Curs 11

MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA MUSCULATURII UTERINE

MEDICAMENTE CU ACŢIUNE ÎN BOLI METABOLICE
MEDICAMENTE ANTIGUTOASE

MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA MUSCULATURII UTERINE MEDICATIA

MOTILITATII UTERINE
 Accenturea contractilitatatii - avortul prematur
 Diminuarea motilitatii - tulb in timpul travaliului, hemoragii prin marirea sinusurilor venoase.
Ocitocice: stimulatoare ale contractiei uterine;
Tocolitice: relaxante uterine;
Antispastice sau spasmolitice uterine: subst active numai asupra partilor din miometru aflate in

stare de hipertonie

A. Ocitocice
 Inducerea si sustinerea contractiei uterine in timpul travaliului;
 Controlul hemoragiei uterine postpartum si postabortum

a.Hormoni
1. Oxitocina
 Hormon cu str polipeptidica secretat de hipofiza posterioara (retrohipofiza) cu rol in
contractia uterului.
 Sustinerea contractiei uterine in timpul travaliului
 Inducerea travaliului in sarcini complicate cu diabet, HTA etc.
2. Demoxitocina - efectul ocitocic este mai intens

b.Prostaglandine si analogi ai prostaglandinelor

Substante naturale sau analogi de sinteza ai prostaglandinelor PGE,PGF:
 dinoproston (PGE2), dinoprostum (PGF2α) (cu efect ocitocic intens) carboprostil
(analog de sinteza a PGF2α);
 sulproston (derivat de sinteza ai PGE2), misoprostum (derivati de sinteza ai PGE1)
Induc avortului terapeutic
Induc travaliului la termen

c. Alcaloizi din ergot

1. Ergometrina
 actiune ocitocica este datorata activarii receptorilor alfa adrenergici din miometru
 creste tonusul bazal uterin, favorizand inchiderea sinusurilor nervoase din miometru fiind
utila ca hemostatic uterin
 profilaxia si tratamentul hemoragiilor postpartum si postabortum

1
 2.Metilergometrina - Efectul este mai intens

B. Tocolitice
Sunt subst care produc relaxarea uterina si sunt utile pentru profilaxia si tratamentul
iminentei de avort si a nasterii premature
 Stim ale R. beta-2 adrenergici: salbutamol, fenoterol, terbutalina, hexoprenalina, ritodrin
 Sulfat de magneziu
 AINS
 Alcool etilic: doze mari in perfuzie i.v. (ca sol. 10% in glucoza izotona)

MEDICAMENTE CU ACTIUNE IN BOLI METABOLICE

I. MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE
Tipuri de lipide: trigliceridele, fosfolipidele si colesterolul
Exista 5 clase de lipoproteine:
 chilomicroni,
 lipoproteine cu densitate foarte scazuta(VLDL)
 lipoproteine cu densitate scazuta (LDL)
 lipoproteine cu densitate intermediara (IDL)
 lipoproteine cu densitate crescuta (HDL).

 Chilomicronii si VLDL transporta trigliceride, IDL si LDL transporta colesterol

reesterificat iar HDL transporta colesterol esterificat.
 Trigliceridele, LDL - aterogenici, se depun in peretii vaselor, contribuind la dezvoltarea
aterosclerozei si aparitia bolii coronariene.
 HDL - antiaterogen, ca urmare a mobilizarii depozitelor de colesterol de la nivelul
vaselor.
Dislipidemiile (hiperlipoproteinemiile) - tulb de transport a lipidelor, caracteriz prin cresterea
conc plasm a unuia sau mai multor fractii lipoproteice, dat alterarii sintezei sau/si degradarii lor.
Medicamentele hipolipemiante (normolipemiante) sunt subst care scad nivelul plasmatic al
diferitelor fractii lipoproteice, combat ateroscleroza si reduc mortalitatea prin boala coronariana.

A. Rasini fixatoare de acizi biliari

1. Colestiramina
 rasina schimbatoare de ioni cu greutate moleculara mare neabsorbabila digestiv care
fixeaza acizii biliari din intestin sub forma unui complex insolubil, inhiband circuitul lor
enterohepatic si multiplicand (de 3-10ori) eliminarea acestora prin materii fecale.
 este respons de aparitia multor interactiuni medicamentoase, de aceea alte medic trebuie
adm cu cel putin o ora inainte sau la 4 ore dupa ingerarea colestiraminei

B. Acidul nicotinic

2
  compus cu activitate hipolipidemianta semnificativa dar cu utilizarea limitata ca urmare a
tolerabilitatii clinice scazute la majoritatea pacientilor.
 vitamina hidrosolubila, care, adm. in doze mari, inhiba puternic lipoliza in tesutul adipos,
producand reducerea sintezei hepatice de VLDL si LDL, scazand apoi atat concentratia
plasmatica a trigliceridelor, cat si cea a colesterolului. ene.
 Ef adv: fen vasomotorii, iritatie gastro-int, hepatotox, cresterea glicemiei si acid uric etc
C. Fibratii
Reprezentanti: clofibrat, fenofibrat, benzafibrat, ciprofibrat, gemfibrozil
 scad in principal nivelul plasmatic al TG prin stimularea activitatii lipoprotein lipazei
(enz respons de hidroliza TG din chilomicroni si VLDL, grabind astfel indepartarea
acestor lipoproteine din plasma.
 Ef. hipocolesterolemiant modest.
 se adm p.o. cu 30 min inaintea mesei
 Interact: prin deplasarea de pe locurile de legare pe proteinele plasmatice fibratii
potenteaza efectul farmacologic al anticoagulantelor cumarinice, sulfamidelor
antidiabetice si fenitoinei.

