Sunteți pe pagina 1din 34

–științacare se ocupă cu studiul

medicamentelor, fiind vizate numeroase


aspecte: origine, proprietăți fizice șichimice,
compoziție, clasificare, mod de administrare,
acțiuni terapeutice șiadverse, contraindicații ale
acestora.
studiază
aspectele generale ale relaţiilor dintre
medicament şi organism şi legile obiective
pe baza cărora se desfăşoară aceste relaţii.

pharmakon (grec.) = medicament


logos (grec.) = ştiinţă
Farmacocinetica Farmacografia

Farmacodinamia Farmacoterapia

Farmacotoxicologia Farmacoepidemiologia
Farmacocinetica
-evoluţia medicamentelor (absorbție, transport,
distribuție, metabolizare, excreție) în organism.
Farmacodinamia
-efectele biologice ale medicamentelor în
organism – acţiunile farmacodinamice.
Farmacotoxicologia
-efectele adverse şi intoxicaţiile acute şi
cronice.
Farmacografia
-regulile de prescriere a medicamentelor,
referitoare la formele farmaceutice, căi,
modul de administrare si posologie
(prescrierea dozelor).
Farmacoterapia
- indicaţiile terapeutice.
Farmacoepidemiologia
-contraindicaţiile, precauţiile si bolile de
etiologie medicamentoasă cu mare
răspândire.
- include șifarmacovigilența.
ALTE RAMURI ÎN DEZVOLTARE
Medicament (OMS)

– substanţă / produs destinat sau utilizat pentru


studierea / modificarea unui sistem fiziologic / unei
stări patologice, în interesul subiectului căruia i se
administrează.

- destinat sau utilizat pentru diagnosticarea,


prevenirea, ameliorarea sau vindecarea unei
suferinţe.
FAZELE EVOLUŢIEI MEDICAMENTULUI ÎN
ORGANISM, DE LA ADMINISTRARE PÂNĂ LA
APARIŢIA EFECTULUI TERAPEUTIC

1. FAZA BIOFARMACEUTICĂ
(FARMACEUTICĂ)
- la locul de administrare a medicamentului.

a) eliberarea din forma farmaceutică;


b)dizolvarea în lichidele biologice de la locul
de administrare.
2. FAZA FARMACOCINETICĂ
- în tot organismul.

a) absorbţia – subst. activă dizolvată trece de la


locul de adm. în sângele circulaţiei generale;

b) distribuirea
– transportul subst. active sub formă
liberă/legată de proteinele plasm. în sistemul
circulator;
- difuziunea în ţesuturi;
- distribuirea (repartizarea) la nivelul
ţesuturilor;
- stocarea (fixarea) în unele ţesuturi;

2.c) epurarea
– metabolizare (biotransformarea) la locul de
metabolizare → metaboliţilor activi şi inactivi;
- eliminarea (excreţia) din organism, la nivelul
căilor de eliminare, ca atare/sub formă de
metaboliţi.
L – eliberare;

Sistem unitar A – absorbţie;


LADME D – distribuire;

M – metabolizare;

E – eliminare.
3. FAZA FARMACODINAMICĂ
- la nivelul de acţiune al medicamentului.

a)fixarea moleculelor de substanţă activă pe


substratul reactiv;

b) declanşarea acţiunii farmacodinamice.

Declanşarea modificărilor biologice locale


(acţiunea primară) se manifestă apoi la nivel de
ţesut/organ, organism (acţiune farmacodinamică).
Farmaceutic

Farmaco Farmaco
toxicologic cinetic

Farmaco
dinamic
BIODISPONIBILITATEA
MEDICAMENTELOR
• parametru farmaceutic specific fiecărui medicament.

• Biodisponibilitatea (F.D.A.) – cantit. de subst. activă


eliberată, absorbită şi care ajunge la locul de
acţiune manifestându-şi efectul terapeutic.

• Biodisponibilitatea (Bd) - cantit. de subst. activă şi


viteza cu care este cedată aceasta de către medicament,
este absorbită în organism, ajunge la locul de acţiune
şi îşi manifestă efectul biologic.
Biodisponibilitatea preparatelor de uz intern

Soluții apoase
Suspensii apoase
Viteza de
Pulberi
dizolvare Bd crește
crește Capsule
Comprimate
Drajeuri
TIPURILE DE BIODISPONIBILITATE
Biodisponibilitatea absolută

• corespunde cantităţii de subst. activă care ajunge la


locul de acţiune, în biofază;

• determinările în biofază - dificil de efectuat → Bd


absolută corespunde de fapt fracţiunii de subst.
activă din forma farmaceutică de soluţie apoasă
care, după adm. ajunge în circulaţia sanguină
generală;

• Bd absolută se determină când se cercetează Bd


unei subst. active noi.
• Calea intraarterială este calea de referinţă
absolută cu Bd maximă deoarece:
- substanţa activă este introdusă direct în
sângele circulaţiei arteriale,
- etapa absorbţiei şi primul pasaj (intestinal,
hepatic şi pulmonar) sunt depăşite.

