ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

CHIMIOTERAPICELE-reprezinta un grup de medicamente capabile sa distruga sau sa opreasca

multiplicarea diferitelor microorganisme patogene(bacterii,fungi, protozoare,helmintii)

Ele se clasifica,dupa provenienta, in 2 grupe mari:-ANTIBIOTICE

-CHIMIOTERAPEUTICE DE SINTEZA

ANTIBIOTICE-sunt produse de microorganism(de tip mucegaiuri,mai rar bacterii)sau sunt sintetizate

dupa modelul compusilor.

CHIMIOTERAPICELE- sunt preparate de sinteza chimica si au actiune similara antibioticelor.

In afara de cele 2 mari clase, mai exista grupa ANTISEPTICE si DEZINFECTANTE, care sunt substante
chimice cu actiune toxica asupra tuturor organismelor, efectul acestora este exercitat asupra
celulelor microbiene cat si asupra celulelor organismului gazda.De aceea ele se folosesc la
dezinfectarea mediului, instrumentarului sau prin aplicatii externa pe tegumente si mucoase.

Mecanismul de actiune al antibioticelor:

-au actiune bacteriostatica sau bactericida.

Ac.bacteriostatica-inhiba multiplicarea germenilor

Ac. Bactericida-consta in omorarea germenilor microbieni

SPECTRUL DE ACTIVITATE reprezinta totalitatea tipurilor de germeni care pot fi influentati de un

anumit antibiotic in concentratii usor de realizat in clinica.

Antibioticele cu spectru de activitate ingust sunt avantajoase pentru ca permit o terapie bine tintita
(Ex: penicilinele si streptomicina).

Antibioticele cu spectru de activitate larg sunt utile in infectii polimicrobiene si in situatii de urgenta
insa prezinta dezavantajul de a favoriza aparitia rezistentei microbiene (Ex: tetraciclinele,
cloranfenicolul).
REZISTENTA reprezinta insensibilitatea microorganismelor la un anumit antibiotic. Rezistenta poate fi
naturala si dobandita.

REZISTENTA NATURALA este fixata genetic si caracterizeaza bacteriile din afara spectrului de actiune.

REZISTENTA DOBANDITA se refera la faptul ca germenii au fost initial sensibili la un antibiotic dar si-
au pierdut aceasta caracteristica dupa un numar mare de contacte cu antibioticul respectiv.

Pentru a se evita instalarea rezistentei se recomanda prescrierea antibioticelor si a chimioterapicelor

la indicatii prescrise si alegerea lor trebuie facuta pe baza antibiogramei.

Se recomanda sa se evite pe cat posibil antibioticele la care instalarea rezistentei se face rapid (Ex:
streptomicina, eritromicina, acidul nalidixic si izoniazida).

EXEMPLE DE ANTIBIOTICE LA CARE INSTALAREA REZISTENTEI SE FACE LENT:

PENICILINELE

CEFALOSPORINELE

SULFAMIDELE

CLORANFENICOLUL

Reactiile adverse ale antibioticelor pot fi:

a) TOXICE datorate substantelor active ca atare sau a produsilor rezultati prin biotransformare, mai
ales in caz de supradozare.

EXEMPLE DE REACTII TOXICE:

AMINOGLICOZIDELE – dau ototoxicitate si nefrotoxicitate

TETRACICLINELE – dau hepatotoxicitate

SULFAMIDELE (ERITROMICINA SI RIFAMPICINA) – dau icter

BENZILPENICILINA – da reactii neurotoxice insotite de convulsii

POLIMIXINELE SI AMINOGLICOZIDELE - pot da leziuni renale

CLORANFENICOLUL SI SULFAMIDELE – dau toxicitate sanguina.

b) REACTII ADVERSE ALERGICE = sunt produse frecvent de peniciline, cefalosporine si sulfamide

antibacteriene. Alergia se manifesta prin febra, eruptii cutanate, inflamatii ale mucoaselor, soc
anafilactic.

c) REACTII ADVERSE BACTERIOLOGICE = acestea sunt produse de perturbarea echilibrului florei

bacteriene normale de catre antibiotice si chimioterapice.

EXEMPLU: dismicrobismul intestinal (distrugerea florei saprofite si selectionarea de germeni

rezistenti) acesta se manifesta prin enterite stafilococice si candidoza. Aceasta reactie apare de obicei
la antibioticele cu spectru larg.

Antibioticele pot diminua raspunsul imun al organismului si in unele cazuri pot da

bacterioliza masiva, aceasta apare in cazul utilizarii in doze mari a unui antibiotic si poate duce la soc
anafilactic si colaps (EX: tratamentul cu cantitati mari de peniciline in cazul sifilisului).

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR

A. Β-LACTAMINELE ( Se mai numesc si antibiotice beta-lactamice deoarece contin un nucleu de beta-

lactama in molecula lor. Actioneaza prin inhibarea sintezei peretelui bacterian avand efect bactericid
(omoara bacteriile).Sunt cele mai folosite antibiotice) Din aceasta grupa fac parte:

-Penicilinele
-Cefalosporinele

-Monobactamii

-Carbapenemii

B. AMINOGLICOZIDELE

-Gentamicina

-Streptomicina

-Tobramicina

- Kanamicina

-Neomicina

-Amikacina

-Netilmicina

C. MACROLIDE

-Macrolide antibacteriene (eritromicina, claritromicina)

-Macrolide antifungice (nistatina)

D. TETRACICLINELE

-Tetraciclina

-Doxiciclina

-Minociclina

E. POLIMIXINELE SI BACITRACINA

Fac parte din clasa POLIPECTIDELOR

F. AMFENICOLI

-Cloramfenicol

G.LINCOSAMIDE

- Clindamicina

H.GRISEOFULVINA

I. ANSAMICINELE

-Rifampicina
CLASIFICAREA CHIMIOTERAPICELOR

1. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIMICROBIANA

Sulfamidele si sulfonele

Trimetoprim (un inhibitor de β-lactamaza)

Acidul aminosalicilic

Etambutolul

Nitrofurantoina

Izoniazida

Chinolonele si florochinolonele

2. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIFUNGICA

Derivati azolici (Ex: tiazoli, imitazoli)

3. CHIMIOTERAPICE ANTIPROTOZOARE

Metronidazol

PENICILINELE -Sunt un grup de antibiotice bactericide produse de mai multe specii de mucegaiuri.
Cea mai importanta penicilina este Benzilpenicilina (PENICILINA G), toate celelalte peniciline fiind de
semisinteza.

DUPA SPECTRUL DE ACTIVITATE ANTIBACTERIANA PENICILINELE SE CLASIFICA IN:

1. Peniciline cu spectru ingust de activitate → actioneaza asupra cocilor gram pozitiv, gram negativ,
bacili G+ si spirochete.

-BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

- BENZATILBENZIL PENICILINA (MOLDAMIN)

- FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)

2. Peniciline rezistente la penicinilaza (Peniciline antistafilococice) → au spectru de activitate

asemanator celor 3 peniciline prezentate anterior insa in plus actioneaza si asupra stafilococilor.

