PRINCIPAIS ANTIBITICOS DE USO CLNICO B E T A L A C T M I C O S

INTERFEREM NA SNTESE DA PAREDE CELULAR

PENICILINAS
1-ESPECTRO A - NATURAIS GRAM POSITIVOS ANAERBIOS A MAIORIA DOS S.AUREUS SO PRODUTORES DE BETALACTAMASES (PENICILINASES), PORTANTO RESISTENTES

2-TIPOS: a- PENICILINA G CRISTALINA AO CURTA NVEL SRICO RPIDO (MEIA HORA) ELIMINAO RPIDA EV 4/4 ou 6/6h AO INTERMEDIRIA NVEL SRICO EM 2-4 h ELIMINAO LENTA IM DE 12/12 h AO PROLONGADA NVEL SRICO APS 8 h NVEL SRICO PROLONGADO AT 30 DIAS IM 1x/MS Indicada na preveno da doena

PROCANA

o BENZATINA

reumtica; de eleio na amigdalite estreptocccica

b- PENICILINA V 3-EF EITOS COLATERAIS o ABSORO IRREGULAR EM MEIO CIDO INFECES LEVES A MODERADAS VO 6/6 h Dor local (benzatina;) Flebite (cristalina) Txicas para snc em doses altas:

convulses, mioclonias Reaes de hipersensibilidade ( principal efeito colateral) REAES ALRGICAS (de hipersensibilidade) PENICILINA E S PENICILINAS SEMI-SINTTICAS: 1- Reaes alrgicas imediatas ( 2-30 minutos aps a administrao).So as mais perigosas e os sintomas se relacionam com a liberao de histamina e de outras aminas vasoativas provenientes dos mastcitos e basfilos sensibilizados pelas IgE. Podem ser fatais ao paciente (choque anafiltico, edema de glote) ou no (urticria, prurido) . Eritema ou prurido . Urticria . Angioedema ou edema de Quincke . Sibilios, rinite . Hipotenso ou choque 2- Reaes alrgicas aceleradas (1-72h). Usualmente no pem a vida em risco, a no ser pelo edema da laringe que pode provocar asfixia. So tambm causadas pela IgE, mas podem ser modificadas pela IgG. . Eritema ou prurido . Urticria . Angioedema . Edema larngeo . Sibils, rinite 3- Reaes alrgicas retardadas (mais de 72h). As reaes tardias so responsveis por 80 a 90% das reaes penicilina. Surgem dias ou semanas aps o incio do tratamento; a mais comum a erupo morbiliforme. . Erupes morbiliformes . Urticria-angioedema . Urticria-artralgia . Doena do soro 4- Reaes menos comuns . Anemia hemoltica imune Infiltrados pulmonares com eosinofilia . Nefrite intersticial . Granulocitopenia . Trombocitopenia . Febre causada por drogas

. Vasculite por hipersensibilidade . Eritema multiforme . LES induzido por droga CONSIDERAES CUTNEOS SOBRE A ALERGIA PENICILINA E TESTES

. A penicilina uma substncia de baixo peso molecular que para ser imunognica necessita combinar-se a uma protena, assim como seus metablitos. . No organismo, a molcula de penicilina degradada em: . benzil peniciloil: 95% dos antgenos penicilnicos so os chamados determinantes maiores . benzil peniciloato e vrios outros metablitos:correspondem a 5% dos antgenos derivados da penicilina- so os determinantes menores . Os determinantes menores esto envolvidos em reaes alrgicas imediatas e aceleradas (urticria, broncoespasmo, edema de glote, prurido, choque). Os determinantes maiores esto relacionados geralmente com reaes aceleradas ou tardias. . Tanto a penIcilina no degrada quanto seus metablitos induzem reaes alrgicas . A anafilaxia a forma mais grave em pediatria, porm muito rara, e est relacionada aos determinantes menores ou droga No metabolizada. . Embora sejam pouco freqentes as reaes de hipersensibilidade imediata penicilina com risco de vida para o paciente, a administrao parenteral desse antibitico deve ser sempre precedida de anlise minuciosa do passado alrgico do paciente. . No parece haver correlao direta entre histria familiar ou pessoal de alergia a outros agentes (asma, rinite alrgica, etc), mas verifica-se uma propenso maior de hipersensibilidade penicilina em pessoas alrgicas a outros medicamentos . Nestes casos, especialmente nos indivduos com hipersensibilidade s cefalosporinas, o emprego da penicilina G deve ser realizado com cautela e cercado de cuidados. Naqueles indivduos com histria de alergia pen. G ou a outra penicilina, prefere-se sua substituio por outro antimicrobiano. . Entretanto, considerando-se que 30 a 50% das histrias de alergia penicilina no correspondem realidade, nos casos em que se impe seu uso, como nas endocardites estreptocccicas e enterocccicas e na sfilis em gestante, est indicada a realizao de testes cutneos de sensibilidade.

