Siropul medicamentos

- forma medicamentoasa lichida, cu administrare orala, care are ca excipient siropul simplu ;
- se calculeaza si se prescrie pe cantitate totala;
- nu necesita adaugarea corectivului de gust si nicia mucilagiului;
- drept conservant se foloseste nipagin 0,1%;
- excipientul se adauga ’’ad’’ cantitate totala exprimata in grame ;
- subscriptie: misce (amesteca)
- administrare cu lingura(20g) sau lingurita (6,5g);
- a se agita inainte de intrebuintare.

EX:
Sa se prescrie s.f. de sirop medicamentos urmatoarele substante: claritromicina 1g/zi, apa de gudron (mucolitic)
5 pic/doza partiala, aminofenazona (antipiretic) 200mg/doza partiala. Se recomanda administrarea a 4
lingurite/zi, timp de 5zile.
Exercitiu:
Sa se prescrie s.f. de sirop medicamentos urmatoarele substante: ceftazidim 1g/zi, apa de gudron (mucolitic) 7
pic/doza partiala, acetaminofen 250mg/doza partiala. Se recomanda administrarea a 4 lingurite/zi, timp de 5zile.
Potiunea
- forma medicamentoasa lichida, administrare orala, avand ca excipient apa distilata (exprimata in grame);
- se calculeaza si se prescrie pe cantitate totala;
- se adauga sirop 20%, uneori mucilagiu 20%, uneori conservant(nipangin 0,05%)
- subscriptie: misce fiat potio (amesteca si fa potiune)
- administrare cu lingura(15g) sau lingurita (5g)

EX: Sa se prescrie s.f.de potiune urmatoarele subst:

ampicilina 1g/zi, extract de balsam de Tolu (expectorant, mucolitic) 4%, acetaminofen (100mg/doza partiala)
pt administrare 4 lingurite/zi, timp de 7 zile.

Exercitiu:
amoxicilina 2 g/zi, extract de balsam de Tolu (expectorant, mucolitic) 4%, acetaminofen (200mg/doza partiala)
pt. administrare 3 lingurite/zi, timp de 5 zile.
 Pulberea nedozata

- forma medicamentoasa solida cu administrare orala, constituita din una sau mai multe substante medicamentoase
fin pulverizate;
- se administreaza cu lingurita, nu este necesara adaugarea de excipient;
- subscriptie: misce fiat pulvis ( m.f.pulvis)sau amesteca si fa pulbere;

Exemplu: Sa se prescrie un amestec de pulberi alcaline in cantitate totala de 120grame, care sa contina hidroxid de
aluminiu, carbonat de calciu si bismut subnitric in parti egale.
Se recomanda a se administra trei lingurite pe zi, dupa mesele principale, timp de 10 zile.
Exercitiu:
Sa se prescrie un amestec de pulberi alcaline in cantitate totala de 150g, care sa contina bicarbonat de sodiu, oxid
de magneziu si carbonat de calciu in doze egale. Se recomanda a se administra patru lingurite pe zi, dupa mesele
principale, timp de 9 zile.
 Supozitoare
- forme medicamentoase solide cu administrare la nivelul mucoasei rectale, au ca excipient
untul de cacao sau glicerogelatina;
- greutatea unui excipient variaza in functie de varsta, fiind de:
 1g la sugari;
 2g la copilul de peste un an;
 3g la adult.
- reteta poate fi scrisa fie pe doza partiala sau pe doza totala;
- cantitatile indicate in dreptul fiecarei substante pot reprezenta fie doza partiala, fie doza
totala. In dreptul excipientului se poate nota in mod precis greutetea unui supozitor sau a
tuturor supozitoarelor sau se poate folosi abrevierea q.s. (‘quantum satis’ – in cantitate
suficienta).
- Daca reteta se prescrie pe doza partiala : detur tales doses supozitoare Nr. (D.t. dosese
supozitoare Nr.) iar daca prescriptia va fi pe doza totala: divide in partes aequales
supositoria nr.( d.i.p.aeq. supositoria nr.)

Exemplu: Sa se prescrie supozitoare care sa contina: clorzoxazona 500mg/doza

partiala, baclofen 250mg pe doza partiala si diazepam 20mg/zi. Se recomanda a se
administra 2 supozitoare pe zi timp de 5 zile.
 Ovule
- forme medicamentoase solide cu administrare la nivelul mucoasi vaginale, care au ca
excipient untul de cacao sau glicerogelatina.
- greutatea unui ovul variaza in functie de tipul de excipient, fiind de 4 – 6g (unt de
cacao) si 10 – 15g (glicerogelatina)
- reteta poate fi scrisa fie pe doza partiala sau pe doza totala;
- cantitatile indicate in dreptul fiecarei substante pot reprezenta fie doza partiala, fie
doza totala. In dreptul excipientului se poate nota in mod precis greutatea unui ovul
sau a tuturor ovulelor sau se poate folosi abrevierea q.s. (‘quantum satis’ – in cantitate
suficienta).
- Daca reteta se prescrie pe doza partiala : detur tales doses ovule Nr. (D.t. dosese ovule
Nr.) iar daca prescriptia va fi pe doza totala: divide in partes aequales ovule nr.(
d.i.p.aeq. ovule nr.)
- La instructie se va preciza faptul ca un ovul se va administra obligatoriu dupa
spalatura vaginala cu osolutie antiseptica.

Ex: Sa se prescrie ovule care se contina: kanamicina 500mg/doza partiala,

metronidazol 500mg/dp, nistatin 100 000 UI pe zi si vitamina A 1 fiola/dp. Se
recomanda administrarea a 2 ovule pe zi timp de 10 zile.
Solutia pentru gargara
- forma medicamentoasa lichida cu administrare externa la nivelul mucoasei bucale ca spalatura
bucala sau gargarism;
- se calculeaza si se prescrie pe doza totala, avand ca excipient apa distilata, o solutie hidroalcoolica
sau un amestec de apa, alcool si glicerina;
- excipientul apa distilata se adauga “ad” cantitatea totala;
- poate fi prescrisa atat in forma diluata, folosindu-se ca atare, cat si in forma concentrata, indicandu-
se la instructie proportia in care se va dilua cu apa.
- subscriptie: misce fiat solutio pro gargara (m.f.solutio pro gargara).

Exemplu: Sa se prescrie gargara cu acid lactic 1,6%, clorat de potasiu 2% in cantitate totala de
150ml. Se face gargara cu 10 picaturi in 150ml de apa de 3ori pe zi timp de 5 zile.
Colutoriul
- forma medicamentoasa lichida cu administrare externa la nivelul mucoasei bucale sub forma de
badijonaj bucal;
- se calculeaza si se prescrie pe doza totala, avand ca excipient glicerina sau mierea de albinesau un
amestec in diferite proportii;
- excipientul apa distilata se adauga “ad” cantitatea totala;
- subscriptie: misce fiat colutorium (m.f. colutorium)
- administrarea colutoriului se va efectua dupa mese, prin badijonarea mucoasei bucale.

Exemplu: Sa se prescrie un colutoriu cu stamicina 1%, benzocaina 2% in cantitate totala de

20g. Se badijoneaza cavitatea bucala de 3 ori pe zi timp de 5 zile.
Unguentul
- forma medicamentoasa semisolida cu administrare externa la nivelul tegumentelor
si mucoaselor;
- excipientul este cel mai frecvent vaselina sau lanolina, sau in parti egale vaselina
sau lanolina;
- se calculeaza si se prescrie pe cantitate totala;
- excipientul se adauga “ad” cantitate totala;
- subscriptie: misce fiat ungventul (M.f. ungventum) sau amesteca si fa unguent.

Exemplu: Sa se prescrie un unguent oftalmic care sa contina neomicina 2% si

hidrocortizon 0,5% in cantitate totala de 20g. Se va administra in fiecare sac
conjunctival de 2 ori pe zi timp de 7 zile.
*
FORME FARMACEUTICE (FF)
Medicamentul= o substanta sau asociatie de
substante utilizata pentru profilaxia,
tratamentul sau diagnosticul bolilor.

FF– forma concreta sub care se gaseste un

medicament in farmacie.
FF este alcatuita din substanta activa
(medicamentoasa) si excipienti.
Excipientii– substante inerte dpdv terapeutic
care ajuta la formarea masei FF.
Proprietatile excipientilor

1. nu trebuie sa interactioneze cu substantele active

2. nu trebuie sa modifice proprietatile substantelor active

Dupa rolul indeplinit exista mai multe tipuri de excipienti:

a. diluanti – se folosesc cand cantitatea de medicament din FF

este mica: caolin, amidon, zahar, lactoza

b. stabilizanti– protejeaza substanta medicamentoasa de actiunea

factorilor de mediu

c. aglutinanti / adezivi– asigura coeziunea particulelor de substanta

activa: amidon, glucoza, gelatina, etc.
d. dezagreganti – determina desfacerea preparatelor
medicamentoase atunci cand acestea se afla in apa sau in
lichidul gastro-intestinal: acidul citric si bicarbonatul de Na in
contact cu apa determina formarea de CO2 care dezintegreaza FF.
e. coloranti
f. aromatizanti / edulcoranti (indulcitori)– inlatura mirosul si gustul
neplacut; edulcorantii sunt foarte utilizati si in industria alimentara
mai ales pentru produsele de tip “light” (fara aport caloric) : E951 –
aspartam (aspartil-fenilalanina=sursa de fenilalanina – nu se
administreaza la cei cu fenilcetonurie); * fenilcetonuria = deficit
de enzima care transforma fenilalanina in lizina => se produce
fenilcetona care se elimina urinar (in cantitate mare, fenilcetona
determina retardare mintala).
E952 – ciclamatul de sodiu (interzis in
SUA); E954 – zaharina (benzosulfimida)
(interzisa in Canada deoarece se pare ca creste
riscul de cancer de vezica urinara si cancer
gastric)
g. conservanti – benzoat de sodiu (E211) –
inhiba fermentatia anaerobica a glucozei; in
asociere cu ac.ascorbic (vitamina C) duce la
formare de benzen (cancerigen). De asemenea
in cantitate mare determina hiperactivitate
neuronala.
CLASIFICAREA FORMELOR MEDICAMENTOASE

I. Forme medicamentoase solide: pulberi, capsule, comprimate, granule,

supozitoare, creioane.
II. Forme medicamentoase semisolide (moi): unguente, sapunuri medicinale,
plasturi.
III. Forme medicamentoase lichide:
1. Forme medicamentoase apoase nezaharate: solutii, suspensii.
2. Forme medicamentoase apoase zaharate: siropuri, potiuni.
3. Forme medicamentoase ce folosesc ca vehicul alcool etilic si alti solventi
polari: solutii alcoolice, vinuri medicinale, oteturi medicinale.
4. Forme medicamentoase uleioase: uleiuri medicamentoase, preparate uleioase
injectabile.
IV. Solutii extractive si extracte: solutii extractive apoase, tincturi, extracte fluide,
moi si uscate.
V. Forme medicamentoase gazoase : aerosoli.
FORME FARMACEUTICE SOLIDE

Sunt de mai multe tipuri:

1. pulberi care la randul lor pot fi: nedivizate si

divizate
2. capsule
3. comprimate, pilule, granule
4. supozitoare
5. creioane
PULBERILE
= FF solide obtinute prin divizarea fina a uneia sau mai multor
substante medicamentoase solide.
Pot fi preparate magistrale, oficinale sau industriale.
Se obtin prin mojararea substantei medicamentoase urmata de
trecere printr-o sita. În Farmacopeea Română sunt prevăzute 9 tipuri
de site.
Avantajele pulberilor:
- se prepara usor
- permit realizarea unui amestec omogen a doua sau mai multe
substante medicamentoase
- se dizolva repede iar solutiile obtinute asigura o suprafata mare de
contact a medicamentului cu mucoasa digestiva
- asigura o absorbtie mai rapida a substantei active comparativ cu
comprimatele.
Dezavantajele pulberilor:
- sunt dificil de conservat datorita suprafetei mari de
contact cu mediul extern
- solutiile preparate din pulberi pot avea gust
neplacut sau pot fi iritante local
- substantele higroscopice nu pot fi administrate sub
forma de pulbere
- dozaj inexact pentru pulberile nedivizate.
Clasificarea pulberilor
a. dupa compozitie:
- simple – contin o singura substanta medicamentoasa (ex. Smecta)
- compuse – contin mai multe substante medicamentoase (Fervex -
paracetamol 500 mg + maleat de feniramina 25 mg + vit. C 200 mg)
b. dupa origine
- sintetice (ex.Viusid- Arginina 2g, glicina 1g, glucozamina 2g,
acid malic 2g, sulfat de zinc 0.015mg, vitamina C 60mg, vitamina
B6 180mcg, vitamina B5 6mg, Vitamina B12 1mcg, vitamina B9
200 mcg, acid glicirhizinic 100mg ( lemn dulce ), metilparaben
sodic 10mg, acesulfam de potasiu 10.44 mg, extract de lamaie 2g,
ulei de menta 100 mg miere 2.5g, apa distilata)
- naturale – de origine vegetala, animala sau minerala(ex. Pulberea
de frunze de digitalis).
c. dupa modul de prescriere
- nedivizate – toata cantitatea de pulbere se elibereaza intr-un
singur ambalaj (punga/borcan) – sunt preparate magistrale, oficinale sau
industriale (Ex.Baneocin -bacitracin zinc: 250 UI, Sulfat de neomicina:
5000 UI (5 mg)
- divizate– substanta medicamentoasa sub forma de pulbere este
impartita in doze ambalate in pachete sau plicuri din hartie cerata sau
siliconata; un plic contine doza pentru o administrare; sunt preparate
industriale avand avantajul unui dozaj foarte exact al substantei
medicamentoase.
Ex.Smecta - diosmectita, Biotics-Lactobacillus acidophilus si
Bifidobacterium bifidum
d. dupa calea de administrare
- pulberi pentru uz intern– se administreaza pe
cale orala dupa dizolvare in apa (ex.Flamexin,
Dona)
- pulberi pentru uz extern – aplicatii pe
tegumente sau mucoase = pudre – se
folosesc in tratamentul bolilor dermatologice
putand avea actiune antimicrobiana,
dezinfectanta, adsorbanta / absorbanta, sicativa (de
uscare).
• adsorbant– proprietatea unei substante de a fixa
pe suprafata sa alte substante;
• absorbant– proprietatea unui corp de a fixa in
toata masa sa diferite lichide.
 Forme medicamentoase solide cu administrate
parenterala
1. Pulbere uscata, ambalata in flacoane si destinata
prepararii “ex tempore” de suspensii sau solutii injectabile.
Trebuie sa se amestece cu solventul sau agentul
suspendat uniform, in 20 secunde, la o usoara agitare. Ca
solvent se foloseste apa distilata, solutie cloruro-sodica 0,9%
si alti solventi.
Unele medicamente necesita solventi sau suspendati
speciali, care se livreaza impreuna cu medicamentul (ex.
Hemisuccinat sodic de prednisolone, pulbere sterile, este
livrat cu solvent special).
 2. Produsele liofilizate pentru solutie injectabila. Liofilizarea este
modalitatea cea mai avantajoasa de conditionare si administrare a unor
produse instabile sub forma de solutie (extracte de organe, seruri,
vaccinuri, antibiotice, preparate de sange, unele anestezice). Deoarece
pentru deshidratarea produselor se foloseste actiunea concomitenta a
vidului si a temperaturii de 750C.
Produsele capata stabilitate mare (pot fi conservate maim ult de 2
ani) si se dizolva rapid datorita structurii poroase ce favorizeaza
suprafata mare de contact cu solventul (ex. pulbere liofilizata, in
flacoane, pentru prepararea de solutii injectabile).
CAPSULELE
–invelisuri ce contin substanta medicamentoasa in stare
solida sau lichida, destinate administrarii interne si care se
inghit o data cu medicamentul pe care il contin. In tubul
digestiv aceste invelisuri se dezintegreaza sub actiunea HCl si
a enzimelor digestive si elibereaza substanta medicamentoasa.
Avantajele capsulelor:
- inlatura gustul neplacut al substantei medicamentoase
- pot dirija absorbtia medicamentului in functie de locul unde
se dezintegreaza – stomac sau intestin
- dozaj exact pentru capsulele=preparate industriale.
Dezavantajele capsulelor:
- efectul se instaleaza mai lent comparativ cu cel
al pulberilor – se adauga timpul necesar dizolvarii/
dezintegrarii capsulei.
Tipuri de capsule:
a. capsule amilacee– cașete – sunt invelisuri din amidon ce au forma
de cilindri plati cu diametre putin diferite si care se inchid prin
suprapunere si usoara apasare. Au diametrul de 1-2 cm, inaltime ~
1 cm si pot contine intre 0.25 – 3 grame de substanta
medicamentoasa in functie de greutatea specifica a pulberii.
Sunt preparate magistrale destinate administrarii pe cale orala.
In cașete se introduc doar substante medicamentoase sub forma de
pulberi. Datorita continutului de amidon, peretele cașetelor este
poros si permeabil pentru aer si umiditate astfel incat in casete nu se
pot introduce lichide sau substante higroscopice (ex.casete cu
albastru de metil)

Dezavantaje: 1. dozajul aproximativ (sunt preparate magistrale)

2. sunt greu de administrat (dimensiuni mari si dezintegrare
rapida in contact cu saliva).
b. capsule gelatinoase

Perle( Dulcolax- bisacodil)

Capsule operculate
Sunt invelisuri din gelatina si glicerol. Sunt preparate industriale si pot
contine substanta medicamentoasa sub forma de pulbere, substante
semisolide,lichide.
Dupa aspect capsulele gelatinoase se impart in:
- capsule operculate– 2 cilindri alungiti care se inchid prin suprapunere si usoara
apasare; cei 2 cilindri au de obicei culori diferite pentru a permite
identificarea medicamentului. Ex. antibiotice – ampicilina (rosu cu galben,
amoxicilina (alb cu rosu), eritromicina (rosu cu negru), oxacilina (alb cu
albastru).
-sunt sisteme terapeutice multicompartimentaleşi multifazice;
asigură o cedare controlată a substantei active;
- permit asocierea unor substante farmaceutice incompatibile din
punct de vedere farmaceutico-tehnologic;
- perle– invelisuri continue de forma sferica. Ex. perle cu vitamina E, ulei de
peste, Dulcolax (laxativ)
c.capsule enterosolubile - se obţin prin formolizarea sau
cheratinizarea celor gelatinoase.
– invelisuri din gelatina formolizata rezistenta la actiunea HCl
si care se dizolva doar in intestinul subtire sub actiunea
enzimelor intestinale – se folosesc pentru substantele
medicamentoase inactivate de HCl (ex. VITAMINA C 600 ENTERO ).
- spansule– capsule ce contin substanta medicamentoasa sub
forma de granule din care unele sunt solubile in sucul gastric
iar celelalte in sucul intestinal; aceasta FF se foloseste cand
se urmareste o absorbtie prelungita a substantei
medicamentoase rezultatul fiind un efect de durata mai
lunga.Ex. Nitroretard spansule)
!!! Capsulele nu se desfac pentru impartirea dozei
COMPRIMATE SI GRANULE

Sunt FF solide obtinute prin modelarea si presarea uneia sau

mai multor substante medicamentoase, acoperite sau nu de un
invelis exterior.
COMPRIMATELE – FF solide obtinute prin comprimarea
substantei medicamentoase in stare de pulbere, ca atare sau
asociata cu excipienti.
Caracteristici:
- au aspect foarte variabil: discuri plate sau bombate cu diametrul
intre 3-15 mm, triunghiuri, cilindri turtiti
- sunt albe sau de diferite culori.
- pe suprafata lor se pot imprima diferite semne pentru
identificare sau santuri pentru fragmentare in 2 sau 4 parti egale
- cele din pulberi vegetale sau cele cu actiune prelungita pot prezenta
pigmentari sau particule diferit colorate dar omogen repartizate.
- sunt preparate industriale deci vor avea un dozaj exact
- au o suprafata mica de contact cu mediul extern => au o stabilitate
indelungata
- sunt usor manipulabile si transportabile
- sunt foarte ieftine comparativ cu FF injectabil
- asigura o complianta crescuta la tratament( administrare facila)
Dezavantaje:sunt dificil de administrat la copii
iar absorbtia substantei active depinde de viteza
de dezagregare/dizolvare a comprimatului.
Tipuri de comprimate:
- drajeuri
- comprimate filmate
- comprimate cu actiune prelungita
- comprimate efervescente
- comprimate bucale
- Comprimate subcutanate
- Comprimate pentru uz extern
- comprimate sublinguale
- comprimate vaginale.
1. Drajeurile
Sunt comprimate supuse procesului de drajeificare =acoperirea cu un
invelis de gelatina si zahar.
Drajeurile enterosolubile sunt acoperite cu un strat de gelatina
formolizata, gluten si celuloza.
Caracteristici: au diferite forme si culori, sunt lucioase, au gust dulce,
se administreaza foarte usor si functie solutia de drajeificare
utilizata permit dirijarea absorbtiei substantei medicamentoase.
Ex. triferment, Colebil, Nurofen.
2. Comprimatele filmate
Sunt comprimate acoperite de film format din gelatina
formolizata sau diferiti polimeri, pigmenti si substante
plastifiante, film ce are rolul de a dirija absorbtia substantei
medicamentoase. De obicei acest film minimalizeaza dezintegrarea
comprimatului la nivelul stomacului.
3. Comprimate cu actiune prelungita
Pe langa posibilitatea de retardare chimica (prelungirea actiunii
prin modificarea structurii chimice a substantei active), exista
posibilitatea retardarii galenice, prin conditionarea conceputa
special in acest scop. Aceste comprimate din pulbere activa,
amestecata cu excipienti, cedeaza substanta activa lent, constant,
actiunea sa putand fi de 10 – 12 – 24 ore (ex. notromint retard-
comprimate “depozit” cu nitroglicerina). Asigura o eliberare
controlata a substantei.
Exista comprimate cu eliberare prelungita alcatuite din multiple
straturi care se dizolva succesiv asigurand o eliberare lenta a
substantei active si o actiune prelungita.
4. Comprimate efervescente
Sunt FF solide alcatuite din substanta medicamentoasa
dispersata in amestecuri efervescente, de obicei acid citric si
bicarbonat de sodiu, care in contact cu apa elibereaza CO2 care
dezintegreaza comprimatul. Permit obtinerea rapida a unei solutii
apoase care asigura o absorbtie mai rapida a substantei active.
Se prefera pentru administrarea medicamentelor la copii.
Ex. – complexe vitaminice.
5. Comprimate bucale
Sunt plate cu margini rotunjite, dulci si aromatizate.
Sunt de 2 tipuri:
- comprimate pentru supt (TROCHISTI)– se dizolva lent in
contact cu secretia salivara;de obicei contin substante
medicamentoase cu efect local – dezinfectante, antibiotice -
Faringosept
- comprimate masticabile– se mesteca si apoi se inghit; contin
substante cu efect sistemic: Dicarbocalm (antiacid), Montelukast
(antiasmatic).
6. Comprimate sublinguale
Au dimensiuni mici si margini rotunjite. Se folosesc pentru un efect
sistemic rapid si pentru evitarea fenomenului de prim pasaj hepatic.
Ex. nitroglicerina.
7. Comprimate subcutanate
Se mai numesc pelete sau tablete hipodermice. Au forma de disc,
cilindru sau sfera si se aplica sub piele printr-o incizie efectuata de
medic. Au dimensiuni mici, se prepara aseptic si se pastreaza in
tuburi sterile. Realizeaza forme de depozit/retard – eliberand lent
substanta activa – timp de cateva saptamani. Ex. preparate
hormonale- dietilstilbestrol.
8. Comprimate pentru uz extern
Contin substante antiseptice si se folosesc pentru
prepararea de solutii ce se aplica la nivelul
tegumentului sau mucoaselor. Ex. cloramina
9. Comprimate vaginale
Au forma ovoida si se administreaza cu ajutorul unui
aplicator special. Pot contine antiseptice,
antimicotice sau preparate hormonale.
Ex. Canesten (clotrimazol – antimicotic).
GRANULELE
Sunt FF solide destinate administrarii interne. Au forme
variabile fiind reprezentate de fragmente vermiculare, cilindrice
sau sferice constituite din substanta medicamentoasa, zahar si
aromatizanti.
Sunt preferate pentru administrarea medicamentelor la copii.
Se pot utiliza granule efervescente ce contin acid citric si
bicarbonat de sodiu. Se dizolva in apa inainte de administrare.(
Ex. Fluimucil granule- acetilcisteina, URICOL, granule
efervescente - (hexamina) 500 mg, citrat de piperazina 190 mg )
SUPOZITOARELE
Sunt FF solide destinate administrarii externe (pe mucoase) – rectal,
vaginal sau uretral. Contin substanta activa inglobata in excipienti
care au proprietatea de a fi in stare solida la temperatura camerei
si in stare lichida la temperatura corpului: butir cacao sau
grasimi sintetice neutre.

1. Supozitoarele rectale – au forma cilindro-conica (torpila).

Se folosesc pentru actiune locala (laxativa, antihemoroidala) sau
sistemica (evitarea partiala a fenomenului de prim pasaj
hepatic).

Absorbtia este relativ lenta. Ex. Supozitoare cu antiinflamatoare

nesteroidiene pentru efect sistemic (diclofenac, indometacin, etc);
pentru efect laxativ – supozitoare cu bisacodil.
2. Supozitoarele vaginale – sferice (globule) sau ovoidale
(ovule). Se folosesc pentru administrarea de substante cu efect
strict local. Ex. miconazol –antimicotic., Poygynax- sulfat de
neomicina 35 000 UI, sulfat de polimixina B 35 000
UI, nistatina 100 000 UI
CREIOANELE
Sunt FF solide de forma cilindrica utilizate pentru aplicarea locala
a unor medicamente.
Ex. creion cu sulfat de cupru – efect hemostatic, creioanele de
azotat de argint – rol cauterizant.
FORME FARMACEUTICE SEMISOLIDE (MOI)

1. UNGUENTELE– FF de consistenta moale destinate

aplicarii pe tegumente sau mucoase in scop terapeutic
sau de protectie. Sunt alcatuite din excipienti (baze
de unguent) +/- substanta medicamentoasa.
Bazele de unguent sunt de 3 tipuri:
1. liposolubile – grasimi animale sau vegetale,
hidrocarburi; cele naturale se utilizeaza mai putin
deoarece se altereaza mai repede decat hidrocarburile
(vaselina, lanolina, etc.)
2. hidrosolubile – excipienti miscibili cu apa cu care
formeaza geluri coloidale: polietilenglicolii si
coloizii natural/ sintetici hidrofili: amidon, pectine, argile.
3. siliconate (pe baza de silicon)– formeaza o pelicula cu
proprietati hidrofobe si protectoare fata de diferite substante
hidrosolubile.
Tipuri de unguente
1. Unguente propriu-zise (pomezi) – contin baze liposolubile
ce formeaza un strat protector care cedeaza lent substanta
medicamentoasa. Au efect emolient fiind utile in dermatoze,
aplicatii pe tegumente uscate si scuamoase.
2. Unguentele de tip emulsie – creme– contin mai mult de 10% apa
si sunt alcatuite dintr-o baza grasoasa, o baza apoasa si emulgatori.
Functie de baza predominanta emulsiile pot fi de tip U/A sau A/U.
Cremele favorizeaza patrunderea substantei medicamentoase in
tegument deoarece se amesteca cu grasimile de pe suprafata pe care
le emulsioneaza iar apa inmoaie epidermul.
Se utilizeaza in dermatite pruriginoase, dermatoze cronice /
subacute si in cosmetica deoarece patrund foarte repede in piele.
3. Unguente de tip suspensie– paste – contin mai mult de 25%
pulberi reprezentate in general de talc sau oxid de zinc. Au
efect protector, sicativ (de uscare) si calmant. Favorizeaza
uscarea leziunilor exsudative.
Alte FF semisolide
4. Gelurile– contin excipienti hidrosolubili, au aspect de mase
gelatinoase capabile sa-si pastreze forma( Calgel-clorhidrat de
lignocaina, Fastum gel- ketoprofen))
Alte FF semisolide
2. SAPUNURI MEDICINALE- contin saruri ale acizilor grasi
si substanta medicamentoasa. Servesc pentru uz extern (ex:
sapun cu sulf).
3. EMPLASTRE (PLASTURI)
a. adezivi– se folosesc pentru acoperirea leziunilor sau pentru
fixarea pansamentelor
b. medicamentosi – contin substanta medicamentoasa – se
mai numesc plasturi adezivi pentru absorbtie transdermica.
Dupa aplicare pe tegument, plasturele va elibera lent
substanta medicamentoasa cu efect sistemic. Ex. Plasturi
(patch-uri) cu nitroglicerina, Fentanyl-analgezic opioid) Nu
supradozare !!
III. FORMELE MEDICAMENTOASE LICHIDE

1. Forme medicamentoase apoase nezaharate: solutii, suspensii.

2. Forme medicamentoase apoase zaharate: siropuri, potiuni.
3. Forme medicamentoase ce folosesc ca vehicul alcool etilic si alti
solventi polari: solutii alcoolice, vinuri medicinale, oteturi medicinale.
4. Forme medicamentoase uleioase: uleiuri medicamentoase,
preparate uleioase injectabile.
 1. Forme medicamentoase apoase nezaharate: solutii,
suspensii.
Apa este solventul cel mai des folosit, fiind bine tolerata de
tesuturi, componenta normala a mediului intern al organismului.
Pentru prepararea solutiilor se foloseste apa distilata, proaspat
preparata, sterila si apirogena. Solutiile apoase se obtin prin
dizolvarea in apa a uneia sau mai multor substante.
Administrarea se face intern , extern sau parenteral.
1.Solutiile injectabile au grad de puritate ridicat, sterile, apirogene. Se
folosesc drept solventi apa distilata sau bidistilata, uleiuri vegetale,
solventi sintetici. Solutiile uleioase se injecteaza numai intramuscular,
niciodata intravenos. Solutiile pentru administrare intramusculara sau
subcutanata trebuie sa fie cat mai izotone (presiunea osmotica egala cu
cea a plasmei, cu pH de 7,3). Calea intravenoasa permite administrarea
de solutii usor alcaline si hipertone (care i.m. sau s.c. pot produce
edeme, reactii inflamatoare, necroze). Solutiile injectabile sunt
disponibile in fiole, flacoane sau seringi preumplute, inscriptionate cu
date despre cantitatea de substanta activa, concentratia, cantitatea totala
de solutie( Eprex-eritropoietina - hormon raspunzator de diferentierea
si de proliferarea globulelor rosii,Fraxiparina-anticoagulant din grupa
heparinelor )
2.Perfuziile reprezinta solutii sterile, apirogene, administrate
intravenos, de la 100ml pana la cativa litri. Sunt disponibile in
flacoane sau pungi de plastic, se utilizeaza pentru reechilibrare
hidroelectrolitica, pentru vehicularea unor substante sau
medicamente, in scop nutritiv atunci cand alimentarea normala nu
este posibila.
3.Suspensiile sunt solutii medicamentoase care contin
substante active, insolubile, foarte fin pulverizate, uniform
dispersate in excipient(apa, alcool, glicoli).Ca agenti de dispersie
se folosecsc mucilagii, gelatina, lapte degresat. Au consistenta
fluida si gust placut, existand suspensii pentru uz intern si uz
extern.
4.Suspensiile injectabile se prepara in conditii de
asepsie, sunt solutii apoase sau uleioase ce contin
substanta activa foarte fin pulverizata (cu dimensiuni de
10 microni) care se agita inante de injectare (1-2 minute
pentru aparitia unui aspect omogen fara reziduuri).
Exista sub aceasta forma suspensii de microcristale cu
solubilitate mica in tesuturi si efect retard (insulinele
semilente sau lente). (Diprophos- betametazonă 5 mg
sub formă de dipropionat de betametazonă 6,43 mg,
betametazonă 2 mg sub formă de fosfat sodic de
betametazonă 2,63 mg şi excipienţi)
5. Emulsiile injectabile respecta aceleasi rigori de
puritate, apirogenitate, sterilitate, capatand prin agitare
un aspect omogen (ex: emulsii de lipide perfuzabile
administrate in scop nutritiv- Kabiven,Nutriflex lipid
peri).
6. Solutiile oftalmice (colire) au ca vehicul apa distilata
si sterilizata, la un pH cat mai apropiat de de cel al
secretiei lacrimale, neiritante, limpezi, fara impuritati.
7.Solutiile pentru tratamentul local al cavitatii bucofaringiene.
Gargarismele (apele de gura) sunt forme medicamentoase lichide
care dupa intrebuintare se expulzeaza fara a fi inghitite; pot fi sub
forma concentrata si se dilueaza in momentul utilizarii sau sunt gata
pregatite pentru folosire. Dusurile bucofaringiene sunt solutii
apoase introduse in cavitatea bucala in jet sub presiune, cu ajutorul
unui dispozitiv adecvat (para de cauciuc, seringa, canula in legatura
cu un irigator).Colutoriile sunt lichide de consistenta vascoasa care
sunt destinate badijonarii cavitatiii bucale, gingiilor si faringelui
formand un invelis protector pe suprafata mucoasei (ex: glicerina
boraxata, Citrolin-Cetrimid 25 mg Clorihidrat de lidocaina 3 mg)
8.Solutii pentru cavitatea nazala (picaturile nazale) sunt solutii
apoase, uleioase, suspensii, emulsii cu rol antiinfectios, antiseptic,
anestezic, vasoconstrictor, antialergic, antiinflamator. Solutia izotona
de clorura de sodiu permite miscarea normala a cililor si nu provoaca
vasodilatatie (ex: Rinofug, solutie apoasa de nafazolina 0,1%,
Bixtonim-continand efedrina , nafazolina 100 mg, hidrocortizon 20
mg,Vybrocil - decongestionant nazal (fenilefrină) şi un antihistaminic
(maleat de dimentinden), alcoolul, glicerolul si glicolul se folosesc in
concentratii de maxim 10%, peste care apare senzatia de durere si
efect caustic. Se administreaza cu picuratorul.
9.Solutii pentru ureche(spalaturi auriculare) sunt solutii,
emulsii sau suspensii ce se folosesc pentru tratamentul local,
excipientul fiind apa sau uleiul vegetal, glicerolul, glicolii.
Solutiile uleioase impiedica drenarea supuratiilor auriculare si
sunt contraindicate in otitele supurate.Se administreaza cu
picuratorul.(Otocalm-100 ml picături auriculare soluţie conţin
6,25 g fenazonă şi excipienţi:acid benzoic, benzoat de sodiu,
metabisulfit de sodiu, glicerină)
10.Clismele sunt solutii apoase sau uleioase administrate in
scop diagnostic (clismele baritate) sau terapeutic (pt.
administrarea de medicamente). Clismele se administreaza cu
irigatorul, atat clismele medicamentoase cat si cele diagnostice
fiind administrate intotdeauna dupa o clisma evacuatorie.
Clisma evacuatorie se realizeaza cu apa fiarta si racita
(36grade), in care se pot dizolva glicerol 10%, sapun 4% sau
mucilagiu 20%, intr-un volum de 500 – 1500ml. Clisma
medicamentoasa are un volum de 100-150 ml.
 2. Forme medicamentoase apoase zaharate: siropuri, potiuni.
Siropurile farmaceutice sunt solutii concentrate de zahar care
contin substante medicamentoase destinate administrarii interne.
Concentratia in zahar trebuie sa fie minim 40% (sau 2/3 zahar si
1/3 apa). Deoarece, datorita vascozitatii crescute exista riscul
sedimentarii substantelor active, se recomanda agitarea siropurilor
inainte de folosire. Datorita compozitiei, sunt contraindicate la
pacienti cu diabet zaharat sau cu tulburari gastrointestinale.
 Potiunile sunt forme medicamentoase moderat zaharate destinate
administrarii interne, obtinute prin dizolvarea substantelor active in
excipient, care este intotdeauna apa distilata. Se prescriu pentru 2-
3zile si se administreaza cu lingura sau lingurita. Pot contine sirop in
proportie de 20% (pentru corectarea gustului), mucilagiu 20%
(pentru protectia tractului gastrointestinal) sau nipagin 0,05%
(pentru conservare, cand sunt prescrise pentru un numar mai mare de
zile, deoarece zaharul diluat din consistenta potiunilor este un mediu
nutritiv favorabil dezvoltarii microorganismelor).
3.Forme medicamentoase ce folosesc ca vehicul alcool etilic si alti
solventi polari: solutii alcoolice, vinuri medicinale, oteturi
medicinale
Solutiile alcoolice (spirturile medicinale) sunt solutii alcoolice
medicamentoase ce contin uleiuri volatile sau substante solubile in
alcool etilic (spirt pentru uz intern sau extern). Ca actiuni locale,
alcoolul etilic este iritant, astringent, caustic, actiunea locala avand
efect revulsiv, antipruriginos, necrozant, dezinfectant.
Vinurile medicinale sunt forme farmaceutice care folosesc drept
solvent vinul alb care trebuie sa aiba un continut in alcool de 12-16g%.
Un procent de alcool mai mic determina alterarea rapida a vinului
medicinal, nemaifiind corespunzator ca vehicul pentru
medicamente(ex: vinul tonic – preparat tipizat).Se agita inainte de
intrebuintare.
Oteturile medicinale sunt forme farmaceutice care folosesc ca
solvent otetul (solutie apoasa de acid acetic 6-9%) in care este dizolvata
substanta activa. Oteturile aromatice contin uleiuri volatile. Se
administreaza sub forma de frectii, cu actiune revulsiva.
 4. Forme medicamentoase uleioase: uleiuri medicamentoase,
preparate uleioase injectabile.
Uleiurile medicamentoase sunt forme medicamentoase ce
folosesc ca vehicul un ulei de origine vegetala (uleiul de floarea
soarelui, de arahide, masline, migdale, soia), de origine animala
(uleiul de peste) sau de origine minerala (uleiul de parafina sau
parafina lichida) folosite uzual in unguente. Unele uleiuri au
proprietati farmaceutice proprii: purgative (uleiul de ricin si uleiul
de in), sursa de vitamine liposolubile A ,D si acizi grasi nesaturati
(uleiul de peste).
 Preparatele uleioase injectabile (solutii si
suspensii injectabile intramuscular) constituie forme
de depozit sau retard, elibereaza lent substanta activa
pe masura dizolvarii in mediul apos. Este
contraindicata administrarea intravenoasa, deoarece
pot provoca embolii periculoase. Perfuziile
intravenoase cu lipide se administreaza rareori
datorita riscului de aparitie a unor embolii grasoase.
IV. SOLUTII EXTRACTIVE SI EXTRACTE

