ANTIPSICTICOS

Mnica Fernanda Bravo Mutis Irma Calvache Gmez

Presentado a: Dra. Yalila Andrea Ordoez Zarama

Universidad de Nario Facultad Ciencias de la salud Programa de Medicina San Juan de Pasto 2010 ANTIPSICTICOS

INTRODUCCION: PSICOSIS: Se define como un conjunto de serias alteraciones psiquitricas en la que el paciente presenta una o ms de las siguientes manifestaciones: Prdida del sentido de la realidad Disminucin de la capacidad de procesar informacin y llegar a conclusiones lgicas. Deterioro del juicio y de la autocritica Alucinaciones ( sensaciones anormales) Delirios (creencias falsas) Catatonia

Desordenes del comportamiento:

Agitacin severa Agresividad Conductas violentas Alteraciones notables de la conducta

ESQUIZOFRENIA: Es una de las enfermedades mentales ms serias que ocasiona una gran perturbacin en las relaciones sociales, familiares y labores de las personas que la sufren, tiende a evolucionar hacia la cronicidad y para la cual, no existe un tratamiento curativo en la actualidad, logrndose nicamente una remisin de los sntomas con el uso de antipsicticos. Rasgos clnicos: Esquizofrenia aguda se dividen en:

Rasgos psicticos: alucinaciones, excitacin, delirios (sntomas positivos) Rasgos desorganizados: desordenes del habla del pensamiento y del comportamiento Esquizofrenia crnica: Apata, perdida del impulso y de la afectividad retraimiento social, dficit de atencin, abulia y pobreza del contenido del lenguaje ( sntomas negativos)

MECANISMO DE ACCION:

1. FARMACOS NEUROLEPTICOS ( Tradicionales) : Antagonista dopaminrgicos en

receptores D2 ; producen:

Mejora de los sntomas (+) como : Delirio, alucinaciones, excitacin respondiendo mejor que los sntomas (-) Disminucin actividad dopaminrgica en tractos mesolmbicos (desde los cuerpos celulares cerca de la sustancia nigra hacia el sistema lmbico); con estrecha relacin con la conducta y la psicosis. Aumento de efectos extrapiramidales Aumento en la produccin de prolactina ( hiperprolactinemia) Disminucin del cAMP Gi adenilciclasa. Sndrome Neurolptico

2. ANTIPSICOTICOS ATIPICOS: Bloqueo receptor 5HT2A presinpticos y dbil

bloqueo de los receptores D2; producen:

Mejora de los sntomas (-) como: Apata, retraimiento social, prdida de la afectividad y del impulso, dficit de la atencin, abulia, pobreza en contenido del lenguaje, mejora de los sntomas (+), capacidad cognitiva y de sntomas afectivos Aumento en la actividad dopaminrgica en tracto mesocortical; se proyecta desde los cuerpos celulares cerca de la sustancia nigra hasta la neocorteza ( Nigroestrial, tuberoinfundibular); explicando la menor incidencia de efectos extrapiramidales y endocrinos. No generan hiperprolactinemia No generan sndrome Neurolptico

USOS:

1. Manejo de todas las fases y tipos de Esquizofrenia:

Sntomas (+) : tienen mayor efectividad los antipsicticos tradicionales Sntomas ( -): tienen mayor efectividad los anti psicticos atpicos En las formas catatnicas de la esquizofrenia se utilizan benzodiacepinas intravenosas

2. Manejo de pacientes con trastorno bipolar psictico

3. Trastornos psicticos : Excesivo actividad psicomotora ,agitacin,

alucinaciones, cambios de afecto

4. Depresin psictica
5. Depresin resistente al tratamiento psicoafectivo 6. Fase maniaca del trastorno bipolar psictico 7. Estado de excitacin no maniaca 8. Psicosis toxicas

9. Sndrome de abstinencia alcohlico

10. Intentos de suicidio 11. Demencia senil 12. Delirium OTROS 1. 2. 3. 4. Manejo antiemtico Hipo intratable Corea de Huntigton Sndrome de Guilles de la Tourette