. Os testes cutneos , quando feitos com a tcnica correta, so de grande valor para afastar reaes mediadas pela IgE. Tcnica: . 1 : escarificao com aplicao de determinantes maiores (PREPEN). Se negativo, passa-se para a 2 fase: . 2 : aplicao intradrmica de determinantes menores (MDM) . O teste realizado dessa forma seguro e afasta totalmente a possibilidade de reao grave. No Brasil os determinantes maiores e menores habitualmente no esto disponveis e o teste realizado empregando-se a penicilina G (cristalina), que do ponto de vista prtico suficiente para a demonstrao da alergia aos antgenos que mais freqentemente causam anafilaxia e risco imediato de vida ao paciente. . Um teste negativo no exclui inteiramente a possibilidade de reao penicilina; por outro lado, possvel aparecer reaes falso-positivas em cerca de 10% dos indivduos. . O teste no deve ser nunca realizado no olho ou com o uso de Benzetacyl , que por si s irritante. . 5 a 10% dos indivduos apresentam reao alrgica cruzada entre as penicilinas e cefalosporinas. Habitualmente, a penicilina G apresenta hipersensibilidade cruzada com outras penicilinas; entretanto, possvel que pacientes alrgicos s penicilinas semi-sintticas no apresentem reao de hipersensibilidade penicilina G, o que explicado pela existncia de determinantes antignicos prprios nas diferentes penicilinas. Porm, a sensibilidade penicilina em geral uma contra-indicao para administrar qualquer dos anlogos semi-sintticos. . As reaes alrgicas penicilina so menos freqentes em crianas e pessoas idosas e menos incidentes e menos graves com o emprego de penicilinas orais. . O fato de uma pessoa j ter recebido injees de penicilina anteriormente sem ter reaes no exclui a possibilidade de vir a apresentar manifestaes de hipersensibilidade ao receber novas doses. . Nos casos de teste cutneo positivo em que a necessidade de penicilina absoluta, deve-se dessensibilizar o paciente (utiliza-se com doses crescentes do antibitico). CONDUTA CLNICA QUANDO HOUVER NECESSIDADE DE SE UTILIZAR A PENICILINA: . No considerar teste feito com Benzetacyl. . Quando a histria duvidosa, fazer a medicao e ficar em observao por 1 hora.

. Quando a histria for compatvel, de preferncia escolher outra medicao, porm caso a penicilina seja a droga de eleio e a reao for leve deve-se fazer a medicao e observar por 1 hora; se a reao for sistmica, deve-se dessensibilizar o paciente sob orientao de um especialista, em ambiente hospitalar.

PENICILINAS
B- SEMI-SINTTICAS 1- ISOXAZOLIL PENICILINAS: OXACILINA,METICILINA,NAFICILINA, CLOXACILINA, DICLOXACILINA a- ESPECTRO FUNDAMENTALMENTE ANTIESTAFILOCCCICAS LIMITADAS AO TRATAMENTO DE INFECES CAUSADAS POR ESTAFILOCOCOS METICILINO (OXACILINO) SENSVEIS * O TERMO ESTAFILOCOCO METICILINO-RESISTENTE (MARSA) EMPREGADO PARA DESIGNAR CEPAS DE ESTAFILOCOCOS QUE NO RESPONDEM AO TRATAMENTO COM METICILINA (OXACILINA) E POR EXTENSO COM CEF I. b- EFEITOS COLATERAIS GASTROINTESTINAIS (VO) DOR LOCAL (IM) FLEBITE (EV) REAES ALRGICAS: RASH, EOSINOFILIA, HEMLISE 2)- AMINOBENZILPENICILINAS: AMPICILINA; AMOXICILINA a- AMPICILINA ESPECTRO GRAM + E NO ATUAM SOBRE ESTAFILOCOCOS PRODUTORES DE BETALACTAMASES NO ATUAM SOBRE HAEMOPHILUS INFLUENZAE PRODUTORES DE BETALACTAMASES (SENSVEIS AO CLORANFENICOL OU CEF IIIE ALGUMAS CEF II) EFEITOS COLATERAIS GASTROINTESTINAIS EXANTEMA NO FINAL DA 1 SEMANA DE TRATAMENTO, SEM

