Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Lucrare de diplom{
= MEDICAMENTE CONDIŢIONATE SUB FORMĂ DE SIROPURI =
COORDONATOR:
Farmacist primar POPIAN MARIA
ABSOLVENT:
DRĂGAN (MIJA) MARIA
= 2010 =
CUPRINS
INTRODUCERE ............................................................................................................. 3
CAPITOLUL I
PREPARAREA, CARACTERELE ŞI CONSERVAREA SIROPURILOR ................................ 4
1.1. Prepararea siropurilor ................................................................................. 4
1.2. Caracterele siropurilor ................................................................................ 8
1.3. Conservarea siropurilor .............................................................................. 9
CAPITOLUL II
FORME FARMACEUTICE CONŢINÂND ANTIBIOTICE ŞI CHIMIOTERAPICE ANTIMI-CROBIENE
CAPITOLUL III
FORME FARMACEUTICE CU ACŢIUNE ANTIALERGICĂ ............................................... 15
3.1. Mecanism de acţiune .................................................................................. 15
3.2. Indicaţii, contraindicaţii, efecte adverse ..................................................... 16
3.3. Medicamente (Peritol sirop, Claritine sirop, Ketotifen sirop şi Aerius
sirop) ........................................................................................................... 17
CAPITOLUL IV
SIROPURI CU ACŢIUNE ANTITUSIVĂ (Paxeladine sirop) ........................................... 21
CAPITOLUL V
SIROPURI CE CONŢIN VITAMINE (Complex de vitamine) ........................................... 22
CONCLUZI 24
I .......................................................................................................
....
B I B L I O G R A F I E .................................................................................................... 25
INTRODUCERE
Siropurile sunt forme farmaceutice care au fost cunoscute din cele mai
vechi timpuri, încă din antichitate, în China, India, Egipt şi de către arabi şi persani.
Înainte de cunoaşterea zahărului, mierea era mult folosită ca materie edulcorantă.
Odată cu descoperirea zahărului de trestie, de către chinezi, şi după
introducerea lui în Europa, prepararea siropului din miere a fost părăsită.
Cuvântul sirop provine de la cuvintele arabe schirab siraph, care înseamnă poţiune.
Siropurile farmaceutice sunt soluţii de zahăr, care conţin substanţe m edica-
mentoase sau aromatizante, destinate administrării interne (F.R., ed. a X – a). Definiţia
dată este foarte generală. Siropurile se mai pot defini şi astfel: preparate lichide, dense,
care conţin zahăr aproape 2/3 (două treimi) din greutatea lor; cu excepţia siropului
simplu, celelalte siropuri conţin şi substanţe medicamentoase active sau substanţe
aromatizante, destinate întrebuinţării interne, fie ca atare, fie asociate cu alte compo-
nente în diferite forme medicamentoase lichide.
Deşi siropurile sunt forme farmaceutice vechi, ele sunt şi astăzi foarte
frecvent folosite, datorită avantajelor pe care le prezintă:
➺ pot conţine substanţe medicamentoase;
➺ datorită conţinutului lor mare de zahăr permit conservarea în timp a subs-
tanţelor dizolvate;
➺ pot masca gustul neplăcut al unor substanţe medicamentoase, permiţând
o administrare mai uşoară;
➺ prezintă o biodisponibilitate foarte bună;
➺ pot fi utilizate cu succes în pediatrie.
În afară de gustul dulce care este comun, siropurile prezintă caractere
organoleptice, fizice şi chimice, în raport cu proprietăţile substanţelor active ce le
conţin.
În general, siropurile sunt lichide dense, limpezi, cu excepţia câtorva care
pot fi slab opalescente. Culoarea, gustul, mirosul lor diferă şi depind de componenţa
fiecărui sirop în parte. Caracterele chimice ale siropurilor sunt determinate de natura
substanţelor din compoziţia lor.
Siropurile se întrebuinţează în scop terapeutic sau ca edulcorante pentru
corectarea gustului neplăcut al medicamentelor şi ca aromatizante. În scop terapeutic
se folosesc siropurile care conţin substanţe active medicamentoase. Siropurile
corigente de gust sau miros intră în compoziţia diferitelor poţiuni, limonade, iar cele
medicamentoase sunt întrebuinţate fie ca atare, fie că intră în compoziţia poţiunilor.
3
CAPITOLUL I
PREPARAREA, CARACTERELE ŞI CONSERVAREA SIROPURILOR
4
60% zahăr, preparatul este expus contaminării cu microorganisme, care prin enzimele
pe care le au pot provoca fermentarea siropurilor. Acest inconvenient se poate remedia
prin adăugirea unei substanţe conservante în vehiculul folosit la preparare (hidroxiben-
zoat de metil).
