Sunteți pe pagina 1din 17

1

ANAGEZICE - ANTIPIRETICE
(analgezice neopioide, analgezice nenarcotice)

Efectul analgezic constă în diminuarea sau suprimarea durerii.


Durerea (lat. dolor) sau algia (grec. algeo) este „o experiență senzorială și emoțională
dezagreabilă, dată de o leziune tisulară veritabilă sau potențiala sau de o descriere cu
termeni ce se referă la o asemenea leziune".

Cauzele durerii:
 traumatisme,
 presiune sau tracțiune excesivă, asupra nociceptorilor (în contracturi musculare,
vasoconstricție, distensii ale viscerelor cavitare, tumori);
 temperaturi extreme (sub -15° C; peste +50°C);
 hipoxie și anoxie, cu acumulare de metaboliți iritanți (în stări de ischemie prin
vasoconstricție prelungită, tromboză, embolie);
 substanțe chimice iritante, exogene sau endogene (în inflamații: pH acid, etc).
Clasificarea durerii:
1. Functie de locul leziunii dureroase si durerii primare:

2. Functie de evoluție:
 acută (= simptom în cadrul unei boli, ce dispare dupa vindecarea bolii, nu lasă
sechele fizice sau psihice și raspunde la o terapie antalgica uzuală);
 cronică (= boală în sine, ce persistă 1-6 luni, în funcție de timpul de vindecare a
leziunii dureroase și este rezistentă la terapia antalgică obisnuită)
Durerea cronică poate continuă după vindecarea leziunii dureroase primare, prin migrarea
durerii din periferie, central, amânând astfel „în capul pacientului", acest fenomen
căpătând denumirea de „somatizarea durerii".
2

Importanța durerii:
Durerea acută = sistem de alarmă important pentru protecția organismului (îndepartarea
agentului nociv; stabilirea diagnosticului);
Sunt nocive:
 durerea acută foarte intensă, ce declanșează starea de șoc (= reacție de apărare,
manifestată prin eliberarea masivă de opioizi endogeni);
 durerea acută prelungită, ce antrenează tulburări funcționale (atrofii musculare,
tulburări articulare și nervoase);
 durerea cronică, ce antrenează diverse tulburări psihice (insomnie, depresie, etc.).
Scala analoagă vizuală a durerii:

Efectul antipiretic constă în scăderea către valori normale a temperaturii crescute din
cadrul sistemului febril.
Febra reprezintă:
 creșterea temperaturii corpului, datorită funcționării centrilor termoreglării la un
nivel superior celui normal fiziologic, dar cu păstrarea echilibrului dintre
termogeneză și termoliză;
 reacție nespecifică de aparare a organismului față de un agent nociv;
 pericol pentru desfășurarea normală a proceselor biologice (aparat cardiovascular,
SNC) când este prea mare.
Homeostazia termică este rezultanta echilibrului dintre procesele:
 termogeneză (producerea de caldură); 3000 cal. / 24 h, la adult;
 termoliză (pierderea de caldură); 3000 cal. / 24 h, la adult.
Reglarea temperaturii corpului are la baza un act reflex ce implică: receptori termici cutanați
(Ruffini pentru cald și Krause pentru rece), căi nervoase aferente, centrii termoregulatori, căi
3

nervoase eferente, mecanisme efectoare (metabolismul energetic tisular, mai ales din
mușchi și ficat; transpirația; tahipnee; reglarea diametrului vascular cutanat; radiație,
convecție, conducție).
Centrii termoregulatori controlează:
 termogeneză (centrul parasimpatic, din hipotalamusul posterior);
 termoliză (centrul simpatic, din hipotalamusul anterior).
Tulburările termoreglării:
 hipotermia (prin răcire excesivă, intoxicații);
 hipertermia (prin încalzire excesivă); forme: șoc caloric, șoc solar.
Tipuri de febră, funcție de cauză;
- infecțioasă; de resorbție; de dezhidratare; toxică (proteine, pirogeni, substanțe
chimice).
Febra trebuie deosebită de hipertermie, care este caracterizată prin creșterea temperaturii ca
urmare a expunerii excesive la căldură, a măririi producerii de căldură sau a pierderii insuficiente
de căldură, în condițiile unui centru termoregulator nefuncțional (epuizat prin suprasolicitare sau
sau deprimat medicamentos).
Definiție
Analgezicele-antipiretice sunt medicamente ce diminuă sau suprimă durerea și combat febra.

