ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

ANTIMICROBIENE
Antibioticele sunt substante naturale produse de diverse microorganisme, cu
efect antimicrobian asupra agentilor biologici patogeni pentru om si animal.

Chimioterapicele antimicrobiene sunt substante semisintetice sau sintetice, cu

efect selectiv inhibitor asupra agentilor biologici patogeni pentru om si animal.

Substantele antimicrobiene sunt capabile sa distruga sau sa opreasca

multiplicarea diferitelor microorganisme patogene : bacterii, fungi, protozoare,
helminti.

Unele antibiotice omoara bacteriile, de aceea se numesc bactericide.

Acestea pot actiona in 2 feluri :

- sa omoare toti germenii-efect de tip bactericid absolut (aminoglicozide,

polimixine)

- sa omoare doar germenii aflati in multiplicare, cu metabolism activ-efect de

tip bactericid degenerativ (peniciline, cefalosporine)

Alte antibiotice inhiba multiplicarea germenilor avand actiune bacteriostatica.

Chimioterapicele antimicrobiene actioneaza prin mai multe mecanisme:

- impiedica formarea peretelui bacteriilor, cu distrugerea bacteriei in mediul

intern – antibiotice bactericide degenerative. Ex.peniciline, cefalosporine,
bacitracina, cicloserina, vancomicina.

- inhiba functia membranei celulare cu distrugerea ei si ulterior moartea

bacteriei. Acest efect este de tip bactericid absolut, nefiind dependent de faza
de multiplicare celulara. Ex. nistatina, polimixinele.

- inhiba sinteza proteica bacteriana prin actiunea asupra ribozomilor. Se leaga

reversibil de unele structuri ale acestor ribozomi si se produce un efect
bacteriostatic. Ex. tetracicline, cloramfenicol, macrolide, clindamicina.

1
Spectru antimicrobian reprezinta totalitatea microorganismelor sensibile la un
chimioterapic.

A.ANTIBIOTICELE
Exista antibiotice cu spectru ingust sau cu spectru larg.

Cea mai sigura metoda de a alege un antibiotic ramane antibiograma.

In functie de de structura lor chimica, antibioticele pot fi clasificate in

urmatoarele grupe :

- Betalactamine : peniciline, cefalosporine,monobactami, carbapenemi

- Macrolide : eritromicina, claritromicina,spiramicina,azitromicina
- Lincosamide : clindamicina, lincomicina
- Aminoglicozide : streptomicina, kanamicina, gentamicina, tobramicina,
amikacina
- Tetracicline : tetraciclina, doxiciclina (cu spectru larg),
minociclina,tigeciclina
- Amfenicoli : Cloramfenicolul
- Polipeptide : polimixine , bacitracina
- Glicopeptide : vancomicina

I.ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
1.PENICILINELE – sunt antibiotice beta-lactamice cu actiune bactericida
degenerativa. Cele mai importante reactii adverse sunt cele alergice – soc
anafilactic.

BENZILPENICILINA (PENICILINA G) – este o penicilina naturala cu spectru ingust,

activ pe streptococ beta hemolitic, pneumococ, meningococ.In doze mici se
administreaza in tratamentul sifilisului. Alte indicatii : infectii cu clostridii
(tetanos), bacilul carbunos,infectia cu spirochete - Treponema palidum,
Borelia,Listeria.

Are un dezavantaj daca se administreaza oral este inactivata de aciditatea

sucului gastric, de aceea se administreaza numai intramuscular si in vazuroi
grave intravenos.

2
Se gaseste sub forma de pulbere cristalina, se dizolva in ser fiziologic inainte de
administrare. Pentru ca se elimina rapid se administreaza la interval de 6 ore.
Poate fi peniclina G sodica sau potasica.

a)PENICILINE RETARD

BENZATINBENZILPENICILINA (MOLDAMIN) – este o penicilina de depozit, se

dizolva numai cu apa distilata, se formeaza o suspensie, se administreaza lent,
intramuscular. Actioneaza lent si durabil. Este util pentru tratamentul
profilactic in infectia streptococica la pacienti cu reumatism poliarticular acut (o
data pe saptamana). Indicata si in scarlatina, sifilis. Contraindicata copiilor sub 3
ani.

PROCAINPENICILINA (EFITARD) – este un preparat retard care se administreaza

intramuscular.Este indicata in tratamentul infectiilor necomplicate.Se foloseste
in dermato-venerologie in tratamentul sifilisului si gonoreei.

b)PENICILINE ORALE

FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V – OSPEN) – este o penicilina

acidorezistenta, activa pe cale orala sub forma de comprimate si
sirop.Alimentele ii scd absorbtia ,de aceea se recomanda administrarea pe
stomacul gol.Spectrul este identic cu al penicilinei G, insa din cauza
concentratiei relativ mici serice se indica in infectii usoare de la nivelul tractului
respirator si ORL. Poate da tulburari gastrointestinale (greata,diaree).Se
administreaza 400000-1 milion U.I la 4-6ore.

c)PENICILINE ANTISTAFILOCOCICE – au efect bactericid asupra stafilococi

inclusiv pe cei producatori de betalactamaze,unii streptococi, nu sunt active pe
enterococi.

OXACILINA – se absoarbe in proportie mica in prezenta alimentelor.Este o

penicilina acido- si penicilinazorezistenta, ce se da in infectii stafilococice de tip
acnee, furunculoza, osteomielita, septicemii.Doza pe zi este de 2-4g, in cazuri
severe si 6g /zi, administrata la 4-6ore.Se asociaza favorabil cu gentamicina.

METICILINA

3
d)PENICILINE CU SPECTRU LARG (AMINOPENICILINE) – sunt antibiotice
semisintetice, eficace fata de bacterii gram negativ si pozitiv,dar inactive fata
de stafilococi secretori de penicilinaza.

AMPICILINA – este stabila in sucul gastric, putandu-se da si oral.Absorbtia scade

pe stomacul plin.Actioneaza pe streptococul Viridans si enterococi; este activa
chiar si pe bacili Gram negativi ca Haemophillus Influenzae, pneumococ,
gonococ, meningococ, E.coli, Proteus, Salmonella, Shigella.Indicata in infectii
urinare, biliare, bronhopneumonii,otite, sinuzite, meningite. Doza uzuala la
adult este de 2-4g/zi oral sau i.m la 6 ore.Administrarea se face oral si
injectabil.

Poate da reactii adverse ca:eruptii cutanate, greata, voma, diaree, candidoza.

In asociere cu sulbactam, un inhibitor de betalactamaza = UNASYN (ampicilina

+sulbactam) se indica in infectii cu germeni produvcatori de beta-lactamaze.

AMOXICILINA (OSPAMOX) – este derivatul hidrolizat al ampicilinei. Are

avantajul ca se absoarbe mai bine digestiv decat ampicilina si nu este
influentata de prezenta alimentelor.Difiuziune mai buna in tesuturi, inclusiv in
secretriile traheobronsice.Eliminarea se face renal si biliar.Indicatiile si
contraindicatiile sunt aceleasi ca la ampicilina.Doza este de 1,5-3g/zi, in trei
prize la adult (adica la 8 ore).

e)PENICILINE CU SPECTRU LARG ACTIVE PE PSEUDOMONAS

(CARBOXIPENICILINE SI UREIDOPENICILINE) – au actiune bactericida ,mai
active pe coci Gram negativ decat pe cei pozitivi.

CARBENICILINA – nu se absoarbe bine digestiv de aceea se administreaza

parenteral.Se elimina renal in forma activa.Este foarte activa pe bacilul
piocianic (Pseudomonas aeruginosa) , Proteus indol
pozitiv,Enterobacter.Indicata in infectii respiratorii, meningite, arsuri infectate,
infectii cutanate, infectii urinare.Se asociaza cu aminoglicozide in infectii
grave(gentamicina).Se poate folosi si in infectii cu E.coli. Doza este de 1g la 6
ore pana la 13-2-30g/zi la 4-6 ore fractionat i.m sau i.v. Poate da reactii adverse
ca : eruptii cutanate, hepatice, nefrita, convulsii la doze mari, accidente
hemoragice la doze mari prin actiunea antiagreganta plachetara.

4
PIPERACILINA – este o penicilina cu spectru mai larg de activitate decat
carbenicilina , fiind activa pe bacili Gram negativi, inclusiv Pseudomonas,
Serratia, Enterobacter chiar si Klebsiella pneumoniae.Indicat in infectii
ginecologice, respiratorii, urinare,infectii ale pielii, oaselor si articulatiilor. Se
administreaza i.v. 125-300 mg/kg/zi fractionat la 4-6 ore, fara a depasi 2g.

f)PREPARATE COMBINATE CU INHIBITORI DE BETA-LACTAMAZA

Amoxicilina in combinatie cu acid clavulanic (Augmentin, Amoxiklav) e activa

in infectii cu germeni producatori de penicilinaza, avand avantajul spectrului
mai larg decat al penicilinelor. Este indicat in infectii ale tractului respirator
inferior si superior, infectii ale tractului genitourinar, ale pielii si tesuturilor moi,
infectii osteoarticulare, infectii dentare. Se prezinta sun forma de comprimate
si suspensie pentru copii.Ritmul de administrare este de 2-3 ori pe zi la adult si
copii peste 12 ani si de 3 ori pe zi la copii mici.

2.CEFALOSPORINELE – sunt antibiotice cu structura beta-lactamica, au efect

bactericid, actionand ca penicilinele, prin inhibarea peretelui rigid al celulei
bacteriene. Se pot folosi ca antibiotice de rezerva ale penicilinelor in cazuri de
rezistenta sau alergie si pe de alta parte in infectii cu germeni Gram negativ.

a)Generatia I – actioneaza asuopra majoritatii cocilor Gram pozitiv

(pneumococ, streptococ, stafilococ) inclusiv stafilococul auriu penicilinaz0-
pozitiv, coci Gram negativ (meningogoc, gonococ), unii bacili gram pozitiv
(bacilul difteric), si bacili gram negativ (E.coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus
mirabilis).

CEFALOTINA, CEFAZOLINA si CEFAPIRINA – se administreaza parenteral i.v si

i.m., se folosesc mai ales in infectii respiratorii si urinare, dozele fiind de 0,5-1g
odata, 2-4g/zi la 4-6ore.

CEFALEXINA (KEFLEX SUSP. , OSPEXIN) – este stabila in mediu acid si se

administreaza pe cale orala in doza de 0,5 g de 4 ori pe zi (6 ore) in infectii ale
cailor respiratorii cu Haemophylus influenzae si infectii urinare.

b) GENERATIA a II a - au spectru ceva mai larg, cuprinzand si unele specii de

Proteus indol pozitiv, Providencia si Bacteroides fragilis.

5
CEFAMANDOLUL - are eficacitate crescuta fata de coci si bacili Gram negativ si
pozitivi, in special Haemophylus si Proteus.Inactiv pe cale orala. Se
administreaza i.m si i.v 0,5-1g la 4-8ore.

CEFUROXIMA (ZINNAT) – este asemanator cu cefamandolul, se poate

administra parenteral si oral. Doza orala este de 125-500mg de 2 ori/zi.Indicat
in infectii cu stafilococi sensibili, pneumonii cu Klebsiella, infectii cu
enterobacteriacee, infectii chirurgicale.

CEFOXITINA – are efect marcat pe bacili anaerobi Gram negativ – Bacteroides

fragilis, folosindu-se in peritonite, infectii ginecologice in doza de 1 g odata de 4
ori pe zi.

CEFACLOR (CECLOR) – se administreaza oral 750mg la 8 ore in infectii ORL,

respiratorii, urinare.

c) GENERATIA a-III-a – cuprinde antibiotice mai active fata de bacili Gram

negativi inclusi Pseudomonas aeruginosa, avand o divizibilitate buna in LCR.
Trebuie folosite cu mult discernamant, fiind antibiotice cu indicatii restranse si
foarte scumpe. Sunt indicate in cazuri selectionate de septicemie, meningite cu
bacili Gram negativ, infectii ginecologice – avort septic, infectii
nosocomiale(intraspitalicesti).

