Sunteți pe pagina 1din 57

1 .

ANTIDIAREICELE
CAUZELE DIAREEI

 sindroame infecŃioase sau


inflamatorii digestive
 cauze osmotice

 malabsorbŃia

 secreŃia excesivă de factori care


stimulează peristaltismul şi
secreŃiile intestinale, etc.
TRATAMENTUL DIAREEI
 administrare de antibacteriene
 administrare de antiiflamatoare intestinale
(derivaŃi de acid 5-aminosalicilic, glucocorticoizi)
 administrare de analogi ai somatostatinei
(octreotid), etc.
 rehidratarea şi creşterea aportului salin

 antidiareice simptomatice, asociate medicaŃiei


etiopatogenice dar care, în cazuri puŃin severe,
pot fi suficiente în monoterapie.
CLASELE DE ANTIDIAREICE UTILIZATE
PENTRU TRATAMENT SIMPTOMATIC

 Opioizii

 Parasimpatolitice

 Compuşii care cresc vâscozitatea conţinutului


intestinal şi au proprietăţi adsorbante şi
protectoare

 Antagoniștii 5-HT3 - alosetronul

 Teduglutida – peptida analoaga glucagonului


OPIOIZII UTILIZATI CA ANTIDIAREICE
 inhibă activitatea secretorie la nivelul tubului digestiv
 produc scăderea motilităŃii gastroduodenale

 cresc tonusului sfincterelor piloric, ileocecal şi anal

 inhibă reflexul anal de defecaŃie.

 Efectele digestive apar la doze mai mici ca cele


analgezice şi sunt produse prin interferarea unor
mecanisme colinergice şi noncolinergice (mediate de
enkefaline – implicând receptori µ, serotonină, etc.) la
nivelul musculaturii netede digestive sau la nivelul
plexului mienteric.
OPIOIZII UTILIZATI CA ANTIDIAREICE
 INDICAȚIE: tratamentul simptomatic al diareilor
severe care nu cedează la alte antidiareice, la bolnavii cu
ileostomie sau colostomie.

 REACȚII ADVERSE: GreaŃa, voma, dureri abdominale,


constipaŃia, ameŃeli, nelinişte, rar reacŃii alergice reprezintă
reacŃii adverse mai frecvent semnalate.

 CONTRAINDICAȚII: colită ulceroasă (risc de megacolon


toxic), în colita pseudomembranoasă, în diareile acute
infecŃioase, în bolile inflamatorii ale intestinului, la
bolnavii cu sindrom subocluziv sau cu ocluzie intestinală, în
prezenŃa icterului sau la cei cu insuficienŃă hepatică.

 Utilizarea la copii nu este recomandată.


 De asemenea, nu este recomandată asocierea cu alcool sau
alte deprimante nervos centrale.
OPIOIZII UTILIZATI CA ANTIDIAREICE

 Opiul şi morfina se folosesc ca antidiareice sub formă de


tinctură de opiu – tinctura Davila (1 ml conŃine 10 mg
morfină) administrată intern 10 – 15 picături de 3 – 4
ori/zi.

 CODEINA, derivatul metilat al morfinei, administrată


intern 15 – 20 mg de 4 ori/zi este utilă ca antidiareic.

 DIFENOXILATUL, un derivat piperidinic folosit ca


antidiareic, se administrează intern, iniŃial 10 mg şi apoi
câte 5 mg la 6 – 8 ore. Nu produce practic dependenŃă.
OPIOIZII UTILIZATI CA ANTIDIAREICE
 LOPERAMIDA, un alt derivat piperidinic sintetic fără efecte
centrale, este folosită ca antidiareic administrată intern iniŃial
4 mg şi apoi câte 2 mg, maxim 16 mg/zi. Are proprietăŃi
asemănătoare cu difenoxilatul dar efectele sunt mai intense şi
de durată mai lungă. Este mai bine suportată şi nu dezvoltă
dependenŃă.

 Racecadotrilul (HIDRASEC) acŃionează prin inhibarea


enkefalinazei, enzimă care degradează enkefalinele. Are
proprietăŃi antidiarece prin inhibarea secreŃiei de apă şi
electroliŃi la nivel intestinal.
 Spre deosebire de agoniştii receptorilor opioizi, poate fi
administrat la copii, inclusiv la sugari, în doze individualizate
în funcŃie de greutatea corporală şi vârstă. Tratamentul
trebuie asociat cu rehidratare pe cale orală.
 Nu are efecte asupra motilităŃii intestinale şi nu provoacă
constipaŃie ca reacŃie adversă. Nu provoacă reacŃii adverse la
nivelul sistemului nervos central.
PARASIMPATOLITICE UTILIZATE CA
ANTIDIAREICE

 Parasimpatoliticele prin blocarea la nivelul tractului


digestiv a influenŃelor colinergice stimulatoare produc
scăderea motilităŃii gastrointestinale şi scad secreŃiile.

