Concentrado de Farmacologia

UNIVERSIDAD ESTATAL DEL SUR DE MANABI
Creada mediante Ley N 2001-38, publicada en el Registro Oficial 261 del 7 de Febrero del 2001
UNIDAD ACADMICA CIENCIA S DE LA SALUD
CARRERA LABORATORIO CLNICO
INTRODUCCION A LA FARMACOLOGIA La Farmacologa Clnica es la especialidad mdica que se ocupa de la evaluacin de los efectos de los medicamentos en la especie humana, es decir, en la poblacin general, en subgrupos especficos y en pacientes individuales. Esta evaluacin se centra en la relacin entre los efectos teraputicos (benficos), los efectos indeseables (riesgos) y los costes de las intervenciones teraputicas, e incluye la eficacia, la efectividad y la eficiencia. Para ello utiliza conocimientos y mtodos propios, basados en la Medicina, la Farmacologa Bsica y la Epidemiologa. Sus funciones, tal como fueron definidas por la Organizacin Mundial de la Salud en 1977, son asistenciales, investigadoras y docentes. Para desarrollarlas, el farmaclogo clnico debe tener una slida formacin clnica, epidemiolgica, estadstica y experimental, que le permita no slo diagnosticar cuadros clnicos complejos que puedan tener relacin con el uso previo de medicamentos, sino tambin aconsejar sobre la conducta teraputica y sobre el diseo de estudios epidemiolgicos y clnicos de tipo descriptivo o analtico, observacional o experimental. La farmacologa es hija de de la fisiologa y como tal no solo utiliza muchos de sus mtodos, sino que a contribuido de forma decisiva no solamente se utilizan muchos de sus mtodos sino que tambin ha contribuido de forma decisiva los descubrimiento qu permiten entender las funciones normales del organismo. Su utilidad practica precisas adems del conocimiento de las fisiopatologas de las enfermedades lo que le permite modificar su evolucin natural. Por tanto la farmacologa es una ciencia multidisciplinaria que se ampollan en todos los mtodos que puedan permitir llegar a esa finalidad como son por ejemplo: los derivados de la bioqumica la fisiologa ,la inmunologa la biotecnologa la qumica orgnica y la analtica ,la farmacia galnica la microbiologa y michas otras tcnicas imprescindible para conocer el paso de los frmacos por el organismo farmacocintica y sus efectos biolgicos farmacodinamica en el medio experimental y clnico.

CONTENIDO
CIENTIFICO-TECNICO
CAMPO
DE
ACTUACION
La Farmacologa Clnica pretende la promocin de un uso efectivo y eficiente de los recursos teraputicos. Su laboratorio natural es el propio sistema de atencin a la salud. En l, el farmaclogo clnico debe caracterizar el consumo de medicamentos cuantitativa y cualitativamente e identificar las reas o casos de uso excesivo, uso insuficiente, o bien de seleccin inadecuada de los medicamentos en situaciones clnicas determinadas. Adems, debe intervenir para mejorar los hbitos de prescripcin y utilizacin de los medicamentos, principalmente a travs de su colaboracin con mdicos generales y especialistas, pero tambin con otros profesionales sanitarios. Debe tambin saber evaluar los efectos beneficiosos o indeseables del uso de frmacos y, finalmente, debe saber evaluar su propia actividad. Otra de las vertientes de la Farmacologa Clnica es la evaluacin de los efectos teraputicos de nuevos medicamentos o estrategias teraputicas, fundamentalmente mediante la realizacin de ensayos clnicos controlados. Para la identificacin y la valoracin del riesgo de efectos indeseables utiliza diferentes tcnicas de farmacovigilancia. La disponibilidad de un nmero creciente de nuevos frmacos, algunos de coste elevado, ha incorporado los anlisis costo/beneficio a la Farmacologa Clnica. Para aplicar sus conocimientos, el farmaclogo clnico utiliza mtodos y tcnicas de tipo clnico, epidemiolgico y de laboratorio, a la vez que desarrolla actividades de formacin e informacin. La promulgacin de la Ley Orgnica 14/1986, General de Sanidad, y la Ley 25/1990, del Medicamento, ha definido el marco de actuacin de la Farmacologa Clnica, tanto en centros hospitalarios como en el dispositivo de atencin primaria. Por tanto, el farmaclogo clnico podr desarrollar su especialidad en el medio hospitalario, centros de atencin primaria, universidad, administracin, industria farmacutica y otras instituciones.