CEFOPERAZONA – actioneaza marcat asupra bacilului piocianic, se excreta

masiv prin bila si poate fi folosit in infectii biliare. Se administreaza parenteral
de doua ori pe zi deoarece oral este inactiva.

CEFTRIAXONA – actioneaza pe bacili Gram negativ, difuzeaza in LCR , se

administreaza 1g de doua ori pe zi i.m sau i.v in infectii respiratorii, ale oaselor,
pielii, urinare, meningite, etc.

CEFOTAXIMA – este folosita in infectii grave, activa mai ales pe germeni Gram
negativ. Se metabolizeaza hepatic si se elimina renal, nu se absoarbe oral. Doza
este de 1-2g/zi fractionat la 8-12ore.

CEFPIROMA – este activa fata de Pseudomonas aeruginosa. Se injecteaza i.v. la

12 ore.

6
d) GENERATIA a-IV-a – cuprinde substante cu spectru antibacterian larg si
posibilitatea mai mica de rezistenta a bacteriilor, indeosebi a celor care secreta
beta-lactamaze.

CEFEPIMA – se administreaza numai injectabil la interval de 12 ore, ,05-1g in

infectii foarte grave, la bolnavii imunocompromisi.Se asociaza cu metronidazol
sau clindamicina in infectii intraabdominale si cu chinolone si peniciline in
infectii grave cu Pseudomonas aeruginosa.

Reactii adverse comune cefalosporinelor :

- eruptii cutanate, urticarie si bronhospasm

- soc anafilactic

- reactii hematologice

- nefrotoxicitate

- convulsii

- reactii gastro-intestinale

- reactii hepato-toxice

3.CARBAPENEMII – sunt antibiotice beta-lactamice, cu spectru antibacterian

foarte cuprinzator, a caror molecula este rezistenta fata de cele mai multe
beta-lactamaze.Indicati in infectii cu bacterii aerobe si anaerobe si specii Gram
negativ in care actioneaza peste 90% deoarece induc producerea de beta-
lacatamaze.

IMIPENEMUL – este un antibiotic bactericid cu efect rapid , se administreaza i.v

la interval de 6-8 ore doza de ,025-0,5g.Se ajusteaza la pacientii cu insuficienta
renala si cu reactii alergice. Se elimina renal. Se asociaza cu cilastatin un
inhibitor al dehidropeptidazei renale in infectii abdominale de tip peritonite si
abcese. Se foloseste si in infectii nosocomiale unde sunt suspecte bacterii gram
negativ multirezistente, asociatii de bacterii anaerobe si aerobe sau
Pseudomonas aeruginosa. Sunt sensibili si stafilococi rezistenti la penicilina.
Pateu produce convulsii, eruptii cutanate.

7
MEROPENEMUL – are un spectru foarte larg si se poate administra fara
cilastatina. Se administreaza tot parenteral.Este utilizat in meningite cu
Pseudomonas aeruginosa i.v. 1g la 8 ore .

4.MONOBACTAMII – molecula este invulnerabila la majoritatea

betalactamazelor secretate de bacterii gram negativ, active inclusiv pe
Pseudomonas si Serratia.

AZTREONAM – actioneaza pe bacili gran negativ aerobi, inclusiv piocianic. Este

bactericid , fiind indicat in septicemii, infectii urinare, pelvine, gonoree,
intraabdominale si respiratorii cu bacili gram negativ, fiind o alternativa a
aminoglicozidelor.Nu este eficace oral, se inactiveaza in prezenta florei.

Ca reactii adverse produce eruptii cutanate, tulburari digestive, rar alergie.

Doza este de 1-2 g la 8 ore i.m.

II.MACROLIDE
Antibioticele macrolide actioneaza prin inhibitia sintezei proteinelor
bacteriene. Macrolidele se concentreaza in diferite celule, afectand germenii
intracelulari.

Eritromicina si Claritromicina sunt inhibitori enzimatici ai metabolizarii

medicamentelor, de aceea cresc concentratiile plasmatice ale Teofilinei,
Metilprednisolon, anticoagulante orale.

Macrolidele sunt bacteriostatice , uneori bactericide.

Spectru antibacterian cuprinde :

- bacterii gram pozitiv aerobe : streptococi, stafilococi, pneumococi, bacilul

difteric;

- bacterii gram negativ aerobe : meningococi, gonococi;

- spirochete , bacterii anaerobe, Brucella, Chlamydia, Helicobacter,etc.

1.ERITROMICINA – este un compus usor bazic, instabil la pH acid si se foloseste

sub forma de esteri stabili ce favorizeaza absorbtia din intestin sau ca baza in
forme medicamentoase enterosolubile. Difuzeaza bine in tesuturi, nu patrunde

8
in LCR, pentru o absorbtie buna se recomanda administrarea inaintea meselor.
Se elimina urinar si biliar si se metabolizeaza hepatic.

Are proprietati bacteriostatice si bactericide in functie de doza. Actioneaza

prin inhibarea sintezei proteice la nivel ribozomal prin fixarea pe subunitatea
50S.

Spectrul bacterian este asemanator cu cel al penicilinelor cu spectru larg;se

poate folosi ca antibiotic de rezerva al penicilinelor. Actioneaza asupra cocilor
gram pozitiv si negativ, bacililor gram pozitiv (bacilul difteric,clostridii),
Treponemei pallidum, bacililor gram negativ (H.influenzae, Legionella,
Campylobacter), chlamydii.

Indicata in : infectii urinare, biliare, respiratorii, in difterie de prima alegere, in

pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae, tuse convulsiva, local in acnee
vulgaris, in forme severe de enterocolita cu Campylobacter fetus jejuni.

Prezinta reactii adverse precum : greturi, varsaturi, diaree, eruptii cutanate,

febra.

Se administreaza din 6 in 6 ore.

2.SPIRAMICINA (ROVAMYCINA) – este mai rezistenta la acidul clorhidric decat

eritromicina, dar mai putin eficace.

3.CLARITROMICINA (KLACID SR, KLABAX, FROMILID ) – este un derivat de

eritromicina mai activa decat aceasta fata de stafilococi, streptococi,
Helicobacter si multi anaerobi. Are o biodisponibilitate orala superioara
eritromicinei, absorbtia putand fi crescuta cand se administreaza la mese. Se
administreaza de 2 ori pe zi la mese. Este relativ mai bine suportata decat
eritromicina.

4.AZITROMICINA (AZITROX, SUMAMED) - este o azalida, o subclasa a

macrolidelor. Este mai activa decat eritromicina fata de bacterii gram negativ
aerobe : H.influenzae, Legionella, Neisseria, Salmonella, Shigella sunt inhibate
la concentratii mai mari. Mai putin activa fata de stafilococi, streptococi si
pneumococi.

Se indica in tratamentul infectiilor usor moderate ale cailor respiratorii

superioare (faringite, amigdalite bacteriene, sinuzite si otite medii), in infectii
9
ale cailor respiratorii inferioare (bronsita bacteriana, pneumonia alveolara si
interstitiala), in infectii ale pielii (impetigo), in boli cu transmitere sexuala
(uretrite necomplicate si cervicite), in infectii gastrice si suodenale cauzate de
Helicobacter pylori.

Reactii adverse : tulburari gastrointestinale, diaree, flatulenta, dureri gastrice,

cefalee, ameteli, agitatie.

Se administreaza 500mg in prima unica pe zi (la 24 ore).

III.LINCOSAMIDE
Antibioticele lincosamide structural nu sunt macrolide ci pirolidin carboxamido-
galactozide , totusi prezinta unele asemanari cu eritromicina , ceea ce explica
mecanismul de actiune asemanator.

1.LINCOMICINA – este un antibiotic natural, care se absoarbe incomplet din

tractul gastrointestinal, fiind mai putin activa si provocand mai frecvent reactii
adverse decat clindamicina, de aceea este mai rar folosita.

Este bacteriostatica sau bactericida in functie de doza.

Spectrul bacterian : majoritatea bacteriilor gram pozitiv, cu activitate sporita

asupra stafilococului auriu si majoritatea anaerobilor patogeni (Clostridii,
Bacteroides fragilis). Are o difuziune buna in tesuturi ca si clindamicina ,
realizand concentratii mari intracelulare si in tesutul osos, fiind foarte utile in
infectii stafilococice grave (osteomielite).

2.CLINDAMICINA – se absoarbe foarte bine oral. Realizeaza concentratii

eficiente in tractul resporator, lichid pleural, prostata. Este metabolizata in
mare parte in ficat si se elimina in principal prin bila, intra in circuit
enterohepatic, trece prin placenta.

Prezinta actiune bacteriostatica si bactericida in functie de concentratie.

Spectrul bacterian asemanator cu lincomicina.

10
Utilizata in infectii grave cu anaerobi ca Bacteroides fragilis. Se poate asocia cu
aminoglicozide sau cefalosporine in infectii mixte. Uneori in stafilococi severe.

Se administreaza 150-300 mg la 6 ore sau 600mg la 8 ore (12 ore).

Toxicitatea este relativ redusa, insa prin dismicrobism intestinal poate favoriza
suprainfectii cu Clostridium dificile cu diaree severa si colita
pseudomembranoasa care poate fi fatala. In aceste cazuri , se intrerupe
administrarea si se administreaza metronidazol sau vancomicina in perfuzie.

IV.AMINOGLICOZIDELE
Sunt antibiotice bactericide . Actioneaza prin dereglarea sintezei proteice
bacteriene lagandu-se de subunitatea ribozomala bacteriana 30S. Se asociaza
frecvent cu antibioticele beta-lactamice.

Exista 3 generatii de aminoglicozide , care difera prin spectrul antibacterian,

rezistenta bacteriana si toxicitate.

Prima generatie cuprinde streptomicina, hanamicina si neomicina; tot in

aceasta generatie sunt incluse spectinomicina (utilizata pentru tratamentul
gonoreei) si paromomicina (activa ca antimicrobian).

Generatia a-2-a cuprinde gentamicina, tobramicina, larg folosite in infectii cu

germenii gram negativi.

Generatia a-3-a care cuprinde amikacina si netilmicina pentru care rezistenta

microbiana este mai putin importanta si toxicitatea mai mica.

Au caracter bazic, fiind hidrosolubile nu se absorb din tunul digestiv. Pot fi insa
folosite in infectii intestinale.

Pentru efectele sistemice se administreaza parenteral, i.m sau i.v.

Difuzeaza numai in lichidul extracelular, nu intra in celule, nici la nivelul LCR sau
SNC . In meningite administrarea se face intrarahidian. Nu se descompun in
organism.

11
Eliminarea se face sub forma activa prin filtrare glomerulara.Cand filtrarea
glomerulara scade, timpul de injumatatire se prelungeste, de aceea in
insuficienta renala este necesara reducerea dozelor pentru a se evita
intoxicatia.

Spectrul de actiune e relativ larg : streptococi (hemolitic si viridans),

enterococi, stafilococi, Neisseria (gonoreae, meningitidis); bacili gram negativi :
E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Brucella, Pasteurella, Mycobacterium
tuberculosis, Salmonella, Shigella.

Sunt rezistenti : bacterii anaerobe ca Bacteroides fragilis, Clostridium, coci

anaerobi, Mycoplasma,ricketsii, virusuri, protozoare.

Reactii adverse ale aminoglizozidelor :

- nefrotoxicitate

- ototoxicitate

- bloc neuromuscular cu starea de oboseala a musculaturii si deprimarea

respiratiei

Contraindicatii : miastenia gravis si sarcina

1.STREPTOMICINA – se foloseste mai mult ca antituberculos (inhiba

Mycobacterium Tuberculosis la concentratii mici ) in asociere cu
tuberculostatice; se poate combina cu penicilina in infectii penicilino-rezistente.
Se mai poate utiliza in bruceloza, pesta, tularemie (in combinatie cu
tetraciclina).

Se administreaza i.m . in doza de 1g pe zi in 2 prize (la 12 ore) deoarece nu se

absoarbe digestiv.

Se contraindica la gravide datorita efectelor fetotoxice

(ototoxicitate).Nefrotoxicitatea este mica.

