Questionário 4

Aluna: Tarsila Torres Lustosa, biomedicina 5ª periodo

PARTE 1
1. Estabeleça as diferenças entre os sistemas nervosos autônomos e motor
somático.

O sistema nervoso periférico tem duas divisões: o sistema somático e o sistema

autônomo. O sistema somático inclui neurônios sensoriais e neurônios motores; o
sistema autônomo é exclusivamente motor. Os neurônios motores do sistema
nervoso somático controlam os músculos esqueléticos (ligados aos ossos),
enquanto os neurônios motores do sistema nervoso autônomo comandam os
músculos lisos (localizados na parede de órgãos ocos), o coração e muitas
glândulas (como, por exemplo, as sudoríparas). Estão sob comando do sistema
somático as atividades que podem ser voluntariamente controladas, ainda que
dentro de certos limites e que tenham comandos inconscientes. Por exemplo, andar
e escrever são atividades somáticas, mas respirar também. Os movimentos
respiratórios podem ser executados voluntariamente, se quisermos, apesar de
possuirmos um centro de controle involuntário para essa atividade.

2. Quais as subdivisões do sistema nervoso autônomo e quais as diferenças

entre elas?

O sistema nervoso simpático e o parassimpático. Essa subdivisão se fundamenta

sobre a localização anatômica do primeiro neurônio (neurônio pré-ganglionar). Esses
neurônios estão localizados em três regiõs do sistema nervoso central, o tronco
encefálico, a medula espinhal toracolombar e a medula espinhal lombar. No sistema
nervoso simpático, os corpos celulares do neurônio, estão localizados na medula
espinhal toracolombar. No sistema nervoso parassimpático, os corpos celulares do
 neurônio, estão localizados no troco encefálico, nos núcleos do nervos craniais III,
VII, IX e XI e nos segmentos sacrais da médula espinhal. A maioria dos orgãos
inervados pelo sistema nervoso autônomo recebem fibras do simpático e do
parassimpático. Em geral nos orgãos em que o simpático é estimulado pelo
parassimpático tem ação inbidora, e vice-versa. atividade simpática aumenta no
estresse (resposta de luta-ou-fuga), enquanto a atividade parassimpática predomina
durante a saciedade e o repouso. Ambos os sistemas exercem um controle
fisiológico contínuo de órgãos específicos em condições normais, quando não está
em nenhum dos extremos.

3. Construa um quadro identificando os órgãos efetores e as respostas da

subdivisão simpática do SNA, segundo o subtipo de receptor envolvido na
resposta.

4.Construa um quadro identificando os órgãos efetores e as respostas da

subdivisão parassimpática do SNA, segundo o subtipo de receptor envolvido

Atividade ou orgão Parassimpático Simpático

Coração Bradicardia taquicardia

Pressão Arterial Diminui eleva

Brônquios Constrição dilatação

Pupila Fechamento abertura

Atividade igestiva(peristaltismo
Estímulo inibição
e secreções digestivas)

Pele Vasodilatação vasoconstrição e sudorese

Genitais masculinos Ereção ejaculação

5. Cite as características dos subtipos de receptores colinérgicos, citando
alguns agonistas e antagonistas de cada subtipo. Em seguida, faça a mesma
coisa para os subtipos se receptores adrenérgicos.

Os receptores colinérgicos nicotínicos (RCN) pertencem à família de receptores

ionotrópicos que, quando ativados, adquirem a conformação de canal aberto
permeável aos íons Na+ e K+. Quando comparada à transmissão sináptica induzida
por receptores muscarínicos, nota-se que os RCNs medeiam uma transmissão
excitatória rápida. Esses receptores são constituídos por cinco subunidades
proteicas e estão distribuídos em vários tecidos, incluindo o cérebro e o tecido
muscular.