 INDICAȚIE: tratamentul cazurilor uşoare sau


medii de diaree.

 Pot fi folosite ca antidiareice: atropina (administrată


intern 0,5 mg de 3 – 4 ori/zi, sau doze echivalente de
preparate de belladonă), sau derivaŃi sintetici:
butilscopolamina (SCOBUTIL), propantelina, etc.
COMPUŞII CARE CRESC VÂSCOZITATEA CONłINUTULUI
INTESTINAL ŞI AU PROPRIETĂłI ADSORBANTE ŞI
PROTECTOARE
 Caolinul, silicat de aluminiu hidratat natural, are efecte antidiareice datorită
capacităŃii sale de a adsorbi toxinele, produşii de fermentaŃie şi putrefacŃie
intestinală şi de creştere a vâscozităŃii conŃinutului intestinal.

 Subsalicilatul de bismut este util în tratamentul diareilor de intensitate


mică sau moderată. Efectul antidiareic este pus pe seama capacităŃii
adsorbante pentru toxine a sărurilor de bismut şi acŃiunii antiinflamatorii
digestive a salicilatului.În cazurile severe de diaree este avantajoasă asocierea
subsalicilatului de bismut la alte antidiareice (loperamidă, antimicrobiene, etc).

 Cărbunele medicinal, un cărbune vegetal activat, este util pentru


combaterea diareei, distensiei abdominale, flatulenŃei şi în tratamentul
intoxicaŃiilor digestive. Efectele sunt datorate capacităŃii adsorbante a
compusului. Se administrează intern 2 – 8 g/zi, fracŃionat.

 Pectinele, polizaharide vegetale extrase din măr sau unele citrice, în mediu
apos formează un mucilagiu cu proprietăŃi adsorbante şi protectoare. Sunt utile
ca antidiareice, în diverse asociaŃii terapeutice, administrate intern.
ANTIDIAREICE

1. OPIOIZII Morfina
Codeina
Difenoxilatul
Loperamida
Racecadotrilul
2. PSL Butilscopolamina
Propantelina

3. Compușii care cresc Caolinul


vâscozitatea conținutului Subsalicilatul de bismut
intestinal și au proprietăți Cărbunele medicinal
adsorbante și protectoare
4. Antagoniștii 5-HT3 Alosetronul
5. Teduglutida Analog al peptidei
glucagonului
2 . ANTISPASTICELE
ANTISPASTICELE

 substanŃe capabile să împiedice spasmele


musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a
tractului urinar şi a aparatului genital feminin.

 Aceste substanŃe sunt utile în principal în:


 tratamentul colicilor digestive, biliare, urinare
 pentru profilaxia sau combaterea spasmelor musculaturii
netede induse medicamentos (de exemplu prin administrarea
de morfină)
 tratamentul dismenoreei
 Sdr. intestin iritabil
 Sdr. vezicii urinare hiperactive.
ANTISPASTICELE

 2 CLASE:

 NEUROTROPE – antimuscarinice (parasimpatolitice)

 MUSCULOTROPE – actioneaza direct pe musculatura


neteda
ANTISPASTICELE NEUROTROPE
 antagonişti muscarinici care relaxarea musculaturii
netede prin blocarea inervaŃiei excitomotoare
parasimpatice.
 Aceşti compuşi produc relaxarea musculaturii netede
gastrointestinale, biliare, a căilor şi vezicii urinare. Efectele
asupra tractului genital feminin sunt mai puŃin importante.
 În cazul derivaŃilor cu structură aminică efectul antispastic
este produs prin acŃiune parasimpatolitică şi, pentru unii
compuşi, şi printr-o acŃiune directă de relaxare a
musculaturii netede.
 Compuşii cuaternari de amoniu acŃionează atât ca
anticolinergice cât şi printr-un efect ganglioplegic la
nivelul plexurilor intramurale gastrointestinale ceea
ce le conferă o mai mare selectivitate de acŃiune la nivelul
tractului digestiv.
ANTISPASTICELE NEUROTROPE

 Parasimpatoliticele sunt indicate în:


 combaterea spasmelor digestive (produse de morfină,
parasimpatomimetice sau a celor care apar în ulcer, diskinezii
antrale, afecŃiuni inflamatorii sau funcŃionale ale intestinului
subŃire, colon iritabil, etc.),
 a spasmelor biliare sau urinare de diferite etiologii (de
exemplu spasmele produse de opioizi).