Procedeul cel mai simplu de dizolvare la rece constă în agitarea energică a
amestecului de zahăr cu vehiculul, până la dizolvare completă, într-un flacon bine închis
şi de o capacitate de două ori mai mare decât volumul siropului care se prepară. Acest
procedeu se aplică la prepararea cantităţilor mici de sirop.
Un alt procedeu de dizolvare la rece, care nu necesită agitare, este dizolvarea
per descensum. După acest procedeu, zaharoza se pune într-un sac de pânză sau de
tifon şi se suspendă în vehicul, menţinîndu-l la suprafaţa lichidului dizolvant. Zaharoza
se dizolvă treptat şi, după dizolvarea completă, se scoate sacul; soluţia se omogenizează
prin agitare. Această metodă, numită şi dizolvarea circulantă, decurge în felul următor:
în măsura în care stratul superior al dizolvantului se saturează, devine mai dens şi,
datorită forţei gravitaţionale, coboară în partea inferioară a vasului. O altă porţiune, mai
puţin saturată, îi ia locul, astfel că suprafaţa zahărului este mereu în contact cu solventul
pur sau mai puţin saturat. Siropul rezultat se poate considera şi filtrat prin pânza sacului.
Dizolvarea zahărului la cald, pe lângă dezavantajele amintite, ca hidroliza –
dedublarea, caramelizarea zaharozei, prezintă şi unele avantaje, faţă de prepararea la
rece. Atât dizolvarea cât şi filtrarea siropului decurg cu mult mai repede, şi astfel, şi
posibilitatea contaminării cu microorganisme din aer este mai redusă. Prin încălzirea
până la fierbere, microorganismele eventual prezente sunt omorâte; substanţele balast de
natură albumanoidică, eventual prezente în zahăr, sau unele lichide extractive se
coagulează prin fierbere şi sunt apoi îndepărtate prin filtrare. Astfel se obţin siropuri
mai clare şi mai puţin fermentabile. Dizolvarea zahărului la cald se face fie pe baie de
apă, fie pe foc cu sită de azbest. F.R. ed. a X-a prevede dizolvarea la cald a zahărului,
adică la temperatura de 40 – 60°C. Operaţia se face pe baie de apă şi se aplică cu
stricteţe, în toate cazurile în care vehiculul conţine substanţe medicamentoase active,
sensibile faţă de o temperatură mai ridicată şi care suportă o uşoară încălzire.
În industrie, dizolvarea la cald se face în cazane cu pereţi dubli, aşa-zisele
fierbătoare cu manta. Acestea sunt încălzite cu vapori de apă, reglând astfel temperatura
încât să nu depăşească 50 – 60°C, după cum este cazul.
La sfârşitul operaţiei de dizolvare la cald a zahărului intervine şi operaţia de
concentrare sau de diluare a siropului, respectiv aducerea siropului la concentraţia sau
densitatea necesară. Siropurile trebuie să aibă densitatea, respectiv concentraţia necesară
conservării, ceea ce corespunde la d = 1,2614 – 1,3207 şi, respectiv, 55 – 65% zaharoză.
Concentraţia optimă în zahăr a siropului este de 64%, ceea ce corespunde la densitatea
medie de 1,314 şi la un indice de refracţie de 1,4464 – 1,4532, exceptând unele siropuri
medicamentoase care, saturând parţial solventul, fac să scadă concentraţia în zahăr. În
cazul când siropul rezultat este mai concentrat, se diluează cu apă caldă, iar când este
mai diluat se concentrează prin încălzirea siropului cu scopul de a se evapora excesul de
apă. La nivelul farmaciei unde se prepară cantităţi mici de sirop, completarea cu apă se
face la greutate; în acest scop, vasul în care se face dizolvarea trebuie să fie în prealabil
tarat. Este foarte important să se facă completarea siropurilor înainte de filtrare, deoa-
rece materialul filtrant reţine, prin îmbibare, o cantitate de sirop şi astfel va deveni mai
5
diluat. În industrie, unde se prepară cantităţi mari de siropuri, se foloseşte, de obicei, un
exces de vehicul, care se pierde prin evaporare. După dizolvarea zahărului, siropul
se aduce la densitatea necesară prin concentrare la cald.
Determinarea gradului de con-centraţie a siropului se face cu: densimetrul,
zaharimetrul, cu areometrul Baumé. Când se foloseşte densimetrul, operaţia se face la
temperatura de 15 sau 20°, la care a fost calibrat densimetrul. Densitatea siropurilor de
diverse concentraţii în zahăr, la tempe-ratura de 15°, este dată în tabele; aşa, de
exemplu, iată densitatea unui sirop care conţine următoarele cantităţi de zahăr:
➺ la 64% zahăr are d = 1,3146
➺ la 65% zahăr are d = 1,3207
➺ la 60% zahăr are d = 1,2906
➺ la 55% zahăr are d = 1,2614.
Zaharimetrele au tija astfel gradată încât indică direct concentraţia în zahăr.