Clasificare

a) Clasificare, funcție de structura chimică:


 DERIVAȚI DE ACID SALICILIC: acid acetilsalicilic, acetilsalicilat de lizină, salicilamida,
diflunisal, benorilat ( = esterul acidului acetilsalicilic cu paracetamol).
DERIVAȚI DE PIRAZOLONĂ: fenazona, aminofenazona, noraminofenazona (metamizol),
propifenazona, salipirina;
 DERIVAȚI DE p-AMINOFENOL: fenacetina, paracetamol (acetaminofen);
 DERIVAȚI DE CHINOLINĂ: glafenina.
b) Clasificare, funcție de eficacitatea relativă (ordine descrescătoare):
 analgezică: metamizol, acid acetilsalicilic, paracetamol;
 antipiretică: aminofenazona, acid acetilsalicilic, paracetamol;
 antiinflamatoare: acid acetisalicilic, aminofenazona;
 antispastică musculotropă: metamizol, propifenazona.
4

Farmacodinamie
Acțiunile farmacodinamice principale, utile în terapeutică, de intensitate variabilă
funcție de grupa chimică, semnalate la analgezicele - antipiretice, sunt:
- analgezică;
- antipiretică;
- antiinflamatoare;
- antispastică.
Nu au acțiune sedativă sau euforizantă.

Acțiunea analgezică

Mecanism:
- central, la nivelul talamusului, ridicând pragul perceperii durerii, fără a influența reacția la
durere;
- periferic, analgezic și antiinflamator, de inhibare a biosintezei de prostaglandine (PG)
implicate în nocicepție și inflamație; PG potențează mediatorii algici periferici
(bradikinina, serotonina).
Prostaglandinele (ca PGE1 și PGE2) cresc sensibilitatea terminațiilor nervoase senzitive
(nociceptorilor), precum și eliberarea de substanta P, provocând hiperalgie.
Eficacitatea analgezicelor-antipiretice este mai mare în durerile somatice (nevralgii,
artralgii, cefalee), cu sau fără o component inflamatorie și este mai slab în durerile viscerale,
profunde și generalizate.
Acțiunea antipiretică (febrifugă)
Antipireticele reduc febra; nu sunt hipotermizante (nu scad temperatura normală).
Mecanism: readuc la normal nivelul funcțional ridicat al centrilor termoregulatori;
consecința: stimularea mecanismelor de termoliză (transpirație, vasodilatație periferică etc),
fără a mai avea alte efecte asupra SNC. Nu produc efecte sedative, somnolență și somn.
Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2, cu efect pirogen la nivel
central hipotalamic.
Acțiunea antiinflamatoare

Mecanism de actiune

Mecanismul acțiunii antiinflamatoare a AINS, incomplet cunoscut, cuprinde inhibarea


biosintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei COX (COX-1, COX-2).
5

COX este o enzimă membranară care există în două izoforme:


- COX-1 constitutivă;
- COX-2 constitutivă si inductibilă.
a) COX-1 este izoforma constitutivă, prezentă în toate țesuturile și care intervine în
biosineza de prostaglandine cu roluri fiziologice benefice, de protecție. Astfel sunt:
PGI2 (antitrombogenă, antiaterosclerotică, citoprotectoare); PGE2
(bronhodilatatoare, citoprotectoare gastrică, natriuretică). Inhibarea de COX-1
reprezintă un mecanism generator de efecte secundare nedorite.
b) COX-2 este izoforma constitutivă numai in unele tesuturi (plămani, rinichi, măduva
spinarii). COX-2 este insa si inductibilă în toate țesuturile, în prezența unor stimuli
externi proinflamatori (microorganisme, citokine si leziuni tisulare). COX-2 inductibila
este implicata in biosinteza de prostaglandine cu rol inflamator si hiperalgie, atât la
nivel periferic, cât si la nivel medular. Astfel sunt: PGFlα si PGE1.
Inhibarea de COX-2 reprezintă mecanismul acțiunii antiinflamatoare a analgezicelor -
antipiretice și a altor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).
(Fig.1. Cascada acidului arahidonic).

