Penicilinele. Clasificare. Mecanismul de acțiune.

Indicații. Reacții adverse.

Penicilinele (penamii) sunt antibiotice naturale sau de semisinteză care au ca nucleu

comun acidul 6-aminopenicilinamic.
Clasificare:
1. Peniciline naturale sau biosintetice (benzilpenicilina, fenoximetilpenicilina)
 Coci Gr+, Gr-
 Bacili Gr+
 Spirochete: spirocheta și leptospira
 Actinomicete.

2. Peniciline antistafilococice – au spectrul asemănător penicilinelor naturale cu două

excepții:
 Sunt active pe stafilococi penicilinazosecretori
 Activitatea pe ceilalți germeni este mai slabă comparativ cu benzilpenicilina.
3. Peniciline cu spectru larg de acţiune, aminopenicilinele (ampicilina, amoxicilina) au
spectrul asemănător benzilpenicilinei, dar cuprind în plus bacili Gr-
4. Peniciline active pe Pseudomonas:
 bacterii Gr+ (coci și bacili),
 bacili Gr-
5. Peniciline active față de enterobacteriacee au spectrul antibacterian îngust care
cuprinde numai acest tip de bacterii.

Mecanism de actiune
Acţionează bactericid, inhibând biosinteza peretelui celular al microorganismelor.
Ele formeaza deficienţe ale peretelui celular cauzate de blocarea formării legăturilor
încrucişate, activarea proceselor autolitice, fac ca celulele bacteriene situate în mediul
izoton să devină vulnerabile la forţele osmotice (mediul celular este hiperton). Astfel are
loc liza celulelor bacteriene (acţiune bactericidă).
Rezistența bacteriană la peniciline poate fi:
Naturală – imprimată de caracteristicile genetice ale microorganismelor.
Dobîndită – care apare prin mai multe mecanisme

Indicatii:
-Infecţii provocate de streptococi (angine, plăgi purulente, osteomielită, abcese,
pneumonii, endocardite.), pneumococi (pneumonii, artrite), meningococi.
-Antrax, difterie, gangrenă, tetanos, gonoree, sifilis, lepospiroză, tifosul recurent,
actinomicoză.
-infecţii cu enterococ (ampicilina, amoxicilina).
-Infecţii cu bacterii gram-negative (îndeosebi Pseudomonas, Proteus, Bacteroidis fragilis)
- penicilinele generaţia III şi IV (azlocilina, mezlocilina, ticarcilina, piperacilina etc.).
Reactii adverse:
1. Reactii alercice: șoc anafilactic, urticarie, edem cutanat, erupţii purpurice, dermatite de
contact;
2. La administrarea intramusculară – abcese aseptice, afectarea nervilor periferici (pareze,
paralizii), la administrarea endolumbală – hiperreflexie, vomă, rigiditate şi convulsii, iar
la administrarea intravenoasă – flebite şi tromboze.
3. Anemie, leucopenie (mai des la preparatele semisintetice).
4. Reacţia de bacterioliză (acutizare, Herkheimer) – în sifilisul florid datorită eliberării
masive de endotoxine prin distrugerea unor cantităţi mari de treponeme, ce se
manifestă prin febră, frisoane, cefalee, mialgii, atralgii, reactivarea leziunilor sifilitice, ce
durează 1-3 zile.

32. Cefalosporinele. Clasificare. Mecanismul de acțiune.

Indicații. Reacții adverse.
Cefalosporinele sunt un grup de substanțe antibiotic beta-lactamice, cu effect bactericid, ce inhibă
sinteza peretelui celular, utilizate pe scară largă împotriva infecțiilor cauzate de bacterii gram-pozitive și
bacterii gram-negative.