De obicei, zaharimetrul se menţine în sirop în tot timpul preparării, pentru a şti când s-a
atins concentraţia necesară. În felul acesta se evită reîncălzirea siropului.
Dacă lipsesc aceste mijloace de determinare a densităţii siropului, se pot
deduce cântărind siropul în vase gradate şi tarate, de exemplu, 1 l de sirop fierbinte
trebuie să cântărească 1,260 g şi rece 1,314 g. Determinările cu picnometrul, balanţa
Mohr-Westphal sunt cunoscute; la fel şi cele cu areometrul Baumé, ca şi în cazul densi-
metrelor.
Siropurile mai concentrate se diluează la concentraţia sau densitatea cores-
punzătoare. În cazul în care s-a lucrat cu areometrul Baumé, cantitatea de apă care
trebuie adăugată se află după următoarea formulă:
E = 0,35 * S.D., în care:
E – este cantitatea de apă necesară diluării;
0,35 – o constantă;
S – greutatea siropului;
D – numărul gradelor Baumé peste 35° Bé.
Dacă s-a lucrat direct cu densimetrul, cantitatea de apă necesară diluării se
află după următoarea formulă:
X = ad2(d1 – d) / d1(d – d2), în care:
X – este cantitatea de apă, în g;
a – cantitatea siropului care trebuie diluat, în g;
d2 – densitatea diluantului;
d1 – densitatea siropului care se diluează;
d – densitatea la care trebuie să fie adus siropul.
Clarificarea şi decolorarea siropurilor. F. R. ed. a X-a prevede că siropurile
se filtrează şi, dacă este cazul, se clarifică. Prin clarificare se înţelege limpezirea unui
lichid care conţine particule străine în stare de suspensie. Siropul singur preparat corect
şi cu zahăr corespunzător nu necesită o clarificare. Prin simpla filtrare prin pânză sau
hârtie de filtru se obţine un sirop limpede. Dacă acestui sirop i se adaugă o soluţie
medicamentoasă de asemenea limpede, produsul obţinut va fi şi el tot limpede şi nu va
necesita o clarificare, ci, cel mult o filtrare. Siropuri opalescente se pot obţine datorită
unor substanţe balast conţinute de unele soluţii extractive cu care se prepară aceste siro-
puri. În aceste cazuri se recurge la clarificarea siropurilor, dacă este necesar.
6
Clarificarea siropurilor se face imediat după preparare, în special în cazul
siropului simplu, sau după un anumit timp, în cazul siropurilor preparate cu soluţii
extractive. Clarificarea se poate face prin metode fizice, chimice sau biochimice, depen-
dent de natura componentelor siropurilor. Clarificarea prin metode fizice permite sepa-
rarea mecanică a impurităţilor aflate în suspensie în sirop. Aceasta se realizează prin:
1. Simpla filtrare prin hârtie de filtru, cu pastă de hârtie de filtru.
Clarificarea prin simplă filtrare prin hârtie de filtru, chiar dacă se practică la
cald folosind pâlnii cu pereţi dubli, deşi dă rezultate bune, prezintă dezavantajul că
operaţia durează prea mult timp şi astfel siropul este prea mult expus la aer. Se poate
recurge la filtrarea cu presiune redusă, prin pâlnii cu plăci cu porozitate mare, când
operaţia decurge destul de repede. Clarificarea cu ajutorul pastei de hârtie de filtru dă
rezultate bune; prin această metodă se pot îndepărta şi particulele fine aflate în
suspensie. Operaţia se execută în felul următor: se ia 1 g hârtie de filtru pentru fiecare
kilogram de sirop. Se aduce sub formă de pastă prin triturare la mojar cu o mică can-
titate de apă caldă. Pasta obţinută se stoarce şi se amestecă cu siropul fierbinte. Se
menţine siropul în fierbere, câteva minute, şi se strecoară imediat prin pânză sau, dacă
este cazul, prin hârtie de filtru. Mecanismul acestei clarificări trebuie explicat printr-un
fenomen de adeziune. Particulele de pastă de hârtie fixează printr-un fenomen de
absorbţie particulele aflate în suspensie, şi acestea sunt reţinute de pasta de hârtie de
filtru şi separate prin filtrare. Metoda prezintă avantajul că nu introduce nici un element
străin care ar putea contribui la alterarea ulterioară a siropului. Este un procedeu adoptat
de multe farmacopee, inclusiv de F.R. ed. a X-a. Cu toate acestea, metoda prezintă şi un
inconvenient, şi anume, prin faptul că, deoarece se poate executa numai la cald, nu se
poate aplica siropurilor care se prepară la rece.
Clarificarea prin procedee biochimice are la bază reacţii enzimatice şi se
foloseşte la clarificarea sucurilor de fructe cu care se prepară siropuri, de exemplu suc
de zmeură. După această metodă, sucul de zmeură se supune unei fermentaţii, când au
loc o serie de transformări enzimatice. Produşii de fermentaţie rezultaţi din materii de
natură proteică, pectică, sunt precipitaţi de alcoolul rezultat în cursul fermentaţiei şi sunt
apoi îndepărtaţi prin filtrare.
