AMG I – Farmacologie, cursul II

FARMACOPEEA - este un cod oficial referitor la denumirea,

prepararea şi controlul medicamentelor. Actualmente este in vigoare
ediţia a X-a (FR. X), apărută in 1993. Completări apar din 2 in 2 ani
sub formă de suplimente. Este lucrarea care ghidează practica
farmaceutică, dar unele din prevederile sale interesează şi medicii.
Cuprinde monografii ale substanţelor medicamentoase simple,
formelor farmaceutice şi preparatelor oficinale.
2.Biodisponibilitatea medicamentelor - bioechivalenţa, tipuri
de echivalenţă, biodisponibilitate absolută, relativă, optimală;
Biodispoibilitatea sau disponibilitatea biologica exprima cantitatea
de substanta activa precum si viteza cu care aceasta este cedata de
medicament, este absorbita in organism, ajunge la locul de actiune
si isi manifesta efectul biologic.

Bioechivalenta
Initial prescrierea medicamentelor si eliberarea lor s-au facut
conform postulatului echivalentei.Acesta prevedea ca doza indicate
pe eticheta medicamentului este si doza absorbita in organism.
Postulatul bioechivalentei stabileste ca doza de pe eticheta nu este
egala cu doza absorbita, acest lucru fiind fondat pe un nou
parametru farmaceutic al formei farmaceutice si anume
biodisponibilitatea.
Conform postulatului bioechivalentei pot fi considerate
bioechivalente numai preparatele cu aceeasi biodisponibilitate.
Tipuri de echivalenta
● Echivalenta chimica – echivalenta intre medicamentele care
contin aceeasi substanta activa in aceeasi doza, dar in forme
farmaceutice diferite;
● Echivalenta farmaceutica - echivalenta intre medicamentele
care contin aceeasi substanta active, aceeasi doza, acelasi tip
de forma farmaceutica , dar cu substante auxiliare diferite;
● Echivalenta farmacologica – echivalenta intre medicamentele
cu acelasi efect farmacologic chiar daca substanta activa difera
cu conditia ca ambele structuri sa se metabolizeze in organism
la aceeasi structura chimica active (prodrogurile);
 ● Echivalenta terapeutica – echivalenta intre medicamentele cu
aceeasi eficacitate terapeutica la acelasi individ, in acelasi
dozaj, indifferent daca medicamentul prezinta numai
echivalenta chimica, farmaceutica sau farmacologica;
● Echivalenta bioechivalenta – echivalenta chimica si
farmaceutica , plus biodisponibilitate identical intre cele doua
preparate.
Bioechivalente sunt considerate 2 preparate farmaceutice cu
substante active echivalente chimic care administrate la acelasi
individ, in aceeasi posologie, realizeaza concentratii plasmatice si
tisulare echivalente.

3.Factorii care influenţează biodisponibilitatea:

❖ Legaţi de medicament:
o forma farmaceutică a substanţei active – tipul(drajeu,
comprimat, capsula), forma geometrica, formularea,
tehnologia de fabricatie, adjuvanti;
o substanta activa – influenteaza prin marimea
particulelor, structura chimica, solubilitate, doza de
administrare.
❖ Legaţi de organism:
o generali - influenteaza transferul prin membrane);
o particulari - depind de calea de administrare si modul
de administrare, starea fiziologică, starea patologică,
anomalii genetice;
❖ Asocierea cu diverse substanţe, medicamente sau alimente,
pot influenta absorbtia si biodisponibilitatea.
 ➢ Noţiuni de farmacocinetică
1. Transferul prin membrane/ tipuri de membrane
❖ Factori care influenţează transferul :
- factori dependenţi de membrană (conţinutul in lipide,
prezenţa porilor, stările patologice ale membranei);
- factori dependenţi de medicamente (masa moleculară,
lipo sau hidrosolubilitatea, constanta de ionizare);
- factori dependenţi de mediu (pH-ul, debitul circulator
local).
 ❖ Tipuri de transfer:
o Procesele de transport pasiv sau difuziunea simplă se
realizează fără consum de energie, medicamentele
mişcandu-se in sensul gradientului de concentraţie, de
la o concentraţie mare la o concentraţie mică.
o Procesele de transport specializat sunt destinate
pentru moleculele care nu pot traversa membrana prin
difuziune:
● Difuziunea facilitată se face in sensul gradientului de
concentraţie, de la o concentraţie mare la o concentraţie mică
prin intermediul unor molecule transportoare numite cărăuşi;
● Transportul activ este un proces ce decurge cu cheltuială de
energie in sens contrar gradientului de concentraţie.