IV.1. Solutii extractive

Reprezinta forme farmaceutice lichide obtinute prin
extragerea cu ajutorul unui solvent a unor substante din
produse vegetale. In functie de solventul folosit solutiile
extractive pot fi apoase (hidrolate), alcoolice (tincturi) sau
uleioase.
Solutiile extractive apoase sunt reprezentate de
macerate, infuzii si decocturi.
Maceratele se obtin prin amestecarea unui produs vegetal, uscat
si maruntit cu cantitatea necesara de solvent mentinut la
temperatura camerei o anumita perioada de timp. Apoi se
filtreaza solutia extractiva de reziduu, astfel se evita alterarea
principiilor active sensibile la caldura. Solventii uzual folositi
sunt apa sau alcoolul si maceratele astfel obtinute folosesc la
prepararea altor forma medicamentoase (infuzii, decocturi).
 Infuziile se obtin din tesuturi vegetale moi (frunze, flori)
prin procedeul de infuzare. Tesutul maruntit se macereaza
timp de 5 minute cu trei parti din apa necesara prepararii
infuziei, restul de apa este clocotita si se adauga peste
amestec dupa trecerea timpului de macerare. Amestecul
se mentine in baia de apa la fierbere timp de 5 minute
apoi se lasa 30 minute la temperatura camerei dupa care
se filtreaza. Se administreaza cu lingura sau lingurita, se
prepara pentru 1-2 zile.
Decocturile se prepara asemanator infuziilor, cu diferenta ca
principiile active sunt partile dure ale plantelor (radacina, tulpina),
mentinerea in baia de apa la fierbere dureaza 30 minute, iar
filtrarea se face din solutia fierbinte. De asemenea se administreaza
cu lingura sau lingurita, se prepara pentru 1-2 zile.
Solutiile extractive alcoolice sunt reprezentate de tincturi.
Tincturile se obtin prin macerarea sau dizolvarea drogului in
alcool 70% (10-20% substanta activa, restul solvent). Se
administreaza sub forma de picaturi sau se adauga la alte forme
medicamentoase. Au valabilitate de 1-3 ani .
V. FORME MEDICAMENTOASE GAZOASE

Aerosolii sunt sisteme disperse heterogene care au ca mediu de

dispersie un gaz, iar ca faza dispersata particule solide sau lichide
de dimensiuni coloidale. Sunt caracterizate de dimensiuni foarte
mici (pulberi micronizate), omogene si stabile.
Dupa calea de administrare si scopul terapeutic urmarit sunt
aerosoli inhalatori (depunerea particulelor lichide sau solide la
diferite nivele ale arborelui respirator este conditionata de
dimensiunile acestora) si aerosoli pentru uz extern ( aplicati pe
piele si mucoase)-Oximed-clorhidrat de oxitetraciclina 0,255 mg,
hidrocortizona 0,085 g .
 Excipientii solutiilor pentru aerosoli pot fi apa, alcoolul,
amestecul hidroalcoolic, glicerina sau gliceroli. Prin intermediul
unui dispozitiv special (numit atomizor) solutia este dispersata in
aer sub forma de picaturi fine (5 microni) pana la nivelul
alveolelor unde se depun (ex: Ventolin spray). Mai nou, pulberile
micronizate sunt repartizate in doze unitare sub forma de capsule
operculate sau rotadiscuri, a caror administrare presupune
folosirea unui dispozitiv de inhalare orala (turboinhaler).
CAILE DE ADMINISTRARE ALE
MEDICAMENTELOR
ADMINISTRAREA

Cai naturale:
• Orala
• Sublinguala
• Rectala
• Respiratorie
• Oculara
• Intravaginala
• Uretrala
• cutanata
Cai artificiale :
• La nivel cardio-vascular:
• -intravenoasa
• -intraarteriala
• -intracardiaca
• La nivel tisular
• -subcutanata
• -intramusculara
• -intraosoasa
• La nivelul seroaselor:
• Intraperitoneal
• -intrapleural
• -intrapericardic
• -intraarticular
• -intrarahidian sau subarahnoidiana
• - intraventriculara
1. ADMINISTRAREA ORALA

• Caracteristici:
a) Locul de absorbtie:
- intestinul
- stomacul
b) Factorii care influenteaza absorbtia
1. ADMINISTRAREA ORALA
• În stomac absorbţia este influenţată de pH-ul sucului gastric şi de
prezenţa alimentelor. Un pH acid al sucului gastric este esenţial pentru
absorbţia sărurilor de fier (Fe2+) folosite în tratamentul anemiilor feriprive.

Medicamentele cu caracter acid (aspirina, fenobarbitalul) se pot absorbi

încă de la acest nivel. Bazele slabe, intens ionizate (alcaloizii) nu se absorb.

Alimentele, prin diluare, pot întârzia absorbţia medicamentelor, astfel că

optim ar fi ca acestea să se administreze pe nemâncate (a jeun).
Absorbţia unor medicamente poate fi redusă sau
chiar împiedicată de unele alimente: de exemplu, administrarea
concomitentă de tetraciclină cu preparate lactate determină formarea de
chelaţi insolubili, cu scăderea marcată a absorbţiei antibioticului şi
reducerea eficacităţii terapeutice.
• Organul specializat pentru absorbţia medicamentelor
este intestinul subţire, datorită circulaţiei abundente, suprafeţei mari
(cca100 m2), prezenţei vilozităţilor intestinale şi a proceselor de
transport activ.
PH-ul este variabil de-a lungul intestinului (slab acid în duoden şi
slab alcalin în jejun). Se absorb atât substanţele cu caracter bazic,
cât şi cele cu caracter slab acid
De la nivelul intestinului subţire medicamentele ajung
prin vena portă în ficat, unde pot suferi un proces de metabolizare
parţială, numit “efectul primului pasaj hepatic” sau metabolizare
presistemică.

• În intestinul gros absorbţia medicamentelor este foarte redusă.

 DUPA ABSORBTIE (INTESTIN, STOMAC)

VENA PORTA
“EFECTUL
PRIMULUI
PASAJ”
FICAT
“CICLUL HEPATO-ENTERO-HEPATIC”

FICAT

VENA PORTA CAI BILIARE

INTESTIN DUODEN
Factorii care influenteaza absorbtia

• viteza de evacuare gastrica

• tranzitul intestinal
• forma farmaceutica
 AVANTAJE
 calea cea mai practica pentru
terapia ambulatorie (comoda)
 gr. de periculozitate 
 costul M mai 
DEZAVANTAJE
 efect terapeutic lent (30-40’)
 NU toate M se administreaza oral
 Riscul descompunerii substantei
active sub actiunea enzimelor
digestive;
Necesitatea utilizarii unor
corectori de gust, miros;
Efecte locale iritative asupra
diferitelor segmente ale tubului
digestiv
Medicamentul odata inghitit se absoarbe in special in prima parte a
intestinului subtire care este specializat in procesul de absorbtie

Medicamentele care nu sunt liposolubile (Ex: aminoglicozidele –

gentamicina, kanamicina, streptomicina, nu se absorb in intestin).

Administrarea medicamentelor se face exclusiv cu apa deoarece

aceasta favorizeaza absorbtia usurand desfacerea formelor
farmaceutice solide, si asigura dizolvarea substantei medicamentoase
si micsoreaza riscul aparitiei reactiilor adverse iritative.
Administrarea pe cale orala este influentata de prezenta alimentelor
(prezenta alimentelor este convenabila pentru antiinflamatoare,
enzimele, tetraciclinele antiacidele), sucurile digestive acestea pot
inactiva unele medicamente (Ex: acidul clorhidric poate sa inactiveze
benzilpenicilina – penicilina G; fermentii inactiveaza heparina –
anticoagulant; insulina), fenomenul de prim pasaj hepatic acesta poate
micsora semnificativ disponibilitatea dupa administrarea orala (Ex:
lidocaina este inactivata in ficat; nitroglicerina in doze mici poate fi
administrata per-os insa in doze mari depaseste cu mult capacitatea de
metabolizare a ficatului).
 INUTILIZABILA

 comatosi
 sindrom de varsatura
 convulsii
 psihotici
2. ADMINISTRAREA SUBLINGUALA

 Avantajele administrarii sublinguale:

- viteza de absorbtie rapida
- Utilizata in urgentele medicale
- evita inactivarea M la “prim pasaj hepatic”
 Conditii pentru administrarea sublinguala:
- doar M ce se dizolva rapid=timp de stationare scurt
- doar M cu gust si miros acceptabil
• Medicamentele aplicate pe mucoasa bucala sunt sub forma de
comprimate de supt, solutii si sub forma de aerosoli bucali

Uneori aceasta cale asigura si un efect sistemic. Administrarea

bucala si sublinguala asigura a absorbtie buna deoarece zona
prezinta o vascularizatie bogata si astfel efectul se instaleaza rapid.

Pe aceasta cale se evita primul pasaj hepatic.

Administrarea pe mucoase se foloseste pentru a obtine un efect
local si mai rar pentru a obtine un efect general.
3. ADMINISTRAREA RECTALA

• Absorbtie partiala si neregulata

 AVANTAJE
 in sindrom de varsatura
 in afectiuni genitale
(anexite, dismenoree)
 in cazul M iritante
gastrice
DEZAVANTAJE
 Supuse partial
“primului pasaj
hepatic”
 Sunt degradate de
flora bacteriana a
colonului
 NU la bolnavi cu
afectiuni rectale
 NU in boala diareica
4. ADMINISTRAREA PARENTERALA
(INJECTABILA)
• Administrarea M pe cai artificiale (provocate) cu
siringa!

ID IV IA IM
SC
 AVANTAJE DEZAVANTAJE
 Absorbtie rapida si  Necesita instrumentar
completa steril si personal
medical calificat
 Permit admnistrarea M
neabsorbabile pe cale  Posibilitatea
transmiterii pe aceste
orala cai a unor afectiuni
 Permit administrarea M grave
inactivate de sucul  Erorile de dozaj/de
gastric, enzime tehnica de
 Permit adminstrerea M administrare =>
la bolnavi ce nu accidente severe
coopereaza
CONDITIILE PENTRU ADMINISTRAREA
PREPARATELOR INJECTABILE

SM trebuie sa fie:
 Sterile
 Apirogene
 Limpezi
 Neutre
 Izotonice
a) CALEA INTRADERMICA

• cantitatea injectata foarte mica (0,1-0,2

ml)
• administrata pe fata anterioara a
antebratului
b) CALEA SUBCUTANATA

• cantitatea injectata foarte mica (1-3 ml)

• administrata pe fata externa a coapsei,
regiunea deltoidiana
c) CALEA INTRAVENOASA

• DIRECTA (5-20 ml)

• PERFUZIE I.V.
AVANTAJE DEZAVANTAJE
 Efect terapeutic  RISCANTA !
rapid si Bd mare  Soc anafilactic
 “platou terapeutic”
 Decompensare cardiaca
 Cant. mare de
 Embolie
lichide gazoasa/grasoasa
INDICATII:  NU IV sol. Uleioase !
 URGENTE

 SOC ANAFILACTIC

 CRIZA DE AB

 ARSURI
d) CALEA INTRAARTERIALA

• Arteriopatie diabetica
• Neoplasme
• Radiologie
 e) CALEA INTRAMUSCULARA

• In cadranul sup.-ext. al fesei

sau 1/3 mijlocie a coapsei
• Efect terapeutic rapid (15-20’)
• Permite administrarea de solutii
apoase, uleioase, preparate
retard
• Incidente posibile: abcese,
flegmoane, intepare de vas
f) CALEA INTRACARDIACA
• Adrenalina 10/00 in stop cardiac
- seringa de 1-2 ml cu ac de 8-10 cm, subtire, rezistent, elastic
- bolnavul se aseaza in decubit dorsal cu membrul superior in abductie
- se dezinfecteaza regiunea
- punctia se face in spatiul al 4-lea, intercostal stanga la marginea superioara a
coastei a 5-a la distanta de 2 cm de marginea stanga a sternului. Acul se infinge
perpendicular pe suprafata toracelui, iar dupa traversarea pielii, se indreapta usor
oblic inauntru spre mediastin. La 5-6 cm acul poate sa execute miscari pulsatile.
Aspirand in seringa apare sange, acul se gaseste in ventriculul stang.
- Se injecteaza incet substanta iar apoi acul se extrage cu o miscare brusca. (Nu
sunt consecinte deoarece elasticitatea miocardului impiedica revarsarea de sange).
Se badijoneaza cu iod
g) ADMINISTRAREA IN SEROASE
(PLEURA, PERICARD, PERITONEU)

• DOAR IN SPITAL !!!

5. ADMINISTRAREA INHALATORIE
• GENERALE: anestezice generale volatile
• LOCALE: bronhodilatatoare in flacoane
presurizate dozate

!!! Preparatele cortizonice inhalate:

NU provoaca efecte cortizonice sistemice
NU deprima functia CSR
Pe cale respiratorie se administrează :
gaze sau substanțe gazeificate lichide fin pulverizate sau sub formă de vapori
sau prin injecție intratraheală

Scopul administrării medicamentelor pe această cale este: dezinfecția,

decongestionarea mucoasei căilor respiratorii; îmbogațirea aerului inspirat în
oxigen, pentru combaterea hipoxiei; fluidificarea sputei, expectorația.
Eficiența unui tratament medicamentos depinde, în egală măsură, de
biodisponibilitatea preparatului prescris și de aderența pacientului la regulile
de administrare a acestuia.
Utilizarea căii respiratorii permite administrarea unor substanțe active cu
acțiune preponderent locală precum bronhodilatatoare simpatomimetice sau
anticolinergice, antiinflamatoare sau combinații fixe ale celor amintite.
6. ADMINISTRAREA LOCALA
• cu efect local (dermatologie)
• cu efect sistemic
DISCIPLINA FARMACOLOGIE
1.Rolul concentraţiei in acţiunea narcotică a eterului
Materiale: 3 şoareci, cate o sticlă de 1 l, de 5 l şi de 10 l, cu dopuri
care astupă etanş,pipetă de 1 ml, eter pentru narcoză.
Metodă: In cele trei sticle (de 1 l, de 5 l şi de 10 l) se introduce cate un
şoarece.
Pipetăm aceeaşi cantitate de eter pentru narcoză (0,6 ml) in fiecare vas,
astupandu-l repede. Se urmăreşte comportarea animalelor; notăm
momentul instalării fazei de excitaţie şi a narcozei.
Timpul de inducţie se socoteşte de la momentul administrării
narcoticului pană la dispariţia reflexului de redresare. In cazul
sucombării unui animal, se notează momentul in care se opreşte
respiraţia. Animalele se menţin in borcan pe aceeaşi durată de timp:
8 minute, după care scoatem animalele din borcane, le aşezăm pe
flanc şi urmărim timpul de trezire.
Momentul trezirii este indicat de reapariţia reflexelor de redresare,
adică ridicarea capului şi intoarcerea in decubit ventral. (vezi fig.1).
Rezultate : Animalul din sticla de 1 l se narcotizează
repede şi poate sucomba, cel din sticla de 5 l ajunge in
narcoză superficială, iar cel din sticla de 10 l prezintă
numai faza de excitaţie sau nici un semn al acţiunii
narcoticului.
Interpretare: Acţiunea anestezicelor generale volatile
depinde intre altele de concentraţia lor in aerul inhalat,
ceea ce determină presiunea parţială a vaporilor
anestezici.
Din această cauză diferitele concentraţii de eter produc şi
efecte de intensitate diferită,deoarece aceleaşi cantităţi
de eter s-au evaporat in sticle de volum diferit.
2.Demonstrarea lipotropiei substanţelor narcotice

Materiale: 2 şoareci sau broaşte, 2 palnii de sticlă, cutie

Petri mică, sită de metal,pipetă gradată, placă de sticlă,
ulei de parafină, cloroform, vată.
Metodă: Sub 2 palnii de sticlă de aceeaşi mărime, astupate
la varf se pune cate un animal de experienţă,
aproximativ de aceeaşi greutate. Sub una din palnii se
aşează un vas plat (cutie Petri mică) cu ulei de parafină,
acoperit cu sită. Sub ambele palnii se introduc
concomitent cate o bucată de vată pe care s-a pipetat
cate 1 ml de cloroform. Se cronometrează timpul de
inducţie a narcozei. După 10 sec. de la instalarea
narcozei animalele se scot de sub palnii şi se
cronometrează timpul de trezire. (vezi fig. 2)
Rezultate: Animalul de sub palnia unde se găseşte vasul cu ulei, adoarme mai
tarziu şi se trezeşte mai devreme decat celălalt animal.
Interpretare: Narcoza mai superficială constatată la primul animal se explică
prin faptul că vaporii de cloroform sunt absorbiţi in parte in ulei, datorită
liposolubilităţii acestei substanţe. Realizandu-se astfel o concentraţie mai mică in
aerul inspirat, o cantitate mai mică de narcotic ajunge la SNC. Datorită
lipotropiei, in organism narcoticele se repartizează preferenţial in nevrax şi in
ţesutul adipos.
3.Acţiunea substanţelor neuroleptice, anxiolitice şi
miorelaxante centrale in
testul de redresare pe bară

Materiale: 3 şoareci, dispozitiv experimental (descris mai jos) seringă

de 1 ml,cronometru, clorpromazină sol. 0,1 %, diazepam sol. 0,1 %,
meprobamat sol. 1 %, colorant,borcane.
Metodă: Dispozitivul experimental constă dintr-un fir metalic cu
diametrul de 2-3 mm,intins orizontal la o inălţime de 30-40 cm deasupra
planului mesei, fiind fixat de 2 suporţi care se află la o distanţă de 25
cm unul de celălalt. Şoarecele, prins de pielea spatelui şi de ceafă, se
plasează cu picioarele anterioare pe firul de sarmă şi e lăsat liber. In
mod normal, animalul se agaţă cu membrele anterioare şi efectuează o
redresare in sensul că se prinde de sarmă şi cu cel puţin unul din
membrele posterioare, in decurs de 5 secunde. Se selecţionează pentru
experiment animale care prezintă o redresare in maximum 5 secunde şi
se menţin pe bară cel puţin 30 de secunde. (vezi fig. 3)
La cate un animal se administrează subcutanat clorpromazină 10 mg/kgc, diazepam 10
mg/kgc, meprobamat 100 mg/kgc, 0,1 ml la 10 g corp din soluţiile corespunzătoare.
După 30de minute se controlează redresarea animalelor, cronometrandu-se timpul cat
se menţin pe bară.
Rezultate: Animalele tratate nu se redresează in 5 secunde şi cad de pe bară inainte de
30 de secunde.
Interpretare: Testul pune in evidenţă influenţa substanţelor cercetate asupra reflexelor
statochinetice. Acestea pot fi afectate de neuroleptice, anxiolitice, miorelaxante, ca şi
de alte deprimante centrale administrate in doze toxice, care produc adinamie, ataxie.
4.Studiul efectului analgetic al amidopirinei (aminofenazona)prin
testul plăcii incălzite (hot
plate test). Potenţarea efectului prin clorpromazină

Principiul metodei:
Observaţii indelungate au arătat că labele şoarecilor sunt foarte sensibile la
căldură, la temperaturi care nu sunt dăunătoare pentru tegument. Şoarecii
reacţionează prin două tipuri de răspunsuri comportamentale ce pot fi măsurate
prin determinarea timpului de reacţie:sărituri şi lingerea labelor, ambele fiind
răspunsuri integrate supraspinal.
Şoarecele este plasat pe o placă de metal (din cupru sau alt metal) sau o placă de
sticlă special construite şi disponibile comercial, care este menţinută la o
temperatură constantă.
Placa de metal este incălzită fie electric, fie de către apă incălzită. Şoarecele are
posibilitatea de a se mişca liber. In trecut se folosea termostatul Hoppler, insă in
prezent se folosesc aparate cu mult mai moderne. In experienţă se va folosi
aparatul Hot Plate al firmei Ugo Basile (vezi fig.5).
Temperatura este reglată la o valoare scăzută (55-56C) pentru a
permite animalului să rămană pe placă pentru cateva secunde
inainte de a simţi durerea. Se măsoară latenţa răspunsului din
momentul in care şoarecele este plasat pe placă pană cand
şoarecii fie işi ling labele, fie sar. Animalele din fiecare lot sunt
astfel selectate incat fiecare animal să reacţioneze evident in cel
mult 25 de secunde inainte de administrarea substanţei ce
urmează a fi testate. După tratament animalele pot fi lăsate pe
placa incălzită timp de maximum 60 de secunde. Dacă nu
reacţionează in acest interval, atunci acesta se consideră ca timp
de reacţie maxim.
Materiale : 10 soareci, 2 borcane, seringă de 1 ml, ace, cantar, cronometru,
aparatul
Hot Plate, colorant, amidopirina (aminofenazona ) sol. 0,8%, clorpromazina
sol. 0,1%.
Metoda : Se selecţioneaza 2 loturi de cate 5 şoareci determinandu-se timpul de
reacţie iniţial (TRI) al animalelor la stimulul temic. Se calculează media pe lot a
valorilor TRI. La un lot se administrează intraperitoneal clorpromazină 10
mg/kgc (0,1ml la 10g corp) din soluţie, apoi ambele loturi se tratează cu
amidopirină 80 mg/kgc pe cale subcutană (0,1ml la 10g corp din soluţia de
0,8%). După 30 min de la administrarea amidopirinei se repetă determinarea
timpului de reacţie şi se calculează media pe lot a valorilor timpului de reacţie
medicamentos (TRM). Dacă un animal nu reacţionează in cel mult 60 secunde,
atunci această valoare se consideră ca timp de reacţie medicamentos. Se
calculează la cele 2 loturi prelungirea timpului de reactie exprimată in secunde
şi procentual, ca şi in experienţa precedentă.
Rezultate: După administrarea de amidopirină, timpul de reacţie se
prelungeşte,prelungirea fiind considerabil mai mare după tratamentul cu
clorpromazină + amidopirină.
Prelungirea TR denotă intensificarea efectului analgetic al amidopirinei in
urma combinării cu clorpromazină.
 5.Acţiunea stimulantă medulară a morfinei la soarece.
Influenţa
meprobamatului asupra fenomenului Straub.

Materiale: 2 soareci, borcan, colorant, seringă de 1 ml, sol. de meprobamat

4%, sol. De morfină clorhidrică 2%, 2 cristalizatoare.

Metoda: Unui animal marcat cu semn colorat i se injectează subcutanat

1g/kgc meprobamat (0,25 ml la 10g corp din sol. 4%). După de 30 minute
ambelor animale li se administrează subcutanat morfină in doză de 20-40
mg/kgc (0,1-0,2 ml la 10g corp din sol. 2%).
Rezultate: Animalul tratat numai cu morfină după 10-15 min devine neliniştit,
se mişcă mai mult si prezintă fenomenul Straub: o poziţie caracteristică a
cozii, ridicată vertical sau chiar inclinată in forma unui S alungit deasupra
spatelui. La animalul pretratat cu meprobamat aceste fenomene sunt numai
schiţate sau nu apar deloc
Interpretare: La unele specii de animale morfina produce
stimularea marcată a SNC.
La pisică şi cal produce o stare de agitaţie, furie şi stimulare
motorie. O astfel de acţiune se manifestă şi la şoareci prin
activitatea locomotorie crescută si fenomenul Straub. Acesta este
cauzat de contracţia tonică a musculaturii paravertebrale şi
perianale in urma excitaţiei centrilor motori la nivel medular.
Meprobamatul (anxiolitic cu structură diferită de a
benzodiazepinelor), care are şi efect miorelaxant central, reduce
tonusul muscular prin deprimarea căilor polisinaptice din sistemul
nervos central. Datorită acţiunii sale miorelaxante, impiedica
apariţia fenomenului Straub sub efectul morfinei.
6.EFECTUL ASOCIERII TIOPENTALULUI ŞI
CLORPROMAZINEI LA ŞOBOLAN
Materiale.
• 3 şobolani,
• clorpromazină soluţie 2 ‰,
• soluţie 5 % tiopental sodic,
• 3 vase de sticlă, seringă de 2 ml cu ac.
Metodă.
Se lucrează pe trei şobolani de acelaşi sex şi de aceeaşi greutate.
Animalele primesc:
primul 4 mg/kg corp clorpromazină, al doilea 50 mg/kg corp
tiopental iar al treilea clorpromazină şi tiopental, în dozele indicate.
Se urmăreşte şi se notează comportamentul fiecărui animal
Rezultate.
Şobolanul care a primit clorpromazină este liniştit, agresivitatea lui
este diminuată, dar nu doarme. Animalul injectat cu tiopental adoarme
la puţin timp de la injectare, dar somnul este de scurtă durată.
Şobolanul care a primit cele două substanţe adoarme mai repede decât
şobolanul nr 2, iar somnul său este de durată mult mai lungă. Se
notează rezultatele observate într-un tabel.
Discuţia rezultatelor.
Clorpromazina este o substanţă neuroleptică, având o acţiune de
liniştire de tip particular, deosebită de a hipnoticelor. Astfel, în timp ce
hipnoticele, prin creşterea dozelor produc deprimare din ce în ce mai
intensă a sistemului nervos central, manifestând toată gama efectelor
de la sedare la somn narcotic şi comă, neurolepticele nu produc
narcoză.
Tiopentalul este o substanţă hipnotico-narcoticăcu acţiune de
scurtă durată. Timpul de latenţă al acestei acţiuni este de
asemenea scurt.
Asocierea celor două substanţe este urmată de un efect mai mare
decât suma efectelor lor separate, (S>A+B), ceea ce
demonstrează existenţa unui sinergism de potenţare. In ce
priveşte mecanismul acestui fenomen se admite ca substanţă
acţionează asupra unor substraturi diferite.
Concluzii.
Clorpromazina şi tiopentalul administrate împreuna produc un
efect mai mare decat suma efectelor lor separate.
7.Efectul pilocarpinei şi al atropinei asupra secreţiei
salivare
Materiale: 2 şoareci de acelaşi sex şi de aproximativ aceeaşi
greutate corporală, benzi de hartie de filtru, seringă, sol.
uretan etilic 10%, pilocarpină clorhidrică sol. 1%, atropină
sulfurică sol. 0,1%, ser fiziologic.
Metodă: Cei doi şoareci se narcotizează cu uretan etilic
injectat intraperitoneal (i.p.) – 1,3 g/kgc. Primului se
administrează subcutanat 1 mg/kgc atropină, apoi pilocarpină
2,5 mg/kgc. Al doilea primeşte ser fiziologic şi aceeaşi doză
de pilocarpină. Animalele se aşează in decubit ventral pe o
bandă de hartie de filtru şi din 10 in 10 minute sunt deplasate
in lungul benzii, observandu-se mărimea suprafeţei imbibate
cu salivă, incercuindu-se cu creion chimic.
R ezultate : Secreţia de salivă va fi mai abundentă la animalul tratat cu placebo (ser
fiziologic) + pilocarpină, iar la animalul tratat cu atropină + pilocarpină secreţia este
minimă sau poate chiar lipsi (vezi fig. 4).
Interpretare: Pilocarpina declanşează salivaţie, avand o acţiune
parasimpatomimetică.
Acest efect este antagonizat de atropină, care este un parasimpatolitic. Această
interacţiune se produce la nivelul receptorilor colinergici muscarinici din celulele
glandelor salivare.
8.EFECTUL ASOCIERII PILOCARPINEI ŞI ATROPINEI LA
IEPURE
Materiale.
• iepure,
• soluţie pilocarpina nitrică 1%,
• soluţie de atropina sulfurică 1%,
• seringă cu ac fin.
Metodă.
Se injectează în vena marginală a urechii unui iepure, pilocarpina
nitrică 5-10 mg/kgcorp.
După 10 minute se administrează pe aceeaşi cale, atropina sulfurică
0,5-5 mg/kgcorp. După fiecare substanţă se observă respiraţia
animalului, frecvenţa cardiacă, diametrul pupilelor şi se
recoltează secreţie salivară într-un cilindru gradat timp de 5 minute.
Rezultate.
Pilocarpina produce dispnee, bradicardie, mioză, creşterea intensă a
secreţiilor salivare.
Atropina înlatură în scurt timp toate efectele pilocarpinei.
Discuţia rezultatelor.
Prin contracţia muşchilor bronhiilor şi creşterea secreţiei glandelor
bronşice, pilocarpina produce dispnee expiratorie care se aseamană
cu dispneea astmatiformă. Aceste efecte, ca şi cele asupra inimii,
ochiului, secreţiei salivare, se datoresc stimularii sistemului
parasimpatic.
Atropina inhibă toate aceste efecte, fiind parasimpatolitic. Între
pilocarpina şi atropină există un antagonism de tip competitiv,
atropina blocând receptorii muscarinici şi împiedicand fixarea
pilocarpinei pe aceştia.
Concluzii.
Acţiunile pilocarpinei şi ale atropinei sunt antagoniste.
9.INFLUENŢA CĂII DE ADMINISTRARE ASUPRA
ACŢIUNII FARMACODINAMICE A
MEDICAMENTULUI
(calea de administrare=factor dependent de organism)
Materiale şi metode
• doi şoareci
• soluţie de sulfat de magneziu 10 %
Se verifică starea iniţială a animalelor, reflectivitatea, motilitatea şi
comportamentul, poziţia
corpului, după care unuia i se administrează oral prin gavaj 0,5 ml
din soluţia de lucru iar celuilalt
intraperitoneal 0,3 ml. Se urmaresc modificările de comportament,
reactivitate şi motilitate
Rezultate:
Şoarecele care a primit sulfat de magneziu pe cale orala nu
prezintă modificări importante de comportament, motilitate şi
reflectivitate.
După doua ore de la administrare se observă fenomenul de
defecaţie prin eliminarea unui scaun de consistenţă redusă, aproape
apoasă.
Şoarecele căruia i s-a administrat sulfatul de magneziu
intraperitoneal prezintă:reducerea reflectivitaţii, şi reducerea
treptată a motilităţii spontate, relaxarea muşchilor striaţi cu
modificarea poziţiei corpului, somnolenţă, somn superficial urmat
de somn profund.
Discuţii:
Sulfatul de magneziu administrat oral are efect laxativ-purgativ în
funcţie de doză. El este un purgativ osmotic şi determină reţinerea
apei la nivelul intestinului, facilitând emisia de materii fecale.
Sulfatul de magneziu administrat parenteral are un efect deprimant
neuro-muscular care determină relaxarea muşchilor striaţi şi în final
instalarea somnului.
Concluzii:
Aceeaşi substanţă medicamentoasă administrată pe căi diferite
are efecte farmacodinamice diferite. Sulfatul de magneziu
administrat oral are efect laxativ-purgativ în funcţie de doză, în
timp ce administrat parenteral are un efect deprimant neuro-
muscular.
10.ANTIDOTISMUL FARMACODINAMIC DIRECT LA
BROASCĂ
Materiale:
• patru broaşte
• soluţie de sulfat de stricnină 0,25 ‰
• soluţie pentetrazol 10 %
• soluţie fenobarbital 10 %
• soluţie de eter etilic
Mod de lucru:
Se verifică starea iniţială a celor patru animale, reflectivitatea,
motilitatea şi comportamentul, poziţia corpului, după care la două
dintre ele se administrează în sacii limfatici câte 0,25 ml din soluţia de
stricnină iar la celelalte doua câte 0,1 ml din soluţia de pentetrazol.
La primele manifestări ale creşterii reactivităţi, unuia dintre animalele
căruia i s-a administrat stricnina i se administrează în sacii limfatici
0,25 ml din soluţia de fenobarbital, iar unul dintre animalele tratate cu
pentetrazol se introduce într-un mediu cu eter.
Animalele rămase se consideră martor.
Rezultate:
Animalele carora li s-a administrat stricnina sau pentetrazol
prezintă o creştere progresivă a reflectivităţii şi motilităţii,
convulsii caracteristice tonico-tetanice pentru stricnina
respectiv tonico-clonice pentru pentetrazol.
Animalele cărora li s-au administrat substanţele antidot
prezintă: revenirea la normal a reflectivităţii (urmată chiar de o
hiporeflectivitate), adinamie şi somnolenţă în cazul
fenobarbitalului sau anestezie generală în cazul eterului etilic.
Discuţii:
Asocierea stricnina – fenobarbital respectiv pentetrazol –
eter elitic reprezintă un antidotism farmacodinamic direct.
Substanţele acţionează în sens contrar pe acelaşi substrat
morfologic stricnina şi pentetrazolul fiind excitante ale SNC,
fenobarbitalul şi eterul etilic deprimante SNC.
Concluzii:
Antidotismul farmacodinamic are la baza relaţia de
antagonism.
Antagonismul şi antidotismul pot fi utile în intoxicaţii.

