FARMACOLOGIA APARATULUI DIGESTIV

L IM_Ur, msi'SuBSir.:rurxrr,ar{Ec r.Ilg,6R:D Esrrvn

A. STIMULANTE SI SUBSTITUENTI AI SECRETIILOR GASTRICE
Mucoasa gastrica are activitate secretorie ce consta in:
-secretie clorhidropeptica, cu rol in digestia alimentelor;
-secretie de mucus si bicarbonat de sodiu, cu rol protector pentru mucoasa,
impotriva agresiunii clorhidropeptice ;
Dereglari:
-hiperaciditate ( in gastrita acuta, ulcer duodenal);
-hipoaciditate pana la achilie (in gastrita cronica)
Mucusul:
-este secretat de celulele glandulare ale mucoasei gastrice.
-contine macromolecule ce tealizeaza o patura protectoare .
-izoleaza secretia de NaHCO: a celulelor epiteliale, de sucul gastric din lumen,
asigurand o bariera protectoare
-mentine la suprafata epiteiiala o concentratie mare de ioni pozitivi de Na cu rol
protector.
-inhiba transformarea pepsinogenului in pepsina .

Stimulatoarele secretiei gastrice

Clasificare, functie de mecanismul fiziopatologic:
-activarea receptorilor Hz histaminana;
-activ ar ea receptorilor gastrinici :pentagastrin;
-stimulare nespecifica : alcool etiiic:
-stimulare directa si prin reflex conditionat:substante amare (tincturi din specii
vegetale amare)"
Substituentii secretiei gastrice
Acid clorhidric
Pepsina
 B. SUBSTITUENTI AI SECRETIEI PANCREATICE

Sucul pancreatic
-produs de pancreasul exocrin;
-| I 24h;
-enzime proteolitice (tripsina, chimotripsina, corboxipeptidaza, elaslaza,
colagenaza);
-enzime glicolitice (amilaza) ;
-enzime lipolitice (fosfolipaza, trighceridesteraza, colesterolesteraza);
-nucleaze (dezoxi- si ribonucleaza);
Reglarea secretiei:
- nervoasa:parasimp atica (vagala) ;
- hormonala (gastrica, secretina, pancreo zinina).
Patologie:
- hiposecretia pancreatica exocrina, cu tulburari
Produsele farmaceutice contin diferite asocieri de enzime pancreatice si alte
enzime proteolitice vegetale (Triferment, Festal ).
Pancreatina este un preparat enzimatic purificat, obtinut din pancreas proaspat de
porcine sau ovine ;Produs farmaceutic : Digestin.

C. COLERETICE SI COLECISTOCHINETICE

Aparatul biliar este constituit din:

- vezicula biliara (rol de depozitare si concentrare a bilei);
- canalul hepatic (colecteaza bila secretata in ficat);
- canalul cistic (directioneazabtla spre vezica biliara);
- canalul coledoc (transporta bila spre duoden);
- sfincterul Oddi (inchide canalul coledoc in perioadele interdigestive).
Bila are rol in emulsionarea grasimilor alimentare in intestin. Este secretata de ficat
(hepatocite) continuu:
- 500-1200 mll 24h;
- In timpul mesei secretie de 3 ori mai mare decat intre mese.
Patologie biliara
a) dischinezii biliare (dereglari ale functiei motorii, a aparatului biliar, cu tulburari de
evacuare a bilei), posibile in 2 sensuri:
- hipotone (hipochinezii)
- hipertone (hiperchinezii)
 b) litiaza biliara;
c) inflamatii: colecistita (vezica biliara), angiocoiita (cai biiiare intrahepatice),
colargita (cai biliare extrahepatice), angiocolecistita (vezica si cai);
d) tumori

Clasificarea medicatiei, in functie de predominenta efectului asupra secretiei sau

motilitatii:
- coleretice (stimuleaza secretia biliara hepatica);
- colecistochinetice numite si colagoge (stimuleaza contractia veziculei
biliare si relaxeaza sfincterul Oddi, cu eliminarea bilei in duoden.
Unele substante au ambele actiuni.