 Datorită relaxării fundului vezicii urinare şi favorizării


contracŃiei sfincterului vezical sunt indicate în stări de
hipertonie vezicală, în enurezisul infantil sau în
paraplegia spastică.
ANTISPASTICELE NEUROTROPE
 Atropina
 DerivaŃii cu structură aminică mai larg folosiŃi în tratamentul
colicilor digestive sunt: piperidolatul, dicicloverina.

 Butilscopolamina, oxifenoniul, metantelina, propantelina,
cimetropiul, otiloniul sunt compuşi cuaternari de amoniu
utilizaŃi în tratamentul stărilor spastice ale aparatului digestiv
sau ale căilor biliare.

 Dintre antispasticele neurotrope utilizate pentru afecŃiunile
tractului urinar pot fi menŃionate oxibutinina, tolterodina,
trospiul (din categoria antimuscarinicelor neselective);
darifenacina, solifenacina (antimuscarinice cu selectivitate
faŃă de receptorii M3). Datorită relaxării fundului vezicii urinare
şi favorizării contracŃiei sfincterului vezical sunt indicate în
sindromul vezicii urinare hiperactive, în enurezisul infantil sau
în paraplegia spastică.

 Mirabegronul - stimularea receptorilor β3 adrenergici de


la nivelul musculaturii netede a tractului urinar
ANTISPASTICELE MUSCULOTROPE
 Efectul antispastic al acestor substanŃe este datorat în principal
unei acŃiuni directe asupra musculaturii netede viscerale.
 Papaverina are efecte antispastice şi vasodilatatoare de
tip musculotrop.
 Mecanism de acțiune. Efectul antispastic este datorat
inhibării fosfodiesterazei la nivelul celulelor musculare netede
(cu acumulare de AMPc) şi blocării unor canale ale calciului.
 Este indicată în:
 colici digestive, biliare, ureterale
 dismenoree.
 REACȚII ADVERSE:
 constipaŃia
 hipotensiunea arterială cu tahicardie,
 somnolenŃă
 congestia feŃei
 creşterea transaminazelor şi fosfatazei alcaline în plasmă.
 Administrarea intravenoasă poate determina aritmii, blocuri
cardiace, moarte subită. Administrarea papaverinei este
contraindicată sau impune prudenŃă la bolnavii cu bloc atrioventricular,
la cei cu hipertensiune intracraniană, glaucom sau adenom de prostată.
ANTISPASTICELE MUSCULOTROPE

 Mebeverina, derivat sintetic, est util în tratamentul


colonului iritabil şi în colopatiile funcŃionale. Se
administreză intern.

 Drotaverina (NO-SPA), ca antispastic, poate fi utilă la


bolnavi cu afecŃiuni spastice digestive şi biliare. Deoarece
are şi efecte vasodilatatoare şi β1-blocante poate fi utilă
în tratamentul sindroamelor vasculospastice (inclusiv la cei
cu spasme coronariene). Se administrează intern, injectabil
intramuscular sau intravenos.
 Trimebutina (DEBRIDAT) este un agonist al unor
receptori opioizi periferici acŃionând asupra musculaturii
colonului fie ca antispastic (inhibă motilitatea colonică
dacă aceasta a fost stimulată anterior), fie ca prokinetic
(favorizează mişcările peristaltice colonice dacă tranzitul
este lent). Este utilă în tratamentul sindromului de intestin
ANTISPASTICELE

1. NEUROTROPE - Atropina
Piperidolatul
PSL Dicicloverina
Butilscopolamina

Tract urinar: Oxibutinina, Tolderodina,


Trospiul, Darifenacina, Solifenacina,
Mirabegronul

2. MUSCULOTROPE Papaverina
Drotaverina
Mebeverina

Trimebutina
3 . ANTIVOMITIVELE
ANTIVOMITIVELE
 Antivomitivele sunt medicamente capabile să
liniştească greaŃa şi să împiedice producerea
vomei.