 POSOLOGIA INDICAES b- AMOXICILINA ESPECTRO EFEITOS COLATERAIS

NECESSIDADE DE INTERRUPO VO, EV (pode ser feita IM) 6/6 h Pneumonias (EV) , meningites (junto ao cloranfenicol), otites e sinusites (EV ou VO)

MESMO DA AMPICILINA MENOS EFEITOS GASTROINTESTINAIS POSOLOGIA VO 8/8 OU 12/12H 1 escolha no tratamento de INDICAES Infeces de vias areas , como OMA , sinusites e pneumonias de tratamento ambulatorial ; outras infeces por germes sensveis 3)- CARBOXIPENICILINAS : CARBENICILINA, TICARCILINA: so penicilinas com ao anti-pseudomonas a- CARBENICILINA ESPECTRO GRAM NEGATIVOS ENTRICOS PSEUDOMONAS ANAERBIOS CONSIDERAES RESISTNCIA ELEVADA EFEITOS COLATERAIS INDESEJVEIS (HEMORRAGIA POR DISFUNO PLAQUETRIA) NOVOS ANTIBITICOS MAIS ATIVOS ATUALMENTE EM DESUSO b- TICARCILINA ESPECTRO CONSIDERAES MAIS ATIVA CONTRA PSEUDOMONAS ASSOCIADAS A INIBIDORES DE BETALACTAMASES INDICAES E LIMITAES SEMELHANTES CARBENICILINA

CEFALOSPORINAS DE PRIMEIRA GERAO (CEF I) PARENTERAIS: CEFALOTINA (6/6 h) CEFAZOLINA (8/8 h) ORAIS: CEFALEXINA (6/6 h ;ABSORO DIMINUI 63% COM ALIMENTOS) CEFADROXIL (12/12 h, SEM INTERFERNCIA DE ALIMENTOS;CARA) ESPECTRO GRAM +, ESPECIALMENTE ESTAFILOCOCOS SENSVEIS OXACILINA, ESTREPTOCOCOS ( TTO. DE INFECES DE PELE) POUCOS GRAM ENTRICOS: E.COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA SEM AO CONTRA PSEUDOMONAS SEM AO CONTRA ANAERBIOS SEM AO CONTRA ENTEROCOCOS POUCA TRATAMENTO DAS INFECES DE PELE PROFILAXIA DE STIO CIRRGICO (POR UM PERODO NO MAIOR QUE 24 h) TRATAMENTO DE OUTRAS INFECES POR GRAM-POSITIVOS (PNEUMONIAS, AMIGDALITES, ETC) INFECES DO TRATO URINRIO

o PENETRAO NO SNC o INDICAES

OBS: AS CEF I NO SO ADEQUADAS PARA TRATAMENTO DE MENINGITES OU OMA DE SEGUNDA GERAO (CEF II) PARENTERAIS:CEFOXITINA CEFUROXIME ORAIS: CEFACLOR CEFUROXIME AXETIL CEFPROXIL

 ESPECTRO

o PENETRAO NO SNC o INDICAES

MELHOR PARA GRAM NEGATIVOS, PRINCIPALMENTE H. INFLUENZAE (TTO. DE OMA RESISTENTE) MENOR CONTRA GRAM +, EM COMPARAO COM CEF I SEM AO CONTRA PSEUDOMONAS AO CONTRA ANAEROBIOS: CEFOXITINA E CEFUROXIME (TTO DE INFECES INTRAABDOMINAIS) SEM AO CONTRA ENTEROCOCOS POUCA, COM EXCEO DE CEFUROXIME ORAIS (Cefaclor, cefuroxime,cefprozil): INFECES respiratrias LEVES E MODERADAS : OMA e sinusites (como 2 escolha, se houver falha da primeira opo, que geralmente amoxicilina) PARENTERAIS ( Cefoxitina e cefuroxime) : utilizadas na profilaxia ( em substituio s CEF I) e tratamento de infeces cirrgicas ( anaerbios), porm so potentes indutoras de produo de betalactamases por enterobactrias . OBS: NO DEVEM SER UTILIZADAS PARA TRATAMENTO DE MENINGITES ( nem mesmo cefuroxime; preferir CEF III)

DE TERCEIRA GERAO (CEF III) PARENTERAIS: CEFOTAXIME (PREFERVEL NO RN ICTRICO) CEFTRIAXONE CEFTAZIDIME CEFOPERAZONA ORAIS: CEFIXIME TTO DE INFECES LEVES A MODERADAS; CEFTAMET PIVOXIL CONTINUAO DE TTO PARENTERAL CEFPODOXIME ESPECTRO MAIOR AO CONTRA GRAM

