Programa de Desenvolvimento Profissional
Ao Farmacêutico
Antibióticos
Definição
Os antibióticos ou antibacterianos são agentes com
toxicidade seletiva contra microorganismos invasores
externos (bactérias). O antibiótico ideal é aquele que
interfere na função vital da bactéria sem comprometer
as células do hospedeiro.
Classificação
São classificados de acordo com sua ação, que depen-
de da concentração do fármaco que chega ao microor-
ganismo, bem como a sensibilidade deste:
• Bactericida: inativa e destrói os microorganismos
(exemplos: Aminoglicosídeos, Quinolonas, Penicilinas,
Cefalosporinas).
• Bacteriostática: controla o crescimento bacteriano ao
inibir sua multiplicação (exemplos: Sulfonamidas, Clo-
ranfenicol, Tetraciclinas, Macrolídeos).
Quais os locais de ação dos anti-
bacterianos?
Podem atuar na parede celular (mais externa) no mo-
mento em que a bactéria está em divisão celular; na
membrana citoplasmática; na síntese protéica (antago-
nizam a formação de ácido fólico durante a divisão ce-
lular); ou nos ácidos nucléicos (ação bacteriostática).
Ano II | nº 9 | 2007
Resistência
Há dois tipos de resistência: a inata refere-se a uma
resistência na qual a estrutura da bactéria já possui
para determinado antibiótico e a adquirida, que ocorre
quando a bactéria entra em contato com o antibiótico
e se torna insensível ao mesmo, por exemplo, em um
tratamento inadequado. Nesse caso, essas bactérias
sobreviventes guardam a informação de resistência em
seu DNA, podendo transmitir essa informação às suas
células-filhas.
Escolha racional
O tratamento é mais eficaz quando a bactéria é pré-
determinada, através de um exame diagnóstico de
cultura, e identificada sua sensibilidade/resistência ao
antibiótico pelo chamado antibiograma. No entanto,
esses exames demoram mais de dois dias para se ter
o resultado, levando o médico a optar por um antibi-
ótico baseado na sua experiência clínica (tratamento
empírico).
Deve-se considerar também fatores relacionados ao
fármaco (absorção, distribuição e eliminação) e condi-
ção clínica do usuário (insuficiência do rim e fígado),
para uma prescrição correta da posologia.
 Classe Substância Mecanismo ação
• penicilina G (benzilpenicilina)
• penicilina V Atividade bactericida por inibição da síntese do
• ampicilina peptidoglicano da parede celular e ativação do
Penicilina sistema autolítico da bactéria, determinando sua
• amoxicilina
• oxacilina lise e posterior morte.
• carbenicilina

• cefalexina
• cefadroxila
Cefalosporina 1ª geração
• cefalotina
• cefazolina Preferencialmente sobre Gram-positivos através

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da lise da parede.
• cefaclor
• cefuroxima
Cefalosporina 2ª geração • cefprozil
• cefoxitina
• ceftriaxona
• cefotaxima
Beta-Lactâmico • cefodizima Ação bactericida ao se unir às proteínas da
• cefetamet membrana citoplasmática.
Cefalosporina 3ª geração
• cefixima Apresentam boa atividade sobre Gram-negativos.
• cefpodoxima
• cefoperazona
• ceftazidima
Inibe a síntese da parede igualmente as outras, porém
• cefepima possui maior afinidade pelas proteínas ligadoras de
Cefalosporina 4ª geração
• cefpiroma penicilina presentes na parede dos Gram-negativos.

• imipenem Inibe a síntese da parede celular.

Carbapenêmicos
• meropenem Apresenta amplo espectro de ação.

• aztreonam Bactericida contra bastonetes Gram-negativos

Monobactâmicos
aeróbicos. Age na síntese da parede celular.

Inibe a betalactamase, enzima responsável pela

Inibidor da Betalactamase • ácido clavulônico degradação do antibiótico. Deve ser usado em
associação, pois possui baixa atividade.

• norfloxacina
• ciprofloxacina Bactericidas. Interferem na síntese de DNA
• pefloxacina bacteriano inibindo a DNA-girase, impedindo o
Quinolonas
• ofloxacina enrolamento das fitas de DNA para formar a
• enoxacina dupla-hélice.
• levofloxacina
• neomicina
• gentamicina Inibem a síntese de proteínas. Sua
• tobramicina penetração é dependente do transporte
Aminoglicosídeos • amicacina ativo de oxigênio, por isso possuem baixa
• netilmicina ação contra microorganismos anaeróbios.
• estreptomicina
• sulfadiazina
• sulfadimidina
Análogo do PABA, essencial à síntese do folato
Sulfonamidas • sulfametoxazol
que é necessário para formação do DNA e RNA.
• sulfametopirazina
• sulfassalazina
• azitromicina
• claritromicina
Macrolídeos Inibem a síntese de proteínas ligando-se a
• eritromicina
subunidade 50S do ribossomo bacteriano.
• troleandomicina
Cloranfenicol • cloranfenicol
• tetraciclina Bacteriostática ao inibir a síntese de
• oxitetraciclina proteínas. Atuam sobre Gram-positivos e
Tetraciclinas
• doxiciclina Gram-negativos.
• minociclina
Bactericida atuando na inibição da síntese da
Glicopeptídeos • vancomicina
parede celular.
Ativa contra cocos Gram-positivos. Inibe a síntese de
Lincosamidas • clindamicina
proteínas semelhante ao cloranfenicol e macrolídeos.

Referências bibliográficas
Rang, HP; Dale, MM et al. Farmacologia. Elsevier: tradução da 5a edição Americana. 2004.