Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
1.Antitusive
1.1. Antitusive cu actiune centrala:
1.1.1. Opioide: pulberea de Opiu, Codeina, Dionina.
1.1.2. Compusi sintetici: clofedanol (Calmotusin), oxeladina (Paxeladine – nu deprima deloc centrul
respirator), dextrometorfan (Humex).
CODEINA
Metil morfina
Actiune
inhibã centrul tusei prin actiune centralã;
diminuã secretia bronsicã;
actiune analgezicã mult mai redusã decat morfina.
Posologie
doza recomandatã este de 15-30 mg oral, la 4-6 ore, la adulti;
efectul se instaleazã în 2 ore si se mentine 4-6 ore.
Reactii adverse
constipatie, vãrsãturi, depresia centrului respirator (mai putin decat morfina), somnolentã ,risc de dependentã
în utilizare cronicã (codeinism).
DIONINA (Etilmorfina)
Are structurã asemãnãtoare codeinei;
Are efecte asemanatoare codeinei dar mai puternice decat aceasta , se foloseste în preparate magistrale
pentru efectul antitusiv si antidispneic cardiac;
OXICODONA (hidrocodona)
Este un produs semisintetic
Are proprietãti asemãnãtoare codeinei;
Are actiune antitusivã prin deprimarea centrului tusei;
Are actiune analgezicã;
Da dependenta ca si morfina.
Folosita mai mult in asociere cu analgezice, antipiretice pentru calmarea durerilor de intensitate slaba sau
moderata.
1.1.2.OPIOIDE SINTETICE
Dextrometorfan
Este un antitusiv activ, este un opioid de sintezã;
Nu deprima respiratia;
Nu inhiba motilitatea cililor mucoasei respiratorii.
Nu are efect analgezic si nu determinã dependentã;
Se administreazã oral, 15-30 mg de 3-4 ori pe zi.
Altii: Clofedanol, Oxeladina (care nu deprima centrul respirator).
2.EXPECTORANTELE
Favorizeaza indepartarea secretiilor de pe mucoasa cailor respiratorii sau a unor produse patologice de la
acest nivel.
Clasificare
A stimulante ale secretiei traheobronsice;
B fluidifiante ale secretiei traheobronsice;
C stimulante ale motilitãtii.
Actiune
Determinã fluidificarea sputei;
Stimularea secretiei glandelor seroase din mucoasa bronsicã;
Stimularea mecanismelor de eliminare a sputei.
2. Expectorante mucolitice:
Bromhexina (Brofimen) – actioneaza atit sistemic cit si prin inhalatii; fluidifiant al secretiilor bronsice in
cursul afectiunilor bronho-pulmonare acute si cronice.
Ambroxol (Mucosolvan) – folosit in boli respiratorii acute si cronice, exacerbari in BPOC, prevenirea
complicatiilor pulmonare postoperatorii;
Acetilcisteina (Fluimucil) – indicat in bronsite acute, bronsite cronice si reacutizari ale acestora,
bronsiectazii
2
1. Actiune pe glandele bronsice
Secretostimulante prin mecanism direct si reflex:
Substante volatile (amoniac si sãruri de amoniu);
Benzoat de sodiu;
Ioduri de sodiu si potasiu.
secretostimulante prin mecanism reflex:saponine;ipeca.
A. Expectorante secretostimulante:
Stimuleaza secretiile fluide pe 2 cai:
1.Fie pe cale reflexa (vago-vagala) declansat prin receptorii emetico-sensibili din mucoasa gastrica;
2.Fie prin actiune directa asupra celulelor glandulare din mucoasa traheo-bronsica (fie din torentul sanguin,
fie prin inhalatii la nivelul mucoasei bronsice).
Iodura de potasiu
Secretostimulantele actioneazã prin mecanism direct si reflex; determinã efectul expectorant, dar survine
hiperlãcrimare, rinoree, hipersalivatie.
Indicatii
- bronsitã cronicã;
- astm bronsic;
- scleroemfizem pulmonar;
- doza este de 0,3 g la fiecare 6 ore.
Reactii adverse
Catar oculo-nazal (are efect vasodilatator si iritant), tumefactia glandelor salivare, eruptii acneiforme.
Contraindicatii:
Pacientii cu hipersensibilitate la iod.