Pe de alta parte, antagonismul poate constitui sursa unor

interacţiuni medicamentoase nedorite în terapie.
Antidotisnum farmacodinamic direct presupune utilizarea
unor substanţe cu acţiune contrară la nivelul
aceluiaşi substrat morfologic.
ANTIDOTISMUL FARMACODINAMIC INDIRECT
LA BROASCĂ
Materiale
• doua broaşte
• soluţie de sulfat de stricnină 0,25 ‰
• soluţie de D – tubocurarina 1 ‰
Metode:
Se verifică starea iniţială a celor doua animale,
reflectivitatea, motilitatea şi comportamentul, poziţia
corpului, după care se injectează în sacii limfatici 0,25 ml din
soluţia de sulfat de stricnina. La primele semne
de hiperreflectivitate provocată, uneia dintre broaşte i se
administrează 1 ml de D – tubocurarina, cealaltă
broască fiind considerată martor.
Rezultate:
La martor apar succesiv efectele sistemice ale sulfatului de
stricnină: agitaţie motorie şi creşterea
reflexivitati, contracţii musculare izolate care apoi se
generalizează, convulsii tonice şi tetanice, posibil
moartea animalului.
La animalul care a primit pe lângă stricnină şi soluţia de D –
tubocurarină se observă: diminuarea
hiperreflexivitatii, împiedicarea apariţiei convulsiilor, scăderea
gradată a reflexivităţii şi motilităţii care se
finalizează cu paralizia generală de tip flasc.
Discuţii:
Stricnina, excitant al SNC contractă musculatura striată. D-
tubocurarină, curarizant antidepolarizant,relaxează musculatura
striată actionând la nivelul joncţiuniii neuro-musculare striate.
Între cele doua substanţe se stabileşte astfel un antidotism
farmacodinamic indirect.
Concluzii:
Antidotismul farmacodinamic are la bază relaţia de antagonism.
Antagonismul, respectiv antidotismul pot fi utile în intoxicaţii
medicamentoase. Pe de altă parte antagonismul poate constitui
sursa unor efecte nedorite în terapie.
Antidotismul farmacodinamic indirect presupune utilizarea
unor substanţe cu acţiune contrară la nivelul unor substraturi
morfologice diferite.
 DOZE utilizate in FARMACOLOGIE

Doza este cantitatea de medicament care produce un numit raspuns din partea organismului.
Stabilirea dozelor este importanta la redactarea unei prescriptii, la instituirea unui tratament sau la
experimentarea unei substante medicamentoase.
Stabilirea dozei depinde de varsta, greutatea si sexul bolnavului, farmacocinetica medicamentului,
natura bolii precum si de factori precum obisnuinta.
Dozele se pot clasifica dupa mai multe criterii.

I. DOZE UTILIZATE ÎN PRACTICA EXPERIMENTALĂ (pe ANIMALE DE

EXPERIENTA!!!)
Aceste doze de determina prin tatonare pentru a stabili toxicitatea acută a substantelor de cercetat.
Dezavantajul stabilirii acestor doze este ca nu dau informaţii privind toxicitatea subacută şi că există o
variabilitate mare între specii.
Doza eficientă minimă (DE5) – cantitatea de medicament care determină efect farmacodinamic la 5
% dintre animalele de experienţă.
Doza eficientă medie (50 %) (DE50) – cantitatea de medicament care determină efect
farmacodinamic la 50 % dintre animalele de experienţă.
Doza letală minimă (DL5) – cantitatea de medicament care determină efect letal (adică moartea) la 5
% dintre animalele de experienţă.
Doza letală medie (50 %) (DL50) – cantitatea de medicament care determină efect letal la 50 %
dintre animalele de experienţă.
Doza letală absolută (100%) (DL100) – cantitatea minimă!!! de medicament care determină efect
letal la 100 % dintre animalele de experienţă.
Toate dozele definite mai sus se exprimă, de regulă, în mg/kg corp.
Indicele terapeutic se defineşte ca raport între doza letală: 50 şi doza eficientă: 50. IT=DL50/ DE50
Medicamentele actuale au, în general, indicele terapeutic cuprins între 20 şi 50, uneori, între 50 şi 100.
De regulă, nu se acceptă să se introducă pe piaţă medicamente noi cu indice terapeutic mai mic de 20.
Există însă situaţii în care lipsa alternativelor impune utilizarea de medicamente mai vechi, cu indice
terapeutic mic (uneori, chiar în jur de 2 – 3, de exemplu: digoxina). Este vorba de medicamente vechi,
dar pentru care nu s-a găsit echivalent modern la fel de eficient. În cazul acestora, dozele terapeutice sunt
foarte apropiate de cele toxice, iar stabilirea latitudinii terapeutice (a intervalului de doze pentru care
eficienţa tratamentului este certă, fără a determina însă toxicitate) este foarte dificilă. Administrarea in
siguranţă a acestor medicamente impune monitorizarea concentratiilor plasmatice ale acestora precum si
buna cunoastere a interactiunilor medicamentoase pe care le pot suferi.

I. DOZE UTILIZATE ÎN PRACTICA TERAPEUTICĂ

Determinarea diferitelor tipuri de doze şi indicarea corectă a acestora în prescrierea medicamentului

constituie un fapt esenţial pentru o bună practică medicală. Dozele utilizate în practica terapeutică se pot
clasifica după mai multe criterii:
A. după efectul terapeutic;
B. după modul de administrare pe parcursul tratamentului;
C. în funcţie de vârstă.

A. După efectul terapeutic:

Doza minimă terapeutică – cea mai mică cantitate de medicament care determină efect terapeutic.
Doza maximă terapeutică – cea mai mare cantitate de medicament care determină efect terapeutic,
fără însă a determina efecte toxice!!!.
Doza minimă terapeutică şi doza maximă terapeutică variază în funcţie de calea de administrare a
unui medicament, deoarece biodisponibilitatea nu este egală în cazul administrării unui medicament pe
diferite căi de administrare.
Latitudinea terapeutică este reprezentată de intervalul de doze cuprins între doza minimă
terapeutică şi doza maximă terapeutică, interval din care medicul poate prescrie o doză pe care o
consideră potrivită pentru un anumit pacient.
Doza optimă terapeutică este doza de medicament care provoacă efectele terapeutice cele mai bune
(optimus = cel mai bun), aceasta neaflându-se obligatoriu la mijlocul intervalului între doza terapeutică
minimă şi cea maximă. Doza optimă poate fi mai apropiată de doza maximă sau minimă, în funcţie de
starea bolnavului, de gravitatea bolii şi de unele particularităţi ale medicamentului.

B. După modul de administrare pe parcursul tratamentului:

Dozele utilizate în terapia administrată bolnavului sunt:
 Doza parţială = cantitatea de medicament primită de pacient la o singură administrare;
Doza zilnică = cantitatea de medicament primită de pacient pe parcursul a 24 de ore (o zi); D/zi = DP
x nr.DP/zi.
Doza totală = cantitatea totală de medicament primită de pacient în cursul terapiei; DT = D/zi x nr. zile
= DP x nr. total DP.
Doza unică = cantitatea de medicament care se administrează o singură dată pacientului pentru
terapie sau profilaxia unei boli şi reprezintă întreg tratamentul bolii; de exemplu pentru tratamentul
giardiazei la adulţi se administrează o doza unică de tinidazol 2 g oral sau pentru tratamentul gonoreei
necomplicate se administrează o doza unică de azitromicină 1 g oral.
Doza depozit (retard) = cantitatea de medicament care se administrează o singură dată pacientului,
dar care se eliberează lent, timp de zile, săptămâni sau luni în organismul acestuia; de exemplu:
benzatinpenicilina-Moldamin®, beclometazonă-Diprophos®.
Doza de atac doză de încărcare (loading dose) = cantitatea de medicament care se administrează la
începutul tratamentului, este mai mare decât dozele care urmează şi vizează atingerea mai rapidă a unei
concentraţii minime eficiente la nivel tisular a medicamentului. Este frecvent utilizată pentru
chimioterapice antibacteriene dar şi pentru antiinflamatoare steroidale sau anticoagulante. De exemplu, la
adulti, pentru prednison doza de atac este de 30-80 mg/zi, se scade treptat pana la doza de intretinere de
5-15 mg/zi. Pentru acenocumarol, doza de atac este de 4mg/zi ajungand la o doza de intretinere de
2mg/zi.
Doza de întreţinere = doza ce urmează după doza de atac şi este mai mică decât aceasta.
Administrarea ei perminte menţinerea concentraţii minime eficiente la nivel tisular a medicamentului.

C. În funcţie de vârstă:
În funcţie de vârsta pacientului, există:
 doza copilului;
 doza bătrânului.
Cele două doze se calculează după o serie de criterii, prin raportare la doza adultului.

Doza la copil
Spre deosebire de adulti, copii au următoarele particularităţi:
 legarea medicamentelor de proteinele plasmatice este scăzută
  sistem enzimatic imatur
 funcţie renală incomplet dezvoltată
 treversare facilă a BHE de către medicamente.
Următoarele formule permit adaptarea dozei copilului în funcţie de cea a adultului.
Notaţii:
DC – doza la copil; DA – doza la adult; SA – suprafaţa corporală la adult;
v – vârsta; m – masa corporală; S – suprafaţa corporală

m(kg )
DC = DA × xF , unde F ia următoarele valori:
75
1,8 pentru [0, 1] ani;
1,6 pentru [1, 6] ani;
1,4 pentru [6, 10] ani;
1,2 pentru [10, 14] ani.

vârsta (luni )
DC = DA ×
150
S (m 2)
DC = DA × , SA (m²) = ( [înălţimea(cm) x greutatea(kg) ]/ 3600 )½ ,
1.8
SA (m²)= înălţimea(m) x 0.92

Doza vârstnicului (DV)

Spre deosebire de adulti, bătrânii au următoarele particularităţi:
 legarea redusă a medicamentelor de proteinele plasmatice datorită hipoalbuminemiei
 un grad de insuficienţă hepatică şi renală
 risc crescut de interacţiuni medicamentoase
 efecte sedative la doze mai mici
 cresterea procentului de tesut gras si consecutiv a volumului de distributie a substantelor
liposolubile.
 Reprezintă o valoare cuprinsă, de regulă, între două treimi şi trei sferturi din cea a adultului, la
aceeaşi greutate (pe kg/corp). În practică, se începe, de regulă, cu două treimi din doza adultului, urmând
ca, eventual, să fie crescută doza pentru un efect mai intens.
DV = 2/3 sau 3/4 DA

UNITATI DE MASURA UTILIZATE LA PREPARAREA SI ADMINISTRAREA

MEDICAMENTELOR

In functie de forma medicamentoase, de activitatea farmacodinamica si de toxicitatea substantelor ce

sunt prescrise, se pot utiliza doua feluri de unitati de masura: unitati precise si unitati aproximative.

UNITATI PRECISE

Unităţi de măsură pentru greutate

Pentru masuratori precise se utilizeaza sistemul metric, care reprezinta un sistem zecimal utilizat in
toata lumea stiintifica.
Pentru greutate, unitatea de referinta este gramul sau unitatea internationala (UI). Toate cantitatile
de medicament ce se vor scrie in reteta, in grame si nu in submultiplii sai (deci, corect se va scrie 0,008 g
si nu 8 mg), sau in unitati internationale (100 000 UI).
Reguli:
- toate cantitatile ce exprima grame sau unitati internationale se exprima folosind cifre arabe;
- cantitatile mai mici ca unitatea, se exprima cu zecimale, fara sa fie permisa utilizarea fractiilor;
- la scriere, cifrele ce exprima cantitatea, preced unitatea de masura.

Corespondenta Abreviere
1g = gram g
0,1g = 10-1g = decigram dg
0,01g = 10-2g = centigram cg
0,001g = 10-3g = miligram mg
0,0001g = 10-6g = microgram μg (mcg)
10-9g = nanogram ng
10-12g = picogram pg
 1g = 10 dg = 100 cg = 1000 mg
1000 mg = 10000 mcg
Adnotarea “p” data de o cifra, semnifica numarul de parti de substanta in greutate (ex. pulberea
Doveri contine: 1 p Pulbere Ipeca, 1 p Pulbere opium, 8 p Lactoza).

Unităţi de măsură pentru volum

Unitati de masura pentru volum, sunt reprezentate de mililitru cu submultiplii sai si picatura. De
notat că în cazul soluţiilor apoase, se va utiliza echivalenţa: 1 mL=1 g soluţie=1cm3 (cc), la temperatura
laboratorului (aproximativ 20°C). Densitatea apei, la temperatura de 4°C, este de 1 000 kg/m3, însă
echivalenţa amintită va fi considerată cu extensia menţionată. Un alt mod de a prescrie volume mici este
picatura, dar aici trebuie tinut seama ca dimensiunile ei depind de lichidul respectiv, de greutatea
specifica, de temperatura, de vascozitate si de marimea orificiului picatorului.
De aceea, pentru obtinerea unor picaturi de volum constant, se utilizeaza un dispozitiv standard numit
picător oficinal, cu dimensiuni bine stabilite (diametrul exterior de 6 mm, diametrul interior de 0,3 mm).
Acest picator oficinal trebuie se formeze 20 picaturi la 1ml apa distilata la temperatura de 150C.
Reguli:
- cantitatile care exprima volume se scriu pe reteta cu cifre romane (ex. X ml, XII picaturi);
- in cazul picaturilor, daca numarul acestora depaseste 1g, se vor transforma picaturile in grame,
utilizand zecimale daca este cazul;
- daca numarul acestora este sub 1g, se scriu ca atare pe reteta cu cifre romane;
ex.: - doisprezece picaturi de tinctura se scriu: XII tinctura
- saizeci picaturi tinctura se scriu pe reteta: 1,2g.
Apă distilată = 20 picaturi
Tinctură = 50 picaturi
Alcool etilic absolut = 68 picaturi
Alcool etilic 95 = 64 picaturi
Eter = 90 picaturi

UNITATI APROXIMATIVE
 Sunt unitatile de masura pe care le foloseste pacientul la domiciliu pentru a-si administra singur
medicamentele (in general pentru substante cu indice terapeutic mare, putin toxice, care nu necesita o
dozare precisa).

Corespondente
Solutie apoasa Sirop Ulei
Lingurita 5g 6,5g 4,5g
Lingura 15g 20g 13g

Paharelul pentru lichior 25 – 30 ml

Paharul pentru vin 75 – 100 ml
Paharul pentru apa 150 – 200 ml
Farmacologia sistemului
nervos vegetativ
COLINERGIC
INTREBARI?

1.Descrieti sinteza si procesul de degradare

a acetilcolinei.
2.Mentionati ce tipuri de receptori
actioneaza in cadrul sistemului vegetativ
colinergic.
Transmisia colinergica
Neurotransmitator : ACETILCOLINA
Biosinteza: acetilcolina se sintetizeaza in citoplasma neuronilor
colinergici dintr-o molecula de acetilcoenzima A si una de colina sub
actiunea colinacetiltransferazei.
Stocare: in veziculele presinaptice, sub forma libera sau de complex cu o
proteina specifica.
Eliberare: acetilcolina in forma libera este eliberata din vezicule, prin
fenomenul de exocitoza. Eliberarea ei se face permanent, in fanta
sinaptica (in cuante), pentru mentinerea tonusului functional al organelor
interne, sau sub influenta impulsului nervos si a potentialului de actiune.
Biotransformare: acetil colina este metabolizata in fanta sinaptica, prin
hidroliza catalizata de acetilcolinesteraza, rezultand colina si acid acetic.
Colina rezultata din metabolismul acetilcolinei, este recaptata in
terminatiile axonale, printr-un sistem membranar transportor, de inalta
specificitate (cotransport de Na+).
Receptorii colinergici

Tipuri de receptori colinergici:

1. Receptori nicotinici (N): agonistul
selectiv pentru R. N. este nicotina (
alcaloid din Nicotiana tabacum).

2. Receptori muscarinici (M): agonistul

selectiv pentru R. M. este muscarina
(alcaloid din Amanita muscaria).
INTREBARI?

1.Receptorii nicotinici:caracteristici,
localizare
2.Receptorii muscarinici:caracteristici,
localizare
Receptorii nicotinici
Toti receptorii nicotinici sunt cuplati cu canalele de Na+ si Ca+2. Activarea lor produce
deschiderea acestor canale cu cresterea concentratiilor intracelulare a acestor ioni in celula.
Sunt doua subtipuri de receptori nicotinici:
- N1, cu subtipuril NSNC (nicotinici centrali) si NN (nicotinici interneuronali);
- N2 sau NM (nicotinici musculari).
Receptori NSNC
- sunt receptori presinaptici
- se gasesc la nivelul sinapselor colinergice centrale (SNC)
- sunt singurii receptori colinergici presinaptici, toti ceilalti fiind receptori postsinaptici
- activarea lor produce deschiderea canalelor de Na+ si Ca+2 , depolarizarea presinaptica si
eliberarea de acetilcolina in fanta sinaptica.
Receptori NN:
- sunt receptori postsinaptici
- se gasesc la nivelul sinapselor colinergice interneuronale de la nivelul ganglionilor
vegetativi simpatici si ai medulosuprarenalei
- activarea lor duce la depolarizarea membranei postsinaptice cu activare ganglionara
vegetativa simpatica (efecte specifice activarii Simpaticului) si secretie de Adrenalina si
Noradrenalina din glanda medulosuprarenala.
Receptori NM:
- sunt receptori postsinaptici
- se gasesc la nivelul sinapselor neuroefectoare somatice din placa motorie
- activarea lor duce la depolarizarea placii motorii si contractia muschilor striati scheletici.
Receptorii muscarinici
Sunt 5 subtipuri M1, M2, M3, M4, si M5.
Toti receptorii muscarinici sunt receptori postsinaptici.
Receptorii M1, M3, si M5 sunt cuplati prin intermediul
proteinei G stimulatoare cu fosfolipaza C (enzima
membranara ce transforma fosfatidilinozitol fosfatul in
diacetilglicerol si inozitoltrifosfat). Activarea lor produce
stimularea enzimei cu cresterea concentratiilor intracelulare
ale mesagerilor secunzi: IP3 (inozitoltrifosfat), DAG
(diacetilglicerol), Ca+2 si activarea celulei.
Receptorii M2 sunt cuplati prin intermediul unei proteine G
inhibitorii de Adenilat ciclaza (enzima membranara ce
transforma ATP in AMPC; AMPC stimuleaza Proteinkinaza A
care creste concentratia intracelulara a ionilor de Ca+2).
Receptorii M1:
- se gasesc la nivelul sinapsei interneuronale de la nivelul ganglionilor vegetativi
parasimpatici.
- activarea M1 duce la activarea ganglionara vegetative parasimpatica cu
transmiterea potentialului de actiune pe fibrele postganglionare cu aparitia
efectelor specifice parasimpaticului la nivelul diferitelor organe si aparate
inervate de acesta.
Receptorii M3:
- se gasesc la nivelul sinapselor neuroefectoare viscerale de la nivelul muschilor
netezi si al glandelor exocrine.
- activarea lor produce contractia muschilor netezi ai organelor cavitare si
stimularea secretiei glandelor exocrine.
- se gasesc si la nivelul endoteliului vascular, activarea lor producand eliberare
de NO cu vasodilatatie in teritoriul respectiv.
Receptorii M2
- activarea R.M2 produce inhibitia Adenilatciclazei cu scaderea concentratiei de
AMPC si Ca+2 intracelular si deprimarea celulei.
- sunt localizati la nivelul sinapselor neuroefectoare parasimpatice de la nivelul
inimii. Activarea lor produce deprimare cardiaca.
INTREBARI?

1.Efecte muscarinice cardio-vasculare (

CID-NEGATIV)
2.Efecte muscarinice gastro-intestinale
3. Efecte muscarinice respiratorii
4.Efecte muscarinice urinare
5.Efecte muscarinice oculare
6.Efecte muscarinice glande exocrine
EFECTE MUSCARINICE
Efecte cardiovasculare :
•nodul sinoatrial : scade rata depolarizării diastolice spontane şi se întârzie
atingerea pragului de declanşare a potenţialului de acţiune, ducând la
scăderea frecvenţei cardiace (efect inotrop negativ);
•scade forţa de contracţie a miocardului; scade durata PA;
•scade perioada refractară efectivă;
•nodul atrio-ventricular (NAV): scade viteza de propagare a stimulului şi
creşte durata perioadei refractare;
•supresia automatismului fibrelor Purkinje, concomitent cu creşterea
pragului pentru declanşarea fibrilaţiei ventriculare;
•inhibă acţiunea stimulatoare a catecolaminelor asupra cordului;
•vasodilataţie în toate teritoriile vasculare prin participarea receptorilor M3
de la nivelul endoteliului vascular,
Efecte gastro-intestinale ;
•stimulează secreţia gastrică prin acţiune directă asupra celulelor secretorii;
•facilitează eliberarea gastrinei de către celulele mucoasei antrale,
amplificând indirect secreţia gastrică;
•intensifică activitatea motorie digestivă cu creşterea tonusului, a
amplitudinii contracţiilor şi peristalticii tubului digestiv cu relaxarea
concomitentă a structurilor sfincteriene;
•poate determina şi explica greţurile, vărsăturile, colicile intestinale,
defecaţiile;
Efecte respiratorii :
•stimulează musculatura netedă din struct. bronhiilor şi activitatea
secretorie a glandelor traheo bronşice
•bronhospasmul şi hipersecreţia bronşică determină sindromul de
obstrucţie bronşică ;
Efecte asupra tractului urinar :
•stimulează peristaltica ureterală ;
•contractă detrusorul vezical cu scăderea capacităţii vezicii urinare,
concomitent cu relaxarea zonei trigonului şi sfincterului vezical intern
favorizându-se, astfel, micţiunea;
Efecte oculare :
•mioză prin contracţia fibrelor circulare ale irisului;
•stimulează contracţia muşchilor ciliari cu accentuarea consecutivă a
convexităţii cristalinului şi focalizare pentru vedere la mică distanţă;
•creşte permeabilitatea canalelor Schlemm şi a spaţiului Fontana, cu
facilitarea evacuării umorii apoase şi scăderea presiunii intraoculare;
Efecte asupra glandelor exocrine :
•stimulează secreţia glandelor exocrine lacrimale, salivare, sudoripare;
Muscarina :
•alcaloid extras din Amanita Muscaria şi alte specii de
ciuperci ;
•este prototipul stimulării colinergice lipsită de efecte
nicotinice ;
•intoxicaţia cu ciuperci din specia Amanita Muscaria, se
caracterizează printr-o simptomatologie variată ce se
instalează în 20 – 30 minute de la ingestie, şi care constă în
exagerarea efectelor de tip muscarinic:
•digestive: sialoree, greţuri, colici abdominale, vomă, diaree
•respiratorii: bronhospasm, hipersecreţie traheo-bronşică
•cardio-vasculare: bradicardie, hipotensiune arterială
•vizual: mioză, tulburări de acomodare
•efecte neuropsihice: iritabilitate, agitaţie, halucinaţii, delir.
•uneori decesul apare prin insuficienţă respiratorie şi
cardiocirculatorie.
•tratamentul constă în administrarea de atropină şi
susţinerea funcţiilor vitale.
INTREBARI?

1.Efecte nicotinice cardio-vasculare-efecte

vegetative de tip simpatomimetic şi
parasimpatomimetic;
2.Efecte nicotinice gastro-intestinale
3.Efecte nicotinice efecte somatice prin
stimularea muşchilor scheletici
4.Efecte nicotinice centrale - la nivelul SNC.
EFECTE NICOTINICE:
Sistemul nervos central:
•la nivelul nucleilor subcorticali ai sist. extrapiramidal, determină tremor şi
convulsii
•stimulează şi, ulterior deprimă, centrii respiratori şi cardiovasculari
•stimulează zona chemoreceptoare a centrului vomei din bulb, determinând emeza
•stimulează nucleul supraoptic din hipotalamus, determinând reducerea
diurezei, prin eliberarea excesivă a hormonului antidiuretic.
Pe receptorii senzoriali :
•stimulează mecanoreceptorii ce răspund de puls sau tensiune (piele, mezenter,
limbă, plămân, stomac)
• termoreceptorii (piele şi limbă)
•algoreceptorii
•stimulează receptorii din glomusul carotidian, cu amplificarea reflexă a funcţiei
respiratorii
Pe sistemul cardiovascular :
•iniţial, acetilcolina deprimă activitatea cardiacă prin creşterea tonusului
parasimpatic.
•creşterea ulterioară a dozelor, determină stimularea ganglionilor simpatici şi
medulosuprarenalieni cu:
•intensificarea funcţiilor inimii
•vasoconstricţie
• creşterea TA
Pe tractul gastro-intestinal :
•creşte activitatea motorie şi secretorie a tubului digestiv
•absorbţia sistemică a nicotinei poate determina greaţă, vomă,
colici abdominale, diaree
•în intoxicaţia acută cu Nicotină, apariţia efectelor este rapidă şi
include:
- greaţă
- sialoree
- dureri abdominale
- vomă
- diaree
- transpiraţii reci
- ameţeală
- tulburări auditive şi vizuale
- confuzie, convulsii
- scăderea TA, puls slab, rapid şi neregulat şi, în final, se
instalează colapsul.
Efectul letal se instalează în câteva minute prin insuficienţă
respiratorie şi circulatorie.
INTREBARI?

1.Modalitati de interferare medicamentoasa

a functiei sinapselor colinergice
2.Clasificare medicamente colinergice
Modalitati de interferare medicamentoasa a functiei sinapselor colinergice:
1) Inhibarea sintezei de acetilcolina cu ajutorul: metilcolina, hemicolina care
impiedica recaptarea colinei in butonul terminal.
2) Modificarea procesului de eliberare a acetilcolinei:
- stimulare
- Ca2+
- veninul de paianjen vaduva neagra
- inhibitie
- Mg2+
- toxina botulinica
- betabungarotoxina (serpii Cobra)
3) Impiedicarea inactivarii acetilcolinei- medicamente anticolinesterazice
4) Actiune la nivelul receptorilor:
- medicamenente agoniste
- parasimpatomimetice (sinapsa terminala)
- nicotinice (ganglioni)
- curarizantele depolarizante (placa motorie)
- medicamente antagoniste
- parasimpatolitice (sinapsa terminala)
- ganglioplegice (ganglioni)
- curarizante antidepolarizante (placa motorie)
Clasificarea medicamentelor sistemului
colinergic dupa locul de actiune:
I. Medicamente cu actiune la nivelul sinapsei
terminale
- parasimpatomimetice
- parasimpatolitice
II. Medicamente cu actiune la nivelul ganglionar
- nicotinice
- ganglioplegice –
III. Medicamente cu Actiune la nivelul placii
motorii
- curarizantele depolarizante
- curarizante antidepolarizante
PARASIMPATOMIMETICE
I. Medicamente cu actiune la nivelul sinapsei terminale
A. Parasimpatomimetice – Agoniste colinergice (Acetilcolinomimetice)
•reproduc, parţial sau total, efectele acetilcolinei
•se clasifică, în funcţie de mecanismul de acţiune, în:
1. Parasimpatomimetice directe
- acetilcolina şi esterii sintetici de colină
- parasimpatomimetice de origine naturală (pilocarpina, muscarina) şi
analogii lor sintetici
Acetilcolina-este prototipul clasei;
•Efecte farmacologice:
- scade frecventa cardiaca si debitul cardiac
- scade tensiune arteriala
- la nivelul tractului gastrointestinal stimuleaza secretia si motilitatea
gastrointestinala
- la nivel urinar – creste tonusul detrusorului vezicii urinare si relaxeaza
sfincterul vezical intern
- ochi - pupila - mioza
- creste convexitatea cristalinului – vedere de aproape
- scade presiunea oculara
•valoarea terapeutică nesemnificativă, deoarece nu are specificitate de acţiune, iar pe
de altă parte, efectele ei sunt de scurtă durată, datorită bioinactivării sale rapide.
Esterii sintetici de colină :
Metacolina
- selectivitate mai pronunţată, interacţionând preponderent cu receptorii muscarinici(RM), efectele
cele mai semnificative vizând aparatul cardiovascular.
Betanecol
- asemanator cu actilcolina dar nu este inactivat de acetilcolinesteraza
Efecte farmacologice:
- acţiune predominant muscarinică, acţionând selectiv pe tractul gastrointestinal şi căile urinare,
Indicatii:
- urologie – caz de vezica atona ce poate aparea postoperator
- cresterea motilitatii tractului intestinal se este folosit in combaterea atoniei gastrice
postoperatorii
Reactii adverse:
- stimulare excesiva vagala
Carbacol
- nu este inactivat de acetilcolinesteraza, este activ aproximativ o ora
Efecte farmacologice:
- acţiune muscarinica si nicotinica
- cardiovasculara
- gastrointestinala
- medulosuprarenala ( determina eliberare de adrenalina)
- mioza
Indicatii
- agent miotic in oftalmologie (determina scurgerea umorii apoase, folosit in tratamentul
glaucomului)
Parasimpatomimetice de origine naturală
Pilocarpina
- alcaloid extras din specii ale genului Pilocarpus, cu efecte predominante de
tip muscarinic.
•Efecte farmacologice
- actiuni asemanatoare cu ale acetilcolinei
- la nivelul ochilor - mioza
- creste convergenta cristalinului
- creste drenarea umorii apoase – scade tensiunea
oculara – tratamentul glaucomului
•Indicaţii:
- glaucom
- intoxicatie acuta cu atropina
•Reactii adverse :
- bronhoconstrictie
- hipersalivatie
- bronhoree
•antidotul în intoxicaţia cu pilocarpină = atropina
 2. Parasimpatomimetice indirecte (Anticolinesterazice)
Compuşi care prelungesc prezenţa la nivelul sinapsei a acetilcolinei
eliberate din terminaţiile nervoase colinergice, prin inhibarea acţiunii
hidrolizante a colinesterazelor.
După durata de actiune sunt: reversibile şi ireversibile
a. Anticolinesterazice reversibile
Fizostigmina
- alcaloid, extras din seminţe de Physiostigma venenosum
- stimularea a receptorilor muscarinici si nicotinici
•Efecte farmacologice:
•aparatul cardiovascular – asupra miocardului, efect deprimant cu
scăderea debitului cardiac
•stimulează acţiunea secretorie gastrică, precum şi funcţia motorie cu
creşterea tonusului şi peristalticii tubului digestiv
•stimulează miometrul şi peristaltica ureterală
•ocular: mioză, tulburări de acomodare la distanţă
•stimulează activitatea secretorie a glandelor exocrine
•penetrează bariera hematoencefalică, determinând efecte de tip
excitator
•Indicatii:
- oftalmologie - glaucom
- atonie gastrica sau vezicala
- intoxicatie acuta cu atropina, fenobarbital sau antidepresive
triciclice
•reacţii adverse:
•hipersalivaţie, greaţă, vomă, crampe abdominale, diaree,
•mioză, spasm ciliar, nistagmus, cefalee,
•aritmii cardiace, crampe musculare, fasciculaţii, paralizie
•bronhospasm, hipersecreţie bronşică
•efecte centrale: tip confuzie, ataxie, convulsii, agitaţie, anxietate,
comă
Antidotul = Atropina
Neostigmina
•are o molecula mai polara si nu penetrează bariera hematoencefalică
•Efecte farmacologice:
- actiuni muscarinice
- stimuleaza musculatura neteda gastrointestinala
- indicat in hipotonia gastrica, constipatie
- actiuni nicotinice
- determina cresterea acetilcolinei in fanta sinaptica
- daca doza este prea mare determina paralizie
•Indicatii:
- miastenia gravis (boala autoimuna in care se formeaza anticorpi pentru
receptorii nicotinici)
- intoxicatii cu substante depolarizante
•Reactii adverse:
- colici, diaree
- hipersalivatie
- bronhospasm
•Contraindicaţii:
•obstrucţii mecanice ale tubului digestiv sau căilor urinare
•peritonită
•astm
•insuficienta cardiaca
•sarcina
•boala Parkinson
Endorfoniu
Efecte farmacologice:
- actiune similara cu neostigmina pe musculatura striata
- nu are actiuni muscarinice
Indicatii:
- diagnosticul miasteniei gravis
 b. Anticolinesterazice ireversibile
- reprezentate de compuşii organofosforici, care inhiba ireversibil colinesteraza.
Sunt folositi ca insecticide, substante toxice de lupta (Tabun, Sarin, Soman), si mai rar
ca medicamente
•acţionează prin blocarea procesului de hidroliză enzimatică a acetilcolinei cu
acumularea acesteia la nivelul structurilor colinergice.
Parationul
- insecticid
- se transforma in organism in paraoxon
Semnele intoxicatiei cu compusi organofosforici = criza colinergica
•expunerea oculară produce mioză, congestie conjunctivală, spasm ciliar,
perturbarea acomodării la distanţă ; odată cu absorbţia sistemică se instalează
midriaza
•expunerea inhalatorie determina rinoree, congestia mucoasei căilor respiratorii, apoi
insuficienţă respiratorie, datorită bronhospasmului, laringospasmului şi hipersecreţiei
bronşice.
•ingestia toxicului determină anorexie, greaţă, vomă, crampe abdominale, diaree.
•efectele produse la nivelul SNC, sunt: confuzie, vorbire dificilă, abolirea reflexelor
osteotendinoase (ROT) , respiraţie Cheyne-Stokes, convulsii generalizate, comă,
deprimarea centrului respirator şi cardiovascular
decesul apare minute-ore prin insuficienţă respiratorie, prin edem pulmonar acut
(EPA) şi paralizia muşchilor intercostali şi a diafragmului, la care se adaugă
insuficienţa cardiocirculatorie
Măsurile care se impun în intoxicaţiile cu compuşi organo-
fosforici:
• generale:
- decontaminarea
- menţinerea permeabilităţii căilor respiratorii
- susţinerea mecanică a respiraţiei şi administrarea de O2
- combaterea convulsiilor ( Diazepam 5 – 10 mg,i.v.)
- perfuzii cu plasma
- combaterea şocului
• specifice:
- Atropină 2 – 4 mg i.v., apoi 2 mg la 5 – 10 minute, până
la dispariţia semnelor de intoxicaţie colinergica
- Antidot (Reactivatori de acetilcolinesteraza):
Obidoxima (Toxogonin) in primele 72 de ore
APLICATII
M-COLINOMIMETICE CU ACTIUNE DIRECTA
Pilocarpina (Apicarpin,Dropil,Isoptocarpine,Pilocarin)
Indicatii:glaucom, antagonizarea efectului midriatic, iridociclite
alternativ cu atropina, Sdr.Sjogren)
Mod de prezentare:solutie oftalmica 2%,4%
Mod de administrare:
- glaucom cr.:1 picatura de 4 ori pe zi
- inchiderea acuta a unghiului in glaucom:1 picatura fractionat la 5-
10 minute de 3-6 ori , apoi 1 picatura la fiecare 3-6 ore
-miotic:1 picatura
RETETA
1.Glaucom cu unghi inchis

Rp./1.Dropil (Pilocarpina) solutie oftalmica 2% FLI(unu)

D.S. Extern, aplicatii conjunctivale bilaterale,
câte 2 picaturi la 6 ore
2.Prescrieti tratament unui pacient cu iridociclita

Rp/1.Atropina sol.oft. fl(I)

D.S.ext: 2x1pic /zi in sacul conjunctival dimineata si seara
2. Apicarpin 4% fl(unu)
D.S.ext.:1 picatura de 2 ori pe zi in sacul conjunctival
SAU
Rp/1.Mydrium sol.oft. fl(I)
D.S.ext.3x1pic /zi in sacul conjunctival

3.Prescripţie pentru un bolnav cu glaucom. Se foloseşte un

parasimpatomimetic – pilocarpina nitrică, sub formă de gel
4%.