NEGATIVOS QUE CEF I E II AO CONTRA GRAM POSITIVOS MENOR QUE CEF I (CONTRA S. AUREUS, PREFERIR CEFALOTINA OU OXA) ALGUMAS COM AO CONTRA PSEUDOMONAS: CEFTAZIDIME E CEFOPERAZONA ( NO UTILIZADA EM CRIANAS POR CAUSAR SANGRAMENTOS) PENETRAO NO SNC o CARACTERSTICAS BOA (EXCEO:CEFOPERAZONA) INTENSA ATIVIDADE BACTERICIDA NO LCR MAIOR RESISTNCIA A BETALACTAMASES CEFTRIAXONE : . TEM MEIA VIDA PROLONGADA (7 A 8 h), PODENDO SER UTILIZADA 1 A 2 VEZES AO DIA . TEM ALTA LIGAO PROTEICA, O QUE PODE ATRAIR A ALBUMINA DA BILIRRUBINA NO RN ICTRICO, DEIXANDO MAIS BILIRRUBINA LIVRE, O QUE FAVORECE O KERNICTERUS; NO RN ICTRICO, PREFERIR CEFOTAXIME. PARENTERAIS: Tratamento de meningites Tratamento de infeces por Pseudomonas (ceftazidime) Infeces graves ( ou falha teraputica no tratamento) de OMA pneumonias, ITUs; infeces hospitalares ORAIS: teraputica sequencial via oral quando do incio de uma cefalosporina parenteral, como ceftriaxone; infeces respiratrias leves e moderadas CEFALOSPORINAS DE QUARTA GERAO (CEF IV) PARENTERAIS: CEFPIROMA CEFEPIME GRAM NEGATIVOS CEF III ESPECTRO GRAM POSITIVOS = CEF I

o INDICAES

o PENETRAO NO SNC o INDICAES

PSEUDOMONAS = CEFTAZIDIME SEM AO CONTRA ANAERBIOS AO CONTRA ENTEROCOCOS BOA MESMAS DE TERCEIRA GERAO PARENTERAL POR SEREM MENOS INDUTORAS DA PRODUO DE BETALACTAMASES, TM SIDO PRECONIZADO SEU USO, NO LUGAR DAS CEF III

CEFALOSPORINAS : 4 GERAES DE MODIFICAO ESTRUTURAL

DE 1a GERAO ESPECTRO DE 2a GERAO ESPECTRO DE 3a GERAO ESPECTRO DE 4a GERAO ESPECTRO Semelhante a CEF I; 4 a 16 vezes melhor que CEF III Ineficazes

ESPECTRO 1. Ao sobre Gram-positivos

Excelente

< CEF I

< CEF I

2. Ao sobre S. aureus resistentes oxacilina 3. Ao sobre Pseudomonas

Ineficazes

Ineficazes

Ineficazes

Ineficazes

4. Ao sobre Gram-negativos Alguns

Semelhante Algumas: a Ineficazes CEFTAZIDIME, CEFTAZIDIM CEFOPERAZONA E 2 a 32 vezes melhores > CEF I e < que CEF III CEF III Ao Espectro muito contra sobre H. ampliado. Uso em enterobactri influenzae infeces graves as, produtor de e hospitalares. Citrobacter, Beta lactamase Enterobacter, Serratia

5. Ao sobre Anaerbios 6. Ao sobre Enterococos PENETRAO NO SNC

Ineficazes Ineficazes

Exceo: CEFOXITINA CEFUROXIME Ineficazes

Ineficazes Ineficazes

Ineficazes Eficazes

OBSERVAO

Boa. Pouca. Exceo: Boa Exceo: Pouca CEFUROXIME CEFOPERAZONA CEFOXITINA: Pouco Ascenso de muito indutora indutoras de resistncia por de BetaPouco indutoras BetaBeta-lactamases lactamases por lactamases G (-) por G (-)

CEFALOSPORINAS COMERCIALIZADAS NO BRASIL

I)- DE USO ORAL

DE 1a GERAO CEFALEXINA (KEFLEX) CEFADROXIL (CEFAMOX) DE 2a GERAO CEFACLOR (CECLOR; CLORCIN-PED; REFLAX) CEFUROXIMA AXETIL (ZINATT) CEFPROZIL (CEFZIL) DE 3a GERAO CEFIXIME (PLENAX) CEFTAMET PIVOXIL (GLOBOCEF) CEFPODOXIME (ORELOX)