2.KANAMICINA – este mai toxica decat streptomicina, se administreaza rar pe

cale sistemica ca tuberculostatic minor.Este produs de o specie de
Streptomyces.Este indicata in caz de rezistenta la streptomicina, se
administreaza in infectii grave cu germeni gram negativi. In infectii stafilococice
se asociaza cu oxacilina. Se poate administra uneori oral la copii in enterocolite.
12
Se poate aplica si local ca unguent oftalmic in infectii oculare. Este nefro si
ototoxica.

3.GENTAMICINA – este antibioticul aminoglicozidic cel mai utilizat datorita

activitatii antimicrobiene intense si toxicitatii ceva mai reduse decat a
kanamicinei. Actioneaza pe Klebsiella, Haemophillus, Enterobacter,
Pseudomonas, Proteus. Este indicata in tratamentul infectiilor severe sau
complicate cu germeni rezistenti la alte antibiotice – meningite, endocardite,
peritonite, infectii respiratorii, urinare, hepatobiliare, arsuri intinse infectate,
pneumonii intraspitalicesti.

Ototoxicitatea si nefrotoxicitatea sunt prezente, fiind favorizate de concentratii

mari, tratamente prelungite. Alte reactii : purpura, eruptii cutanate, bloc

neuromuscular.

SE administreaza i.m. 3-7mg/kgc/zi in 50 ml solutie salina in perfuzie scurta de

10-30 minute la 8 ore. Tratmentul dureaza 7-10 zile.

4.TOBRAMICINA – are acelasi spectru de activitate si indicatii terapeutice ca

gentamicina, fiind mai activa pe tulpinile de Pseudomonas in asociere cu o
penicilina antipseudomonas , in septicemii cu bacterii gram negativ in asociere
cu o cefalosporina, in endocardita enterococica in asociere cu ampicilina si ceva
mai putin nefrotoxica.Se poate aplica si ca unguent oftalmic.

5.AMIKACINA – este un derivat semisintetic al kanamicinei, este activa pe

piocianic mai mult decat tobramicina. Se foloseste ca antibiotic de rezerva in
caz de rezistenta la gentamicina si tobramicina, iar potentialul ei de a dezvolta
rezistenta este mic.Prezinta ototoxicitate. Se administreaza in doza de
25mg/kgc/zi in 1-3 prize.

6.NEOMICINA – nu este utilizata sistemic datorita toxicitatii.

Se administreaza oral in enterocolite, inaintea interventiilor chirurgicale pe

colon pentru sterilizare, insuficienta hepatica pentru reducerea florei
intestinale, scazand formarea de amine biogene previne autointoxicatia
amoniacala.

In tratamente prelungite se pot produce tulburari ale florei intestrinale cu

manifestari clinice de malabsorbtie. Neomicina se administreaza local pe piele
13
ca unguent, spray in infectii cutanate, topic in infectii oculare sub forma de colir
0.5%. Se asociaza cu bacitracina (Baneocin ) , polimixina B.

V.TETRACICLINELE
Tetraciclinele fac parte din clasa antibioticelor cu spectru larg – avand efect
bacteriostatic.

Actioneaza prin legarea specifica de subunitatea ribozomala 30S cu inhibarea

consecutiva a sintezei proteice bacteriene.

Spectrul este foarte larg cuprinzand coci, bacili gram negativ si pozitiv;
vibrionul holeric, ricketsii; mycoplasme, Chlamydia trachomatis; spirochete,
protozoare (Trichomonas vaginalis), oxiuri.

Tetraciclinele sunt adminstrate per os sau parenteral. Tetraciclinele patrund

intracelular in organism de aici efectele teratogene, in macrofage. Sunt
metabolizate hepatic si se elimina in principal renal si o mica parte biliar
(exceptie face numai doxicilina care se elimina numai biliar deci poate fi data la
pacienti cu insuficienta renala).

Efecte adverse ale tetraciclinelor :

- gastro-intestinale prin dureri epigastrice, greata, voma, diaree, pseudocolita

membranoasa.

- tetraciclinele se leaga de tesutul osos in crestere si de tesutul cartilaginos, de

aceea determina tulburari in coloratia dintilor (galben-brun), si displazie
dentara, deformare osoasa, inhibarea cresterii daca se administreaza in
perioada de sarcina, alaptare sau copii sub 8-12 ani.

- hepatotoxicitate

- nefrotoxicitate (cu exceptia doxicilinei)

- fotosensibilizare (aparitia de pete brune pe tegumente la expunerea la soare)

- local tromboflebita

Interactiuni :

- nu se asociaza cu penicline

14
- micsoreaza eficacitatea anticonceptionalelor

- cresc efectul anticoagulantelor orale (tetraciclina, metacilina, rolitetraciclina)

1.TETRACICLINA – este un compus stabil de culoare galbena. Se absoarbe bine

digestiv. Alimentele lactate, preparatele medicamentoase pe baza de calciu,
fier si magneziu reduc mult absorbtia.

Se administreaza oral 1-2g/zi fractionat la 6-8 ore timp de 1-3 saptamani. In

acnee la tineri 250-500mg /zi cateva luni.

Indicatii principale : holera, infectii cu Chlamydia, pneumonii cu Mycoplasma,

pesta. Se asociaza cu streptomicina in bruceloza, pesta si cu sulfamide in
trahom. Este de a doua alegere in gonoree, sifilis, acnee, amoebiaza intestinala,
actinomicoza.Contraindicata in insuficienta renala, are reactie de
fotosensibilizare. Se aplica si sub forma de unguent 3%.

2.DOXICICLINA – este un derivat semisintetic , este mai avantajoasa decat

tetraciclina, fiind mai liposolubila, prezinta absorbtie intestinala mai rapida si
completa, mai putin influentata de alimente in special de lapte. Se elimina in
cea mai mare parte prin scaun.

Actiunea asupra germenilor este mai intensa, patrunde mai activ in celule,
realizeaza concentratii mari in tesutul si secretiile bronsice.

Se utilizeaza mai ales in episoadele acute alew bronsitelor cronice si in

pneumoniile atipice, infectii pelvine cu gonococi, E.coli, prostatita cronica,
Chlamydia, Bacteroides fragilis.

Se administreaza oral , 100 mg la 12 ore in prima zi , apoi 100 mg odata pe zi.

3.MINOCICLINA – se absoarbe complet din tubul digestiv, fara a fi influentata

de alimente, lapte, ioni bivalenti sau trivalenti de Ca, Mg. Are liposolubilitatea
mult mai mare decat tetraciclina, de aceea difizeaza bine in tesuturi. Realizeaza
concentratii mari in secretiile traheobronsice, secretii sinusale, amigdale, lichid
prostatic.

Se foloseste in infectii stafilococice grave, pneumonii, profilaxia infectiilor

miningococice, acnee rebela.

Patrunde in LCR, conectratii mari in ficat si bila.

15
Se administreaza per os 200 mg , apoi cate 100 mg la 12 ore.

Efecte adverse; toxicitate vestibulara, pigmentarea pielii si unghilor,

hepatotoxicitate la doze mari.

Se contraindica la gravide, copii sub 8 ani si insuficienta renala.

4.TIGECICLINA – face parte din grupa glicilciclinelor.;derivat de minociclina.

Este indicata peste varsta de 18 ani pentru tratamentul infectiilor comploicate

ale pielii si structurilor pielii cauzate de E.coli, Enterococus faecalis,
Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae si pyogenes si Bacteroides
fragilis. De asemenea indicata in infectii intraabdominale complicate cauzate de
E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis, Clostridium perfringens.

Se administreaza numai prin perfuzie , 100 mg initial apoi 50 mg la 12 ore circa

5-14 zile.

VI.AMFENICOLI
Antibiotice cu spectru larg si actiune bacteriostatica.

1.CLORAMFENICOLUL – un antibiotic cu spectru larg produs din Streptomyces,

obtinut in prezent prin sinteza. Cu toate ca are multe aspecte utile terapeutic,
este considerat un antibiotic de rezerva datorita toxicitatii sale mari.

Se absoarbe rapid din intestin in proportie de 90 %, difuzeaza in tesuturi,

patrunde intracelular si in LCR si nevrax. Se inactiveaza complet la nivelul
ficatului prin glucuronoconjugare. Se elimina renal, biliar sub forma inactiva.

Cloramfenicolul inhiba sinteza proteinelor bacteriene prin legarea de

subunitatea ribozomala 50S.

Spectru de activitate : majoritatea bacteriilor gram pozitiv si negativ, ricketsii,

chlamydii, spirochete, mycoplasme si majoritatea germenilor anaerobi –
clostridii, Bacteroides.

Sunt sensibili si E.coli, Salmonella, Neisseria, S.pneumoniae, Klebsiella, Brucella.

Fata de H.influenzae , Neisseria meningitis si Bacteroides poate fi bactericid.

16
Este deosebit de activ fata de anumiti germeni patogeni fiindca patrunde bine
in meninge si creier. Trebuie ales in infectii grave.

Se utilizeaza in infectii intestinale, fiind un antibiotic de electie in febra tifoida,

in alte salmonele, infectii urinare recidivante cu germeni sensibili la alte
antibiotice, infectii ale meningelui, abces cerebral, holera, pneumonii la adult.

Cloramfenicolul palmitat este ester solubil folosit la copii ca suspensie apoasa.

Cloramfenicolul sodiu succinat se administreaza intravenos. Exista si preparate

topice unguente si solutii oftalmice sau otice continand cloramfenicol 1%
(conjunctivite).

Reactia adversa cea mai grava este inhibarea hematopoezei. Aceasta poate fi
de natura toxica, fiind datorata unei inhibari a incorporarii Fe, apare in cursul
administrarii, e dependenta de doza si de regula reversibila la incetarea
tratamentului. De aceea, doza totala pe cura este limitata la 25 g la adult si 700
mg/kgc/zi la copii. Dupa 5-7 zile de tratament se face o hemograma.

Mai periculoasa este inhibitia medulara marcata, de obicei ireversibila, ce

apara dupa un timp de latenta de cateva sapatamani sau luni dupa incetarea
tratamentului : anemie aplastica, leucopenie, trombocitopenie prin mecanism
idiosincrazic.

La nou nascut apare ,,sindrom cenusiu’’ caracterizat prin anorexie, voma,

diaree, distensie abdominala, tahipnee, cianoza cu tegumente cenusii, letargie,
evolutie de obicei fatala.

Interactiuni : inhiba metabolismul anticoagulantelor orale, antidiabeticelor,

fenitoinei, antiepilepticelor, sulfamidelor.Avand un efect inhibitor enzimatic
astfel creste nivelul plasmatic al anticoagulantelor poate produce hemoragii.

VII.POLIPEPTIDE
Sunt un grup de antibiotice inrudite structural, elaborate prin sinteza
bacteriana. Sunt neuro si nefrotoxice.

1.BACITRACINA (BANEOCIN ) – are actiune pe majoritatea germenilor gram

pozitiv (inclusiv stafilococ penicilinazo-rezistent), coci gram negativ si pozitiv,
Neisseria, Treponema pallidum, Actinomyces, Fusobacterium.

17
Sunt rezistente : enterobacteriacee, Pseudomonas, Candida.

Actiunea se datoreaza inhibarii sintezei peretelui microbian si activitatii

membranare.

Este indicata in aplicatii locale in plagi traumatice si chirurgicale infectate,

eczeme, ulcere cutanate infectate. Nu se administreaza sistemic deoarece este
foarte nefrotoxica, nu se absoarbe digestiv.

Se asociaza cu neomicina in preparatul Baneocin unguent.

2.POLIMIXINELE – sunt active fata de bacili gram negativ, cu efect bactericid

absolut prin alterarea marcata a membranei citoplasmatice.

Toxicitatea sistemica este mare si utilizarea lor sistemica este mult redusa.

POLIMIXINA B SULFAT – are actiune bactericida fata de majoritatea bacililor

gram negativ : Salmonella, Shigella, Pasteurela, Klebsiella si multe tulpini de
Pseudomonas cu exceptia Proteusului.