2. Cărbunele activ – în concentraţie de 2 – 5‰ se amestecă cu siropul fierbinte
şi se filtrează printr-un material filtrant. Odată cu clarificarea se realizează şi filtrarea
siropului. Puterea de decolorare creşte odată cu temperatura. Această metodă nu se
poate aplica la siropurile medicamentoase deoarece reţine principiile active cu molecule
mari (alcaloizi, glicozide). Se foloseşte pentru siropul simplu.
3. Caolinul (silicatul de aluminiu hidratat) este un produs anorganic, utilizat
în concentraţie de 2‰ pentru clarificarea mai ales a siropurilor care conţin mucilagii.
4. Talcul, în proporţie de 10‰ realizează o bună clarificare a siropului dar
îngreunează operaţia de filtrare, datorită fineţii pulberii.
5. Carbonatul bazic de magneziu, oxidul de magneziu – dau rezultate bune în
operaţiile de clarificare dar conferă siropului un pH alcalin (pH = 10). Se folosesc la
clarificarea siropului de balsam de Tolu deoarece ajută la solubilizarea parţială a unor
compuşi aromatici sub formă de săruri de magneziu.
6. Albumina – se coagulează în soluţie la încălzire, antrenând în spumă
particulele în suspensie. Se foloseşte în două moduri:
7
a) albuşul de ou se dizolvă în puţină apă rece şi se adaugă siropului rece,
apoi se încălzeşte la fierbere;
b) se adaugă albuşul de ou peste siropul fierbinte.
Dezavantajul metodei constă în faptul că coagularea are loc instantaneu şi nu
se reţin toate impurităţile, o parte rămânând în suspensie. Albumina conferă siropului o
reacţie alcalină apoi siropul devine acid datorită transformărilor pe care le suferă albu-
mina rămasă în sirop. Datorită proceselor chimice care au loc albumina nu se foloseşte
pentru siropuri cu tanin, alcool.
8
1,44 – 1,45.
O altă probă de control este cercetarea conservanţilor, care se face prin croma-
tografie în strat subţire (acid benzoic, nipagin, nipasol, acid salicilic, acid ascorbic).
Compuşii fenilmercurici se pot pune în evidenţă chimic.
În sfârşit, se prevăd probe de control pentru depistarea edulcoranţilor artifi-
ciali, cum sunt zaharina sau ciclamatul de sodiu.
9
10
CAPITOLUL II
FORME FARMACEUTICE CONŢINÂND ANTIBIOTICE ŞI CHIMIOTERAPICE ANTIMICROBIENE
CONDIŢIONATE CA SIROPURI
CT şi AB pot acţiona:
a. La nivelul peretelui celulei bacteriene (care are rol în protecţia
faţă de variaţiile osmotice din mediu şi în multiplicare) inhibând biosinteza substanţelor
din structura peretelui. Astfel acţionează penicilinele, cefalosporinele, bacitracina,
ciclose-rina, ristocetina, vancomicina, teicoplanin. Ele sunt active numai în faza de
multiplicare a germenilor.
b. La nivelul membranei citoplasmatice (care intervine în reglarea
permeabi-lităţii celulei şi în sinteza proteinelor) producând inhibiţia funcţiilor ei. Astfel
acţionează polimixina, nitrofuranii, amfotericina B, nistatina, colistina, imidazolii. Sunt
mai active în faza de multiplicare dar acţionează şi în cea de repaus.
c.Asupra proceselor metabolice intracitoplasmatice, prin două mecanisme:
1. inhibarea sintezei proteice (ex. AB cu spectrul larg,
aminoglucozide, eritro-micina, lincomicina); sunt mai active în faza de
multiplicare dar au efecte şi în faza de repaus;
2. antagonism competitiv, inhibând sinteza acizilor
nucleici (ex. sulfamide, trimetoprim, ac. nalidixic, novobiocină); sunt
active numai in faza de mul-tiplicare a germenilor.
Indicaţii
Indicaţiile terapeutice ale unui antibiotic ţin de: felul bolii, agentul cauzal,
localizarea infecţiei şi particularităţile clinice ale bolnavului.
În scop curativ, antibioticele sunt indicate în: toate infecţiile bacteriene cu
agent etiologic cunoscut şi sigur sensibil (de ex.: febra tifoidă, scarlatină, erizipel); infec-
ţiile bacteriene foarte grave, în care nu se cunoaşte încă sensibilitatea agentului patogen;
infecţii cu germeni necunoscuţi dacă aceştia pun în pericol viaţa bolnavului sau există
posibilitatea unor complicaţii sau sechele grave; infecţii localizate (pleuro-pulmonare,
urinare, biliare, osteoarticulare, otorinolaringologice) sau infecţii locale, în cadrul unui
tratament complex sau asociat medico-chirurgical; infecţii subacute, prelungite, cronice,
constituind partea importantă a unui tratament complex (de ex.: tuberculoza).