- OXACILINA

-CLOXACILINA

3. Peniciline cu spectru larg de actiune → acestea au spectru asemanator cu cel al antibioticelor

prezentate anterior in plus actioneaza si pe bacilii gram negativ.

-AMPICILINA
-AMOXICILINA

-CARBENICILINA

DUPA ORIGINE AVEM:

I. Peniciline naturale

Injectabile

Orale

PENICILINE NATURALE INJECTABILE

Peniciline injectabile cristalizate (BENZILPENICILINA – PENICILINA G)

Peniciline injectabile cu actiune retard (de depozit sau depou) → (BENZATILBENZILPENICILINA –

MOLDAMIN; PROCAINBENZILPENICILINA – EFITARD)

PENICILINE ORALE

Fenoximetil penicilina (PENICILINA V)

II. Peniciline de sinteza

a. ANTISTAFILOCOCICE (OXACILINA, CLOXACILINA)

b. PENICILINE DE SINTEZA CU SPECTRU LARG - AMOXICILINA

-AMPICILINA

c. PENICILINE DE SINTEZA ACTIVE PE PSEUDOMONAS -CARBENICILINA

-AZLOCILINA

Rezistenta la peniciline poate fi naturala si dobandita care apare prin secretia de betalactamaza
(penicinilaza), enzima care inactiveaza antibioticul (Ex: stafilococul auriu secreta beta-lactamaza care
inhiba bencilpenicilina).

REACTII ADVERSE

Penicilinele prezinta risc foarte mare de a da reactii adverse care se manifesta prin urticaria si eritem
cutanat. Aproximativ 60% dintre pacienti prezinta reactii alergice iar riscul creste foarte mult la
pacientii cu antecendente alergice.

Exemplu: procain-benzil penicilina odata administrata elibereaza procaina, aceasta avand un risc
crescut de a da reactii alergice.

De asemenea penicilinele pot da si reactii adverse toxice ca de exemplu:

- Oxacilina poate da hepatita

-Carbenicilina poate da hemoragii.

Dupa administrare penicilinele favorizeaza suprainfectiile datorita dezechilibrului creat in flora
intestinala.

PENICILINE INJECTABILE

→ BENZILPENICILINA se administreaza exclusiv injectabil deoarece este inactivata de acidul clorhidric

din stomac. Se administreaza intramuscular sub forma de sare sodica sau potasica si se absoarbe
rapid.

Timpul de injumatatire este aproximativ 30min – 1h. La pacientii cu insuficienta renala timpul de
injumatatire este aproximativ 10h.

Eliminarea se face pe cale renala; in cantitati mici prin bila.

Rezistenta se instaleaza prin producerea de beta-lactamaza de catre cocii G+.

Reactii adverse dermatite de contact; la administrarea in doze mari poate aparea anemia hemolitica;
soc anafilactic.

!!! Se administreaza in pneumonii, meningite, septicemii, otite, scarlatina, angina, tetanos, plagi si
profilactic in tratamentul reumatismului articular acut.

!! Se administreaza intramuscular profund sau intravenos in doze de 1-2 mil

U.I/zi la adult si 40000-60000 u.i/kg/zi la copii.

! Nu se asociaza in seringa cu alte medicamente.

→ PENICILINELE INJECTABILE DE DEPOZIT

1. Benzatil –benzil penicilina (Moldaminul) se administreaza intramuscular profund cu ac gros

(deoarece cristalizeaza pe ac) 1,2 mil u.i la interval 6-12 h.

Reactii adverse sunt mai rare decat in cazul Penicilinei G, insa datorita actiunii retard manifestarile
clinice pot fi mai grave.

!! Nu se administreaza persoanelor cu masa musculara foarte redusa.

! Se administreaza in afectiuni cum ar fi: sifilis, scarlatina, meningite, infectii stafilococice, profilaxia
reumatismului articular acut.

2. Procain – benzil penicilina (Efitard) – se administreza in doze de 300.000 u.i pentru adult
intramuscular profund.

PENICILINELE ORALE

→FENOXIMETIL PENICILINA (PENICILINA V) – se administreaza sub forma de comprimate deoarece

este stabila fata de actiunea acidului clorhidric din stomac.

Biodisponibilitatea de aproximativ 50%

Timpul de injumatatire aproximativ 45 min

Eliminare – eliminare pe cale renala

!! Se administreza oral inainte de masa deoarece este influentata de prezenta alimentelor.

Doza de administrare 400.000 – 1mil u.i la 4-6 h.

!! Se foloseste in infectii usoare cum ar fi: faringite, sinuzite, otite.

→PENICILINE REZISTENTE LA BETA-LACTAMAZA

1) Oxacilina

Biodisponibilitatea de aproximativ 33% dupa administrare orala

Timp de injumatatire este foarte scurt

Se elimina pe cale renala aproximativ 46%

Si prin metabolizare aproximativ 45%

Se foloseste exclusiv in infectii stafilococice.

!! Se administreaza oral si injectabil in doze 2-3 g/zi.

Solutia injectabila nu se asociaza in seringa cu alte substante. Solutia injectabila se prepara cu apa
distilata sterila (MOLDAMINUL, EFITARDUL SI OXACILINA).

2) Ampicilina

Biodisponibilitate aproximativ 60% dupa administrare orala, daca este administrata inainte de masa.
Daca se administreaza dupa masa biodisponibilitatea scade cu 30%.

Eliminare predominant renala.

Timpul de injumatatire aproximativ 1h-145h, si creste foarte mult in insuficienta renala si in

insuficienta hepatica.

!! Se administreaza oral, intramuscular sau intravenos 2-4g la 6h.

! Este utila in meningite, sinuzite, otite, bronsite, gastroenterite si infectii urinare.

! Pentru a creste eficacitatea Ampicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamaza =

SULBACTAM → UNASYN

3) Amoxicilina

Biodisponibilitate foarte mare aproximativ 96%. Biodisponibilitatea nu este influentata de prezenta

alimentelor.

Timpul de injumatatire 1-2 h

Eliminare predominant renala.

Se administreaza oral, intramuscular.

Administrarea se face astfel:

- In infectii usoare si medii se administreaza 250 mg la 8 h pentru un adult si 62,8 mg la 8 h pentru

copii mici, 125mg la 8h la copii mari.

- In cazuri grave se administreaza 2-4g/zi in 3 prize pentru adulti si 2g/zi in 3 prize la copii.

Pentru a mari eficacitatea amoxicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor de beta-lactamaza =

ACID CLAVULANIC aceasta se administreaza in concentratie de 500mg Amoxicilina +125mg Acid
Clavulanic la 8h sau la 12 h si in concentratie de 875mg Amoxicilina + 125mg Acid Clavulanic la 8h sau
la 12 h.

La copii se administreaza concetratie de 156,25mg/5ml sau 312 mg/5 ml la 8 h sau la 12 h in functie

de gravitatea infectiei.

→PENICILINE ACTIVE PE PSEUDOMONAS

CARBENICILINA se administreaza intramuscular sau intravenos deoarece nu se absoarbe dupa

administrare pe cale orala.

Biodisponibilitatea ridicata

Timpul de injumatatire 8 h si creste in insuficienta hepatica si renala.