OBJETIVOS FORMATIVOS GENERALES Conocer las caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas, as como otros factores determinantes de la utilizacin de los principales grupos farmacolgicos. Conocer los mtodos que permiten valorar los distintos aspectos de los efectos beneficiosos y perjudiciales de los medicamentos. Conocer los sistemas que permiten una adecuada transferencia de informacin sobre medicamentos a otros profesionales, optimizando los hbitos de prescripcin.
OBJETIVOS FORMATIVOS ESPECIFICOS Los medicamentos se emplean ampliamente en situaciones muy diversas, prcticamente en todos los niveles del sistema sanitario, con fines generalmente teraputicos, pero tambin en ocasiones profilcticos y diagnsticos. Ms all de su indudable potencial teraputico mdico, el consumo de medicamentos tiene implicaciones econmicas, sociolgicas y antropolgicas que hacen de ellos algo ms que una mera herramienta teraputica. El farmaclogo clnico debe prestar sus servicios en todos los niveles del sistema de atencin a la salud, y sobre todo en aquellos donde la prescripcin de medicamentos tiene un mayor peso especfico. Por ello, las funciones que el residente de Farmacologa Clnica debe desarrollar son las siguientes: FORMACION E INFORMACION SOBRE MEDICAMENTOS a) Elaboracin de informacin dirigida al prescriptor. El residente debe intervenir activamente en la elaboracin de guas, boletines y otros materiales informativos dirigidos al prescriptor. Es especialmente apropiada la preparacin de informacin cientfica objetiva e independiente sobre los medicamentos de reciente comercializacin y, en particular, su comparacin con otros frmacos con propiedades teraputicas similares. Sin embargo, ms necesaria todava es la informacin ms orientada a problemas clnicos que a la descripcin de medicamentos. Es este tipo de informacin orientada a problemas clnicos la que es ms susceptible de mejorar la calidad del uso de medicamentos.

b) Seleccin de medicamentos La amplia oferta de frmacos disponibles en nuestro mercado farmacutico obliga al prescriptor a seleccionar los ms adecuados para el tratamiento de los problemas clnicos ms comunes. E1 uso de un nmero limitado de frmacos y la evitacin de los que no aportan ventajas significativas en sus efectos teraputicos permiten al mdico conocer mejor las propiedades de los que prescribe, evaluar sus efectos deseables e indeseables con mayor precisin e informar de manera ms clara y adecuada a los pacientes tratados. El farmaclogo clnico juega un papel fundamental en la seleccin de medicamentos en el dispositivo de atencin primaria y en centros hospitalarios, porque conoce los problemas clnicos y su pronstico, su epidemiologa y sus posibilidades de tratamiento. Adems, debe jugar un papel de gran importancia en la elaboracin, junto con los prescriptores y otros profesionales sanitarios, de protocolos para el tratamiento o la prevencin de problemas mdicos comunes, as como en su revisin peridica. INTRODUCCION La Farmacologa, definida en forma general es la ciencia de las drogas. La palabra Farmacologa deriva del griego Pharmacon= droga y Logos= conocimiento. En un sentido Amplio y totalizador, Farmacologa es una rama de las ciencias biolgicas que estudia la accin de los agentes qumicos sobre los seres vivientes. En ese sentido la accin puede ser beneficiosa o daina y el ser viviente puede ser animal o vegetal. La farmacologa de esta manera tiene un amplsimo campo de accin y est relacionada con otras disciplinas como la bioqumica, la biofsica, la fisiologa, la gentica, la microbiologa, la patologa vegetal o animal y la qumicafarmacutica Con esa aceptacin una droga o frmaco es toda sustancia qumica capaz de inducir una reaccin o cambio en el funcionamiento celular y los tejidos vivos. En medicina sin embargo, debemos referirnos a Farmacologa Medica, en un concepto ms restringido y especifico. A travs de la historia de la Farmacologa, parece claro que el fin de esta ciencia, orientando al campo medico, es la bsqueda, el hallazgo y la investigacin de agentes qumicos con acciones sobre los sistemas orgnicos del ser humano. Ello con el fin