 GreaŃa şi voma pot fi induse de:


 administrarea unor medicamente şi mai ales de
chimioterapicele anticanceroase
 anestezia generală
 afecŃiuni gastrointestinale infecŃioase sau neinfecŃioase,
 sarcina,
 răul de mişcare.
ANTIVOMITIVELE
 Voma este un proces complex coordonat de centrul vomei situat la
nivelul tractului solitar din bulb.
 Acesta primeşte aferenŃe de la: zonei chemoreceptoare localizată în area
postrema, aparatului vestibular, scoarŃa cerebrală, talamus,
hipotalamus , tractul gastrointestinal şi alte viscere.
 Area postrema este slab protejată de bariera hematoencefalică
ceea ce face ca zona chemoreceptoare să fie accesibilă
substanŃelor circulante emetogene.
 Deşi incomplet elucidat, se cunoaşte că în declanşarea şi producerea
vomei sunt implicaŃi o serie de neurotransmiŃători:
 dopamina intervine prin intermediul receptorilor D2
 serotonina intervine prin intermediul receptorilor 5-HT3
 histamina prin intermediul receptorilor H1
 acetilcolina prin intermediul receptorilor muscarinici M1
 enkefalinele prin intermediul receptorilor δ şi K au efect proemetizant în
timp ce receptorii de tip µ par a media efecte antiemetice.
CLASELE DE ANTIVOMITIVE

 Antihistaminicele – blocantii receptorilor


H1

 Antagonistii receptorilor dopaminergici –


D2

 Anticolinergice (parasimpatolitice)

 Antagonistii receptorilor serotoninergici –


5HT3

 Canabinoizii

 Antagoniștii receptorilor neurokininei 1

Alte antivomitive
1. ANTIHISTAMINICELE UTILIZATE CA
ANTIVOMITIVE
 Antagoniştii receptorilor H1 sunt utili în:
 profilaxia răului de mişcare
 în tulburările vestibulare din boala Meniere
 în vărsăturile din sarcină
 în voma produsă medicamentos (de opioide, de anestezice
generale).
 Efectul antiemetic este datorat unei acŃiuni H1
blocante şi probabil şi anticolinergică la nivelul
centrului vomei şi la nivelul nucleilor vestibulari.
 Utilizarea terapeutică a unor astfel de compuşi poate
determina reacŃii adverse ca: sedare, somnolenŃă

 Printre antihistaminicele folosite ca antiemetice sunt:


prometazina (Romergan), difenhidramina,
feniramina, ciclizina, buclizina, meclizina
(Emetostop).
2. ANTAGONISTII RECEPTORILOR
DOPAMINERGICI D2
 blochează receptorii D2 dopaminergici de la nivelul zonei
chemoreceptoare declanşatoare.
 1. neurolepticele fenotiazinice şi butirofenonice,
 2. benzamidele substituite
 3. derivaŃii de benzimidazol.
 Sunt utile în:
 combaterea vărsăturilor postoperatorii şi postanestezice
 în uremie
 boala de iradiere
 vărsăturile produse medicamentos inclusiv în cea produsă de
citotoxicele anticanceroase.
 Eficacitatea este îmbunătăŃită prin asocierea cu glucocorticoizi.
 Antagoniştii D2 dopaminergici sunt puŃin eficace în
combaterea vomei din răul de mişcare.
2. ANTAGONISTII RECEPTORILOR
DOPAMINERGICI D2
 Clorpromazina

 Proclorperazina (Emetiral)

 Tietilperazina – fenotiazină folosită exclusiv va antiemetic

 Butirofenonele folosite – haloperidolul, droperidolul

 Benzamidele substituite – metoclopramid, trimetobenzamida – efectul


antiemetic al acestor compuşi este datorat blocării receptorilor D2 la nivelul zonei
chemoreceptoare declanşatoare, blocării receptorilor 5-HT3 şi unei acŃiuni prokinetice
la nivel gastrointestinal

 Ca antiemetic metoclopramida se poate administra intern, injectabil intramuscular


sau subcutanat, injectabil intravenos. După administrare orală are o
biodisponibilitate destul de bună deşi este metabolizată parŃial la primul pasaj
hepatic. ConcentraŃia plasmatică maximă se atinge la 0,5 – 2 ore. Epurarea se face
predominant prin metabolizare hepatică şi parŃial prin eliminare renală în formă
nemodificată. Timpul de înjumătăŃire plasmatic este de 5 ore.