Utilizarea profilactică a antibioticelor trebuie să fie cât mai limitată, fiind
indicată doar în următoarele situaţii: chimioprofilaxia tuberculozei; profilaxia infecţiilor
11
streptococice la bolnavii cu boală reumatismală sau afecţiuni valvulare; pericolul
iminent al unei epidemii sau infecţii grave, cu germeni cunoscuţi şi sensibili (de ex.:
holera, pesta, variola); profilaxia contacţilor de meningită meningococică, difterie, lues;
profilaxia infecţiilor urinare după cateterism vezical; profilaxia diseminării unei infecţii
înaintea unor intervenţii chirurgicale pe tubul digestiv sau căile urinare; profilaxia unor
posibile infecţii la bolnavi cu rezistenţă foarte mică la infecţii (de ex.: bolnavi cu
tratament imunosupresiv sau cu agranulocitoză).
Contraindicaţii
Antibioticele sunt contraindicate în următoarele situaţii: boli infecţioase
nebacteriene (virale); bolile uşoare cu tendinţă la vindecare spontană, fără complicaţii;
infecţii cu germeni rezistenţi; infecţii moderate în care agentul etiologic nu a fost încă
izolat şi cunoscut; infecţii localizate accesibile tratamentului chirurgical; sensibilizare la
antibiotice; când pericolul unor fenomene toxice, de intoleranţă sau sensibilizare este
mai mare decât eventualul beneficiu terapeutic.
Efectele adverse
Folosirea antibioticelor în terapie este urmată deseori de apariţia unor reacţii
adverse: toxice, de intoleranţă sau de iritaţie. Ele se manifestă clinic sub diverse aspecte:
fenomene generale sau de iritaţie locală, tulburări digestive, renale, hematologice,
hepatice, neuropsihice şi endocrine.
Efectele adverse ale antibioticelor pot fi de 4 feluri:
reacţii alergice – cele mai frecvente sunt pentru penicilină; sunt favorizate
de contactul repetat prelungit cu concentraţii mari pe suprafeţe întinse şi de terenul
alergic. Aceste reacţii alergice sunt încrucişate în cadrul aceleiaşi grupe de antibiotice
sau între antibiotice apropiate ca structură. Clinic îmbracă forme variate de la simple
erupţii cutanate până la şoc anafilactic;
reacţii toxice – interesează un organ sau ţesut (aminoglicozidele sunt ototo-
xice şi nefrotoxice; tetraciclina şi eritromicina – hepatotoxice; penicilinele în doze mari
pot fi neurotoxice);
reacţii idiosincratice – apar ca urmare a unor enzimopatii genetice;
reacţii adverse de ordin biologic:
➺ reacţiile de exacerbare (Herxheimer) sunt rezultatul distrugerii masive de
germeni cu eliberare de endotoxină şi se manifestă printr-o simptomato-
logie variată (tulburări digestive, circulatorii, nervoase). Apare de obicei
în cursul tratamentului cu penicilină al sifilisului;
➺ rezistenţa microbiană;
➺ fenomenele de dismicrobism – germenii sensibili ai florei normale dispar
şi se înmulţesc cei rezistenţi, care pot fi sau deveni patogeni. Astfel se
produc suprainfecţii. Aceste dismicrobiene sunt mai frecvente după anti-
bioticele cu spectru larg.
12
2.3. MEDICAMENTE (AUGMENTIN SIROP, COTRIMOXAZOL SIROP)
13
➺ dacă efectele adverse gastrointestinale apar la terapia orală, ele pot fi
reduse prin administrarea de Augmentin la începutul meselor.
Mod de administrare
➺ oral:
• copii 2 luni – 2 ani: 25/3,6 mg/kg/zi până la 45/6,4 mg/kg/zi ca
două doze zilnice;
• copii 2 – 6 ani (13 – 21 kg): 2,5 ml sau 5 ml de două ori pe zi;
• copii 7 – 12 ani (22 – 40 kg): 5 sau 10 ml de două ori pe zi.
14
Contraindicaţii
➺ creşte efectul anticoagulantelor orale, anticonvulsivantelor, antidiabeticelor
orale, metothrexatului, fenilbutazonei, sulfinpirazonului, mielodepresivelor;
➺ scade efectul ciclosporinei;
➺ diureticele tiazidice cresc riscul trombocitopeniei;
➺ pirimetamina poate conduce la anemia megaloblastă.
Efecte adverse
➺ greaţă, vomă, stomatită, diaree, rar hepatită;
➺ creşterea activităţii transaminazelor;
➺ erupţii, edem angioneurotic;
➺ cristalurie, nefrită interstiţială, insuficienţă renală;
➺ leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, pancitopenie, purpură trombo-
citpenică, anemie megaloblastică, hemolitică sau aplastică, agranulocitoză, eozinofilie;
➺ meningită aseptică, halucinaţii, acufene, hipoglicemie.