II)- DE USO PARENTERAL

DE 1a GERAO CEFALOTIN A DE 2a GERAO CEFOXITINA (MEFOXIN) DE 3a GERAO CEFOTAXIME (CLAFORAN) DE 4a GERAO CEFPIROMA (CEFROM)

(KEFLIN ) CEFAZOLIN A (KEFAZOL ) CEFUROXIMA (ZINACEF) CEFTRIAXONE (ROCEFIN; CEFTRIAX) CEFOPERAZONA (CEFOBID) CEFTAZIDIME (FORTAZ) CEFODIZIMA (TIMECEF) CEFEPIME (MAXCEF)

CEFALOSPORINAS: PRINCIPAIS INDICAES CLNICAS

DE PRIMEIRA GERAO: . TRATAMENTO DAS INFECES DE PELE . PROFILAXIA DE STIO CIRRGICO (POR UM PERODO NO MAIOR QUE 24 h) . TRATAMENTO DE OUTRAS INFECES POR GRAM-POSITIVOS AMIGDALITES, ETC) . INFECES DO TRATO URINRIO

(PNEUMONIAS,

OBS: AS CEF I NO SO ADEQUADAS PARA TRATAMENTO DE MENINGITES OU OMA

DE SEGUNDA GERAO: . ORAIS: INFECES respiratrias LEVES E MODERADAS : OMA e sinusites (como 2 escolha, se houver falha da primeira opo, que geralmente amoxicilina) . PARENTERAIS: CEFOXITINA E CEFUROXIME : utilizadas na profilaxia ( em substituio s CEF I) e tratamento de infeces cirrgicas ( anaerbios), porm so potentes indutoras de produo de betalactamases por enterobactrias

OBS: NO DEVEM SER UTILIZADAS PARA TRATAMENTO DE MENINGITES ( nem mesmo cefuroxime; preferir CEF III) DE TERCEIRA GERAO: PARENTERAIS: . Tratamento de meningites . Tratamento de infeces por Pseudomonas (ceftazidime) . Infeces graves ( ou falha teraputica no tratamento) de OMA, pneumonias, ITUs; . Infeces hospitalares, etc ORAIS: teraputica sequencial via oral quando do incio de uma cefalosporina parenteral, como ceftriaxone; infeces respiratrias leves e moderadas DE QUARTA GERAO: .MESMAS DE TERCEIRA GERAO PARENTERAL .POR SEREM MENOS INDUTORAS DA PRODUO DE BETALACTAMASES, TM SIDO PRECONIZADO SEU USO, NO LUGAR DAS CEF III

ESPECTRO

MONOBACTMICOS AZTREONAM SEMELHANTE AO DOS AMINOGLICOSDEOS, COM A VANTAGEM DE AO SOBRE H.INFLUENZAE E PSEUDOMONAS (NO AGE CONTRA ANAERBIOS) E MENOR TOXICIDADE BOA AUSNCIA DE OTO E NEFROTOXICIDADE. INDICADO QUANDO HOUVER A MESMA INDICAO DOS AMINOGLICOSDEOS, EM PACIENTES COM INSUFICINCIA RENAL CARO

PENETRAO NO SNC EFEITOS COLATERAIS E INDICAES

INIBIDORES DE BETALACTAMASES: CIDO CLAVULNICO TAZOBACTAM SULBACTAM SO SUBSTNCIAS QUE, USADAS EM ASSOCIAO COM ANTIBITICOS BETALACTMICOS, LIGAM-SE S BETALACTAMASES PRODUZIDAS PELAS BACTRIAS,DESTRUINDO-AS OU INIBINDO-AS, PERMITINDO A AO DO ANTIBITICO ASSOCIADO. POSSUEM, POR SI S, ATIVIDADE BACTERIANA NULA OU FRACA EFEITO COLATERAL: DIARRIA ASSOCIAES DISPONVEIS: CIDO CLAVULNICO (+ AMOXICILINA-VO; + TICARCILINA EV) TAZOBACTAM (+ PIPERACILINA) SULBACTAM (+ AMPICILINA)