 SomnolenŃa şi nervozitatea apar frecvent ca reacŃii adverse. ReacŃiile distonice sau


tulburările extrapiramidale sunt mult mai rare decât la neurolepticele propriu-zise.
Este contraindicată în condiŃii de obstrucŃie mecanică la nivelul tubului digestiv şi la
bolnavii cu feocromocitom.

 derivaŃii de benzimidazol, domperidona


3. ANTICOLINERGICELE -
PARASIMPATOLITICELE

 Scopolamina, alcaloid asemănător structural cu atropina,


are proprietăŃi parasimpatolitice şi deprimante
psihomotorii.
 Ca antiemetic este utilă predominant:
 profilaxia răului de mişcare.

 Se administrează intern sau cutanat sub formă de sisteme


TDS. Ca reacŃii adverse poate produce sedare şi uscarea
gurii.
 Este contraindicată la cei cu glaucom sau cu adenom de
prostată.
4. ANTAGONIŞTII RECEPTORILOR 5-HT3

 Antagoniştii receptorilor 5-HT3 sunt real eficace în


combaterea vomei produsă medicamentos (mai ales
ca urmare a administrării de citostatice) şi a vomei
produsă prin iradiere. Astfel de substanŃe sunt
considerate, în general, antivomitive de rezervă.

 Ondansetronul şi granisetronul
5. CANABINOIZII

 ∆9 tetrahidrocanabinolul şi unii derivaŃi – nabilona,


dronabinolul – pot fi utile în combaterea vomei de
intensitate medie produsă de citostatice.

 Utilizarea terapeutică este limitată de riscul unor reacŃii


adverse nervos centrale importante: somnolenŃă, euforie,
disforie, dezorientare, halucinaŃii, la care se pot adăuga
hipotensiune posturală şi tahicardie. Asocierea cu
proclorperazină poate reduce incidenŃa producerii disforiei.

 Mecanismul producerii efectului antiemetic nu este clar, dar


implică acŃionarea de către canabinoizi a unor receptori
specifici.
6. ALTE ANTIVOMITIVE

 benzodiazepine (de exemplu: lorazepam sau alprazolam


în tratamentul vomei cu componentă anticipativă
importantă)

 glucocorticoizi (de exemplu: prednison, metilprednisolon


sau dexametazonă în tratamentul vomei produsă de
citostatice).
ANTIVOMITIVELE
1. Antihistaminice Prometazina, Difenhidramina, Feniramina,
Meclizina

2. Antagonistii D2- Clorpromazina


dopaminergici Proclorperazina
Haloperidol
Droperidolul
Metoclopramid
Domperidona
3. PSL Scopolamina

4. Antagoniștii receptorilor Ondansetronul


5-HT3 Granisetronul

5. Canabinoizii Nabilona
Dronabinolul

6. Antagoniștii neurokininei Aprepitanul


1
7. Alte antivomitive BSD / GLC
4 . PROKINETICELE
PROKINETICELE

 Medicamentele prokinetice stimulează predominant


motilitatea gastrointestinală fiind utile în principal în
tratamentul hipomotilităŃii gastrice când înlătură
neplăcerea epigastrică, greaŃa, voma, pirozisul, refluxul
gastroesofagian, senzaŃia de dispnee şi alte simptome
prezente în acest sindrom.
 Un mecanism antidopaminergic şi/sau colinergic stă, în principal
la baza producerii acŃiunii prokinetice.

 1. Benzamidele substituite
 2. Derivatii de benzimidazol
 3. Compuşii cu acţiune colinergică
 4. Motilina si analogii
BENZAMIDELE SUBSTITUITE
 METOCLOPRAMIDA stimulează motilitatea stomacului şi a
intestinului subŃire (efecte ce se manifestă şi la bolnavii cu
vagotomie), în plus mai produce creşterea tonusului esofagian
inferior, împiedică relaxarea porŃiunii superioare a stomacului,
relaxează pilorul şi duodenul. SecreŃia gastrică şi motilitatea
colonului nu sunt influenŃate.
 Efectele par a fi urmarea blocării, de către medicament, a receptorilor
dopaminergici D2 şi creşterii eliberării de acetilcolină din
neuronii plexului mienteric. Asocierea cu antimuscarinice este
contraindicată deoarece împiedică efectul prokinetic al metoclopramidei.
 Metoclopramida are efecte prokinetice şi antiemetice. Datorită
acŃiunii prokinetice este folosită în:
 sindromul de hipomotilitate gastrică
 esofagita de reflux
 in cazul unor procedee diagnostice (intubarea duodenului, examen
radiologic gastrointestinal).
 Metoclopramida este contraindicată în caz de ileus mecanic,
hemoragii sau perforaŃii gastrointestinale, în caz de
feocromocitom, la epileptici, la cei cu dikinezie tardivă.
BENZAMIDELE SUBSTITUITE
 CISAPRIDA, un alt derivat benzamidic, stimulează motilitatea
gastrică, a intestinului subŃire dar şi a colonului.