Mod de administrare
➺ oral:
• copii 1 an: 4 ml de două ori pe zi;
• copii 2 – 6 ani: 6 – 8 ml de două ori pe zi;
• copii 7 – 12 ani: 8 – 16 ml de două ori pe zi.
• doza recomandată este de 6 mg/kg corp/zi trimetoprim şi 30 mg/kg
corp/zi sulfametoxazol.
15
CAPITOLUL III
FORME FARMACEUTICE CU ACŢIUNE ANTIALERGICĂ
16
3.2. INDICAŢII, CONTRAINDICAŢII, EFECTE ADVERSE
Indicaţii
Anti H1 reprezintă un tratament simptomatic – patogenic al manifestărilor
alergice. Efectele lor sunt cu atât mai evidente cu cât participarea histaminei la
manifestările respective este mai mare.
Influenţează predominant reacţiile alergice imediate, modificând mai ales
tulburările de permeabilitate capilară.
În polenoze (febra de fân, coriza spastică sezonieră, rinita spasmodică periodică,
guturai de fân) efectele sunt adesea intense dar uneori sunt necesare doze mari.
Anti H1 scad hipersecreţia nazală şi frecvenţa strănutului dar influenţează mai
puţin congestia mucoasei. Uneori chiar de un antihistaminic este inactiv la un bolnav, o
altă substanţă poate fi eficace. Mai mult, după o perioadă de eficacitate un antihistaminic
poate deveni inactiv. În acest caz se schimbă substanţa.
Când după un timp, acesta nu mai are efect, se poate reveni la prima.
Antihistaminicele sedative sunt mai eficiente în rinita alergică.
Efectele bune se obţin cu anti H1 în urticarie, edem angioneurotic, afecţiuni
pruriginoase (prurit anal sau vulvar, prurit din ictere, dermatite de contact, înţepături de
insecte, alergii la medicamente). Pot fi utile pentru prevenirea unor efecte nefavorabile
ale extractelor alergenice, în cursul hiposensibilizării.
Nu se obţin efecte evidente în virozele căilor respiratorii superioare, în criza
de astmă, boala serului (diminuă fenomenele cutanate, nu influenţează tulburările
articulare), dermatită atopică şi de contact.
Anti H1 cu efect antiemetic sunt active în rău de mişcare.
Alte indicaţii: vome postoperatorii şi de sarcină, sindrom Ménière, în preanestezie
(anti H1 cu efecte sedative), sindrom parkinsonian, prurit în boala Hodgkin, la bolnavi
cu radioterapie.
În prescrierea anti H1 se va avea totdeauna în vedere efectele asupra sistemului
nervos central.
Substanţele sedative ale sistemului nervos central (fenotiazine, clorfenoxamina)
se folosesc ca „antihistaminice de noapte”, înainte de culcare şi la bolnavi care stau la
pat. Sunt preferate în cazurile cu hiperexcitabilitate neuropsihică.
Substanţele fără efecte sedative sunt numite „antihistaminice de zi” şi sunt
recomandate în tratament ambulatoriu (cloropiramina, feniramina).
Contraindicaţii
Contraindicaţiile reprezintă afecţiuni sau situaţii în care anumite medicamente
nu pot fi utilizate sau se utilizează numai după o prealabilă analiză medicală complexă,
deoarece în acest caz, efectul benefic nu este într-o relaţie favorabilă faţă de efectul
negativ al acestora. În aceste condiţii, medicul trebuie să fie corect şi complet informat
despre îmbolnăvirile anterioare, boli asociate cu tratament concomitent cât şi condiţiile
şi obiceiurile care individualizează cazul. Uneori, contraindicaţiile pot apărea sau pot fi
cunoscute după începerea tratamentului. În acest caz trebuie să fie informat medicul.
17
Antihistaminicele sunt contraindicate bolnavilor cu epilepsie, insuficienţă
renală şi hepatică avansate, stări depresive, precum şi persoanelor care, în acelaşi timp,
exercită activităţi care presupun concentrare psihică şi coordonare neuromotorie. De
asemenea sunt contraindicate în tratamentul ambulator necontrolat.
Efecte adverse
Anti H1 produc relativ frecvent efecte adverse, care sunt în general uşoare şi
dispar după întreruperea tratamentului.
Deprimarea sistemului central nervos se manifestă prin astenie, somnolenţă,
ameţeli, tulburări de concentrare.
Pentru a combate aceste efecte se administrează doza mai mare seara iar în
timpul zilei se asociază cu cofeină. Unele anti H1 pot produce stimularea sistemului
nervos central cu euforie, nelinişte, insomnie, confuzie, tremurături, halucinaţii.
