Sunteți pe pagina 1din 3

Grup MECANISM DE ACȚIUNE UTILIZARE CLINICĂ EFECTE ADVERSE

BIGUANIDE * neclar cel mai bine validat pentru tratamentul DZ tip 2 - GI (10-20%)
***activarea enzimei adenozin **agent farmacologic de I linie în toate ghidurile anorexie + greaţă + disconfort abdominal + diaree
Metformina monofosfat (AMP) kinază – care referitoare la trat.DZ tip 2 *atenuate - începând trat. cu doza mică & ↑ treptat
reglează metabolismul energetic celular - poate fi administrat în combinaţie cu toate ***preparatele cu elib. lentă par să fie mai bine tolerate
↓ rata de gluconeogeneză celelalte trat. orale pt diabet - riscul de insuf. ren. + a. lact.
↓ producţia hepatică de glucoză + cu agonişti ai (GLP-1) la admin. i/v a subst.iodate de contrast(oprire admin.
↑ sensibilitatea la insulină + insulină metformina in prealabil)
NU afectează secreţia de insulină +trat. reluat după 48h după investigaţie – în cazul în care
NU induce hipoglicemie ↓ glicemia plasmatică(bazal) nu s-a înregistrat deteriorarea
NU predispune la creştere în greutate - cu 2-4 mmol/l funcţiei renale (în mod similar – metforminul oprit
++ poate suprima pofta de mâncare – corespunde ↓ a HbA1c cu 1-2% temporar în timpul int.
++stabilizează greutatea chir. / în timpul altor boli intercurente care pot afecta
clearance-ul lactatului)
- risc de acidoză lactică, daca:
afectare renală
IC
insuf. hepatică
+ NU trebuie inițiat la persoanele cu RFGe < 45
+ oprit dacă RFGe ↓ sub 30

!!! evitat in caz de antec. de abuz de alcool & ↓ absorbţia


GI a vit. B12 – dar produce RAR anemie
SULFONILUREE *acţ. asupra cel.β pt a induce secr. de * alternativi de I linie – daca metformin CI / NU -↑ ponderală (1-4 kg)
Ins. tolerat + hipoglicemia la 1/5
Gliclazid * se leagă de rec. sulfonilureei de pe *ca monoterapie: - cele mai frecvente reacţii adverse
Glimepirid membr. cel. β care închide canalele de ↓ glicemia bazală cu 2-4
Glicenclamid potasiu ATP-dependente & blochează ↓ a HbA1c 1-2% *riscul de hipoglicemie ↑
Glipizid efluxul de potasiu  depolarizarea mai eficienţi decât alţi agenţi orali pe termen -sulfonilureele cu acţ. m. lungă + aport excesiv de alcool
Tombutamid  favorizare influx de Ca & stim. elib.de scurt (1-3 ani) ↓efectul pe măsură ce masa + vârstă înaintată
Ins. cel. ↓ + în timpul inf. intercurente

