
Orfenadrina, Carisoprodol Carisoprodol;
în oftalmologie:
• Homatropina, Ciclopentolat, Tropicamida;
Inhibitori ai eliberarii de Ach: Toxina botulinica (tip A si tip B).

OPIACEE

MORFINA-alcaloid natural, derivati fenantrenici


morfina naturala:
- numai sc sau iv
- doza maxima admisa: 20 mg/Doza Partiala, 60 mg/24 ore.
Alti derivati per os, transdermic, spray nazal (fentanil, butorfanol), intrarectal
- injectabil (sc, im, iv, epidural), pompe implantate subcutanat (PCA = patient
controlled analgesia)
!!!ADMINISTRAREA I.V. - EFECTE FOARTE RAPIDE, DEPRIMARE RESPIRATORIE
MAI PRONUNŢATĂ
MEC :
-Actioneaza pe R specifici ( miu, kappa, delta) pe care in conditii fiziolgice act
peptidele opioide endogene : ENDORFINE, ENKEFALINE, DINORFINE-care au rol
in modularea senzatiei dureroase
EFECTE CENTRALE
-Efect analgezic puternic : inlatura seznatia de chin si suferinta provocata de
durerea puternica
-Efect euforizant : cu aparitia unei stari de bine, de satisfactie, de placere care
poate duce la dependenta
-deprimarea centrului respirator bulbar
-greturi si varsaturi in doze mici
-mioza
-hiperglicemie si bradicardie
-scaderea metab bazal
EFECTE PERIFERICE
-Efect constipant
-cresterea tonusului sfincterian oddi cu staza biliara
-cresterea tonusului urinar cu disurie
-cresterea tonusului musc striate
INDICATII:
-efect analgezic in dureri puternice
-durerea din IMA
-durerea din arteriopatia gangrenoasa
-postoperator
-traumatisme majore cu except celui craniocerebral
-arsuri extinse
CONTRAINDICATII:
-traumatisme cranio cerebrale
-pancreatita acuta
-astm bronsic
-hipovolemie
-durere de abdomen acut nediagnostica
EFECTE ADVERSE:
-deprimarea respiratiei-bronhoconstrictie
-hipotensiune, bradicardie
-greata, varsaturi
-constipatie
-potential de farmacodependenta
-mictiuni dificile
EFECT SEDATIV SI ANXIOLITIC:

-somnolenţă, în special la vârstnici


-stare de indiferenţă faţă de durere şi situaţiile neplăcute
-nu provoacă amnezie
-Efectul sedativ potentat de
Patologii: demență, encefalopatie, tumori cerebrale
Medicatie: anxiolitice, hipnotice, antidepresive, antihistaminice
ALTE EFECTE

Eliberarea de histamină
-determina eliberare de histamină din mastocite şi bazofile - flushing
-uneori - însoţită de prurit (morfina, meperidina>fentanil, sufentanil), nu cedeaza
la antagonisti
Creşte presiunea intracraniană!
-Efect imunosupresor (inhibarea NF-kB, dependenta de NO) - favorizarea
infecţiilor simetastazarii

METADONA- EFECTE FD, I , CI ,RA


efectul analgezic - asemănător cu al morfinei, cu durată mai lungă
-riscul de a dezvolta dependenţă - mai mic
- sindromul de abstinenţă - mai blând
-pentru înlocuirea morfinei sau a heroinei în cura de dezintoxicare la toxicomani
INDICAȚII
- pentru tratamentul durerilor terminale din cancer, în administrare internă sau
i.m.
- în colici, dureri reumatice
- nu se administrează în obstetrică

CONTRAINDICATII
-abdomen acut
-astm bronsic
-traumatisme cranio cerebrale
-stari septice
-sugari si copii sub 4 ani
CRESTE INTERV QT
PSIHOTICE

HALOPERIDOL- neuroleptice conventionale CU CARACTER INCISIV


-BUTIROFENONE + DROPERIDOL
INDICATII
-antagonist D1si D2
-deprima SRAA
-inhiba eliberarea de H hipotalamici
-afinitate scazuta R M1 si H1
Deliruri si halucinatii din: schizofrenia acuta si cronica, paranoia, confuzia acuta,
alcoolism (sindromul Korsakoff).
Tulburari de personalitate: paranoida, schizoida, antisociala, "de granita”
Agitatie psihomotorie
Manie, dementa, alcoolism
*Impulsul de a hoinari* la varstnici
Singultus (sughit)
Ticuri, balbaiala, sdr Tourette.
Ca adjuvant in: durerea cronica severa
Ca antiemetic in: greata, varsaturi de origine variata

