Bloqueadores de los receptores adrenrgicos

Luis Gabriel Ortega Silva Magister Salud Publica Docente Universitario

BLOQUEADORES BETA ADRENRGICOS

En 1964 aparece el primer beta bloqueador: el propranolol. 1967 Lands descubren la subdivisin de los receptores beta en beta-1 y beta-2 Sintetizan los primeros cardioselectivos a receptores beta -1 ASPECTO FARMACOLOGICOS: Anatagonismo selectivo del recptor beta. Disminuye la respuesta de este receptor

Bloqueadores adrenrgicos Beta

Muy tiles en el tratamiento de la HTA debida a los beneficios para tratar otras afecciones asociadas como: arritmias supraventriculares. Angina de pecho y cardiomiopatia hipertrofica Disminuyen el GC, la FC, y el consumo de oxigeno por el miocardio Disminuyen el retorno venoso

Disminuyen la secrecin de renina Inhibicin competitiva de los receptores adrenrgicos beta (B1: msculo cardiaco y B2: Circ. Perifrica y bronquios) Disminuyen de forma significativa y a largo plazo la mortalidad cardiovascular

Betabloqueadores
Frmaco Dosis inicial Dosis mxima Frecuencia

Atenolol
Propanolol Metoprolol Bisoprolol Acebutolol Pindolol Nadolol

25-50 mg
40 mg 50 mg 2.5 mg 200 mg 5 mg 20 mg

100 mg
240-480 mg 450 mg 20 mg 1200 mg 60 mg 240 mg

1-2 v/da
2-3 v/da 2 v/da 1-2 v/da 2 v/da 1 v/da 2 v/da

Bloqueadores beta adrenergicos

BLOQUEO DEL RECEPTOR BETA ADRENERGICO

Cardioselectivos B1.
Metoprolol Esmolol Bisoprolol

No Cardioselectivos B1 y B2
Propanolol Sotalol

Atenolol
Pindolol

Reacciones adversas:

Fatiga muscular Extremidades fras Broncoconstriccin Impotencia El bloque de receptores beta-2 induce alteraciones en glucemia y en la funcin pulmonar. Las dosis altas de cardioselectivos produce una perdida de estas propiedades.

Reacciones adversas:
Bradicardia. Hipotensin, Bloqueo AV parcial o completo sobre todo en asocio de verapamilo o digital. Hipotermia y tras de vasos perifricos. Enmascara sntomas de hipoglucemia.

Potencia los efectos hipoglucemicos de los medicamentos.

Contraindicacin relativa:
Hiperlipidemia Bloqueo AV y bradiarritmias Diabetes Mellitus Asma Bronquial y EPOC Actividad fsica mantenida Fenmeno de Raynaud Enfermedad oclusiva vascular perifrica

Contraindicacin relativa:
Diabetes (intensifica la accin de los hipoglicemiantes porque bloquea la accin hipergliceminate de la adrenalina) Shock cardiogenico. Tensin sistlica menor de 100. Disfuncin ventricular descompensada o aguda.

Bloqueadores beta adrenergicos

USOS 1. HTA primera lnea. 2. Angina. 3. ICC mejora el pronostico y la supervivencia 4. Arritmias 5. Pos infarto. mejora el pronostico y la supervivencia 6. Infarto de miocardio. 7. Galucoma de ngulo abierto ( timolol)

Bloqueadores beta adrenergicos

USOS 1. Feocromocitoma. 2. Hipertiroidismo. 3. Tormenta tiroidea. 4. Migraa.

5. Ansiedad., estado s de pnico

6. Sndrome de privacin alcohlica. 7. Temblor esencial. 8. Sndrome hipertensin portal.

Bloqueadores Alfa y Beta

Disminuyen la resistencia perifrica sin producir cambios en la frecuencia cardiaca ni el gasto cardiaco
No actan sobre la renina

Retienen menos sodio y agua

tiles en:
Diabticos Insuficiencia cardiaca Angina de pecho Claudicacin intermitente Dislipidemias

Bloqueadores Alfa y Beta

Frmaco Dosis inicial 6.25 mg Dosis mxima 50 mg Frecuencia

Carvedilol

2 v/da

Labetalol

100 mg

1200 mg

2 v/da

Efectos secundarios
Broncoconstriccin Cefalea Astenia, mareos Hipotensin postural Bradicardia Nuseas, vmitos, dolor abdominal Disfuncin sexual (menos del 1%)

Contraindicaciones

Asma bronquial o EPOC Bradicardia severa Bloqueo AV (2do 3er grado) Insuficiencia heptica Shock Cardiognico