!! Se administreza intre 100-600 mg/zi in functie de gravitatea infectiei.

Ca si reactii adverse poate da: reactii alergice, accidente hemoragice, tulburari hepatice si renale si
tulburari electrolitice.

! Se foloseste in infectii urinare, infectii genitale cu enterobacter, cu proteus, E.coli.

La pacientii cu insuficienta hepatica si renala se reduc dozele.

CEFALOSPORINE

Reprezinta o grupa de antibiotice beta-lactamine cu actiune bactericida care actioneaza prin

modificarea structurii peretelui bacterian al microorganismelor aflate in faza de multiplicare.

SPECTRUL DE ACTIVITATE a cefalosporinelor este foarte larg insa variaza odata cu generatia de care
apartin.

Clasificarea cefalosporinelor pe generatie este facuta pe criteriul antibacterian pe care acestea

actioneaza, pe criteriul farmacocinetic precum si in ordinea cronologica a descoperirilor.

CLASIFICAREA CEFALOSPORINELOR

A. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1 acestea actioneaza pe bacili gram negativ si pe stafilococi. Sunt

indicate in infectii ORL, infectii respiratorii, infectii urinare si cutanate.

Dupa calea de administrare acestea se clasifica in:

a) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare orala:

-CEFALEXIN (Cefalexina, Ospexin, Keflex)

-CEFADROXIL (Cexyl)

b) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare parenterala (I.M; I.V):

CEFALOTINA

CEFAZOLINA

B. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2 actioneaza asupra bacililor gram negativ, stafilococilor cat si

asupra enterobacterilor. Sunt utilizate in infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare si in
septicemii.

a. Cu administrare exclusiva orala

CEFACLOR (Ceclor, Ceclodyne, Cefaclor)

b. Cu administrare orala, I.M, I.V

CEFUROXIMA AXETIL (Zinnat, Axycef – doar oral; Zinacef, Axetindoar injectabil)

c. Cu administrare exclusiv injectabila (I.M sau I.V exclusiv in spital):

CEFAMANDOL

CEFOXITINA

C. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 au spectru de activitate mai extins decat cefalosporinele de

generatie 2 si se folosesc in infectii cu germeni rezistenti la celelalte antibiotice beta-lactamine; de
obicei sunt folosite in infectii intraspitalicesti.

Majoritatea se administreaza parenteral (adesea intravenos).

Un singur reprezentant al acestei grupe se administreaza oral –CEFTIBUTEN - (Cedax)

CEFTRIAXONA (Ceftriaxon, Rocephin)

CEFOPERAZONA

CEFOTAXIMA (Cefotax)

CEFTAZIDIMA (Fortum, Ceftamil)

D. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 4

Reprezentanti

CEFEPIMA

CEFPIRONA
REACTIILE ADVERSE

Durere la locul de administrare;

Tulburari de cuagulare care sunt prevenite prin administrare de vitamina K;

Eruptii cutanate;

Febra;

Mai rar urticarie;

Soc anafilactic;

Reactii gastrointestinale;

Uneori pot da convulsii la copii.

Cefalosporinele sunt nefro si hepatotoxice.

UTILIZARI

→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 1 – sunt folosite in infectii cu bacili gram pozitiv rezistenti la

actiunea penicilinelor. Sunt indicate in infectii ORL, respiratorii, infectii ale pielii si tesuturilor moi.

Cefalosporinele de generatie 1 cu administrare parenterala se folosesc in interventii cardiovasculare,

ortopedice si la insertia materialelor protetice.

→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 2 se folosesc in infectii cu germeni rezistenti la peniciline si la

cefalosporine de generatie 1.

Se folosesc in infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare usoare sau medii asociate cu
aminoglicozide.

→ CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 se folosesc in cazul infectiilor grave cu bacili gram negativ

multirezistenti (meningite, pneumonii).

MONOBACTAMII

Sunt antibiotice β-lactaminice activi pe bacili gram negativ.

Reprezentant: AZTREONAM (este inactiv dupa administrare pe cale orala).

CARBAPENEMII

Sunt antibiotice β-lactaminice cu spectru foarte larg care cuprinde bacterii gram negativ si gram
pozitiv aerobe sau anaerobe.

Reprezentanti:

- IMIPENEM

- MEROPENEM
- ERTAPENEM

AMINOGLICOZIDELE

Sunt antibiotice cu efect bactericid absolut.

REPREZENTANTI:

-STREPTOMICINA

-KANAMICINA

-NEOMICINA

-AMIKACINA

-GENTAMICINA

- TOBRAMICINA

-NETILMICINA

Nici o aminoglicozida nu se absoarbe dupa administrare orala.

Spectrul de activitate cuprinde bacili gram negativ, coci gram pozitiv, bacilul Koch (este bacilul care
determina aparitia tuberculozei).

Activitatea aminoglicozidelor scade foarte mult in prezenta puroiului.

Aminoglicozidele sunt foarte toxice fiind in special oto si nefrotoxice.

Ototoxicitatea se manifesta prin tiuituri in urechi care pot sa mearga pana la surditate definitiva.

Nefrotoxicitatea se datoreaza acumularii acestora in parenchimul renal.

Aminoglicozidele au timpul de injumatatire lung acesta este cuprins intre 35-200h.

In infectii grave se asociaza frecvent cu antibiotice β-lactamine.

Nu se asociaza cu:

- Diuretice de ansa (Furosemid);

-Miorelaxante centrale (Tolperison-Midocalm; Clorzoxazona);

- Amfotericina B; deoarece toate aceste substante potenteaza toxicitatea aminoglicozidelor.

INTERACTIUNI:

Diuretecele de ansa cresc toxicitatea otica a aminoglicozidelor;

Amfotericina B determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor;

In cazul in care se asociaza aminoglicozide cu cefalosporine acestea din urma determina cresterea
nefrotoxicitatii aminoglicozidelor.

CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR

Se clasifica in generatii:

A. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 1

STREPTOMICINA = este utila pe infectii cu bacili gram negativ, coci gram pozitiv (stafilococi) si coci
gram negativ (meningococi) cat si pe bacilul Koch.

Indicatii: tuberculoza in special, meningite.

Utilizarea sa este limitata deoarece da reactii adverse grave. Se administreaza I.M 1-2g/zi timp de 1
saptamana.

KANAMICINA = este indicata in bronhopneumonie, abcces pulmonar, septicemie si local se foloseste

pentru tratarea infectiilor oculare. Se administreaza topic sau I.M 15mg/kgcorp in 2 sau 3 prize.

NEOMICINA = este cea mai toxica aminoglicozida. Spectrul de activitate este asemanator
Streptomicinei. Nu se administreaza sistemic datorita toxicitatii foarte crescute. La administrare
locala da reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase.

B. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 2

- GENTAMICINA = este cea mai utilizata aminoglicozida. Prezinta avantajul de a avea o toxicitate mai
mica decat Kanamicina. Rezistentase instaleaza prin aparitia unor enzime care inactiveaza
antibioticul. Are timp de injumatatire variabil intre 1-4 h; in insuficienta renala timpul de injumatatire
poate ajunge la aproximativ 70h.