Se foloseste local in infectii ale pielii si mucoaselor (otite externe, infectii

oculare), sub forma de aerosoli in infectii traheobronsice, intrarahidian in
meningite cu bacilul piocianic (Pseudomonas aeruginosa) sau E.coli si
H.influenzae. Se mai foloseste in dizenterie bacilara acuta si cronica.Este foarte
toxica.

Se poate administra si oral si parenteral, dozarea se face in unitati (1g

polimixina pura corespunde la 10000 UI).

Pe cale orala se folosesc 3-4 milioane de UI fractionat la 8 ore.

POLIMIXINA E sau COLISTIN (COLIMICIN) – nu se absoarbe prin mucoase, dar se

absoarbe prin seroase. Administrat oral nu se absoarbe din tubul digestiv. Se
elimina pe cale renala, fiind eficace in infectiile urinare. Nu patrunde in LCR nici
la administrarea parenterala, de aceea in meningite sa da intrarahidian.

Se foloseste pe cale orala in infectii intestinale, enterocolite, dizenterie si pe

cale parenterala in infectii sistemice. Nu se asociaza cu alte medicamente
nefrotoxice ca aminoglicozidele. Nu se asociaza cu curarizantele, deoarece
interfera cu transmisia neuromusculara si acest efect advers nu poate fi
combatut cu neostigmina ci doar cu ioni de calciu.
18
Doza uzuala este de 1,5-2 milioane UI/zi la sugar , 7 milioane UI/zi la adult
fractionat la 6-8 ore.

VIII.GLICOPEPTIDE
ANTIBIOTIC ANTISTAFILOCOCIC DE REZERVA

VANCOMICINA – este un antibiotic de rezerva, bactericid-degenerativ la

asociere cu gentamicina devine bactericid si asupra enterococilor, se
administreaza intravenos pentru actiunea sistemica. Este utilizata in infectii cu
stafilococi rezistenti la peniciline, oxacilina, in infectii grave cu germeni gram
pozitivi : streptococi, stafilococi, pneumococi, clostridii. Afecteaza numai
germenii in faza de multiplicare.

Se absoarbe putin din intestin, nu patrunde in LCR, se elimina renal.

Oral se administreaza numai in enterocolite cu Clostridium difficile.

Este un antibiotic destul de toxic (ototoxic) , poate elibera histamina din

tesuturi, producand hipotensiune arteriala.

B.CHIMIOTERAPICE DE SINTEZA
I.CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE
Medicatia antituberculoasa cuprinde chimioterapice de sinteza si antibiotice cu
structura chimica diferita care actioneaza bactericid sau bacteriostatic asupra
Mycobacterium tuberculosis.

In tratamentul tuberculozei trebuie sa se faca asociere de 3-4 medicamente

tuberculostatice.

Majoritatea schemelor terapeutice prevad administrarea zilnica a medicatiei in

primele 2-3 luni , urmata de 4 sau 6 luni , de administrare intermitenta a doua
sau trei chimioterapice.

Exista doua tipuri de antituberculoase :

- Majore, primare sau de prima alegere reprezentate de izoniazida,

rifampicina, etambutol, pirazinamida si streptomicina.

19
- Minore, secundare sau de rezerva reprezentate de etionamida,
cicloserina, kanamicina, amikacina, ciprofloxacina, acid aminosalicilic,
capreomicina.

IZONIAZIDA – inhiba sinteza acizilor micolici (constituenti ai operetelui

bacterian). Actioneaza asupra bacilului Koch aflat intracelular si extracelular.
Are efect bacteriostatic asupra bacililor in repaus si bactericid in faza de
multiplicare (bacilul Koch). Este rapid absorbita din tractul gastrointestinal
sau parenteral. Absorbtia este scazuta sub actiunea antiacidelor.Difuzeaza
rapid in toate tesuturile si fluidele organismului, in LCR, lichidul
pleural,peritoneal. Eliminarea se realizeaza la nivel renal dar si prin sputa si
saliva in cantitati mici. In mare parte se acetileaza in ficat.

Se administreaza oral obisnuit 5-6mg/kg/zi, fara a depasi 300mg/zi, in 1-2

prize.Se asociaza cu etambutol, rifampicina sau streptomicina.

Efecte adverse : hepatotoxicitate , anorexie, icter, oboseala, neuropatie

periferica, lupus eritematos, convulsii, agranulocitoza, tulburar psihice.

Este un inhibitor enzimatic al metabolizarii medicamentelor.

La nivelul sistemului periferic produce polinevrite , datorita unei carente de

vitamina B6 prin cresterea eliminarii urinare a piridoxinei, de aceea se
suplimenteaza tratamentul cu Vitamina B6. Poate da hipertensiune,
constipatie si reactii alergice.

RIFAMPICINA - este un antibiotic obtinut prin semisinteza din rifamicina,

produsa de Streptomyces mediteranei. Este colorata in rosu, se absoarbe
bine din tubul digestiv, difuzeaza bine in tesuturi si in LCR. Se elimina mai
ales biliar si renal. La nivel hepatic se metabolizeaza partial prin dezacilare.

Fiind un compus colorat poate colora secretiile (saliva, lacrimi, sputa) si

urina in rosu-portocaliu.

Activitatea antimicrobiana este bactericida, actionand prin inhibarea

sintezei proteice bacteriene prin blocarea selectiva a ARN polimerazei.

Actiunea nu este selectiva supra bacilului Koch, mai actionand pe

micobacterii atipice, stafilococi (aureus) rezistenti la alte antibiotice,

20
Neisseria, bacili gram negativi ca E.coli, Klebsiella, Proteus, Legionella
pneumoniae, chlamidii, meningococ, H.influenzae, lepra.

In tratamentul tuberculozei se administreaza oral in doza de 10mg/kgc/zi,

zilnic sau la 3 zile pe saptamana.

Efecte adverse : eruptii cutanate, febra, icter, varsaturi,insuficienta renala,

anemie, trombocitopenie, efect teratogen.

Este inductor enzimatic al metabolizarii medicamentelor si scade efectele

medicamentelor metabolizate hepatic : anticoagulante orale, beta-
adrenolitice, contraceptive orale, diazepam, digitalice, sulfonamide
antidiabetice.

PIRAZINAMIDA – are efect bactericid asupra bacililor Koch inclusiv din

macrofage, realizand sterilizarea leziunilor tuberculoase.

Se absoarbe bine oral, patrunde in LCR, distributie larga in tesuturi. Se

elimina renal.

Prezinta hepatotoxicitate, cresterea cantitatii de acid uric (atac de guta).

ETAMBUTOL – area actiune bacteriostatica asupra bacilului Koch intra si

extracelular. Se elimina renal. Se absoarbe bine digestiv, ajunge in plamani
in concentratii mari, trece numai prin meningele inflamat din meningita
tuberculoasa.

Doza este de 15mg/kg/zi oral, intr-o singura priza. Mai rar se administreaza
parenteral. Prezinta hepatotoxicitate, afectarea nervului optic, cresterea
cantitatii de acid uric.

ETIONAMIDA – este inrudita cu izoniazida, este bacteriostatica. Doza este de

0,5-1g/zi oral. Prezinta efecte adverse precum tulburari digestive, efecte
toxice hepatice, tulburari psihice si neurologice.

CICLOSERINA – este un inhibitor al peretelui bacterian, are efect bactericid.

Actioneaza pe bacilul Koch si alte micobacterii atipice. Se elimina urinar fiind
utila in infectii urinare cu micobacterii, Proteus.

21
 Doza este de 0,5-1g/zi in 2 prize. Efecte adverse :neuropatie periferica si
disfunctii neuropsihice care sunt ameliorate cu asocierea piridoxinei (vit.B6)
150mg/zi.

RIFABUTIN – derivat al rifampicinei, care actioneaza mai ales asupra

micobacteriilor atipice, fiind utila in unele forme de tuberculoza rezistente la
rifampicina.

II.SULFAMIDE ANTIMICROBIENE
1.SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE – inhibitoare ale acidului folic bacterian, au
fost primele chimioterapice antibacteriene introduse in terapie.

Spectrul antimicrobian al sulfamidelor este larg si cuprinde :

- coci gram pozitiv : streptococ, pneumococ

- coci gram negativ : gonococ, meningococ

- bacili gram pozitiv : Clostridium tetani

- bacil gram negativ : Brucella, E.coli, H.influenzae, Klebsiella, Preoteus,

Salmonella, Shigella

- chlamidii

- micoplasme

- actinomicete

- nocardia

- protozoare :toxoplasme, plasmodii, Pneumocystis.

Se utilizeaza terapeutic mai ales in infectii urinare, trahom, meningite, otite,

infectii respiratorii, E.coli. In tratamentul malariei se pot asocia cu
pirimetamina.

Efecte adverse :

- cristalurie

- hipersensibilitate

22
- inhibarea sintezei de vitamina K (tulburari de coagulare)

- anemie hemolitica

- icter nuclear la nou-nascuti

- greata si voma

- astenie,cefalee, ameteli

- eruptii cutanate si febra

Contraindicate la gravide si nou-nascuti si in insuficienta hepatica si renala.

Sulfamidele antibacteriene cresc efectul si toxicitatea pentru : anticoagulante

orale, sulfamide antidiabetice, metotrexat datorita inhibitiei metabolizarii.

a)Sulfamide cu actiune sistemica si durata scurta :

SULFAFURAZOL – are absorbtie buna din tubul digestiv, are difuziune buna in
tesuturi, mai redusa in LCR. Eliminarea se face renal.

Indicata in pielita si pielonefrita acuta si in cistita acuta produsa de E.coli.

Este medicament de electie in nocardioza. Se administreaza oral la adulti 2-4g

la 4-6 ore initial, apoi 0,5-1 g.

b)Sulfamide cu actiune sistemica de durata medie :

SULFADIAZINA patrunde bine in LCR ,se foloseste in meningite. Se

administreaza oral 4-8 g pe zi fractionat la 6-12 ore.

SULFAFENAZOL – se administreaza oral 1 g pe zi , apoi 0,5 g la 12 ore

SULFAMETOXAZOL – concentratii terapeutice in LCR, se elimina nemodificat

prin urina.

Se administreaza oral, 2 g , apoi 1 g la 12 ore. Se asociaza cu trimetoprim

(Biseptol,Tagremin).

c)Sulfamide cu actiune sistemica si durata lunga :

23
SULFAMETOXIPIRIDAZINA are timp de injumatatire (T1/2) de 35 de ore, actiune
de durata lunga, se administreaza intr-o singura priza pe zi. In prima zi se da 1
g, apoi cate 0,5 g/zi. Efectul este bacteriostatic.

SULFADOXINA – se foloseste in tratamentul malariei.

d)Sulfamide cu actiune intestinala – deoarece se absorb foarte putin din

intestin actioneaza local si se utilizeaza in infectii intestinale, in enterocolite.

FTALILSULFATIAZOL – se administreaza in doza de 4-8 g pe zi in infectii

intestinale.

SALAZOSULFAPIRIDINA SAU SULFASALAZINA - se foloseste in colita ulceroasa,

boala Crohn, enterocolita hemoragica si purulenta, actionand prin efect
antibacterian si antiinflamator prin acidul 5’-aminosalicilic, care se elibereaza
din compusul respectiv in colon. Acest preparat se mai foloseste in tratamentul
poliartritei reumatoide. Doza este de 4-6 g pe zi.

e)Sulfamide utilizate local :

SULFACETAMIDA – sub forma de sare sodica, are pH neutru si se foloseste ca

solutie 10-30% in conjunctivite si infectii oculare cu germeni sensibili.

SULFADIAZINA ARGENTICA – crema 1% pentru profilaxia si tratamentul plagilor,

actionand atat prin sulfamida cat si prin argintul pe care il elibereaza lent.

MAFENID – are un spectru bacterian asemanator sulfamidelor dar cuprinde si

germeni anaerobi, fiind singurul preparat a carui actiune nu este inhibata de
prezenta puroiului. Se utilizeaza sub forma de colir 5% si crema 10% in infectii
produse de arsuri, infectii chirurgicale.