practico de proveer de drogas o frmacos que puedan ser de utilidad para el tratamiento de enfermedades que afectan al hombre. La Farmacologa Mdica, puede entonces definirse como la rama de las ciencias mdicas que se ocupa del estudio de drogas o frmacos que se utilizan para el diagnstico, la prevencin o el tratamiento de las enfermedades del ser humano. Droga o Frmaco: es toda sustancia qumica usada para la prevencin, diagnostico o tratamiento de las enfermedades del hombre. Desde el punto de vista biolgico, una droga es toda sustancia qumica cuya accin es capaz de modificar, o interferir en el funcionalismo celular y producir un efecto o respuesta biolgica de las clulas o tejidos. El concepto de droga o frmaco incluye en medicina, a todas las sustancias qumicas biolgicamente activas: 1) Autacoides: son agentes producidos por el propio organismo como por ejemplo histamina, prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc. 2) xenobiticos: agentes qumicos extraos al organismo administrados son capaces de producir efectos biolgicos. que
Farmacologa molecular: es el estudio de la accin de los frmacos a nivel molecular. Los frmacos son molculas qumicamente bien definidas. Introducidos en el organismo tienen la propiedad de atravesar las membranas siguiendo mecanismos establecidos, y llegar al nivel celular donde a su vez interaccionan con otras molculas. Farmacologa celular: La unidad biolgica de la materia viva es la clula, que est compuesta por una gran cantidad de molculas, las funciones biolgicas de la vida residen en la clula y los frmacos al interaccionar con la estructura molecular de la misma pueden modificar su funcionalismo, produciendo diferente efectos celulares. SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGA Estas ramas de la Farmacologa son las siguientes: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Farmacognosia Farmacotecnia y farmacia Farmacocintica Farmacodinamia Farmacoqumica Farmacogentica Farmacologa Clnica

8. Teraputica 9. Posologa 10. Toxicologa FARMACOGNOSIA Es la rama de la Farmacologa que estudia el origen de las drogas o frmacos. En tal sentido las drogas pueden tener el siguiente origen: a) Drogas vegetales: La mayora de los frmacos, aun hoy, se extraen o se originan en las plantas. de los tallos (quinina); de las hojas (belladona, digital) de los frutos (opiceos) o de las flores (menta). Los frmacos extrados son luego aislados y purificados. b) Drogas animales: El reino animal tambin provee de drogas tiles a la teraputica. Ejemplos pueden ser la insulina, de origen porcino o bovino; diferentes hormonas (tiroides, hipfisis, estrgenos, hormonas hipofisarias) etc. c) Drogas minerales: Algunas drogas son minerales y poseen importantes efectos cuando son administradas al ser humano. Ejemplos el carbonato de litio el azufre, el sulfato de magnesio, etc. d) Drogas sintticas: La sntesis qumica representa actualmente la principal fuente de drogas. Numerosas drogas tienen origen en el laboratorio qumico-farmacolgico como el cido acetil saliclico, numerosos otros analgsicos antiinflamatorios ansiolticos (diazepam), antihipertensivos (clonidina, metildopa). Prcticamente en todas las familias de drogas con acciones teraputicas existen numerosos frmacos sintticos, producidos directamente en el laboratorio. FARMACOTECNIA y FARMACIA: Esta rama de la Farmacologa se ocupa de la sntesis, manufactura, preparacin y expendio de drogas. Su ejercicio se encuentra regido por leyes especficas, pastillas, grageas, comprimidos, jarabes, aerosoles, supositorios, inyectables, cremas, pomadas, etc.) FARMACOCINETICA: Comprende el estudio del paso de las drogas a travs del organismo. La farmacocintica incluye el conocimiento de los mecanismo de absorcin de las drogas, como atraviesan los frmacos las membranas celulares desde las distintas vas de administracin, los mecanismos de transporte plasmtico, la distribucin de la droga en el organismo, como las drogas se metabolizan o biotransformacin y los mecanismos de eliminacin o excrecin. Farmacodinamia.