AMINOGLICOSDEOS INTERFEREM NA SNTESE PROTEICA GENTAMICINA,AMICACINA,NETILMICINA,TOBRAMICINA,NEOMICINA,ESTREP -TOMICINA, KANAMICINA ESPECTRO GRAM NEGATIVOS DISCRETO EFEITO SOBRE GRAM POSITIVOS ( UTILIZADOS EM ASSOCIAO PARA POTENCIALIZAR AO - NO USAR COMO DROGA NICA PARA ESSE TIPO DE INFECO) NO ATUAM SOBRE ANAERBIOS CEPAS RESISTENTES GENTAMICINA GERALMENTE SENSVEIS AMICACINA TOBRAMICINA ATIVA CONTRA PSEUDOMONAS EFEITOS COLATERAIS OTOTOXICIDADE NEFROTOXICIDADE BLOQUEIO NEUROMUSCULAR ( ASSOCIADO A DROGA ANESTSICA OU RELAXANTE MUSCULAR OU PACIENTE COM MIASTENIA GRAVE)

. No alcanam concentraes efetivas no LCR . Eliminao renal, por filtrao glomerular; acmulo em pacientes com insuficincia renal; necessrio reajuste . Nenhum menos txico que o outro . Via: IM (preferencial); EV (sempre diludo e lento: 1h)

Aminoglicosdeos: Esses antibiticos (por exemplo, gentamicina, estreptomicina) inegavelmente so nefrotoxinas e inevitavelmente causam insuficincia renal com o uso prolongado. Pacientes com insuficincia renal preexistente so mais suscetveis nefrotoxicidade dos aminoglicosdeos. A dosagem dos aminoglicosdeos com base em parmetros farmacocinticos no necessariamente evita a leso renal, j que o frmaco concentra-se cumulativamente nos tbulos. Portanto, a monitorizao desses nveis pode permitir aos mdicos saber quando suspender ou reduzir a dose do aminoglicosdeo antes do desenvolvimento de insuficincia renal significativa adicional. Tem sido recomendado que os aminoglicosdeos sejam administrados em regime de uma vez ao dia; essa abordagem tem mostrado reduzir o risco de nefrotoxicidade em pacientes com funo renal normal. Como a absoro de aminoglicosdeos pelos tbulos proximais encontra-se saturada, posologia de uma vez ao dia, em comparao com vrias doses num dia, faz que proporo maior do frmaco seja excretado e menor quantidade dele se acumule no crtex. Infelizmente, essa estratgia ainda no foi testada em pacientes com insuficincia renal subjacente; portanto, talvez seja prudente evitar a administrao de aminoglicosdeos nesses pacientes se possvel. Caso esses frmacos venham a ser utilizados, a durao da teraputica deve ser limitada e a funo renal, monitorizada de perto

CLORANFENICOL INTERFERE NA SNTESE PROTEICA GRAM POSITIVOS ESPECTRO GRAM

 EFEITOS COLATERAIS

NEGATIVOSANAERBIOSMICROORG ANISMOS INTRACELULARES: CLAMDIAS, MICOPLASMA, RICKTTSIAS GERALMENTE BACTERIOSTTICO; BACTERICIDA PARA PNEUMOCOCO, HAEMOPHILUS INFLUENZAE E PNEUMOCOCO REVERSVEL .SUPRESSO DE MEDULA SSEA; .DOSE DEPENDENTE .CONTROLE SEMANAL IRREVERSVEL .ANEMIA APLSTICA .NO RELACIONADA DOSE .MAIS COM USO ORAL .SNDR. CINZENTA DO RN

GLICOPEPTDEOS VANCOMICINA TEICOPLANIM ESPECTRO COCOS GRAM POSITIVOS; DE ELEIO PARA TRATAMENTO DE MESMO DA VANCOMICINA; NO INDICADO QUANDO HOUVER FALHA INFECES POR ESTAFILOCOCOS RESISTENTES DA VANCOMICINA OXACILINA E PNEUMOCOCOS RESISTENTES PENICILINA INFECES PORCLOSTRIDIUM DIFFICILE (AGENTE ETIOLGICO DA COLITE PSEUDOMEMBRANOSA, QUE OCORRE APS USO DE ANTIBITICOS COMO LINCOMICINA E CLINDAMICINA) ASPECTOS COMPARATIVOS