Se administreaza 80 mg la 8-12 h I.M, se poate administra si I.V in perfuzie lenta (10-30 min).
Gentamicina poate fi administrata si in meningite 4 mg – 1 data pe cale intrarahidiana.

Se elimina in forma nemodificata pe cale renala. Se utilizeaza in infectii respiratorii grave, in infectii
urinare, in infectii hepatobiliare, in infectii osoase, in arsuri infectate (topic), sub forma de unguent
oftalmic sau picaturi oftalmice se foloseste in diferite infectii oculare.

TOBRAMICINA = are spectru larg de activitate asemanator Gentamicinei insa cu activitate mai intensa
pe pseudomonas. In infectii cu enterococ se asociaza cu Ampicilina sau cu Penicilina G.

Are nefrotoxicitate mai scazuta decat Gentamicina, se administreaza I.M sau I.V 3-5 mg/zi fractionat
in 3 prize. Topic se foloseste sub forma de unguent oftalmic sau solutie oftalmica 0,3%. Rezistenta
microorganismelor la Tobramicina poate fi incrucisata cu cea a Gentamicinei.

C. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 3

AMIKACINA = este un derivat semisintetic al Kanamicinei, are nefrotoxicitate mai mica decat cea a
Kanamicinei insa ototoxicitatea este foarte crescuta putand produce leziuni ale urechii interne.
Rezistenta se instaleaza mai greu, se foloseste in infectii cu germeni rezistenti la Gentamicina si
Tobramicina, se administreaza I.M sau I.V15 mg/kg la 8 sau 12 h. In insuficienta renala se reduc
dozele.

NETILMICINA = este un antibiotic cu spectru larg de activitate. Are proprietati asemanatoare cu

Gentamicina, se foloseste in infectii cu germeni rezistenti la Gentamicina si Tobramicina. Are
toxicitate mai scazuta decat celelalte aminoglicozide.

MACROLIDE SI AZALIDE

MACROLIDE = sunt antibiotice care au in structura chimica inelul lactonic, au spectru larg de
activitate, sunt utile in infectii cu coci gram negativ si gram pozitiv, bacili gram pozitiv, mycoplasme,
chlamydii.

Au o toxicitate redusa si sunt bine tolerate de macroorganisme.

!! In general sunt antibiotice de inlocuire a penicilinelor la pacientii alergici la peniciline.

!! sunt medicamente de prima alegere in difterie, tuse convulsiva, acnee vulgara, acnee rozacee,
pneumonie si in forme grave de enterocolite la copii si sugari.

!! macrolidele in doze mici au actiune bacteriostatica iar in doze mari au actiune bactericida.

CLASIFICARE

A. MACROLIDE DE GENERATIE 1 (Macrolide vechi) – sunt de origine naturala.

REPREZENTANTI:

ERITROMICINA

JOSAMICINA

OLEANDOMICINA

SPIRAMICINA

B. MACROLIDE DE GENERATIE 2 (Macrolide noi) – sunt produsi de semisinteza.

REPREZENTANTI:

-ROXITROMICINA

-CLARITROMICINA

-AZITROMICINA → este o azalida.

Macrolidele de generatie 1 au timp de injumatatire relativ scurt ( Eritromicina are timp de

injumatatire 2h) si spectru de activitate mai restrans decat cel al macrolidelor de generatie 2.

Macrolidele noi au spectru larg si timp de injumatatire lung (Claritromicina are timp de injumatatire 5
h iar Azitromicina are timp de injumatatire 40 h).
→ ERITROMICINA are absorbtie redusa pe cale orala deoarece este inactivata de sucul gastric. Pentru
a evita acest inconvenient se recomanda administrarea formelor farmaceutice enterosolubile.
Alimentele reduc absorbtia Eritromicinei. Se elimina prin bila si fecale 2/3 din doza administrata si
1/3 se elimina prin urina. Sunt contraindicate in insuficienta hepatica si insuficienta renala.

Se administreaza 250-500 mg la 6h inainte de masa cu 1h sau la 3h dupa masa. Nu se recomanda a fi

administrata impreuna cu anumite substante medicamentoase deoarece Eritromicina creste
toxicitatea acesteia:TEOFILINA (bronhodilatator musculotrop)

CARBAMAZEPINA (antiepileptic)

ANTICUAGULANTE ORALE o Acenocumarol – Trombostop

o Bromocriptina – medicamente care se foloseste cu succes pentru

suprimarea lactatiei; actioneaza asupra SNC.

ERGOMETRINA – alcaloid extras din cornul secarei, si se foloseste ca si hemostatic; actioneaza la

nivelul sistemului nervos vegetativ.

Eritromicina este medicament de electie in tuse convulsiva, difterie, acneevulgara, enterocolite in

forme grave. Nu se asociaza cu Cloranfenicol.

→ JOSAMICINA

Spectrul de activitate asemanator cu cel al Eritromicinei. Are absorbtie orala mai buna, se elimina in
procent de 90% prin bila.

→ SPIRAMICINA

Este asemanatoare cu Eritromicina, se administreaza oral si I.V.

→ CLARITROMICINA

Are biodisponibilitate superioara Eritromicinei, se metabolizeaza la nivelhepatic, are timp de

injumatatire aproximativ 5h, spectrul de activitateeste asemanator cu cel al Eritromicinei insa
actioneaza si pe helicobacter pilori (provoaca ulcer).

Se utilizeaza in tuse convulsiva, pneumonii, acnee vulgara, infectii cu helicobacter, de asemenea este
utila in infectiile prezente in stadiile terminale ale SIDA.

Se administreaza 250-500 mg la 12h.

→ AZITROMICINA

Biodisponibilitate orala medie influentata de prezenta alimentelor.

Spectrul este asemanator cu cel al Eritromicinei. Realizeaza concentratii mari in sputa, amigdale,
plamani, sinusuri, stomac si in organele genitale. Se foloseste cu succes in boli cu transmitere sexuala
si se administreaza 1 g/zi in doza unica.
Se mai poate administra oral 500 mg la 24h timp de 3 zile sau 500 mg/zi o singura zi urmata apoi de
250 mg la 24h timp de 4 zile.

Nu se administreaza cu Teofilina, Warfarina (anticuagulant) si cu Midazolum (benzodiazepina).

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

TETRACICLINELE

Sunt antibiotice cu spectru foarte larg care include pe langa germeni gram negativ si gram pozitiv si
unele protozoare si virusuri mari.

Nu sunt active fata de stafilococi si Proteus.

Rezistenta la tetracicline se instaleaza greu si este incrucisata in cadrul grupului.

Reactiile adverse se instaleaza:

-La nivel digestiv (iritatie gastrica, greata, voma si dureri epigastrice)

- La nivel hepatic sunt toxice mai ales in caz de insuficienta hepatica iar in doze mari pot duce la
infiltrarea grasa a ficatului.

- La nivel renal sunt toxice, se acumuleaza in dinti si oase unde formeaza chelati de Ca si astfel se
produce colorarea in galben pana la brun a dintilor (aceasta coloratie este ireversibila) si de
asemenea produc hipoplazia smaltului dentar.