Clorura de amoniu
secretostimulant;
stimuleazã secretia bronsicã prin mecanism direct si reflex;
acidifiant;
Reactii adverse
intolerantã gastricã.
Guaifenezina
Indicatii
laringite;
traheite;
bronsite.
Are si efect miorelaxant.
Farmacocineticã
Se absoarbe în tubul digestiv, concentratia plasmaticã maximã se atinge dupã 30 de minute de la
administrare; t1/2 este de aproximativ 1 orã. Este metabolizatã si excretatã prin urinã.
B. Epectorante-secretolitice
Determina fluidificarea secretiilor.
Reprezentanti
-mucolitice;
-enzime proteolitice;
-agenti tensioactivi;
3
-hidratanti ai secretiilor.
Actiune
determinã fluidificarea secretiei bronsice;
mucolitice/enzime proteolitice/agenti tensioactivi/substante umidifiante.
C.Epectorante –secretolitice-mucolitice
Acetilcisteina
Produce liza mucusului prin ruperea legaturilor disulfidice din mucopolizaharidele constituente ale
mucusului.
Reduce vâscozitatea sputei si a mucusului prin actiune mucoliticã si efectul de fluidificare;
se absoarbe prin mucoase, este transformatã în organism prin formare de compusi conjugati: sulfati si
taurinã.
Se eliminã pe cale renalã.
Reactii adverse
greturi, vãrsãturi, rinoree, bronhospasm (ci la astmatici).
4
3.Medicatia in astmul bronsic
Astmul bronsic se caracterizeaza prin:
-Bronhoconstrictie;
-Edem al mucoasei;
-Hipersecretie de mucus;
-Inflamatie.
MEDICATIA ANTIASTMATICA
I. medicatia bronhodilatatoare;
II. medicatia antialergica si antiinflamatorie;
III. alternative terapeutice
I Medicatia bronhodilatatoare:
1.Simpatomimetice bronhodilatatoare;
2.Parasimpatolitice (anticolinergice);
3.Bronhodilatatoare de tip metilxantine.
4.Simpatomimetice bronhodilatatoare
5.Beta 2 stimulatoare selective;
6.Beta stimulatoare neselective;
7.Alfa si beta stimulatoare
Terbutalina
Prezintã efect de lungã duratã, actioneazã pe receptorii beta 2 adrenergici;
Efectul se instaleazã dupã 30 de minute si dureazã 4-8 ore.
Este metabolizatã în proportie de 50%;
Timpul de injumatatire t1/2 este de 14 ore.
Este indicatã în profilaxia si tratamentul crizelor de astm bronsic.
5
Reactii adverse
sunt mai mici dacã se administreazã pe cale inhalatorie si mai mari dacã se administreazã pe cale oralã sau
parenteralã;
tahicardie, palpitatii, aritmii cardiace, tremor al extremitãtilor, nervozitate;
tahifilaxie (administrarea repetatã este urmatã de un rãspuns din ce în ce mai slab).=> se folosesc
predominant in crize
Salmeterol
Durata de actiune – 12 ore
Efectul apare dupa 10-20-60 minute de la administrare (nu se foloseste in criza)
Beta stimulatoare neselective: Izoprenalina, Orciprenalina
Izoprenalina (Bronhodilatin)
Actiune predominant beta adrenergicã; determinã bronhodilatatie;
Efectul apare în 2-5 minute si se mentine 2 ore.
Reactii adverse
De tip beta 1; iritatie, cefalee, anxietate, declansarea crizelor de anginã pectoralã.
Contraindicatii
Afectiuni cardiace;
Nu se asociazã cu adrenalina.
Orciprenalina (Astmopent)
Sub forma de aerosol
3.Metilxantine
Structurã
Alcaloizi xantinici înruditi ca structurã cu cafeina.
Mecanism de actiune
Determinã bronhodilatatie prin:
-inhibarea fosfodiesterazei si cresterea indirectã a AMPc intracelular;
-antagonizarea receptorilor pentru adenozinã (inhibarea eliberarii de mediatori ai inflamatiei, cresterea
amplitudinii miscarilor respiratorii – prin cresterea fortei de contractie a diafragm, muschi respiratori
adiacenti);
-inhibarea eliberãrii de calciu intracelular si stimularea eliberãrii de catecolamine.
