Prezentare PowerPoint

Ministerul Educației și Cercetării

Centrul de Excelență în Medicină și Farmacie “Raisa Pacalo”

Teofelina. Caracteristica conform

algoritmului farmacologic.
Formele de livrare și denumirile
comerciale posibile. Rețeta
Elaborat de Juncu Marin, gr 219
Verificat de Cucta Diana, profesor la farmacologie

Chișinău
2022
Teofelina (din latină Thea - tufiș
de ceai și greacă phyllon - frunză),
cunoscută și sub denumirea de
1,3-dimetilxantina - o substanță
psihoactivă, metilxantina, un
medicament utilizat în tratamentul
bolilor respiratorii precum boala
pulmonară obstructivă cronică și
astmul bronșic. Este un derivat din
familia xantinei, asemănător
structural și farmacologic cu
teobromina și cofeina. O cantitate
mică de teofilină este produsă în
ficat ca produs metabolic al
cofeinei.
 Efectul farmacologic
Bronhodilatator, derivat purinic;

•Inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea de cAMP în țesuturi,

blochează receptorii de adenozină (purină);
•Reduce fluxul ionilor de calciu prin canalele membranelor celulare,
reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi. Relaxează mușchii
bronhiilor, vasele de sânge (în principal vasele creierului, pielii și
rinichilor);
•Are efect vasodilatator periferic.
•Stabilizează membrana mastocitară, inhibă eliberarea mediatorilor
reacțiilor alergice.
•Crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei,
îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează
centrul respirator.
•Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu
oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon;
•Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie.
•Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea
contracțiilor inimii și ritmul cardiac, crește fluxul sanguin coronarian
și necesarul de oxigen al miocardului.
•Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului,
pielii și rinichilor).
•Reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în cercul
„mic” al circulației sângelui.
•Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat.
•Extinde căile biliare extrahepatice.
•Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a
trombocitelor și PgE2 alfa), crește rezistența eritrocitelor la deformare
(îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și
normalizează microcirculația.

Eliberarea întârziată a substanței active din tabletele retard asigură

atingerea unui nivel terapeutic de teofilină în sânge la 3-5 ore de la
administrare și menținerea acestuia timp de 10-12 ore, astfel încât
concentrațiile eficiente de teofilină în sânge în timpul zilei sunt
menținute atunci când luați medicamentul de 2 ori pe zi.
 Farmacocinetica
Absorbția
La administrarea intravenoasă, biodisponibilitatea
teofilinei este de 100%, așa cum în cazul tuturor
medicamentelor administrate intravenos.
Distribuția
Teofilina este distribuită în lichidul intercelular, în
placentă, în lapte și în sistemul nervos central. Volumul de
distribuție este de 0,5 l/kg. Contactează proteine ​pentru
40%. Volumul de distribuție poate fi crescut la nou-născuți
și la pacienții care suferă de ciroză sau malnutriție. În
același timp, volumul de distribuție poate scădea la
pacienții supraponderali.
Metabolismul
Metabolizarea teofilinei are loc în principal în ficat (până la 70%).
Medicamentul suferă N-demiteliare de către citocromul P450 1A2. Rata
metabolică poate ajunge la saturație (pierde dependența de concentrația
substratului) chiar și la doze terapeutice ale medicamentului. Astfel, chiar și o
mică creștere a dozei poate determina o creștere semnificativă a concentrației
medicamentului în ser. Metilarea la cofeină este, de asemenea, importantă
atunci când luați medicamentul la nou-născuți. Pacienții care fumează și
persoanele cu boli hepatice metabolizează medicamentul în mod diferit. Atât
THC, cât și nicotina pot crește rata metabolică a teofilinei.
Îndepărtarea din organism
Teofilina este excretată nemodificată în urină (până la 10%). Clearance-ul
medicamentului crește în următoarele condiții: la copii cu vârsta între 1 și 12
ani, adolescenți între 12 și 16 ani, fumători adulți, fumători tineri, fibroză
chistică, hipertiroidism. Clearance-ul medicamentului scade: la vârstnici, cu
insuficiență cardiacă acută, ciroză, hipotiroidism, febră virală.
Timpul de semiîndepărtare variază: 30 de ore la nou-născuți, 24 de ore la
sugari, 3,5 ore la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 9 ani, 8 ore la adulții
nefumători, 5 ore la adulții fumători, 24 de ore la persoanele cu boală hepatică,
12 ore la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă clasa I-II, 24 ore la
pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă clasa III-IV, 12 ore la vârstnici.
 Indicația
Sindrom bronho-obstructiv de diverse origini: astm
bronșic (medicamentul de elecție pentru astmul de efort
fizic și ca remediu suplimentar pentru alte forme de astm
bronșic), BPOC (bronșită cronică obstructivă, emfizem
pulmonar). Hipertensiune pulmonară, cor pulmonar,
sindrom edematos de origine renală (ca parte a terapiei
combinate), apnee în somn.
Dozarea
Se determină individual. Doza inițială este în medie de
400 mg/zi. Dacă este bine tolerată, doza poate fi crescută
cu aproximativ 25% din doza inițială la fiecare 2-3 zile
până la obținerea efectului terapeutic optim.
Dozele maxime care pot fi utilizate fără monitorizarea concentrației
de teofilină în plasma sanguină: copii cu vârsta cuprinsă între 3-9
ani - 24 mg/kg/zi, 9-12 ani - 20 mg/kg/zi, 12-16 ani - 18 mg/kg/zi;
pacienți cu vârsta de 16 ani și peste - 13 mg/kg/zi sau 900 mg/zi.

Dacă, atunci când este utilizat în dozele indicate, apar simptome de

efect toxic sau devine necesară creșterea în continuare a dozei (din
cauza unui efect terapeutic insuficient), se recomandă controlul
concentrației de teofilină în plasma sanguină. Concentrația
terapeutică optimă a teofilinei este de 10-20 μg/ml. La concentrații
mai mici, efectul terapeutic este slab exprimat, la concentrații mari
nu există o creștere semnificativă a efectului terapeutic, în timp ce
riscul de efecte secundare crește semnificativ. Frecvența
administrării depinde de forma de dozare.
 Efectele secundare
Din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, insomnie,
agitație, anxietate, iritabilitate, tremor.
Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tahicardie
(inclusiv la făt atunci când sunt luate în al treilea trimestru), aritmii,
scăderea tensiunii arteriale, cardialgie, frecvența crescută a
atacurilor de angină.
Din sistemul digestiv: gastralgie, greață, vărsături, reflux
gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbare a ulcerului peptic,
diaree, cu utilizare prelungită - pierderea poftei de mâncare.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră.
Altele: dureri toracice, tahipnee, înroșirea feței, albuminurie,
hematurie, hipoglicemie, diureză crescută, transpirație crescută.
Efectele secundare scad odată cu reducerea dozei.
 Contraindicații de utilizare
Epilepsie, ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza
acută, gastrită cu aciditate ridicată, sângerare recentă din
tractul gastrointestinal, hiper- sau hipotensiune arterială
severă, tahiaritmii severe, accident vascular cerebral
hemoragic, hemoragie retiniană, vârsta copiilor (până la 3
ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani),
hipersensibilitate la teofilină și alți derivați de xantină
(cofeină, pentoxifilină, teobromină).
 Forme de livrare
Există următoarele denumiri comerciale pentru teofelină:
“Teotard”, “Teopac”, “Teofedrin-N”, “Teofil”, “Teofelin-KI”
etc.
Se livrează în forme de tablete, pulbere, siropuri.
 Mulțumesc
pentru atenție!