Metadona este un agonist opioid de sinteză prescris ca un calmant sau ca substitut

pentru dependența de narcotice, cum ar fi heroina.[12] În ciuda eficacității sale

demonstrate, metadona este contestată, totuși, ca tratament al dependenței opioide,
pentru că menține substanțial dependența fizică; astfel, unele comunități au
restrâns sau chiar au interzis tratamentul cu metadonă.[13]

Metadona a fost sintetizată în Germania, în jurul anilor 1937–1939, de chimiștii

Gustav Ehrhart și Max Bockmühl.[14][15] Produsul a fost comercializat sub numele de
Dolophine, reunind latinescul „dolor” cu partea a doua a prenumelui Adolf.[13]
Metadona se află pe lista OMS a medicamentelor esențiale.[16]

Metadona are o acțiune asemănătoare cu cea a morfinei, însă efectele metadonei se

resimt mult mai mult timp decât cele ale morfinei.[17] Acest lucru crește riscul
unei supradoze fatale.[17] În administrarea orală, dată fiind biodisponibilitatea
corespunzătoare și timpul de înjumătățire plasmatic lung, metadona este indicată ca
medicație de substituție pentru tratamentul dependenței de heroină.[18] Dozele mai
ridicate de metadonă pot anula efectele de euforie provocate de consumul de heroină
sau de alte droguri similare.[17] Chiar dacă metadona poate să reducă pofta
resimțită de pacienți de a consuma alte droguri opioide, dependența de acele
droguri este adesea înlocuită cu cea de metadonă.[17]

Metadona se indică ca tratament de elecție la femeile heroinomane însărcinate

(opiaceele trec bariera placentară generând dependență și la copil). Continuarea
administrării de heroină acestor femei determină la nou-născut apariția succesivă
de supradozaje și sevraje ce duc la suferința fetală severă.[13] Toxicitatea fetală
și perinatală a metadonei este mult inferioarã celei generate de heroină.[13]
Morbiditatea infantilă este scăzută cu ajutorul metadonei, care nu are efecte nici
teratogene, nici mutagene.[13]

Metadona este folosită și ca analgezic în durerea cronică, adesea în rotație cu

alte opiacee.[19][20] Datorită activității sale asupra receptorului NMDA, metadona
poate fi mai eficientă împotriva durerii neuropatice; din același motiv, toleranța
la efectele analgezice poate fi mai mică decât cea a altor opiacee.[21][22]