INTERACCIONES:

Potencian los efectos de otros depresores del SNC como opioides, benzodiacepinas, antidepresivos con efectos sedantes. Potencian los efectos anticolinrgicos y antihistamnicos. Intensifican los efectos perifricos y centrales de otros agentes anticolinrgicos como los antidepresores triciclicos y los agentes parkinsonianos. Potencian de manera intensa los efectos del alcohol, e hipnticos. Inhiben las acciones de los agonistas dopaminergicos directos y de la levodopa Bloquean los efectos antihipertensivos y alfa adrenrgicos. Compiten por las oxidasas hepticas con los inhibidores de la recaptacin de serotonina lo cual puede aumentar las concentraciones circulantes de los agentes neurolpticos (fluoxetina)

REACCIONES ADVERSAS:

Sndromes neurolgicos caractersticos:

1. Distonia aguda:

se caracteriza por gesticulacin facial, torticulis y crisis oculogiras es importante no confundir con reacciones histricas o con convulsiones ; producida por frmacos antipsicticos de gran potencia

2. Acatisia: se caracteriza por sensaciones subjetivas intensas de tensin o malestar, inquietud movimientos constantes ,es importante no confundir con agitacin en pacientes psicticos

3. Sindrome parkinsoniano: Retardamiento generalizado de los movimientos

voluntarios (acinesia), rigidez temblor en reposo (generalmente en las extremidades superiores), es importante no confundir con depresin que se caracteriza por semblante inexpresivo y retrazo de los movimientos.

4. Sndrome Neurolptico Maligno: Forma grave de parkinsonismo con catatona,

fluctuaciones autonomica hipertermia creatinkinasa en la intensidad del temblor burdo, signos de inestabilidad (pulso y presin arterial lbiles, taquicardia, sudoracin, (40C), rigidez muscular, Rabdomiolisis (aumento de la en plasma y mioglobinuria); leucocitosis.

5. Discinesias tardias: reacciones coreoatetosicas o distonicas; se produce despus

de un tratamiento prolongado se caracteriza por chupeteo de los labios, rpidos movimientos reptantes de la lengua, mordisqueo rpido e incontrolado, movimiento rpido e incontrolado de las extremidades que desaparecen durante el sueo.

OTROS:

Somnolencia, ansiedad, excitacin, insomnio, crisis convulsiva , Amenorrea,

ginecomastia, galactorrea, hipogonadismo estreimiento

Efectos antimuscarinicos visin borrosa , Xerostomia, retencin urinaria,

Bloqueantes adrenrgicos: Hipotensin postural, congestin nasal, disfuncin eyaculatoria Ictericia colestasica Agranulocitosis

Arritmias ventriculares, Taquicardias polimorfas

Erupciones cutneas

 Fotosencibilidad Ataxia Degeneracin pigmentaria de la retina Eosinofilia farmacolgica Aumento de peso Hiperglicemia Inducir a Diabetes tipo II

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:

Enfermedad cardiovascular Insuficiencia renal y heptica Somnolencia Angina de pecho Enfermedad cerebrovascular Cncer de mama ( aumenta prolactina) Opioides Ansiolticos Anestsicos Alcohol

PRESENTACIONES: NOMBRE GENERICO Amilsuprida NOMBRE COMERCIAL DENIBAN 200 SOCIAN Aripiprazol Clorpromazina ABILIFY PRESENTACIONES Tabletas 200 mg Tabletas 50 mg Tabletas. 10,15 y 30 mg;

Tabletas 25 y 100 mg Solucin oral 40 mg/ ml Solucin inyectable: 50

mg/2ml DOSIS: Episodios agudos: 25 a 50 mg IM cada hora hasta un mximo de 60 mg en 24 horas. Va oral: Dosis diaria entre 30 y 300mg una a tres veces al dia.