Efecte
Bronhodilatator - relaxeazã musculatura netedã prin actiune directã;
Antiinflamator;
Imunomodulator;
Efect stimulant central;
Efecte hemodinamice favorabile: creste forta de contractie a miocardului;
Inotrop si cronotrop pozitiv la nivelul inimii;
Vasodilatatie perifericã;
Vasoconstrictie cerebralã;
Efect diuretic;
Stimuleazã eliberarea de pepsinã;
Stimulante psihomotorii.
Reprezentanti
Teofilina;
Aminofilina.
6
Cãi de administrare
Oralã;
Intravenoasã.
Indicatii
Profilactic în astmul bronsic;
In criza de rãu astmatic;
Profilactic stimuleazã epurarea mucociliarã;
Tratamentul crizei de astm bronsic;
Tratamentul cronic si profilaxia astmului bronsic;
Bronsita cronicã obstructivã;
Tratamentul bronhospasmului din criza acutã;
Tratamentul de întretinere al astmului bronsic si al bronsitei astmatiforme.
METILXANTINE- AMINOFILINA
Este un complex de teofilina si etilendiamina;
Mai solubil si cu biodisponibilitate superioara;
Efect bronhodilatator;
administrat pe cale oralã se absorb rapid si complet la nivel digestiv;
concentratia maximã survine dupã aproximativ 2 ore de la administrare;
t1/2 este de 3-9 ore;
Injectarea i.v.:
In criza astmatica ce nu cedeaza la simpatomimetice si la pacientii cu rau astmatic;
Se injecteaza lent (in 10- 20 minute) pentru a nu provoca aritmii.
Efecte adverse:
Central excitant (nervozitate, insomnie, convulsii epileptiforme in caz de supradozare la copii);
Injectarea i.v. rapida: aritmii severe (aritmii ventriculare), chiar moarte subita.;
Acuze gastrice (stimularea secretiei gastrice acide).
Antialergice
Categorii:
1 Inhibitorii degranularii mastocitare (cromoglicat disodic);
2 Antagonistii de leucotriene;
3 Antihistaminice (ketotifen)
4 Antialergice – Inhibitorii degranularii mastocitare
1 Cromoglicatul disodic
Mecanism de actiune:
Stabilizarea membranei mastocitelor;
Blocarea eliberarii de histamina;
Se administreaza sub forma de pulbere in aerosoli;
Efecte adverse:
Iritatie faringiana si traheobronsica
3.Antialergice- antihistaminice
Au o eficacitate scazuta in astmul bronsic;
Sunt indicate în astmul bronsic de cauza alergica.
Ketotifen (Zaditen)
Este un medicament antihistaminic folosit profilactic la copii în astmul bronsic.
Mecanism de actiune:
- inhiba eliberarea de mediatori în celulele inflamatorii;
- are actiune antagonista fata de leucotriene;
- slaba actiune antivomitiva si anticolinergica.
4. Antiinflamatorii
Tipuri:
- glucocorticoizii.
Glucocorticoizii
8
Reprezentanti:
Beclometazona, Fluticasona, Butesonida – adm.inhalatorie;
Prednison, Prednisolon – adm. orala;
Hemisuccinatul de hidrocortizon – adm. i..v.;
Mecanism de actiune:
- previn migrarea si activarea celulelor inflamatorii implicate în reactia astmatica;
- reduc producerea de citokine;
- moduleaza actiunea beta adrenoreceptorilor;
- prin intermediul fosfolipazei A2 interfereaza metabolismul acidului arahidonic, respectiv cu sinteza de
prostaglandine si leucotriene.
Actiuni:
- antiinflamatorie;
- antiedematoasa;
- favorizarea bronhodilatatiei (prin modularea beta receptorilor);
- imunodepresiva.
Indicatii:
- pe cale parenterala în criza de rau astmatic care nu raspunde la administrarea de bronhodilatatoare beta
adrenergice;
- pe cale inhalatorie prezinta efect antiinflamator local si nu prezinta reactii adverse sistemice.
Reactii adverse datorate actiunii sistemice:
- diminuarea rezistentei la infectii;
- tulburari psihice;
- diabet zaharat;
- cushing iatrogen;
- edeme gambiere;
- osteoporoza;
- cresterea secretiei gastrice.
Reactii adverse locale:
Beclometazona administrata inhalator poate favoriza aparitia candidozei orofaringiene.