REACTII ADVERSE:

Simptome extrapiramidale
Comune
Anticolinergice
Sedare
Crestere ponderala
Disfunctie sexuala
Mai putin comune:
hTA ortostatica, tahicardie
agitatie, anxietate
vertij
poikilotermia
constipatie
opacitati ale cristalinului

Rare
Modificari ECG
Fotosensibilitate
Agranulocitoza!
Diaree
Galactoree
F Rare
Convulsii
Icter colestatic
Priapism
Rabdomioliza

Pacientii cu psihoza in cadrul dementei au risc crescut de deces prin evenimente


cardiovasculare (IC)
sau infectioase (pneumonie)

!!RISC DE:
Moarte subita
Torsada varfurilor si interval QT ↑
Nu se asociaza cu: amiodarona,astemizol, cisaprida, disopiramida,ibutilida,
indapamida, pentamidina, pimozid, procainamida, quinidina, sotalol, terfenadina
CONTRA INDICATII: glaucom cu unghi inchis, aplazie medulara, hTA

FLUOXETINA- tratamentul tulburarii bipolare - antidepresive din a 2 a generatie


inhibitor selectiv ai recaptarii presinaptice a serotoninei- SSRI

nu se intrerupe niciodata brusc o terapie cu SSRI = SEVRAJ

utilizat în tratamentul episoadelor depresive majore, tulburării obsesiv-


compulsive, bulimiei și atacurilor de panică recurente. 
inhibarea CYP2D6 si CYP3A4

HIPNOTICE – ANTICONVULSIVANTE

• DIAZEPAM – face parte din clasa benzodiazepnilor cu actiune lunga


-(diazepam,clonazepam)
!!Anxiolitic, sedativ, hipnotic, anestezi , anticonvulcivantm miorelaxant
-produc miorelaxarea in special a flexorilor (în doze nesedative)
Efect rapid : anxioliza , amnezie , sedare preanestezica
Mod de administrare : I.v , oral , I.m , rectal.
INDICATII
-anxietate generalizata , anxietate situationala si panica.
-anxiolitic, sedativ, hipnotic, anticonvulsivant, miorelaxant
-prevenirea accidentelor provocate de terapia cu electrosoc în psihiatrie
-hipermotivitate
CONTRAINDICATII:
-hipersensibilitate la substanţa activă, la alte benzodiazepine
-insuficienţă respiratorie gravă;
-sindrom de apnee în timpul somnului;
-insuficienţă hepatică gravă;
-poate determina instalarea toleranţei şi dependenţei.
-Dependenţa este favorizată de tratamentul îndelungat şi dozele mari, de
asocierea cu alte medicamente psihotrope, anxiolitice sau hipnotice, de alte
dependenţe medicamentoase sau non-medicamentoase (inclusiv alcoolism) în
antecedente.
-La întreruperea bruscă a tratamentului, după 1-3 săptămâni, pot să apară
manifestări ale fenomenului de abstinenţă: insomnie, cefalee, anxietate, agitaţie,
mialgii, fasciculaţii musculare, tremor, transpiraţii, diaree, iritabilitate, până la
episoade confuzive, delir şi alte manifestări psihotice, convulsii. Pacientul trebuie
avertizat despre acest risc.
REACTII ADVERSE :scade performanta cognitiva si memoria – deficite vizual-
spatiale si creste efectele sedative alcool. HTA , bradicardie , greata, gura uscata.
RISC DE DEPENDENTA : la persoanele cu istoric de abuz de droguri si alcool ,
amnezie , risc de cadere de la batrani .
REACTII PARADOXALE : anxietate , atac de panica , agresivitate , comportament
dezinhibat.