Clozapina

LABINCLOZ,LEPONEX,TANYL,ZAP EN

Tabletas 25 y 100 mg DOSIS: INICIAL: 12.5 mg una o dos veces al da se incrementa hasta alcanzar 300 a 450 mg al final de la segunda semana; incrementos posteriores hasta 900mg diarios

Fluflenazina

PROLIXIN D

Ampolletas 25 mg/1ml Inyeccin de depsito para uso IM Tabletas 0,5 y 1 mg Solucin inyectable 20 y 100 mg/ml

Flupentixol

Haloperidol

APRACAL,HALOPIDOL

Tabletas 5 y 10 mg Solucin 2 mg/ml Ampolletas 5mg DOSIS: Va oral: O,5 5 mg dos o tres veces al da Va parenteral: 2 a 10 mg intramuscular

Olanzapina

DOZIC,FRENIAL,OLAZAP,PROLAN Z,DELTA 5 10 ZYPREXA

Comprimido 5 y 10mg 10 mg para uso IM Solucin inyectable 0,025 y 0,1 g/ml

Pipotiazina Pipotiazina palmitato Periciazina PIPORTIL L

Ampolletas 25 mg/ml y 100 mg/ml para uso IM

Tabletas 10,25 y 50 mg Solucin oral 40 mg/ ml

SEROQUEL PERIDON,RISOFREN,RISPERDAL, TRACTAL Tabletas 25,100 y 200 mg

Quetiapine Risperidona

Solucin oral 1mg/m Tabletas 1,2 y 3 mg

DOSIS: INICIAL: 2mg diarios con incrementos hasta 4 a 6 mg diarios en una o dos tomas RISPERDAL CONSTA Suspensin. Inyectable por 25 mg DOSIS: 1 ampolleta IM cada dos semanas Sulpride DOGMATIL,EQUILID 50

Capsulas 50mg Tabletas 200 mg Solucin oral 0,5%

Tabletas 400 mg

Sultopride Tiapride Tioproperazina TIAPRIDAL

Tabletas 100 mg

Solucin oral 40 mg/ml Solucin inyectable

10mg/ml

Tioridazina

Grageas 50,100 y 200

mg Suspensin 0,2 y 0,5 % Tabletas 50 y 200 mg

Trifluoperazina

MODIUR STELAZINE

Tabletas 1mg Tabletas 5 mg Solucin inyectable 20 mg/ml Tabletas 25 mg

Triflupromazina Zotepina Zuclopentixol

Solucin oral 20 mg/ml Tabletas 10 y 20mg Suspensin inyectable

50,200,500 mg/ml

LITIO Catin monovalente, tiene pequeo gradiente de distribucin transmembrana por lo cual no produce potenciales de accin; no se une a protenas plasmticas; se absorbe por va oral, se distribuye en tejidos y fluidos corporales y se excreta sin metabolizarse por orina. MECANISMO DE ACCION:

El litio inhibe enzimas importantes en el reciclaje normal de los fosfoinositicos de membrana entre ellas la monofosfatasa de inositol ; su accin es inhibir el reciclado del sulfato de inositol, que causa agotamiento PIP2 ( 4,5 difosfato de fosfatidilinositol) fuente importante de segundos mensajeros y por tanto, disminuir la secrecin de IP3 (trifosfato de inositol) y DAG ( diacil glicerol) los cuales son segundos mensajeros importantes para la transmisin alfa adrenrgica y muscarinica. Inhibicin de la adenilciclasa sensible a noradrenalina relacionndose con su actividad antidepresiva y antimaniaca. USOS:

Estabilizador del nimo Trastorno esquizoafectivo Trastorno bipolar y TAB Crisis maniacas agudas En pacientes con tendencia suicida Tratamiento profilctico para pacientes que tienen una o ms crisis al ao

REACCIONES ADVERSAS:

Temblor,coreoatetosis, hiperactividad motora, ataxia, disartria,afasia,confusin mental,letargia,fatiga,debilidad muscular,cefalea,deterioro de la memoria, convulsiones. Disminucin de la funcin tiroidea,diabetes inspida nefrogena Arritmias, seno enfermo ( sndrome de bradicardia y taquicardia) Alteracin electrocardiografica Leucocitosis

