Sunteți pe pagina 1din 4

Farmacologie an universitar 2010-2011

Efecte adverse ale contraceptivelor hormonale


Metodele contraceptive hormonale sunt bazate pe ac iunea fie unei combina ii de progestative i estrogeni, fie doar pe ac iunea progestativelor. Mecanismele de ac iune prin care se ob ine efectul contraceptiv constau n urmtoarele: - inhibarea ovula iei (a eliberrii ovulelor din ovare) n cazul asocierii de estrogen cu progestativ, administrat zilnic, ntre zilele 5-24 ale ciclului mentrual; - producerea unor modificri ale endometrului, mpiedicnd implantarea n cazul administrrii continue de progestativ; - ngroarea mucusului cervical, ngreunnd trecerea spermatozoizilor n uter i trompe n cazul administrrii continue de progestativ. Indica ii ale contraceptivelor hormonale: - planificarea familiei / anticoncep ia; - endometrioz; dismenoree; mastoze; chisturi ovariene (func ionale); - afec iuni cu transmitere ereditar; - infec ii ce se transmit la ft (sifilis); - boli la care adugarea unei sarcini pune n pericol via a mamei (cardiopatii) sau i scad perioada de supravie uire (cancer). Efecte adverse ale contraceptivelor hormonale: - efecte asupra ovarelor: deprimarea func iei ovariene (n administrarea cronic), reducerea volumului ovarelor; - efecte asupra uterului: hipertrofia colului uterin i formarea de polipi cervicali, scderea secre iei de mucus cervical, atrofie glandular intens, reducerea sngerrilor genitale pn la amenoree (dup compui care con in 19-nor-progestative, uneori amenoreea persist mul i ani dup oprirea tratamentului); - efecte asupra snilor: galactoree, creterea de volum a snilor, cu senza ie de tensiune a snilor; n doze mari, combina iile de estrogeni i progesteron suprim lacta ia, n doze mici, nu au acest efect; - sngerri neregulate (mici sngerri ntre menstrua ii) dup monoterapia cu gestagen; - stri depresive sau iritabilitate crescut; - gre uri, cefalee; - cretere n greutate, mai ales dup progestative cu ac iuni androgene; - efecte asupra pielii: hirsutism (mai ales dup progestative cu ac iuni androgene), acnee, hiperpigmentarea pielii; - efecte cardiovasculare: accidente trombo-embolice cu o frecven propor ional cu cantitatea de estrogen a preparatelor folosite (mai ales la fumatoare i la femeile trecute de 35 de ani); infarcte de miocard, mai frecvente la fumtoare; scderea for ei de contrac ie a cordului, asociat cu o cretere puternic a presiunii arteriale sistolice i diastolice i o cretere puternic a frecven ei cardiace. - efecte hematologice: anemii cu deficit de acid folic; - efecte pe metabolismul lipidic: cresc concentra ia colesterolului n bil (ceea ce determin creterea frecven ei calculozelor biliare), cresc trigliceridele serice i colesterolul liber i esterificat, cresc nivelele serice ale fosfolipidelor (cum ar fi, lipoproteinele cu densitate crescut); preparatele cu cantit i sczute de estrogeni i un progestativ pot scdea concentra iile de trigliceride i lipoproteinele cu densitate nalt. - efecte pe metabolismul glucidic: cresc rata de absorb ie a glucidelor la nivelul tractului gastro-intestinal; progesteronul crete nivelul bazal de insulin i secre ia de insulin; preparatele cu progestative mai puternice (de exemplu, Norgestrel) scad progresiv toleran a la carbohidra i (reversibil la ntreruperea administrrii).
Asist. univ. Dr. Liliana Tar u, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc, Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Farmacologie an universitar 2010-2011