Rp/ Pilogel, gel 4% P-6L

Tub Orig. Nr. I
D.S. in sacul conjunctival de 3 ori pe zi
Acetylcolinii chloridum (Miochol E)-acetilcolinomimetice directe

Indicatii:dupa extragerea cristalinului,keratoplastie

penetranta,iridectomie
Mod de prezentare:pulbere liofilizata 10mg pentru
solutie intraoculara
Mod de administrare: Pentru majoritatea cazurilor doza obişnuită
este de 0,5-2 ml. Soluţia de MIOCHOL-E se administrează
picătură cu picătură în aria din spatele ochiului, în timpul
intervenţiei chirurgicale.
Dacă nu există obstacole mecanice, pupila începe să se contracte
în secundele imediat următoare administrării.
Carbacholum (Miostat)
Indicatii:interventii chirurgicale ca miotic
Mod de prezentare:solutie oftalmica 0,1mg/ml
Mod de administrare:doza unica se instileaza 0,5ml solutie in
camera anterioara a globului ocular
 M-COLINOMIMETICE cu actiune indirecta
(anticolinesterazice)
Neostigminum bromidum (Miostin)
Indicatii:antagonist al d-tubocurarinei si al derivatului sau metil,
ileus paralitic, miastenia gravis,retetie urinara postoperatorie,
sindrom Raynoud, trombangeita obliteranta, poliomielita
Mod de prezentare:comprimate 15 mg, solutie injectabila
0,5mg/ml (fiole de 1ml)
Mod de administrare:
-comprimate :15mg oral la 2-4 ore
-fiole i.v lent cu atropina la indemana
Adulti:miastenia gravis:0,5mg sc.sau i.v lent,de cateva ori pe zi
(doza totala zilnica 5-20mg); pentru decurarizare:0,5-2,5mg
i.v.;ileus paralitic:0,25-0,5mg s.c.,eventual i.v.lent la fiecare 4-6
ore
Copii:0,125-1mg injectabil
 Pyridostigminum bromidum (Dostirav, Mestinon)
Indicatii: Mestinon este utilizat in tratamentul miasteniei gravis.
In conditiile in care impulsul nervos nu poate fi transmis de la
creier la muschi, musculatura oboseste repede, in cazurile grave
aparand paralizia musculara. Acest medicament faciliteaza
transmiterea impulsului nervos catre muschi. De asemenea, acest
medicament este utilizat in cazul in care impulsul nervos nu este
transmis de la creier la intestin (ileus paralitic), digestia
alimentelor fiind afectata, concomitent cu
aparitia constipatiei. Medicamentul ajuta
la prevenirea simptomelor, dar nu trateaza
si cauza acestora.
Mestinon poate fi utilizat in cazul dificultatilor
de urinare aparute post-operator.
Mod de prezentare:comprimate de 30mg, 60mg,
drajeuri de 60mg.
Mod de administrare:
Adulti
Ileus paralitic, constipatie severa datorata scaderii motilitatii gastro-
intestinale, retentie urinara post-operatorie: doza recomandata este de
un drajeu Mestinon (60 mg bromura de piridostigmina) la fiecare 4
ore.
Miastenia gravis: doza recomandata este de 1-3 drajeuri Mestinon (60-
180 mg bromura de piridostigmina) de 2-4 ori pe zi; ocazional, se pot
administra doze mai mari. Efectul maxim apare in 15-30 minute dupa
administrarea orala. Durata efectului in timpul zilei este de 4 ore; in
timpul noptii, din cauza activitatii fizice scazute, efectul dureaza mai
mult de 6 ore. Se recomanda alegerea momentului administrarii astfel
incat efectul maxim sa corespunda perioadei de activitate fizica
intensa.
Pareza centrala si periferica (tentativa de tratament): doza totala
zilnica variaza intre 60-360 mg bromura de piridostigmina, in functie
de severitatea simptomelor.
APLICATII
1.Sa se prescrie tratament pacientului T.S. in varsta de 45 de ani care
se prezinta pentru: slabiciunea musculara mai pronuntata seara si care
lipseste în orele diminetii, expresie faciala de masca, ptoza si diplopie,
aspect nazonat al vocii, procesul de masticatie îngreunat.
Dgn. Miastenia gravis.
Rp./1.Mestinon 30mg compr.XC
D.S.int:1 compr x3/zi

2.Prescripţie pentru un bolnav cu diagnosticul de miastenia gravis. Se

utilizează un parasimpatomimetic din grupa inhibitorilor de
acetilcolinesterază – neostigmina bromură,preparatul Miostin compr.
15 mg.

Rp/ Miostin, compr. 0,015 g P-RF

Scat. Orig. Nr. I
D.S. int 2x1 compr./zi
PARASIMPATOLITICE
INTREBARI?

1.Care sunt efectele blocarii receptorilor

muscarinici?
2.Care sunt efectele blocarii receptorilor
nicotinici?
3.Care sunt principalele efecte ale atropinei?
4.Cum putem clasifica medicatia
parasimpatolitica in functie de efectul
terapeutic?
 B. Parasimpatolitice - Antagoniste colinergice (Acetilcolinolitice)
- substanţe medicamentoase care antagonizează efectele acetilcolinei
Muscarinolitice
•au afinitate faţă de receptorii muscarinici (RM), dar sunt lipsiţi de activitate
intrinsecă
•acţionează prin blocarea interacţiunii acetilcolină-receptori muscarinici (Ach-
RM) şi anularea efectelor specifice la nivelul tuturor structurilor
colinergice ce prezintă receptori muscarinici
Antagonişti muscarinici neselectivi
ATROPINA
- alcaloid extras din Atropa belladona
Efecte farmacologice :
•Musculatura neteda:
•deprimă peristaltica tubului digestiv, secreţia gastrică, de mucus şi enzime
proteolitice
•efect antispastic
- gastrointestinal scade motilitatea
- scade motilitatea cailor biliare
- scade motilitatea ureterala
•Glande exocrine:
- scade secretia salivara (xerostomie)
- scade secretia bronsica
- scretia de acid clorhidric
- efectul dureaza 3-4 ore
•Ocular:
- midriază cu fotofobie şi dispariţia reflexului fotomotor
- cicloplegie - relaxează muşchiul ciliar, cristalinul fiind fixat pentru vedere la
distanţă
- scade drenarea umorii apoase - creşterea tensiunii intraoculară – contraindicata la
bolnavii cu glaucom
- efect invers fata de pilocarpina
•Cardiovascular:
- tahicardie
- creste conducerea atrioventriculara
- suprima reflexele vagale cardioinhibitorii
- vasodilatatie prin actiune directa
•Sistemul nervos central (S.N.C.):
= dozele terapeutice determină o uţoară creştere a tonusului vagal, în timp ce dozele
toxice acţionează în manieră bifazică, producând iniţial efecte stimulatorii, ulterior
deprimante (insuficienţă respiratorie, circulatorie).
Efecte adverse
- uscăciunea gurii, tulburări de deglutiţie, tulburări de vedere
- midriaza cu cicloplegie şi fotofobie
- tahicardie, palpitaţii, aritmii
- constipaţie
- retentie urinara
Intoxicatie cu atropina
• tahicardie, tahipnee, hiperpirexie, stimulare marcată a SNC (agitaţie,
confuzie, reacţii psihotice de tip paranoic, halucinaţii, convulsii, delir),
tegumente uscate şi hiperemice;
• în intoxicaţia severă , stimularea centrală este urmată de deprimare, cu
comă, insuficienţă respiratorie şi circulatorie;
Tratament intoxicatie acuta:
Antidot – Fizostigmina, Neostigmina, Pilocarpina
Impachetari umede
Indicatii:
- antispatic pentru cai biliare si renale
- colon iritabil
- oftalmologie – tratamentul unor irite si pentru fundul de ochi
- cardiologie – bradicardie
- preanestezie – pentru a determina o scadere a secretiei bronsice
- antidot pentru substante parasimpatomimetice
Farmacografie:
- fiole de sulfat de atropina
- pulbere de beladona
- extract de beladona
- tinctura de beladona
SCOPOLAMINA
Alcaloid asemanator cu atropina dar carea are si alte
efecte:
- blocheaza memoria de scurta durata
- sedativ psihomotor puternic
- antivomitiv in kinetoze
- mai putin potenta pe cord
Indicatii:
- rau de miscare
- stari de agitatie
- preoperator pentru blocarea memoriei de scurta durata

BUTILSCOPOLAMINA (SCOBUTIL)

- parasimpatolitic foarte activ pe tractul digestiv

- indicat in afectiuni spastice biliare sau digestive
Antagonişti muscarinici selectivi
PIRENZEPINA
•selectivitate pe receptorii muscarinici M1, situaţi la nivel plexului nervos al
stomacului
•utilizat ca antisecretor in ulcerul gastric si duodenal
•lipsită de efecte adverse centrale
Clasificarea medicamentelor sistemului
colinergic dupa locul de actiune:
I. Medicamente cu actiune la nivelul sinapsei
terminale
- parasimpatomimetice
- parasimpatolitice
II. Medicamente cu actiune la nivelul ganglionar
- nicotinice
- ganglioplegice –
III. Medicamente cu Actiune la nivelul placii
motorii
- curarizantele depolarizante
- curarizante antidepolarizante
NICOTINOMIMETICE
GANGLIOPLEGICE
II. Medicamente cu actiune la nivelul ganglionar
Nicotinomimetice – Agoniste nicotinitice

Clasificare nicotinomimetice
Naturale: NICOTINA, LOBELINA, SPARTEINA
De sinteza: NICETAMIDA, PIMECLON, DOXAPRAM
NICOTINA
- alcaloid extras din nicotina tabacum
Mecanism de actiune:
- stimulare a receptorilor nicotinici de la nivelul ganglionilor simpatici
si parasimpatici
- la doze mici (initial) – stimularea membranei postsinaptice –
depolarizare – excitatie
- doze mari (dupa stimulare) – membrana inexcitabila – paralizie
ganglioni vegetativi
Efecte farmacologice
- doze mici – creste TA si frecventa cardiaca prin eliberarea de
catecolamine din medulosuprarenala
- doze mari (prin paralizia ganglionilor vegetativi) – scade TA si scade
peristaltismul
Clasificare ganglioplegice
Derivati cuaternari de amoniu: HEXAMETONIU, AZAMETONIU,
PENTOLINIU
Amine: MECAMILAMINA, PEMPIDINA
Derivati de sulfoniu: - TRIMETAFAN

Ganglioplegice
Mecanism de actiune
- blocare a receptorilor nicotinici ganglionari → nu se mai produce
depolarizarea membranei postsinaptice → paralizie a ganglionilor vegetativi
TRIMETAFAN
- singurul ganglioplegic folosit
Indicatii:
- HTA ce determina edem pulmonar acut
- anevrismul disecant de aorta
- hipotensiune controlata – in anumite interventii chirurgicale
Efecte secundare:
- hipotensiune arteriala ortostatica brutala → colaps
- furt sangvin in ateroscleroza
CURARIZANTE DEPOLARIZANTE SI
ANTIDEPOLARIZANTE
III. Medicamente cu actiune la nivelul placii motorii - Curarizante
Curara – extract brut din Chondodendron Tomentosum = Sunt blocante neuromusculare
Blocante neuromusculare
1. Relaxante musculare centrale
- diazepam
- baclofen
2. Relaxante musculare periferice
• directe pe musculatura – dantrolen (scade eliberarea Ca2+ din teticulul
endoplasmic) si
impiedicate cuplajul excitaţiei cu contracţia şi efectele
metabolice asociate
• prin receptorii nicotininici (NM)
- antagonisti pe receptorii nicotinici – curarizante antidepolarizante
- agonisti pe recptorii nicotinici – curarizante depolarizante
Efecte farmacologice ale curarizantelor
- placa motorie - inhibitie
- fus neuromuscular inhibitie
- ganglioni vegetativi – actiune ganglioplegica
- actiune histaminoeliberatoare
Indicatii:
- interventii chirurgicale – relaxare musculara – mai ales in interventii pe abdomen
 Curarizante antidepolarizante
PANCURONIU (PAVULON)
Efecte farmaco-dinamice
Doze mici
- blocare receptori NM → inhibitie depolarizare → inhibitie
contractie
- actiune neantagonizata de anticolinesterazice
Doze mari
- blocare canale ionice → inhibitie depolarizare → inhibitie
contractie
Produc succesiv hipotonie, atonie şi, în final, paralizia
musculaturii striate
- sunt interesate în ordine:
- musculatura oculară
- musculatura capului şi gâtului
- musculatura extremităţilor superioare şi inferioare
- muşchii abdominali şi toracali
- diafragmul
- recuperarea funcţiilor respectă ordinea inversa
TUBOCURARINA
GALAMINA (FLAXEDIL)
Curarizante depolarizante
SUXAMETONIU (LYSTHENON)
DECAMETONIU
Mecanism de actiune:
- se fixeaza pe receptorii NM ai placii terminale →
depolarizare → prelungirea
depolarizarii → inexcitabilitate
 M-COLINOLITICE
1.Midriatice si cicloplegice
Atropina
Atropinum (Atropin, Sulfat de atropine)
Indicatii:
- Pregătirea anesteziei generale, pentru prevenirea stimulării vagale.
- Bloc atrio-ventricular.
- Infarct miocardic acut, pentru prevenirea şi tratamentul blocului
atrio-ventricular şi al bradicardiei sinusale.
- Resuscitare cardio-pulmonară, pentru tratamentul bradicardiei
sinusale.
- Spasme ale musculaturii netede a tractului gastro-intestinal, colică
biliară, stări spastice ale tractului urinar.
- Antidot în intoxicaţii acute cu anticolinesterazice (compuşi
organofosforici şi carbamaţi) sau cu parasimpatomimetice.
Mod de prezentare: fiole 1mg/ml, solutie oftalmica 1%
Mod de administrare:
Medicaţie preanestezică
Adulţi: doza recomandată este de 1 mg sulfat de atropină (1 ml soluţie
injectabilă), administrată subcutanat.
copii cu vârsta cuprinsă între 30 luni şi 15 ani: doza recomandată este de
0,1-0,5 mg sulfat de atropină (0,1-0,5 ml soluţie injectabilă), administrată
subcutanat.
Copii cu vârsta cuprinsă între 1 şi 30 luni: doza recomandată este de 0,1-
0,3 mg sulfat de atropină (0,1-0,3 ml soluţie injectabilă), administrată
subcutanat.
Afecţiuni cardiace
Adulţi: doza recomandată este de 0,5-1 mg sulfat de atropină (0,5-1 ml
soluţie injectabilă), administrată intravenos, lent.
Pentru resuscitare cardio-respiratorie doza recomandată este de 0,5 mg
sulfat de atropină (0,5 ml soluţie injectabilă), administrată intravenos, lent,
repetat la intervale de 5 minute până când este atinsă frecvenţa cardiacă
dorită.
Antispastic
Adulţi: doza recomandată este de 0,25-1 mg sulfat de atropină
(0,25-1 ml soluţie injectabilă), administrată subcutanat la
intervale de 6 ore, fără a depăşi doza zilnică maximă de 2 mg
sulfat de atropină.
Copii cu vârsta peste 6 ani: doza recomandată este de 0,5 mg
sulfat de atropină (0,5 ml soluţie injectabilă), administrată
subcutanat în doză unică.
Copii cu vârsta cuprinsă între 2 şi 6 ani: doza recomandată este
de 0,25 mg sulfat de atropină (0,25 ml soluţie injectabilă),
administrată subcutanat în doză unică.
Antidot în intoxicaţii acute
Doza recomandată este de 2 mg sulfat de atropină (2 ml soluţie
injectabilă) administrată intravenos în bolus, apoi câte 1 mg
sulfat de atropină la intervale de jumătate de oră, până la
inhibarea secreţiei bronşice.
 APLICATII
M-COLINOLITICE NATURALE.
Tahicardie

Rp/ Distonocalm R compr. Compr. Nr. XL

DS. 2x1/ zi 20 de zile/luna

DISTONOCALM:Un comprimat filmat contine sulfat de atropina 0,20

mg, ergoton în cantitate echivalentă la alcaloizi totali din corn de secară
0,30 mg, clorhidrat de propranolol 15 mg, amobarbital sodic 25 mg.
Indicaţii terapeutice

Distonii neurovegetative insotite de:

- tulburari digestive: dureri abdominale difuze sau localizate, varsaturi,
tranzit intestinal accelerat;
- tulburari cardiovasculare: tahicardie, extrasistole, creşteri usoare ale
tensiunii arteriale;
- tulburari neuropsihice: ameteli, parestezii, nevroza anxioasa; Alte
indicatii: ca adjuvant în simptome din climacteriu (de exemplu bufeuri),
hipertiroidism.
 Tropicamida
Tropicamidum (Mydriacyl, Mydrum, Tropixal)
Indicatii:midriaza
Mod de aprezentare:solutie oftalmica 0,5%,
solutie oftalmica 5mg/ml
Mod de administrare:
Midriatic:
Doza uzuală este de 1-2 picături Tropicamidă 1%,
administrate în sacul conjunctival, cu 15-20 minute înaintea
examinării.
Cicloplegic:
Doza uzuală este de 1-2 picături Tropicamidă 1%,
administrarea putându-se repeta după 5 minute. Pentru
prelungirea efectului se recomandă administrarea a încă o
picătură după 20-30 minute.
 2.Antispastice digestive
Butylscopolaminum bromidum
(Buscopan,Scobutil,Farcorelaxin,Uscosin,Scopantil,
Buscotil
Indicatii: afecţiuni spastice gastro-intestinale, biliare
şi urogenitale, diaree acută şi cronică - cazuri uşoare-
medii,colici viscerale
Mod de prezentare: drajeuri 10mg, solutie
injectabila 20mg/ml, comprimate 10 mg, solutie
injectabila 10mg/ml.
Mod de administrare
Adulţi: doza uzuală este de 10-20 mg
bromură de N-butilscopolamoniu (1 - 2 comprimate
Scobutil 10 mg), administrate oral de 3 - 5 ori pe zi,
i.m sau i.v.lent 10-20mg la nevoie
Copii 6-12 ani:10mg de 3 ori pe zi
 Otilonium bromidum (Spasmomen)
Indicatii:
- stări spastice şi diskinezii funcţionale ale tractului
gastro-intestinal cum sunt: colon iritabil, gastrite, gastro-
duodenite, enterite, tulburări esofagiene;
- pregătirea pentru endoscopie (esofago-gastro-
duodenoscopie, colonoscopie, rectoscopie).
Mod de prezentare: comprimate 40mg.
Mod de administrare: doza recomandată este de un
comprimat filmat Spasmomen (40 mg bromură de
otiloniu), de 2-3 ori pe zi.
APLICATII
1. Pacientul H.G. de 29 ani se prezinta pentru: durere cu
caracter colicativ, unilaterala, cu sediul maxim in regiunea
lombara, iradiata in hipocondru, spre flanc sau fosa iliaca,
organele genitale, asociata cu agitatie, disurie polakiurie,
hematurie.

Dgn. Colica renala

RP./1.Spasmomen 40mg compr. XX

D.S.int: 1 compr x2/zi timp de 10 zile
1.Ciprofloxacina 500mg compr. XIV
D.S. int. 1 compr la 12 ore timp de 7 zile
2.Prescripţie pentru un bolnav cu colică renală. Se indică un
antispastic neurotrop din grupa parasimpatoliticelor semisintetice-
bromura de butilscopolamoniu, preparatul Scobutil fiole de 10 mg.

Rp/ Scobutil, f 0,01 g P-RF

Nr. V
D.S. i.m. 1 f in colică
Se poate prescrie şi preparatul Scobutil compus, fiole care mai
conţine şi noraminofenazonă 2,5 g , dar acesta se poate injecta fie
i.m., fie i.v.foarte lent, dar niciodată s.c., datorită unor fenomene de
intoleranţă locală.

Rp/ Scobutil compus, f P-6L

Nr. V
D.S. i.v. lent 1-2 f /zi
 3.Hiposecretoare gastrice
Pirenzepinum (Gastrozepin)
Indicatii:ulcer gastro duodenal, gastrita, hiperaciditate
gastric, sindrom Zollinger-Ellison.
Mod de prezentare:tablete 25mg,50mg
Mod de administrare:50mg dimineata si seara cu
putin lichid, minim 4 saptamani
 4.Antispastice urinare

Tolterodium(Detrusitol,Detrusitol SR)
Indicatii:vezica urinara hiperactiva cu polakiurie si
mictiuni imperioase insotite de incontinenta
Mod de prezentare:comprimate filmate 1mg,
2mg,capsule cu eliberare prelungita 2mg,4mg
Mod de administrare:2mg de 2 ori pe zi( cu scadere
la jumatate in insuficienta hepatica); 4mg o data e zi
in forma de eliberare prelungita
 5.Antiastmatice bronhodilatatoare

Ipatropii bromidum (Atrovent, Atrovent metered dose inhaler,

Atrovent Nasal, Ipravent 20-Inhaler)
Indicatii: astmului bronşic şi bronhopneumopatiei cronice obstructive
(BPCO), bronşita cronică şi emfizemul.
Mod de prezentare:solutie inhalatorie 0,26mg/ml, suspensie inhalatorie
20μg/doza, aerosol nazal 0,03%,0,06%, aerosol 20μg/doza
Mod de administrare:Dozele recomandate pentru adulţi şi copii de vârstă
şcolară (peste 6 ani) sunt următoarele (cu excepţia cazului când medicul
recomandă altfel):
- 2 doze (puf-uri) de 4 ori pe zi.
Deoarece necesitatea creşterii numărului de doze administrate sugerează
faptul că este posibil să fie necesare utilizarea unor modalităţi terapeutice
adiţionale, nu se va depăşi în general o doză zilnică de 12 puf-uri.
 Tiotropium (Spiriva)
Indicatii: bronhopneumopatie cronică
obstructivă (BPCO).
Mod de prezentare: Spiriva 18 micrograme
capsule cu pulbere de inhalat
Mod de administrare: doza de bromură de
tiotropiu recomandată se administrează prin
inhalarea conţinutului unei capsule, o dată pe zi,
zilnic, utilizând dispozitivul de inhalare
HandiHaler, în acelaşi moment al zilei.
APLICATII

1.Prescrieti medicatia necesara pacientului V.S., 14 ani,cu

diagnosticul Astm bronsic
Rp/ Atrovent flacon presurizat flI(unu)
D.S.inhalator: 500 μg repetat pana la remiterea crizei
NICOTINOMIMETICE

Sparteina
Indicatii:interventii pe cord,anestezie
generala,ocitocic,analeptic respirator
Mod de prezentare:fiole 40mg
Mod de admiistrare;s.c sau i.m.40-140mg o data, cu
repetare dupa o ora
 GANGLIOPLEGICE

Trimetaphanum (Trimetafan)
Indicatii:anevrism disecant de
aorta,EPA,hipotensiune arteriala controlata
Mod de prezentare:fiole
Mod de administrare:perfuzie i.v.0,5-6mg/minut
in olutie 1‰ izotona glucozata
 Curarizante
Curarizante antidepolarizante
Pancuronii bromidum (Pavulon)
Indicatii:adjuvant al anesteziei generale, tetanos
Mod de prezentare:solutie injectabila 2 mg/ml
Mod de administrare:
•adulti:i.v. 50-100µg/kg, apoi 10-20µg/kg
•Copii initial:60-100µg/kg, apoi 10-20 µg/kg
 Curarizante depolarizante
Suxamethonii chloridum (Lysthenon)
Indicatii: Relaxarea muschilor scheletici in timpul interventiilor
chirurgicale, reducerii fracturilor si dislocarilor articulare,
diminuarea contractiilor in timpul terapiei prin electrosoc si tetanos.
Mod de prezentare:olutie injectabila 100mg/5 ml.
Mod de administrare: Administrare intravenoasa (de asemenea ca perfuzie), iar,
in cazul in care este necesar, administrare intramusculara. Dozarea depinde de gradul
de miorelaxare dorit, de greutatea corporala si de raspunsul individual al pacientului. O
doza intravenoasa mica, de 0,05 mg/kg corp, se recomanda pentru a determina
raspunsul individual la inceputul interventiei chirurgicale. Doze de aproximativ 0,1
mg/kg corp conduc in general la o relaxare a muschilor scheletici fara a prezenta o
actiune semnificativa asupra functiei respiratorii. Doze de 0,2 pana la 1,0 mg/kg corp
conduc la relaxarea totala a peretelui abdominal si a muschilor scheletici si la reducerea
sau incetarea completa a respiratiei spontane. Daca este imposibil a se injecta
Lysthenon i.v., se va administra i.m. pana la 2,5 mg/kg corp, doza totala fiind de 150
mg. Injectiile i.m. pot provoca o usoara crestere initiala prelungita a tonicitatii
musculare. Copiii vor primi 1-2 mg/kg corp i.v. sau pana la 2,5 mg/kg corp i.m.
Perfuzie continua: In functie de constitutia pacientului si de gradul dorit de relaxare,
dozele pentru adulti se situeaza intre 0,5 mg pana la 5,0 mg/min, i.v., ca solutie 0,1
pana la 0,2
VA MULTUMESC PENTRU ATENTIE!
Medicatia simpatomimetica și
simpatolitica
SIMPATOMIMETICE – LP 9
INTREBARI?
1.Care sunt mediatorii sistemului adrenergic?
2.Ce tipuri de receptori implicati in transmiterea
informatiei in cadrul sistenului vegetativ simpatic
cunoasteti ?
 Catecolaminele se sintetizează
pornind de la un aminoacid
(tirozină). În citoplasma neuronilor
adrenergici şi a celulelor din MSR,
tirozina este hidroxilată în dopa,
iar aceasta este decarboxilată în
dopamină. În veziculele granulare
din terminaţiile a-xonale, prin β
hidroxilare, dopamina este
transformată în noradrenalină
apoi, prin N–metilarea NA, se
formează adrenalina.
 NA este depozitată sub formă
inactivă în vezicule granulare la
nivelul terminaţiilor adrenergice.
 Receptorii adrenergici se împart în 2 clase
mari :
 Receptori de tip α - se împart în 2 subclase:
 Receptori α1
 Receptori α2
 Receptori de tip β – se împart în 3 subclase :
 Receptori β1
 Receptori β2
 Receptori β3
Activarea receptorilor α1 provoacă efecte α1 adrenergice:
 vasoconstricţie cutanată, pe mucoase, renală şi splanhnică.
 piloerectie
 contracţia capsulei splenice
 contracţia musculaturii tractului genito-urinar.
 midriază prin contracţia muşchiului radiar al irisului.
 relaxarea musculaturii tubului digestiv
 hiperglicemie prin glicogenoliză şi gluconeogeneză.
 Efectele activării receptorilor α2 presinaptici - inhibă eliberarea
de NA.
Efectele activării receptorilor α2 postsinaptici:
 relaxează musculatura netedă a tractului gastrointestinal
 stimularea secreţiei salivare
 inhibarea secreţiei de insulină
 inhibarea secreţiei de renină
 scăderea intensităţii procesului de lipoliză la nivelul adipocitelor.
Receptorii α2 extrasinaptici – se găsesc la nivelul plachetelor
sanguine, iar stimularea lor produce agregare plachetară.
Efectele stimulării receptorilor β1:
 stimulează activitatea cardiacă, cu creşterea contracţiei
miocardice şi tahicardie.
 stimularea SNC , anxietate
 lipoliză şi creşterea concentraţiei acizilor graşi liberi în
sânge.
Efectele stimulării receptorilor β2 :
 relaxează musculatura netedă bronşică, cu bronhodilataţie,
 relaxează musculatura netedă a tractului genito-urinar,
 creşte secreţia de renină, insulină şi glucagon,
 relaxează musculatura netedă vasculară
 stimulează gluconeogeneza hepatică, glicogenoliza hepatică
şi musculară cu creşterea glicemiei.
 Efectele stimulării receptorilor β3 - sunt mai puţin cunoscute;
provoacă lipoliză cu eliberare de acizi graşi din ţesutul adipos
 α1
NORADRENALINA
DOPAMINA

α2
β1
Tahicardie
ADRENALINA Creste lipoliza
EFEDRINA Creste contractilitate miocard
DOBUTAMINA Creste secretia de renina
Creste AMPc

Vasodilatatie muschi striat

β2
Scade rezistenta periferica
ISOPRENALINA Bronhodilatatie
Creste glicogenoliza hepatica si musculara
Creste eliberarea de glucagon
Relaxeaza musculature uterina
INTREBARI?

1.Cum putem clasifica simpatomimeticele in functie

de modul de actiune?
2.Cum putem clasifica simpatomimeticele in functie
de receptorii pe care ii actioneaza?
Simpatomimetice = substanțe care reproduc parțial sau in
intregime efectele stimulării simpaticului.
Clasificare:
Funcție de modul de acțiune:
- Simpatomimetice directe;
- Simpatomimetice indirecte;
- Simpatomimetice cu caracter mixt.
Funcție de tipul receptorilor pe care ii acționează:
- α si β stimulatoare;
- predominant α stimulatoare;
- β stimulatoare
Simpatomimetice directe = acționează asupra adrenoreceptorilor din
celulele efectoare (organele efectoare) = sunt substanțe agoniste la
nivelul acestor receptori.
Simpatomimetice indirecte = substanțe ce pătrund in terminațiile
nervoase simpatice și eliberează neurotransmițătorul in fanta sinaptică.
Simpatomimetice cu caracter mixt = substanțe cu acțiune dublă atat pe
receptori cat și prin eliberarea de neurotransmițător in fanta sinaptică.

Simpatomimetice directe:
- α si β stimulatoare (adrenalina)
- predominant α stimulatoare (dopamina)
-Β stimulatoare( isoprenalina)

Simpatomimetice indirecte:
- Amfetamina;
-Nafazolina.