 Mecanismul de acŃiune - stimularea receptorilor 5-HT4 şi


creşterea activităŃii adenilat-ciclazei în neuroni.

 IndicaŃiile terapeutice sunt cele ale metoclopramidei la care se poate


adăuga utilitatea cisapridei în tratamentul constipaŃiei cronice
idiopatice şi în sindromul de hipomotilitate a colonului.

 Ca reacŃii adverse au fost semnalate colici abdominale şi diaree.


Foarte rar cisaprida poate să producă aritmii cardiace foarte severe ceea
ce a limitat foarte mult utilizarea acestui medicament, în unele Ńări fiind
chiar interzisă.
DERIVATII DE BENZIMIDAZOL
 DOMPERIDONA are proprietăŃi asemănătoare metoclopramidei,
creşte motilitatea gastrică şi a intestinului subŃire şi are efecte
antiemetice. AcŃionează prin blocarea receptorilor dopaminergici.
Spre deosebire de metoclopramidă nu creşte eliberarea de acetilcolină la
nivelul tubului digestiv, efectele domperidonei nu sunt împiedicate prin
asocierea cu antimuscarinice.

 Are aceleaşi indicaŃii ca şi metoclopramida dar este mai avantajoasă în


cazul tratamentelor cronice deoarece nu produce reacŃii adverse
nervos centrale.

 După administrare internă biodisponibilitatea este destul de mică


datorită metabolizării la primul pasaj hepatic. Eliminarea se face prin
scaun sub formă de metaboliŃi. Nu trece bariera hematoencefalică
din acest motiv nu produce reacŃii adverse nervos centrale şi nu
interferă cu medicaŃia bolii Parkinson.
COMPUŞII CU ACłIUNE COLINERGICĂ
 NEOSTIGMINA, un anticolinesterazic cu acŃiune reversibilă (a se
vedea Anticolinesterazice), are o acŃiune marcată de stimulare a
motilităŃii esofagului inferior, stomacului, intestinului subŃire şi
colonului. În plus produce creşterea secreŃiei acide gastrice. Vagotomia
bilaterală împiedică producerea efectelor digestive ale neostigminei.
 Ca prokinetic neostigmina este utilă în cazuri severe de distensie
abdominală şi în ileusul paralitic postoperator.

 BETANECOLUL este un derivat de colină cu acŃiuni predominant


muscarinice. Produce predominant stimularea musculaturii netede
digestive şi a căilor urinare. Efectele se manifestă şi la bolnavii
vagotomizaŃi bilateral.

 Este indicat în tratamentul refluxului gastro-esofagian și


gastroparezei.
MOTILINA SI ANALOGII
 Motilina este o peptidă gastrointestinală care stimulează contracŃiile
gastrice postprandial şi grăbeşte evacuarea stomacului. Efectele sunt
datorate acŃionării unor receptori peptidergici la nivel antral şi
duodenal.

 Unele clase de compuşi cum sunt antibioticele macrolidice (ex.


eritromicina) au efecte asemănătoare acŃionând ca agonişti la nivelul
receptorilor pentru motilină.
 Acest efect face utilă eritromicina, sau alte macrolide, la bolnavii cu
pareză gastrică diabetică, la care macrolidele produc accelerarea golirii
stomacului.
PRUCALOPRIDUL

 PRUCALOPRIDUL este un derivat de benzofuran, fiind un agonist


specific al receptorilor 5-HT4.
 Creşte motilitatea intestinului subŃire şi a colonului.