2.PREPARATE CU TRIMETOPRIM

TRIMETOPRIMUL – este un chimioterapic bacteriostatic care are spectru

asemanator cu sulfamidele. Inhiba transformarea acidului dihidrofolic in acid
tetrahidrofolic prin blocarea unei enzime dihidrofolat-reductaza.

Efectul combinatiei cu sulfamide este bactericid, iar spectrul mai larg.

Preparatul TAGREMIN,SUMETROLIM – se prezinta sub forma de comprimate

compusa din sulfametoxazol si trimetoprim . Se absoarbe bine digestiv,

24
patrunde in LCR, administrandu-se in 2 prize pe zi, cate 1-2 comprimate. La
copii doza este ¼ din doza adultului.

Este indicat in special in infectii respiratorii si urinare, infectii biliare, enterite.

Este contraindicat la gravide si nou-nascuti, bolnavi cu anemie megaloblastica,

la bolnavi alergici.

III.CHINOLONE ANTIBACTERIENE
O serie de 4-chinolone au proprietati antibacteriene si se impart in :

- Chinolone ,,vechi’’ in care se includ acid nalixidic, acid pipemidic, acid

oxolinic,cinoxacina – sunt eliminate repede prin urina, unde se
concentreaza, fiind eficace in infectii urinare;
- Fluorochinolone – chinolone ,,noi’’ , realizeaza concentratii active in
diferite tesuturi si lichide ale organismului, fiind implicate in infectii
urinare sistemice.

O alta clasificare considera astfel :

- Generatia I – acid nalixidic, acid oxolinic, cinoxacina;

- Generatia II – ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina;
- Generatia III – levofloxacina, sparfloxacina
- Generatia IV – moxifloxacina, gatifloxacina.

Actiunea este bactericida.

Mecanism de actiune : chinolonele blocheaza sinteza ADN prin inhibitia

topoizomerazei II bacteriene (ADN giraza) si topoizomerazei IV.

Spectrul bacterian :

Acidul nalixidic este activ fata de germeni gram negativi implicati in infectii
urinare. Enterobacteriaceele ca E.coli, Klebsiella, Proteus mirabilis, cat si alte
specii sunt foarte sensibile. Serattia, Salmonella, Shigella sunt ceva mai putinn
sensibile. Pseudomonas si cocii gram pozitiv sunt rezistenti.

Fluorochinolonele sunt bactericide rapid in vitro, mai mult active fata de E.coli,
Salmonella, Shigella, Enterobacteriacee, Campylobacter, Neisseria.

Exista diferente intre diversi reprezentanti ai fluorochinolonelor :

25
- Ciprofloxacina este mai activa necat norfloxacina fata de Pseudomonas,
enterococi si pneumococi
- Ciprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, sparfloxacina sunt active asupra
stafilococilor meticilino-rezistenti
- Levofloxacina este mai activa pe germenii gram pozitiv, inclusiv
S.Pneumoniae
- Norfloxacina este activape germenii gram pozitiv si negativ
- Ciprofloxacina, enoxacina,ofloxacina, pefloxacina actioneaza mai ales pe
germeni gram negativ si au actiune moderata pe germenii gram pozitiv
- Sparfloxacina este activa si fata de anaerobi.
- O serie de germeni intracelulari sunt sensibili la fluorochinolone in
concentratii realizate de dozele uzuale clinice (Chlamydii, Mycoplasma,
Legionella, Brucella, Mycobacterium).

Rezistenta microbiana la fluorochinolone apare frecvent la Pseudomonas

aeruginosa si stafilococi.

ACIDUL NALIXIDIC (Negram) – se absoarbe digestiv, se leaga de proteinele

plasmatice 93%. Se elimina renal sub forma de conjugati inactivi si ca
acidhidroxinalixidic activ. Este indicat in infectii urinare acute si recurente.

Doze : oral 1 g de 2 ori pe zi dimineata si seara timp de 1-2 sapatamani.

Contraindicatii : sarcina, alaptare, copii la pubertate, epileptici.

Nu este indicata asocierea cu nitrofurantoina, cloramfenicol si tetraciclina.

Poate deplasa anticoagulantele orale de pe proteinele plasmatice.

FLUOROCHINOLONELE au spectru antibactetian larg. Se absorb bine oral,

biodisponibilitate 90%, se distribuie larg in tesuturi si lichidele organismului.
Ating concentratii ridicate in urina, rinichi, plamani, prostat, intestin, bila.

Se utilizeaza : in infectii urinare, necomplicate si complicate, prostatita

bacteriana, gonoree, infectii gastrointestinale, infectii pulmonare,
osteomielite, infectii ale pielii, ofloxacina si levofloxacina sunt
antituberculoase minore.

Efecte adverse :

26
- disconfort abdominal, voma , diaree, colita cu Clostridium difficile

- convuslii, delir, halucinatii

- reactii alergice

- trebuie evitate sau folosite cu prudenta la copii

NORFLOXACINA (NOLICIN) – este o fluorochinolona care face trecerea spre

generatia a-2-a . Are un spectru mai larg fata de acidul nalixidic, cuprinzand
germeni gram negativ si pozitiv, inclusiv stafilococi si Pseudomonas,
enterococi.

Se utilizeaza in infectii urinare si prostatice. Se administreaza oral, 400mg de

doua ori pe zi, timp de 7-10 zile.

CIPROFLOXACINA (CIFRAN, CIPRINOL) – se administreaza oral 250-750 mg

de 2 ori pe zi, durata intre 3-14 zile .

OFLOXACINA (ZANOCIN) – se administreaza 200-800 mg de 2 ori pe zi oral.

LEVOFLOXACINA (TAVANIC) – este izomer al ofloxacinei indicata in infectii

respiratorii, genito-urinare (cu exceptia sifilisului), osteoarticulare, ale pielii
si tesuturilor moi. Prezinta eficacitate deosebita impotriva infectiilor
respiratorii cu S.Pneumoniae.

Se administreaza oral, 250-500 mg/24 ore.

MOXIFLOXACINA (AVELOX 400MG) – prezinta eficacitate crescuta asupra

germenilor gram pozitiv (S.Pneumoniae) si impotriva multor anaerobi;
activitate redusa pe P.aeruginosa.

Este excretata de ficat de aceea nu se impune scaderea dozei in insuficienta

renala. Nu se concentreaza in urina si nu se indica in tratamentul infectiilor
tractului urinar (ITU). Este indicata in infectii pelvine, infectii cutanate,
sinuzite bacteriene acute, pneumonie, exacerbarea bronsite cronice.

Se administreaza oral 400 mg/24 ore.

27
 IV.ANTISEPTICE SI CHIMIOTERAPICE URINARE
1.DERIVATI DE NITROFURANI – au efect bacteriostatic care la concentratii mari
devine bactericid.Actioneaza prin lezarea ADN-ului bacterian, au afinitate
numai pentru celula microbiana nu si pentru celulele organismului gazda.

NITROFURANTOINA – are absorbtie buna digestiva si se leaga de proteinele

plasmatice in proportie mare, nu difuzeaza in tesuturi, se elimina in mare parte
sub forma neschimbata prin rinichi realizand concentratii urinare suficiente
pentru a inhiba germenii patogeni intalniti obisnuit in infectii urinare.

Efectul antibacterian este mai intens in mediu acid.

Se indica in infectii urinare (cistite, pielite).

Spectrul antibacterian cuprinde :

- bacili gram negativ : E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter

- coci : Stafilococ, enterococi

- Trichomonas vaginalis

Se administreaza oral in doza de 100 mg de 3-4 ori pe zi, timp de 14 zile.

Efecte adverse : tulburari digestive, reactii alergice, anemie megaloblastica,

polinevrita, anemie hemolitica.

Contraindicata : alergie, sugari, sarcina.

Nu se asociaza cu acid nalixidic deoarece ii antagonizeaza actiunea.

METENAMINA – este un compus solid, inactiva ca atare dar hidrolizata de pH

acid, formand formaldehida acida. Administrata oral se absoarbe bine digestiv.
Se elimina nemodificata prin urina. In conditii de pH urinar acid (ph 5-6) se
scindeaza si elibereaza formaldehida responsabila de efectul antiseptic urinar.

Deoarece tranzitul prin caile urinare superioare este rapid, actiunea bactericida
este limitata la vezica urinara.

28
Este indicata pentru tratamentul cronic supresiv al infectiilor tractului urinar
(cu conditia ca pH ul sa fie 5,5 sau mai mic); este avantajoasa indeosebi cand
germenii prezinta rezistenta multipla si in infectii cu fungi.

Are actiune iritanta pe mucoase; nu se foloseste in infectii acute.

Doza uzuala este de 0,5 – 1g de 3-4 ori pe zi.

ALBASTRU DE METILEN – are efect antiseptic urinar. Doza este de 0,1- 0,3 g
oral.Se elimina urinar nemodificat, activ.Coloreaza urina in albastru.

V.ANTISEPTICE SI CHIMIOTERAPICE INTESTINALE

FURAZOLIDONUL – este un derivat de nitrofuran, care se da oral in afectiuni
digestive cu germeni sensibili (gram negativ, Shigella), boala diareica acuta a
sugarului, colita ulceroasa, giardioza.

Doza la adult este de 100 mg odata , de 4 ori pe zi, iar la copii 5mg/kgc/zi.

Efectele adverse sunt asemanatoare cu cele ale nitrofurantoinei, iar in cazul

asocierii cu alcool da reactii de tip disulfiram (intoleranta la alcool, prin
acumulare de acetaldehida in organism).

NIFUROXAZID (ERCEFURYL) – este derivat de nitrofuran care nu se absoarbe din

intestin. Este un antiseptic intestinal, activ pe majoritatea gedrmenilor implicati
in infectii intestinale ( E.coli, Salmonella, Shigella, Proteus) .

Este indicat in diaree acuta presupusa de cauze bacteriene. Poate produce

reactii alergice cutanate, tulburari digestive.

Este contraindicat la nou-nascuti si copii sub 1 an; interactioneaza cu alcoolul;

de evitat in sarcina.

Doza la adulti este de 800 mg pe zi, in 2 prize zilnice.

Durata tratamentului este in medie de 7 zile. Se va face rehidratarea bolnavilor.

CLORQUINALDOLUL (SAPROSAN) – exercita efect bactericid, antifungic si are si

actiune antiprotozoarica. Se administreaza oral sub forma de drajeuri in
tratamentul enterocolitelor banale, estivale, infectiilor intestinale micotice,
amoebiene.

29
Este un eubiotic – nu distruge flora microbiana saprofita.

Doza la adult este de 100-200 mg odata de 3-4 ori pe zi. Este bine tolerat , nu se
administreaza mai mult de 3 saptamani deoarece devine neurotoxic. Se poate
folosi si in aplicatii locale sub forma de pulbere pe plagi infectate, eczeme
infectate, foliculita, furunculoza, micoze cutanate.

VI.DERIVATI DE OXAZOLIDINONA
LINEZOLID (ZYVOXID) – este primul membru al acestei noi clase de
chimioterapice antimicrobiene de sinteza.

Spectru bacterian : activ pe germenii gram pozitiv ca stafilococi, streptococi,

coci gram pozitiv anaerobi, Listeria monocytogenes.

Actioneaza prin blocarea sintezei proteinelor bacteriene in faza de initiere a

procesului de sinteza.

Este bactericid fata de streptococi si bacteriostatic fata de stafilococi si

enterococi.

Se indica in pneumonie nosocomiala, pneumonie comunitara, infectii ale pielii.

Prezinte efecte toxice ca trombocitopenie, neutropenie.

Doza este de 600 mg de 2 ori pe zi oral si i.v.

Trebuie rezervat in infectii cu bacterii gram pozitiv multirezistente.

30
ANTIFUNGICE (ANTIMICOTICE)
Sunt antibiotice sau chimioterapice folosite in tratamentul unor micoze
cutaneo-mucoase sau in infectii fungice diseminate in cazul unor pacienti
imunodeprimati.

Spectru de actiune : Candida albicans, Aspergillus si alti fungi.