Simpatomimetice cu caracter mixt:

- Efedrina .
α SI β STIMULATORII
Adrenalina:
Simpatomimetic direct α si β stimulator:
Efecte:
• cardiovasculare:
- prin receptorii β1 stimuleaza cordul (efect inotrop ‘+’, efect dromotrop ‘+’,
efect cronotrop ‘+’); creste excitabilitatea cardiaca; poate provoca aritmii;
creste consumul de O2 miocardic (poate provoca senzatie de opresiune
cardiaca si dureri precordiale);
- vasoconstrictie mediata prin receptorii α1 in teritoriile mezenterial,
pulmonar, cutanat,splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; → atentie la
pacientii cu HTA, ateroscleroza cerebrala, AVC in antecedente.
• La nivelul musculaturii netede viscerale:
- Bronhodilatatie (mediata prin receptorii β2);
- scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar contracta sfincterele;
- uterul gravid se contracta, cel negravid se relaxeaza (in graviditate
predomina receptorii α, in afara graviditatii predomina receptorii β2).
• Efecte metabolice (efecte β2 ):
- Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce hiperglicemie);
- Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi;
- Stimuleaza lipoliza.
Indicatii terapeutice:

- Soc anafilactic (de electie) – administrare i.v. 0.2-0.5 mg o data;

- Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a bronhospasmelor;
- Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac);
- Pentru prelungirea efectului anestezicelor locale (in concentratie de 1/50000-
1/200000);
- Pentru efectul vasoconstrictor – oprirea sangerarilor (hemoroizi, epistaxis,
gingie).
Efecte adverse:
- palpitatii, dureri precordiale, aritmii.
Contraindicatii:
- ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala coronariana.
Administrare:
- s.c.; i.v.; intracardiaca.
- 2 mcg/min efect bronhodilatator
- 2-10 mcg/min efect inotrop
- peste 10mcg/min efect vasopresor
Dopamina
Simpatomimetic direct α si β stimulator:
Doze mici: 1.5-10 μg/kgc/min
Doze mari: > 10 μg/kgc/min
Indicatii:
- Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este
necesara sustinerea fluxului sanguin renal si a filtrarii
glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).
Doza injectomat 1.5-10 μg/min
Efedrina
- Simpatomimetic cu actiune mixta
- alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea
noradrenalinei din terminatiile nervoase;
- efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata (2-5 ore).
Indicatii:
- descongestionarea mucoasei nazale (datorita efectului
vasoconstrictor local);
- efect antihipotensiv (datorita efectului vasoconstrictor);
- bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor de astm (nu se
indica pentru combaterea crizelor);
- produce stimularea SNC (atentie – pe lista substantelor dopante);
- deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si contracta
sfincterul vezical → in enurezis nocturn la copii.
Dezavantaj:traverseaza bariera hematoencefalica (spre deosebire
de adrenalina) → anxietate, neliniste, convulsii.
Contraindicatii:- HTA; cardiopatie ischemica.
α STIMULATORII
Fenilefrina
-simpatomimetic direct predominant alfa stimulator;
- Are actiune α 1 stimulatoare selectiva;
- Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara generalizata, creste
tensiunea arteriala;
- se utilizeaza mai ales ca descongestionant al mucoasei nazale
inflamate (vasoconstrictor local).
Clonidina
simpatomimetic direct predominant alfa stimulator;
- Stimuleaza selectiv receptorii α 2 presinaptici predominant la
nivel central;
- astfel, printr-un mecanism de feedback negativ inhiba eliberarea
noradrenalinei la nivel central; inhiba si centrii simpatici
vasomotori centrali;
- consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular, respectiv a
tensiunii arteriale, fiind folosit ca un medicament antihipertensiv.
Nafazolina
- Simpatomimetic indirect
- Se foloseste ca vasoconstrictor local (provoaca o
vasoconstrictie intensa, de lunga durata);
- Eficacitatea scade dupa administrari repetate → tahifilaxie
Atentie: la pacientii cu HTA, ateroscleroza, hipertireotici.
Atentie: este contraindicata la sugari → apnee, deprimare
centrala.
β STIMULATORII
Izoprenalina
simpatomimetic direct beta stimulator neselectiv;
- Stimuleaza toti receptorii de tip β;
- Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult
1ora);
- Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma de
aerosoli, sublingual sau injectabil);
- Creste TAs (stimulare β1 a cordului), scade TAd (stimularea β2 a
vaselor din muschii scheletici);
Indicatii:
- Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si
criza de astm);
- Deoarece actioneaza si receptorii β1 se utilizeaza pentru
stimularea activitatii cardiace in insuficienta cardiaca acuta
(atentie – dezavantaj – provoaca tahicardie, tulburari grave de
ritm), in bloc atrioventricular.
Contraindicatii: boala coronariana.
Simpatomimetice directe β stimulatoare – bronhodilatatoare
- β2 stimulatoare selective:
- Deoarece stimuleaza selectiv receptorii β2 bronsici se
folosesc ca antiastmatice sau pentru combaterea spasmului
bronsic:
Fenoterol (inhalator)
Terbutalin (inhalator)
Salbutamol (se poate administra oral, inhalator) – (Ventolin)
Salmeterol – (Serevent)
Formoterol
Reactii adverse:
- Consecutiv stimularii β2 → vasodilatatie →tahicardie
reflexa.
Dobutamina (beta1 stimulator selectiv)
- Este un stimulator selectiv pe receptorii β1 din cord (creste astfel
forta de contractie a inimii).
Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa.
5-20 mcg/kg/min
Doza injectomat 5-20 μg/min
APLICATII
1.SIMPATOMIMETICE VASOCONSTRICTOARE GENERALE
SI LOCALE
Noradrenalinum (Norepinefrina, Lovarterenol, Noradrenaline Tartrate Aguettant
0,2%):
Indicatii: acidoza, afectiuni cu hipotensiune arteriala, hiponatremie, hipoxie, insuficienta
circulatorie de tip hipoton.
Mod de prezentare: concentratie pentru solutie perfuzabila 0,2%, fiole de 4 ml sau 8
ml.
Mod de administrare:administrata strict i.v. in vene mari, in perfuzie diluata de glucoza
5% (1 fiola +1l), 2-10μg/minut. Noradrenalina 0,2% trebuie diluată obligatoriu înainte de
a fi administrată în perfuzie intravenoasă în soluţie de glucoză 5% sau soluţie de clorură
de sodiu 0,9%. Noradrenalina 0,2% trebuie să fie injectată riguros în venă pentru a se
evita extravasarea care determină vasoconstricţie locală intensă şi, posibil, necroză a
ţesuturilor. Este recomandat de a se efectua perfuzia într-o venă de la încheietura cotului.
În cazul hemoragiei gastrice, Noradrenalina 0,2% va fi diluată conform protocolului clasic
de hemostază. Se administrează strict intravenos.
Acest medicament nu trebuie utilizat în următoarele cazuri:
tulburări de ritm cardiac cînd acestea au determinat starea de colaps;
insuficienţă coronariană acută;
infarct de miocard recent.
hipotensiune arterială cu hipovolemie.
Adrenalinum (Epinefrina, Adrenalina, Anapen)
Indicatii: Tratamentul de urgenţă al următoarelor afecţiuni:
- reacţii alergice: şoc anafilactic, alte reacţii anafilactice acute
sistemice, edem angioneurotic;
- afecţiuni cardiovasculare: stop cardiac (prin asistolie ventriculară),
detresă cardiocirculatorie cu stări de şoc hemoragic, traumatic,
infecţios sau secundară chirurgiei cardiace;
- afecţiuni bronhopulmonare: criza de astm bronşic.
Medicamentul poate fi asociat anestezicelor locale (procaină, lidocaină)
pentru a prelungi efectul local al acestora.
Mod de prezentare:solutie injectabila 1mg/1ml, solutie injectabila
300μg/0,3ml sau 150μg/0,3ml
Mod de administrare:
Şoc anafilactic:
• administrare intravenoasă: se diluează 1 ml soluţie injectabilă (o fiolă) în 10 ml
ser fiziologic. Doza recomandată este de 0,1 mg epinefrină (echivalent a 1 ml
soluţie diluată), administrată intravenos în bolus. Administrarea se poate repeta
până la restabilirea stării hemodinamice.
•administrare subcutanată:
- adulţi: doza recomandată este de 0,3 mg epinefrină (0,3 ml soluţie injectabilă
nediluată). Ameliorarea stării generale apare în 3 – 5 minute de la administrarea
subcutanată. Dacă este necesar, după 10 – 15 minute se pot administra încă 0,3
mg epinefrină (0,3 ml soluţie injectabilă nediluată).
- copii cu vârsta sub 2 ani (sub 12 kg): doza recomandată este de 0,05 – 0,1 mg
epinefrină (0,05 – 0,1 ml soluţie injectabilă nediluată).
- copii cu vârsta între 2 şi 6 ani (12 – 18 kg): doza recomandată este de 0,15 mg
epinefrină (0,15 ml soluţie injectabilă nediluată).
- copii cu vârsta între 6 şi 12 ani (18 – 33 kg): doza recomandată este de 0,2 mg
epinefrină (0,2 ml soluţie injectabilă nediluată).
Stop cardiac: doza recomandată este de 1 – 5 mg epinefrină (1 – 5 ml
soluţie injectabilă nediluată) până la restabilirea stării hemodinamice.

Detresă cardiocirculatorie cu stări de şoc: doza recomandată este de

0,01 – 0,5 μg/kg şi minut, administrată cu injectomatul, doza medie
fiind stabilită în funcţie de efectul terapeutic dorit.

Criza de astm bronşic: doza recomandată este de 0,3 – 0,5 mg

epinefrină (0,3 – 0,5 ml soluţie injectabilă nediluată), administrată
subcutanat. Dacă este necesar, după 20 minute se poate repeta
administrarea.
Adrenalina se administrează intravenos, intramuscular, subcutanat şi
intracardiac.
Ephedrine sulphate (Efedrina)
Indicatii: astm bronsic, manifestari alergice, soc, congestie nazala
Mod de prezentare:comprimate 50mg, solutie injectabila 10mg/ml, 50mg/ml, spray
nazal 0,25%.
Mod se administrare:
•comprimate: astm bronsic, decongestionant nazal sistemic: adulti si copii cu varsta
mai mare de 12 ani: 12,5-25 mg la fiecare 4h, fara a depasi 150 mg in 24 h.
•s.c, i.m, i.v. lent in astm bronsic:
•adulti:25-50mg s.c.sau i.m. sau 5-25mg administrate lent i.v., repetat la fiecare 5-10
minute la nevoie.
•copii:0,5-0,75mg/kg s.c, i.m sau i.v. la fiecare 4-6 ore
•spray nazal- decongestionant nazal: adulti si copii cu varsta mai mare de 12 ani: 2-3
pufuri in fiecare nara la intervale mai mari de 4 ore, maxim 3-4 zile
Naphazolinum (Nafa-Gal, Proculin)
Indicatii: picături oftalmice, indicate pentru tratamentul conjunctivitelor
neinfecţioase şi al formelor alergice.
Mod de prezentare: picături oftalmice, soluţie 0,03%, solutie nazala
0,1%
Mod se administrare:medicamentul este rezervat tratamentului adulţilor
şi copiilor peste 12 ani. Doza recomandată este de o picătură de 3 ori pe zi,
administrată în sacul conjunctival, până la ameliorarea simptomelor. Dacă
este necesar, se poate aplica o picătură de 4 ori pe zi.

Pseudoefedrina
Idicatii:congestie nazala
Mod de prezentare:comprimate filmate 60mg
Mod de administrare;adulti si copii peste 12 ani:60mg de 3-4 ori pe
zi;copii (6-12ani);30mg de 3-4 ori pe zi
Prescriptii simpatomimetice:
1. Prescrieti Adrenalina pentru soc anafilactic
Rp/Adrenalina sol inj 0.1%, f.1ml
Nr.II
D.S.iv. 0.5 mg (se poate repeta dupa 5 minute)
Explicatie:
- Se dilueaza 1mg Adrenalina in 10 ml ser fiziologic
- Se obtine sol 1/10000
-Se administreaza 5ml sol ce contine 0.5mg adrenalina

2. Sa se prescrie o reteta pentru pacientul M.N. in varsta de 34 ani, care prezinta urmatoarea
simptomatologie: rinoree purulenta, cefalee unilaterala, pulsatila, care se accentueaza atunci
cand capul este aplecat anterior,tuse persistenta, obstructie nazala, febra persistenta mai mult
de 3 zile.
Dgn.: sinuzita bacteriana

Prescrieti Bixtonim (efedrina, nafazolina, HHC)

Rp/ Bixtonim pic.nazale
Flac.Nr. I
D.S. intranazal 3x1-2pic/zi
3. Prescrieti un simpatomimetic pe cale orala, activ ca
vasoconstrictor nazal: pseudoefedrina
Rp/ Sudafed cp.film.
Cutie Nr.I
D.S.int. 3x1cp/zi

4. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in

inflamatii la nivel ocular – nafazolina
Rp/ Proculin pic.oft.
Flac. Nr. I
D.S. in sacul conj. 2x1pic/zi

5. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in

inflamatii la nivel ocular – tetrahidrozolina
Rp/ Visine pic.oft
Flac. Nr. I
D.S.in sac conj. 3x1pic/zi
2.SIMPATOMIMETICE VASODILATATOARE PERIFERICE
Acidum nicotinicum (Niaspan)
Indicaţii:tratamentul afectiunilor vasculare periferice,
tratamentul dislipidemiilor, în special la pacienţii cu dislipidemii mixte
caracterizate prin valori crescute ale LDL-colesterolului şi
trigliceridelor şi valori scăzute ale HDL-colesterolului, precum şi la
pacienţii cu hipercolesterolemie primară. Niaspan trebuie administrat
pacienţilor în asociere cu inhibitori de HMG-CoA reductază (statine)
atunci când efectele de scădere a colesterolemiei în cazul monoterapiei
cu HMG-CoA reductază sunt inadecvate. Niaspan poate fi utilizat în
monoterapie numai la pacienţii care nu tolerează inhibitori de HMG-
CoA reductază.
Mod de prezentare: Niaspan 375 mg,500mg, 750mg, 1000mg.
Mod de administrare:
Adulti:1,5-3g/zi pana la 6g/zi
Copii:100-250mg/zi in 3 doze
 Pentoxiphyllinum (Trental, Angiopent, Pentoxifilin Terapia 100 mg/5 ml
concentrat pentru soluţie perfuzabilă)
Indicatii:
• tratamentul simptomatic al claudicatiei intermitente din arteriopatia cronica
obliteranta a membrelor inferioare (stadiul II Fontaine);
• tratamentul simptomatic adjuvant al deficitului patologic cognitiv si
neurosenzorial cronic al varstnicului (cu exceptia bolii Alzheimer si a altor
demente);
• tratamentul simptomatic al tulburarilor vasomotorii periferice.
Mod de prezentare: 100 mg/5 ml concentrat pentru soluţie perfuzabilă,
comprimate retard 400mg, comprimate filmate 200mg, drajeuri cu eliberare
prelungita 200mg.
Mod se administrare:
oral:200-1200mg/zi, doza de intretinere in timpul sau dupa mesele principale
parenteral: iniţial, se administrează 100 mg pentoxifilină în 250-500 ml soluţie
perfuzabilă (ser fiziologic sau glucoză 5%) timp de 90-180 minute. Dozele pot fi
crescute cu câte 50 mg pentoxifilină pe zi până la maxim 300 mg pentoxifilină pe
zi. În caz de tulburări circulatorii severe se pot administra 300 mg pentoxifilină
de două ori pe zi.
APLICATIE
1.Sa se prescrie o reteta pentru pacientul S.N. in varsta de 70
ani, care prezinta urmatoarea simptomatologie: durerea apărută
la muşchii gambei, sub forma unei crampe care apare după
mersul pe jos si care se ameliorează sau dispare la scurt timp
după încetarea efortului, senzaţia de arsură, răcirea picioarelor,
oboseala sau scăderea masei musculare.
Dgn.: Arteriopatia obliterantă
Rp./
1) PENTOXI RETARD 400mg compr.nr.LX
D.S.int: 1 copmr.x2/zi timp de 30 zile
 3.SIMPATOMIMETICE TOCOLITICE
Hexoprenalinum (Gynipral)

Indicatii: iminenţă de avort şi naştere prematură (în principal

pentru continuarea tratamentului perfuzabil cu Gynipral 25
μg).
Mod de prezentare: comprimate, 0,5 mg, solutie injectabila
10μg/2ml
Mod de administrare:Tratamentul cu Gynipral 0,5 mg, se
începe cu 1-2 ore înainte de întreruperea administrării perfuziei
cu Gynipral 25 μg, concentrat pentru soluţie perfuzabilă (după
24 – 48 ore de la apariţia ultimei contracţii uterine).
Iniţial, se administrează un comprimat Gynipral 0,5 mg (0,5
mg hexoprenalină) la intervale de 3 ore, apoi la intervale mai
mari, de 4 - 6 ore (4 - 8 comprimate Gynipral 0,5 mg pe zi).
Comprimatele se administrează cu puţin lichid.
4.SIMPATOMIMETICE STIMULANTE CARDIACE

Dopaminum (Clorhidrat de dopamine, Dopamin Solvay)

Indicaţii: Şoc cardiogen, traumatic, hipovolemic, toxic, septic,
în special la pacienţii care prezintă oligurie şi rezistenţă periferică
normală sau scăzută; hipotensiune arterială marcată după anestezie
peridurală sau rahianestezie; sindrom de debit cardiac scăzut, în special
după intervenţii chirurgicale pe cord
Mod de prezentare: solutie perfuzabila 200 mg/10ml, concentrate
pentru solutie perfuzabila 5mg/ml - 10ml, solutie perfuzabila 250
mg/50ml
Mod de administrare: Se introduce strict intravenos, deoarece
produce necroză locală, în perfuzie cu debit constant, după diluare cu 250
ml soluţie clorură de sodiu 0,9 % sau soluţie perfuzabilă cu glucoză.
Doza iniţială recomandată este de 2-5 μg dopamina/kg şi minut; în
funcţie de răspuns, doza poate fi crescută la 5-10 μg dopamina/kg şi
minut.
 5.SIMPATOMIMETICE BRONHODILATATOARE

Terbutalinum (Aironil, Bricanyl)

Indicatii: astm bronsic, bronsite cronice, emfizem
pulmonar si alte afectiuni bronhopulmonare însotite de
spasm bronsic
Mod de prezentare:sirop 1,5mg/5ml
Mod de administrare:intern – 2,5mgx3/zi, ulterior daca
este nevoie doza poate fi crescuta la 5mgx3/zi.
Salbutamolum ( Ecosal, Salbutamol, Ventolin, Ventolin Accuhaler, Ventolin
Inhaler)
Indicatii: Salbutamolul relaxează muşchii din pereţii căilor aeriene mici din
plămâni. Aceasta permite deschiderea căilor aeriene şi, astfel, ajută la ameliorarea
senzaţiei de constricţie toracică, respiraţiei şuierătoare şi tusei, fiind astfel indicat
in astmul bronsic, bronsita, emfizem.

Mod de prezentare: suspensie inhalatorie presurizata 100μg/doza, aerosol

suspensie inhalatorie 100μg/doza, sirop 2mg/5ml, comprimate 4 mg, solutie
injectabila de 0,5mg/ml, pulbere inhalatorie 200μg/doza.
Mod de administrare:
Inhalator
Ameliorarea bronhospasmului acut
Adulţi: doza uzuală este de 200 μg salbutamol, după cum este necesar.
Copii: doza uzuală este de 200 μg salbutamol, după cum este necesar.
Prevenirea bronhospasmului indus de efort fizic sau de alergeni
Adulţi: doza uzuală este de 200 μg salbutamol înaintea expunerii.
Copii: doza uzuală este de 200 μg salbutamol înaintea expunerii.
Oral
Doza minima initiala este de 5 ml Ventolin (o lingurita dozatoare mare sirop, 4 mg
salbutamol)de 3 ori pe zi. Doza eficace uzuala este de 10 ml Ventolin (2 lingurite dozatoare
mari sirop, 8 mg salbutamol) de 3 - 4 ori pe zi; in cazul in care nu se obtine efectul
bronhodilatator adecvat, doza poate fi crescuta pana la cel mult 20 ml Ventolin (4 lingurite
dozatoare mari sirop, 16 mg salbutamol) de 3 - 4 ori pe zi.
La unii pacientii efectul terapeutic se poate obtine si la doza de 5 ml Ventolin (o lingurita
dozatoare mare sirop) de 3 - 4 ori pe zi (doza minima eficace).
APLICATIE
Sa se prescrie reteta pacientului T.N., in varsta de 45 ani, care se prezinta
pentru:tusea productiva, febra moderata in jur de 38C , senzatie generala de
astenie,senzatie de constrictie, durere surda in piept inrautatite de inspirul
profund si tuse ,wheezing (zgomot suierator),senzatie de lipsa de aer.
Dgn.:bronsita acuta
Rp/
1.Ventolin dispozitiv cu pulbere inhalatorie fl.I
D.S. inhalator: 1 pufx2/zi, timp de maxim 10 zile.
INTREBARI SI APLICATII
1.Alegeti raspunsurile corecte:
1. prin stimularea receptorilor alfa-2 presinaptici este inhibată eliberarea noradrenalinei
(feed-back negativ) ;
2. prin stimularea receptorilor beta-2 presinaptici e facilitată eliberarea noradrenalinei
(feed-back pozitiv);
3. prin stimularea receptorilor beta-2 presinaptici este inhibată eliberarea noradrenalinei
(feed-back negativ);
4.activarea continuă a receptorilor duce la creşterea densitaţii receptorilor (up-
regulation);
5.blocarea continuă a receptorilor determină o creştere a densitaţii receptorilor (up-
regulation).
2.Alegeti răspunsurile corecte:
a)prin intermediul receptorilor alfa 1 se produc următoarele efecte: vasoconstricţie (în
anumite teritorii), contracţia capsulei splinei
b)adrenalina la nivelul ţesutului adipos scade lipoliza (alfa2) creşte lipoliza (beta 3)
c) prin stimularea receptorilor alfa 2 presinaptici se produce stimularea eliberării de
noradrenalină din terminaţiile nervoase
d) prin intermediul beta 2 se produc următoarele efecte: bronhodilataţie, vasodilataţie (în
anumite teritorii), relaxarea musculaturii netede a tractului genito-urinar (inclusiv a
miometrului), tremor al extremităţilor
e) prin stimularea receptorilor beta-1 centrali apare sedare
3.Sunt efecte ale adrenalinei:
a) efect inotrop pozitiv
b)contracţia coronarelor şi a vaselor din muşchi (efecte alfa-1)
c) piloerecţie
d) creşterea tonusului şi motilităţii intestinale şi relaxarea sfincterelor
e) midriază pasivă prin relaxarea muşchiului circular al irisului
f) stimulează axul hipotalamo-hipofizar cu eliberarea CRF, care eliberează ACTH
din adenohipofiză, ce acţionează pe corticosuprarenală cu eliberare de cortisol
INTREBARI

Ce medicament e potrivit în asociere cu anestezicele locale pentru

prelungirea efectului local şi prevenirea efectelor lor generale?
În ce tip de şoc se indică adrenalina?
Enumeraţi efectele diferenţiate ale dopaminei pe diferiţi receptori?
Ce efecte adverse pot apărea în cazul administrării noradrenalinei?
• Pacientul BV, 25 ani, sex masculin, cu astm bronşic alergic şi
hipotensiune arterială. Ce indicaţi?
• Pacienta GB, 20 ani, rinită. Ce decongestionant al mucoasei
nazale ii recomandaţi sub formă de picaturi nazale şi ce efect
advers caracteristic este posibil? Explicaţi mecanismul
producerii.
• Enumeraţi cateva decongestionante ale mucoaselor, din grupa
alfa-stimulatoarelor selective.
• Ce antihipertensiv acţionează prin stimularea receptorilor
alfa-2 adrenergici presinaptici? Ce efecte adverse şi
contraindicaţii ale acestuia cunoaşteţi?
•Pacientul LP, 26 ani, diagnosticat cu astm bronşic alergic. Ce
medicaţie de scăpare i se recomanda în timpul crizei şi care are
fi o alegere potrivită ca medicaţie de fond, pentru prevenirea
crizelor. Ce efecte adverse sunt caracteristice acestei grupe de
medicamente?
•Pacient BT, 56 ani, cu arteriopatie obliterantă a membrelor
inferioare şi ulcer gastric. Care ar fi opţiunile terapeutice?
SIMPATOLITICE – LP 10
Simpatolitice:
- inhiba efectele stimularii simpaticului;
- inhiba transmiterea impulsurilor de la terminatiile nervoase simpatice
la organele efectoare → impiedica efectele stimularii simpatice.
Clasificare simpatolitice:
Functie de mecanismul de actiune:
•Simpatolitice care actioneaza prin blocarea receptorilor adrenergici =
antagonisti ai receptorilor adrenergici = adrenolitice/blocante:
- Blocante ale receptorilor α;
- Blocante ale receptorilor β;
- Blocante ale receptorilor α si β.
•Simpatolitice care actioneaza prin interferarea proceselor de
biosinteza, stocare si eliberare a catecolaminelor la nivelul terminatiilor
nervoase simpatice =neurosimpatolitice.
α BLOCANTE
Tolazolina – este derivat imidazolic.
- efecte :
 blochează receptorii α adrenergici cu vasodilataţie.
 stimulează inima, prin acţiune β adrenergică indirectă.
- reacţii adverse – sunt relativ frecvente: de exemplu, tahicardia reflex
excesivă.
- contraindicaţii – sunt numeroase; de exemplu: ulcer, cardiopatie
ischemică.
 - indicaţii – în afecţiuni vasculospastice.
 Dg: Arteriopatie cronică obliterantă
 Rp: Talazolin compr 25 mg
 compr nr. XC (nouăzeci)
 Ds: int 1 compr de trei ori pe zi
Prazosin
- blocant selective al receptorilor alfa 1
- datorita blocarii selective α1→ dilatatie arteriala si venoasa → scaderea tensiunii arteriale
prin scaderea rezistentei periferice (in special scaderea TA diastolice) → aparitia unui mecanism de
contrareglare prin care organismul tinde sa creasca tensiunea = retentia de apa si Na (edeme) →
necesitatea combinarii cu un diuretic;
Atentie:
- aparitia hipotensiunii ortostatice (ameteala, lesin) → necesitatea mentinerii pacientului in
clinostatism pentru refacerea TA;
- administrarea primei doze la culcare pentru a preveni aparitia unei sincope.
Indicat pentru tratamentul HTA. Tamsulosin, Alfuzosin
- antagonisti selectivi ai receptorilor de tip α1 de la nivelul trigonului vezical, uretrei si prostatei
→ relaxarea musculaturii → favorizeaza eliminarea urinii.
Indicatii:
- hipertrofia benigna de prostata;
- ca tratament adjuvant in retentia acuta de urina la cei cu hipertrofie benigna de prostata.
β BLOCANTE
Propranolol
- beta blocant neselectiv
- Compus liposolubil (patrunde usor in SNC avand si efecte centrale).
Efecte:
•cord: inhibitor
- scade frecventa cardiaca (efect cronotrop “-”): util in tahicardii, tahiaritmii;
- scade conducerea atrio-ventriculara (efect dromotrop “-”): util in aritmii supraventriculare;
- scade forta de contractie (efect inotrop “-”);
- scade automatismul ectopic;
- scade consumul de oxigen miocardic → efect antianginos → utili in boala coronariana.
• Vase:
- Datorita blocarii efectelor vasodilatatoare mediate prin receptorii pot mari usor tonusul
vascular;
- Insa: datorita efectelor pe cord determina o scadere a debitului cardiac + actiunea
antireninica → utilizati in tratamentul HTA.
• metabolice:
- mascarea hipoglicemiei la pacientii diabetici ce primesc tratament cu insulina sau
antidiabetice orale (impiedica aparitia efectelor simpatice care anunta hipoglicemia);
- administrarea indelungata → cresterea fractiunilor lipoproteice aterogene si scaderea
fractiunii antiaterogene ( HDL)
• central-nervoase:
- numai la compusii liposolubili (propranolol);
- efect anxiolitic, scad emotiile.
Indicatii:
- Aritmii supraventriculare, cardiopatie ischemica, HTA, hipertiroidism, stress emotional;
- Pentru prevenirea migrenei (atacurilor migrenoase)
Propranolol = medicament de prima linie pentru prevenirea migrenei
- Mecanisme raspunzatoare de eficacitatea Propranolol in prevenirea migrenei:
- Inhiba eliberarea norepinefrinei printr-un mecanism agonist la nivelul receptorilor alpha2;
- Reducerea excitabilitatii neuronale;
- Inhiba producerea NO, prin blocarea NOS (consecutiv actiunii alpha 2 agoniste);
NO se presupune ca este responsabil de vasodilatatia implicata in producerea migrenei);
- Reduce activitatea neuronala.
Contraindicatii:
- Tulburari de conducere cardiaca, bradicardii excesive, stari bronhospastice, astm bronsic,
sindrom Raynaud;
- Precautii la diabetici!
Timolol
- beta blocant neselectiv
- se administreaza local;
- folosit in oftalmologie ca antiglaucomatos;
- Atentie: contraindicat la pacientii astmatici!
Si Timololul este un beta blocant aprobat de FDA pentru prevenirea atacurilor migrenoase.
Tratamentul cu aceste medicamente (beta blocante) nu se intrerupe brusc deoarece pot
apare:
- Cresteri tensionale bruste;
- Crize anginoase;
- Tulburari de ritm cardiac.
Dozele se reduc treptat.
Beta 1 blocante selective
Atenolol, Metoprolol (Betaloc, Betaloc-Zok), Betaxolol (Lokren), Nebivolol
(Nebilet)
- deoarece blocheaza numai receptorii β1 din cord se mai numesc si
cardioselectivi;
- efectele sunt asemanatoare celor ale propranololului.
- selectivitatea pe receptorii β1 permite administrarea acestora si la pacientii cu
astm bronsic → monitorizare/doze mai mici;

- ATENTIE
• beta blocantii cardio-selectivi isi pierd selectivitatea cu cresterea dozei =
creste riscul
de bronhospasm;
• durata tratament;
• La administrarea in cursul exacerbarilor starilor spastice.
NEUROSIMPATOLITICE
Neurosimpatoliticele:
 Sunt SL indirecte, care blochează terminaţiile
adrenergice periferice; împiedică, prin mecanisme diverse,
eliberarea NA în fanta sinaptică. Scad sau anulează răspunsul
la stimularea nervilor simpatici, inhibă acţiunea SM indirecte,
deoarece împiedică eliberarea de NA. Potenţează acţiunea
simpatomimeticelor directe realizând o denervare sinaptică
de natură chimică.
Metildopa
- neurosimpatolitic
- Este un analog al DOPA (precursorul catecolaminelor)
- Interfereaza cu sinteza mediatorului NA, prin formarea de mediatori falsi α metil-NA, α metil-
dopamina;
- Acesti mediatori falsi stimuleaza receptorii α 2 presinaptici, inhiband astfel sinteza de
neuromediatori in SNC → inhibarea sistemului simpatic → ↓ TA si debitul cardiac;
Indicat in: tratamentul HTA.
APLICATII
ALFA-ADRENOLITICE

Nicergolinum (Nicerium, Sermion, Sinergolin, Nilogrin)

Indicatii: tratamentul afectiunilor caracterizate prin deteriorarea functiei cognitive,
asociate insuficientei cerebrale cronice, al dementei vasculare, al afectiunilor degenerative
asociate dementei (dementa senila si presenila de tip Alzheimer, dementa Parkinson). Are
efecte favorabile si asupra tulburarilor de comportament si dispozitie. Medicamentul
influenteaza favorabil capacitatea de vigilenta, functia de concentrare si starea emotionala-
tulburari vasculare si metabolice cerebrale aparute in cazul accidentelor vasculare
cerebrale trombotice;
- in terapia de recuperare la pacientii cu hemiplegie;
- tratamentul tulburarilor vasculare retiniene si cohleo-vestibulare.
Mod de prezentare: comprimate filmate 15 mg, 10mg, 30mg, drajeuri de 10 mg, capsule
cu eliberare modificata 15 mg, 30mg, liofilizat pentru solutie injectabila 4 mg.
Mod de administrare:
•Oral:5-10mg x3/zi
•Injectabil:2-4mg x2/zi
•Perfuzie i.v. lenta:4-8mg/doza in 100 ml ser fiziologic sau glucoza
Bromocriptinum (Bromocriptin)- ergopeptine
Indicatii:suprimarea lactatiei, hipogonadism, prolactinom, sindrom
galactoreic, infertilitate, boala Parkinson (stimulare dopaminergica
centrala).
Mod de prezentare:drajeuri de 2,5mg, 5mg, 10mg.
Mod de administrare: Oral, in timpul mesei. in hipogonadism,
galactoree si/sau amenoree, tulburari ale ciclului menstrual: 1,25 mg de
2-3 ori/zi.
Pentru suprimarea lactatiei: 2,5 mg de 2 ori/zi, timp de 14 zile.
In sindrom premenstrual: 1,25 mg/zi din a 14-a zi a ciclului, cu crestere
treptata a dozei, pana se ajunge la 2,5 mg de 2 ori/zi la menstruatie.
In boala Parkinson: 1,25 mg in prima zi, la masa de seara, 2,5 mg a doua
zi, crescand doza progresiv panala 20-40 mg/zi.
 Prazosinum (Minipress)
Indicatii: HTA - toate formele clinice, de electie in HTA insotita de: dislipidemii,
diabet,guta, astm bronsic, insuficienta cardiac, insuficienta circulatorie periferica
tratamentul insuficientei ventriculare stangi,tratamentul fenomenului Raynaud si al
maladiei Raynaud,ca adjuvant in tratamentul simptomatic al obstructiei urinare cauzate de
hipertrofia benigna de prostata.
Mod de prezentare: comprimate de 1mg sau 2mg.
Mod de administrare:
HTA: -doza initiala: 0.5 mg/zi seara la culcare. apoi 0.5 mg x 2-3/zi. apoi 1 mg x 2-
3/zi
- doza uzuala de intretinere: 3-20 mg/zi. in doze divizate
Insuficienta ventriculara stanga:
- doza initiala: 0.5 mg x 2-4/zi. crescand la 4 mg indoze divizate - doza de intretinere: 4
mg x 1/zi pana la 20 mg in doze divizate
Fenomenul Raynaud si maladia Raynaud:
- doza initiala: 0.5 mg x 2/zi. timp de 3-7 zile
- doza de intretinere: 1 mg sau 2 mg x 2/zi ; unii
pacienti necesita doze de pana la 2 mg x 3/zi
Hiperplazia benigna de prostata:
- doza initiala: 0.5 mg x 2/zi. timp de 3-7 zile
- doza de intretinere: 2 mg x 2/zi
Doxazosinum (Cardura, Dozasin, Kamiren) Indicatii: hipertensiune arterială, putând
fi folosit în monoterapie sau în asociere cu alte antihipertensive: diuretice tiazidice,
beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu sau inhibitori ai enzimei de conversie),
hiperplazie benignă de prostată .
Mod de prezentare:comprimate de 4mg cu eliberare prelungita, comprimate de 1 mg,
2mg, 4mg. Mod de administrare:
HTA:doza iniţială este de 1 mg doxazosin pe zi. Doza poate fi crescută la 2 mg
doxazosin pe zi după 1-2 săptămâni de tratament, în funcţie de situaţia hemodinamică
a pacientului. Dacă este necesar, doza poate fi mărită treptat la 4 mg doxazosin, 8 mg
doxazosin sau până la doza maximă recomandată de 16 mg doxazosin pe zi, astfel
încât să se obţină efectul terapeutic optim.
Hiperplazie benignă de prostată
Doza iniţială este de 1 mg doxazosin pe zi. În funcţie de răspunsul clinic, doza poate fi
crescută la 2 mg doxazosin pe zi; dacă este necesar, doza se poate creşte la 4 mg
doxazosin sau până la 8 mg doxazosin pe zi, care reprezintă doza maximă
recomandată pentru hiperplazia benignă de prostată. Se recomandă ca ajustarea dozei
să se facă la intervale de 1-2 săptămâni.
Tamsulosin (Omnic,Tamsol,Contiflo)
Indicatii:hiperplazia de prostata
Mod de prezentare:capsule cu eliberare prelungita 0,4g
Mod de administrare:intern 0,4mg/zi
APLICATII
1.Prescrieti medicatia necesara pacientei M.H.51 de ani cu
diagnosticul:Sindrom vertiginos.Tulburari vasculare Periferice

2.Prescrieti medicatia necesara pacientei S.P.21 de ani cu

diagnosticul:Mastita san dr.Suprimarea lactatiei

3.Prescrieti nmedicatia necesara pacientului T.M.78 de ani cu

diagnosticul:Hiperplazie benigna de prostata.HTA std.II

4. Prescrieti prazosin unui pacient hipertensiv

APLICATII
BETA-ADRENOLITICE
Metoprololum (Betaloc, Bloxan, Egilok, Metoprolol, Vasocardin)
Indicatii:HTA, angina pectorala, insuficienta cardiaca, aritmii ventriculare, migrena, tremor esential.
Mod de prezentare:solutie injectabila 1mg/ml, comprimate retard 25mg, 50mg, 100mg, comprimate
25mg, 50mg, 100mg, comprimate cu eliberare prelungita 200mg.
Mod de administrare:
Angina pectorala:comprimate cu eliberare prelungita, initial 100mg, cu cresterea lenta a dozei
HTA: comprimate cu eliberare prelungita 50- 100mg/zi cu cresterea pana la obtinerea efectului
terapeutic;comprimate 100mg in 2 prize
IC clasa II sau III NYHA:initial 25mg/zi la clasa NYHA II si 12,5mg/zi la forma severa, apoi cu crestere
la 2 saptamani pana la maxim 200mg/zi.
După infarctul miocardic, ca terapie de întreţinere: doza de întreţinere uzuală este de 50-100 mg tartrat
de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara). Tahiaritmii: doza uzuală este de 25-50 mg tartrat de
metoprolol de 2 –3 ori pe zi. Dacă nu se atinge efectul terapeutic dorit doza zilnică poate fi crescută
progresiv până la 200 mg tartrat de metoprolol sau se administrează în asociere cu alte medicamente
antiaritmice.
Ca adjuvant în tratamentul hipertiroidismului, doza zilnică recomandată este de 150-200 mg tartrat de
metoprolol, divizată în 3-4 prize.
Doza va fi redusă treptat odată cu normalizarea concentraţiei hormonilor tiroidieni.
Profilaxia migrenei: doza uzuală este de 50 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi (dimineaţa şi seara),
doză care poate fi crescută progresiv până la 100 mg tartrat de metoprolol de 2 ori pe zi.
Betaxololum (Lokren, Betaxolol, Betoptic)
Indicatii:
-hipertensiune arterială,
-boli coronariene arteriale (angină pectorală, prevenţie secundară a
infarctului miocardic)
- glaucom
Mod de prezentare: comprimate de 20 mg, solutie oftalmica 0,5% sau
suspensie oftalmica 0,25%
Mod de administrare:
Doza uzuală este de un comprimat a 20 mg o dată pe zi pentru ambele
indicaţii cardiace. Totuşi, doze zilnice de 10 mg a demonstrat eficacitatea la
anumiţi pacienţi. Doza poate fi crescută până la 40 mg zilnic în angina
pectorală, în funcţie de răspunsul clinic. In glaucom se utilizeaza
tratamentul local cu 1 picatura instilata in ochiul afectat, de doua ori pe zi,
cu determinarea tensiunii intraoculare.
Bisoprolouml (Bisoblock, Bisogamma, Concor, Bylol)
Indicatii:Bisoprolol poate fi folosit în tratamentul anginei pectorale (dureri în piept
determinate de blocarea arterelor care aduc sânge la muşchiului inimii) sau hipertensiune
arterială (tensiune arterială crescută).
Mod de prezentare:comprimate de 2,5mg, 5mg, 10mg.
Mod de administrare: doza initiala este de 5mg pe zi, care poate fi crescuta la 10 mg o
dată pe zi cu un maxim recomandat de 20 mg. Comprimatele trebuie luate în acelaşi
moment al zilei.