 Este indicat în tratamentul simptomatic al constipaŃiei cronice la


femeile la care laxativele nu au determinat o ameliorare
corespunzătoare. Cele mai frecvente reacŃii adverse sunt
reprezentate de cefalee şi simptome gastrointestinale (dureri
abdominale, greaŃă sau diaree).
PROKINETICELE

1. BENZAMIDELE Metoclopramidul
SUBSTITUITE Cisaprida

2. DERIVAȚII DE Domperidona
BENZIMIDAZOL

3. PSM Neostigmina
Betanecolul

4. Motilina si analogii
(eritromicina)

5. Prucalopridul Agonist 5-HT4


6. Sincalid Agonist R-colecistokinină
7. Dexloxiglumida Antagonist R-colecistokinină A
5 . LAXATIVELE SI
PURGATIVELE
LAXATIVELE SI PURGATIVELE

 Laxativele şi purgativele sunt medicamente care favorizează


eliminarea scaunului.
 Sub influenŃa laxativelor, scaunul este moale şi format.
 Sub influenŃa purgativelor, scaunele sunt multiple, de consistenŃă
lichidă sau semilichidă.

 Efectul se datorează grăbirii tranzitului intestinal şi/sau măririi


conŃinutului în apă al materiilor fecale prin:
 stimularea directă a motilităŃii
 creşterea difuziunii şi secreŃiei active a apei şi elecroliŃilor în lumenul
intestinal
 reŃinerea apei în intestin prin forte hidrofile sau osmotice
 înmuierea directă a scaunului.
LAXATIVELE SI PURGATIVELE
 INDICATII:

 constipaŃia funcŃională, ca o suplimentare a recomandărilor igienodietetice,

 pentru a evita efortul de defecaŃie la bolnavii cu hernie, la cei cu insuficienŃă


cardiacă sau boală coronariană

 in prezenŃa hemoroizilor, fisurilor şi altor afecŃiuni anorectale.

 înaintea unor intervenŃii chirurgicale pe colon şi pentru pregătirea


examenului radiologie.

 purgativele pot fi utile în unele intoxicaŃii alimentare sau medicamentoase, ca şi


după unele antihelmintice (pentru a uşura eliminarea viermilor intestinali).

 Utilizarea îndelungată poate duce la pierderi de apă, electroliŃi, vitamine şi


poate provoca fenomene de colită, uneori severe - „boala laxativelor".
 Purgativele sunt contraindicate la bolnavii cu apendicită şi, în general, în
prezenŃa durerilor abdominale, deoarece pot provoca accidente grave.
ObstrucŃia la nivelul intestinului reprezintă o altă contra-indicaŃie
importantă.
LAXATIVELE SI PURGATIVELE

 Laxativele de volum

 Purgativele saline (osmotice)

 Purgative / laxative iritante

 Laxativele prin inmuierea scaunului

 Laxative cu actiune pe receptori specifici


1. LAXATIVELE DE VOLUM

 fibre vegetale nedigerabile şi coloizi hidrofili cu structură


polizaharidică, care cresc conŃinutul colonului, stimulând
consecutiv peristaltismul; înmuierea scaunului se produce
după 1-3 zile de tratament.

 Laxativele de volum sunt de ales în caz de:


 constipaŃie funcŃională
 la bolnavii cu anorexie şi la cei cu obiceiuri sau restricŃii
alimentare, care nu permit realizarea unui conŃinut intestinal
necesar susŃinerii peristaltismului.

 Metilceluloza, carboximetilceluloza sodică, agarul


(geloză), seminŃele de Psyllium, seminŃele de in
2. PURGATIVELE SALINE (OSMOTICE)

 Diferite săruri, administrate oral, au efect purgativ sau


laxativ, în funcŃie de doză.

 Ele se absorb în mică măsură rămânând în intestin unde


reŃin apa prin osmoză; rezultă un conŃinut intestinal lichid,
de volum crescut, ceea ce determină, secundar, creşterea
peristaltismului. Dozele terapeutice obişnuite provoacă
evacuarea de scaune lichide la 1-3 ore de la administrare;
dozele mici acŃionează laxativ, după un interval mai mare.

 Purgativele saline sunt folosite atunci când este


necesară evacuarea rapidă a intestinului - înaintea
examenului radiologie sau a intervenŃiilor
chirurgicale pe intestin, ca şi în unele intoxicaŃii.
2. PURGATIVELE SALINE (OSMOTICE)

 Sulfatul de sodiu
 Sulfatul de magneziu

 Citratul de magneziu

 Hidroxidul de magneziu

 Macrogolii

 Lactuloza

 Lactilol

 Xilitol
3. PURGATIVELE / LAXATIVELE
IRITANTE

 stimulează mişcările propulsive ale intestinului


subŃire sau ale colonului. Efectul se datorează iritării
mucoasei, cu declanşarea de reflexe mediate de plexul
submucos. în plus, favorizează difuziunea şi secreŃia
electroliŃilor şi a apei în intestin, crescând volumul şi dând o
consistenŃă moale sau semilichidă conŃinutului intestinal.