Clasificare :

- Antifungice cu actiune sistemica : imidazolice (ketoconazol, fluconazol,

itraconnazol,voriconazol), amfotericina B, griseofulvina, terbinafina,
nistatin
- Antifungice cu actiune locala : nistatin, antifungice, ketoconazol,
clotrimazol, miconazol, tolnaftat, terbinafina.

Antibioticele si chimioterapicele antifungice se utilizeaza in oftalmologie in

unele infectii fungice ale ochiului : keratite, conjuctivite.

Toate antifungicele determina hepatotoxicitate intr-un grad mai mare sau

mai mic.

I.AZOLII
Actioneaza prin interferarea cu sinteza ergosterolilor (compusi steroidici din
membrana celulei fungice); prin blocarea sintezei de ergosterol produc
alterarea profunda a structurii si functiei membranei fungice, avand efect
fungicid. Majoritatea se folosesc local, dar exista si compusi cu toxicitate
redusa sistemic care sunt activi si local.

CLOTRIMAZOL (CANESTEN) – se gaseste sub forma de crema, solutie de uz

extern 1%, comprimate vaginale, ovule, pudra. Se aplica pe tegumente,
mucoase, eventual pe plagi. Este un fungicid cu spectru larg de actiune :
Candida albicans, dermatofite ca Trichophyton, Microsporum; Blastomyces,
Hystoplasma. Nu poate fi folosit in infectii sistemice. Este bine tolerat de
tesuturi. Are si actiune antibacteriana fata de cocii piogeni si antitricomonazica.

31
Poate da senzatia de arsura loca si usturime. Se administreaza in comprimate
vaginale 100 mg o data /zi timp de 7 zile sau 200 mg odata/zi timp de 3 zile sau
500mg odata/zi o singura administrare.In candidoze vaginale crema o data /zi.

MICONAZOL – se foloseste predominant local sub forma de solutie si crema 2%

si ovule. Actioneaza si pe bacterii gram pozitiv pe langa celelalte (idem
Clotrimazol).

ECONAZOL- se gaseste sub forma de crema si spuma externa 1%. Nu se

absoarbe prin piele si mucoasa vaginala. Este un fungicid cu spectru larg.
Produce eritem local. SE indica in toate tipurile de dermatomicoze inclusiv cele
suprainfectate cu bacterii gram pozitiv.

KETOCONAZOL (NIZORAL) – se gaseste sub forma de comprimate de 200 mg,

ovule, crema si sampon 2%. Se foloseste sistemic, avnd si efect local. Are un
spectru larg de actiune putand fi folosit in infectii profunde. Se foloseste in
candidoze generalizate, infectii cu dermatofiti, Blastomyces, Aspergillus,
Cryptococcus, Coccidioides, Hystoplasma. Se absoarbe bine digestiv mai ales
cand secretia de acid clorhidric este abundenta.

Difuzeaza bine in tesuturI, mai putin in LCR este redus.

Se administreaza oral, dupa mancare, in doza de 200 mg odata , de 2 ori pe zi,

la inceputul tratamentului, apoi intr-o singura priza pe zi. Tratamentul poate
dura 2-3 saptamani. Ca reactii adverse se inregistreaza ginecomastie datorita
interferarii cu sinteza steroizilor fiziologici (testosteron), afectare hepatica,
tulburari digestive, eruptii cutanate si prurit.

Contraindicat in sarcina si alapatre si asocierea cu amfotericina B care ii

antagonizeaza actiunea antifungica.

Interactiuni :

- creste capacitatea antidiabeticelor orale (hipoglicemie)

- creste capacitate anticoagulantelor orale (risc hemoragic)

- rifampicina ii scade capacitatea

- antiacidele si antisecretoarele gastrice ii scad absorbtia

32
FLUCONAZOL (DIFLUCAN) – este un derivat tiazolic. Se prezinta sub forma de
capsul de 50 mg, 100mg si 150 mg si chiar 200 mg.

Se foloseste in criptococoze (meningita criptococica), mai ales la pacienti cu

SIDA, candidoze sistemice, candidoze ale mucoaselor, dermatomicoze. Are o
absorbtie digestiva buna, neinfluentata de alimente, se distribuie bine in toate
tesuturile inclusiv LCR. Ca reactii adverse prezinta tulburari gastrointestinale,
colestaza, afectare hepatica, eruptii cutanate.

Este contraindicat in sarcina si alaptare.

Se administreaza oral 150 mg doza unica in candidoza vaginala acuta, in

candiodza severa 400 mg initial ,apoi 200 mg/zi cel putin 4 sapamani, in
candidoza digestiva orofaringiana 200 mg oaral apoi 100 mg/zi timp de 2
saptamani iar in cea esofagiana 5 saptamani aceeasi doza de 200 mg apoi 100
mg pe zi.

De evitat asocierea cu rifampicina care ii scade concentratia, diureticele

tiazidice ii cresc capacitatea.

ITRACONAZOL (ORUNGAL) – este un derivat de triazol cu spectru larg activ pe

cale orala. Antiacidele si antisecretoarele gastrice ii pot scadea
biodisponibilitatea dupa administrare orala. Nu inhiba sinteza de androgeni. Nu
difuzeaza in LCR.

Reactii adverse : coma, ameteli, reactii alergice, hipertrigliceridemie, caderea

parului, cresterea enzimelor hepatice.

Se foloseste in aspergiloza, neningita criptococica, dermatofiti, pitiriazis (3 luni).

Se administreaza 100 mg/zi timp de 2-4 sapatamani in dermatofiti si 200 mg/zi

in pitiriazis timp de 3 luni iar in meningita 200 mg de 2 ori pe zi cateva luni.

II.ANTIBIOTICE POLIENICE
Au o structura macrociclica, cu numeroase duble legaturi conjugate. Actioneaza
prin fixarea lor pe ergosterolul din structura membranei celulare si formarae de
canale artificiale prin care celula pierde elemente esentiale. Efectul este
fungicid.

33
NISTATIN (STAMICIN) – se gaseste sub forma de pulbere pentru suspensie
orala, suspensie pentru uz extern, drajeuri, unguente si ovule. Se foloseste in
special local deoarece se absoarbe in mica masura digestiv. Se indica in micoze
cutanate, orale, ale cailor respiratorii, intestinale, vaginale, mai ales cu Candida
albicans, pitiriasis, tricofitie.

Se administreaza :

- in candidoze intestinale 500.000-1000.000 u.i de 3 ori ope zi oral

- candidoze vaginale 100.000 u.i o data pe zi in comprimate vaginale.

- candidoze cutaneo-mucoase 100.000 u.i/g sub forma de unguent sau

suspensie

Oral poate da voma si diaree. Se elimina fecal.

NATAMICIN (PIMAFUCIN) – se da local , avand aceleasi indicatii cu nistatina.

AMFOTERICINA B – este o poliena putin solubila care poate fi administrata

parenteral. Este activa in micoze viscerale grave-candidoze viscerala si alte
blastomicoze profunde, coccidiomicoze. Sporotricoza, histoplasmoza. Efecte
adverse : insuficienta renala, hepatica cu icter, trombocitopenie, leucopenie,
greata, voma, frisoane, febra, cefalee, aritmii cardiace.

III.ALTE ANTIBIOTICE
GRISEOFULVINA – este antibiotic extras din medii de cultura de Penicillinum
griseofulvum , se poate obtine si prin sinteza. Este practic insolubila in apa.

Are efect fungistatic, interferand cu formarea fusului mitotic, fixandu-se de

tubulina.

Spectrul sau de actiune inculude dermatofitii : Tricophyton, Epidermophyton,

Microsporum.

Este indicata in micoze ale pielii capului, onicomicoze, epidermatofiti. Se

administreaza timp indelungat :

- in micoze cutanate 2-3 saptamani

- in micoze ale unghiilor de la maini 2-3 luni

34
- in micoze ale unghiilor de la picioare 3-4 luni.

Administrarea orala se face la adulti 500 mg – 1 g /zi fractionat la mesele

principale iar in infectii severe pana la 2 g pe zi. La copii 5-15mg/kg/zi.

Contraindicata la gravide, in porfirie. Poate produce reactii adverse precum

grata , voma, colici abdominale, diaree, leziuni hepatice. Fenomene alergice,
fotosensibilizare.

IV.ALTE STRUCTURI
FLUCITOZINA – in celula fungica se transforma in 5-fluor-uracil, care este un
antimetabolit citostatic ce se transforma in nucleotidul corespunzator si inhiba
sinteza de ADN. Nu manifesta efecte generale asupra organismului decat la
doze mari. Are absorbtie buna digestiv, se distribuie in majoritatea tesuturilor
inclusi LCR. Se elimina renal sub forma activa.

Actioneaza pe Candida, Cryptococcus neoformans, mai putin pe Aspergillus.

Se administreaza oral, iar in forme grave injectabil, intravenos, bolus si

perfuzie.

Se poate aplica si local in micoze cutanate. Este contraindicat la gravide. Poate

da hepatotoxicitate in doze mari si produce greata si voma la administrarea
orala.

TOLNAFTAT – este un antifungic activ fata de dermatofitri si pitiriazis versicolor.

Se administreaza topic in unguente, solutie si pudra 1%. Se aplica de 2-3 ori pe

zi.

CICLOPIROX – este un antifungic local, cu spectru larg, activ fata de dermatofiti,

candida. Se aplica local de 2 ori pe zi ca solutie sau crema 1%. Se gaseste sub
forma de lac de unghii 8%.

V.ALILAMINE
NAFTIFIN (EXODERIL) – este foarte activ fata de dermatofiti. Se administreaza
sub forma de crema si solutie 1% cate 2 aplicatii pe zi.

35
TERBINAFINA (LAMISIL) – administrat oral, se concentreaza in piele (sebum ) si
unghii, la niveluri care asigura actiunea fungicida. Se indica in infectii fungice
ale pielii si unghilor produse de dermatofiti, in candidoze. Se gaseste sub forma
de comprimate si crema 1%.

Poate produce simptome gastro-intestinale, reactii cutanate. Se evita

administrarea la gravide si in alaptare.

MEDICATIA DERMATOLOGICA
Pe langa cele mentionate mai sus in afectiunile locale dermatologicxe se mai
folosesc si :

ACIDUL FUSIDIC (FUCIDIN) – un antibiotic de tip steroidian activ pe

Staphylococcus aureus si epidermidis , avnd o patrundere buna in piele si este
indicat in infectii cutanate cu acesti germeni.

SULFADIAZINA (DERMAZIN) – chimioterapic folosit in plagi si arsuri

suprainfectate, in escare.

Corticosteroizi de uz topic in dermatologie :

- Hidrocortizon unguent in dermatoze alergice cu eczema si prurit

- Betametazona (Betaderm crema si unguent) in dermatite de contact,
psoriazis
- Hidrocortizon butirat (Locoid0 in eczema de contact, dermatita atopica
- Fluocinolon unguent in dermatite de contact si alergice, psoriazis
- Clobetazol (Dermovate ) in psoriazis palmo-plantar;lichen
- Prednisolon+antibiotic (Neopreol) in arsuri, ulcere varicoase, escare
- Triamcinolon S in eczeme infectate
- Triamcinolon+antibiotic (Nidoflor) in dermatoze alergice, intertrigo
bacterian sau micotic
- Panthenol spray folosit in arsuri si ulcere cronice ale pielii

Medicatia in psoriazis :

- Calcipotriol+betametazona=DAIVOBET unguent si gel de uz local

- Asorian indicat si in eczeme de uz local
- Acitretinum-retinoizi = NEOTIGASON capsule de uz sistemic
36
Produse antiacnee de uz sistemic:

- ISOTRETINOIN (ROACCUTANE) – efect inhibitor asupra bacteriei

Propionibacterium acnei se de scaderea a secretiei glandelor sebacee,
indicat in acneea severa.Prezinta efect teratogen, astfel femeile trebuie
sa inceapa sa utilizeze un contraceptiv oral eficace cu cel putin 1 luna
inainte de inceperea tratamentului si cel putin 1 luna dupa intreruperea
tratamentului si pe durata tratamentului pentru a se asigura ca nu
intervine o sarcina. Se evita expunerea la soare , chiar folosirea cremelor
cu factor de protectie, produce uscaciunea pielii si a buzelor si este
recomandat sa se foloseasca creme si uleiuri, poate da depresie si
anxietate, afectare hepatica.