***inefic. la cei fără o masă de cel. β * combinaţie cu hipoglicemia severă indusă de sulfoniluree 
funcţ + alţi agenţi antidiab. orali supravegheată în spital 48h & tratată cu administrarea
NU au niciun efect la persoanele cu DZ + insulină bazală de glucoză – până la eliminarea mdmt din circulaţie
tip 1 – deşi sunt de obicei oprite atunci când se
iniţiază insulina prandială utilizate cu grijă la persoanele cu boală hepatică / renală
MEGLITINIDE / ca sulfonilureele * hiperglicemie post-prandială - hipoglicemia
INSULINO –închiderea canalului K+-ATP în cel.β – cu nivel normal al glucozei bazale - ↑ în greutate
-SECRETAGOGE * meta. rapid * utile la persoanele în vârstă + fragile cele mai frecvente efecte adverse
POST-PRANDIALE * au o durată scurtă de acţiune < 3h – unde este imperioasă evitarea hipoglicemiei – dar mai puțin severe decât în cazul sulfonilureelor
* rol de a restabili eliberarea de ins. !!! mai puţin eficiente decât alte medicamente &
Repaglinidă în faza post-prandială precoce rolul lor în gestionarea diabetului NU este bine stabilit
Neteglinidă – fără stim. prelungită în per. de post
TIAZOLIDINDIONE / *↓ rezistenţa la insulină prin *monoterapie / în combo (insulin) ↑ în greutate de 5-6 kg - cel mai frecvent efect advers
GLITAZONE interacţiunea cu PPAR-y –rec. nuclear * NU provoacă hipoglicemie utilizate în retenţie de fluide care poate precipita IC
care reglează un nr mare de gene monoterapie anemii uşoare
Pioglitazonă (inclusiv pe cele implicate în –benefică în mod special in boala ficatului gras + osteoporoză - rezultat fracturi osoase periferice
metabolismul lip. & acţiunea insulinei) non-alcoolic (o comorbiditate frec. a DZ tip 2)
Mecanismul este un paradox.( se leagă
de rec. nucleari care se găsesc în Efectul asupra glucozei plasmatice - indirect
principal în cel. adipoase )  dureaza până la 3 luni –atingerea ef. maxim
– o ipoteză – act. ind. prin intermediul
ciclului glucoză-acizi graşi
 ↓ nivelul de acizi graşi liberi
 promov. consumul de Glu în muşchi
**↓ producţia de glucoză hepatică – un
efect - sinergic cu cel al metforminului
& îmbun. abs. periferică de glucoză
** la fel ca metforminul - potenţează
efectul insulinei endogene / injectate
INHIBITORI DE una dintre cele 2 clase de mdmt care * au eficienţa cea mai bună greaţă
DIPEPTIDIL- îmbun. controlul glicemic - utilizaţi în stadiile timpurii ale DZ tip 2 pancreatită acută
PEPTIDAZĂ-4 / prin ↑ ef. incretinic – când secr. de ins. relativ conservată NU modifică incidenţa IM
GLIPTINE *inhibă enzima DPP4 * a II-a linie de terapie - dar saxagliptina poate ↑ riscul de IC
 împiedică inactivarea rapidă a GLP-1 – combo metforminul/sulfoniluree
Sitagliptină  ↑ secreția de insulină * ↓ glicemiei modesta - sunt bine tolerate
Saxagliptină ↓ secreția de glucagon NU favorizează ↑ în greutate
Linagliptină + au risc ↓ de hipoglicemie
Alogliptină + siguranţă la persoanele cu insuficienţă renală
Vlidagliptină
INHIBITORI AI ↓ greutatea corporală monoterapie –mai frecvent combo ↓ HbA1c
TRANSPORTULUI DE îmbunătăţesc disfuncţia renală * utilizată în practica clinică & bine poziţionată –implică un risc mai mare de cetoacidoză diabetică
SODIU-GLUCOZĂ 2 ↓riscul de even. CV aterosclerotice + IC în ghidurile pentru DZ tip 2 – datorită beneficiilor & infecţii fungice
(FLOZINE) lor cardiovasculare + a pierderii în greutate + a
↓ pragul renal pentru glucoză riscului ↓ de hipoglicemie cele mai frecvente efecte adverse
Dapagliflozin  ↑excreţia urinară a glucozei * efectul de ↓ a glicemiei depinde de o funcţie candidoza genitală + deshidratarea
Empagliflozin  eliminarea glu & cal din circulaţie renală bună – dar beneficiile renoprotectoare
Canagliflozin sunt observate şi la persoanele cu RFGe mai ↓ - mai rare
↓ glicemiei cu 7-13 mmol/mol acest lucru duce la o extindere a utilizării cetoacidoza diabetică
facil. ↓ în gr. (≈2-4 kg în 6-12 luni) acestora la persoanele cu RFGe ↓ + gangrena Fournier
!!! autorizaţi ca terapie adjuvantă pentru + amputaţii ale membrelor inferioare
↓ riscul de IM + AVC + moarte insulină în DZ tip 1 –conferă beneficii
cardiovasculară + IC (mec. incert) suplimentare prin ↓ HbA1c cu 0,4 -0,5% în ciuda *cetoacidoza diabetică poate apărea la persoanele cu
ipoteze : dozelor zilnice totale ↓ de insulină + ↓gr diagnostic de DZ tip 2 – în general aceste persoane au
* ↑ natriurezei  pierd de lich + ↓TAS deficit de insulină & pot avea diabet tip 1 nerecunoscut
*↑ prod. de cetone -„combustibil"card.
*vasodilataţie – prin bloc R-A-A
* efecte directe asupra cordului
INHIBITORII ALFA- *↓ absorbţia carbohidraţilor după monoterapie / combo efectele secundare majore cele GI
GLUCOXIDAZEI ingestia de alimente NU sunt folosiţi pe scară largă din cauza flatulenţă
* împiedică acţiunea £-glucozidazei – eficacităţii limitate & a efectelor secundare GI + distensie abdominală
Vogliboză ultima enzimă implicată în digestia + diaree (carbo. neabsorbiţi sunt fermentaţi în intestin)
Acarboză carbohidraţilor & de descompunere a
Miglitol dizaharidelor în monozaharide
 încetinirea abs Glu după ingestia de
alimente & ↓ glicemia post-prandială
ALTE TERAPII ORALE Ritmul circadian aN - asociat cu dezv. monoterapie / combo
rezis. la ins. & obezităţii & diabetului
BROMOCRIPTINĂ * admin. la începutul zilei
CU ELIBERARE  reset. ritmul circadian de secreţie a
RAPIDĂ dopaminei hipotalamice
& ↓ HbA1c cu 0,5-0,7 %

