Absorbtia si biodisponibilitatea pe cale orală

Medicamentul este substanța sau preparatul destinat diagnosticării, prevenirii, ameliorării sau

vindecării unei suferințe.

Biodisponibilitatea reprezintă cantitatea de substanță activă eliberată și absorbită în organism.

Fazele evoluției medicamentelor în organism de la administrare până la obținerea efectului

terapeutic:

I. Biofarmaceutică

1. Eliberarea din forma farmaceutică, transformarea unei substanțe solide în granule și apoi

în particule fine.

2. Dizolvarea substanței active în lichide embriologice de la locul administrării.

II. Farmacocinetică

1. Absorbția – trecerea substanței active dizolvate de la locul de administrare în sânge.

2. Distribuția – cuprinde transportul substanței active în sânge, difuzionarea substanței

active din sânge în țesuturi, repartiția și fixarea în țesuturi.

3. Epurarea – metabolizarea substanței și eliminarea din organism ca atare sau sub formă

de metaboliția.

III. Farmacodinamică

1. Fixarea moleculelor de substanță activă pe substratul reactiv.

2. Declanșarea acțiuni farmacodinamice.

Biodisponibilitatea medicamentelor reprezintă cantitatea de substanță activă

eliberată, absorbită și care ajunge la locul de acțiunea manifestării efectului terapeutic.

Tipuri de biodisponibilitate:

1. Biodisponibilitate absolută – corespunde fracțiunii de substanță activă din forma farmaceutică de

soluție apoasă care după administrare ajunge în circulația sangvină sistematică.

 Se determină când se cercetează o substanță activă nouă și se compară

biodisponibilitatea pe cale intravenoasă.

2. Biodisponibilitatea relativă – se exprimă prin cantitatea de substanță activă dintr-un medicament

care după administrare ajunge în circulația sistematică și viteza cu care se realizează acest

proces.

3. Biodisponibilitatea relativă optimală – compară biodisponibilitatea a 2 forme farmaceutice dintre

care una este forma de referință.

 Utilizarea căii orale:

*Pentru acțiunea generală sau sistematică sau pentru acțiunea locală sau topică la nivelul

sistemului digestiv.

Particularitățile căii orale:

o Absorbția se face la nivelul mucoasei gastrice sau intestinale

o Sunt străbătute 2 membrane biologice:

-Epiteliul mucoasei

-Endoteliul capilarelor din mucoase

o Mucoasa gastrică are suprafața:

- Relativ mare

- Vascularizația este mare

- pH-ul acid

o Mucoasa intestinului subțire are suprafața foarte mare ( 100 m2) vascularizată foarte bogată, pHul
diferă în funcție de segment.

Modul în care se face absorbția:

o Substanța medicamentoasă trece prin lumenul tubului digestiv în capilarele sangvine din

mucoasa tubului digestiv, de acolo sângele este drenat spre vena portă → ficat → venele

suprahepatice → vena cavă inferioară → atriul drept → ventricolul drept → artera pulmonară →

plămâni → venele pulmonare → atriul stâng → ventricolul stâng → aortă → circulația sistematică.

Substanța absorbită peros trec prin 3 filtre enzimatice:

Intestinal,

Hepatic, unde suferă biotransformări înainte de a ajunge în circulația sistematică

Pulmonar,

Factorii care influențează absorbția și biodisponibilitatea pe cale orală:

1. Factori fiziologici

- pH-urile externe defavorizează absorbția în general de contact al substanței cu mucoasa.

- Enzimele digestive și bacterile intestinale pot degrada unele structuri chimice.

2. Factori patologici

- Tranzitul intestinal accelerat scade timpul de contact al medicamentelor cu mucoasa,

deci scade absorbția.

- Febra scade absorbția medicamentelor.

3. Asocierea medicamentelor cu alte substanțe sau cu alimente

Avantajele căii orale de administrare:

- Este o cale naturală cu autoadministrare comodă a medicamentelor.

- Este utilă în administrări repetate, în tratamente de întreținere.

Dezavantajele căii orale de administrare:

- Latența mare

- Biodisponibilitatea este mai mică decât pe căile parenterale.

- Absorbția este dependența de funcționalitatea tubului digestiv.

- Nu se poate administra la bolnavii cu vărsături, epilepsie.