Os receptores colinérgicos muscarínicos (RCMs) também são amplamente

distribuídos por diversos sistemas biológicos, onde participam de várias funções
vitais. A ativação desses receptores no sistema nervoso periférico tem ações que
incluem a redução da frequência e força da contração cardíaca, o relaxamento de
vasos sanguíneos periféricos e a constrição das vias respiratórias (brônquios e
bronquíolos). No SNC, estão envolvidos no controle da função extrapiramidal,
vestibular, em funções cognitivas como memória, aprendizado e atenção, em
respostas emocionais, na modulação do estresse, no sono e na vigília.

Existem dois grupos principais de receptores adrenérgicos, α e β, apresentando

vários subtipos. Os receptores α têm os subtipos α1 (um receptor acoplado a uma
proteína GQ) e α2 (um receptor acoplado Gi). A fenilefrina é um agonista seletivo do
receptor α. Os receptores β possuem os subtipos β1, β2 e β3. Todos os três estão
ligados às proteínas Gs, que por sua vez, estão ligados a adenilato ciclase. Agonista
obrigatório, assim, provoca um aumento na concentração intracelular do segundo
mensageiro AMPc. Na mesma direção, os efetores do AMPc incluem proteína
quinase dependente de AMPc (PKA), que medeia alguns dos eventos intracelulares
após a ligação do hormônio. A isoprenalina é um agonista seletivo.

Obs: Medicamentos que ativam receptores (agonistas) possuem as duas

propriedades; devem ligarse efetivamente (ter afinidade) aos seus receptores, e o
complexo droga-receptor deve ser capaz de produzir uma resposta no sistema-alvo
(ter atividade intrínseca). Por outro lado, drogas que bloqueiam receptores
(antagonistas) ligam-se efetivamente (têm afinidade com os receptores), mas têm
pouca ou nenhuma atividade intrínseca – sua função consiste em impedir a
interação das moléculas agonistas com seus receptores.

6°. Cite os passos fundamentais na síntese da acetilcolina

A acetilcolina é sintetizada nos terminais axonais a partir da colina e da

acetilcoenzima A, numa única reação enzimática, catalisada pela enzima colina-
acetiltransferase. Os neurônios que sintetizam e liberam ACh são chamados
neurônios colinérgicos .A reação produz acetilcolina e libera coenzima A. conforme o
esquema a seguir: Colina—Acetil-coenzima A + Colina-O-acetil-transferase →
Acetilcolina + Acetil-coenzima A.Quando a ACh é liberada pelos neurónios da placa
motora, geralmente estimula as células musculares esqueléticas. Normalmente, a
acetilcolina é eliminada rapidamente depois de cumprida a sua função.

7. Como se realiza a metabolização da acetilcolina em sua interação com a

acetilcolinesterase?

A Ach é metabolizada pela enzima acetilcolinesterase. Essa matabolização ocorre

na ordem de milissegundos, ou seja, muito rapidamente o que inviabiliza o seu uso
terapêutico. As acetilcolinesterases são de dois tipos: a acetilcolinesterase
verdadeira que se encontra na terminação nervosa e a butinil colinesterase ou
pseudo colinestarase encontrada no plasma.A acetilcolina ao sofrer a
metabolização, por ação da acetilcolinesterase, forma colina mais acetato. Essa
colina formada na metabolização volta para o terminal pré-sináptico e serve de novo
substrato para a produção de nova molécula de acetilcolina. Normalmente 85% da
colina, que está sendo formada na terminação nervosa, voltam para o terminal pré-
sináptico. Deste modo, se essa volta da colina for interrompida a quantidade de
acetilcolina formada diminui. Drogas Hemicolínicas interferem na síntese de
acetilcolina ao impedir a volta da colina para o terminal pré-sináptico. Não é uma
droga usada na terapêutica, só é utilizada em pesquisa.

PARTE 2
1. Cite um agente ativador do receptor muscarínico (excluir acetilcolina),
um agente bloqueador do receptor nicotínico localizado em gânglio
autonômico e um bloqueador so receptor nicotínico localizado na junção
neuromuscular.