 VANCOMICINA PENETRA NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, E PODE SER UTILIZADA PARA TRATAMENTO DE MENINGITES, QUANDO EM DOSES ELEVADAS ( 60MG/KG/DIA). TEICOPLANIM NO ATRAVESSA BEM A BHE; NAS MENINGITES, DAR PREFERNCIA VANCOMICINA A MEIA VIDA DA VANCOMICINA DE 4 A 8 H, E ELA DEVE SER UTILIZADA DE 6/6H. A MEIA VIDA DO TEICOPLANIM MUITO MAIS PROLONGADA ( 35 A 70 H) PERMITINDO ADMINISTRAO EV OU IM 1 VEZ AO DIA, FACILITANDO A ALTA PRECOCE POR PERMITIR COMPLEMENTAO DE TRATAMENTO HOSPITALAR NO DOMICLIO. VANCOMICINA E TEICOPLANIM TM AS MESMAS INDICES: INFECES HOSPITALARES POR GRAM POSITIVOS; COLITE PSEUDOMEMBRANOSA W; PERITONITE PS DILISE PERITONEAL; ENDOCARDITE BACTERIANA; MENINGITE POR S. AUREUS E PNEUMOCOCOS RESISTENTES PENICILINA (SOMENTE VANCOMICINA). OS EFEITOS COLATERAIS DA VANCOMICINA SO: OTOTOXICIDADE, NEFROTOXICIDADE,ERUPES CUTNEAS(4%), SNDROME DO HOMEM VERMELHO (LIBERAO DE SUBSTNCIAS HISTAMINIDES: eritema e prurido no pescoo, face e trax e espasmos musculares dolorosos, podendo raramente levar ao choque- A maioria dessas reaes pode ser evitada com INFUSO LENTA : 1 HORA) ; TEICOPLANIM MENOS OTO E NEFROTXICO TEICOPLANIM MUITO MAIS CARO QUE VANCOMICINA

CARBAPENMICOS IMIPENEM (OU TIENAMICINA) + CILASTATINA MEROPENEM ESPECTRO MAIOR ESPECTRO DE AO ENTRE TODOS OS ANTIBITICOS EM USO GRAM+, GRAM E ANAERBIOS RESERVADOS PARA CASOS DIFCEIS: INFECES RESISTENTES, INFEES HOSPITALARES, ETC IMIPENEM INATIVADO PELA DEIDROPEPTIDASE CARACTERSTICAS RENAL, NECESSRIO ASSOCIAO COM CILASTATINA EFEITOS COLATERAIS (DEVIDOS CONVULSES: CILASTATINA) .LESES PRVIAS DE SNC . PACIENTES COM MENINGITE

 CARACTERSTICAS

. PACIENTES COM INS. RENAL . DOSES ELEVADAS NUSEAS E VMITOS RELACIONADOS INFUSO RPIDA; USO DILUDO E LENTO) MEROPENEM BEM TOLERADO PELO SNC MESMO EM ALTAS DOSES SEM EFEITOS ADVERSOS RELACIONADOS VELOCIDADE DE INFUSO ADMINISTRAO MAIS FCIL: BOLUS POSSVEL QUANDO H RESTRIO HDRICA

QUINOLONAS DE PRIMEIRA GERAO 1962: C. NALIDXICO C. OXOLNICO o ESPECTRO GRAM NEGATIVOS (ENTEROBACTRIAS) . SEM ATIVIDADE ANTIPSEUDOMONAS E GRAM+ o CARACTERSTICAS . CONCENTRAO TISSULAR BAIXA; NO ATINGE CONCENTRAES TISSULARES TEIS . BOM NVEL EM TRATO GENITOURINRIO ; . RESTRITAS A TRATAMENTOS DE INFECES URINRIAS POR ENTEROBACTRIAS . USO ORAL DE SEGUNDA GERAO 1974: CIDO PIPEMDICO NORFLOXACIN : PRIMEIRA QUINOLONA FLUORADA (A PRESENA DE UM TOMO DE FLUOR AUMENTA A POTNCIA ANTIMICROBIANA CONTRA GRAM-NEGATIVOS) GRAM NEGATIVOS: ESPECTRO . ENTEROBACTRIAS . PSEUDOMONAS o CARACTERSTICAS . NO ATINGE CONCENTRAO TERAPUTICA EM DIVERSOS

RGOS . BOM NVEL EM TGI/APARELHO RENAL E PRSTATA . INDICADAS PARA TRATAMENTO DE INFECES: . URINRIAS . GASTROINTESTINAIS, . PROSTTICAS .USO ORAL DE TERCEIRA GERAO CIPROFLOXACINA PEFLOXACINA OFLOXACINA LOMEFLOXACINA ENOFLOXACINA,ETC ESPECTRO

BACILOSGRAM NEGATIVOS PSEUDOMONAS AERUGINOSA GRAM POSITIVOS,INCLUINDO ESTAFILOCOCOS

. BOA

CARACTERSTICAS

CONCENTRAO TISSULAR EM DIVERSOS TECIDOS E LQUIDOS ORGNICOS, INCLUSIVE SNC .USO EM INFECES SISTMICAS .USO ORAL E PARENTERAL DE QUARTA GERAO