Aceste tulburări apar mai ales în supradozare la copii (probabil efecte anticoli-
nergice). Persoanele cu leziuni cerebrale pot prezenta convulsii la supradozarea cu anti H1.
Anti H1 mai produc:
➺ tulburări digestive (hiporexie, hiposalivaţie, vome, diaree, constipaţie);
➺ reacţii alergice, mai frecvent după aplicaţii locale;
➺ tulburări sanguine (leucopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică).
Anti H1 cu efecte anticolinergice pot produce hiposalivaţie, tahicardie, greutate
la micţiune, tulburări de vedere. Cele cu efecte antiserotoninice (ciproheptadina,
ketotifen) produc creşterea apetitului.
3.3. MEDICAMENTE
(PERITOP SIROP, CLARITINE SIROP, KETOTIFEN SIROP, AERIUS SIROP)
Produse
➺ PERITOL: sirop 4 mg/100 ml.
Indicaţii
➺ urticarie acută şi cronică;
➺ rinite vasomotorii şi rinite alergice;
➺ eczeme, dermatite eczematoase, dermatite de contact, neurodermite;
➺ edem angioneurotic, înţepături de insecte;
➺ sindrom carcinoid, migrene de origine vasculară;
➺ anorexie (anorexie nervoasă, anorexie idiopatică);
➺ ca tratament adjuvant în cursul bolilor debilitante (statusuri postinfecţioase,
convalescenţă, boli cronice, hipertireoză).
Contraindicaţii
➺ glaucom, retenţie urinară, sarcină, copii sub 2 ani.
Efecte adverse
➺ somnolenţă uşoară şi tranzitorie care de obicei nu necesită întreruperea
tratamentului;
➺ mai puţin frecvent pot apărea: mucoasa bucală uscată, confuzie, ataxie,
18
halucinaţii vizuale, greaţă, vărsături, rash cutanat, cefalee, agitaţie.
Mod de administrare
➺ oral:
• adulţi: 1 – 3 linguriţe de 3 ori pe zi;
• copii 6 luni – 1 an: se va administra numai în mod excepţional 0,4
mg/kg corp/zi;
• copii 2 – 6 ani: 4 – 6 mg/zi;
• copii 7 – 14 ani: 8 – 12 mg/zi.
Produse
➺ CLARITINE: sirop 4 mg/100 ml.
➺ LORATIN: sirop 5 mg/5 ml.
Indicaţii
➺ ameliorarea simptomelor asociate cu rinita alergică, cum sunt strănutul,
rinoreea, pruritul nazal precum şi pruritul şi senzaţia de usturime la nivel ocular;
➺ ameliorarea simptomelor şi semnelor din urticaria cronică şi alte afecţiuni
alergice dermatologice.
Contraindicaţii
➺ este contraindicat pacienţilor cu hipersensibilitate sau idiosincrazie la
componentele sale.
Efecte adverse
➺ stare de oboseală, cefalee, somnolenţă, senzaţie de uscăciune a gurii;
➺ tulburări gastrointestinale precum greaţa, gastrita;
➺ simptome alergice, cum este exantemul.
Mod de administrare
➺ oral:
• adulţi şi copii peste 12 ani: 10 ml/zi (2 linguriţe);
• copii 1– 2 ani: 2,5 ml/zi (1/2 linguriţe);
• copii 2 – 12 ani (sub 30 kg): 5 ml/zi (1 linguriţă);
• copii 2 – 12 ani (peste 30 kg): 10 ml/zi (2 linguriţe).
Produse
➺ FRENASMA: sirop 1 mg/5 ml, flacon 100 ml;
➺ KETO – GAL: sirop 1 mg/5 ml, flacon 100 ml;
➺ KETOF: sirop 1 mg/5 ml, flacon 100 ml;
➺ KETOTIFEN: sirop 1 mg/5 ml, flacon 100 ml.
Indicaţii
➺ tratamentul preventiv de lungă durată al tulburărilor şi crizelor astmatice.
La începutul tratamentului trebuie continuată medicaţia de bază cu bronhodilatatoare,
teofilină şi corticosteroizi;
19
➺ prevenirea tulburărilor astmatice în cazul alergiilor la fân şi bronşitelor
alergice;
➺ în rinite alergice şi boli dermatologice ca tratament simptomatic.
Contraindicaţii
➺ nu trebuie utilizat în cazul sensibilizării la ketotifen şi/sau la unul din
celelalte componente ale produsului;
➺ la sugari şi copii mici produsul se utilizează numai după un prealabil acord
al medicului curant, deoarece se poate manifesta o intoleranţă moştenită la fructoză,
fenomen până acum necunoscut;
➺ un risc medical există şi la pacienţii tineri şi adulţi cu o intoleranţă
înnăscută la fructoză. Pentru aceşti pacienţi, utilizarea produsului este posibil după un
prealabil consult cu medicul.