- analiza los efectos bioqumicos y fisiolgicos de las drogas, adems de su mecanismo de accin basndose en los

conocimientos de otras ciencias mdicos como la bioqumica, fisiologa, biologa celular, inmunologa, entre otras. FARMACOQUIMICA: Es la rama de la farmacologa que estudia la relacin estructura qumica-accin farmacolgica. Las drogas producen sus efectos y desarrollan sus mecanismos de accin de acuerdo con su estructura, los enlaces qumicos entre las molculas del frmaco y el receptor. Frmaco gentica.- Es el estudio de la influencia de la gentica sobre la respuesta a los frmacos que, originalmente, se centraba en las reacciones a los frmacos de naturaleza idiosincrsica familiar; hoy se interesa por las variaciones ms amplias en la respuesta a los frmacos, en cuyo caso las bases genticas son ms complejas. Farmacologa Clnica.- Se encarga de estudiar los efectos de los frmacos en el ser humano. Teraputica: Es el arte de aplicar los medicamentos y otros medios para el tratamiento de enfermedades. Toxicologa.- Estudia las reacciones adversas de las drogas ocupndose principalmente de aquellas sustancias que por sus propiedades qumicas son capaces de daar o destruir la salud y a los cuales se les denomina venenos o txicos. FARMACOLOGA CLNICA La Farmacologa Clnica es la ciencia que estudia la accin de las drogas en el hombre. La Farmacologa Clnica estudia la utilidad de las drogas para el hombre adems provee los mtodos cientficos para la evaluacin de la toxicidad o potencia de nuevas drogas para uso humano. Por supuesto este campo se ve limitado por las dificultades inherentes a la experimentacin sobre seres humanos. Es razonable entonces, comprender que el desarrollo de nuevas drogas y sus mecanismos bsicos son necesarios para los conocimientos de los efectos de las drogas y para llevar a cabo una teraputica racional. El rol del farmaclogo clnico se ha ido incrementando en la actualidad, incluyendo entre sus funciones la de Farmacovigilancia por ejemplo, para promover el uso correcto de las drogas de acuerdo a sus indicaciones especficas. La etapa 1: Es bioqumica, biofsica y farmacolgica y en ella se hace el estudio general de las propiedades bsicas de las drogas, en lo referente a

vas y mecanismos de absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin. Tambin se trata de determinar a nivel experimental, el mecanismo de accin, establecindose la dosis efectiva media, la mxima efectividad y la potencia de la droga. La etapa 2: Se refiere sobre todo a toxicidad de las drogas. El estudio abarca lo referente a toxicidad aguda con la determinacin de las dosis letal media, el ndice teraputico, de seguridad, etc. Tambin abarca estudios referentes a toxicidad sub aguda, crnica y especial, interesando sobre todo los efectos teraputicos, cancergenos y anti fertilidad de las drogas. MTODO DE CONTRALOR DE DROGAS Y MEDICAMENTOS: ETAPA 1 Farmacologa bsica experimental (Datos bioqumicos y farmacolgicos) ETAPA 2 a. Toxicidad aguda: DL50, DE50, ndice Teraputico y de seguridad, etc. b. Toxicidad sub aguda c. Toxicidad especial: 1 Efectos teratgenicos, 2 Efectos cancergenos, 3 Efectos antifertilidad. d. Toxicidad crnica. ETAPA 3 Evaluacin Clnica: FASE 1: Personas normales FASE 2: Enfermos individuales FASE 3: Pacientes en grupos ETAPA 4 a. Autorizacin para su uso generalizado a nivel comercial. b. Informacin sobre reacciones adversas.