LEVOFLOXACINA TEMAFLOXACINA TOSUFLOXACINA CLINAFLOXACINA ESPARFLOXACINA 1998: TROVA*, GREVA*, MOXI, GATI 2000: GEMI ESPECTRO GRAM NEGATIVOS , INCLUINDO PSEUDOMONAS GRAM POSITIVOS ANAERBIOS PATGENOS ATPICOS (ALGUMAS)
. BOA

o CARACTERSTICAS

CONCENTRAO TISSULAR

EM DIVERSOS TECIDOS DO ORGANISMO . USO EM INFECES SISTMICAS . USO ORAL E E PARENTERAL

QUINOLONAS: FARMACOCINTICA
. 90% DE ABSORO VO, INCLUSIVE PARA INFECES GRAVES . AUSNCIA DE NEFROTOXICIDADE . BOA PENETRAO EM TECIDO SSEO E SNC (NOVAS) . COMODIDADE POSOLGICA (1 A 2 VEZES AO DIA) INDICAES GERAIS
. PNEUMONIAS COMUNITRIAS . GASTROENTERITES . ITU POR GERMES RESISTENTES . INFECES PULMONARES DE PACIENTES COM FIBROSE CSTICA (OU OUTROS PACIENTES COM INFECES POR PSEUDOMONAS) . ARTRITE SPTICA; OSTEOMIELITE . OUTRAS:MENINGITES COMPLICADAS

EFEITOS ADVERSOS
. EM ANIMAIS DE LABORATRIO (CES EM DESENVOLVIMENTO): LESO IRREVERSVEL DE CARTILAGEM DE CRESCIMENTO (esse efeito no foi relatado em humanos (apenas artralgia,reversvel com a retirada da droga); DEVIDO A ISSO, AS QUINOLONAS NUNCA FORAM TOTALMENTE LIBERADAS PARA USO EM CRIANAS, TENDO PORTANTO SEU USO RESTRITO A ALGUMAS SITUAES CLNICAS; NO ENTANTO, TEM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADA NA LITERATURA PARA TRATAMENTO DE INFECES DIVERSAS , AT MESMO EM RECM-NASCIDOS. . TGI: NUSEAS, VMITOS, DIARRIAS . PELE:FOTOTOXICIDADE ( escurecimento da pele);URTICRIA, ERUPES MACULOPAPULARES . SNC:TONTURA, CEFALIA, INSNIA, CONVULSO

INTERAO MEDICAMENTOSA: . AUMENTA OS NVEIS DE TEOFILINA (PODE PROVOCAR INTOXICAO) . TEM SUA ABSORO DIMINUDA POR ANTICIDOS

DROGAS EM RECM-NASCIDOS E CRIANAS CARACTERSTICAS CONSEQNCIAS/ATITUDES 1- ABSORO BAIXA SECREO CIDA GSTRICA FARMACOCINTICAS DE DROGAS UTILIZADAS POR VO ESVAZIAMENTO GSTRICO ORAL INCERTA LENTO NO UTILIZAR ANTIBITICOS PERISTALTISMO IRREGULAR POR ESSA VIA NO RN DEFICINCIA DE ENZIMAS HIDROLTICAS INTESTINAIS ( DIMINUI A BIODISPONIBILIDADE) 2- DISTRIBUIO ELEVADA PORCENTAGEM DE NECESSRIO MAIOR DOSE DE GUA CORPORAL TOTAL MEDICAMENTOS (VD ELEVADO) HIDROSSOLVEIS

CONCENTRAO ALTA DE MEDICAES LIVRES NO SANGUE FIXAO PROTEICA FRACA DESLOCAMENTO DE SUBSTNCIAS TXICAS POR DROGAS DE ALTA FIXAO PROTEICA 3- METABOLISMO IMATURIDADE DE SISTEMAS METABOLISMO LENTO DE ENZIMTICOS HEPTICOS DROGAS, PODENDO LEVAR INTOXICAES MEIA VIDA PROLONGADA DE MEDICAES 4 - EXCREO NECESSRIO REAJUSTE DAS IMATURIDADE RENAL DROGAS (calcula-se pelo clearance da creatinina): BAIXA PORCENTAGEM DE PROTENAS PLASMTICAS

Clearance da Creatinina = Estatura x Constante Creatinina Constante: 0,55= Crianas maiores 0,45= Lactentes 0,35= RN