Agente ativador do recp. Musc.: Betanecol

Agente Bloqueador do recp. Nicotínico(gânglio auto.) :temos a nicotina,

trimetafano, entre outros.

Bloqueador nicotínico( junção Neurom.) : Existem de dois tipos os

Bloqueadores não-despolarizanste( ex: curare e a tubocurarina) e os bloqueadores
despolarizantes( ex: succinilcolina)

2. Cite o efeito produzido pelo bloqueio do receptor colinérgico sobre as

seguintes estruturas ou funções:

a. Músculo liso arteriolar: vai ocorre um vasodilatação, podendo ocorrer uma

hipotensão.

b. Esfincter ou músculo circular da íris : midríase e cicloplegia

c. nós sinoatrial: provoca uma bradicardiaca

d. músculo liso bronquial: broncodilatação,

e. músculo liso gastrointestinal: redução do tonus e peristalse; ação

espasmolítica

f. bexiga urinária: relaxamento

g. glândulas brôquicas: redução de secreção

h. ureteres: relaxamento

3. Determine a diferença entre inibidor reversível e um inibidor irreversível da

acetilcolina

O inibidor irreversível, aumenta a duração da concentração da acetilcolina em

todos os sítios onde a mesma é liberada.

O inibidor reversível, proporciona indiretamente uma ação colinérgica ao

prolongar a vida média da acetilcolina produzida endogenamente nas terminações
nervosas colinégicas. Isso resulta em acúmulo de acetilcolina na fenda sináptica.
Esses compostos podem assim induzir respostas em todos os colinoceptores do
organismo, incluindo tanto os recptores muscarínicos e nicotinicos do sistema
autônomo como os da junção neuromuscular e do cérebro.

4 .Determine quais são as aplicações terapêuticas dos agentes colinérgicos e

cite em cada uma delas o protótipo que utilizaria.

Temos várias, vai depender da substância administrada. Como exemplo: o

Betanocol, que é utilizado no tratamento urulógico, assim estimula a bexica atônica,
particulamente no pós- parto e na retenção utinária não-obstrutiva pós-operatoria. ; o
Pilocarpina, é um fármaco de escolha para diminuir a pressão intra-ocular em
situações de emergência, como o glaucoma.

5. Que efeitos adversos podem surgir após a administração de agentes

colinérgicos?

O efeito depende do fármaco administrado, como exemplo: Na utilização da

pilocarpina,está substância pode atingir o SNC e causar distúrbios de natureza
central. Ela ainda produz sudorese e salivação profusas. ; Já o Betanecol, causa
efeito decorrente da estimulação colinérgica generelizada. Estes incluem sudorese,
salivação, rubor cutâneo, queda da pressão arterial, entre outros efeitos.

6. Como se classificam as drogas anticolinérgicas? Cite exemplos para cada

grupo.

Se classificam em: agentes antimuscarínicos(ex: Atropina) ; bloqueadores

ganglionares(ex: nicotina); bloqueadores neuromusculares podem ser, não-
despolarizante( ex: Curare) e despolarizantes.

7. Quais são os usos terapêuticos dos agentes anticolinesterásicos?

O isofluorofato é usado topicamente no olho, no tratamento de glaucoma de

ângulo aberto. Os efeitos podem pendurar até por uma semana, após uma
administração única. Já o fármaco piridiostigmina é usado no tratamento crônico da
miastenia grave.

8. Cite as contra-indicações dos agentes anticolinérgicos.

Os anticolinérgicos são contra-indicados em pacientes portadores de glaucoma de
ângulo fechado, durante a gravidez e em crianças com menos de 5 anos de idade.

9. Cite um exemplo de bloqueador neuromuscular despolarizante e outro de

um não-despolarizante. Explique seus mecanismos de ação, propriedades
farmacológicas e usos terapêuticos.

