Biodisponibilitatea medicamentelor

Biodisponibilitatea este raportul dintre cantitatea de substanță

activă precum și viteza cu care aceasta este cedată, absorbită în
organism, ajunge la locul de acțiune și iși manifestă efectul
biologic.Cunoașterea biodisponibilității unui medicament poate
duce la modificarea parametrilor acestuia: mod de administrare,
durată etc. fiind important în farmacologie
Pentru determinarea ei se urmăresc:

Biodisponibilitatea absolută care corespunde fracțiunii de substanță

activă eliberata in circulatia sanguina. Se face diferentierea unei
biodisponibilitati absolute a unei forme farmaceutice date, cand BD
unei forme farmaceutice este comparata cu aceea obtinuta in urma
administrarii i.v. (intravenoasa)
Biodisponibilitatea relativă cantitatea de substanță activă din
medicament eliberata din 2 forme farmaceutice diferite dar
administrate pe aceeasi cale .
Biodisponibilitatea relativă-optimală care evaluează comparativ 2
forme farmaceutice dintre care una este forma de referință cu
biodisponibilitate maximă.
Absortia medicamentelor este etapa de trecere a substantei active
dizolvate de la locul de administrare in sange . Aceasta este
influentata de calea de administrare .

Principalele cai de administrare sunt :

cai naturale :
calea orala (p.o.)
calea sublinguala
calea rectala
calea respiratorie
calea oculara
calea intravaginala
calea uretrala
calea cutanata

2. cai artificiale - parenterale – injectabil ( gr. Para-enteron = in

afara intestinului )

cai intravasculare ( intravenoasa , intraarteriala , intracardiaca )

cai extravasculare ( subcutanata , intramusculara )
cai intraseroase ( intraperitoneala , intrapleurala , intrapericardica ,
intraarticulara , intrarahidiana , intraventriculara )
calea intraosoasa

VARIATIA ABSORTIEI UNUI MEDICAMENT IN FUNCTIE DE

FORMA FARMACEUTICA ADMINISTRATA

Biodisponibilitatea unui principiu activ dintr-o forma farmaceutica

se determina practice in raport cu concentratia de substanta
absorbita dintr-o forma care cedeaza cel mai rapid medicamentul .

Pentru formele farmaceutice orala , in care principiul active este

prezentat alaturi de adjuvanti la care se adauga tehnologia de
fabricatie , biodisponibilitatea se studiaza comparativ cu :

principiul activ in pulbere

principiul activ in pulbere asociat cu adjuvanti
si cu principiul activ adus in solutie .
Procentul de substanta activa pusa la dispozitia organismului se
stabileste fie prin dozarea sanguina a substantei la diferiti timpi de
la dministrare , fie prin determinarea efectului therapeutic .
Obiectivul lucrarii :

studentii trebuie sa cunoasca principalii parametri farmacocinetici

sa cunoasca formele farmaceutice ale medicamentelor
sa-si insuseasca notiuni de farmacocinetica generala
Materiale :

trei sobolani masculi

fenobarbital sodic:
solutie 0,5 % ( I )

suspensie 0,5 % ( II ) , ( preparata prin triturarea comprimatelor la

mojar , unde exista substanta activa alaturi de excipientii folositi la
comprimare )

trei clopote de sticla , un cronometru

seringa de 0,5 ml , ac de gavaj pentru sobolani , pense ( koher ,
pensa anatomica )

Metoda :

Animalele cantarite se introduce individual sub clopotele de sticla .

Se calculeaza cantitatea necesara de substanta activa din formele
farmaceutice respective ( I , II , III ) astfel incat sa se administreze 50
mg/kg corp fenobarbital .

Toate administrarile se fac oral de 1 ml apa .

Se noteaza :

timpul administrarii
latenta ( timpul scurs de la administrare si pana la instalarea
efectului )
durata somnului
Rezultate :

Datele obtinute sunt grupate intr-un table si reprezentate grafic : pe

abscisa – sunt notate formele farmaceutice testate , iar oe ordonat4
– timpul exprimat in minute .
Discutia rezultatelor si concluzii :

O substanta medicamentoasa administrata oral , sub diferite forme

farmaceutice , realizeaza efecte farmacodinamice de intensitate si
durata diferita .

Factorii determinanti sunt multiplii , constantele fizico-chimice ale

substantei , prezenta adjuvantilor ca si tehnologia de fabricatie a
formei farmaceutice respective .

Luntraru Bianca Maria-Farmacologie referat