BIOFARMACIA

- De importanţă deosebită pentru tehnologia farmaceutică a fost

dintotdeauna obţinerea de forme farmaceutice capabile de a produce un efect
terapeutic dorit şi cu efecte adverse absente sau minime. Desigur, unul dintre
aspectele primordiale era obţinerea de forme care să cedeze substanţa
medicamentoasă în cantităţi cât mai mari şi cu viteză rapidă. Dezvoltarea ştiinţelor
farmaceutice, dezvoltarea cercetării şi tehnologiei farmaceutice a dus la apariţia
unor noi ramuri în cadrul farmacologiei ca de exemplu: farmacocinetica,
farmacotoxicologia, farmacoepidemiologia etc. Observarea diferenţelor între forme
farmaceutice cu acelaşi conţinut de substanţă activă a condus la apariţia unei
ştiinţe în anul 1961 „Biofarmacia”, ştiinţă care studiază
- relaţiile dintre proprietăţile fizico-chimice ale substanţelor medicamentoase şi a
formelor farmaceutice pe de o parte, şi efectul farmaceutic rezultat pe de altă parte;
-şi studiază factorii fiziologici şi fiziopatologici care pot modifica efectul terapeutic.

Pentru a caracteriza diferitele forme farmaceutice s-a introdus în literatura de

specialitate o nouă noţiune şi anume biodisponibilitatea. Biodisponibilitatea poate
fi definită ca parametrul care indică cantitatea de substanţă medicamentoasă cedată
de o formă în unitate de timp.

Avem următoarele tipuri de echivalenţă:

A. Echivalenţă farmacologică, avem când două forme conţinând substanţe diferite

sunt capabile să producă acelaşi efect farmacodinamic.

B. Echivalenţă chimică, este atunci când două forme administrate pe aceeaşi cale
conţin aceleaşi substanţe medicamentoase.

C. Echivalenţă farmaceutică avem atunci când două forme identice, cu aceleaşi

doze de substanţă activă dar care diferă din punct de vedere al auxiliarilor utilizaţi.

D. Echivalenţă clinică este când avem două forme echivalente farmacologic,

chimic şi farmaceutic.

E. Echivalenţă biologică (bioechivalenţă) două forme identice sau diferite cu

aceeaşi substanţă medicamentoasă şi în cantităţi identice, administrate pe aceeaşi
cale realizează aceleaşi concentraţii sanguine.

Fazele evoluţiei medicamentelor în organism

Evoluţia substanţelor medicamentoase în organism cuprinde trei faze:

A. Faza farmaceutică care cuprinde eliberarea (cedarea) substanţei din forma şi

dizolvarea ei în lichidele biologice existente la locul administrării.

B. Forma farmacocinetică care cuprinde absorbţia substanţei (transferul prin

membranele biologice), distribuţia în organism, metabolizarea substanţei şi
eliminarea ei.

C. şi Faza farmacodinamică responsabilă de producerea efectului terapeutic.

Factorii care influenţează biodisponibilitatea

A. Factori dependenţi de medicament

În această categorie amintim următorii factori:

a. Factori fizico-chimici legaţi de substanţa medicamentoasă;

Influenţa efectului terapeutic depinde de proprietăţile chimice ale substanţei

medicamentoase şi anume (acid, bază, sare, ester, complex etc.), şi de asemenea de
proprietăţile fizice ale substanţei unde putem aminti: mărimea particulelor (în
general cu cât diametrul particulelor scade, creşte viteza de dizolvare şi implicit
efectul terapeutic), forma polimorfă (formele polimorfe metastabile se dizolvă mai
bine influenţând astfel efectul terapeutic).

b. Factori legaţi de forma farmaceutică

Încă de la început am prezentat biodisponibilitatea ca fiind dependentă de viteza de

dizolvare sau eliberare din forma farmaceutică. Forma are o importanţă deosebită
în obţinerea efectului terapeutic.

c. Factori legaţi de procesul tehnologic. Aceeaşi formă farmaceutică poate fi

realizată utilizând diferiţi auxiliari care influenţează etapele farmacocinetice şi
disponibilitatea. Aşa se explică diferenţele în efect terapeutic la aceleaşi forme
farmaceutice administrate în doze egale, dar produse de fabrici diferite şi aplicând
tehnologii diferite.

Tot prin tehnologia de preparare poate fi dirijată şi absorbţia obţinându-se în mod

dorit forme cu cedare modificată.

B. Factori dependenţi de organism

a. factori fiziologici (cantitatea sucului digestiv, pH-ul gastric, motilitatea gastro-

intestinală, influenţa hranei, efectul primului pasaj);

b. factori patologici (îmbolnăviri hepatice, renale, cardio-vasculare).