 Purgativele iritante sunt utile în:


 evacuarea rapidă a intestinului - prepararea pentru
examenul radiologie, pentru endoscopie sau pentru
intervenŃii chirurgicale.
 în constipaŃia habituală refractară la măsurile igieno-
dietetice şi la purgativele de volum.
3. PURGATIVELE / LAXATIVELE
IRITANTE

 OLEUL DE RICIN - administrat în doze terapeutice,


provoacă în 1-6 ore eliminarea a l - 2 scaune semilichide,
urmată de o perioadă de constipaŃie. Efectul se datorează
acidului ricinoleic, care se eliberează sub influenŃa
lipazei pancreatice şi acŃionează asupra intestinului
subŃire, stimulându-i intens peristaltismul.
 Gustul neplăcut poate fi mascat parŃial prin adăugare de
zeamă de lămâie. Este indicat în cazurile când este nevoie
de o singură purgaŃie.

 Provoacă rareori colici intestinale. Poate declanşa travaliul,


când se administrează la femeile însărcinate, aproape de
termen.
3. PURGATIVELE / LAXATIVELE
IRITANTE
 PURGATIVELE ANTRACHINONICE sunt reprezentate
de câteva produse vegetale: frangula (scoarŃa de cruşin),
rubarba (rizomul de revent), aloesul, senna, cascara.
 Provoacă, după 6-8 ore, eliminarea a l - 2 scaune moi sau
semilichide. AcŃiunea se datorează unor compuşi
antrachinonici (emodină, acid crizofanic), care se eliberează
în colon sub influenŃa florei intestinale.
 Antrachinonele sunt folosite pentru evacuarea rapidă a
colonului şi în cazuri rebele de constipaŃie
funcŃională. Se administrează oral, sub formă de extracte
vegetale.
 Pot provoca colici intestinale. Folosirea prelungită poate
fi cauză de colită şi pierderi de electroliŃi, vitamine şi apă.
Se elimină prin lapte, în cantităŃi mici, dar suficiente pentru
a provoca uneori diaree la sugari.
3. PURGATIVELE / LAXATIVELE
IRITANTE
 DANTRONUL
 FENOLFTALEINA
 OXIFENISATINA
 BISACODILUL (DULCOLAX)
4. LAXATIVE PRIN INMUIEREA SCAUNULUI
 Aceste laxative uşurează progresia conŃinutului
intestinal şi înmoaie direct scaunul. Sunt de ales la
persoanele care elimină greu scaunul - bătrâni, bolnavi la
pat -, în afecŃiunile anale acute - hemoroizi, fisuri - şi
în toate situaŃiile care impun evitarea efortului de
defecare.

 Docusatul sodic are un efect laxativ slab, care se


evidenŃiază după 2 - 3 zile de tratament. AcŃionează ca
agent tensioactiv, uşurând pătrunderea apei şi
grăsimilor în bolul fecal. Se administrează oral sau
rectal.
4. LAXATIVE PRIN INMUIEREA SCAUNULUI
 Oleul de parafină, administrat oral, înmoaie scaunul. Este
nedigerabil şi rămâne în cea mai mare parte în intestin,
pătrunzând în bolul fecal, uşurându-i progresiunea şi
eliminarea.

 În general, este bine suportat. Provoacă uneori o senzaŃie


neplăcută şi prurit anal. Administrat îndelungat,
interfera absorbŃia unor factori alimentari
liposolubili, inclusiv a vitaminelor liposolubile. Micile
cantităŃi absorbite se pot depune în ganglionii mezenterici şi
în Ńesutul rediculoendotelial (în ficat, în splină), unde
provoacă reacŃii granulomatoase.
LAXATIVE / PURGATIVE
1. LAXATIVELE DE VOLUM Metilceluloza
Carboximetilceluloza
Semintele de Psyllum
Semințele de in

2. PURGATIVELE OSMOTICE Sulfatul de sodiu


Macrogoli (Fortrans)
3. PURGATIVELE IRITANTE Uleiul de ricin
Frangula, Rubarba, Senna
Dantronul
Fenolftaleina
Oxifenisatina
Bisacodilul
4. LAXATIVE PRIN Docusatul sodic
INMUIEREA SCAUNULUI Uleiul de parafina
5. Laxative cu acțiune pe Metilnaltrexona
receptori specifici Prucalopridul
Lubiprostona

S-ar putea să vă placă și