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES: No suministrar durante el embarazo y lactancia Disfuncin tiroidea Enfermedad renal Enfermedad cardiovascular Hiponatremia grave, deshidratacin

INTERACCIONES: Frmacos antiinflamatorios no esteroideos Antipsicticos tradicionales ( Haloperidol) por producir efectos extrapiramidales Cambios en la ingesta de sodio ya que altera la eliminacin renal de litio

PRESENTACION: Carbonato de litio: CARBOLIT 300, THERALITE; tableta 300 mg DOSIS: Tratamiento Profilctico: 0,6 a 1,2 gr diarios por va oral

Episodios agudo: Inicio con 1.8 gr diarios divididos en dos o tres dosis Las dosis deben ajustarse para que los niveles sricos permanezcan entre 0,6 -1,4 mEq/L

GLOSARIO

ACATISIA: Se caracteriza por un sentimiento de intranquilidad y la compulsin

a realizar movimientos, que afecta principalmente las extremidades inferiores. Inicialmente fue descrita como manifestacin de histeria o ansiedad y posteriormente como efecto adverso de frmacos especialmente neurolpticos y como una manifestacin inhabitual de enfermedad de Parkinson, demencias y cuadros psiquitricos.

 ACATISIA TARDA. Se refiere a aquella que persiste despus de la suspensin

del frmaco que la desencaden.

ACINESIA: Dificultad o imposibilidad de efectuar movimientos

DISCINESIA: Los movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas. Los movimientos anormales incluyen masticacin repetitiva, movimiento oscilatorio de la mandbula o gesticulacin facial. Ocurren tanto en la musculatura estriada como en la lisa, siendo un sntoma tpico el temblor. DISTONIA: Son trastornos del movimiento en los cuales hay contracciones sostenidas del msculo causan torceduras y movimientos repetitivos o posturas anormales. HIPERTONA Es una condicin marcada por un aumento anormal en la tensin del tono del msculo y una capacidad reducida de un msculo a estiramiento.

AFASIA. Es un desorden adquirido del lenguaje debido a una alteracin a nivel del cerebro. A diferencia de los trastornos del habla o disartria, que son frecuentes en enfermedades extrapiramidales, la afasia no se observa salvo que haya una demencia como parte de este.

ATETOSIS. Corresponde a movimientos involuntarios lentos, "reptantes",

considerados por algunos una forma de distona.

BLFAROESPASMO. Contraccin palpebral involuntaria con los caracteres de

una distona y que puede durar varios segundos. En ocasiones se acompaa de distona de la musculatura facial en cuyo caso se denomina Sndrome de Meige

BRADICINECIA. Lentitud en los movimientos CLONUS Movimiento involuntario caracterizado por la alternancia, en rpida
sucesin, de contraccin y relajacin de un msculo al hiperextender este. Es propio de lesiones de la va piramidal. Se observa en enfermedades extrapiramidales asociadas a signos piramidales.

CRISIS OCULOGIRAS. Desviacin de la mirada, involuntaria hacia un lado. Generalmente dura minutos pero en ocasiones horas. Se presentaba en el Parkinson post encefaltico y rara vez en la Enfermedad de Parkinson DISARTRIA. Corresponde a una alteracin en la articulacin del habla, desordenes del habla, debido a alteraciones del control muscular , por un dao en el sistema nervioso central o perifrico. Se presenta en mltiples enfermedades extrapiramidales y es conceptualmente diferente a una alteracin del lenguaje o afasia o a la espasmofemia (tartamudez). DISFAGIA. Dificultad para deglutir que se presenta en cuadros Extrapiramidales entre mltiples otras enfermedades

 COPROLALIA. Tendencia patolgica a usar un lenguaje soez, como se observa

en la enfermedad de Gilles de la Tourette

COREA. Corresponde a movimientos involuntarios breves, irregulares, repetitivos, a veces similares a movimientos voluntarios. Aunque pueden ser generalizados predominan en la regin distal de las extremidades superiores. CATATONIA: Es un estado fsico y psquico, se define desde una crisis hasta un trastorno, dependiendo del tiempo que dure, ya que puede durar desde unas horas, hasta meses.