• FENOBARBITAL
Face parte din gama OXIBARBITURICE – cu durata lunga de actiune (8-12
ore)
BARBITURICELE :
MEC – Antagonisti ai segmentului barbiturat al receptorului GABA-A
SNC: influențeaza ambele faze ale somnului, scad consumul de oxigen al
creierului
-efecte anticonvulsivante
-adicție
Aparat respirator: ↓ frecvența respiratorie (similar cu cea
din somnul fiziologic)
Aparat cardio-vascular vascular: ↓ scad activitatea activitatea (↓ debitul si
frecventa cardiaca)
DOZELE TOXICE - deprima respiratia, deprima centrul vasomotor , scade
motilitatea si activitatea secretoare gastro-intestinala.
Sunt lipofile (traverseaza cu usurința barierele fiziologice).
Absorbție: in principal în duoden si jejun, dar în
cantitate cantitate mica si la nivel gastric.
INDICATII
-sedativ, hipnotic, anitconvulsivant
-icter la nou nascuti
REACTII ADVERSE : Adictie , iritabilitate, cefalee , somnolenta reziduala la
trezire , cresterea timpului de reactie , scad puterea de invatare si
concentrare.
CONTRAINDICATII : cardiopatie ischemica, hipotensiune arteriala , sarcina
alaptare

3) ACID VALPROIC – acizi carboxilici

INDICATII – tipuri variate – convulsii tonico-clonice (partial sau generalizat) si


absenta epileptica
MECANISM DE ACTIUNE – inhibarea canalelor de Na+ din stare inactiva
- nu are efect GABA-R dar creste sinteza si scade metabolismul GABA
- inhiba curenti Ca++ T
- modulare genica (scade histon diacetilaza)
PK – absorbtie rapida si completa oral, transport mediat de carrier in LCR, legare
albumina 90%, metabolit activ
EFECTE ADVERSE – gastro-intestinale: 16% - greata, varsaturi, anorexie
- SNC: sedare, ataxie, tremor
- crestere in greutate – tratament lunga durata
- cresc transaminazele hepatice – rar: hepatita fulminanta
- pacreatita acuta, hiperamoniemie
- teratogenic – defecte de tub neural
- caderea parului
INTERACTIUNI - scade metabolismul fenitoinei si fenobarbitalului (CYP2C9);

GLUCOCORTICOIZI

In cortico-suprarenala (CSR) sunt sintetizati:

- h. mineralocorticoizi (hMC) – in zona glomerulara

- h. glucocorticoizi (hGC) – in zona fasciculata

- h. sexuali – in zona reticulata

HORMONII GLUCOCORTICOSTEROIZI

Glucocorticoizi naturali: Cortizol


Glucocorticoizi de sinteza:
- cu durata scurta: Hidrocortizon (hemisuccinat sau acetat)
- medie de acțiune (24 –36 ore): Prednison, Prednisolone,
Metilprednisolone,Triamcinolon
- cu durata lunga de acțiune (> 48 ore): Betametazon, Dexametazon
PREDNISON – metabolitul activ este prednisolonul;
EFECTE FD: Efectele tisulare:
1. acţiune glucocorticoidă
2. acţiune mineralocorticoidă (slabă)
3. acţiune antiinflamatoare şi imunosupresoare
Efecte la nivelul metabolismului glucidic:
-Creşterea absorbţiei intestinale de glucoză
-Inhibarea utilizării glucozei la nivelul ţesuturilor periferice
-Scade afinitatea receptorilor tisulari pt insulina
-Crestrea gluconeogenezei din Aa
-Hiperglicemie
Efecte la nivelul metabolismului proteic:
- Creșterea catabolismului proteic
- scăderea sintezei de colagen în fibroblaşti
-scăderea captării celulare de aminoacizi
Efecte la nivelul metabolismului lipidic:
-cresc mobilizarea lipidelor – modifică repartiția țesutului adipos
-creșterea depozitelor adipoase in anumite zone ale corpului (faţă, torace,
abdomen, zona interscapulară)
efect lipogenic indirect
Consecinţa acţiunii glucocorticoide:
-creşterea glicemiei
-Insulinorezistenţă
- hiperlipemie-
- dispoziţia specifică a depozitelor adipoase (aspect
cushingoid)
- afectarea nutriţiei şi creşterii musculare – topire
musculară, miopatie
-osteoporoză
- cicatrizare defectuoasă
- ulcer peptic
ACTIUNEA ANTIINFLAMATOARE SI IMUNOSUPRESOARE
Antiinflamatoare si imunosupresoare
-Inhibitie functii leucocitare
-Macrofage/ monocite
-Inhibitie COX2 si PLA2
-Inhibitie sinteza citokine: IL-1, IL-6, TNF
-Celule endoteliale
-Inhibitie ICAM-1, ELAM-1 – adeziune
-Bazofile
-Inhiba eliberarea histamina, LTC4 – IgE dependenta
Fibroblasti
Inhiba transcriptie si proliferare
Limfocite
Inhiba: IL-1, 2, 3, 6; TNF-alfa; GM-CSF, IFN
↓ expresia citokinelor proinflamatorii COX-2 si NOS2
↓ fibroza
CONTRAINDICATII
-ulcer peptic;
-diabet zaharat;
-dislipidemie;
-osteoporoza;
-HTA cu/fara IC;
-unele infecții (leziuni corneene herpetice);
-glaucom;
-psihoze;
copii la care nu s-au osificat cartilajele de crestere