Fig.1. Cascada acidului arahidonic


Acțiunea antispastică
6

Mecanism: inhibă fosfodiesteraza (enzimă ce degradează AMPc) și astfel crește


concentrația de AMPc intramiocitar, care declanșează mecanisme de relaxare
musculară.

Farmacotoxicologie

Nu produc euforie, toleranță, farmacodependență, toxicomanie; deprimare respiratorie.


Sensibilizarea și reacțiile alergice sunt încrucișate în grupele analgezicelor-antipiretice și
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Efectele secundare sunt specifice fiecarei grupe chimice.

Farmacoterapie

De primă alegere: acidul acetilsalicilic și paracetamol.


Utilizare, în general sub formă de asocieri:
 analgezice neopioide, din diferite grupe chimice, pentru sinergism de adiție, dar cu
reducerea dozelor și deci a reacțiilor adverse specifice;
 analgezice neopioide + codeină (potențarea analgeziei) + fenobarbital (efect sedativ) +
cafeină (vasoconstrictor, util în cefalei vasculare).
Indicații:
a) Indicații pentru acțiunea analgezică (potențată de acțiunea antiinflamatoare):
- nevralgii (dentară, intercostală, sciatica etc.); artralgii (artrite, artroze, spondiloze);
mialgii; cefalee; dismenoree;
- afecțiuni ortopedice (fracturi, luxații, entorse);
- dureri postoperatorii moderate;
b) Indicații bazate pe acțiunile analgezică și antispastică:
- colici (intestinale, biliare, renale); dismenoree;
c) Indicații pentru acțiunile analgezică - antipiretică - antiinflamatoare:
- infecții virale acute ale căilor respiratorii, cu febră;
- infecțiile microbiene, cu febră mare (asociate la tratamentul etiotrop antimicrobian).
7

ANAGEZICE – ANTIPIRETICE
Reprezentanți

ACID ACETILSALICILIC
Sinonim : aspirina

Proprietăți fizico-chimice ale acidului acetilsalicilic

C9H8O4

acidul 2-acetoxibenzoic
Descriere. Cristale aciculare, incolore sau pulbere cristalină albă, fără miros sau cu miros slab
de acid acetic și cu gust acru.

Solubilitate. Este solubil în 5 ml alcool, 20 ml cloroform, 20 ml eter și 300 ml apă. Se dizolvă


în soluții de hidroxizi și carbonați alcalini și în amoniac.

Conservare. În recipiente bine închise, ferit de lumină și de umiditate.

Obținere: se prepară prin acetilarea acidului salicilic (numit și acid 2-hidroxibenzoic sau acid
ortohidroxibenzoic) cu anhidrida acetica:

acid salicilic anhidrida acetică acid


acetilsalicilic acid acetic

Proprietăți farmacologice ale acidului acetilsalicilic


8

Farmacocinetică:

Absorbție p.o. relativ bună, majoritar la nivelul stomacului și duodenului superior.


Un prim pasaj intestinal și hepatic redus, cu o biodisponibilitate peste medie (cca. 68%)
Biodisponibilitatea p.o. este în funcție de forma fizică și forma farmaceutică:
- forme polimorfe: forma I (cristalizată din etanol) realizează concentrații plasmatice duble
față de forma II (cristalizată din n-hexan);

- comprimatele efervescente dau concentrație plasmatică dublă față de comprimatele obișnuite.