!!!Daca sunt administrate in a doua jumatate a sarcinii afecteaza dentitia de lapte a copiilor iar la
copii pana in 8 ani afecteaza dentitia permanenta.

!!!Prin depunerea in oase produc inhibarea cresterii la copii (fenomen ireversibil), iar in cazul in care
sunt administrate doze mari pe o perioada indelungata pot afecta dezvoltarea normala a copiilor.

Sunt contraindicate la pacientii cu afectiuni renale grave, la gravide si la copii mici.

!! Nu se asociaza cu penicilinele deoarece apar efecte antagoniste.

CLASIFICARE

A. TETRACICLINE DE GENERATIE 1

-TETRACICLINA

- OXITETRACICLINA

- ROLITETRACICLINA

B. TETRACICLINE DE GENERATIE 2

-DOXICICLINA (Vybramicina)

-MINOCICLINA
→ TETRACICLINA – este o tetraciclina naturala.

Dupa administrare orala are o biodisponibilitate buna, care scade in prezenta alimentelor.

Nu se asociaza cu: Ca, Mg, Fe, antiacide, alcalinizante si lactate.

Timpul de injumatatire este cuprins intre 6 si 12 h si creste la pacientii renali. Se elimina prin urina si
fecale.

Este antibiotic de electie in holera, pneumonii, tuberculoza.

Se foloseste ca medicatie alternativa in gonoree si in doze mici pe termen lung in acnee, in infectii
urinare si in bronsite, utilizarea sa este limitata deoarece sau dezvoltate microorganisme rezistente.

→ DOXICICLINA (Vybramicina)

Are biodisponibilitate orala buna care scade in prezenta alimentelor.

Prezinta avantajul de a nu provoca dereglari accentuate in flora intestinala.

Prezenta Fe scade foarte mult absorbtia doxicilinei. Are timp de injumatatirede aproximativ 18 h si se
poate administra 200 mg la 24 h in prima zi si apoi se scade doza la 100 mg/zi.

Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Tetraciclinei. Doxiciclina poate da fotosensibilizare

motiv pentru care trebuie evitata expunerea la soare in timpul tratamentului.

Indicatii: se foloseste in episoadele acute ale bronsitelor cronice, in pneumonii atipice, in sinuzite. Are
aceleasi contraindicatii ca si

Tetraciclina.

→ MINOCICLINA

Mod de administrare, indicatii, contraindicatii tot ca la Doxiciclina.

AMFENICOLI

Sunt antibiotice care au spectru de activitate larg si care se folosesc foarte rar datorita faptului ca dau
reactii adverse grave (deprima ireversibil maduva hematotrofica).

Din aceasta clasa fac parte:

-CLORAMFENICOLUL – este substanta naturala

- PIAMFENICOLUL – substanta de semisinteza.

→ CLORAMFENICOL are spectru de activitate asemanator Tetraciclinelor, se absoarbe bine pe cale

orala si se concentreaza in vasele si ganglionii limfatici.

Cloramfenicolul trece prin bariera hematoencefalica si de aceea ajunge in lichidul cefalorahidian si la

nivelul SNC in concentratii foarte mari. Este utilizat in abcesele cerebrale, in encefalite bacteriene si
in meningite.
De asemenea este utilizat in septicemii de origine abdominala sau vaginala.

Cloramfenicolul poate provoca indiferent de doza anemie insotita deleucopemie agranulocitoza cu

evolutie letala.

La nou-nascuti in conditiile administrarii unei doze mari de Cloramfenicol dupa 4 zile de tratament
poate sa apara Dzsindromul cenusiudz (se manifesta prin coloratie cianotica a pielii, voma, diaree,
deshidratare, anorexie, letargie) sindrom care de obicei este letal.

Cloramfenicolul se poate administra sub forma de sare de sodiu pe cale I.V. este contraindicat in
insuficienta hepatica, la gravide, la nou-nascuti, in perioada de alaptare.

!! Nu se asociaza cu alte medicamente hepatotoxice si medulotoxice.

Se administreaza oral 1-4 g/zi fractionat la 6h. Utilizari: in meningite, septicemii, febra tifoida,
encefalite de natura bacteriana.

Se foloseste ca medicatie de rezerva.

ANTIBIOTICE POLIPECTIDICE

Cuprind doua clase:

-POLIMIXINELE (acestea actioneaza pe bacilii G - ).

-BACITRACINA (aceasta este activa pe coci G- si G+, bacili G+ si G- ).

→ POLIMIXINELE sunt antibiotice care au toxicitate mare fiind nefrotoxice si neurotoxice (produc
dezechilibre electrolitice si paralizia musculatorii striate).

Se folosesc strict in infectii foarte grave pe bacili G-.

-POLIMIXINA B = nu se administreaza pe cale orala deoarece nu se absoarbe din tubul digestiv.

Se elimina pe cale renala. Se administreaza I.M sau I.V 15000-25000 U.I/zi. In insuficienta renala se
reduc dozele. Se poate administra si pe cale cutanata sub forma de unguente, spray-uri si pe cale
inhalatoriesub forma de aerosoli. Se utilizeaza in infectii grave care nu raspund la tratamente cu
aminoglicozide. Utilizari: meningite si local se foloseste in interventii chirurgicale, ulcere ale corneei,
otite externe si in infectii cutanate.

!! Nu se asociaza cu aminoglicozidele si cu curarizantele (sunt substante care actioneaza la nivelul

sistemului nervos vegetativ si care produc deprimarea musculaturii. Ele se folosesc in terapeutica in

interventii chirurgicale care necesita relaxarea musculaturii).

!! Nu se administreaza in miastenia gravis si in insuficienta renala.

-COLISTINA are absorbtie foarte redusa dupa administrare orala. Nu se absoarbe pe mucoase. Are
spectru de activitate asemanator cu Polimixina B insa efectele adverse sunt mai reduse ca
intensitate.
Se administreaza I.M si I.V in septicemii, in infectii urinare cu bacili G- atunci cand celelalte antibiotice
dau gres.

Pe cale orala se folosesc in gastroenterite si pentru pregatirea interventiilor chirurgicale pe colon.

Colistina se foloseste si topicpentru spalaturi vezicale si oftalmice.

→ BACITRACINA este un antibiotic natural care actioneaza prin inhibarea dezvoltarii peretelui
bacterian. Se utilizeaza doar local datorita nefrotoxicitatii crescute. Se foloseste sub forma de
unguent, pulbere sau solutie in eczeme infectate, ulcere cutanate, plagi traumatice si plagi

chirurgicale infectate.

Preparatele de uz local contin BACITRACINA SI NEOMICINA = BANEOCIN.

!!!! PENICILINE, CEFALOSPORINELE SI MACROLIDELE SUNT ANTIBIOTICE DE CLASA B – TOATE

ACESTEA SE POT ADMINISTRA IN SARCINA.

METRONIDAZOLUL ESTE CHIMIOTERAPIC DE CLASA C – SUNT CONTRAINDICATE IN TRIMESTRELE 1 SI

2 DE SARCINA.

TETRACICLINELE, AMFENICOLII SI CHINOLONELE ANTIBACTERIENE SUNT ANTIBIOTICE DE CLASA D –

SUNT TOTAL CONTRAINDICATE PE TIMPUL SARCINII SI PE TOATA PERIOADA ALAPTARII.