c. Estudios crnicos. Estos estudios experimentales se deben realizar en animales de laboratorio, entre especies diferentes, de las cuales por lo menos una debe ser no roedor. En el presente, solamente 1 de cada 200 frmacos nuevos, cumplen los requisitos para continuar en las etapas siguientes. La etapa 3: La droga llega al hombre siguiendo tres fases diferentes. En fase 1 se observan las acciones farmacolgicas y toxicolgicas en voluntarios normales, comenzando con una dosis que representa el 10% de la dosis que tuvo sus efectos teraputicos en la especie animal ms sensible, e incrementando luego la dosis lentamente. En fase 2 la droga es administrada por primera vez a un paciente afectado con la enfermedad que se quiere curar para determinar su accin teraputica til. En esta fase se estudian siempre pacientes en forma individual, nunca ms de un paciente por vez. Si se obtuvieran resultados favorables se pasa a la fase 3, la droga se administra a grupos de pacientes con dosis teraputicas mximas, estudiando adems las dosis txicas, efectos colaterales, entre otros. El objetivo fundamental de esta fase es determinar claramente la real eficacia teraputica de la droga. La etapa 4: Si los resultados obtenidos son favorables, se solicita la autorizacin para su uso generalizado continuando la observacin de las reacciones desfavorables a distancia y en estudios crnicos. En esta etapa los resultados se evalan finalmente en grupos numerosos de pacientes tratados en diferentes condiciones. Completando de esta manera la caracterizacin de una determinada droga. DIFUSIN ABSORCIN Y ELIMINACIN DE LOS FARMACOS Todos los medicamentos tienen unas caractersticas comunes, es lo que se denomina proceso LADME, Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolismo, Eliminacin. Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin. Para que un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin adecuada y en el lugar adecuado, entendiendo por tal el medio en el cual un frmaco est en posicin de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biolgico sin que intervengan barreras de difusin.

Para alcanzar esta concentracin adecuada en el lugar de accin es preciso que el frmaco pueda: penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorcin, llegar al plasma y, por medio de l, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribucin. Pero el frmaco, tan pronto como penetra en el organismo, est sometido a los procesos de eliminacin que comprenden dos subtipos de mecanismos: eliminacin por las vas naturales (orina, bilis, saliva, entre otros.) y metabolismo o biotransformacin enzimtica. En la prctica va a ser imposible medir la concentracin del frmaco en el lugar de accin, ya que es un espacio virtual, por lo que se mide la concentracin plasmtica del frmaco. La concentracin plasmtica no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos farmacocinticos. Curva de niveles plasmticos: describe las variaciones sufridas por la concentracin de un frmaco en el plasma, desde su administracin hasta su desaparicin del organismo. Tras la administracin oral, su concentracin en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un mximo y luego desciende: al principio predomina la velocidad de absorcin sobre la distribucin y la eliminacin y, por ello, la curva de niveles plasmticos asciende; cuando la intensidad de la eliminacin supera a la de absorcin, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmticos se aprecian varios parmetros importantes: Concentracin mnima eficaz o teraputica: aquella a partir de la cual se inicia el efecto farmacolgico. Concentracin mnima txica: aquella a partir de la cual se inicia un efecto txico. Perodo de latencia: tiempo que transcurre desde el momento de administracin hasta que se inicia el efecto farmacolgico. Intensidad del efecto: suele guardar relacin con la concentracin alcanzada por el frmaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto. Duracin de la accin o efecto: tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentracin. CLULAS Y DIFUSIN El agua, el anhdrido carbnico y el oxgeno se encuentran entre las pocas molculas simples que pueden cruzar la membrana celular por difusin (o un tipo de difusin llamado smosis). La difusin constituye una de las principales formas de movimiento de sustancias entre las clulas y una de las formas en que las pequeas molculas cruzan la membrana celular. El
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intercambio de gases en branquias y pulmones es consecuencia de fenmenos de difusin. El anhdrido carbnico se regenera constantemente dado que es producido en las clulas como consecuencia de fenmenos metablicos, y como la fuente est en el interior de la clula, el flujo neto del CO2 es hacia el exterior de la clula. Los procesos metablicos, requieren usualmente oxgeno, cuya concentracin es mayor en el exterior de la clula, por lo tanto su flujo neto es hacia el interior. Por smosis se conoce al fenmeno de difusin de agua a travs de una membrana semipermeable (o de permeabilidad diferencial o de permeabilidad selectiva). Ejemplos de ese tipo de membrana son la membrana celular, como as tambin productos como los tubos de dilisis y las envolturas de acetato de celulosa de algunas salchichas. La presencia de solutos decrece el potencial de agua de una sustancia, por lo tanto existe ms agua por unidad de volumen en un vaso de agua corriente que en el volumen equivalente de agua de mar. En una clula, que posee organelas y molculas grandes, la direccin del flujo del agua es, generalmente, hacia el interior de la clula. Las soluciones hipertnicas son aquellas, que con referencias al interior de la clula, contienen mayor cantidad de solutos (y por lo tanto menor potencial de agua). Las hipotnicas son aquellas, que en cambio contienen menor cantidad de solutos (o, en otras palabras, mayor potencial de agua). Las soluciones isotnicas tienen concentraciones equivalentes de sustancia y, en este caso, al existir igual cantidad de movimiento de agua hacia y desde el exterior, el flujo neto es nulo. ABSORCIN DE FRMACOS El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, los mecanismos de transporte, las caractersticas de cada va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va y las circunstancias que pueden alterar esta absorcin. Biodisponibilidad: cantidad de frmaco que llega en forma activa a la circulacin. Cuantifica o fraccin de absorcin: nmero que relaciona las concentraciones plasmticas de la administracin extravascular y la intravascular. La cantidad de fraccin absorbida va a ser igual a la dosis por la fraccin de absorcin.