Formele enterosolubile realizează: o absorbție întarziată, concentrații plasmatice mai
scăzute și concentrația plasmatică maximă la un timp de cca. 6 ore (față de cca. 1 oră în cazul
formelor obișnuite gastrosolubile). Alimentele întarzie absorbția gastrointestinală.
Biotransformarea prin hidroliza funcției ester, la acid salicilic și acid acetic, este catalizată
de către esterazele intestinale, hepatice și sanguine. Salicilatul este în continuare biotransformat în
ficat, pe trei căi:
 prioritar, prin glicinoconjugare;
 glucuronoconjugare la fenolglucuronidă și acilglucuronidă;
 în mica măsură, hidroxilare la acid gentizic (acid 2,5 dihidroxibenzoic), metabolitul active.
Difuziunea și distribuția au loc la nivelul tuturor țesuturilor, dar inegal. Difuziunea prin
bariera hematoencefalică este semnificativă dar lentă. Difuziunea prin bariera hematoencefalică
este semnificatică, dar lentă. Difuziunea prin placenta rapidă, cu reacții adverse la făt.
Eliminarea se face pe cale renală, sub formă de metaboliți, predominant acid
saliciluric.
Farmacodinamie

Acțiuni farmacodinamice:

- analgezic moderat
- antipiretic moderat
- antiinflamator, antireumatic puternic (mecanism de inhibare a biosintezei de PG
inflamatoare, prin acetilarea ireversibilă a ciclooxigenazei inductibile tip COX-2);
- antiagregant plachetar, la doze mici subanalgezice (mecanism de inhibare a biosintezei
plachetare de TXA2 proagregant, prin acetilarea ireversibilă a ciclooxigenazei
constitutive tip COX-1);
9

- uricozuric, hipocolesterolemiant, hipoglicemiant.


Farmacotoxicologie:
a) Efecte secundare
Aparat digestiv:
 efect ulcerigen, prin hipersecreție gastrică acidă și scăderea cantității de mucus
protector (mecanism de inhibare a biosintezei de PGI 2 și respectiv PGE2
citoprotectoare, prin acetilarea ireversibilă a COX-1), cu gastralgie și reactivarea ulcerelor
gastrice la ulceroși;
 microhemoragii gastrice (la 1 - 3 g / zi);
Sânge:
 hipocoagulare (antiagregant plachetar la doze mici și hipoprotrombinizant la doze mari),
cu favorizarea microhemoragiilor și anemiei;
 hiperagregare plachetară, la dozele foarte mari antiinflamatoare (inhibarea biosintezei
de PGI2 antiagregante, prin acetilarea ireversibilă a COX-1 din endoteliul vascular), cu
favorizarea accidentelor trombotice.
Aparat respirator:
- bronhoconstricție, cu agravarea astmului bronșic (mecanism de inhibare a biosintezei de
PGE2 bronhodilatatoare, prin acetilarea ireversibilă a COX-1);
Aparat renal:
- reducerea filtrării glomerulare (mecanism de inhibare a biosintezei de PGE 2
vasodilatatoare, prin inhibarea ireversibilă a COX-1) și retenție hidrosalină;
SNC și analizatori:
- euforie;
- tulburări de echilibru si auditive; acufene (zgomote în urechi);
b) Reacții alergice mai frecvente pe teren alergic:
- erupții cutanate (eritem polimorf, eritem nodos, eritem pigmentat ), purpură, porfirie;
- edem angioneurotic si laringian; șoc anafilactic.
Atenție! Sensibilizare încrucișată, în grupa AINS.
c) Sindrom Reye
Hepatită fulminantă și edem cerebral frecvent fatal, este precipitat la copii sub 4 ani, tratați cu
acid acetilsalicilic ca antipiretic în infecții virale (gripă, varicelă, hepatită).
10

Intoxicația acută:
 ințial, alcaloză respiratorie ( prin stimularea centrului respirator, cu hiperventilație);
 ulterior, acidoză metabolică (prin paralizia centrului respirator, cu acumulare de C02);
 convulsii, delir;
 deces la copii (la 10 g acid acetilsalicilic).
Farmacoepidemiologie:
Contraindicații:

 ulcer gastroduodenal; astm bronsic;