Propranololum (Propranolol)-

Carvedilolum (Carvedilol, Coryol, Dilatrend)

Atenololum (Atecor, Atenocor, Atenolol, Atenova)

Timololum (Arutimol, Timolol, Timoptic, Timo-Gal)

Indicatii:glaucom
Mod de prezentare: solutie oftalmica 0,25%, 0,5%; gel oftalmic 0,1%
Mod de administrare: initial 1 picatura solutie oftalmica 0,25% x2/zi, doza poate fi
crescuta la 1 picatura solutie oftalmica 0,5% de 2 ori pe zi.
APLICATII
1.Sa se prescrie tratament pacientului P. R. in varsta de 65de ani care se prezinta pentru: usoara
neclaritate in vedere in special dimineata, pierderea vederii periferice, fluctuatii ale tensiunii
intraoculare.
Dgn. Glaucom cu unghi inchis
Rp./
1.Timolol solutie oftalmica 0,25% fl.I
D.S. intraocular:cate o picatura de 2 ori pe zi
Timp de 30 zile.Cu repetarea tratamentului
timp de 6 luni.

2.Sa se prescrie tratament pacientului V.S. in varsta de 67de ani care se prezinta pentru: durere
descrisa ca o presiune sau constrictie aparuta dupa efort sau frig, care iradiaza in mandibula,
ameteli, cefalee si anxietate.Crizele se repeta saptamanal.

Dgn.:angina pectorala. Cardiopatie ischemica hipertensiva

Rp/
1.Betaloc 100mg compr.XXX
D.S. int.: 1 compr. In priza unica sau fractionat
2.Preductal 35mg compr.LX
D.S.int: 1 compr x 2/zi timp de 30 zile
3. Prescrieti propranolol unui pacient cu HTA
Rp/ Propranolol cp 40mg
Cutie Nr.I
D.S.int 2x2cp/zi

4. Prescrieti metoprolol unui pacient cu cardipatie ischemica si

hipertensiv
Rp/ Betaloc Zoc cp. 50mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 2x1cp/zi

5. Prescrieti betaxolol unui pacient cu HTA

Rp/ Lokren cp.film.20mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 1cp/zi

6. Prescrieti nebivolol unui pacient hipertensiv

Rp/ Nebilet cp.5mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 1cp/zi
7.Prescripţie pentru un bolnav cu litiază renală, pentru atenuarea durerilor. Se foloseşte
un antispastic musculotrop - drotaverina sub forma preparatului No-spa compr. 40 mg

Rp/ No spa, compr. 0,04 g OTC

Scat.Orig.Nr.I
D.S. int.3x1 compr./zi

8.Prescripţie pentru prevenirea crizelor de astm bronşic. Se foloseşte un

simpatomimetic alfa şi beta-stimulator, efedrina, preparatul Efedrină compr. 50 mg.

Rp/ Efedrina, compr.0,05 g P-RF

Scat.Orig. Nr.I
D.S. int 3x1 compr/zi

9.Prescripţie pentru tratamentul unei crize uşoare de astm bronşic. Se foloseşte un beta
2 stimulator selectiv sub formă inhalatorie – fenoterol, preparatul Berotec spray.

Rp/ Berotec, spray

Flac. Orig. Nr.I
D.S. inhalator, un puff in criză. Se poate repeta după 5 min, max. 12 puff-uri pe
zi. Un flacon trebuie să ajungă 3 luni.
10.Prescripţie pentru un bolnav cu ateroscleroză cerebrală, cu tulburări de
echilibru. Se foloseşte un simpatolitic alfa-blocant din grupa alcaloizilor de
ergot DH-ergotoxina,preparatul Ergoceps sol uz int., administrată sub formă
de picături.

Rp/ Ergoceps, sol.uz int. P-6L

Flac. Orig. nr. I
D.S. int 3x5 pic/zi. Se creşte progresiv pană la 3x20-40 pic/zi, in funcţie de
valorile TA. Apoi se scade in acelaşi mod.

11. Prescripţie pentru un bolnav cu HTA avansată, cu diabet zaharat asociat.

Folosim un alfa1-blocant selectiv prazosinul, preparatul Minipres, compr 1
mg.

Rp/ Minipres, compr. 0,001 g P-6L

Scat.Orig. Nr. I
D.S. int . 1compr/zi , apoi 2 x. compr.zi… 2-10
compr/zi (in funcţie de valorile TA)
12.Prescripţie pentru un bolnav tanăr cu HTA şi sindrom hiperkinetic. Se
recomandă un betablocant,de ex.propranolol -un blocant neselectiv,
preparatul Propranolol, compr. 40 mg.

Rp/ Propranolol, compr.0,04 g P-6L

Scat.Orig. Nr. I
D.S. int 3x1 compr./zi

13.Prescripţie pentru un bolnav cu HTA şi IRC. Se recomandă un

neurosimpatolitic, alfametildopa sub forma preparatului Dopegyt, compr
250 mg.

Rp/Dopegyt, compr.0,25 g P-6L

Scat.Orig.Nr.I
D.S. int 2x1 compr/zi la inceput. Se creşte treptat pană la 2x3-4 compr/zi,
in funcţie de valorile TA.
14.Prescripţie pentru un bolnav cu acces de migrenă. Se recomandă vasoconstrictoare in
teritoriul cerebral, preparatul Cofedol, care conţine ergotamină şi cofeină (Ergotaminum
hydrotartaricum 0,001 g; coffeinum 0,1 g).

Rp/ Cofedol, draj.

Scat Orig.Nr. I
D.S. int. 1 draj la inceputul crizei, apoi incă unul, max 6/săpt.

Se mai poate indica sumatriptanul, un agonist serotoninergic pe receptorii 5-HT1 de la nivelul vaselor cerebrale,
preparatul Imigran compr.film.50 mg.

Rp/ Imigran, compr.film 0,05 g P-RF

Scat.Orig.Nr.I
D.S. int. 2 compr. in criză de migrenă. Nu se repetă doza la acelaşi atac!
INTREBARI SI APLICATII
•Pacientă, MM, 35 ani, cu cefalee migrenoasă. Ce medicaţie ii
recomandaţi? Ce efecte adverse sunt posibile în cazul supradozării?
Dacă pacienta este insărcinată, consideraţi că există un risc în cazul
administrării acestui medicament?
•Ce medicament din grupa alcaloizilor din ergot, care prezinta si
efecte metabolice la nivelul celulelor gliale, consideraţi potrivit în
cazul unor pacienţi cu insuficienţă circulatorie cerebrală, accidente
cerebrale,retinopatii vasculare?
•Ce ati recomanda unui pacient cu HTA, adenom de prostată şi
displipidemie?
•La un pacient cu HTA tratat cu metoprolol, care prezintă şi diabet
zaharat, este indicată asocierea cu antidiabetice orale din grupa
derivaţilor de sulfonil uree? Argumentaţi.
Pacient, GB, 56 ani, cu cardiopatie ischemică, aritmie
extrasistolică atrială. Ce medicaţie ii recomandaţi? Dacă ar
prezenta în plus astm bronşic, alegerea dvs. ar fi aceeaşi?
Pacientă 27 ani cu glaucom, sarcină săptămâna 26.
Consideraţi sigură administrarea timolulului sau
betaxololului sub formă de colir?
Ce medicaţie ar fi potrivită pentru reducerea anxietăţii, de
exemplu în cazul oratorilor sau actorilor? Argumentaţi.
La un pacient cu insuficienţă cardiacă ce medicamente
din grupa beta-blocanţilor adrenergici se indică?
Care este antihipertensivul de elecţie în hipertensiunea de
sarcină?
VA MULTUMESC PENTRU ATENTIE!
Durerea este poate cel mai frecvent simptom de boală. Tratamentul
acesteia depinde de cauza care o produce și de măsura în care
sunt înlăturați factorii declanșatori și cei agravanți.
Durerea poate fi de origine somatică (cutanată, articulară,
musculară), viscerală sau poate fi asociată cu leziuni ale sistemului
nervos, durerea neuropată (leziuni ale nervilor, căilor spinale sau
ale talamusului).
Mediatorii durerii:
 Mediatori proalgici periferici: histamina, serotonina, bradikinina,
prostaglandina E1,neurokinele A și P, substanța B.
 Mediatori proalgici la nivel central: ATP, substanța P, glutamat,
aspartat, NO.
 Neurotransmițători antalgici la nivel central: peptide opioide
endogene (enkefaline, dinorfine,endorfine), GABA, noradrenalina,
serotonina.
Analgezicele morfinomimetice
- opioide, opiacee, euforizante - denumirea
de opioide provine de la “opiu” care este
un produs brut obtinut din capsulele de mac
alb (Papaver somniferum).
- sunt medicamente ce suprimă durerea
acționând atât la nivelul căilor nervoase ale
sensibilității dureroase cât și asupra centrilor
superiori de integrare a durerii
Farmacodinamie:
Acțiune analgezică prin împiedicarea perceperii și transmisiei
durerii cu creșterea pragului de percepție a durerii și reacție la
durere.
 La nivelul SNC: inhibiție cu sedare și somnolență, deprimarea
centrului respirator bulbar și al centrului tusei cu deprimarea
respirației și efect antitusiv. Produc stimularea centrului vomei
cu greață și vărsături.
 La nivelul aparatului respirator produc bronhoconstricție prin
eliberare de histamină.
 Au efect antidiareic prin scăderea tranzitului intestinal și
creșterea presiunii în arborele biliar prin contracția sfincterului
Oddi.
 Produc tendință de retenție urinară.
 Cresc tonusul uterului gravid.
 Produc mioză.
 Efect slab hipotensor.
Clasificare în funcție de selectivitatea pe
receptori:
1. Agoniști totali puternici (μ și k): FENTANIL,
METADONĂ, MORFINĂ,OXIMORFONĂ, HIDROMORFONĂ
2. Agoniști totali μ și k medii și slabi: HIDROCODONĂ,
OXICODONĂ, PETIDINĂ,DIHIDROCODEINĂ, CODEINĂ
3. Agoniști k, antagoniști μ: PENTAZOCINĂ, NALORFINĂ
4. Agoniști μ, antagoniști k: BUPRENORFINA
5. Antagoniști k și μ: NALOXONĂ, NALTERXONĂ (folosiți
ca antidot în intoxicațiile acute)
6. TRAMADOL: acțiune analgezică printr-un mecanism
complex opioidergic și monoaminergic.
Efecte activării receptorilor:
- μ: analgezie spinală și supraspinală,
deprimarea centrului respirator, scăderea
motilității GI,sedare, mioză, euforie,
farmacodependență, imunodepresie,
hiperalgezie
- k: analgezie spinală și supraspinală,
sedare, mioză, disforie, diureză, efecte
psihotomimetice
- δ: analgezie spinală și supraspinală, hta,
midriază, disforie, învățare cu recompensă,
efecte psihotomimetice
Farmacoterapie:
- Dureri acute foarte intense: postoperator,
traumatisme, infarct de miocard.
- Dureri cronice intense, durerile din neoplasm.
- Morfina și fentanilul se utilizează în preanestezie.
- Fentanilul se poate folosi în neuroleptanalgezie,
când se asociază cu Droperidol.
- Metadona se administrează în tratamentul
toxicomaniei cu morfină și derivați ai săi.
- Pentazocina se poate administra ca analgezic la
naștere, deoarece nu produce deprimarea
respirației.
Farmacotoxicologie: analgezicele opioide au un potențial
toxicomanogen ridicat, în special agoniștii μ1.
La tratament prelungit apare toleranța dobândită ce are la
bază un mecanism de reglare down și se instalează doar
pentru efectul analgezic, deprimant respirator și emetic, nu și
pentru efectul miotic și constipant. Agoniștii μ în special
dezvoltă farmacodependență fizică și psihică puternică,
evidentă la oprirea administrării prin apariția sindromului de
sevraj.
Sindromul de sevraj dezvoltat de opioide are la bază un
mecanism de heteroreglare ”up”, cu sensibilizarea și
externalizarea receptorilor adrenergici și P-ergici. De
aceea simptomele acestui sindrom de sevraj sunt de două
tipuri:
- De tip adrenergic: midriază, tahicardie, hipertensiune
arterială, transpirații, frisoane,agitație.
- De tip P-ergic: mialgii puternice, crampe abdominale.
Clasificare, functie de provenientă: :
-NATURALE (alcaloizii din opiu): morfina(M)
, codeina
-SEMISINTETICE (derivati ai alcaloizilor din
opiu): oxomorfona, hidromorfona,
oxicodona, hidrocodona, dihidrocodeina,
codetilina;
-SINTETICE : sufentanil, remifentanil,
alfentanil, fentanil, piritramida, levorfanol,
Metadona,dextromoramida,dextropropoxifen,
petidina, tilidina, pentazocina, tramadol.
MORFINA.
- cel mai important alcaloid din opiu, prototipul
analgezicelor opioide.
Fcin.:
- absorbtia p.o. este redusă, lentă si variabilă, datorită
structurii chimice polare cu lipofilie scazută.
- difuziunea prin bariera hematoencefalică are loc într-un
procent mai mic, corelat cu gradul de lipofilie mai scăzut,
comparativ cu celelalte opioide
- difuzează în laptele matern, putând să provoace
deprimare respiratorie la sugar
- morfina poate induce farmacodependentă cu sindrom
de sevraj la nou-născut si sugar la oprirea alăptatului, în
cazul mamelor toxicomane.

Timpul de înjumătătire – este scurt (T1/2= 2-3 ore)

Fdin.:
efecte centrale:
- analgezic puternic (ridica pragul perceptiei senzatiei dureroase
si inlatura senzatia de chin si suferinta provocata de durerea
puternica);
- euforizant (cu aparitia unei stari de bine, de satisfactie, de
placere care duce la instalarea dependentei majore; la unii
indivizi produce opusul euforiei adica disforia);
- deprimarea centrului respirator bulbar;
- greturi si varsaturi in doza mica, dar deprimarea centrului vomei
in doza mare;
- deprimarea centrului tusei;
- mioza – ingustarea pupilei;
- efecte vegetative – hiperglicemie, bradicardie;
- efecte metabolice – scaderea metabolismului bazal, reducerea
capacitatii de termoreglare, combaterea frisoanelor;
- efecte endocrine scaderea secretiei de gonadotrofine si
cresterea secretiei de prolactina.
efecte periferice:
- efect constipant;
- staza biliara;
- disurie;
- scaderea tonusului miometrului;
- eliberarea de histamina cu bronhospasm, eruptii cutanate,
scaderea tensiunii arteriale;
- cresterea tonusului musculaturii striate.
F-ter:
- pentru efect analgezic in dureri puternice care nu mai raspund
la alte analgezice, in cancere in fazele terminale, durerea din
infarctul miocardic acut, durerea din arteriopatia
gangrenoasa, postoperator, traumatisme majore cu exceptia
celui cranio-cerebral.
- pentru efectul antidispneic in edemul pulmonar acut.
CI: copii mici, batrani din cauza deprimarii
centrului respirator; insuficienta respiratorie
centrala si periferica, obstructiva si restrictiva,
durerea din pancreatita acuta si din
abdomenul acut chirurgical pina la stabilirea
diagnosticului
Posologie:
- la adulti doza pentru o data este de 10 mg, max 20
mg; doza maxima pe zi este de 60mg.
Supradozarea acuta:
- in acest caz se administreaza ca antidot antagonisti
de opioide ( nalorfina, naloxona,naltrexona),
substante care blocheaza receptorii pe care
actioneaza morfina, combatand deprimarea
respiratorie, care este principalul pericol in cazul
utilizarii morfinei.
CODEINA
Fcin.: Absorbtie p.o. bună (datorită lipofiliei crescute, fată de
morfină), T1/2 = 2-4 h
Fdin.:
- are efect antitusiv moderat (de cca 3 ori mai putin potent fată de
morfină, prin actiune centrala);
- analgezic (de intensitate medie p.o. de cca 12 ori mai putin potent,
fată de morfină)
- antidiareic.

F-ter: tuse iritativa neproductiva, dureri de intensitate moderata

( se asociaza obisnuit cu acid acetilsalicilic sau alt analgezic-
antipiretic), diaree acuta.
Ftox.: Avantaje!
- nu intră în categoria analgezicelor opioide stupefinate deoarece
potentialul toxicomanogen este slab si riscul de abuz neglijabil (poate
dezvolta farmacodependentă după administrare prelungită de doze
mari)
- deprimare respiratorie redusă, la doze mari (este inhibitor al
centrului respirator bulbar de cca 3 ori mai slab ca si morfina); efect
constipant la doze mari.
CI: alergie sau intoleranta la codeina, insuficienta respiratorie
marcata, copii sub 5 ani,prudenta sau se evita in prezenta
hipersecretiei traheobronsice si la bolnavii cu diaree acuta
toxiinfectioasa; nu se administreaza timp indelungat din cauza
riscului dependentei
Atentie! Poate induce convulsii la copil.
PETIDINA (MIALGIN)
- efect analgezic de 5-10 ori mai redus ca al morfinei; nu are efect
antitusiv;
- are efect de tip parasimpatolitic, antispastic;
- efect constipant redus;
F-ter: dureri puternice in colici (asociat cu antispastice), infarct
miocardic acut,cancer, dureri postoperatorii, pregatirea anesteziei
generale si a interventiilor chirurgicale,analgezia obstetricala,
edemul pulmonar acut;
CI: alergie, deprimare respiratorie marcata, traumatisme craniene
si HIC, copii sub 3ani;
- reactii adverse: slabiciune, ameteli, sudoratie, uscaciunea gurii,
uneori greata si voma, deprimare respiratorie, constipatie, retentie
de urina.
- poate produce dependenta; toleranta apare lent.
- posologie: 25-100 mg i.m. sau 25-50 mg in injectie i.v. lenta.
- nu se asociaza in seringa cu barbiturice, heparina, aminofilina.
- este interzisa asocierea cu neuroleptice fenotiazinice datorita
riscului mare de reactii toxice
FENTANYL
- este cel mai puternic analgezic (de 80-100 de ori mai puternic
decat morfina); - se indica ca analgezic major aditional in
anestezia generala sau locala, in neuroleptanalgezie impreuna
cu droperidol, ca premedicatie anestezica, pentru inducerea
anesteziei si mentinerea anesteziei generale sau locale.
• Plasturii (DURAGESIC) sunt indicati in: tratamentul durerii
cronice din cancer care necesita terapie cu opioizi (fiind
aplicati timp de 72 ore, dupa care se inlocuiesc cu un alt
plasture aplicat in alt loc. Se mai gaseste si sub forma de
preparate sublinguale (OTFC).
CI: operatie cezariana (inainte de extragerea fatului), in caz
de depresie centrala respiratorie, de crestere a presiunii
intracraniene.
TRAMADOL
Fcin.: absortie p.o. foarte bună (90%), fapt ce permite o rată a
dozelor eficiente pe căile enterală/parenterală aproximativ unitară.
Mecanismul actiunii analgezice:
- agonist opioid, central
-mecanism monoaminegic spinal, la nivelul căilor descendente
inhibitoare ale durerii
-- inhibă recaptarea serotoninei
- inhibă recaptarea noradrenalinei (NA), create concentratia NA în
fantele sinaptice,stimulează receptorii adrenergici presinaptici
alfa-2 si induce analgezie.
Ftox.: Efecte secundare de tip opioid:
- cu incidentă similară agonistilor opioizi clasici: greată, vomă (la
doze uzuale)
- cu incidentă mai scăzută: depresie respiratorie, sedare,
constipatie (la doze înalte)
Fepid.: CI.: epilepsie
Interactiuni:
- asocierea cu inductoare enzimatice ale izoformei CYP3A4, scade
efectul analgezic al tramadolului (ex. carbamazepina)
- asocierea cu antidepresive IMAO (risc crescut de potentare a
toxicitătii)
- asocierea cu medicamente care cresc activitatea serotoninică
induce sindrom serotoninic sever (ex: IMAO neselectivi si selectivi
IMAO-A, antidepresive triciclice,antidepresive ISRS, petidină,
săruri de litiu)
Fter. si Fgraf.:
Indicatie: dureri moderate, acute si cronice; durere ce nu
raspunde la analgezice nonopioide si pacienti cărora AINS le sunt
contraindicate
Căi: p.o., s.c., i.m., i.v., rectal. Posologie: 50-100 mg/ o dată,
repetat la 4-6 ore si la 12ore, în insuficientă renală avansată (CI
creatinină < 30 ml/min); max. 400 mg/zi la adult si max. 300 mg/zi,
la vârstnic
ANALGEZICE OPIOIDE
1.Prescripţie pentru un bolnav cu dureri provocate de cancer în fază terminală. Se
poate prescrie morfină, stupefiant. Este nevoie de formularul special cu timbru sec
obţinut de la Direcţia de Sănătate Publică. Doza pentru odată este de 10 mg,
maximum 20 mg. Doza maximă pe zi este de 60 mg. Ulterior, datorită instalării
toleranţei pentru efectul analgezic cantitatea va fi mai mare. Există mai multe tipuri
de preparate care conţin morfină. De ex. fiole cu 20 mg sau o combinaţie de
morfină cu atropină. Atropina are rolul de a atenua acţiunea deprimantă a morfinei
asupra centrului respirator dar şi de a combate spasmele musculaturii netede
determinate de opioid. De asemenea, se găsesc preparate orale, unele cu
eliberare imediată (Sevredol), iar altele cu eliberare prelungită (MST Continus).

Rp/ Morfină f 0,02 g Nr. IX (nouă) P-TS

D.S. s.c. 3X1 f pe zi

Rp/ Sevredol, compr.film.0,01 g Nr. XVIII P-TS (optsprezece) D.S.

int. 6X1 compr. pe zi
Rp/ MST Continus, compr. 0,1 g Scat.Orig. Nr.I (una) P-TS
D.S. int. 2X1 compr. pe zi.
Pentru acest preparat nu există doză maximă recomandată.
Dezvoltarea toleranţei şi a deprimării respiratorii sunt rare.
2. Tot din grupa opioidelor face parte şi petidina (Mialgin), un compus
sintetic cu acţiune analgezică de cca 5 ori mai redusă decât a morfinei.
Se poate administra şi în dureri colicative, de asemenea în edem
pulmonar acut, combaterea frisoanelor. Nu se injectează subcutanat,
deoarece injecţia este foarte dureroasă. Atenţie la injectarea
intravenoasă, datorită pericolului deprimării centrului respirator.

Rp/ Mialgin , f 0,1 g Nr. X (zece) P-TS

D.S. i.m. 4X ½ f pe zi

3. Un analgezic opioid sintetic mai puternic decât morfina este

metadona (Sintalgon). Are un t1/2 lung, de cca 35 de ore şi o tendinţă la
cumulare. Produce un sindrom de abstinenţă mai blând decât morfina,
fiind indicat în cura de dezintoxicare a morfinomanilor.

Rp/ Sintalgon, compr. 0,0025 g Scat.Orig. Nr. I (una)

P-TS
D.S. int. 4X1 compr. pe zi
4.Pentru dureri moderat-severe, acute şi cronice, inclusiv dureri
neuropatice se poate prescrie tramadol (Mabron, Tramal), un opioid
sintetic cu mecanism de acţiune dual: opioid şi de creştere a concentraţiei
extraneuronale a noradrenalinei şi serotoninei prin inhibarea recaptării
acestor monoamine. Nu necesită reţetă cu timbru sec, putându-se prescrie
pe formular obişnuit, care se reţine la farmacie. Are un potenţial redus de
deprimare a centrului respirator şi de instalare a dependenţei majore.

Rp/ Mabron, caps. 0,05 g Scat. Orig. Nr. I(una) P-RF

D.S. int. 4x1 caps. pe zi
5.În fazele incipiente ale durerilor canceroase sau pentru analgezia la
naştere se poate folosi pentazocina (Fortral), un opioid sintetic antagonist
pe rec.miu şi agonist pe rec.kappa, care nu produce euforie sau
deprimarea respiraţiei. Atenţie! Poate induce sindrom de sevraj la
morfinomani. Se preferă calea i.m. deoarece s.c. apar edem, induraţie
locală, atrofie cutanată.

Rp/ Fortral, f 0,03 g Nr. XX(douăzeci) P-RF

D.S. i.m. 4X1 f pe zi
6. În caz de deprimare respiratorie cauzată de supradozare de opioide cu
acţiune agonistă pe rec.miu prin care este mediată deprimarea respiraţiei
se pot administra antagonişti de opioide, cum ar fi nalorfina – care are şi
efect analgezic, fiind agonist pe rec.kappa sau naloxona şi naltrexona,
antagonişti puri pe toate tipurile de receptori opioizi (în special pe miu şi
kappa). De exemplu, la o parturientă care a primit Mialgin pentru analgezia
obstetricală, în vederea prevenirii deprimării centrului respirator al fătului
se administrează naloxonă (Narcanti).

Rp/ Narcanti, f 0,0004 g Nr. II

D.S. i.v. 1-2 f în stadiul II al travaliului
Farmacocinetica
 Definitie
• Farmacocinetica este o ramură a
farmacologiei care studiază soarta
medicamentelor în organism, de la
administrare până la eliminare.
Etapele farmacocineticii se derulează
simultan, realizând un sistem unitar.
 Farmacocinetica – etape:
- absorbţia: un proces complex prin care medicamentele trec de la locul
de administrare în sânge

- transportul: vehicularea medicamentului de către sange în tot sistemul

circulator

- difuziunea şi distribuţia: trecerea medicamentului din sange în ţesuturi

şi distributia lui în organism

- biotransformarea: modificarea structurii chimice a moleculei iniţiale cu

apariţia metaboliţilor activi/inactivi

- eliminarea: ultima etapă a evoluţiei med. în organism în care se produce

excreţia lui, neschimbat sau sub forma de metaboliţi
 Biodisponibilitatea

Bd = parametru farmaceutic specific fiecărui

medicament, parametru ce poate fi exprimat
prin două variabile:
- cantitatea de subst.activa eliberata dintr-o
formă farmaceutica şi absorbită în circulatia
sistemică
- viteza cu care substanta activa este eliberata
şi absorbită
 Bioechivalenţa
• postulatul echivalenţei prevedea că doza
indicată pe eticheta medicametului este şi
doza absorbita de organism
Postulatul Be: - stabileşte că doza indicată pe
etichetă nu este egală cu doza absorbita
- este fondat pe un nou parametru
farmaceutic: Bd
- pot fi considerate echivalente numai
preparatele cu aceeaşi Bd
Organismul este un compartiment mare, separat prin
membrane in mai multe compartimente mai mici.
La baza proceselor farmaceutice stau mecanisme prin
care medicamentele traverseaza membranele
biologice.
Trecerea medicamentelor prin membranele biologice –
tipuri de transfer
Membranele biologice:
- sunt structuri tip mozaic constituite din complexe
lipoproteice
- poseda sisteme membranare specializate şi active de
transport
- constituie bariere semipermeabile care separă
materia vie în compartimente
- ex: membrana celulară, epidermul
Categorii de transfer transmembranar:
Transfer pasiv:
- filtrarea
- difuziunea simplă
Transfer specializat (necesită un sistem
transportor):
- difuziunea facilitată (canale şi transportori)
- microtransport (pompe ionice, co-transport şi
transport activ secundar)
- macrotransport (endocitoza, exocitoza,
transcitoza, pinocitoza)
Filtrarea reprezinta procesul prin care medicamentele strabat
membranele biologice prin pori aposi. Este un proces pasiv,
care are loc conform gradientului de concentratie: de la o
concentratie mai mare spre o concentratie mai mica.
- presupune existenţa unui flux de apă
- este determinata de presiunea osmotică / hidrostatică de o
parte şi de alta a membranei
- prin filtrare trec substante hidrosolubile cu molecule mici
în sensul gradientului de concentratie

Difuziunea simplă
- are loc în sensul gradientului de concentratie datorita
solubilitatii în dublul strat lipidic
- moleculele neionizate sunt în general liposolubile în
timp ce ionii (având solubilitate mică în lipide) nu pot
trece prin membrane
Transportul activ este un proces care presupune existenta unui
transportor care se cupleaza la capatul extracelular al sau cu
medicamentul, se formeaza un complex transportor-
medicament care traverseaza membrana. La suprafata interna a
membranei, medicamentul se desface de transportor si
transportorul isi reia drumul.
Transportul activ:
- are loc împotriva gradientului de concentratie, necesită
energie
- este selectiv, este limitat (pt că se saturează)
- poate fi inhibat competitiv de compuşi cu o structura
asemănătoare
• Difuziunea facilitată:
- tot prin sistem transportor, nu necesită energie
- deplasarea medicamentului are loc în sensul
gradientului de concentratie
Pinocitoza
- constă în formarea şi deplasarea unei vezicule
care inglobeaza medicamentul
- veziculele traversează membrana şi se deschid
în interiorul celulei sau după traversarea celulei la
polul opus (ex: bulele de aer din sucul carbonatat)
 ABSORBŢIA MEDICAMENTELOR
- este prima etapă a farmacocineticii, reprezinta fenomenul de
pătrundere a medicamentului in sange

Factorii care influenteaza absorbţia:

1. factori care ţin de medicament:

- proprietatile fiz-chim ale medicamentului (ex: solubilitatea,
mărimea moleculelor)
- dimensiunea particulelor solide
- concentraţia
- forma farmaceutica administrată
2. factori care ţin de organism:
- calea de administrare
- factori fiziologici (vârsta)
- factori patologici
 Particularităţi ale absorbţiei prin
mucoasele tubului digestiv
1. Absorbtia prin muc bucală:
sublingual → efectul se instalează în 1-3 min
- circulatia venoasă de la acest nivel se varsă în
vena cavă superioara
- Av+: abs. rapidă, medicamentul este protejat
de degradarea sucului gastric şi de trecerea
prin „primul pasaj hepatic”
(ex: nitroglicerina)
2. Abs prin mucoasa gastrica
- membrana gastrică se comportă ca o membrana lipidică ce separă plasma
de sucul gastric( v.gastrice, vena porta, vene suprahepatice, VCI, atriu si
ventricol dr., mica circulatie pulmonara, inima cu atriu si ventricolstg.,
carja aortica, marea circulatie sistemica.)
• 3. Abs. prin muc. intest subţire
- suprafata mare de absorbtie, vascularizatie
bogată, pH aproape de neutru
- este locul principal de absorbtie pentru
majoritatea med.
Factorii care infl abs med pe cale orală:
A. factori care depind de med.:
1. substanta activa: (solubilitate, dimensiuni moleculelor,
forma cristalină).
2. forma farmaceutica
B. factori care depind de funcţia aparatului digestiv:
- factori locali: pH, motilitate gastrică, timp de golire a
stomacului, sisteme enzimatice, bacterii intestinale, circulatia
de la nivelul stomac+intestin, tranzitul intestinal
- efectul primului pasaj hepatic
- stări fiziologice particulare (nou născut, vârstnic, gravidă)
- stări patologice ale căii orale: tranzit intestinal accelerat
- stări patologice sistemice: febra, insufic. cardiacă
- asocieri între med (ex: Fe + pansament gastric)
Absorbtia la nivelul caii orale poate fi:
Grabita prin:
- administrarea medicamentelor pe nemancate
Intarziata prin:
- administrarea dupa masa
- asocierea cu substante adsorbante /
mucilaginoase
- administrarea de forme farmaceutice retard
(comprimate)
 Particularităţi ale absorbţiei prin mucoasa
intestin gros
Se pot absorbi substante hidro si liposolubile care nu au fost
absorbite in intestinul subtire
Se pot absorbi subst. din forme farm. administrate pe cale
rectala (ex supozitoare, clisme)
Calea rectala este lenta si inegala.
Vena hemoroidala inf si mijlocie dreneaza in vena cava inf.
si evita pasajul hepatic.
Vena superioara dreneaza sangele in circulatia portala.
Calea rectala o folosim pt. afectiuni locale si sistemice (cand
nu se poate folosi calea orala, cand subst este
iritanta pt mucoasa gastrica)
Particularităţi ale absorbţiei prin mucoasa conjunctivala

Administrarea med. se face in sacul conjunctival pt acţiune locală:

antimicrobiene, anestezice locale,vasoconstrictoare, miotice, midriatice.
De nedorit: abs. în circ. sistemică prin drenarea med. prin canalul lacrimo-
nazal.
Se pot utiliza forme farm moderne: sisteme terapeutice cu eliberare
continua, implante, lentile.

