FÁRMACOS ORAIS

Sulfaniluréias – Hipoglicemiante orais

1ª Geração: tolazamida, tolbutamida – tem mais efeitos colaterais.

2ª Geração: gliburida, glibizida, glimeprida.

Mecanismo de ação: estimulação direta da liberação de insulina pelas células β do pâncreas,

potencializando a liberação de insulina endógena, reduzindo assim os níveis de glicemia. Quando se liga
ao receptor fecha o canal de K+ diminuindo a concentração de K+ dentro da célula, abrindo o canal de Ca2+,
que se liga a vesículas contendo insulina aumentando a granulocitose.

Efeitos adversos: hipoglicemia, ganho de peso. As menos comuns são: fraqueza, ataxia, tontura, confusão
mental...

Meglitinidas – Hipoglecimiante oral

Repaglinida, Nateglinida.

Mecanismo de ação: mesmo da sulfaniluréias, porém só libera insulina na presença de glicose.

Pode ser usada como monoterapia ou em associação com a metformina.

Biguanidas

Metformina

Mecanismo de ação: diminui a produção hepática de glicose e aumenta a sua captação periférica.
Aumenta a sensibilidade do receptor à ação da insulina.

Efeitos adversos: náusea, vômitos, anorexia, gosto metálico, desconforto abdominal e diarréia. Podem ser
evitados aumentando a dose aos poucos.

Tiazolidinodionas

Rosiglitazona, pioglitazona, troglitazona.

Mecanismo de ação: se liga a um receptor nuclear no tecido, denominado PPAR-γ, que aumenta a
expressão dos genes regulados pela insulina, diminuindo a resistência à insulina e aumentando a ação do
hormônio nos tecido alvo.

Efeitos adversos: edema, ganho de peso e anemia.

Inibidores da α-glicosidase

Arcabose, miglitol.

Mecanismo de ação: inibem competitivamente as α-glicosidase, enzimas como a glicoamilase, sacarase,

maltase, diminuindo a taxa de absorção dos carboidratos pelo trato gastrintestinal. É usado para controlar
a hiperglicemia pós-prandial.

Efeitos colaterais: distúrbios gastrintestinais (fezes semi-sólidas, flatulência e cólicas abdominais).

 INSULINA

Mecanismo de ação: se liga ao receptor α que ativa enzima e ativa a subunidade interna β, permite que as
proteínas se ancore facilitando o transporte da glicose.

Insulina de ação rápida: Lispro, Aspart. Inicio da ação de 5 a 10 minutos, usadas para emergências.

Insulina de ação regular: Humulen, Nevolin, aproximadamente 30 minutos para começar a ação, usada
para regular a hiperglicemia pós prandial. Só pode ser associada à insulina Lente ou Ultralente.

Insulina de ação intermediária: NPH (insulina+protamina), Lente (insulina+zinco). A protamina e o zinco

deixam a molécula maior demorando mais para absorver e aumentando o tempo de ação. São usadas
para controlar a glicemia em várias situações.

Insulina de ação longa: Ultralente (Insulina zíncica expandida) e Insulina+protamina+zinco, usada para
controlar a glicemia diária, por possuir ação longa.

Lantus: solúvel em pH 4,5, é absorvida a medida que o pH vai se equivalendo ao pH fisiológico. Não pode
ser misturada com outras insulinas.

Efeitos colaterais: hipoglicemia (tremores, letargia, fome, confusão, déficits motores e sensitivos,
convulsões e perda da consciência); manifestações adrenérgicas (ansiedade, palpitações, taquicardia e
diaforese); ganho de peso corporal; e aplicações frequentes no mesmo local podem causar lipodistrofia.