- efecte la nivel hepatic: alterarea sintezei unor alfa2-globuline serice i a fibrinogenului; scderea haptoglobinelor serice; alterarea clearance-lui hepatic al sulfobromphtaleinei; scderea fluxului biliar; creterea propor iei acidului colic i scderea propor iei acidului kenodeoxicolic n acizii biliari creterea frecven ei colelitiazelor; ictere colestatice, dup preparate ce con in progestative. Contraindica ii ale contraceptivelor hormonale: - sarcin; avort iminent; - tumori hormono-dependente; - boli trombo-embolice. Precau ii: insuficien hepatic; afec iuni trombo-embolice n antecedente. 1. Contraceptivele orale 1.1. Contraceptivele orale combinate Sunt preparate de estrogeni i progesteron sintetic, care con in doze foarte mici de hormoni, cu eficien crescut n prevenirea sarcinii. Contraceptivele orale combinate sunt disponibile sub form de folii cu 21 de tablete sau cu 28 de tablete (21 de tablete active, care con in de hormoni i 7 tablete inactive). Avantajele utilizrii contraceptivelor orale combinate sunt: - eficien imediat, nu sunt legate de momentul actului sexual; - menstrua iile sunt regulate, sngerarea este n cantitate redus i dureaz mai pu ine zile; - reduc durerile menstruale; - previn sarcina ectopic. Dezavantajele utilizrii contraceptivelor orale combinate sunt: - nerespectarea orarului nltur efectul; - eficien a poate fi diminuat sau anulat n cazul interac iunii cu alte medicamente. 1.2. Contraceptivele orale numai cu progestageni Sunt preparate ce con in un singur hormon (un progestativ), n cantit i mai mici dect preparatele combinate. Ele nu con in estrogen. Preparatele se administreaz n fiecare zi, fr pauz i fr s se in cont de momentul apari iei menstrua iilor. Observa ie: Important este ca administrarea s se fac n aceeai zi, aproximativ la aceeai or. Avantajele utilizrii acestui tip de preparate sunt: - eficien imediat, fr a fi legate de momentul actului sexual; - nu determin efecte secundare estrogenice; - reduc durerile menstruale; - pot fi utilizate de femeile care alpteaz. Dezavantajele utilizrii acestui tip de preparate sunt: - pot apare modificri ale ciclurilor menstruale (mici sngerri ntre menstrua ii, amenoree, sau menstrua ii prelungite sau abundente), posibil timp de mai multe luni, - modificri ale greut ii corporale (creteri sau scderi ponderale). - la femeile care alpteaz, pot produce modificarea calit ii i gustului laptelui matern, uneori oprirea lacta iei. 2. Patch-urile transdermice Avantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele: - administrare comod (se nlocuiete patch-ul n fiecare sptmn); - amelioreaz dismenoreea. Dezavantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele:
Asist. univ. Dr. Liliana Tar u, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc, Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Farmacologie an universitar 2010-2011 - sunt vizibile pe piele; - pot determina efecte iritative la locul administrrii.

3. Implantele subcutanate Acestea sunt reprezentate de 6 capsule sub iri (de dimensiunea unui chibrit), flexibile, care con in un derivat progestativ. Se implanteaz subcutanat, n partea superioar a bra ului. Substan a activ este eliberat din cele 6 capsule n snge, lent, constant, n cantit i foarte mici. Avantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele: - previn sarcina pe perioad foarte lung, dar cu efect reversibil; - administrarea nu este legat de momentul actului sexual; - nu necesit administrare zilnic, la aceeai or; - efectul este anulat aproape imediat dup extragerea capsulelor; - nu determin efecte secundare estrogenice; - previn sarcina ectopic; - pot preveni apari ia cancerului endometrial. Dezavantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele: - pot apare modificri ale ciclurilor menstruale (mici sngerri ntre menstrua ii, amenoree); - pot produce creterea dimensiunii ovarelor sau a chisturilor de ovar preexistente; - femeile nu pot ncepe sau ntrerupe singure tratamentul. Capsulele trebuie s fie inserate i extrase de personal medical instruit n acest sens. 4. Contraceptivele injectabile Aceste preparate con in un progestativ sau un progestativ i un estrogen. Se administreaz cte o doz par ial n fiecare lun sau din 3 n 3 luni. Avantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele: - previn sarcina pe perioad lung de timp, dar cu efect reversibil, - administrarea nu e legat de momentul actului sexual, - nu necesit administrare zilnic. Dezavantajele utilizrii acestor forme medicamentoase sunt urmtoarele: - pot apare modificri ale ciclurilor menstruale (sngerri ntre menstrua ii, amenoree); - pot determina creterea n greutate, - efectul este anulat dup un timp mai ndelungat dect n cazul celorlalte metode.