 diateza hemoragica;
 sarcină (întarzie travaliul; sângerare postpatum);
 alergie la salicilați;
 contraindicat înainte de o intervenție chirurgicala (cu minim o săptămană).
Farmacoterapie și farmacografie:
Indicații:
 algii moderate (nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee etc);
 febră de etiologie diversă (procese inflamatorii, infectii microbiene și virale acute)
Atenție! excluse infecțiile virale, la copii sub 4 ani;
 afecțiuni reumatismale inflamatorii ( poliartrită reumatoidă);
 afecțiuni tromboembolice (tromboze arteriale, profilaxia infarctului de miocard).
Timpul optim de administrare raportat la mese:
Adminstrarea acidului acetilsalicilic în formele obișnuite gastrosolubile se face:
 între mese, în administrare ocazională;
 după mese, la administrări repetate sau dacă apar efecte de iritație gastrică (pirozis,
epigastralgie).
Administrarea în forme enterosolubile se face între mese, netriturate și nemestecate.
Posologie, p.o.:
 Ca analgezic și antipiretic, la adult, 0,5 g de 4-6 ori/zi, iar la copii, 65
mg/kg/zi, fracționat la 4-6 ore;
 Ca antiinflamator, la adult, 3-5 g/zi, în 3-5 prize, iar la copii, 100 mg (90-130mg)/kg/zi,
fracționat la 4-6 ore;
 Ca antiagregant plachetar, la adult, 0,1-0,3 g odata/zi , frecvent 75mg-100mg/zi;
11

 În profilaxia infarctului de miocard, 0,3 g (0,160-0,325 g)/zi;


 În reumatism poliarticular acut, la copii, doza de atac de 0,1 g/kg/zi, fracționat la 4-6
ore, timp de 20-30 zile, apoi 2/3 din doza de atac, timp de 10-20 zile și 1/2-1/3, timp de
30-40 zile.
Atenție! Contraindicat ca antipiretic, la copii cu viroze febrile (gripă, varicelă), deoarece poate
induce sindromul Reye.
Atenție! Contraindicată automedicația continuă, mai mult de 10 zile la adult și mai mult de 5 zile la
copii.
Monitorizarea reacțiilor adverse:
 tinitus (zgomote în urechi);
 melenă (scaun negru, moale, lucios);
 sangerări (gingivoragii, echimoze).
Produse farmaceutice
Acid acetilsalicilic ( Zentiva, Romania) compr. 500mg
Aspirin (Bayer, Germania) compr. 500mg
Aspirin cardio ( Bayer, Germania) compr. 100mg, 300mg
Aspenter (Terapia, Romania) compr. 75mg
Thrombo Ass ( Germania) compr. 50mg, 75mg, 100mg

METAMIZOL
Sinonim : noraminofenazonă, dipyrone

Proprietăți fizico-chimice ale noraminofenazonei

1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolon-4-metilaminometansulfonat de sodiu
Descriere. Pulbere cristalină albă sau alb-gălbuie, fără miros, cu gust slab amar.
12

Solubilitate. Foarte ușor solubil în apă, puțin solubil în alcool, practic insolubil în eter și
cloroform.

Conservare. În recipiente bine închise, ferit de lumină, la Separandum.

Proprietăți farmacologice ale metamizolului

Farmacocinetică:
Absorbția nu este diminuată de ingestia de concomitență de alimente, dar este ușor
întârziată. După administrare orală metamizolul este hidrolizat în totalitate în tubul digestiv, cu
formarea unui metabolit farmacologic activ, 4-metil-amino-antipirină, care se absoarbe.
4-metil-amino-antipirină și metaboliții săi difuzează rapid în țesuturi și se elimină în laptele
matern.
Metabolizarea se realizează la nivel hepatic, prin acetilare sub influența enzimelor
citocromului P 450. Urmată apoi de sulfo- și glucuronoconjugare.
Eliminare predominant pe cale renală (aprox. 90 %).
Farmacodinamie