CHIMIOTERAPICE DE SINTEZA

→ SULFAMIDE ANTIBACTERIENE

Sunt derivati de sulfanilamida.

CLASIFICARE

a) SULFAMIDE CU ACTIUNE DE SCURTA DURATA – acestea se administreaza in 4-6 prize/zi, au

proprietatea de a se concentra in urina motiv pentru care sunt utilizate frecvent in infectii urinare. Au
timp de injumatatire mic cuprins intre 1-7 h. Sunt indicate copiilor deoarece riscul de a da reactii
adverse este mic.

Reprezentanti:

-SULFAFURAZOL (Neoxazol)

- SULFATAZOL

b) SULFAMIDE CU ACTIUNE SEMIRETARD

- SULFAMETOXAZOL

- SULFAFENAZOL

Se administreaza in 2 prize/zi, realizeaza concentratii mari in bila.

Sulfametoxazolul este singurul care se foloseste in terapeutica si de obicei se foloseste in combinatie

cu TRIMETOPRIM.
c) SULFAMIDE CU ACTIUNE RETARD – acestea nu se prescriu in mod curent in terapeutica din cauza
toxicitatii crescute.

REPREZENTANT: SULFADIMETOXINA

Se foloseste impreuna cu PIRIMETAMINA in tratamentul malariei.

d) SULFAMIDE INTESTINALE

REPREZENTANT: SULFASALAZINA (Salazopiryn; Sulfalazin)

Se foloseste in tratamentul rectocolitei ulcerohemoragica cronica.

Acesta are o actiune antiinflamatoare locala deoarece la nivelul colonului se desface si da nastere
unui produs numit ACIDUL 5-AMINOSALICILIC.

e) SULFAMIDE CU ACTIUNE LOCALA

Reprezentanti:

-SULFACETAMIDA

- MAFENID

-SULFADIAZINA ARGENTICA

Se foloseste in infectii oculare, plagi sau rani infectate.

CARACTERISTICI

Sulfamidele dau rar reactii adverse, acestea apar la administrare prelungita si in doze mari.

Au spectru de activitate larg si actioneaza pe bacterii gram negativ, gram pozitiv, chlamydii,
mycoplasme, plasmodii si protozoare.

Datorita utilizarii pe scara larga multe dintre aceste microorganisme au devenit rezistente.

Sulfamidele au actiune bacteriostatica si actioneaza prin blocarea procesului de sinteza a acidului

folic la nivelul microorganismelor.

Sulfamidele nu se administreaza la pacientii renali sau hepatici si nu se administreaza copiilor nou-

nascuti (din prima saptamana dupa nastere).

EXEMPLE DE REACTII ADVERSE

- Greata, voma, eruptii cutanate, ameteli, fotosensibilizare.

-Sulfamidele de scurta durata pot da obstructie renala insotita de hematurie.

Sulfamidele nu se administreaza cu anticoagulante si sulfamide antidiabetice deoarece acestea din

urma potenteaza toxicitatea sulfamidelor antibacteriene.

Acidul folic si procaina antagonizeaza efectul lor.

→ TRIMETOPRIM

Este un chimioterapic bacteriostatic cu spectru larg de activitateasemanator sulfamidelor.

Se asociaza frecvent cu sulfamidele deoarece au actiune sinergica si astfel scade riscul de aparitie a
rezistentei.

Foarte frecvent il gasil asociat cu SULFAMETOXAZOLUL in produsul numit BISEPTRIM – 80 mg de

Trimetoprim si 400 mg de Sulfametoxazol.

Produsul se utilizeaza in infectii urinare, infectii respiratorii, infectii biliare, tuse convulsiva si febra
tifoida.

→ CHINOLONELE

CLASIFICARE

a. CHINOLONE DE GENERATIE 1 – aceste se mai numesc si chinolone vechi, au spectru de activitate

ingust care cuprinde bacili gram negativ aerobi.

REPREZENTANT: ACIDUL NALIDIXIC (Negram sau Nalixid)

b. CHINOLONE DE GENERATIE 2

REPREZENTANTI: ACIDUL PIPEMIDIC

CINOXACINA

Spectrul de activitate asemanator chinolonelor vechi.

c. CHINOLONE DE GENERATIE 3 – se mai numesc si chinolone noi sau

fluorochinolone. Acestea au spectru de activitate mai larg si actioneaza pe coci gram pozitiv, bacili
gram pozitiv si gram negativsi bacterii anaerobe.

REPREZENTANTI:

-CIPROFLOXACINA

- NORFLOXACINA

- OFLOXACINA

- LEVOFLOXACINA

-MOXIFLOXACINA

-ACIDUL NALIDIXIC

Produsul are biodisponibilitate buna pe cale orala. Eliminarease face pe cale renala. Realizeaza
concentratii mari in urina motiv pentru care se utilizeaza exclusiv in infectii urinare.

Se administreaza 1g * 4/zi timp de 5-14 zile

Pe perioada tratamentului se evita expunerea la soare (da fotosensibilizare). Rezistenta se instaleaza
repede.

FLUOROCHINOLONELE

Au o biodisponibilitate buna dupa administrare pe cale orala, eliminarea se face pe cale renala
pentru Ofloxacina (Zanocin) si pe cale renala si hepatica pentru celelalte fluorochinolone.

Timpul de injumatatire este cuprins intre 3,3-10-11 h.

Rezistenta se instaleaza greu.

Reactiile adverse sunt rare si sunt bine tolerate de organism.

!!Nu se administreaza cu saruri de Ca, Mg, Al, Fe si antiulceroase de tip SUCRALFAT (acestea sunt
protectoare ale mucoasei gastrice) deoarece in prezenta acestora scade absorbtia
fluorochinolonelor.

Indicatii: infectii urinare, gonoree, infectii gastrointestinale, pulmonare, infectii ale pielii si
tuberculoza pulmonara.

-CIPROFLOXACINA(CIPRINOL,CUMINOL) – are biodisponibilitate buna dupa administrare pe cale

orala. Se elimina pe cale renala si hepatica, timpul de injumatatire este de aproximativ 4 h. Se
administreaza oral 250-750 mg la 12h dupa masa. Se administreaza si I.V lent in perfuzie.

- OFLOXACINA – are biodisponibilitate de 100% dupa administrare orala, se elimina predominant

renal, timp de injumatatire intre 5 si 6h.

Se administreaza 200 mg la 12 h insa doza poate creste pana la 600-800 mg. In infectii grave se poate
administra si I.V.

-NORFLOXACINA (NOLICIN)– se administreaza oral in doze de 200-400 mg la 12h.

LEVOFLOXACINA SI MOXIFLOXACINA – se administreaza 500 mg/zi in doza unica.

→ CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE

Medicatia folosita in tuberculoza se clasifica in doua mari grupe:

1. Antituberculoase majore

- IZONIAZIDA

-RIFAMPICINA

-STREPTOMICINA

-ETAMBUTOLUL

2. Antituberculoase minore

- CICLOSERINA
-VIOMICINA

Antituberculoasele minore se folosesc la pacientii intoleranti la antituberculoasele majore.