COREA DE HUNTINGTON. Se caracteriza por corea y otros movimientos

involuntarios junto a una demencia y alteraciones conductuales.

COREOATETOSIS. Corresponde a una forma de atetosis que se acompaa de

movimientos involuntarios con caractersticas de Corea

DISTONA. Grupo de enfermedades caracterizadas por contracciones musculares involuntarias de msculos antagonistas, causando una torsin y movimientos repetitivos o posturas anormales. Pueden ser generalizadas, segmentaras o multifocales. FACIE DE MASCARA. Se refiere a la disminucin de la mmica facial y del parpadeo que se observa en los cuadros parkinsonianos. FROMENT (SIGNO). En la enfermedad de Parkinson la rigidez en rueda dentada de una extremidad aumenta al abrir y cerrar reiteradamente la mano opuesta. GILLES DE LA TOURETTE (SINDROME). Se inicia entre los 2 y 15 aos y se caracteriza por mltiples tics y vocalizaciones abruptas e involuntarias (gritos, gruidos) Con frecuencia hay coprolalia y a veces alteraciones conductuales y siquitricas HIPERCINECIA. Significa movimientos excesivos y se refiere a una amplia variedad de movimientos involuntarios anormales, como Corea, Balismo, tics HIPEREFLEXIA. Respuesta aumentada y patolgica frente a un estmulo inesperado (reaccin de sorpresa exagerada). HIPOCINECIA. Disminucin en la amplitud de un movimiento, como se observa en los cuadros parkinsonianos MIOCLONA. Tambin llamado mioclonus. Consiste en la contraccin involuntaria breve, arrtmica de partes de un msculo, msculos enteros o varios de estos que habitualmente alcanzan a producir desplazamiento articular a diferencia de las fasiculaciones. Puede ser de origen cortical, subcortical, espinal y excepcionalmente asociado a lesiones de nervios perifricos. MOVIMIENTOS AUTOMTICOS. Se refiere a conductas motoras inconscientes como el movimiento asociado de los brazos al caminar, el parpadeo, la mmica facial

NEUROLPTICO. Trmino acuado cuando se introdujo en clnica, como drogas antipsicticas, la Reserpina (una droga que reduce la dopamina cerebral), la Clorpromazina (bloqueadora de receptores Dopaminrgicos) y otras que son bloqueadoras de receptores serotoninrgicos. Se estableci que inducan parkinsonismo. Actualmente se usa el trmino como sinnimo de frmacos antipsicticos o tranquilizantes mayores PARACINESIA. La intencin de aparentar, que cumplen un objetivo los movimientos involuntarios del paciente con Corea, con el objeto de disimularlos RIGIDEZ EN "RUEDA DENTADA". Aumento del tono muscular, con las caractersticas que le da el nombre. Se observa en el parkinsonismo especialmente a nivel de la articulacin radio-carpiana. Corresponde probablemente a la superposicin del temblor y la rigidez propia de estos cuadros. TIC. Son movimientos involuntarios rpidos que tienden a repetirse en forma estereotipada. Aumentan con la tensin emocional y pueden ser voluntariamente suprimidos por tiempos breves. GALACTORREA: Secrecin anormal de lquido lechoso de la glndula mamaria que no est asociada a la lactancia. GINECOMASTIA: Agrandamiento patolgico de una o ambas glndulas mamarias en el hombre.

MANIA: Trastorno mental consistente en una elevacin anmala del estado anmico. Forma parte de los trastornos del nimo.

BIBLIOGRAFIA

Goodman 2006 Florez 3 edicin (1998) Katzun 2009 Moore 2007 Nicandro Mendoza 2008