Coleretice
Clasificare:
a) functie de origine
- de origine animala: saruri si acizi biliari;
- de origine vegetala: Cynara scolymus (Anghiroi), Chelidonium, Berberis,
uleiuri volatile cu terpene( Rowachol).
- de origine anorganica: sulfat de sodiu, fosfat de sodiu, bicarbonat de sodiu;
- de origine organica de sinteza: salicilat de sodiu, propilbenzen, fl,orantirona,
fenobarbital.
b) functie de efectul asupra compozitiei bilei:
- coleretice propriu-zise, ce maresc volumul bilei fara a ii modifica compozitiasi
concentratia;
- hidrocoleretice, ce cresc volumul bilei concomitent cu diluarea ei

Colecistochinetice
Clasificare:
- coleretice-colecistochinetice,sarurisiacizibiliari, carbicol.
- colecistochinetice: sulfat de magneziu, ulei de masline, ilei de floarea soarelui,
galbenus de ou.

2'" ANTTULCEROA.S$

ULCERUL
Simptomatologia ulceruiui activ:
- durere (foame dureroasa);
- tranzit accelerat (golirea stomacului de 2 ori mai repede ca la normali in
ulcerul duodenal);
- hemoragii gastrice sau duodenale (melena sau hematemeza).
 Medicamentele antiulceroase favorizeaza vindecarea ulcerului activ si previn
recaderile.
Clasificare
Functie de factorii ce intrevin in fiziopatogenia ulcerului peptic:
- antiulceroase ce reduc factorii agresivi (aciditatea);
- antiulceroase ce cresc factorii protectori sau ii substituie;
- adjuvanti.
A. ANTIULCEROASE CE REDUC FACTORII AGRESIVI
- antiacide
- inhibitoare ale secretiei gastrice
B. ANTIULCEROASE CE CRESC FACTORII PROTECTOzu
- misoprostol, enprostil;
- protectoare ale mucoasei si stimulatoare ale regenerarii (carbenoxolon,
sucralfat, subcitrat de bismul coioidai, hidrolizat de colagen, spirulina),
C. ADJIJVANTI
- anestezice locale (anestezina, lidocaina);
- antispastice(atropina,butilscopolamina,propantelina);
- tranchilizante (dtazepam, hidroxizina).
ANTIACIDE
Atrti*iO.G iunt medicamente ce reduc cantitatea de acid clorhidric din cavitatea
stomacului .Se clasifica in :
-alcabntzante: carbonat acid de sodiu, fosfat disodic, citrat de sodiu)
-neutralizante: carbonat de calciu; oxid, carbonat bazic si trisilicat de magneziu;
hidroxid si fosfat de aluminiu)
-adsorbante (carbonatbazic de bismut, nitrat bazic de bismut; silicat de magneziu
si aluminiu; bentonite; acid alginic)
INHIBITOARE ALE SECRETIEI GASTRICE
Antihirtu-ini.. ft-Reprezentanti : cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidrna,
roxatidina.
Inhibitoarele pompei de protoni.Reprezentanti : omeprazol, pantoprazol.
Antiulceroase foarte potente, de rezerva, in cazuri rezistente la alte antiulceroase.
Parasimpatoliti ce. C lasifi care :
-naturale: atropina
-de sinteza: butilscopolamoniu, propantelina, oxifenciclimina, oxifenoniu,
pirenzepina.
Antigastrinice : proglumid.
Inhib ito arel e anhi dr azei carb oni c e : ac et azolamida.
Analogi ai PGEz: misoprostol, enprostil.
Analogi ai somatostatinei: octreotid.
 PROTECTOARE ALE MUCOASEI SI STIMULATOARE ALE
REGENERARII
R.p.-entanti: carbenoxolon, sucraifat, subcitrat de bismut coloidal, hidrolizat de
colagen, spirulina.

3. VOMTTIVE, ANTIVOMITIVE 51 IROPULSIVE

GASTROII{TESTINAIE

Voma este un act reflex (de origine centrala sau periferica-viscerala), care consta
in evacuarea brusca, prin cavitatea bucala, a continutului stomacuiui si duodenului.
l.Vomitive
Clasificare functie de loc si mecanism de actiune:
a) centrale (stimuleaza centrul vomei: apomorfina)
b) mixte (mecanism central si periferic pe neuroreceptorii mucoasei digestive): ipeca.
Indicatie: in intoxicatii, cand substanta este un toxic periculos si se mai afla in
stomac, in cantitate mare (pana la 3 ore de la ingestie).