HEMISUCCINAT DE HIDROCORTIZON
-glucocorticoid cu activitate antiinflamatorie importantă
Indicații
-se administrează în situaţii în care este necesară o acţiune rapidă şi intensă de tip
corticosteroid sau în cazul în care nu se poate institui tratamentul oral.
-insuficienţă corticosuprarenaliană primară sau secundara
-astm bronşic, angioedem, stare de rău astmatic, dermatita de contact, boala serului,
reacţii de hipersensibilitate la medicamente.
- în perioada de exacerbare a lupusului eritematos şi a nefropatiei lupice.
-boala Crohn.
-episoade acute ale sclerozei multiple.
- anemie hemolitică autoimună,
Contraindicații
- ulcer peptic, DZ, dislipidemii
-osteoporoza
-HTA cu sau fara IC
-glacom
-copii la care nu s-au osificat cartilajele de crestere
Reacții adverse
Tulburări generale şi la nivelul locului de administrare: reacţii anafilactoide, atrofie
cutanată si subcutanată, abcese sterile, edem laringian
-ulcer peptic, posibil cu perforaţii şi hemoragii, distensie abdominală, ulceraţie esofagiană,
candidoză esofagiană, pancreatită acută, perforaţie a intestinului, hemoragie gastrică..
-creşterea susceptibilităţii la infecţii şi a severităţii infecţiilor

CHIMIOTERAPICE ANTIBACTERIENE – ANTIBIOTICE

Betalactamice- reprezintă o clasă de antibiotice care conțin un nucleu de beta-


lactamă în molecula lor. În această categorie sunt
incluse penicilinele, cefalosporinele, monobactamele și carbapenemele Majorita
tea antibioticelor beta-lactamice își manifestă activitatea antibacteriană prin
inhibarea biosintezei peretelui celular bacterian.
1.INHIBITOARE ALE SINTEZEI PERETELUI BACTERIAN
a) betalactamice
-PENICILINE
-CEFALOSPORINE
-CARBAPENEME : imipinem, meropenem, doripenem
-MONOBACTAME: aztreonam
• PENICILINE
peniciline naturale: benzilpenicilina, procainpeniprocain,
benzatinpenicilina (Moldamin) fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
• Peniciline de semisinteza:
peniciline cu spectru ingust (antistafilococice):
izoxazolilpeniciline: oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, meticiclina,
nafcilina
• Penicilina cu spectru larg
-aminopeniciline: Ampicilina, Amoxicilina
-carboxipeniciline (antiPseudomonas): Carbenicilina, Ticarcilina
-ureidopeniciline (antiPseudomonas): Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina
-amidinopeniciline: Pivmecilinam, Furazlocilina
Antibioticele beta-lactamice sunt indicate în prevenirea (profilactic) și
tratamentul (curativ) infecțiilor bacteriene cauzate de tulpini sensibile.
Cele mai comune reacții adverse care apar în tratamentul cu antibiotice beta-
lactamice sunt diareea, greața, urticaria, suprainfectarea (inclusiv candidoza).
Reacții adverse de tip imunologic pot apărea la până la 10% dintre
pacienți. Anafilaxia poate fi indusă la 0,01% dintre pacienți.
AMOXICILINA
Proprietăți farmacodinamice
-antibiotic beta lactamic
-peniciline cu spectru larg;
Indicații
infectii respiratorii (Sinuzite, Otită medie acută, Amigdalită și faringită
streptococică acută)
-bronşitei cronice
-Pneumonie dobândită în comunitate
-Cistită acută, infectii urinare si biliare
-Pielonefrită acută
-Febră tifoidă şi paratifoidă
Contraindicații
-Hipersensibilitate la substanţa activă, la oricare dintre peniciline
-leucemie limfocitare
-copii sub 6 ani
Reacții adverse
- reactii alergice (eruptii cutanate, urticarie, angioedem, soc anafilactic)
- efecte adverse locale -durere la locul injectarii
-limba neagra paroasa
-diareea, greața și erupțiile cutanate.
Supradozaj
Semne și simptome de supradozaj
Simptomele gastrointestinale (cum sunt greața, vărsăturile și diareea) și
tulburările echilibrelor hidric și electrolitic pot fi evidente
Abordarea terapeutică a intoxicației
Simptomele gastrointestinale pot fi tratate simptomatic, acordându-se o
atenție specială echilibrului hidroelectrolitic.
Amoxicilina poate fi îndepărtată din circulația plasmatică prin hemodializă.