Acțiuni farmacodinamice:

 analgezic și antispastic mai intens; utilizat per os și injectabil;


 antipiretic;
 antiinflamator nesemnificativ.
 nu este incriminat în inducerea cancerului gastric (efect sezizat la aminofenazonă
pentru care s-a retras din consum).
Mecanismul de acțiune nu este pe deplin cunoscut. Rezultatele anumitor cercetări indică
faptul că atât metamizolul cât și metabolitul principal 4-metil-amino-antipirină au atât un
mechanism central de acțiune cât și unul periferic.
Calmarea durerii, scăderea temperaturii crescute în sindromul febril și efectul antiinflamator
sunt atribuite diminuării sintezei prostaglandinelor prin inhibarea ciclooxigenazei.
Efectul se instalează în 30 – 60 minute după administrare orală și în aproximativ 30 minute
după administrare parenterală și durează aproximativ 4 ore.
Farmacotoxicologie
Reacțiile adverse semnalate la metamizol sunt:
 tulburări hematologice:
13

 agranulocitoză (scăderea drastică a lecucocitelor din sânge, în special a


neutrofilelor), un proces imunoalergic foarte rar dar care poate fi letal;
 anemie aplastică, leucopenie; trombocitopenie; pancitopenie;
 reacții alergice: de la forme ușoare: mâncărime, senzația de arsură, înroșire, urticarie,
edeme până la forme mai grave: umflarea severă a buzelor, a feței, a gâtului,
bronhospasm și chiar șoc anafilactic;
 tulburări cardiace: scăderea tensiunii arteriale și sindroame coronariene acute.
 tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, iritație gastrică , posibil diaree, sângerări
la nivelul tubului digestiv;
 tulburări renale: nefrită interstițială acută și chiar insuficiență renală acută;
 noduli locali, la injectare i.m.
Farmacoepidemiologie:
Contraindicații:

 hipersensibilitate la metamizol sau derivați de pirazolonă;


 insuficiență hepatică severă, insuficiență renală, insuficiență cardiacă;
 în primul și ultimul trimestru de sarcină;
 alăptare;
 copii cu vârsta sub 3 luni sau cu greutate mai mică de 5 kg.
Precauție! Din cauza efectelor adverse, a fost retras din terapeutică în mai multe țări. Se impune
folosirea de doze cât mai mici și petru perioade scurte.
Farmacoterapie și farmacografie:
Indicații:
 dureri moderate și intense, de toate tipurile (nevralgii, mialgii, artralgii, cefalee,) inclusiv
postoperatorii;
 colici (biliare, renale), dismenoree;
 dureri acute severe postlezionale;
 alte dureri severe acute sau cronice, atunci când alte mijloace terapeutice nu sunt indicate;
 dureri de cauză tumorală;
 combaterea febrei ce nu răspunde la alte antipiretice.
Farmacografie
Posologie:
14

 per os, la adult, 0,5 g de 2-3 ori /zi (max. 3 g/zi); la copii (3-15 ani), 0,125-0,375 mg de 2-
3ori /zi;
 i.r., la adult, 1 g de 2-3 ori /zi; la copii (1-15 ani), 0,3 g de 1-3 ori /zi;
 i.m., la adult, 0,5-1 g de 1-3 ori /zi.
Produse farmaceutice:
Algocalmin (Zentiva România) compr. 500mg, sol. Inj. 500mg/ml, 2ml;
Novocalmin (Antibiotice, România) compr. 500mg, supoz. 300mg;
Locamin (Slavia) sol.orala 500 mg/ml, flacon 50 ml.

PARACETAMOL
Sinonim : acetaminofen

Proprietăți fizico-chimice ale paracetamolului

4-hidroxiacetanilidă
Descriere. Pulbere cristalină albă, fără miros, cu gust amar.

Solubilitate. Ușor solubil în alcool, solubil în acetonă, puțin solubil în apă, practic insolubil în
eter și cloroform.

Conservare. În recipiente bine închise, ferit de lumină. Separandum

Obținere: se prepară prin acetilarea para amino fenolului cu anhidrida acetică:


15

Proprietățile farmacologice ale paracetamolului:


Farmacocinetică:

Absorbție p.o. rapidă și aproape completă.