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La fraccin de absorcin depende de: caractersticas fsico qumicas del frmaco: liposolubilidad, grado de ionizacin, caractersticas del preparado farmacutico: forma de administracin (pldora, gel, solucin,..). FACTORES QUE INFLUYEN Factores fisiolgicos: edad (en nios y ancianos la absorcin disminuye). Factores patolgicos: enfermedades que afectan a la absorcin de frmacos. Factores yatrgenos: interferencia que puede existir entre un medicamento y la absorcin de otro. Velocidad de absorcin: cantidad de frmaco que se absorbe por unidad de tiempo. Vida media de absorcin: tiempo que tarda en reducirse a la mitad, la cantidad de frmaco disponible para absorberse. Cuanto mayor sea la vida media de absorcin, menor ser la velocidad de absorcin. VAS DE ADMINISTRACIN Va oral: es la va fisiolgica, la ms comn, cmoda y barata. El sujeto est consciente. Ha de producirse de forma voluntaria. No se puede producir cuando existen vmitos. El frmaco no puede ser irritante para la mucosa digestiva. El frmaco se va a absorber bien si es cido en el estmago y si es bsico en el intestino delgado. Normalmente pasan por difusin pasiva. Otros factores que influyen en la absorcin del frmaco pueden ser: Los alimentos, que disminuyen la absorcin del frmaco. La resistencia del frmaco al pH del estmago. Si las molculas del frmaco se destruyen se administra por otra va o se recubre con una cubierta entrica. Efecto de primer paso: el frmaco en el tubo digestivo antes de pasar a la circulacin sistmica. Las venas del tubo digestivo llegan al hgado por vena porta, metabolizndose all ciertas sustancias en determinadas proporciones, pasando despus a la circulacin sistmica. Algunas sufren una metabolizacin importante. Toda sustancia absorbida en el tubo digestivo, antes de pasar a la circulacin sistmica, pasa por el sistema porta (hgado); puede ocurrir que pase y ya est, que sufran una pequea metabolizacin o una gran metabolizacin. Esta gran metabolizacin importante que lleva a la
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inactivacin del frmaco en el hgado tras su absorcin en el tubo digestivo se llama primer paso heptico. Luego estos frmacos no se deben dar por va oral. Va sublingual: aquella en la que la absorcin del frmaco se produce mediante la mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la absorcin de frmacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el primer paso heptico, por tanto esta va es utilizada para suprimir dicho paso. Las venas sublinguales no drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular. Esta va es ms rpida que la oral. Va rectal: el frmaco se absorbe en la mucosa rectal. Es errtica, ya que los frmacos se absorben mal y de forma irregular. Tambin suprime el primer paso heptico (en funcin de que la absorcin se realice por la hemorroidal superior o inferior). Asimismo evita las sustancias irritantes y mal sabor por va oral y problemas de deglucin. Las formas lquidas se van a absorber mejor que las slidas. Va intravenosa: administracin de frmacos mediante la corriente sangunea. Es muy rpida; por eso es la va de eleccin en las urgencias. Permite administrar grandes cantidades de lquido y obtener concentraciones plasmticas altas y precisas. Los problemas son los siguientes: requiere un instrumental, esterilizacin, no todo el mundo est preparado para tomar un frmaco por esta va, aumenta los efectos indeseables, posibilidad de infecciones, posibilidad de embolias vasculares y cuadros alrgicos. Va intramuscular: normalmente el msculo va a estar muy bien vascularizados, por eso va a permitir una gran absorcin. Es muy rpida (ms que la oral). Se utiliza porque no se puede absorber por la mucosa. Los problemas que conlleva esta va son los siguientes: va a requerir un instrumental estril, la tcnica es dolorosa, pueden producirse lesiones e infecciones. Adems aqu siempre existe el riesgo de administracin intravenosa errnea. Va subcutnea: inyeccin de un frmaco por debajo de la piel; no llega al msculo. Es bastante empleada. No se puede administrar en grandes cantidades, pueden aparecer infecciones, es dolorosa dependiendo de la cantidad, la absorcin es menos