D. Inhibitorii HMG-CoA reductazei (statine)

Reprezentanti: atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, simvastatina, rosuvastatina.
 subst de origine nat a caror act princ consta in red sintezei de colesterol ca urmare a
inhibarii enz 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzimei A reductazei (HMG-CoA reductaza).
 statinele inhiba competitiv HMG-CoA reductaza ce catalizeaza conversia HMG-CoA in
acid mevalonic, etapa limitativa in sinteza de colesterol.
 au un efect benefic asupra proceselor aterosclerotice coronariene ce implica functia
endoteliala stabilizarea placii de aterom si trombogeneza.

E. Probucololul
 efect hipocolesterolemiant modest
 Mec de act inca neprecizat reduce colesterolul total.
 propr antioxidante care prezinta interes terap in prevenirea aterosclerozei

II. MEDICAMENTE ANOREXIGENE

Obezitatea: afectiune caracteriz prin cresterea greutatii corporale pe seama tesutului adipos,
evidentiate printr-o valoare a indicelui de masa corporala (IMC) de peste 30kg/m2(+20% in
raport cu greutatea ideala)
Etiopatogenia obezitatii: factori genetici, de mediu si comportamentali
Obezitatea generaza numeroase complicatii: tulburari respiratorii, HTA, boala coronariana,
dereglari metabolice (diabet zaharat de tip 2, dislipidemii, boala artrozica)
Anorexigenele sunt medic care reduc senzatia de foame sau prelungesc senzatia de
satietate si sunt utiliz in trat obezitatii pentru diminuarea progresiva a excesului ponderal

A. Medicamente cu actiune centrala (derivati de amfetamina)

a. Anorexigene dopaminergice
1.Amfepramona
b . Anorexigene serotoninergice

3
  Reprezentanti: fenfluramina, dexfenfluramina, sibutramina
 Prelungesc senzatia de satietate prin stimularea centrului satietatii din hipotalamus, ca
urmare a eliberarii de serotonina si activarii receptorilor de tip 5-HT-2C.

B. Medicamente cu actiune periferica (medic ce blocheaza absorbtia si digestia lipidelor)

Orlistat - inhiba lipaza pancreatica reducand astfel absorbtia lipidelor in intestinul subtire.
III. MEDICAMENTE ANTIGUTOASE
Guta este o boala metabolica datorita tulburarii metab nucleoproteinelor, fie cu formare
exagerata de acid uric, fie cu eliminare insuficienta a acestuia.
Este caract prin crize de artrita acuta cu un exces de acid uric in sange si depunerea cristalelor de
acid uric in articulatii, cu declansarea reactiei inflamatorii.
Clinic : – Criza de guta (accesul acut);
-Guta cronica

A. Medicamente active in criza de guta

Medic cu act antiiinflamatoare, eficiente in criza de guta care au ca efect stoparea cat mai activa
a atacului de guta si prevenirea aparitiei sale
a.Colchicina - blocheaza activitatea polimorfonuclearele neutrofile, inhiband
polimerizarea tubulinei, o proteina ce intra in componenta microtubulilor celulari implicati in
multe functii ale polimorfonuclearelor (diapedeza si fagocitoza). Astfel impiedica acumularea
acestor celule in jurul cristalelor de urati si inhiband procesul inflamator.
b. Unele AINS (indometacin, ibuprofen, diclofenac, piroxicam) reprezinta o alternativa
terapeutica a colchicinei in criza de guta.

B. Medicamente hipouricemiante
a. Agenti uricoinhibitori: inhiba fm acidului uric in organism: alopurinol si acid orotic;
Alopurinol - compus de sinteza analog al hipoxantinei (precursor al acidului uric) al
carui efect hipouricemiant se datoreaza inhibarii xantinoxidazei

b. Compusi uricozurici (uricoeliminatori): cresc eliminarea urinara a acidului uric prin

inhibarea reabsorbtiei sale in tubul proximal renal
Reprezentanti: probenecid, sulfinpiazona, benzbromazona

C. Uricolitice:
Uratoxidaza
 preparata din Aspergillus flavus, enzima proteolitica care reduce in mod rapid si prelungit
uricemia, prin transf acidului uric in alantoina solubila, usor de eliminat urinar.
 se utiliz in trat de urgenta al hiperuricemiei severe din hemopatii maligne tratate cu
citostatice, guta severa.