Aminoglicozide
Aminoglicozidele-inhibitoare ale sintezei proteinelor bacteriene
Exemple : - Streptomicina
-Gentamicina, Kenamicina, NEOMICINA
SPECTRU BACTERIAN :
- coci G pozitiv : strepotoccoci, stafilococi
- bacili G negativi: E.COLI, proteus
FC:- nu trec barierele fiziologice intestinala si hematoencefalica, exceptie bariera
feto placentara
INDICATII
-in infectiile severe cu germeni neidentificati
-infectii severe care nu raspund la tratament
-se asociaza cu beta lactame cu spectru larg
-infectii respiratorii , urinare, biliare
-endocardite
-tuberculoza
REACTII ADVERSE
-ototoxice: tulburari de echilibru, ameteli
-reactii imunologice de tip 1 si 3
-durere la locul injectarii, dermatita
-dozele mari det NEUROTOXICITATE, greata
Cele două efecte adverse grave ce pot surveni tratamentului cu aminoglicozide
sunt nefrotoxicitatea (afectarea rinichiului) și ototoxicitatea (afectarea urechii
interne). Toxicitatea crescută la nivelul urechii interne poate duce la pierderea
auzului.
Tetracicline
-Inhibitoare are sintezei proteinelor bacteriene
Clasificare:
-actiune scurta(4dp/zi): Tetraciclina, Oxitetraciclina, Rolitetraciclina,
Clotetraciclina
-actiune medie(2-3dp/zi): Demeclociclina
-actiune lunga(1dp/zi) : Doxiciclina, Minociclina.
FARMACOCINETICA:
-administrare tetracicline: po sau parenteral.
-minociclina difuzează bine în lichidul cefalorahidian, fapt ce o poate face utilă
pentru eradicarea statusului de purtător cronic de meningococ.
-traverseaza foarte greu prin meninge, de aceea nu sunt eficiente în
meningite!!!
-sunt metabolizate hepatic
-se elimina in principal la nivel renal, un procent mic se elimina
INDICATII
-infectii cu germeni sensibili : bacterii intracelulare, febra recurenta, holera
-bronsite cronice, BOALA LYME
-diferite forme de acnee
EFECTE ADVERSE:
-gastro-intestinale: stomatita, efect iritant digestiv (se manifesta prin dureri
epigastrice, greata, varsaturi),
-diaree, pseudocolita membranoasa
-tulburari in coloratia dintilor (dinti galben-brun) si displazie dentara,
-deformare osoasa și inhibarea cresterii oaselor deoarece tetraciclinele se leaga
de tesuturile osos si cartilaginos
Macrolide
Inhibitoare ale sintezei proteinelor bacteriene
EXEMPLE: ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, ROVAMICINA,
SPIRAMICINA
Antibioticele macrolidice sunt utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate
de bacterii Gram-pozitive  și limitat pentru cele produse de bacterii Gram-
negative.
INDICATII : - ALTERNATIVA PT PERSOANELE ALERGICE LA PENICILINE
-penumonie, otita, sinuzita, amigdalita
-acnee, tuse convulsiva
CONTRAINDICATII: HEPATITE CRONICE
EFECTE ADVERSE : tromboflebita la adm iv
-hepatotoxicitate
-prelungirea interv QT
-alergii
Cloramfenicol
-Face parte din clasa FENICOLILOR
-Antibiotic cu spectru larg : cuprinde germeni Gram pozitivi, negativi, mycoplasme
-foarte activi fata de germenii anaerobi
Are efect bacteriostatic si bactericid
INDICATII : - infectii grave cu anaerobi
-febra tifoida
-conjunctivite si vaginite
-septicemii de origine abdominala sau genitala
EFECTE ADVERSE : -tulburari digestive
-anemie, leucopenie si trombocitopenie
-anemie hemolitica severa
-hepatotoxicitate
-manifestari neuro-psihice
CONTRAINDICATII : insf renala si hepatica