A. Bronhodilatatoare:
a. simpatomimetice bronhodilatatoare:
1 beta-2 stimulatoare selective: Salbutamol (Ventolin), Terbutalina (Bricanyl), Fenoterol (Berotec),
Berodual , Salmeterol (Serevent);
2 beta-stimulatoare neselective: isoprenalina (Bronhodilatin), orciprenalina (Astmopent);
3 simpatomimetice alfa si beta stimulatoare: adrenalina (in criza de rau astmatic); efedrina (ca medicatie
de fond, pentru prevenirea crizelor).
9
b. parasimpatoliticele: Ipratropiul (atrovent);
c. bronhodilatatoarele directe: teofilina, aminofilina (Miofilin).
B. Antialergice si antiinflamatoare:
a. antialergice:
- Inhibitoarele degranularii mastocitare (folosite in tratamentul de fond al astmului bronsic alergic) –
cromoglicatul disodic (Intal), nedocromil sodic (Tilade), ketotifenul (Zaditen);
- modificatorii de leucotriene (sunt antagonisti ai receptorilor pentru leucotriene si inhibitori ai sintezei
leucotrienelor) – montelukast, zafirlukast, pranlukast, zileuton.
b. glucocorticoizii in astmul bronsic:
- Preparatele injectabile i.v. – in crizele de astm severe, in starea de rau astmatic: hidrocortizon
hemisuccinat;
- Glucocorticoizii orali – se folosesc in astmul sever care nu raspunde la beta-stimulatoare si in astmul
corticodependent: prednisonul, metilprednisolonul;
- Glucocorticoizii inhalatori: beclometazona dipropionat, fluticasona, triamcinolon acetonid, budesonid, etc
4.Fenspiride
Fenspiride (Eurespal)
Utilizat cu mare interes in tratamentul bronsitelor cronice (cei cu exacerbari ale tusei si productiei de sputa);
ca terapie antiinflamatoare adjuvanta la medicatia bronhodilatatoare.
Mod de actiune
Este un antiinflamator non-steroidal ce inhiba sinteza mediatorilor proinflamatori (prostaglandine si
leucotriene); previne formarea acidului arahidonic din fosfolipidele membranare prin blocarea actiunii
fosfolipazei A2 si reduce migratia celulelor inflamatorii.
De asemenea, inhiba si producerea mediatorilor specifici secretati la nivelul celulelor tractului respirator (in
particular, eliberarea TNF), blocheaza receptorii histaminici de tip H1 si inhiba si alfa-1 adrenoreceptorii
(prin care este stimulata secretia de mucus vascos);
In consecinta, gradul de obstructie al cailor respiratorii scade, precum si secretia de sputa vascoasa.
Are un efect pozitiv asupra mobilitatii si transportului mucociliar.
Efecte adverse:
tulburari gastrointestinale; somnolenta; tahicardie.
1. Amine simpatomimetice
Nafazolina (Rinofug) – stimuleaza eliberarea noradrenalinei din terminatiile simpatice; are efect
vasoconstrictor local; decongestioneaza mucoasa nazala; utila in rinitele alergice; administrata indelungat
favorizeaza dezvoltarea unei rinite cronice; poate sa apara tahifilaxia daca este folosita prea des.
Xylometazolina (Bixtonim) – folosita in rinita vasomotorie si alergica, inflamatii ale sinusurilor; folosita
cronic poate determina atrofia mucoasei nazale.
Oxymetazolina – folosita ca tratament simptomatic in rinite, afectiuni sinuzale.
Tramazolina – in inflamatii ale mucoasei nazale asociate cu raceala, rinita alergica.
Pseudoefedrina – folosita in tratamentul congestiei din afectiunile respiratorii superioare (raceala, “nas
infundat”).
10
2.Uleiuri volatile (Karvol)
– pentru efectul decongestionant, de scurta durata.
CLOROPIRAMINA (NILFAN)
- antihistaminic eficace, efect sedativ slab;
- se poate administra si ziua (antihistaminic de zi);
- durata actiunii 4-6 ore.
CLEMASTIN (TAVEGYL)
antihistaminic energic, utilizat si ziua.
CLORFENOXAMINA
- se utilizeaza ca antiparkinsonian datorita efectului anticolinergic.
11