Produse antiacneice de uz topic :

- ACIDUL AZELAIC (SKINOREN GEL) – este antihiperkeratozic si inhibitor al

bacteriei Propionibacterium acnei.
- ERITROMICINA in combinatii cu isotretinoin sau acetat de zinc solutii de
uz extern
- CLINDAMICINA in combinatii cu peroxid de benzoil geluri.

37
ANTIPARAZITARE
I.ANTIPROTOZOARICE
Din punct de vedere patologic , sunt importante 4 clase de protozoare parazite:

- clasa sporozoarelor exemplu genul Plasmodium

- clasa flagelatelor exemplu Lamblia intestinalis

- clasa rhizopodelor exemplu Antaemoba dysenteriae

- clasa ciliatelor de exemplu Balantidium coli

1.ANTIMALARICELE
Antimalaricele sunt chimioterapice cu actiune electiva asupra protozoarelor
parazite din genul Plasmodium , care inoculati la om de catre femela de tantar
din genul Anofeles, provoaca malaria (paludism, ,,frigurile de balta’’).

Speciile de Plasmodium implicate sunt :

- Pl.vivax
- Pl.falciparum
- Pl.malariae
- Pl. Ovale

In functie de faza de dezvoltare a plasmodiului asupra careia actioneaza,

antimalaricele pot avea urmatoarele efecte principale:

- Schizontocid hematic – omoara formele asexuate intraeritrocitare,

suprimand accesele de febra provocate de acestea. Ele combat sau
previn manifestarea clinica a bolii.
- Schizontocid tisular – actioneaza asupra fazei de dezvolatre
exoeritrocitara a plasmodiilor, care are loc in special in ficat. Ele
realizeaza profilaxia cauzala a bolii.
- Gametocid – distrug formele sexuate ale plasmodului sau inhiba
dezvoltarea ulterioara a gametocitilor in tantari. Astfel ele impiedica
raspandirea bolii, realizand profilaxia epidemiologica.

38
CLOROCHINA – are efect schizontocid hematic , actionand pe toate cele 4
specii de Plasmodium. Substanta se acumuleaza in concentratii mari in
eritrocitele parazitate. In afara actiunii antimalarice, clorochina are dupa
administrare indelungata proprietati antiinflamatorii, reprezentand una din
tratamentele de fond in poliartrita reumatoida. Are tendinta de cumulare, se
absoarbe bine si repede in totalitate aproape, se distribuie larg in organism. Se
elimina prin urina.

Tratamentul antimalaric este suficient sa se administreze 3 zile.

Produce reactii adverse ca : tulburari gastro-intestinale, eruptii cutanate, prurit,

tulburari cardiovasculare in administrarea parenterala de doze mari.

Contraindicata si folosita cu prudenta in : epilepsie, miastenia gravis, psoriazis,

afectiuni hepatice si neurologice, porfirie, sarcina.

Interactiuni :

- asocierea cu meflochina creste riscul unui atac de malarie

- antagonizeaza efectul anticonvulsivantelor

- creste riscul aritmiilor ale amiodaronei

- creste capacitatea digoxinei

HIDROXICLOROCHINA – se foloseste mai mult ca antiinflamator in tratamentul

de fond al poliartritei reumatoide si al lupusului.

MEFLOCHINA – are efect schizontocid hematic, fiind eficace fata de

Pl.falciparum polifarmacorezistent.Actioneaza pe Pl.falciparum, doza unica de
750-1000 mg.

PRIMACHINA – are actiune gametocida, exoeritrocitara. Ca efecte adverse :

methemoglobinemie, hemoliza. Actioneaza pe Pl.ovale si vivax. Se
administreaza 15mg/zi, 14 zile.

CHININA – are actiune schizontocida hematica, nu afecteaza formele

exoeritrocitare. In afara de actiunea antimalarica pe Pl. Vivax si malariae,
chinina are si alte efecte fiind utila in miotonia congenitala, la nivelul uterului,
in doze mici stimuleaza contractiile si in doze mari le deprima; are efect

39
anestezic local; irita mucoasa gastrica si datorita gustului amar este folosit ca
tonic amar, crescand pofta de mancare; la doze mari deprima inima si scade
presiunea arteriala; are efect teratogen; are actiune slab analgezica si
antipiretica.

Ca efecte adverse produce un sindrom toxic, cinconismul caracterizat prin

tulburari de auz, tulburari de vedere, colaps, greata, hipotensiune, voma,
diaree.Poate da anemie hemolitica. Contraindicata la bolnavii alergici si cu
idiosincrazie si sarcina.

Interactioneaza cu digoxinul si anticoagulantele orale (le creste Cp).

PIRIMETAMINA – inhiba sinteza de acid folic, este schizontocid intraeritrocitar

si exoeritrocitar. Impiedica dezvolatrea gametilor la tantari, putand fi folosit in
profilaxie.

PROGUANIL – se foloseste pentru profilaxia malarie cu Pl.falciparum.

2.CHIMIOTERAPICE ACTIVE IN TRICOMONAZA, GIARDIOZA SI

AMEBIAZA

Tricomonaza – agentii patogeni sunt trei specii din genul Trichomonas

(elongata sau buccalis, intestinalis si vaginalis).

Clinic : iritatie puternica a mucoasei cu leziuni superficiale, apoi profunde.

Transmisia la barbat se face prin raport sexual, se cantoneaza in prostata iar
prin lichidul prostatic poate infecta femeia.Obisnuit, la barbat nu are
manifestare.

Giardioza (lambliaza) – agentul patogen este protozoarul Giardia intestinalis.

Localizare : in duoden si jejun, parazitul ajuns in intestin se multiplica rapid,

poate invada si caile biliare si da infectii microbiene. Se elimina fecal.

Clinic : dureri abdominale, diaree cu caracter cronic alternate cu perioade de

constipatie.

Transmiterea bolii : direct cu bolnavul prin contact direct, indirect prin apa,
legume, fructe infestate.

40
Amebiaza (dizenteria amebiana) – agentul patogen este protozoarul
Entamoeba histolytica.

Clinic : diaree mucosanguinolenta, durere la defecatie, febra, stare de

deshidratare, perforatii intestinale.

Transmitere : omul este principalul rezervor dar pot interveni si animale sau
insecte.

METRONIDAZOLUL (FLAGYL) – actioneaza prin alterarea moleculelor de ADN si

proteinelor sau membranei celulare bacteriene.

Actioneaza bactericid rapid, efectul este dependent de doza.

Intoxica specific unele protozoare : Entamoeba histolytica, Trichomonas

vaginalis, Giardia intestinalis.

Actioneaza bactericid fata de bacilii gram negativ anaerobi : Bacteroides

fragillis, Helicobacter, fata de coci gram pozitiv anaerobi si fata de majoritatea
clostridiilor. O indicatie particulara o constituie infectiile cu Helicobacter Pylori
la bolnavii cu ulcer gastric si duodenal.

Se gaseste sub forma de comprimate, supozitoare rectale si vaginale, forma

injectabila.

Este indicat in :

- dizenterie amoebiana acuta oral 750 mg de 3 ori/zi timp de 5-7 zile

- giardioza 2g o data pe zi timp de 3 zile sau 250 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile

- tricomoniaza vaginala 250mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile

- vaginoza bacteriana 500 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile

- infectia cu H.pylori

- colita pseudomembranoasa indusa de Clostridium difficile.

- in boala Crohn

Dozele se ajusteaza in insuficienta hepatica si renala.

Efecte adverse : greata, voma, gust metalic, uscaciunea gurii, stomatita.

41
TINIDAZOL – cu proprietati asemanatoare metronidazolului dar cu efecte
adverse mai reduse si eficacitate egala pe giardioza si trichomoniaza.

Doza este de 2 g in doza unica in giardioza si trichomoniaza.

In dizenteria amoebiana 2g/zi 2-3 zile iar in infectii cu anaerobi 2g apoi 1g/zi
timp de 5-7 zile.

ORNIDAZOLUL – are actiune pe anaerobi, Trichomonas, Giardia si Entamoeba.

TENONITRAZOL – activa fata de Trichomonas vaginalis si Candida albicand. Se

administreaza oral 200mg de 2-3 ori pe zi la mese timp de 3-10 zile.

EMETINA – alcaloid din ipeca se indica in dizenteria amoebiana, amoebiaza

hepatica ca alternativa la metronidazol.

Are utilizare redusa datorita toxicitatii.

CLOROCHINA – indicata si in amoebiaza hepatica.

3.ANTIHELMINTICE
Helmintii (viermii) sunt paraziti patogeni care fac parte din grupul metazoare.

Antihelminticele actioneaza :

- vermifug – afecteaza structurile neuromusculare si inhiba motilitatea

helmintilor, paralizia si expulzarea parazitilor prin scaun

- vermicid – actioneaza prin cresterea permeabilitatii tesutului cutanat, ceea ce

duce la moartea parazitilor si eliminare fragmentata a lor.

PIPERAZINA – produce paralizia flasca a viermilor (Ascaris lumbricoides –

limbrici, Enterobius vermicularis – oxiuri ) prin hiperpolarizarea membranei
celulelor musculare, care nu mai raspund la acetilcolina. Parazitii paralizati sunt
eliminati din intestin.

In ascaridioza 75mg/kg fara a depasi 3,5 g la adult si 2 g la copii intr-o singura

priza pe zi timp de 2 zile.

In oxiuroza 65mg/kg fara a depasi 2 g intr-o singura priza timp de 8 zile, se

repeta dupa 2 saptamani.

42
Contraindicatii : epilepsie, insuficienta renala.

MEBENDAZOL – cu spectru larg – Trichuris trichiura, Ancylostoma duodenale,

Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, omoara si ouale.

Mebendazolul administrat oral ramane in intestin in majoritate.

Se utilizeaza in tricocephaloza, ancylostomiaza si ascaridioza 100 mg de 2 ori

pe zi timp de 3 zile. Se poate repeta dupa 3 saptamani. In oxiuroza doza unica
de 100mg se poate repeta dupa 2 saptamani. Lipsit de toxicitate sistemica.

ALBENDAZOL – antihelmintic cu spectru larg .

Se administreaza in :

- Oxiuroza 400 mg odata, se poate repeta dupa 2 saptamani

- Ascaridioza, ancylostomiaza, necatorioza, tricocephaloza 400 mg/zi timp
de 3 zile.
- Boala hidatica 800 mg/zi 30 zile

TIABENDAZOL – vermicid cu spectru larg. Are si actiune antiinflamatorie,

analgezica si antipiretica. Principala indicatie este strongiloidoza.

LEVAMISOL – activ fata de Ascaris lumbricoides.

NICLOSAMIDA – este vermicid fata de Taenia saginata, T.solium, Hymenolepis

nana.Este indicata in teniaza, botriocefaloza si himenolepioza. Se administreaza
2g (4 tablete) la adulti si copii peste 6 ani, 1 g la copii de 2-6 ani si 0,5 la copii
sub 2 ani. Se administreaza intr-o singura priza , dupa micul dejun, prin
mestecare.

MEPACRINA – utilizata in tratamentul teniazei. Mai putin efucace decat

niclosamida. Se introduce prin sonda duodenala 800 mg la adult.

IVERMECTINA , PIRVINIU EMBONAT, PIPERAZINA.

43
ANTISEPTICE , DEZINFECTANTE SI
PARAZITICIDE
I.ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
Antisepticele sunt substante care administrate local, pe piele, mucoase,
cavitati naturale sau pe plagi, au actiune bacteriostatica sau bactericida.

Antisepsia se realizeaza numai prin mijloace chimice care reduc numarul de

germeni, dar nu sterilizeaza locul administrarii.