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precisa y muy lenta (por ser una vasoconstriccin, el tiempo de absorcin es mayor), tiene riesgo de administracin intravenosa errnea. Va cutnea: a travs de la piel. Es difcil atravesar, por las capas de piel. Normalmente hay que disolver la sustancia para facilitar su paso. Esto hace que la va cutnea quede para el tratamiento de patologa superficial. Es una forma de administrar frmacos de forma sistmica o general. Hay que tener cuidado porque est aumentada la absorcin por sta va: ej. en los nios la piel es fina, en caso de heridas, quemaduras; es decir, aqu se est tratando la piel pero cuando existe herida puede pasar la sustancia al interior y producir un efecto devastador. Va inhalatoria: paso de frmacos por la mucosa alveolar. Tienen que ser normalmente gases. Por aqu se administran las anestesias generales. Esto se utiliza para patologa respiratoria. Otras vas Intratecal y epidural: es una va de administracin directa. Intraarterial: en arterias. Intracardiaca: en caso de paro cardiaco. Uretral, vaginal: patologas localizadas, infecciones vaginales o uretrales. Conjuntival: tratamiento de patologas oculares. Intraperitoneal: no se utiliza en el ser humano. Intranasal: por la mucosa nasal. Intraarticular: directamente en lquido sinovial.
Liposolubilidad: que sea soluble en las grasas. Cuanto ms liposoluble
ms rpidamente atravesar la membrana. Grado de ionizacin: pasan las sustancias no ionizadas. Depende del carcter del frmaco (si es cido o bsico) y del pH del medio. Las molculas ioinizadas, por pequeas que sean, no atraviesan la barrera lipdica.
Un frmaco cido en un medio cido estar "no ionizado" Un frmaco cido en un medio bsico estar "ionizado" Un frmaco bsico en un medio bsico estar "no ionizado" PROCESOS DE EXCRECIN: La excrecin estudia las vas de expulsin de un frmaco y de sus metabolitos activos e inactivos desde el organismo al exterior, as como los mecanismos presentes en cada rgano por el que el frmaco es expulsado.
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Vas de excrecin: son todas las que contribuyen fisiolgicamente a expulsar los lquidos y las sustancias orgnicas. Los frmacos se excretan por las siguientes vas: principalmente por la renal, despus por la biliar- entrica. Hay otras de menor importancia como la sudoral, leche, salivar, por descamacin de epitelios. Va renal: es la va ms importante de excrecin de frmacos. Su importancia en farmacologa disminuye cuando un frmaco es metabolizado en su totalidad, y slo se eliminan por el rin los metabolitos inactivos. La unidad fisiolgica es la nefrona que tiene dos partes: Tubular: cpsula de Bowman, tbulo contorneado proximal, asa de Henle, tbulo contorneado distal, tubo colector y urter. Vascular: arteriola aferente, arteriola eferente y glomrulo. El frmaco al llegar por la sangre se filtra hacia la nefrona. Parte de este frmaco que ha sido filtrado, se eliminar. No todo el frmaco filtrado se elimina, sino que hay un proceso de reabsorcin tubular. Al mismo tiempo que se produce la reabsorcin se produce una nueva filtracin, sustancias que no se haban filtrado pasan a los tbulos (es lo que se denomina secrecin, sentido vaso-tbulo). La eliminacin por la orina se realiza a favor de los mecanismos fisiolgicos de formacin de la orina: Filtracin glomerular: los frmacos van por la sangre y al llegar al glomrulo se filtran junto con el plasma. Reabsorcin tubular: reabsorcin de algunas molculas de frmacos junto con el resto del plasma. Secrecin tubular: paso de sustancias directamente al sistema tubular. desde la circulacin