ALTE TERAPII ORALE o răşină de legare a acizilor biliary


COLESEVALAM ↓ colesterolul & ↓ glicemiile
TERAPII INJECTABILE clasă heterogenă care acţionează prin * utilizaţi pe scară largă în combinaţie cu alţi cele mai frecvente reacţii – GI
NON-INSULINICE – intensificarea efectului incretinic agenţi antidiabetici ca terapii de II-a / III-a linie greaţa + vărsăturile + balonarea + diareea – acestea tind
PENTRU DZ TIP 2 - prin activarea receptorului de GLP-1 să se diminueze cu timpul & apar mai puţin frecvent
- spre deosebire de inhib. DPP-4 care !!! NU trebuie combinate cu inhibitori de DPP-4 * risc ↓ de hipoglicemie – dar aceasta poate să apară
AGONIȘTII restab. niv fizio de GLP-1 – ag. rec. de – inhib. DPP-4 NU conferă niciun beneficiu suplimentar dacă combo cu insulină / sulfoniluree
RECEPTORILOR DE GLP-1 ating niv farma & sunt mai !!! NU trebuie folosiţi la persoanele cu antecedente de
GLP-1 puternici *↓ în greutate – sunt potriviţi în mod particular pancreatită – deoarece ↑ riscul de apariţie a pancreatitei
2 grupe principale : pentru persoanele cu obezitate acute
Liraglutidă 1. provin din proteina exendin din saliva
Lixisenatidă unei şopârle din deşertul din Arizona – *aprobarea liraglutidei ca tratament al obezităţii
Exenatidă Exendin are 53% homologie a secvenţei
Semaglutidă cu GLP-1 uman & este rezistent la
Albiglutidă clivajul prin DPP-4
Dulaglutidă 2. analogii GLP-1 uman
↓ riscul de IM + AVC + moarte CV + IC
* preparate cu
admin. 1 dată/ săpt Efectele
* necesar admin. - asupra pancreas:
parenterală (dar ↑secr de ins + ↓glucagon
formulările orale - în - asupra hipotalamus
curs de dezvoltare) ↓ apetitul & astfel↓ în greutate
-acţ. scurtă - încetinesc golirea gastrică
* exprimaţi pe scară largă în sistemul
CV & par să protejeze împotriva
afectării ischemice cardiace (prin efecte
directe cardiace & prin efecte indirecte
– cum ar fi ↓ TA + a acizilor graşi liberi)
ANALOGI DE Amilina este co-secretată împreună cu Pramlintida = analog al amilinei & este aprobată
AMILINĂ insulina - DZ tip 1 / tip 2 tratat cu insulin
& întârzie golirea gastrică
+ suprimă secreţia post-prandială de (NU este util. pe scară largă)
glucagon
+ ↑ saţietatea
Apariția autoAc împotriva insulelor pancreatice.
=> pierderii asimptomatice a capacităţii secretorii a cel. ß (histologic caracterizat prin insulita)
=> cel. ß nu mai sunt capabile să producă suficientă insulină
=> apar simptomele diabetului

,,LUNA DE MIERE" - recuperarea parţială a secreţiei endogene de insulină ce poate să apară în primele luni după diagnosticare şi iniţierea tratamentului. În această
perioadă, doza de insulină poate fi redusă sau chiar oprită.

*** unele persoane cu diabet zaharat tip 1 continuă să producă cantităţi mici de insulină timp de multe decenii după diagnostic.

***un control strict al glicemiei după diagnostic poate prelungi funcţionarea cel. ß

S-ar putea să vă placă și