Clasificare:
 După metoda de obținere cunoaștem cefalosporine :

a) naturale (izolate din mucegaiul Cephalosporium acremonium)

b) semi-sintetice (sau obținute în laborator)

 În funcție de spectrul lor de acțiune antibioticele de cefalosporină sunt împărțite în “generații”:

1) generaţia I: Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr –, Bacilii Gr+

Cefadroxil Cefapirină Cefazolină

CefalexinăCefatrizină Cefradină
Cefalotină Cefazedonă

sunt rezistente la : Ps. aeruginoza, seraţiile, Pr. vulgaris, enterococii,

enterobacter, bacterioizii;
 1) generaţia II: Cu acţiune asupra cocilor Gr+ şi Gr – şi în mod caracteristic, bacilii
Gr –
Cefaclor Cefotetan Cefuroximă
Cefamandol Cefotiam Loracarbef
Cefonicid Cefoxitină
2) generaţia III: Cu spectru larg de acţiune (cocii şi bacilii Gr+ şi Gr –, spirochete,
micoplasme, ricketsii, chlamidii)
Cefixim Cefpiramidă Ceftibuten
Cefodizimă Cefpodoximă Ceftizoximă
Cefoperazonă Cefsulodină Ceftriaxonă
Cefotaximă Ceftazidimă Latamoxef
3) generaţia IV: Cu spectru larg de acţiune (cocii şi bacilii Gr+ şi Gr –, spirochete,
micoplasme, ricketsii, chlamidii)
Cefepimă
Cefpiromă

 sunt de 10-100 ori mai active ca I şi II generaţie şi mai

efective în infecţii de localizare dificil accesibilâ;
 sunt rezistente la beta-lactamaze;
 sunt ameliorate proprietăţile farmacocinetice:

a)unele sunt active şi peroral;

b)mai uşor difuzează în creier;

c)au durată mai mare de acţiune

(12-24 ore)

Mecanism de acțiune:
Mecanismul de acţiune este asemănător ca la peniciline. Ca şi penicilinele acţionează asupra unor
proteine receptoare specifice, împiedicând formarea legăturilor transversale la nivelul polimerului
peptidoglicanic din structura peretelui celulelor bacteriene şi activând autolizinele acestuia.

Indicații
Cefalosporina este utilizată pentru a trata diferite tipuri de infecții, chiar severe, cauzate de bacterii,
cum ar fi:

• Infecții ale tractului respirator superior și inferior: amigdalită, laringită, laringotraheită,

traheobronchită, bronșită acută și cronică, bronhopneumonie, pneumonie, infecții ale urechii,
sinuzită;
• Infecții hepato-digestive: colangită, gastroenterită;
• Infecții ale pielii și țesuturilor moi
• Infecții ale organelor de reproducere, ale tractului urinar și ale rinichilor;
• Infecții ale sângelui cauzate de bacterii: bacteremia; meningită;
• Bolile infectate din copilărie;
• Infecții la pacienții imunodeprimați;
• Infecții ale abdomenului;
• Profilaxie intra și postoperatorie;
• Infecții osoase și articulare

Reacții adverse

Există mai multe efecte secundare care pot apărea ca rezultat al tratamentului cu
cefalosporine. Cu cât este mai mare doza de medicament injectată sau cu cât este mai
mare durata terapiei, cu atât vor fi mai severe efectele secundare ale acestui
medicament. Unele dintre aceste reacții adverse includ următoarele:

• Reacții locale: flebită, tromboflebită, durere, întărire și fragilitate la locul injectării;

• Tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale;
• Tulburări dermatologice: erupție cutanată tranzitorie, urticarie, dermatită;
• Tulburări neurologice: cefalee, amețeli;
• Anomalii hematologice: eozinofilie, neutropenie, trombocitoză, fenomene
hemoragice;
• Tulburări ale sistemului nervos central: nervozitate, tulburări de somn, confuzie,
ușurință;
• Anomalii ale funcției hepatice;
• Anomalii ale funcției renale;
• Reacții alergice: mâncărime, urticarie, reacții anafilactice, hipotensiune arterială,
bronhospasm, laringospasm.