• Calea intraarterială este o cale de adm. foarte


rar utilizată în clinică şi, de aceea, în mod
obişnuit, calea intravenoasă este luată drept
referinţă.
Medicamente cu Bd absolută
per os foarte mare

MEDICAMENT CLASA CHIMICĂ (%)


Cefalexin Cefalosporine 90 9
Diazepam Tranchilizante minore 100
Digitoxină Glicozizi cardiotonici >90
Indometacin AINS 98
Sulfametoxazol Sulfamide antimicrobiene 100
Acid valproic Antiepileptice 100
Biodisponibilitatea relativă

• se determină când, cu subst. respectivă, nu se


poate prepara o soluţie apoasă injectabilă şi deci
nu se poate determina Bd absolută a subst. active;

• evaluează comparativ 2 căi de adm. diferite sau


formulări diferite, precum şi un medicament nou
comparativ cu medicamentul „leader“ (primul
introdus în terapie / cel mai eficace cunoscut);
Biodisponibilitatea relativă – optimală

• evaluează comparativ Bd a 2 forme farmaceutice


dintre care una este de referinţă cu Bd maximă;

• se consideră că forma farmaceutică cu Bd


maximă este soluţia, iar forma de referinţă
utilizată este în general soluţia apoasă.
Bd relativă optimală, a formelor farmaceutice
per os (ordine descrescătoare)
FORME FARMACEUTICE FORME FARMACEUTICE
LICHIDE SOLIDE
Soluţie apoasă Pudră
Emulsie U /A Granule
Soluţie uleioasă Comprimate, gelule, capsule
moi
Emulsie A /U Forme cu eliberare rapidă
Suspensie apoasă Forme cu eliberare prelungită
Suspensie uleioasă Forme cu eliberare controlată
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
BIODISPONIBILITATEA

MEDICAMENT
• Forma farmaceutică
• Substanţa activa

ORGANISM
• Factori generali
• Factori particulari

SUBSTANŢE ASOCIATE
• Medicamente
• Alimente
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
BIODISPONIBILITATEA

1. Factori dependenţi de medicament - factori


farmaceutici şi fizico-chimici dependenţi de:

• forma farmaceutică
- tipul (drajeu, comprimat, capsulă, soluţie);
- formularea/forma geometrică;
- tehnologia de fabricaţie;
- adjuvanţii.
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
BIODISPONIBILITATEA

• substanţa activă - mărimea particulelor;


- structura chimică;
- solubilitate (hidro/liposolubilitate);
- coeficient de partaj ulei-apă;
- starea fizică (hidratată sau anhidră,
cristalină sau amorfă);
- mărimea moleculei;
- doza de administrare;
- particularităţi farmacocinetice la locul de
absorbţie;
- profil farmacocinetic de tip retard
(% legare de proteinele plasmatice /tisulare,
% de reabsorbţie în tubii renali)
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
BIODISPONIBILITATEA

2. Factori dependenţi de organism

• factori generali – influenţează transferul prin membranele


biologice (suprafaţa, grosimea, lipidele, porii, sistemele
membranare de transport activ).

• factori particulari
– calea de adm. (tipul membranelor biologice străbătute,
numărul lor, suprafaţa şi grosimea, vascularizaţia şi
debitul circulator local, timpul de contact, pH-ul la locul
de absorbţie, efectul primului pasaj);
FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
BIODISPONIBILITATEA

–modul de administrare (perfuzie/bolus, doză


unică/doze repetate);
– starea fiziologică (stări particulare/bioritmuri);
–starea patologică (a căii respective; sistemică;
anomalii genetice).

3. Asocierea cu diverse substanţe (medicamente/alimente)


Postulatul bioechivalenţei:
- doza indicată pe etichetă nu este
egală cu doza absorbită,
- pot fi considerate bioechivalente
numai preparatele cu aceeaşi
biodisponibilitate.
Tipurile de echivalenţă

• Echivalenţa chimică - între medicamente care


conţin aceeaşi substanţă activă, în aceeaşi doză,
dar în forme farmaceutice diferite.

• Echivalenţa farmaceutică - între medicamente


cu aceeaşi substanţă activă, aceeaşi doză, acelaşi
tip de formă farmaceutică, dar cu substanţe
auxiliare diferite sau/şi tehnologie diferită.
• Echivalenţă farmacologică - între medicamente
cu acelaşi efect farmacologic, chiar dacă
substanţa activă diferă, cu condiţia ca ambele
structuri să se metabolizeze în organism la
aceeaşi structură chimică activă (prodrogurile).
• Echivalenţa terapeutică - între medicamente cu
aceeaşi eficacitate terapeutică la acelaşi individ,
în acelaşi dozaj, indiferent dacă medicamentele
prezintă numai echivalenţă chimică, farmaceutică
sau farmacologică.

• Echivalenţa biologică (bioechivalenţa) -


echivalenţă chimică şi farmaceutică plus
biodisponibilitate identică între cele 2 preparate.
Bioechivalente sunt considerate 2 preparate
farmaceutice cu subst. active echivalente
chimic care, administrate la acelaşi individ, în
aceeaşi posologie, realizează conc. plasmatice
şi tisulare echivalente în timp.

2 produse farmaceutice cu subst.


medicamentoasă identică, sunt considerate
bioechivalente – deci înlocuibile la bolnav, fără
risc – dacă biodisponibilitatea lor este diferită
nesemnificativ (< 5%).
➢ Farmacistul poate să înlocuiască
un medicament cu altul cu condiţia
ca medicamentele să aibă aceeaşi
substanţă activă şi să fie bioechivalente.

➢ Nu se recomandă substituirea pentru:


- subst. active cu indici terapeutici mici,
- medicamente ce se adresează unor afecţiuni cu
mortalitate mare (antianginoase, cardiotonice),
- subst. cu particularităţi deosebite de
farmacocinetică,
- medicamente retard.

S-ar putea să vă placă și