2.Antivomitive (antiem etice)

Definitie: Antivomitivele sunt medicamente care combat voma, actionand
simptomatic-patogenic, la nivel central sau periferic, in arcul reflex al vomei.
Clasificare functie de locul si mecanismul de actiune predominant:
a) centrale - antagonistii dopaminei - fenotiazine si piperazidtne
- benzamide : metociopramid, domperidon
- antagonistii serotoninei: ondasetron, granisetraon, tropisetron;
- antihistaminice : fenotiazine (promet azina, feniramina) si cinarizina.
b) periferice - parasimpatoiitice - scopolamina;
- anestezice locale: anestezina, lidocaina;
- carminative vegetale: melisa, anason, fenicul, menta.
Farmacoterapia vomei
Antivomitivele sunt indicate (numai dupa stabilirea diagnosticului si aauzet
vomei):
-in voma care constituie o problema pentru pacient si trebuie necesar combatuta;
-in raul de miscare , profilactic; in sindromul Meniere;
-in greata si voma induse de chemoterapia anticanceroasa (cisplatin), profilactic si
curativ.
De electie:
-in tulburari digestive, biliare, hepatice: metoclopramid;
-in raul de miscare si sindromul Meniere: scopolamina, antihistaminice-promazina;
 -in voma indusa de chimioterapia anticanceroasa: antagonistii serotoninei
(ondansetron) ;
-in voma indusa de antiparkinsoniene dopaminergice:antagonistii dopaminergici
(domperidon);
-in sarcina : piridoxina.
3. Propulsive gastrointestinale (prochinetice)
Sunt medicamente care stimuleazamotilitatea gastrointestinala, favortzandttanzitul
normal.
Clasificarea functie de mecanism:
a) antagonisti dopaminici: benzamide (metoclopramid, domperidon, cisaprid);
b) parasimpatomimetice: anticolinesterazice (neostigmina) si parasimpatomimetice
directe (betanecol).

4. ANTTDIAREICE SI ANTIINFLAMATOARELB II\TESTINALE

Diareea consta in scaune (eliminare de materii fecale) cu consistenta scazuta (moi

sau apoase), consecintaatranzitului intestinal accelerat si hipersecretiei intestinale,
datorate iritatiei mucoasei intestinale si stimularii terminatiilor parasimpatice vagale si
plexurilor intramurale.
Forme de diaree:
- diareea apoasa acuta;
- diaree persistenta (durata peste 3 saptamani);
- dizenterie (scaune cu sange si mucus)
Consecinta a diareei, deshidatrafea, care poate fi gravasi chir letala.
Antidiareicele reduc consistenta scazttta, volumul si numarul scaunelor.
Clasificare functie de locul si mecanismul de actiune:
A) ANTIDIAREICE SIMPTOMATIC-PATOGENICE
- antipropulsive (apiu, codeina, difenoxilat,difenoxin, loperamid) si antisecretoare
opioidergice (acetorfan);
- antipropulsive parasimpatolitice (anticolinergice);
- absorbante si protectoare (saruri de calciu, saruri de bismut, caolin, diosmectita, pectine)
- astringente (derivati de acid tanic);
- antiinflamatoare intestinale (mesalazina, sulfasalazina, salazosulfapiridina, olsalazina)
B) ANTIDIAREICE DE SUBSTITUTIE
- solutii de electroliti pentru rehidratare;
- enzime digestive (gastrice, intestinale, pancreatice);
- microorganisme antidiareice, sintetizatoare de acid lactic (Lactobacillus acidophilus, L.
casei, Saccharomyces boulardi).
C) ANTIDIAREICE ETIOTROPE
- antiinfectioase si antiparazitare intestinale (antibiotice, chimioterapice).
 Farmacoterapie
Tratamentul diareei acute:
-tratamentul pierderilor de apa si electroliti, prin rehidratare cu solutii de electroliti,
pe cale orala sau parenterala (in cazuri grave, in spital);dieta fara solide si lapte ;lasugar
se mentine alaptatul la san;
-in cazuri grave si cu durata peste 24 orc, tratament antidiareic medicamentos
simptomatic-patogenic.
De electie :
-diaree acuta, cu fiziopatogenie de hiperfunctie intestinala motorie si secretorie:
antipropulsive opioidergice (codeina, difenoxilat, difenoxin, acetorfan);
-diaree de putrefactie: saruri de bismut;
-diaree de fermentatie :saruri de calciu;
-profilaxia dismicrobismului secundar antibioterapiei: Saccharomyces boulardi;
-sindromul diareic hemoragic, din rectocolita hemoragica (colita ulceroasa):
antiinflamatoaie intestinale : sulfasalazina, mesalazina, corticosteroizi.