Exemplo que pode ser citado de um bloqueador neuromuscular despolarizante é

succinilcolina ou suxametônio e o decametônio que possui efeito de compostos com
dois grupos de amônio quaternário simetrico. Seu mecanismo de ação inicial ou
bloqueio fase I é a despolarização da membrana pós-sináptica de uma sinapse
nicotínica (neuromuscular ou ganglionar) onde é decorrente das aberturas dos
canais como: Na+ e ao K+, em menor grau ao Ca +; sendo que esses canais têm
um o acontecimento de forma análoga da acetilcolina tendo uma propagação a
membrana adjacente e uma contração muscular generalizada e desordenada.
Sabendo que essas drogas por serem mais resistentes à degradação da enzima
acetilcolisterase, a despolarização dura mais e resulta em um breve período de
excitação repetitiva que pode desencadear faciculações musculares transitórias
ocorrendo assim clinicamente chamado de bloqueio fase II. Essa fase acompanha-
se de um bloqueio da transmissão neuromuscular e de uma paralisia neuromuscular.
Isso surge quando a acetilcolina liberada liga-se aos receptores em uma membrana
pós-sináptica já despolarizada, tendo uma repolarização iniciada, porém membrana
sendo incapaz ser repolarizada novamente ocorrendo o bloqueio e uma
dessensibilização à ACh. Devido ao seu rápido inicio e curta duração o seu uso
terapêutico é útil quando se requer intubação endotraqueal rápida durante a indução
anestésica.

Já os bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes podem ser citados as

drogas como: pancurônio, o vecurônio e o atracúrio que são drogas da classe
tubocurarina. O seu mecanismo de ação atua como antagonista de competitivo dos
receptores da acetilcolina situados na placa terminal. Essas drogas combinam ao
receptor colinérgico nicotínico na membrana pós-juncional e dessa forma bloqueia
competitivamente a ação transmissora da acetilcolina. Impedindo a despolarização e
inibe a contração muscular, mas que sua ação pode ser desfeita se caso ocorre o
almento da acetilcolina na fenda sináptica. Mas tendo altas doses das drogas
acarreta um bloqueio adicional da transmissão neuromuscular e reduz a capacidade
ações relaxantes musculares. Esses fármacos possuem um efeito terapêutico de
adjuvantes a anestesias cirurgias, para relaxar a musculatura esqueletica.

10. Cite um agente reativador da acetilcolinesterase e seu mecanismo de ação

Uns dos agentes reativadores da acetilcolinesterase são a pralidoxima onde reativa

a enzima ao levar um grupo oxima a estreita proximadade do sítio esterásico
fosforilado. Sabendo que esse mecanismo é indicado para casos de intoxicações
moderadas a graves por inseticidas organofosforados e tendo que ser aplicada por
via venoso.

11. Que razões poderiam justificar a utilização do brometo de ipratrópio no

tratamento de pacientes com asma ou DPOC?

O brometo de ipratrópio atua como broncodilatador (que aumenta a passagem de

ar pelos canais do aparelho respiratório). O efeito deste medicamento inicia-se
dentro de poucos minutos após a inalação e dura, em média, de 5 a 6 horas. O
brometo de ipratrópio serve como broncodilatador no tratamento de manutenção do
broncoespasmo (falta de ar repentina) associado à asma, Doença Pulmonar
Obstrutiva Crônica (DPOC), que inclui bronquite crônica (inflamação dos canais do
aparelho respiratório) e enfisema (doença pulmonar crônica que ataca indivíduos
que fumam por muito tempo

12. Em que se fundamenta o uso de atropina como medicação pré-anestésica?

A atropina é uma droga antagonista muscarínico que vai bloquear a acetilcolina nos
terminações das fibras colinergicas pós-ganglionares onde vão inibir as secreções
como: as glândulas salivares, lacrimais, brônquicas e sudoríparas assim evitando os
efeitos indesejáveis dos agentes anestésicos, não há um aumento da pressão
arterial pois não inervação colinérgica aos vasos e uma moderada taquicardia.