Biotransformare hepatică pe trei căi:


 N-dezacetilare;
 Conjugare la gruparea fenolică (glucurono – și sulfoconjugare);
 Oxidare de către SOMH, la N-acetil-benzochinonimină, metabolit foarte reactiv,
responsabil de toxicitatea hepatică și renală; acest metabolit este anihilat prin legarea
de grupările –SH ale glutationului; la doze mari de paracetamol, capacitatea de
detoxifiere a paracetamolului este depășită și metabolitul toxic se leagă covalent de
grupările –SH ale proteinelor hepatice, inducând citoliză hepatica.
Difuziune și distribuire largă (inclusiv prin bariera hematoencefalică).
Eliminarea se face pe cale renală în special sub formă de metaboliți glucuronoconjugați și
sulfoconjugați.
Farmacodinamie

Acțiuni farmacodinamice:

- analgezic moderat – se bazează pe inhibarea sintezei de prostaglandine la nivelul


sistemului nervos central și în mai puțină măsură la nivel periferic.
- antipiretic moderat – acționează prin inhibarea formării prostaglandinelor la nivelul
centrului termoreglator din hipotalamus.
- nu este antiinflamator.
Farmacotoxicologie:
Reacțiile adverse posibile sunt:
16

 toxicitate hepatica, la doze mari (citoliza hepatica, hepatita acută prin leziuni necrotice);
 methemoglobinizant slab (efect puternic la indivizii cu enzimopatie de NADH-
methemoglobin- reductază);
 trombocitopenie, rar; purpură trombocitopenică;
 toxicitate renală, la doze mari (nefită interstițială, necroză tubulară, insuficiență renală
cronică)
 rabdomiolize (destrucții ale mușchilor striați);
 erupții cutanate (eritem pigmentat, prurit).
Intoxicația acută (la doze duble față de cele maxime de 3 g / zi):
Semne și simptome: necroză acută hepatică, cu dureri în hipocondrul drept; hepatomegalie;
icter; GOT crescut; edem cerebral, encefalopatie.
Latența este de 1-2 zile pentru semnele clinice și cca 1 săptămână pentru insuficiența
hepatică. 20 % din cazuri duc la deces. Efect letal la 25 g/zi.
Antidot specific: acetilcisteina, administrată în primele 12 ore.

Farmacoepidemiologie:
Contraindicații: insuficiență hepatică și renală;
Precauții: durata tratamentului peste 5 zile, numai cu avizul medicului.
Atenție! A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în special preparatele pentru copii (suspensii interne,
comprimate masticabile).
Farmacoterapie și farmacografie:
Indicații: (ca analgezic-antipiretic, singur sau în asociații cu alte analgezice-antipiretice):
 algii ușoare și moderate (nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree);
 febră de etiologie diversă (infecții microbiene și virale);
 antipiretic de elecție la copii mici, în viroze (caz în care AAS este CI, deoarece poate
precipita sindromul Reye);
 dureri reumatice.
Posologie
 p.o.,la adulti, 0,5-1 g de 2-4 ori /zi (max. 4 g /zi); la copii (3-15 ani), 0,125-0,375 g de 2-3
ori /zi;
17

 i.r., la adulti, 1 g de 2-3 ori /zi; la copii 7-15 ani, 0,375 g de 1-3 ori /zi, 3-7 ani, 0,25 g de 1-
2 ori/zi; 1-3 ani, 0,125 g de 1-3 ori/zi; 6-12 luni, 0,06 g de 2-3 ori/zi); 0-6 luni, 0,04 g de 1-3
ori/zi;
 i.m., la adult, 1 g de 1-2 ori /zi.
Produse farmaceutice
Paracetamol ( Zentiva, România) compr.500mg
Panadol (GSK, România) compr. 500mg, susp.int. 120mg/5ml
Paracetamol ( Antibiotice, România) compr. 500mg , supoz. 125mg, 250mg
Efferalgan (Bristol-Myers, Ungaria) compr.efferv. 500 mg; 1000 mg; sol.orală 3%.
Paracetamol (Antibiotice, România) supoz. 125 mg; 250 mg
Paracetamol Kabi (Fresenius Kabi, România) sol.perf.10mg/ml, fl 100 ml.
Dulsifeb (Actavis, Islanda) compr.orodisp. 250 mg

S-ar putea să vă placă și