Dezinfectantele sunt substante cu agresivitate crescuta; ele distrug

microorganismele (bactericide) si pot fi utilizate numai in mediulk extern al
organismului uman : obiecte si instrumentar medical, pansamente, rufarie,
mobilier, incaperi, etc.

Dezinfectia se realizeaza prin mijloace chimice, fizice sau mecanice; ea distruge

in totalitate microorganismele patogene – produce sterilizarea mediului.

1.SUBSTANTE OXIDANTE – elibereaza oxigenul atomic care reactioneaza cu

substantele organice si le descompune, realizand efectul antiseptic.

PEROXIDUL DE HIDROGEN H2O2 (APA OXIGENATA) – in concentratie de 3% , se

gaseste si sub forma de PERHIDROL (solutia apoasa 30% de peroxid de
hidrogen).

Prezinta :

- actiune antiseptica slaba

- actiune mecanica de curatare a plagilor prin efervescenta

- actiune slaba hemostatica

- actiune decoloranta, utilizata in dermatologie pentru decolorarea petelor

pigmentare (perhidrol 20%)

- actiune dezodorizanta a plagilor prin indepartarea substantelor organice

Indicata in :

44
- antisepsia plagilor, a conductului auditiv, a cavitatii bucale

- dermatologie, stomatologie (irigarea canalelor, spalaturi gingivita ulcerativa)

PERMANGANATUL DE POTASIU – in concentratie de 0,1-0,5 ‰ este util pentru

spalarea ranilor supurante. Se poate asocia cu acid boric. Efectul este mai
intens in mediul acid.

OZON – agent oxidant puternic (bactericid, sporicid, virucid) , se utilizeaza tar

ca dezinfectant. Pe tesuturi are toxicitate crescuta.

2.HALOGENII – actioneaza prin eliberarea oxigenului atomic din apa si prin

denaturarea proteinelor.

CLOR – esrte un puternic antiseptic si dezinfectant. Este bactericid, virucid,

afecteaza si protozoarele.

Clorul intra in compozitia compusilor anorganici (hipocloriti) si organice

(cloraminele).

CLORAMINA B , CLORAMINA T, HALAZONA – reactioneaza cu apa, formand

treptat hipoclorit de sodiu si clor activ. Are efect bactericid, dezodorizant,
dezinfectant. Se utilizeaza sub forma de solutii apoase :

- 0,2-1% ca antiseptic

- 1-5% ca dezinfectant

IODUL – actioneaza bactericid, sporicid, fungicid si mai putin virucid.

Se utilizeaza sub forma de tinctura de iod 2% pentru dezinfectia pielii, pe

mucoase se aplica solutia Lugol. Iodoformul se foloseste in stomatologie
pentru tratamentul plagilor. Polividon iodat este un complex al iodului cu
polivinilpirolidona care intra in preparatul Betadine – solutie , sapun
chirurgical, unguent, ovule. Este un antiseptic cu spectru larg antimicrobian
recomandat pentru dezinfectia pielii si mucoaselor, inclusiv pentru pregatirea
preoperatorie a bolnavului. Intra in compozitia preparatului Septozol care se
foloseste ca antiseptic pentru mucoase si piele si ca dezinfectant.

Iodul si antisepticele care cedeaza iod sunt contraindicate la bolnavii cu

hipertiroidism.

45
3.ALCOOLI SI ALDEHIDE

ALCOOLUL ETILIC (ETANOLUL) – cel mai utilizat antiseptic. Actioneaza la

concentratie de 70%. Are efect racoritor, antipruriginos, efect astringent, efect
degresant si iritant pe mucoase.Antiseptic al tegumentelor. Nu distruge sporii
bacterieni.

FORMALDEHIDA - este un gaz care se utilizeaza sub forma de solutie apoasa

35% numita formol. Are efect antiseptic si astringent, are efect mumifiant,
folosindu-se pentru conservarea pieselor anatomice. Scade secretia sudorala.
In concentratie de 1-5% se foloseste ca antiseptic iar in concentratie de 5-10%
ca antihidrotic (scade transpiratia). Se utilizeaza pentru prepararea vaccinurilor,
in stomatologie.

4.FENOLII

FENOLUL – este un compus liposolubil, are efect antiseptic, anestezic local,

antipruriginos, mumifiant. SE folosete in stomatologie.

RESORCINOL – solubil in apa, folosindu-se in dermatologie sub forma de

comprese ca antiseptic, cheratolitic, antipririginos.

EUGENOLUL – este componenta principala a uleiului de cuisoare, are actiune

antiseptica, anestezica locala; se foloseste in stomatologie.

TIMOLUL – se gaseste in cimbru, are efect antibacterian, antifungic si intra in

compozitia unor ape de gura, paste de dinti.

MENTOLUL – are efect antiseptic, stimuleaza receptorii pentru rece si are efect
racoritor.

5.ACIZII

ACIDUL BORIC – este un acid slab, folosit pentru spalaturi oculare in

concentratie de 1-3%. Boraxul (tetraboratul de sodiu) 10% in solutie glicerinata
(glicerina boraxata) se foloseste in candidoza bucala si sub forma de sapunuri.

ACIDUL SALICILIC – se foloseste sub forma de solutie alcolica, unguente, paste.

Are efect antiseptic, antifungic 3% si cheratolitic 10-30% in psoriazis, bataturi si
cheratoplastic 1% in ulcere cutanate.

46
ACIDUL BENZOIC - este bacteriostatic ; poate fi bactericid dupa contact la
cateva zile, are actiune slaba antifungica si antipruriginoasa.

Esterul sau benzilbenzoatul – Balsamul de Peru – se foloseste pentru

epitelizarea plagilor si ca scabicid (raie).

6.DETERGENTII – au proprietati tensioactive. Detergentii cationici sunt baze

cuaternare de amoniu. Bromura sau clorura de cetilpiridiniu cunoscut sub
numele de BROMOCET este cel mai cunoscut si se foloseste pe tegumente
avand efect de curatire, degresare, antibacterian, antimicotic. Irita mucoasele,
de aceea se evita aplicarea pe mucoasa conjunctivala.

CLORURA DE BENZALCONIU – se utilizeaza sub forma de solutie apoasa pentru

uz extern, ovule, capsule vaginale, creme vaginale.

7.COMPUSI AI METALELOR GRELE – actioneaza prin denaturarea proteinelor.

COMPUSII DE Hg – sunt compusi anorganici cu toxicitate mare, ducand la

intoxicatii grave.

Oxidul galben de Hg se foloseste ca unguent in concentratie de 1-2%, in

oftalmologie, dermatologie. Derivatii organo-mercurici au o toxicitate redusa si
o activitate mai intensa, de exemplu fenilmercuriboratul (Fenosept) care are
efect bacteriostatic si antifungic. In solutie apoasa are efect antiseptic si
dezinfectant. Se aplica pe mucoase in gingivite, stomatite , faringite.

ARGINTUL – si derivatii sai sunt substante cu efect astringent, antiseptic si

bactericid. Nitratul de argint se foloseste sub forma de solutie apoasa si de
unguent. In concentratii cuprinse intre 1‰-1% favorizeaza epitelizarea plagilor.

Proteinatul de Ag este o solutie coloidala de argint care se foloseste in conc. De

1-2‰ pe mucoase.

Azotatul de Ag – actioneaza bactericid, la conc. de 1‰ distruge majoritatea

microorganismelor. Se utilizeaza in oftalmologie ca antiseptic si astringent si
oftalmia gonococica la nou-nascuti; in dermatologie si stomatologie ca
antiseptic; in arsuri.

ZINCUL si CUPRUL – sunt agenti antiseptici slabi, utilizati in oftalmologie,

stomatologie.

47
Sulfatul de Zn este slab antiseptic, astringent si caustic in concentratii mari.

Clorura de Zn astringenta si cauterizanta folosita in stomatologie.

8.COLORANTII

ETACRIDINA (RIVANOL) – are culoare galbena, folosindu-se pentru tratamentul

plagilor supurate , solutie 1‰.

ALBASTRUL DE METILEN – se foloseste pentru badijonarea cavitatii bucale,

faringiene, dar si pe cale interna in infectii urinare.

VIOLETUL DE GENTIANA (METILROSANILINA) – se foloseste in concentratie de

1-2% pe plagi si mucoase, avand efect antibacterian si antimicotic.

9.COMPUSI ORGANICI

DEQUALINIUL – se aplica pe plagi, mucoase in concentratie de 4-5‰.

CLORHEXIDINA – este un antiseptic activ, care nu elibereaza clor. Se foloseste

in conc. de 0,1-1‰ pe piele, mucoase, plagi. Se gaseste si in comprimatele de
supt HEXORALETTEN, in apa de gura OSSIDENTA, LACALUT SI CORSODYL.

AMBAZONA (FARINGOSEPT) – se foloseste ca antiseptic al mucoasei bucale,

faringiene sub forma de comprimate de supt.

10.ANTISEPTICE SPECIFICE BUCO-FARINGIENE

BENZIDAMINA (TANTUM VERDE) – comprimate de supt si spray, este

antiseptic, antiinflamator, analgezic local. Se indica in faringite, amigdalite,
gingivita, stomatita, leziuni ale mucoasei bucale.

CETRIMIDUL (CITROLIN) – este un antiseptic cuaternar de amoniu ce induce o

actiune bactericida pe gram pozitiv si negativ fara a cauza iritatia mucoasei
bucale sau gingivale - apa de gura antiseptica cu proprietati antiinflamatoare si
analgezice.

LIDOCAINA CLORHIDRAT – este un anestezic local cu durata lunga si prompta.

Se indica in infectii ale gatului si orofaringiene, amigdalite acute, gingivite,
stomatite, extractii dentare.

48
HEXETIDINA – antibactetrian si antifungic. Se indica in infectii oro-faringiene si
dentare. Se gaseste in HEXORAL spray.

II.PARAZITICIDE
Paraziticidele sunt de fapt ectoparaziticide – substante utilizate pentru
exterminarea ectoparazitilor care traiesc pe suprafata corpului uman sau chiar
in cavitati deschise. Ele sunt insecticide, unele utilizate extensiv in agricultura si
in gospodarie.

Ectoparaziticidele se utilizeaza in special pentru tratamentul scabiei si al

pediculozei.

Scabia (raie) – este o dermatoza contagioasa cauzata de femela ectoparazitului

Sarcopes scabiei, varietatea hominis.

Pediculoza – este o afectiune cauzata de infestarea cu paduchi din genul

Pediculus capitis, corpus si Phthirus (pubis), care sunt agentii vectori ai unor boli
infectioase : tifos exantematic (richettioza), febra tifoida (salmoneloza), febra
recurenta (borelioza).

HEXACLORCICLOHEXAN (LINDAN) – proprietati insecticide, larvicide si acaricide.

Are toxicitate ridicata, poate da convulsii, toxicitate hematopoietica.

Contraindicatii la nou-nascut si epilepsie.

Se utilizeaza in scabie 30 g crema 1%, se intinde pe corp, nu pe pielea capului,

dupa 12 ore se spala, se repeta la o saptamana.

In pediculoza, 30 ml sampon 1% se aplica local (pielea capului, pubis, corp), se

lasa 5 minute, apoi se spala.

MALATION – se utilizeaza pentru tratamentul pediculozei, are afinitate pentru

firul de par. Se aplica sub forma de sampon 0,5-1% pe regiunile afectate, apoi
dupa 5-10 minute se spala. Se repeta la 10 zile.

PERMETRINA – in pediculoza crema 1%, dupa 10 minute se spala iar in scabie

crema 5%, dupa 8-12 ore se spala.

49
BENZOAT DE BENZIL – in scabie emulsie 25% se pensuleaza pielea, cu exceptia
capului si gatului, de 2 ori la interval de 24 ore.

SULFUL – proprietati antibacteriene, fungicide, paraziticide, antiseboreice si

cheratolitice. Se utilizeaza in dermatologie – dermatite, intertrigo, impetigo,
piodermite.

In scabie se badijoneaza pe tot corpul cu unguent 5% pentru copii si 10%

pentru adulti timp de 3 zile, iar la 24 ore de la ultima badijonare se face baie.

50