FLUROCHINOLONE
-Inhiba sinteza acizilor nucleici, sunt chinolone de generatia 3
-reprezintă un grup de medicamente chimioterapice sintetice cu spectru larg și cu
efect bactericid.
EXEMPLE: CIPROFLOXACIN, NORFLOXACIN
INDICAȚII:
-Infecții respiratorii (acutizarea bronsitelor cronice, sinuzite, otite, pneumonii cu
Pneumocystis carinii la persoane imunodeprimate)
-Diaree de cauza infecțioasa
-Infecții urinare și genitale, gonoree
-Infecții osteoarticulare:
-septicemii, endocardite; febra tifoida
-tuberculoza: Ciprofloxacin și Ofloxacin = tuberculostatice de a doua alegere.
EFECTE ADVERSE:
- hepatotoxicitate
-digestive (greata, varsaturi, dureri abdominale)
- ! Colita pseudomembranoasa
- hiperglicemie - Gatifloxacin
- SNC: cefalee, ameteli, insomnie
-reacții alergice, fotosensibilitate
-prelungirea intervalului QT (levofloxacin)!!!
- leziuni ale cartilajelor de crestere si artropatii, foarte rare dar severe: ruptura a
tendonului achilean!! (nu se indica la copii)
CONTRAINDICATII: la copii, IR severa, sarcina, alaptare

Sulfamide si Trimetoprim
-inhiba lantul metabolic bacterian
Sulfamidele (denumite și sulfanilamide sau sulfonamide antibacteriene) o clasă
de antibiotice sintetice (chimioterapice) bacteriostatice și cu spectru larg
EXEMPLE:SULFADOXINA, SULFAMETOXAZOL, MAFENID
Sulfamidele si trimetroprimul sunt bacteriostatice dar asocierea lor are efect
bactericid (asocierea lor se num CLOTRIMOXAZOL)
INDICAȚII:
-Sulfametoxazol asociat cu Trimetoprim:
-infecții respiratorii, urinare, prostatice, vaginale
- otite.
Efecte adverse:
Sulfametoxazol
- tulburări GI: greață, vărsături, diaree
-r. imunologice I+III !!! (Stevens Johnson)
-inhibarea sintezei de vitamina K
-cristalurie, nefrotoxicitate (ingerare mari cantități de apă, alcalinizarea urinii →
creșterea solubilității)!!!
-hepatotoxicitate
-toxic hematologic (AH la pacienți cu deficit de G6PD, anemie aplastică,
agranuocitoză, trombocitopenie)
-icter nuclear la nn (competiție pentru sistemele de conjugare, deplasare
bilirubină de pe albumină)
-fotosensibilitate
-tulburări SNC: cefalee, psihoze
Trimetoprim
-tulburari GI: greata, varsaturi, diaree
-r. imunologice i.
-deficit de acid folic
-cresterea creatininei indiferent de efectul nefrotoxic prin competitie pentru
eliminare
- creste K+
-discardii sangvine

Metronifazol
-Clasa nitroimidazoli
-Mecanism: inhiba sinteza acizilor nucleici
Indicatii:
-infectii bacteriene cu anaerobi
-boli cu transmitere sexuala
-uretrita non-gonocica
-infectii cu protozoare: amoebe, Trichomonas vaginalis, giardioza
-infectii cu Gardnerella, H pylori
RA:
-Disulfiram
-Gust metalic
-Cefalee, greturi, varsaturi
-Pancreatita
-Ataxie, cefalee, convulsii, encefalopatie, memingita aseptica.

S-ar putea să vă placă și