Contracep ia hormonal de urgen n timp ce majoritatea metodelor contraceptive hormonale sunt utilizate naintea contactului sexual, cteva metode pot fi utilizate i la scurt timp dup contactul sexual neprotejat. Dei sunt cunoscute sub denumirea de pilula de a doua zi, denumirea corect este de contraceptive secundare, contraceptive de urgen . Deoarece implantarea oului (ovulul fecundat de spermatozoid) n uter se realizeaz abia dup aproximativ 6 zile de la fertilizare, aceast perioad de timp permite utilizarea unor metode contraceptive pentru prevenirea unei sarcini nedorite. Acest tip de contracep ie presupune metode utilizate de urgen i nu de rutin, fiind indicat n urmtoarele situa ii: - n cazul unui contact sexual neprotejat, ntmpltor; - n cazul eecului metodei contraceptive folosite: utilizarea incorect sau ruperea metodelor contraceptive de barier (prezervativ, diafragm), erori n calculul perioadei permise din cadrul abstinen ei periodice.
Asist. univ. Dr. Liliana Tar u, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc, Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

Farmacologie an universitar 2010-2011

Dei reprezint o alternativ preferabil avortului i mult mai pu in traumatizant, contracep ia de urgen trebuie s rmn doar o metod utilizat ocazional. n acest scop pot fi utilizate: 1. preparate combinate, estroprogestative administrate n 2 prize la interval de 12 ore, tratamentul fiind ini iat n primele 72 de ore de la contactul sexual neprotejat; 2. preparate numai pe baz de progestative: cel mai frecvent utilizat fiind levonorgestrelul administrat n primele 48 de ore de la contactul sexual neprotejat, doza repetndu-se la 12 ore; 3. estrogeni n doze mari: etinilestradiol n doze mari, timp de 5 zile, tratamentul fiind ini iat n primele 72 de ore de la contactul sexual neprotejat; 4. antiprogestativele (de exemplu, Mifepristona este un antiprogestativ de sintez, care poate fi administrat n doz unic n primele 5 ore dup contactul sexual neprotejat).

Contracep ia hormonal masculin Forma contraceptiv hormonal pentru brba i (n curs de a fi comercializate) combin un implant care elibereaz lent progesteron, cu injectarea de androgen. Acest implant progesteronic asigur protec ie contraceptiv timp de 12 luni, dac este suplimentat cu administrarea de androgeni la fiecare trei luni. Mai multe studii clinice efectuate pentru a studia efectul acestei combina ii a demonstrat c metoda este eficient i complet reversibil. Combina ia hormonal determin supresia producerii de spermatozoizi, aceasta revenind la parametri normali la 6 luni de la oprirea utilizrii metodei contraceptive. Brbatului i se administreaz lunar trei doze de progesteron injectabil (hormon folosit i n contracep ia la femei). ns progesteronul, pe lng inhibi ia spermatogenezei, mai are i un rol secundar privind hormonogeneza, scznd concentra ia de testosteron, care va avea efecte negative att privind libidoul brbatului, ct i asupra mineralizrii ososase. Pentru a evita aceste inconveniente i se va face brbatului, o data la 4 luni, un implant cu testosteron. Efectele adverse sunt reprezentate de cele ale progestativelor, la care se adauga efectele adverse ale androgenilor. Aceast metod are avantajul c nu trebuie administrat zilnic la o anumit or, aa cum ar fi cazul contraceptivelor hormonale.

Asist. univ. Dr. Liliana Tar u, ef lucr. Dr. Cristina Mihaela Ghiciuc, Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru