Medicamentul, de la administrare

la locul de actiune
-Absorbtia-

Absorbtia medicamentelor reprezinta procesul prin care acestea parasesc locul

administrarii pentru a patrunde in sange si este un parametru esential pentru alegerea caii
de administrare a medicamentelor. Medicamentele liposolubile si cele cu dimensiuni mici ale
moleculelor se absorb bine indiferent de calea de administrare, cu conditia sa nu fie
inactivate la locul administrarii. Absorbtia este cu atat mai buna cu cat la locul administrarii
realizeaza o concentratie mai mare, suprafata de absorbtie este mai mare si vascularizatia
este mai bogata.
Absorbtia dupa administrare orala poate fi influentata de o serie de factori locali. Unele
medicamente sunt inactivate de aciditatea gastrica (ex. penicilina G), altele de enzimele
sucurilor digestive (polipeptidele si glucidele sunt digerate de pepsina, tripsina si, respectiv,
amilaza etc). Uneori, pot fi inactivate chimic de medicamente sau alimente administrate
concomitent (tetraciclinele formeaza chelatineabsorbabili cu ionii de calciu, magneziu,
aluminiu si fier din medicamente – antiacide, antianemice – sau alimente – produse lactate).
Daca sunt liposolubile, se absorb repede si complet. Daca sunt polare, absorbtia lor este cu
atat mai mica cu cat polaritatea este mai mare. Cand polaritatea este intermediara,
absorbtia este partiala, dar daca este suficient de buna, poate permite administrarea orala.
In aceste cazuri, absorbtia poate fi influentata de motilitatea tubului digestiv: creste cand
tranzitul este incetinit si scade cand este accelerat.
Administrarea prin injectare parenterala este considerata cale de administrare alternativa,
apelandu-se la ea cand nu este posibila sau nu este avantajoasa administrarea orala:
medicamente care se absorb putin sau deloc sau sunt distruse in tubul digestiv, bolnavi
necooperanti, necesitatea unui efect foarte rapid si intens, contraindicatie pentru
administrare orala etc. Administrarea intravenoasa nu presupune absorbtie si se considera
ca intreaga cantitate de medicament injectata ajunge in circulatia sanguina chiar din
momentul administrarii. Ea realizeaza concentratii sanguine foarte inalte si rapide, fiind
extrem de eficace in urgente, dar si foarte periculoasa. Pentru a permite medicamentului sa
se dizolve in tot sangele, se recomanda ca administrarea sa se faca lent, in mai mult de 1
minut. Administrarea intramusculara si subcutanata presupune absorbtie care poate fi
influentata de natura medicamentului si de vascularizatia zonei. In cazul injectarii
intramusculare, absorbtia este mai rapida decat in cazul administrarii subcutanate, muschiul
fiind mult mai bine vascularizat. Scaderea timpului de circulatie in insuficienta cardiaca sau in
insuficienta circulatorie acuta poate sa scada absorbtia. Solutiile apoase se absorb mai bine
decat suspensiile sau solutiile uleioase, acestea din urma realizand adevarate depozite la
locul injectarii, din care medicamentul se absoarbe lent.
 Administrarea prin aplicarea medicamentelor pe mucoase (sublingual-perlingual,
intranazal, intrarectal etc) sau tegumente (transdermic) este mai rar utilizata (daca se face
abstractie de medicamentele cu actiune locala) si se apeleaza la ea, in general, in cazul unor
medicamente care se metabolizeaza foarte mult la prima trecere prin ficat (ex.
nitroglicerina) sau in cazul unor substante care sunt distruse in tubul digestiv (catecolamine,
vasopresina etc). O absorbtie foarte rapida o realizeaza administrarea pe cale inhalatorie,
cale de administrare de asemenea rar utilizata (in anesteziologie, de exemplu), cu exceptia
unor medicamente antiastmatice inhalatorii (a caror destinatie este insa sa ramana la locul
administrarii, nu sa se absoarba).
Din punct de vedere terapeutic, un parametru larg utilizat in legatura cu absorbtia este
biodisponibilitatea. Aceasta reprezinta procentul de medicament din cantitatea administrata
disponibil pentru actiune (in principiu, medicamentul ajuns in circulatia sistemica). Pentru
calcularea acestui parametru se porneste de la conventia ca in cazul administrarii
intravenoase biodisponibilitatea este 100 % si se calculeaza cat medicament este disponibil
pentru actiune in cazul altor administrari, comparativ cu administrarea intravenoasa. Atunci
cand bio-disponibilitatea este mai mica de 100% intervin pierderi: distrugeri ale
medicamentului la locul administrarii, absorbtie incompleta, metabolizare a medicamentului
la prima trecere prin ficat in cazul administrarii orale etc.
Biodisponibilitatea poate fi influentata de forma farmaceutica. Solutiile au o
biodisponibilitate mai buna decat comprimatele. In cazul comprimatelor, biodisponibilitatea
poate sa varieze de la o firma producatoare la alta, cel mai adesea in functie de excipient
(material inert din punct de vedere biologic utilizat pentru constituirea formelor
farmaceutice) sau de modul de preparare a formei farmaceutice. Formele micronizate
asigura o absorbtie foarte buna. Uneori pot sa existe diferente chiar de la o sarja de
fabricatie la alta in cadrul aceleiasi firme. Exista situatii in care presiunea cu care au fost
comprimate pulberile pentru a se obtine comprimatele influenteaza biodisponibilitatea. Cel
mai adesea insa, aceste diferente de biodisponibilitate nu sunt semnificative clinic. Pentru
medicamentele susceptibile sa prezinte diferente semnificative clinic in ceea ce priveste
biodisponibilitatea (in general medicamente partial hidrosolubile, mai ales daca sunt
importante din punct de vedere terapeutic), autoritatile nationale de reglementare a
medicamentului (in Romania, Agentia Nationala a Medicamentului) impun firmelor
producatoare de medicamente generice sa efectueze studii de bioechivalenta prin care sa
demonstreze ca medicamentul propus spre autorizare realizeaza aceeasi concentratie
sanguina care persista aceeasi perioada de timp ca si medicamentul original. Se accepta ca
medicamentele bioechivalente sunt interschimbabile. Pentru a evita diferenta de bio-
disponibilitate intre serii se impune producatorilor sa respecte Regulile de Buna Practica de
Fabricatie (Good Manufactory Practice – GMP).
Biodisponibilitatea poate fi influentata si de starea pacientului: poate fi modificata in
afectiuni ale tubului digestiv; pentru medicamentele care sufera un fenomen de prim pasaj
hepatic poate fi crescuta in insuficienta hepatica sau in cazul micsorarii debitului circulator al
ficatului (insuficienta cardica, hipertensiune portala etc.).
Biblografie:
https://www.pharma-business.ro/medicamentul-de-la-administrare-la-locul-de-actiune/