Particularităţi ale absorbţiei prin mucoasa uretrală şi vaginală

- abs. este redusă

- congestia şi inflamaţia favorizeaza abs.
- se admin med pt acţiune locală: antib, antimicotice, antiinflam
Particularităţi ale absorbţiei prin calea cutanată

Prin pielea intactă abs. este redusă, dar poate fi mărită prin pielea lezată
(arsuri), inflamaţii
Med. se utilizeaza pt acţiune locală (antipruringinoase, antiinflamatorii,
antimicrobiene, antifungice, keratolitice)
Particularităţi ale absorbţiei la nivelul ap respirator
a. Mucoasa rinofaringiană
- vascularizaţie bună
- se abs. subst. lipo/hidrosolubile în solutii apoase, uleioase, pulberi pt.
prizat
- acţiune locală: antiseptice, decongestionante, antimicobiene, rinite,
infecţii, inflamaţii
- acţiune generală: pulbere de hipofiză posterioară (hormon)
b. Calea pulmonară
Mucoasa bronşiolară – adaptată pt protecţie şi secreţie de mucus protector
Epiteliul alveolar – prezinta o supraf. mare de abs şi o reţea capilară f.
bogată
Subst med absorbite sunt:
- lipo/hidro solubile – prin mucoasa bronşiolară (aerosoli)
- gazoase şi volatile – prin epiteliul alveolar (ex anestezice generale)
Calea pulmonară este utilizata pt: - acţiune generală (anestezie)
- acţiune locală: bronhodilatatoare, expectorante, antiseptice şi antibiotice
Avantaj: evita pasajului hepatic
Factori care influenţează abs med admin pe cale
pulmonară:
1. Factori dependenţi de med.
- presiunea parţială în amestecul de gaze alveolar şi
gradul de volatilitate
- solubilitatea
- mărimea, densitatea şi diametrul particulelor: > 10µ :
rămân în căile resp. sup. < 0,5 – 1µ : se absorb, dar
pot fi eliminate prin expiraţie (ca fumul de ţigară)
1 - 8µ : străbat arborele bronşic

2. Factori dependenţi de organism

- anatomici
- fiziologici: respiraţie, umiditatea aerului, secreţia
bronşică – cantitate, vâscozitate
- patologici: obstrucţii bronşice, inflamaţii, hipersecreţie
bronşică
Particularităţi ale absorbţiei med admin pe cale
parenterală
- abs rapidă şi completă
- este avantajoasă în situaţii de urgenţă (i.v.)
- este posibilă la pacienţii care nu
colaborează
- este evitat primul pasaj hepatic şi contactul
cu sucurile gastrice
- este preferată când se urmareste un efect
rapid
- presupune personal specializat,
instrumentar steril, med. sterile
A. Calea subcutanată
- abs se produce lent datorita vascularizaţiei
reduse
- injecţiile sunt dureroase dat inervaţiei bogate

- absorbtia poate fi:

- grăbită prin: masaj local, căldură locală, asociere
cu vasodilatatorii
- întârziată prin: răcire locală, aplicare de garou,
asociere cu vasoconstrictoare/subst.
greu absorbabile
- riscuri: durere, abcese, lezare de vase/nervi
B. Calea intramusculară
- este mai rapidă decât calea s.c.
- inervaţia senzitivă mai redusă
- injecţiile profunde sunt mai puţin dureroase
- med. trec din ţes conjunctiv în sânge:
- molec mici trec direct în capilare
- molec voluminoase trec mai întâi în limfatice
- absorbtia are loc în 15 – 30 min
- se pot adm i.m. : sol / suspensii apoase / uleioase, în
volume: 5- 20 ml, sol izotone pe cât posibil
- nu se admin i.m.: sol iritante hipo/ hiper tone prea
acide / alcaline deoarece provoacă durere,
abcese sterile, complicaţii infecţii cu anaerobi
C. Calea intravenoasă
- med sunt introduse direct în sânge
- este util în situatii de urgenţă (antidoturi în intoxicaţii,
tonice cardiace, pt anestezie generala)
- permite perfuzia continuă, picătura cu picătura, pt a
asigura un nivel sanguin constant timp îndelungat
sau pt introd unei cantit mari de lichid
- se pot admin sol iritante (clorura de calciu)
- nu se pot admin: suspensii / emulsii, subst hemolizante,
subst toxice care lezează muşchiul cardiac
- se recomanda administrarea lentă (cel puţin 1 min, timp
necesar unui circuit complet al sangelui)
TRANSPORTUL MEDICAMENTELOR
Substantele active pot circula sub 2 forme:
- forma liberă (dizolvată în plasmă)
- forma legată (inactivă biologic) - legarea reversibilă a med de
proteine
Legarea reversibilă se conformează legii maselor caracterizata de 2
param:
- afinitatea
- procentul de fixare (raportul dintre fracţia liberă şi cantitatea totală
de med din plasmă):
* med cu molec slab acide se leagă de albumine: diuretice, AINS,
antidiabetice
* med baze slabe, acizi f slabi, subst nedisociate se fix prin punţi de
H

Med care se fix în procent mare de proteinele plasmatice se elimină

lent!
DIFUZIUNEA ŞI DISTRIBUIREA MED ÎN
ORGANISM
Compartimentele hidrice ale organismului:
- intracelular
- interstiţial (între celule) → întotdeauna
trebuie să existe un echilibru între un
compartiment - intravascular şi celălalt
Există med care intră în toate compartimentele
din org şi deci se elimina mai greu.
1. Bariera hematoencefalică
2. Placenta
- are permeabilitate crescută

Tipuri de distribuire
- distribuire uniformă (alcoolul)
- distribuire neuniformă (selectivă): - iod → are
afinitate către glanda tiroidă
- anestezice locale → către ţes. bogate în lipide
- calciu, fosfor → în oase
- tetraciclina → dinţi (îngălbenire)
- distribuire urmată de redistribuire (tiobarbiturice
- anestezicul după transportul către creier se
depoziteaza în ţes. adipos → de aceea persoanele
obeze îşi revin mai greu din anestezie)
 Fixarea medicamentului în ţesuturi poate fi:
- reversibilă, rareori ireversibilă
- se remarcă 3 aspecte: - legarea de
proteinele tisulare:
- afinitate medie faţă de proteine
- legarea med de receptori:
- depozitarea med: se pot acumula în ţesuturi
 BIOTRANSFORMAREA
MEDICAMENTELOR
Etapa în care org intervine asupra med. Au loc modif de struct
chimIca favorizând eliminarea med din org.

Mecanismele biotransformărilor
R de fază I - oxidări, reduceri, hidrolize → iau naştere
metaboliţii (activi şi inactivi)
R de fază II - r. sintetice, de conjugare: implică cuplarea med.
cu o substanta endogenă → metaboliţii sunt
în general inactivi
ELIMINAREA MED DIN ORGANISM
Forma sub care se elimină med:
- netransformate
- transformate sub forma de metaboliţi
Eliminarea med pe cale renală - implică 3 procese:
- filtrare glomerulară - majoritatea med. se filtrează
- reabsorbţia tubulară - med se întorc către mediul intern
- secreţia tubulară - med vin dinspre organism către tubul
renal
Eliminarea renală poate fi - grăbită prin: creşterea diurezei,
împiedicarea reabsorbţiei tubulare
- încetinită prin: scăderea diurezei, inhibarea procesului de
secreţie tubulară
Elimin med pe cale digestivă - se elimina substante admin oral:
- insolubile şi neabsorbabile (cărbune, ulei de parafină)
- solubile şi neabsorbabile (streptomicina, kanamicina, sulfat
de Mg)
* prin salivă - se elimina iod, alcaloizi
* prin bilă - se elimina contraceptivele orale
Elimin med. pe cale pulmonară - prin epiteliul alveolar (subst
volatile şi gazoase: protoxid de azot)
- prin secreţii bronşice

Elimin med pe cale cutanată - prin secreţie sudorală: metale

grele, uleiuri volatile
- pot realiza depozite în celule
- persistenţa timp îndelungat a unor med (As, Hg) în fanere -
toxicitate
Elimin prin secreţia lactată
Elimin prin secreţia lacrimală
FARMACODINAMIE
FARMACODINAMIE GENERALĂ
Parametri specifici: acţ. farmacodinamică primară + efect
farmacologic

Caracteristicile acţiunii farmacodinamice (AF):

1. Sensul AF
- stimulator
- inhibitor
Acţ stimulatoare: direct, acţionând asupra ei (adrenalina →
tahicardie)
deprimând o funcţie antagonică (atropina → bradicardie)
(simpaticul consumă, parasimpaticul reface)
Acţ. inhibitoare: direct, prin deprimare,stimulare până la
epuizare (cafeina)
Med. pot stimula o funcţie deprimată de boală, fără să aibă
acţiune pe funcţiile normale (antipireticele scad
T crescută în febră, dar nu influenteaz T normală)
2. Potenţa AF - o substanta este mai potentă decât alta cu cât este mai activă
în doze mai mici.

3. Eficacitatea maximă - o proprietatea a unei subst. de a avea un "efect

maxim posibil".

4. Selectivitatea - proprietatea unui med de a influenta un teritoriu cât mai

limitat din org.
Ex. receptorii pt simpatic (α1, α2, β1, β2, β3) : β1 - la nivel cardiac, β2 -
arborele bronşic, nivel vascular

5. Latenţa - timpul scurs de la administrarea med până la apariţia efectului

- depinde de abs, transport, difuziune, biotransform.
- în cazul admin i.v. timpul de abs = 0.
6. Durata acţiunii
- timpul de înjumătăţire în sânge (T1/2)
Cu cât T1/2 este m mare, cu atât durata dintre administrări este m mare.
Tipuri de AF
- după utilitate terapeutica şi intensitate:- acţ principală
(ex. acţiune antipiretică a paracetamolului)
- după modul de utilizare: - acţiune locală (topică): ung,
pansamente gastrice
- acţ sistemică
- după reversibilitate: - reversibile
- ireversibile
- după mecanismul de acţiune: - directă: subst se fix
direct pe receptor şi îl activează
- indirectă: ca o consecinţă a influenţei unui mediator
Receptorii farmacologici
Def: o macromolecula proteică capabilă să lege specific o subst.
med. cu formarea complexului med-receptor.
Interacţiunea med-receptor:
Med pot acţ ca agonişti (un agonist se fix pe receptor şi îl activează)
- are afinitate şi activitate intrinsecă
Un antagonist se fixeaza pe receptor, dar nu îl activează - nu are
activitate intrinsecă.
Ex: acetilcolina → fixare pe receptor → scade presiunea intraoculară
atropina → fixare pe receptor, îl blochează, nu mai lasă acetilcolina
să se fixeze → creşte presiunea intraoculară
Antagoniştii pot fi competitivi (se leagă de receptori la nivelul
situsurilor de legare ale agoniştilor)
Antagoniştii necompetitivi se fixează de receptori pe un situs diferit
de un situs de legare al agonistului, blochează receptorii şi împiedică
legarea agonistului
Tipuri de receptori
I. Proteina care include un canal ionic:
- colinergici
- GABA
II. Proteine transmembranare
III. Receptori cuplaţi cu proteine G
IV. Receptori intracelulari
FACTORI CARE INFLUENŢEAZĂ ACŢIUNEA
FARMACODINAMICĂ
A. Factori dependenţi de medicament
Structura chimică
Doza: reprez cantit de med prin a cărei
administrare obţinem un efect biologic.
Subst. pot fi: - inactive farmacodinamic (nu au
potenţă)
- cu potenţă mică
- cu potenţă medie
- puternic active (DE - doza eficace)

B. Factori dependenţi de organism

C. Alte condiţii (T, altitudine ..)

 Indicele terapeutic reprezintă o margine de siguranţă; cu cât este
mai mare cu atât este mai uşor de mânuit terapeutic.

Asocierea medicamentelor
Interacţiuni medicamentoase = interacţ farmaceutice =
incompatibilităţi.
- interacţ farmacocinetice:
- prin modif absorbţiei
- în faza de transport
- în faza de difuziune
- în faza de biotransformare
- în faza de eliminare
- interacţ farmacodinamice:- sinergismul: sinergia - de adiţie
- de potenţare → ex. antidepresive + tranchilizante
(receptori diferiţi)
- antagonistul - competitiv
- necompetitiv
- antidotism
FARMACOTOXICOLOGIE
GENERALĂ
 Este ramura cu caracter predominant care studiaza
efectele / reacţiile adverse la med, patologia
medicamentoasa,precum şi intoxicaţiile acute / cronice.
Factori favorizanţi:
- dozele mari
- stări fiziologice (sarcina, vârsta înaintată, copilul mic)
- stări patologice (insuficienta renală, insuficienta
hepatică)
Alţi factori sunt legaţi de:
- malnutriţie
- consum de alcool, tutun
- poluanţi din mediu
Riscul creşte progresiv cu numarul de medicamente
utilizate de un singur pacient.
Tipuri de reactii adverse:
- ef. secundare
- ef. adverse toxice
- intoleranţa

1. Efecte secundare - sunt nedorite, sunt de ordin

farmacodinamic, ca o consecinţă directă sau indir a AF.
Ef sec pot fi: - uneori dorite
- alteori dorite
- adesea inevitabile
Uneori pot fi utile terapeutic; nu sunt dependente de doză.
Ex: uscăciunea mucoaselor (hiposalivaţia) după admin. de
atropină este neplăcută şi poate fi combătută printr-un
consum crescut de lichide; în preanestezie este utiliz pt
reducerea secreţiilor în căile aeriene superioare, secreţii
nefavorabile în cursul anesteziei generale.
2. Efecte adverse toxice - sunt tulb.
funcţionale / morfologice, diferite de efectele
farmacodinamice, întotdeana nedorite şi care
apar la o parte din subiecţii trataţi în conditii
similare
Sunt dependente de doză; riscul este mai mare
cu cât doza este mai mare.
Exemple de r. adverse toxice la nivelul unor aparate / sisteme
- la nivelul pielii - pot apare diferite erupţii
- la niv SNC- funcţii psihice sau sist extrapiramidal
- la niv ap digestiv - pot fi ef adverse toxice funcţionale
(greţuri, vărsături, diaree, colici) sau morfologice (ulcere)
- la niv ficatului - unele med produc un tablou clinic
asemanator cu hepatita virală
- la niv cordului - pot apare efecte funcţionale (creşterea
excitabilitatii miocardului cu aritmii)
- la niv sanguin - ef toxice se manifesta prin: - leucopenie,
trombopenie, agranulocitoză (citostatice)
-anemie megaloblastică=carenţă de vit B12 ± acid folic
(antiepileptice)
- atenţie la admin Fe: trebuie fracţionat în mai multe prize pe
zi pt că receptorul nu poate transporta decât limitat
- la niv renal - antibiotice nefrotoxice (kanamicina,
streptomicină)
3. Intoleranţa - este o r. adv. medicamentoasă care se
manifesta printr-un răspuns anormal cantitativ şi/sau
calitativ la un med.
- congenitală - poate fi de specie sau de grup
(idiosincrazie)
- dobândită
a. Idiosincrazia - se manifesta prin efecte dif. de acţ
farmacodinamică caracteristică ce apare numai la unii
indivizi, putându-se manifesta la prima administrare a
med sau la timp scurt de la începutul admin.
Când o genă prez anomalii sau este absentă, enzima
respectivă are o constituţie anormală sau lipseşte;
aceste anomalii enzimatice = enzimopatii (sunt
manifeste sau latente).
b. Intoleranţa dobândită =
hipersensibilitate - reprezinta de fapt o
alergie la med.
Intoleranţa dobandita presupune contactul
organismului cu alergenul şi abia la
următatorul contact se produce
sensibilizarea /alergia.
După mecanismul de producere există 4 tipuri de reactii
alergice:
1) r. alergice de tip anafilactic (de tip 1): fac parte din
categ reactiilor imediate
Şocul anafilactic este o manif acută, cu caracter
sistemic a alergiilor de tip 1
În această privinţă penicilinele sunt med cu riscul cel
mai mare.
Simptomele (se dezvolta în câteva minute): dispnee
acută cu sufocare prin bronhospasm şi edem
laringean,
urmat de hipotensiune până la colaps. Manifestările
clinice mai puţin grave şi mai frecvente: urticaria,
astm bronşic (apărute după peniciline şi acid
acetilsalicilic).
2) r. alergice de tip 2: se datorează formării de
anticorpi prin imunoglobulin E, M direcţionaţi
specific împotriva unor constituenţi celulari.
Anticorpii formaţi au proprietăţi aglutinante şi
determina liza celulară. (astfel se explică
unele anemii,trombocitopenii produse de
sulfamide, chinidină)

3) r. alergice prin complexe imune (de tip 3)

- se datorează formării de complexe între
antigeni şi anticorpi circulanţi
(imunoglobuline G şi M).
4) r. alergice mediate celular (de tip 4): fac
parte din categoria reacţiilor întârziate, se
dat intervenţiei limfocitelor sensibilizate.
De obicei, manifestările acestui tip de r.
alergice sunt cutanate: dermatita de
contact
4. Toleranţa: - congenitală
- dobândită
Se cunosc câteva aspecte ale toleranţei:
- obişnuinţa - constă în diminuarea treptată a unor efecte
ale unui med în urma admin repetate;fenomenul este
reversibil.
- mitridatismul -reprezinta capacitatea unui organism de a
suporta fără simptome deosebite, ca urmare a administrarii de
cantităţi progresiv crescânde dintr-o subst, doze, care la
prima admin pot prod ef toxice. (ex fumătorii
care suportă doze mari de nicotină)
- toleranţa încrucişată - se poate produce între 2 sau m
multe med (ex: alcoolicii sunt mai puţin sensibili la anestezice
generale)
- tahifilaxia (toleranţa acută) - constă în diminuarea
progresivă a intensitatii efectului unor doze constante dintr-o
substanta prin administrare repetată la intervale scurte de
timp.
 În urma contactului dintre medicament şi organism se declanşează fenomene
fizice (mai rar) sau fenomene biochimice (mai frecvent), a căror desfăşurare
depinde de sensul, viteza, intensitatea, durata, tipul şi locul de acţiune al
medicamentului.
 Sensul acţiunii farmacodinamice poate fi de amplificare sau de deprimare
a proceselor şi fenomenelor de reglare fiziologică, deoarece trebuie reţinut
faptul că medicamentele nu creează funcţii noi în organism.
 Deprimarea unei funcţii se poate obţine fie direct (de ex., blocarea
joncţiunii neuromusculare de către curara), fie prin stimulare excesivă cu
epuizarea ulterioară a rezervelor funcţionale (de ex., acţiunea rezerpinei
asupra veziculelor de mediator în terminaţiile nervoase adrenergice).
 Stimularea unei funcţii poate avea loc prin amplificarea unei funcţii
moderate a celulei (de ex., creşterea excitabilităţii medulare prin stricnina) sau
poate avea un efect brutal, iritant, exacerbând o serie de funcţii nespecializate
ale celulei de ex. substanţele inflamatoare).
 Sensul acţiunii farmacodinamice este valabil atât în condiţii normale, cât şi
patologice.
 Trebuie reţinut faptul că starea normală se restabileşte ca rezultat al
proceselor naturale, şi nu prin acţiunea directă propriu-zisă a medicamentului.
 Durata acţiunii unui medicament se apreciază prin calcularea timpului de
înjumătăţire în sânge, adică timpul în care se menţine în organism o jumătate
din doza administrată. Acest timp poate varia de la câteva minute la câţiva ani.
De exemplu, papaverina are o semiviaţă biologică de 100 de minute, iar
fenilbutazona de 72 de zile.

 Intensitatea acţiunii depinde, în primul rând, de doză.

 Tipul de acţiune a medicamentului cuprinde mai multe aspecte şi anume:

 acţiune principală, care are o intensitate anumită şi pentru
care
medicamentul este utilizat în terapeutică;
 acţiune secundară, care este, de obicei, de intensitate mai slabă şi care
poate fi utilă (de ex., acţiunea euforizantă a glucocorticoizilor) sau
adversă (de ex., midriaza şi uscăciunea gurii după atropină);
 acţiune locală (pe tegumente sau în tubul digestiv);
 acţiune generală, care apare după absorbţie;
 acţiune reversibilă, care durează până la eliminarea sau inactivarea
medicamentului;
 acţiune ireversibilă.
2.1. Locul acţiunii medicamentelor

 În cadrul caracteristicilor acţiunii farmacodinamice, un rol de seamă revine

locului de acţiune a medicamentului în organism. Această acţiune poate fi
evidenţiată la nivelul întregului organism (acţiuni descrise de farmacologia
clasică) sau la nivel celular şi molecular (acţiuni descrise de farmacologia
biochimică).

 Dacă se studiază mecanismul prin care moleculele unui medicament îşi

exercită influenţa asupra funcţiilor fiziologice, se observă că la locul de
acţiune se manifestă grade diferite de specificitate.
 Există medicamente care acţionează nespecific, producând acţiunile la
concentraţii înalte (de ex. anestezicele generale).
 Totuşi, majoritatea medicamentelor folosite în terapeutică îşi exercită
acţiunea la doze mici, realizând efecte fannacobiochimice în urma
interacţiunii cu locuri „specializate" din ţesuturi, reprezentate prin
macromolecule. în urma interacţiunii medicamentului cu aceste locuri se
declanşează o reacţie în lanţ care, în final, duce la apariţia efectului
farmacologic.
 Locul „specializat" din ţesut a fost numit receptor.
 Acest termen se atribuie, de regulă, acelei componente tisulare
care îndeplineşte următoarele criterii:

1. Un receptor este o macromoleculă purtătoare de locuri cu proprietăţi

de recunoaştere chimică pentru o moleculă endogenă sau pentru un
anume xenobiotic;
2. Specificitatea locurilor de pe macromoleculele receptoare, pentru o
anume
moleculă endogenă, este determinată genetic, iar macromoleculă
receptor
are o funcţie genetic determinată;
3. Legarea cu o moleculă endogenă sau cu un xenobiotic trebuie să
determine
modificări specifice în starea receptorului (numit „stimul"), modificări
care să genereze un lanţ de evenimente metabolice şi care se vor finaliza
într-un răspuns;
4. Iniţierea răspunsului în urma legării de receptor nu depinde de regulă de
formarea sau desfacerea unor legături covalente cu agonistul.
 Deci, pentru a caracteriza un receptor este necesar a cunoaşte:
◦ molecula endogenă sau xenobioticul care acţionează asupra sa;
◦ ţesutul specific „ţintă", asupra căruia se acţionează;
◦ tipul de răspuns obţinut.

 Capacitatea unei molecule endogene sau a unui medicament de

a se combina cu un receptor, a fost numită afinitate, în timp ce
proprietatea de a produce un răspuns consecutiv ocupării
receptorului a fost definită ca eficacitate sau activitate
intrinsecă. Noţiunile de afinitate şi eficacitate s-au dovedit
utile în diferenţierea acţiunilor „agoniste", „parţial agoniste" şi
„antagoniste" faţă de receptori, noţiuni care vor fi explicate
ulterior. Introducerea unui medicament în organism nu implică
în mod necesar combinarea tuturor moleculelor sale cu
receptori specifici.
 Medicamentul se mai fixează şi pe alte locuri în ţesuturi, fără a declanşa vreun
efect.

 Aceste locuri au fost numite receptori „muţi".

 Din informaţiile acumulate până în prezent, s-a dovedit existenţa mai multor
tipuri de receptori. Deosebim, astfel, după localizare:
 receptori membranari;
 receptori citoplasmatici;
 receptori nucleari.

 O clasificare exactă a receptorilor este dificil de făcut, având în vedere

cunoştinţele noastre incomplete despre natura receptorilor. Totuşi, pentru
găsirea unui limbaj comun în literatura ştiinţifică, se foloseşte fie clasificarea
după agonişti (receptori „muscarinic", receptor „nicotinic"), fie cea care are în
vedere efectele antagoniştilor şi care este considerată mai exactă. In ultimele
decenii, o comisie internaţională de farmacologi se ocupă de caracterizarea şi
clasificarea receptorilor, oferind indicaţii asupra modului în care se
caracterizează şi se denumesc receptorii cunoscuţi sau recent descoperiţi. Se
cunosc aproximativ 900 de receptori şi se estimează că în următorii zece ani
vor fi identificaţi câteva mii.
2.2. Interacţiunea medicament – receptor

 Multe dintre presupusele evenimente ale acestei interacţiuni sunt rezultatul

unor laborioase calcule matematice şi mai puţin al unor date experimentale.

 Medicamentul care prezintă afinitate faţă de un anumit receptor (prin afinitate

înţelegând posibilitatea fixării medicamentului, cu formarea unui complex)
determină, în urma fixării, o anumită activitate intrinsecă care este, de fapt,
capacitatea medicamentului de a produce o rearanjare a macromoleculei
receptorului prin transfer de forţe, de radicali sau prin modificări de
configuraţie. Această rearanjare permite apoi declanşarea altor modificări cum
ar fi, de exemplu, deschiderea porilor, transferul de sarcini sau activarea
enzimatică.

 Receptorii sunt macromolecule de natură proteică sau glicoproteică care

intervin în transmiterea semnalului biologic de la mesagerii primari către
celulele ţintă din organism.
 Mesagerii primari sunt: mediatori chimici (adrenalina, noradrenalina,
acetilcolina, dopamina), substanţe biologic active (serotonina, histamina,
prostaglandine, leucotriene, etc), hormoni (glucocorticosteroizii, insulina)
 La nivelul receptorului există două zone de specificitate care sunt
foarte importante pentru recunoaşterea moleculelor endogene
sau a xenobioticelor şi pentru transmiterea informaţiei
postreceptor: situsul de activitate şi situsul de afinitate.
 Medicamentele care acţionează atât la nivelul situsului de
activitate cât şi a situsului de afinitate al receptorului au fost
numite agonisti.

 Medicamentele care interacţionează cu receptorii prevenind

exercitarea acţiunii unui agonist au fost numite antagonişti
farmacologici specifici. Antagonismul poate fi competitiv când
competiţia se desfăşoară pentru locul de afinitate al receptorului
şi în acest caz creşterea progresivă a concentraţiei antagonistului
inhibă răspunsul dat de agonist şi invers.
 În afara antagonismului competitiv discutat, care presupune
reversibilitatea complexului medicament-receptor, există şi
substanţe care formează legături stabile cu receptorii,
determinând o blocare a acestora.
 Acest tip de antagonism a fost numit antagonism competitiv ireversibil şi
este folosit de farmacologi ca instrument de lucru în cercetările de izolare a
receptorilor.

 Antagonismul necompetitiv. Antagoniştii necompetitivi previn exercitarea

efectelor de către agonişti prin combinarea cu un loc, altul decât locul activ
de pe receptor.

 Antagonismul parţial (dualism competitiv). Se întâlnesc situaţii în care

două medicamente sunt administrate simultan şi acţionează asupra aceluiaşi
receptor, dar diferă doar prin activitatea lor intrinsecă. Un exemplu este
oferit de către antagoniştii morfinei, nalorfîna şi levalorfanul, care au o astfel
de acţiune.

 Antagonismul multiplu. Se foloseşte termenul de antagonism multiplu

pentru acele substanţe care pot exercita concomitent o varietate de acţiuni
ca: parţial agonist, antagonism competitiv şi antagonism necompetitiv.

 Agonism-antagonism. Sunt substanţe ce pot avea o acţiune de stimulare

asupra unui anumit tip de receptor şi de inhibare asupra altui tip de receptor,
din aceeaşi familie de receptori (ex. receptori opioizi),
 Agoniştii şi antagoniştii pe acelaşi receptor se pot deplasa
reciproc de pe receptor proces care depinde de acţiunea legii
maselor.

 În condiţiile asocierii a două medicamente care acţionează în

acelaşi sens se produce un sinergism medicamentos, care
poate fi:
◦ de sumare când efectul rezultat este egal cu suma efectelor celor două
substanţe, situaţie care se realizează atunci când acestea acţionează la
acelaşi nivel (ex. asocierea între atropină şi derivaţii de scopolamină);
◦ de potenţare când efectul rezultat este mai mare decât suma efectelor
celor două substanţe, situaţie care se realizează atunci când acestea
acţionează la diferite niveluri (ex. asocierea clorzoxazonă, care blochează la
nivel spinal receptorii muscarinici şi diazepam agonist la nivelul
receptorului GABA, realizează potenţarea efectului miorelaxant determinat
de fiecare în parte).
Producerea răspunsului farmacologic

 În funcţie de consecinţele legării unui agent farmacologic cu

receptorul, putem deosebi:
◦ Receptori ionotropi - legarea duce la deschiderea sau închiderea unui
canal
ionic legat de receptor;
◦ Receptori metabotropi - în urma combinaţiei agonistului cu receptorul, se
formează complexul medicament-receptor, care, activându-se, acţionează
asupra unei molecule de substrat pe care o transformă în produs.
Produsul este cel care poate determina efectul farmacologic fie direct, fie
declanşând o altă serie de etape biochimice (de ex., sub acţiunea
adrenalinei, în urma activării complexului adrenalină - receptor (3
adrenergic, este stimulată adenilciclaza (via proteina G), care transformă
ATP-ul în ciclic AMP care, la rândul său, printr-o serie de reacţii
enzirnatice, duce, în final, la efectul glicogenolitic).
INTERACȚIUNI MEDICAMENTE –
ALIMENTE / ALCOOL / TUTUN
 INTERACŢIUNI MEDICAMENTE-ALIMENTE

• În general, prezenţa alimentelor în tubul digestiv influenţează negativ absorbţia şi

biodisponibilitatea per os a medicamentelor, prin reducerea contactului direct cu
mucoasele şi prin interacţiunile biofarmaceutice sau farmacocinetice posibile.

• De aceea se preferă administrarea cu 1 oră înainte sau la 3-4 ore după mese.

• Totuşi, prezenţa alimentelor e utilă în cazul medicamentelor iritante ale mucoaselor

(sărurile de fier, de potasiu, de calciu, teofilina, cafeina, AINS).

2
a) scăderea absorbţiei
alimentele bogate în fibre întârzie absorbţia digoxinei, metforminei,
levotiroxinei.
băuturile acide, sifonul şi coca-cola influenţează absorbţia ampicilinei,
penicilinei V.
secreția acidă postprandială scade Bd ampicilinei, azitromicinei capsule,
didanosinei și izoniazidei.(Schmidt 2002).
sucurile de fructe determină scăderea absorbției de fexofenadină, cetirizină și
loratadină.
laptele ridică pH-ul gastric favorizând dezagregarea preparatelor
enterosolubile în stomac, cu iritaţie gastrică sau degradarea substanţei active
mesele bogate în carbohidraţi scad abs. eritromicinei, fierului, izoniazidei.

3
- fluorochinolonele nu se dau concomitent cu antiacide sau fier
-biodisponibilitatea per os la captopril e de cca 70% pe nemâncate și de doar 30-
40% în prezența alimentelor
-pirenzepina are pe nemâncate o Bd de cca 30%, iar în prezența alimentelor
aceasta devine nesemnificativă
-sucralfatul are eficacitate doar dacă pH-ul gastric e sub 3,5 când se formează
metabolitul activ, fiind necesară administrarea pe stomacul gol, înainte de mese.
-scăderea biodisponibilității unor medicamente se datorează chelării cu alimente,
(de ex.pentru acidul alendronic, acid etidronic, tetraciclină, ciprofloxacina,
norfloxacină).

4
b) favorizarea absorbţiei (administrarea în timpul meselor nu

este CI, uneori fiind recomandată)

• Alimentele cresc Bd datorită unei creșteri a solubilității medicamentului
(albendazol, griseofulvina, izotretinoin, meflochină, saquinavir, tacrolimus)
sau tocmai datorită secreției acide gastrice (itraconazol) sau secreției biliare
(griseofulvină). (Schmidt 2002).
• alimentele şi băuturile acide cresc semnificativ absorbţia ketoconazolului.
• alimentele cresc Bd propranololului, metoprololului, hidralazinei
(dat.scăderii efectului primului pasaj).

5
2. MEDICAMENTE A CĂROR ABSORBȚIE P.O. E MODIFICATĂ
DE PLANTE
-sucul de grepfruit inhibă P-glicoproteina din enterocite și scade cantitatea de
medicament secretată în lumenul intestinal, crescând concentraţia în sânge a
substanţei active (Cristea AN 2006).
-curcumina, ginsenozidele, piperinele, unele catechine din ceaiul verde sunt
inhibitori ai P-glicoproteinei, iar sunătoarea induce expresia Pgp in vitro și in vivo.
După Zhou et al (2004) piperina a crescut biodisponibilitatea fenitoinei și
rifampicinei, iar sunătoarea a scăzut biodisponibilitatea indinavirului,
tacrolimusului, cicloporinei, digoxinei și fexofenadinei.
-Într-un studiu la voluntari sănătoși s-a demonstrat că extractele de ceai verde și
negru, chiar și în doză mică au scăzut biodisponibilitatea acidului
folic.(Alemdaroglu et al 2008).

6
ALIMENTE CARE INTERACŢIONEAZĂ CU CITOCROMUL
P450, INFLUENȚÂND BIOTRANSFORMAREA
MEDICAMENTELOR
•alimente carbonizate,
•broccoli,
•carne şi peşte afumat,
•cârnaţi, şuncă,
•ceapă,
•grapefruit,
•praz,
•pătrunjel,
•spanac,
•varză,
•usturoi.

7
A. INTERACȚIUNI ALIMENT – MEDICAMENT PRIN MECANISM
DE INHIBIȚIE ENZIMATICĂ

Consecința: creșterea Cp... efecte de supradozare.

Grepfruit-Citrus paradisi (suc) – efectul e datorat grupului de

furanocumarine, care inhibă CYP450 în special CYP3A4 prezentă la nivelul

mucoasei intestinale, determinând creșterea concentrațiilor de medicamente
asociate spre nivelele toxice.

8
- Grepfruitul prin inhibarea CYP3A4 influenţează (Cristea AN
2006) următoarele medicamente, crescându-le eficacitatea,
dar și efectele adverse:
• alcaloizii din ergot,
• alcaloizii din vinca,
• alprazolamul,
• astemizolul,
• claritromicina,
• contraceptivele orale,
• eritromicina,
• estrogenii oral,
• terfenadina,
• salmeterol,
• simvastatina.

9
- Grepfruitul prin inhibarea CYP1A2 influenţează (Cristea
AN 2006) următoarele medicamente, crescându-le
eficacitatea, dar și efectele adverse:
• amitriptilina,
• cafeina,
• diazepamul,
• haloperidolul,
• propranololul,
• verapamilul,
• warfarina.

10
B.INTERACȚIUNI ALIMENT – MEDICAMENT PRIN MECANISM DE
INDUCȚIE ENZIMATICĂ
Consecința: scade Cp.....ineficacitate terapeutică.

1.broccoli, carnea friptă pe cărbune, varza de Bruxelles induc

CYP1A2, scăzând eficacitatea terapeutică în cazul următoarelor medicamente:
 amitriptilina,
cafeina,
diazepamul,
haloperidolul,
paracetamol,
propranolol,
tamoxifen,
verapamil,
warfarina (Cristea AN 2006)
11
2.Sunătoarea (St.John’s wort) induce CYP3A4 scăzând
eficacitatea terapeutică pentru următoarele medicamente:
- alcaloizii din ergot,
- alcaloizii din vinca,
- alfentanil,
- astemizol,
- cimetidina,
- codeina,
- contraceptive orale,
- hidrocortizon,
- ondansetron,
- nifedipina,
- paracetamol,
- salmeterol,
- teofilina, etc. (Cristea AN 2006)

12
INTERACȚIUNI MEDICAMENT - ALIMENT INDUSE PRIN
MECANISM DE ELIMINARE (Cristea AN 2006)
- digoxina - aloe, lemn dulce: scăderea potasemiei, apărând creşterea
toxicităţii şi risc de aritmii (CI asocierea)
- litiu - plante cu efect diuretic (păpădie, ienupăr): scăderea potasemiei, cu
creşterea toxicităţii litiului (CI asocierea).
- diuretice, steroizi - aloe, lemn dulce: scăderea potasemiei (CI asocierea, se
impune monitorizarea simptomelor hipoK-emiei – mialgii, crampe musculare,
palpitaţii).