Antituberculoasele minore sunt mai putin toxice si mai putin eficiente.

In terapia TBC-ului se administreaza urmatoarele medicamente timp de 3 luni: IZONIAZIDA +

ETAMBUTOL + RIFAMPICINA apoi urmatoarele 6 luni se administreaza doar IZONIAZIDA +
ETAMBUTOL.

In formele foarte grava de TBC se administreaza 4 chimioterapice in primele 3 luni si apoi

urmatoarele 6 luni se administreaza doar 3 chimioterapice.

IZONIAZIDA – este un antituberculos cu activitate intensa si cu efecte secundare reduse. Rezistenta

se instaleaza repede. Se absoarbe bine din intestin, se metabolizeaza hepatic si se elimina renal. Este
toxica pentru ficat putand da hepatite si de asemenea este toxica pentru rinichi producand nefrite.

Pentru prevenirea nefritelor se poate asocia cu vitamina B6. Se administreaza oral 10 mg/kgcorp/zi in
1-2 prize.

Izoniazida poate da ameteli, ataxie (imposibilitatea controlarii miscarilor), convulsii, tulburari mentale
si chiar fenomene psihotice.

RIFAMPICINA – se absoarbe bine dupa administrare orala, se metabolizeaza hepatic si se elimina

prin urina, fecale, saliva si secretiile lacrimale si sudorale colorandu-le in rosu – portocaliu.

Este toxica pentru ficat in special in asociere cu izoniazida.

Tulburarile digestive pot fi evitate daca administrarea Rifampicinei se face dupa masa.

Se administreaza oral 600-700 mg/zi intr-o singura priza.

Rifampicina are actiune bactericida asupra germenilor aflati in diviziune rapida.

Se poate utiliza si in infectiile cu stafilococul auriu si in lepra.

ETAMBUTOLUL – este antituberculos cu activ intensa, reactiile adverse sunt reduse. Principala
reactie adversa pe care o are Etambutolul este scaderea acuitatii vizuale reversibila la intreruperea
medicatiei (ingusteaza campul vizual si da tulburari de perceptie a culorilor rosu si verde).

→ CHIMIOTERAPICE ANTIMICOTICE

(ANTIFUNGICE)

!! Sunt substante active pe ciuperci patogene care au toxicitate mare, sunt folosite mai ales local insa
se pot utiliza si sistemic.

REPREZENTANTI:

- GRISEOFULVINA

-NISTATINA (Stamicina)
-AMFOTERICINA B

--TINIZOL (Tinidazol)

- METRONIDAZOL

- CLOTRIMAZOL

-FLUCONAZOL

- MICONAZOL

- ITRACONAZOL (Orungal)

- KETOCONAZOL

- NIZORAL

-FENTICONAZOL (Lomexin)

- TERDINAFINA (Terbisil; Lamesil)

- NAFTIFINA (Exoderil)

- ISOCONAZOL (Travogen)

-BIFONAZOL (Biazol, Canespor)

GRISEOFULVINA – este activa pe micozele pielii capului, a unghiilor.

NISTATINA – activa pe Candida Albicans. In functie de concentratie este fungistatic sau fungicid. Nu
dezvolta dependenta, nu este activa pe infectii profunde. Se administreza 500.000 U.I pana la 1 mil
U.I de 3-4 ori/zi minim 7 zile. Se administreaza si sub forma de unguente, suspensii, sampoane.

AMFOTERICINA B – este antibiotic activ pe micoze viscerale grave, se administreaza I.V sub stricta
supraveghere medicala. Are toxicitate foarte mare in special la nivel renal. De asemenea se poate
administra si intrarahidian in meningite. Reactiile adverse sunt frecvente si grave: insuficienta renala
si hepatica, anemie.

CLOTRIMAZOLUL – este un chimioterapic putin activ pe candida, se utilizeaza in infectii cu micoze

cutanate si in infectii cu Tricomonas vaginalis. Se foloseste sub forma de unguente, spray-uri, solutii
cutanate si ovule.Fluconazol, Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Fenticonazol, Isoconazol, Bifonazol
– actiune asemanatoare cu Clotrimazolul.

METRONIDAZOLUL – este activ pe Tricomonas vaginalis si in infectii cu giardia. In infectii cu

Tricomonas se administreaza250 mg la 8 h timp de 10 zile. Se poate administra si I.V in functie de
gravitatea infectiei. !! Pe timpul tratamentului nu se consuma alcool.

TINIZOL – proprietati asemanatoare cu Metronidazolul.

TERDINAFINA – antibiotic cu spectru larg, are timp de injumatatire lung, se distribuie preferential in
piele, unghii, glande sudoripare si sebum si se administreaza oral sub forma de comprimate si local
sub forma de crema, geluri, spray-uri.

CHIMIOTERAPICE ANTIHELMINTICE

REPREZENTANTI: PIPERAZINA

MEBENDAZOL

ALBENDAZOL

TIABENDAZOL

→ PIPERAZINA – este un antihelmintic care actioneaza producand paralizia viermilor intestinali care
apoi sunt eliminati. Este bine suportata de catre organism si rareori produce tulburari digestive,
urticarie si ameteli.

In infectia cu oxiuri se administreaza 75 mg/kgcorp intr-o singura priza pe zi in cure de 7 zile cu 10 zile
pauza.

→ MEBENDAZOLUL – este un antihelmintic cu spectru larg de activitateutilizat in cazuri de infectie

multipla cu tenii, oxiuri si helminti. Este contraindicat copiilor sub 2 ani si femeilor gravide.

→ ALBENDAZOL (Zentel) – spectru de activitate asemanator Mebendazolului, se administreaza

inainte de masa, se administreazaintr-o singura singura priza iar cura se poate repeta dupa o
perioada de aproximativ 7 zile.

→ TIABENDAZOL – spectru de activitate asemanator cu cel al Mebendazolului.

CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE

Medicatia antivirala se foloseste cu precautie deoarece efectele acestor medicamente se rasfrang si

asupra celulelor organismului gazda.

ANTIVIRALE UTILE IN INFECTII CU VIRUSUL GRIPAL DE TIP A

→ AMANTADINA (Vyregit) actioneaza pe virusul gripal de tip A, pe virusul rubeolei si pe virusuri

tumorale. De asemenea Amantadina are si proprietati antiparkinsoniene deoarece actioneaza asupra
sistemului nervos simpatic stimuland secretia de DOPAMINA.

Amantadina este utila in parkinson deoarece diminueaza hipertonia musculara (regenerarea

musculara).

Are biodisponibilitate buna dupa administrare orala in prezenta alimentelor. Poate da reactii adverse
importante cum ar fi: tulburarile neurologice sau tulburarile psihotice la doze mari.

La doze mici poate da greturi, varsaturi, cefalee si aritmii.

→ RIBAVIRINA (Rebetol, Copegus) – este activa pe virusul gripal

de tip A, de tip B si pe virusul herpetic. Asociat cu ENTERFEROLUL este activ pe virusul hepatic de tip
C. prezinta avantajul de a nu dezvolta dependenta.

ANTIVIRALE ACTIVE PE VIRUSUL HERPETIC SI PE VIRUSUL

VARICELO-ZOSTERIAN.