fi ';EuRoAr.iffi$'i' rFrArur$NrE
Functia motorie intestinala este asigurata de activitatea motorie muschilor netezi
intestinali .
Defecatia este asigurata prin mecanism reflex si voluntar.Normal intestinul subtire
este evacuat la 6-8 h , de la ingestia alimentelor, resturile digestive ajung in rect dupa 20-
24 h de la ingestie .
Constipatia este o stare patologica, manifestata prin rntarziereaffanzituiui intestinal,
scaune la intervale mai mari fata de normal , fecale cu consistenta crescuta.
Definitie
Laxativele si purgativele sunt medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului,
utile in tratamentul constipatiei.
Laxativele produc un scaun normal , ca aspect si consistenta. Latenta:8-I2h.
Purgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin mai multe
scaune repetate (solide, semisolide, apoi apoase);Latenta :2-6h. Dupa efectul purgativ
(golirea completa a intestinului ) urmeaza l-3 zlle fara scaun.Unele purgative sunt
laxative la doze mici
Clasificare-dupa mecanismul actiunii
A) Laxative de volum (maresc volumul continutului intestinal):
-substante mucilaginoase ,polizaharide nedigerabile, naturale si sintetice (agar-agar din
algele Gelidium, mucilag din alga Carrageen, seminte de in , seminte de Psylla,
metilcelul oza, carboximetilceluloza) ;
-fibre vegetale nedigerabile (tarate de grau );
B)Purgative osmotice (fluidifica si cresc volumul continutului ):
-Saline:-saruri de magneziu (sulfat, citrat);
-alte saruri (sulfat de sodiu, fosfat disodic, tatlrat de sodiu si potasiu);
-Macrogoli (M 4000)
C)Stimutatoare iritante (stimuiatoare, directe de contact, ale peristaltilmului
intestinal):
-Ale intestinului subtire (ulei de ricin , rezine'. Jalapa, Scamonea, Podofilina);
-Ale intestinului gros :-antracenozide (din specii vegetale: cntsin, revent, aloe, sena)
- derivati de difenilmetan (fenolft ale ina, bi sacodil, oxifeni satina) ;

-sulf;
D)Laxat iv e lubr efi ant e s i emol ient e (inmo aie c ontinutul int e s tinal) :
-ulei de parafina, docusat, lactuloza;
E)Laxative pentru uz rectal (administrate intrarectal):
-fosfat monosodic, citrat de sodiu, sorbitol, docusat, glicerina.
Farmacoterapie
Indicatiile purgativelor (timpul optim de administrare; dimineata ,pe nemancate):
-constipatie acuta;
-intoxicatii;
-dup a antihelmintic e (pentru grab irea eliminarii viermilor intestinali) ;
-inainte de examenul radiologic al tubului digestiv si preoperator.
Indicatiile laxativelor (timpul optim de administrare seara , inainte de culcare):
-constipatie cronica;
-usurarea defecatiei la bolnavii cu risc, la care trebuie evitat efortul de defecare
(cardiovasculari, hemie inghinala, fisuri anale, hemoroizi, colon iritabil, bolnavi lapat,
etc.).
In constipatia cronica, laxativele se asociaza cu masuri igienico-dietetice:
-alimente bogate in fibre vegetale (paine integrala, legume, fructe); piure de fructe
la copii;
-dieta bogata in lichide ;
-miscare, exercitii fizice.
Sunt preferabile laxativele si purgativele care scadconsistenta fecalelor;derezerva
purgativele iritante ce cresc direct motilitatea intestinala.
Laxativele de uz rectal sunt indicate in fecaloame .