13
INTERACȚIUNILE MEDICAMENTE–PLANTE INDUSE
PRIN MECANISME FARMACODINAMICE (Cristea AN 2006)
 ASA - Ginkgo biloba: inhibare prea accentuată a agregării plachetare
(monitorizarea valorii INR)

 Beta-blocante - Ephedra: efedrina antagonizează efectele beta-blocantelor,

cu apariţia HTA. Se contraindică asocierea.

Hipogliceminate - Ginseng: scăderea glicemiei, pericol de comă

hipoglicemică (monitorizarea glicemiei)

 ISRS (paroxetina) - sunătoare (efect antidepresiv): sinergism de potenţare,

confuzie, incoerenţă, slăbiciune, oboseală, chiar sindrom serotoninergic.Pot
apărea și după câteva zile de la sistarea antidepresivului.

14
-sedative – Valeriana sp: ac.valerenic inhibă enzima care catabolizează GABA,
crescând conc.acestuia, cu accentuarea efectului sedativ. E necesară
atenționarea pacientului.

- teofilina şi derivaţi de xantină - ceai verde sau cu guarana: efecte de tip

stimulator SNC şi CV (monitorizarea TA şi frecvenţei cardiace)

- warfarina - salvia: componentele ar putea inhiba agregarea plachetară,

crescând timpul de protrombină şi INR. Pacienţii trebuie să fie atenţi la posibile
reacţii hemoragice. Se impun determinări periodice la INR.

-warfarina - usturoi: idem mai sus (Cristea AN 2006)

15
ALIMENTE CU CONȚINUT RIDICAT DE TIRAMINĂ
-avocado,
-banane,
-brânza veche,
-boabe şi sos de soia,
-carne fermentată, salam,
-caviar,
-ciocolată, cafea
-fasole,
-ficat de vită sau pui,
-iaurt, peşte afumat,vin.
- Risc de interacţiuni farmacodinamice de potenţare cu antidepresive IMAO
neselective şi IMAO-A selective (“cheese effect”): HTA paroxistică,
tahicardie, aritmii, AVC) (Cristea AN 2006)

-Linezolidul, un antibiotic din grupa oxazolidinone cu proprietăți inhibitoare MAO

are caracteristicile și potențialul pentru o asemenea interacțiune.
16
ALIMENTE CU CONȚINUT RIDICAT DE VITAMINA K
-broccoli,
-conopidă,
-varză,
-varză de Bruxelles,
-spanac, soia, uleiuri vegetale (soia, rapiţă), ceai verde, ficat

- risc de antagonism farmacodinamic şi ineficacitate a tratamentului cu

anticoagulante orale (nu se asociază !)

17
ALIMENTE CU CONȚINUT RIDICAT DE VITAMINA B6
•avocado,
•carne de porc,
•cartofi,
•fasole,
•ficat de vită,
•mazăre,
•ton.

- risc de creştere a metabolizării levodopa şi scădere a efectului

antiparkinsonian (nu se asociază !).

18
 INTERACȚIUNI MEDICAMENTE - CAFEA

Cafeina
Fcin
În metabolizarea cafeinei participă izoforma CYP1A2, iar inhibitorii acestei
enzime cum ar fi fluvoxamina, mexiletina, clozapina pot crește toxicitatea
cafeinei.(Carrillo et al 2000).

Fdin
•creşte efectele secundare (digestive si cardiace) ale teofilinei
•reduce eficacitatea antiulceroaselor,
•poate diminua acţiunea benzodiazepinelor
•poate creşte acţiunea diureticelor.

19
 INTERACŢIUNI MEDICAMENT-ALCOOL
Mecanismele pot fi farmacocinetice, farmacodinamice şi farmacotoxicologice
(Cristea AN 2006).

a)FCIN

1.de tip reacţie antabuz (oprirea biotransformării alcoolului la

acetaldehidă şi acumularea acesteia cu efecte toxice: greaţă, vomă, vasodilataţie,
hTA, confuzie):
•disulfiram,
•cefamandol,
•cefoperazona,
•doxiciclina,
•furazolidon,
•metronidazol,
•tolbutamida. 20
2. datorate inhibiţiei sau inducţiei enzimatice.
Poate apare inhibiţie a alcooldehidrogenazei la consum acut în cantitate mare,
cu creşterea acţiunii altor medicamente asociate şi efecte de supradozare: pentru
anticoagulante cumarinice, fenitoină.

Prin inducţie enzimatică a CYP2E1 la consum repetat cronic în cantităţi mari

apare scăderea acţiunii altor medicamente asociate şi ineficienţa lor (halotan,
enfluran, clorzoxazon, izoniazida, paracetamol).

21
b)FDIN
1. SINERGISM DE POTENȚARE: alcoolul potenţează periculos
deprimarea SNC produsă de anestezice generale, hipnotice, tranchilizante şi de
medicamentele cu efect secundar sedativ (clonidina, propranolol, ketotifen,
prometazină).

Mai poate intensifica vasodilataţia şi hTA ortostatică la asocierea cu

vasodilatatoare (prazosin, nifedipina, nitroglicerina).

2. ANTAGONISM: alcoolul poate diminua efectele benefice ale

antiulceroaselor.

22
c) FTOX
Alcoolul în coadministrare cronică cu metotrexat, izoniazidă sau paracetamol
creşte toxicitatea hepatică şi riscul inducerii suferinţelor hepatice.

23
 INTERACŢIUNI MEDICAMENT-TUTUN

a) FCIN
Fumul de ţigară prin benzpiren se comportă ca un inductor enzimatic al
citocromului P450 şi creşte viteza de biotransformare a unor medicamente, cu
scăderea eficacităţii acestora:

•antiastmatice: teofilină şi aminofilină;

•amitriptilină,

•diazepam,

•propranolol.

De ex. la teofilină t1/2 normal e 2-6 ore, iar la fumător 2-3 ore, de aceea la
fumători se impune creşterea dozelor (recomandabil prin monotorizarea
concentraţiei plasmatice) (Cristea AN 2006) 24
b) FDIN
La fumători eficacitatea multor medicamente poate fi diminuată prin antagonism
de efect realizat de nicotina din fumul de ţigară.

• hipnotice şi tranchilizante (nicotina stimulant SNC)

• antianginoase (nicotina induce tahicardie cu creșterea consumului de

oxigen)

• antihipertensive (cu excepţia IEC şi antag.AT-1) - nicotina este

vasoconstrictor alfa-adrenergic

• antiulceroase (nicotina induce hipersecreţie gastrică).

La fumători posologia acestor medicamente trebuie crescută

corespunzător.(Cristea AN 2006)
25
RETETA
Reţeta (ordonanţa medicală) este un act ştiinţific medical şi oficial eliberat de către
medic.
Reprezintă ordinul scris al medicului către farmacist referitor la prepararea şi/sau
eliberarea medicamentelor.
Este un mijloc de legătură intre medic şi farmacist.
Este şi un document medico-legal, care implică responsabilitate juridică.
Reprezintă şi un act de justificare şi contabilizare a medicamentelor (in cazul regimurilor
speciale).
 - Cea mai buna rețeta este de obicei şi cea mai simplă, fără asocieri de substanțe ale
căror acțiuni separate sau combinate nu sunt cunoscute, nu au fost studiate.
- Medicul are obligația să cunoască acțiunea principală a medicamentelor prescrise,
efectele adverse, modul de administrare, contraindicatiile, interacțiunea cu alte
medicamente, pentru a feri bolnavul de consecințe nedorite, şi a obține efectul terapeutic
urmarit.

- Un număr relativ mare de medicamente, aşa numitele OTC – over the counter drugsse
eliberează la cerere, fără prescripţie medicală. Aceste preparate presupun o automedicaţie a
unor afecţiuni minore, fără implicarea medicului şi cuprind analgezice antipiretice şi
antiinflamatoare, vitamine, minerale, antitusive, remedii gastrointestinale, etc.
Legea 339/2005 privind regimul juridic al plantelor, stupefiantelor si psihotropelor
 Continutul rețetei medicale
Putem imparți didactic rețeta, în forma ei integrală, în urmatoarele parți:
1. Inscripția (ANTET)
2. Invocația;
3. Prescripția;
4. Subscriția;
5. Instrucția;
6. Data, semnatura si parafa
7. Adnotatia
Distingem trei tipuri de rețeta: (1) magistrală, (2) oficinală şi (3) tipizată, ce diferă între ele
doar prin prescripție şi subscriție (părțile 3 şi 4), celelalte parți fiind identice la toate cele 3
tipuri de retetă.
 Vom începe prin a descrie aceste parți la rețeta magistrală:
1. Inscripția (sau antet) denumită uneori şi superscripție, cuprinde:
- Informații referitoare la unitatea de unde se eliberează rețeta:
 denumirea (adresa) și ştampila unității de unde s-a eliberat rețeta
- Informații referitoare la pacient:
 numele şi prenumele bolnavului;
 vârsta pacientului;
 sexul pacientului;
 adresa pacientului;
 data elibararii retetei
- numărul şi parafa medicului, uneori şi numărul de cod al medicului.
Observație:
Toate acestea sunt absolut necesare, pentru evitarea oricaror erori ce s-ar putea ivi, în
legatură cu predarea rețetei, sau cu concordanța dintre vârsta pacientului şi doza
indicată, sau concordanța dintre diagnostic şi medicamentele recomandate de medic
etc.
Aceste date sunt importante pentru securitatea pacientului, medicului şi în anchetele medico-
judiciare. Ele permit evitarea unor încercări de fraudă, şi dau posibilitatea farmacistului să
sesizeze eventualele erori în tratamentul prescris (ex.: în caz de dubiu, farmacistul poate lua
legatura cu medicul ce a emis rețeta sau poate sesiza prezentarea tardivă a pacientului, cu
rețeta la farmacie, când boala a evoluat, iar medicamentele prescrise initial nu mai corespund
etc).

Observație:
Folosirea în unele țări pentru Rp a unui R majuscul cu piciorul anterior
prelungit uşor in jos şi tăiat de bară oblică, a dus la citirea acestei
prescurtari ca Rx (de unde abrevierea prescurtata in aceste tari pentru
reteta - Rx)
2. Invocația este reprezentată de prescurtarea Rp. / a cuvantului latinesc "recipe" care inseamna "ia" sau "primeşte"
şi care marchează începutul rețetei propriu - zise. Prin acest cuvânt medicul se adresează farmacistului
solicitând onorarea rețetei.

3. Prescripția
 preparate magistrale
 preparate oficinale
 medicamente tipizate
a) La rețeta magistrală, este partea în care se indică substanțele ce intră în componența medicamentului şi cantitațile
necesare din fiecare.După rolul pe care îl au în tratament, substațele ce intră în alcatuirea rețetei se scriu
într-o anumită ordine (substanţele se scriu una sub alta, cu iniţială majusculă):
a) Substanţă activă de bază sau "remedium cardinale" în limba latină, cu rol principal în tratament şi care se afla

obligator în orice rețeta magistrală. Ea este prima substanța trecută în rețeta la prescripție.
b) Adjuvantul (ajutatorul) sau "remedium adjuvans" în limba latină, este substanţă activă (medicament) care
completează sau întareşte efectele medicamentului de bază, sau atenuează unele efecte nedorite; el poate lipsi

din rețeta. (Medicul sau magistrul adaugă un adjuvant pentru a face medicamentul mai bun).
c) Corectivul (corectorul) sau "remedium corigens" în limba latină, se include în rețeta pentru a corecta unele

proprietați nedorite ale substanţelor active în ceea ce priveşte gustul, mirosul, culoarea, acţiunea iritantă; de

asemenea, poate avea rol in solubilizarea, omogenizarea, emulsionarea unor soluţii; poate lipsi din rețeta. În cazul

medicamentelor sub forma de soluție volumul corectorului este de 20% sau 1/5 din volumul final al solutiei.

Corectivul este inactiv din punct de vedere farmacodinamic (nu este considerat medicament).

e) ExcipientuI sau vehicolul este substanţă care determina consistenta formei farmaceutice (lichidă, semisolidă,

solidă) şi este in mod obişnuit lipsit de activitate farmacodinamică;

Observatie
-Substanțele se scriu unele sub altele, cu litera mare la început, în denumirea romană sau
latină, fără prescurtari și nu în formule chimice (ex.: scriem Clorură de sodiu și nu
NaCl). Cantitățile de substanțe se exprimă în grame (simbolul pentru gram în rețele este
un g simplu, fără punct) iar la cele în doze foarte mici, se trece doza în cifre și litere
pentru a evita erorile. Cantitățile trecute în reteță reprezintă fie doza parțială fie doza
totală, pentru toata durata tratamentului.
-Când doua sau mai multe substanțe medicamentoase se prescriu în doze egale, nu se va
trece de doua ori aceeași cantitate, ci se va trage o linie verticală în dreptul acelor
substanțe, iar în dreapta liniei, la mijloc, se va scrie prescurtat "aa", de la cuvintul
latinesc "ana” care inseamna "din fiecare". Apoi doza se va scrie o singura data; reiese ca
din fiecare substanfa se va lua doza indicată, o singură dată.
-Indicarea cantității de excipient se face în funcție de forma farmaceutică; în unele
cazuri se specifică exact cantitatea de excipient necesară; în alte cazuri în dreptul
excipientului se indică greutatea sau volumul total al formei farmaceutice, precedat de
cuvântul "ad" din limba latină, adică "până la" (exprimare frecvent folosită în rețeta, şi
care permite medicului să nu mai calculeze efectiv cantitatea exactă de excipient).
Când se prescriu forme medicamentoase pe care bolnavul le primeşte sub formă
divizată (ex.: supozitoare, comprimate, capsule etc.) în loc de cantitatea prescrisă de
excipient se poate scrie "qs" prescurtare de la latinescul "quantum satis" şi care
inseamnă "cantitate suficientă".
-Scrierea dozelor se face cu cifre arabe când unitatea de masură este gramul fie cu
cifre romane când unitatea de masură este mililitrul sau picătura (această ultima regulă
este frecvent încalcată, în practică, folosindu-se doar cifrele arabe).
-Cantitațile se scriu unele sub altele, de preferință aliniate, pentru estetica rețetei.
Cand trebuie scrise cantităţile şi in litere (in cazul stupefiantelor şi
toxicelor) termenul
pentru grame este in limba latină gramma (grma) la singular, iar la
plural grammata (grta).
Cand cantităţile se exprimă in număr de picături (pentru lichide)
se folosesc cifre
romane, in cazul acuzativ. La singular guttam (gtt), iar la plural
guttas (gtt).

b) preparatele oficinale se vor prescrie folosind numele din

Farmacopee, in cazul genitiv partitiv, iar in dreptul substanţei
cantitatea
c) medicamentele tipizate se pot prescrie pe reţeta medicală in 2 moduri:
- prin folosirea denumirii comerciale, atunci cand medicul doreşte ca bolnavul să
primească produsul unei anumite firme.
- prin folosirea denumirii comune internaţionale (denumire generică) atunci cand
acelaşi medicament este produs de mai multe firme farmaceutice, iar medicul nu
are o preferinţă pentru un anume preparat comercial. In această situaţie urmează
ca farmacistul să elibereze preparatul pe care il are in stoc in acel moment sau
care convine cel mai mult pacientului ca prezentare şi preţ de cost. Dacă
medicamentul este condiţionat in doze diferite la inscripţie, pe acelaşi rand cu
denumirea medicametului, se va indica şi cantitatea de substanţă activă din
forma farmaceutică recomandată. Dacă preparatul farmaceutic conţine un
amestec de substanţe active cu un anumit nume comercial, atunci este obligatoriu
ca in reţetă să figureze cu acest nume.
Menţiuni speciale privind cantităţile:
aa - prescurtarea de la “ana partes aequales” (in părţi egale) – se foloseşte
atunci cand 2 sau mai multe substanţe se prescriu in aceeaşi cantitate. Această
prescurtare se trece in dreptul ultimei substanţe prescrise, urmand cantitatea
respectivă.

q.s. – prescurtarea de la “quantum satis” (atat cat trebuie). Se referă la cantitatea

de excipient care este stabilită de farmacist.

ad - pană la (pentru completarea cantităţii de excipient pană la cantitatea

finală).

Sic volo – aşa vreau. Se foloseşte pentru depăşirea dozelor terapeutice.

Cantitatea se va scrie in cifre şi in litere.
4.SUBSCRIPTIO – cuprinde forma farmaceutică, numărul de doze şi ambalajul.In
aceasta parte a retetei medicul ii indica farmacistului ce forma doreste sa prepare si
cate forme farmaceutice trebuie sa-i elibereze pacientului.
1.Reteta magistrala
a) forma farmaceutică se exprimă printr-un text convenţional prescurtat “M.f.” de la
expresia in limba latină “Misce fiat” – “amestecă să fie”, după care urmează precizarea
acestei forme (pulbere, pilule, supozitoare, etc).
b) Numărul dozelor se exprimă prin 2 metode:
-metoda dispensatoare ( cand medicamentul se prepara in doze partiale), cand se scrie
Dentur tales doses Nr. (cifre romane) - in traducere “dă asemenea doze Nr….”, prescurtat
D.tal.dos.Nr.
- metoda de divizare (sau divizatoare) ( cand medicamentul se prepara in doza totala),
cand se scrie Dividetur in doses aequales Nr. - in traducere “imparte in doze egale Nr…”,
prescurtat Div.in dos.aeq.Nr….
Pentru substanţe toxice şi stupefiante numărul de doze se scrie in cifre şi litere.
c) Ambalajul – ex. sacculum (pungă de hartie), capsulas amylaceas (caşete de amidon),
chartam cerata (cutie pergamentată), scatula (cutie), tubulus (tub), vitrum guttatorium
(sticlă picurătoare), etc.
2.Reteta oficinala
-subscriptia lipseste deoarece farmacistul prepara reteta conform indicatiilor din
farmacopee si din manualele de tehnica farmaceutica

3.Reteta tipizata
-In aceasta prte a retetei se indica numarul de forme medicamentoase pe care-l
cumpara pacientul.In toate cazurile este un numar egal de forme farmaceutice.Va fi
scris cu cifre romane
5. Instrucția cuprinde indicațiile ce se dau bolnavului pentru urmarea corectă a tratamentului.
Această parte începe cu inițialele D.S. de la latinescul "detur signetur" adică „elibereaza si
eticheteaza", ceea ce implică responsabilitatea farmacistului, ca în cazul în care a acceptat
rețeta să o efectueze, să o elibereze și să transcrie pe eticheta de pe ambalaj modul de
administrare al medicamentului. Indicațiile la instrucție se trec într-o anumita ordine:

Astfel dupa initialele D.S. se va trece calea de administrare ex.: oral, extern (pe
tegumente pe mucoase), injectabil, inhalații, intrarectal, intravaginal, instilatii (administrare
prin picurare) etc., apoi doza parțială, de câte ori pe zi pe câte zile.
Cifrele vor fi notate cu cifre arabe, iar toate indicațiile se dau cât mai pe ințelesul
pacientului.
După aceste date se dau, în continuare, Dacă este cazul, indicatiile cât mai clar, pentru
administrarea corectă a medicamentului (ex.: înainte de masă, seara la culcare, se va agita
înainte de întrebuintare etc.).
Dacă tratamentul medicamentos trebuie repetat, se va scrie pe rețeta în partea de sus
"Repetatur Nr." urmat de numărul de repetări, scris cu cifre romane, iar dacă tratamentul nu
trebuie repetat și se doreşte repunerea rețetei pacientului la farmacie, se va scrie în partea de
sus "Non repetatur", adică "Nu se va repeta".
 6.Data, semnatura si parafa medicului
Rețeta se încheie cu data, semnatura și parafa medicului. Semnatura și parafa medicului aparțin însă
inscripției chiar dacă apar la sfarșitul rețetei. Farmacistul nu va lua în considerare medicamentele scrise
după semnatura și parafa medicului.

Observație:
Atunci când scrie instrucția, medicul instruește pe farmacist ce sa transcrie pe ambalajul
medicamentului pe care acesta îl va înmâna pacientului. Teoretic informațiile de la
instrucție sunt adresate inițal farmacistului, care are competența de a citi rețeta. Medicul
trebuie să explice individual pacientului modul de administrare al medicamentului și să se
asigure ca acesta a înțeles cum fi va administrat medicamentul; nu trebuie să se bazeze doar
pe farmacist.
7. Adnotația este partea ce apare pe rețeta când aceasta a fost executată la farmacie
şi cuprinde:
 ştampila farmaciei;
 calculul prețului medicamentelor;
 eventualele adausuri făcute de farmacist, pentru prepararea corectă a rețetei
(farmacistul poate face modificări sau înlocuiri doar ale corectivului şi
excipientului, substațele inactive farmacodinamic din rețeta);
 semnătura farmacistului.
Exemple de prescripţii:
a) prescrierea preparatelor magistrale

Vom prescrie o pulbere divizată pentru uz intern care are următoarele ingrediente, care
au dozele unitare menţionate mai jos:
Codeini phosphas – 20 mg
Coffeinum – 50 mg
Phenacetinum şi Aminophenasonum, ambele in DU – 250 mg

Rp/ Codeini phosphatis 0,02 g

Coffeini 0,05 g
Phenacetini
Aminophenasoni aa 0,25 g
Amyli tritici ad 1,0 g
M.f. pulvis
D.tal.dos.Nr.XX in caps.amylac.
DS. int. 3 caps. pe zi, după mese.
b) prescrierea preparatelor tipizate
- după invocatio, pe primul rand la prescriptio se trece denumirea comercială (din
Nomenclatorul de Medicamente sau din Agenda Medicală), urmează forma farmaceutică,
concentraţia sau cantitatea per formă. Pe randul al doilea numărul de forme sau numărul
ambalajelor (in cifre romane). Pe randul al treilea urmează instrucţia.
Scat.orig. inseamna ambalaj original
De exemplu, pentru a prescrie Diazepam, comprimate de 0,002 g :
Rp/ Diazepam, compr.0,002 g
Scat.orig.Nr.I
D.S. int. .-.- 1 compr. pe zi
In cazul antibioticelor nu se recomandă prescrierea in ambalajul original, ci se scrie
exact numărul de forme (fiole, capsule, flacoane, etc), in funcţie de durata tratamentului.
De exemplu, in cazul tetraciclinei:
Rp/ Tetraciclină, caps. 0,25 g
Nr. XXIV
D.S. int. 4X2 caps. pe zi, cu . oră inainte de mese
Ex.:
Rp./Claritromicina cps. 500 mg XIV(patrusprezece)
D.S. oral, 1 la 12 ore timp de 7 zile
(Antibiotic)
Rp./ Fenilbutazonă supozitoare 250mg XXI(douazeci si unu)
D.S. intrarectal, 3xlsupozitor/zi timp de 7 zile (Antiinflamator)

Rp./ Berotec spray Flacon nr. I

D.S. inhalator, 3x1 puf/zi
(Bronhodilatator cu fenoterol folosit în astmul bronşic)
c) prescrierea preparatelor oficinale – pe primul rand se trece
denumirea oficinală, in limba latină din Farmacopeea Romană,
cantitatea, iar pe randul al doilea instrucţia sau signatura.

De exemplu, pentru prescrierea tincturii de Valeriana:

Rp/ Tincturae Valerianae 25,0 g
D.S. int. 3X20 pic. pe zi
 Reguli generale de prescriere a rețetelor

1. Rețetele se prescriu în limba oficială a țării sau în limba latină.

2. Dozele se prescriu ca doze terapeutice, cantitatea se scrie cu cifre arabe, iar unitatea de masură este gramul. Dozele
se scriu una sub alta de preferința aliniate.
3. Dacă se folosesc doze mai mari decât dozele maxime admise de farmacopee, în dreptul acestora se trece expresia
"sic volo!" din latină, adica "aşa vreau!".
4. Dacă două substanțe se prescriu în aceeși doză se barează vertical, iar în dreapta se trece "aa" şi doza din fiecare o
singură dată.
5. Dacă dorim ca excipientul să fie completat până la o anumită cantitate se va folosi cuvintul "ad" adică "până la".
Dacă vrem ca farmacistul să completeze atât cât ştie el, folosim prescurtarea "q.s." adica "in cantitate suficientă".
6. Pe acelaşi exemplar de rețetă folosim notația Rp./ în dreptul fiecarui medicament. Denumirile medicamentelor şi
substanţelor medicamentoase se notează cu literă mare fără prescurtari sau folosirea formulelor chimice.
7. Părtile unei rețete medicale nu se despart. Dacă se doreşte scrierea rețetei şi pe a doua fața, atunci pe prima fața, jos,
se scrie "verte!" adică "intoarce!" în limba latină, şi se continuă scrierea rețetei şi pe a doua fața. Medicamentele se
separă între ele prin simbolul "#" sau "-//-" iar spațiul rămas liber pe rețeta se umple cu un semn de forma lui "Z",
pentru a nu permite adaugarea de alte medicamente.
8.Dacă rețeta este scrisă pentru uzul medicului, la instrucție se poate scrie "Pro me" adica "pentru mine" iar farmacistul va şti
ca rețeta este scrisa pentru uzul medicului si nu mai trebuie sa transcrie pe ambalaj modul de administrare al medicamentului.
9.Cantitatea totala de doze, la subscripție, se trece în rețeta cu cifre romane.
10.Doza substanţelor toxice se scrie in cifre si litere, iar in plus, pentru stupefiante, se foloseşte un formular special de rețeta,
imprimat cu timbru sec.
11.Orice rețeta se incheie cu data eliberării, semnătura şi parafa medicului. Dacă se doreşte repetarea rețetei, de un număr de
ori, se va scrie "Repetatur Nr.", urmat de numărul de repetări cu cifre romane. Dacă nu se dorește repetarea rețetei se va scrie
"Non repetatur".
12.Rețetele compensate şi gratuite se scriu pe formulare special. Medicamentele prescrise trebuie să apară pe lista oficială a
medicamentelor compensate sau gratuite. Parafa medicului trebuie să confirmă şi numărul de cod al acestuia. Medicul nu
poate depăşi, ca valoare a medicamentelor prescrise, o anumită sumă lunară, fixată în mod oficial. Prescrierea
medicamentelor compensate și gratuite și categoriile de pacienți ce pot beneficia de aceste rețete sunt supuse unor reguli
oficiale, ce se pot modifica anual, şi pe care medicul trebuie să le cunoască.
 Prescurtari din limba latină folosite la redactarea rețetei
aa = ana = din fiecare ad. = până la ad libitum = la nevoie
D.I.D. aeq. = divide in doses aequale = împarte în doze egale
D.S. = detur signetur = dă şi eticheteaza
D.T.D. = detur tales doses = dă asemenea doze
gt = gutta = picatură
h.s. = hora somni = la culcare
M.f. = misce fiat = amestecă şi fă
m.f.p. = amestecă şi prepară pulbere
m.f.s. = amestecă şi prepară solutie
m.f.supp. = amestecă şi prepară supozitoare
m.f.ung. = amestecă şi prepară unguent
p.c. = post cibum = după mese
p.o. - per os = oral
p. r.n. = pro re nata = ocazional, după imprejurari pro me = pentru mine
q. s. = quantum satis = în cantitate suficientă q.h. = quaqe hora = din oră in ora repetatur = a se
repeta
Rp. = recipe = ia, primeşte sic volo = aşa vreau
Sig. = signa = scrie/eticheteaza - folosit în unele țări în loc de D.S. b.i.d. = bis in diae = de 2 ori
pe zi t.i.d. = ter in diae = de 3 ori pe zi q.i.d = quarter in diae = de 4 ori pe zi

Alte prescurtari uzuale:

cpr.= comprimat f. = fiola

dg. = drajeu
cps. = capsula sol. = solufie
AO = ambalaj original
 TESTAREA SENSIBILITATII
ORGANISMULUI LA
ANTIBIOTICE
Definitie =reprezinta injectarea strict i.d a unor solutii diluate din substanta medicamentoasa
ce urmeaza a fi administrata
Scop -prevenirea reactiilor alergice si/sau anafilactice
Locuri de Zone lipsite de foliculi pilosi
electie • Pe fata anterioara a antebratului
• Pe fata externa a bratului, coapsei
Materiale -seringa de 10 ml sterila
necesare -ac de aspiratie steril
-ac pentru injectie i.d steril
-tampoane de vata
-substante dezinfectante
-tavita renala
-manusi
-substanta medicamentoasa + solvent (eventual)
-comprese sterile
-pensa de servit
-pix
-documente medicale
Pregatirea PSIHIC
pacientului -se informeaza cu privire la necesitatea tehnicii
-pacientul este informat ca nu are voie sa atinga locul injectat, sa se spele sau sa
produca grataj

FIZIC
-pozitie sezand, decubit dorsal
Efectuarea -se pregateste locul prin degresare
tehnicii -se efectueaza dilutia
-se injecteaza strict i.d 0,3-0,5 ml solutie diluata
-nu se tamponeaza dupa administrare
-interpretarea rezultatului se face dupa 15-30 min
-daca apare congestie, induratie, halou alb extensiv peste congestie, pacientul este
sensibil la medicamentul respectiv

REALIZAREA DILUTIEI
1
 TESTAREA SENSIBILITATII
ORGANISMULUI LA
ANTIBIOTICE
PENICILINA
I.Obtinerea dilutiei necesare pentru testare
-continutul flaconului de 400.000 u.i se dizolva in 4 ml ser fiziologic, obtinandu-se o
concentratie de 100.000 u.i/ml.
-din aceasta solutie se va lua 1 ml si se adauga 9 ml de ser fiziologic, obtinandu-se o
concentratie de 10.000 u.i/ml.
-se repeta aceeasi manevra, obtinandu-se o concentratie de 1000 u.i/ml.
-pentru copii se va folosi o solutie de concentratie 100 u.i/ml.

II.Testarea propriu-zisa

-se va administra strict intradermic 0,1 ml din solutia diluata

-dupa injectare nu se va tampona locul punctiei si se va evita atingerea (acoperirea) zonei,
precum si leziunile de grataj.

III.Rezultatul testarii – Interpretare

-dupa injectarea intradermica se va astepta o perioada de 15-30 min

-daca apare congestie si induratie sau un halou alb extensiv peste congestie, atunci
antibioticul nu se administreaza (pacientul este alergic).

IV.Alte variante de testare

-testarea se poate face si prin administrarea pe mucoasele sacului conjunctival:

• Se va aplica o picatura din dilutia de 1.000 u.i/ml
• Dupa 15 min, se observa cu atentie aspectul ochiului: daca apare hiperemie, pacientul
este alergic la acest antibiotic.

AMPICILINA SI OXACILINA
I.Obtinerea dilutiei necesare pentru testare 250 mg = 0,25 g

-1 flacon de 0,25 g se va dizolva cu 2,5 ml de ser fiziologic si se obtine o solutie de

concentratie 0,1g/ml
2
 TESTAREA SENSIBILITATII
ORGANISMULUI LA
ANTIBIOTICE
-din aceasta solutie se va lua 1 ml si se va amesteca cu 9 ml de ser fiziologic, obtinandu-se o
solutie de concentratie de 0,01 g/ml
-se mai face o dilutie, obtinandu-se o concentratie de 0,001 g/ml
-din aceasta solutie se va injecta 0,3-0,5 ml intradermic
-in continuare se va proceda ca la punctele anterioare (III si IV).

KANAMICINA
I.Obtinerea dilutiei necesare pentru testare

-flaconul de 1g se dizolva in 10 ml de ser fiziologic, obtinandu-se o solutie de concentratie de

0,1 g/ml
-din aceasta solutie se amesteca 1 ml cu 9 ml ser fiziologic si se va obtine o concentratie de
0,001 g/ml
-se repeta operatiunea amestecand 1 ml din aceasta concentratie cu 9 ml ser fiziologic,
obtinandu-se o solutie finlala de concentratie 0,001 g/ml.

II.Testarea propriu-zisa

-din solutia de concentratie 0,001 g/ml se administreaza strict intradermic 0,1 ml.

III.Rezultatul testarii – Interpretare

-dupa injectarea intradermica se va astepta o perioada de 15-30 minute

-daca apare congestie si induratie sau un halou alb extensiv peste congestie, atunci
antibioticul nu se administreaza.

STREPTOMICINA
I.Obtinerea dilutiei necesare pentru testare 80 mg = 0,08 g

-flaconul de 0,08 g se dizolva in 10 ml ser fiziologic, obtinandu-se o solutie de concentratie

0,008 g/ml
-1 ml din aceasta solutie se amesteca cu 7 ml de ser fiziologic si se obtine o solutie de
concentratie 0,001 g/ml.

II.Testarea propriu-zisa
3
 TESTAREA SENSIBILITATII
ORGANISMULUI LA
ANTIBIOTICE

-din solutia final se administreaza intradermic 0,1 ml.

III.Rezultatul testarii- Interpretare

-se va citi dupa 15 min

-daca apare congestie si induratie sau un halou alb extensiv peste congestie, atunci
antibioticul nu se administreaza.

GENTAMICINA
I.Obtinerea dilutiei necesare pentru testare 40 mg = 0,04 g

-flaconul de 0,04 g se dizolva in 10 ml ser fiziologic, obtinandu-se o solutie de concentratie

0,004 g/ml
-1 ml din aceasta solutie se amesteca cu 3 ml de ser fiziologic si se obtine o solutie de
concentratie 0,001 g/ml

II.Testarea propriu-zisa

-din solutia final se administreaza intradermic 0,1 ml.

III.Rezultatul testarii- Interpretare

-se va citi dupa 15 min

-daca apare congestie si induratie sau un halou alb extensiv peste congestie, atunci
antibioticul nu se administreaza

ATENTIE ! Manifestarile alergice pot sa apara chiar din momentul testarii (la o doza
minima de antibiotic).

MANIFESTARI ALERGICE
• Eruptie papuloasa scarlatineiforma
• Prurit, mai ales ocular (senzatie de „nisip in ochi”)
• Edemul si eritemul fetei
• Uneori febra (chiar din momentul testarii).

4
 TESTAREA SENSIBILITATII
ORGANISMULUI LA
ANTIBIOTICE
MANIFESTARI DE SOC ANAFILACTIC
• Agitatie, senzatie de sufocare
• Greata, varsaturi, diaree
• Paloare
• Transpiratii reci
• Hipotensiune arteriala pana la colaps.

TRATAMENTUL DE URGENTA
 Adrenalina jumatate sau 1 fiola i.v lent
 H.H.C i.v
 Gluconolactat de calciu sau clorura de calciu i.v
 Antihistaminice – Romergan.