→ ACICLOVIR (Aciclovir, Zovirax) – se recomanda in infectii cu virusul herpetic de tip A si de tip B

(acesta se localizeaza in jurul nesului, pe buze si la nivelul genital) recidivant, virusul neonatal, virusul
encefalitei herpetice care apare la pacientii imunodeprimati. Se administreaza oral, parenteral (I.V) si
topic. De asemenea este activa si pe herpesul ocular cand se aministreaza sub forma de gel oftalmic
sau colir. Are timp de injumatatire scurt cuprins intre 2-4 h. aciclovirul este util si in varicela si pe
virusul care cauzeaza Zona Zoster.

!! In hepatitele virale nu se administreaza antivirotice singure ci numai asociate cu INTERFERONI.

Interferonii sunt glicoproteine produse de celulele infectate cu virus, ei au actiune antivirotica,
imunomodulatoare si de asemenea impiedica multiplicarea virusului.
SISTEMUL UMORAL SI FUNCTIA HORMONALA

HISTAMINA = este o aminobiogena care la om se gaseste in

cantitate foarte mare in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala.

In cantitati mici se gaseste in celulele neuronale si in celulele epidermice.

Histamina este stimulator puternic al secretiei de acid clorhidric si

pepsina; ea actioneaza asupra receptorilor specifici H1 producand

FT C12 13.12.2012

bronhoconstrictie si vasodilatatie si la nivelul receptorilor H2

producand hipersecretie gastrica si vasodilatatie.

Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor

alergice de tip 1 (anafilactice). Reactiile alergice de tip 1 (mediate

histaminic) pot fi combatute prin utilizarea antihistaminicelor blocante

ale receptorilor H1, aglucocorticoizilor si ai inhibitorilor degranularii

mastocitare.

Antihistaminicele H1 pot fi clasate in 2 generatii dupa cronologia sintezei lor

si dupa reactiile adverse pe care le produc:

→ ANTIHISTAMINICE H1 DE GENERATIE 1 = acestea traverseaza

bariera hematoencefalica si ajung la creier fapt care le confera

actiune sedativa de intensitate diferita. Acestea sunt active dupa

administrare orala si sunt recomandate cu prudenta la pacientii

glaucom, cu adenom de prostata, cu retentie urinara, cu boli

obstructive pulmonare datorita efectului pe care il au asupra

sistemului nervos parasimpatic.

De asemenea sunt contraindicate conducatorilor auto si copiilor sub

1 an. Au o durata scurta de actiune si se administreaza in 3-4

prize pe zi.
REPREZENTANTI: CLORFENIRAMINA

DIMETINDEN (Fenistil)

CLEMASTINA (Tavegyl)

CIPROHEPTADINA (Peritol)

PROMETAZINA (Romergan) - este

derivat de FENOTIAZINA cu efect 8-12h. Acesta este si

neuroleptic moderat cu efect sedativ, antivomitiv si antitusiv.

→ ANTIHISTAMINICE H2 DE GENERATIE 2 = acestea nu au efecte

sedative, au actiune de lunga durata si se pot administra o

singura doza pe zi.

REPREZENTANTI: CETIRIZINA (Zyrtec)

LEVOCETIRIZINA (Xyzal)

FEXOFENADINA (Telfast)

LORATADINA (Claritin)

DESLORATADINA (Aerius)

Antihistaminicele H1 se folosesc in urticatie acuta si cronica, rinite

alergice, conjunctivite de natura alergica, prurit.

FT C13 17.01.2013

ANTIHISTAMINICE H2

Receptorii H2 sunt situati la nivelul mucoasei gastrice si sunt implicati in

mecanismul secretiei de acid clorhidric si pepsina. Acesti receptori sunt

blocati specifici de antihistaminicele H2.

REPREZENTANTI:

 RANITIDINA

 FAMOTIDINA

 CIMETIDINA
Aceste substante actioneaza impiedicand efectul excito-secretor gastric al

histaminei. Aceste substante se administreaza oral de preferat seara

deoarece atunci se instaleaza o hipotonie vegetativa care antreneaza

secretia de acid clorhidric, responsabila de declansarea crizelor ulceroase.

HORMONII GLUCOCORTICOSTEROIZI

Glanda corticosuprarenala este responsabila de secretia hormonilor

glucocorticoizi, a hormonilor mineralocorticoizi si a hormonilor

sexuali.

Glucocorticoizii sunt hormoni secretati in zona fasciculara a glandei

corticosuprarenala. Acestia pot fi naturali si de sinteza.

Hormonii naturali sunt:

 HIDROCORTIZONUL (Cortisol)

 CORTIZON (acesta este un metabolit hepatic a hidrocortizonului).

Hormonii de sinteza sunt:

PREDNISON

PREDNISOLON

METILPREDNISOLON

BETAMETAZONA

DEXAMETAZONA

TRIAMCINOLON

In functie de durata lor de actiune, de intensitate, acestia se clasifica in 3

mari categorii:

I. GRUPA 1 – din aceasta grupa face parte:

FT C13 17.01.2013

 HIDROCORTIZON = acesta are efect antiinflamator de scurta

durata; el se foloseste in insuficienta corticosuprarenala si

in urgente cum ar fi: soc anafilactic, colaps si crize de rau

astmatic.

HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT se administreaza I.V in

stari de urgenta.

HIDROCORTIZONUL SODIU-FOSFAT se administreaza si

I.M.

HIDROCORTIZONUL ACETAT se utilizeaza topic si in

infiltratii.

II. GRUPA 2 – cuprinde compusi cu efect antiinflamator mai intens. Din

aceasta clasa fac parte:

 PREDNISON

 METILPREDNISON

 TRIAMCINOLON

III. GRUPA 3 – cuprinde compusi sintetici cu efect antiinflamator foarte

intens. Acestia au durata de actiune aproximativ 3 zile si nu se pot

folosi pe termen indelungat.

o DEXAMETAZONA

o BETAMETAZONA

Glucocorticoizii au efect antiinflamatorii intense fiind utili in toate fazele

inflamatiei, de asemenea acestia au si proprietati antialergice.

Sunt utilizati in: reumatism articular acut, forme grave de poliartrita

reumatoida, lupus, necroza hepatica subacuta, hepatita cronica activa

severa, sindrom nefrotic, colita ulceroasa, infectii grave insotite de soc, soc

anafilactic, leucemii si in insuficienta corticosuprarenala cronica (= boala

Addison).

REACTII ADVERSE PROVOCATE DE GLUCOCORTICOSTEROIZI

Efectele adverse sunt numeroase si pot fi clasificate in:

 Efecte metabolice

 Endocrine

 Cardiovasculare

 Digestive

 Sangvine

FT C13 17.01.2013

 Asupra SNC.

Principalele tulburari metabolice se datoresc cresterii catavolismului

proteic, cu accentuarea osteoporozei, intarzierea cicatrizarii plagilor,

aparitia vergeturilor si oprirea cresterii la copii.

Asupra metabolismului glucidic glucocorticoizii au efect stimulator

manifestat prin hiperglicemie si rezistenta la insulina. E