Efecte adverse
➺ oboseală, uscăciunea cavităţii bucale, ameţeli şi cefalee;
➺ este posibilă o creştere a greutăţii corporale datorită stimulării poftei de
mâncare;
➺ izolat s-au observat exanteme şi urticarii;
➺ în cazuri rare, în mod special la copii, pot apărea tulburări ale sistemului
nervos central, de exemplu: nelinişte, neatenţie, tulburări de somn şi nervozitate.
Mod de administrare
➺ oral:
• adulţi: 5 – 10 ml de 2 ori pe zi;
• copii 6 luni – 3 ani: 2,5 ml de 2 ori pe zi;
• copii 3 – 10 ani: 5 ml de 2 ori pe zi;
• copii peste 10 ani: 5 – 10 ml de 2 ori pe zi.
➺ durata tratamentului trebuie să fie suficient de lungă, acţiunea profilac-
tică a ketotifenului instalându-se progresiv, în 4-8 săptămâni. Efectul
maxim se obţine după câteva luni de tratament; tratamentul poate fi
urmat pe o perioadă îndelungată, deoarece nu există riscul acumulării
substanţei.
Produse
➺ AERIUS: sirop 0,5 mg/ml, flacon 60 ml.
Indicaţii
➺ ameliorează simptomele asociate cu rinita alergică (febra fânului, alergie la
praf) precum strănutul, secreţia abundentă sau senzaţia de mâncărime nazală, senzaţia
de mâncărime la nivelul palatului, precum şi senzaţia de mâncărime şi înroşirea ochilor
sau lăcrimarea;
➺ ameliorează simptomele asociate urticariei idiopatice cronice.
Contraindicaţii
➺ nu trebuie utilizat la pacienţii care pot fi hipersensibili (alergici) la deslora-
tadină, loratadină sau la oricare dintre celelalte ingrediente;
➺ Sarcină şi alăptare.
20
Efecte adverse
➺ la adulţi şi adolescenţi, cele mai frecvente efecte secundare sunt oboseala,
uscăciunea gurii şi durerile de cap;
➺ efectele secundare observate la copii sunt similare;
➺ la copiii sub doi ani, cele mai frecvente efecte secundare sunt diareea, febra
şi insomnia.
Mod de administrare
➺ oral:
• copii 2 – 5 an5: 2,5 ml/zi;
• copii 6 – 11 ani: 5 ml/zi;
• adulţi şi copii peste 12 ani: 10 ml/zi.
21
CAPITOLUL IV
SIROPURI CU ACŢIUNE ANTITUSIVĂ (PAXELADINE SIROP)
Indicaţii
➺ tratamentul simptomatic al tusei de diverse etiologii: tuse gripală, rinofarin-
gite, traheite, laringite, bronhopneumopatii, rujeolă, tuse convulsivă;
➺ tuse spasmodică şi reflexă;
➺ tuse seacă şi iritativă.
Contraindicaţii
➺ nu sunt.
Efecte adverse
➺ nu are.
Mod de administrare
➺ oral:
• adulţi: 5 – 25 ml/zi (5 ml la interval de 4 ore);
• copii 2 – 6 ani (15 – 20 kg): 7,5 – 10 ml (2,5 ml la interval de 4 ore);
• copii 6 – 10 ani (20 – 30 kg): 10 – 15 ml (5 ml la interval de 4 ore);
• copii 10 – 15 ani (30 – 50 kg): 15 – 20 ml (5 ml la interval de 4 ore).
22
CAPITOLUL V
SIROPURI CE CONŢIN VITAMINE (PIKOVIT SIROP)
23
Contraindicaţii
➺ este contraindicat la hipersensibili (alergici) la oricare dintre componentele
produsului;
➺ hipervitaminoză A sau D.
Efecte adverse
➺ în cazul utilizării produsului în dozele recomandate, nu s-au raportat efecte
adverse, totuşi, este posibilă apariţia cestora;
➺ dacă apar efecte adverse, se va întrerupe admnistrarea şi se va solicita sfatul
medicului sau farmacistului.
Mod de administrare
➺ oral:
• copii 1 – 3 ani: 5 ml o dată pe zi;
• copii 4 – 6 ani: 10 ml (5 ml de 2 ori pe zi);
• copii 7 – 14 ani: 10 – 15 ml (5 ml d 2 – 3 ori pe zi).
24
CONCLUZII
25
BIBLIOGRAFIE
Farmacologie clinic[,
- Editura Medicală, Bucureşti, 1977
DUMITRU DOBRESCU
Farmacoterapie practic[,
- Vol. I şi II, Editura Medicală, Bucureşti, 1998
DUMITRU DOBRESCU
Memomed 2009,
- Ediţia 15, Editura Minesan, Bucureşti, 2009
XXX
Farmacopeea român[,
- Ediţia a X-a, Editura Medicală, Bucureşti, 1984
26