ANtIFruA-T-IrnEN.qE

Flatulenta reprezinta eliminarea prin anus a gazelor in exces.

 Meteorismul este consecinta cresterii volumului de gaze din tubul digestiv si se
manifesta prin marirea volumului abdomenului ,cu senzatie de balonare si durere.
Definitie :
Antiflatulentele sunt substante ,de sinteza sau naturale , ce diminua excesul de gaze
din intestin.
Clasificareo functie de mecanism:
-Adsorbante :carbune medicinal ;
-Tensioactive :polidimetilxiloxani (dimeticona);
-stimulatoare ale motilitatii intestinale:
-carminative vegetale (uleiuri volatile din plante aromatice);
-parasimpatomimetice (neo stigmina).
Farmacoterapie :
Indicatie :meteorism si flatulenta.
a)in forme usoare :carbune vegetal sau carminative vegetale;
b)in forme medii si inainte de examenele radiologice abdominale:dimeticona;
.jir, grave si atonia gastrointestinala postoperatorie (operatii pe abdomen):
"ur,r.i
neostigmina.

ANTJS=PA]$TI,G,re

Spasmul
-Reprezinta contractura de tip spastic a muschilor netezi.
-Agentii spastici pot fi: mecanici, ftzici, chimici, inflamatii' tumori.
-Locul actiunii agentilor spastici poate fi:muschiul neted digestiv,mucoasa
digestiva, alte tesuturi la distanta.
-Spasmele sunt insotite de :durere, tulburari motorii si secretorii.
Spasmele intense pot genera colici gastro-intestinale si abdominale.

Definitie
Actiune antispas ti ca tepr ezinta profi laxia (prevenirea) spasmului ;
A ctiune sp a s m o I i t i c a r epr ezinta tratarea (inlaturarea) spasmului.
Medicamentele spasmolitice inlatura contractura musculara spastica si durerea ce o
insoteste producand relaxare musculara.

Clasificare
Functie de tipul de mecanism :

-Neurotrope:
- antico linergic e antimuscarinice (p arasimpatolitice), de tip atropinic ;
 - M i otro p e, ;?Ti' f"tJlf:i,i,.
A)ANTISPASTICE NEUROTROPE PARASIMPATOLITICE
-naturale: atropina;
-sinteza: butilscopolamina, propantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina,
fenpipramida;
b)ANTISPASTICE MIOTROPE
-naturale : papaverina;
-sinteza:
-antispastice pure : mebeverina, drotaverina, pitofenona;
-antispastice-analgezice :noraminofenazona (metamizol).
Alte subgrupe farmacodinamice cu mecanism de actiune relaxant miotrop:
- antiastmati ce bronho dilatato are mi otrop e : teo fi ina;
1

- antiangioase coronaro dilatato are miotrope : nitritii.

Farmacoterapie
Indicatiile antispasticelor: in spasme la nivelul tractului gastro-intestinal, biliar,
uro- genital, aparute in infl amat ti, litiaza, tumori.
Caile de administrare:
-oral, in cansri cronice si forme usoare si medii;
-injectabil, in cazuri acute si forme grave;
-intrarectal, rn cazuri de neutilitate a caii orale (voma, convulsii, coma) si in
pediatrie.

Axd-fuxftE I sii'b IG Nfi

ANOREXIGENE
Definitie
Anorexigenele sunt medicamente ce reduc pofta de mancare , prin mecanism central
si utilizate in obezitate sub dieta restrictiva , hipocalorica , permit scaderea progresiva a
greutatii.
Clasificare
A. DE TIP AMFETAMINIC
-Grupui amfepramonei amfepramona, fenmetrazina, etc.
: ;

-Grupul fenfluraminei : fenfluramina, dexfenfluramina;

B.AGONISTI SEROTONINERGICI fenfluramina. :

OREXIGENE
Definitie
Sunt medicamente ce cresc pofta de mancare .

Clasificare
Functie de mecanism :antagonisti serotoninergici-ciproheptadina (Peritoi).