La filtracin y secrecin contribuyen, como es lgico, a un aumento en la cantidad de frmaco en la orina; y la reabsorcin a todo lo contrario. TANTO LA SECRECIN COMO LA REABSORCIN SE PRODUCEN POR TRANSPORTE ACTIVO O POR DIFUSIN PASIVA. Cuantifica de la excrecin renal: el resultado neto de todos estos procesos es la excrecin de una cantidad de frmaco (y sus metabolitos) que es
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cuantificada bajo el concepto de aclaramiento renal, el cual mide el flujo hipottico de plasma que debe circular por el rin para que, a una determinada concentracin plasmtica de frmaco, pueda desprenderse de la cantidad de frmaco que se recoge en la orina. Cl R = aclaramiento renal del frmaco. Cu = concentracin del frmaco en orina. Vu = volumen de orina eliminada por unidad de tiempo. Cp = concentracin de frmaco en plasma. Cuando aumente el aclaramiento renal, el rin funciona bien. Y cuando disminuye el aclaramiento renal, el rin funciona mal. Factores que alteran el aclaramiento, la excrecin renal: Fisiolgicos: por ejemplo la edad (ancianos con insuficiencia renal). Hay que tener cuidado con las dosis. Patolgicos: la insuficiencia renal da lugar a una acumulacin de frmacos y por tanto a una toxicidad. Yatrgenos: unos frmacos pueden alterar la excrecin renal de otros frmacos porque se produzca una variacin del pH o porque compita por los sistemas de transporte activo para la reabsorcin y secrecin. B) Excrecin biliar: el frmaco se metaboliza en el hgado, pasa al sistema biliar, luego al intestino y sale por las heces. En algunas ocasiones parte del frmaco que va por el intestino vuelve a reabsorberse y pasa como consecuencia de nuevo a la circulacin dando lugar a la circulacin enteroheptica (frmaco sale por la bilis, se reabsorbe en el intestino, pasa por el sistema porta y de nuevo al hgado, producindose un crculo vicioso). C) Excrecin pulmonar: algunos frmacos se eliminan por la respiracin, como por ejemplo el alcohol y los anestsicos generales. D) Excrecin por leche materna: esta excrecin es importante porque ese frmaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser frmacos muy liposolubles.
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Dosificacin medicamentosa: La forma ms simple de administrar un frmaco es mediante la dosis nica, que se administra por dos vas: intravascular y extravascular (ej. oral). En la va intravascular no hay proceso de absorcin y administramos el frmaco directamente al torrente circulatorio. Despus hay una eliminacin. La dosis nica puede tener inters en administrar la dosis de una vez para que el efecto sea inmediato. Otras veces se intenta que el frmaco permanezca activo durante un tiempo largo. Esto se puede conseguir de dos formas segn utilicemos una va u otra: Infusin continua: es el goteo, administracin de una sustancia por va intravascular a una velocidad constante. Existe una ley fsica que cuando la entrada en un sistema es a velocidad constante y la salida sigue una dinmica exponencial al cabo de un cierto tiempo estos procesos se equilibran. La concentracin que se obtiene es la concentracin en estado de equilibrio (CEE). Es necesario que el frmaco alcance una concentracin eficaz para que haya efecto. Dosis mltiples: es la ms usada en odontologa. Consiste en administrar varias dosis sucesivas de tal manera que la siguiente dosis se administra antes de que se haya eliminado la anterior. Se puede utilizar por varias vas pero por la va intravascular no tiene sentido ya que es muy molesto. La va oral es la ms frecuente. 1 dosis 2 dosis 3 dosis Al cabo de un tiempo se obtendra un equilibrio entre la entrada y salida de frmacos. Dosis mltiples (Eq.) Dosis continua (Eq.)
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CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS POR SU ORIGEN Frmacos Naturales: Sustancias qumicas que se obtienen directamente de los productos de la naturaleza (opio, insulina).animales, vegetales, minerales. Frmacos Semisintticos: Sufren qumicamente pequeas variaciones en su estructura natural para conseguir buenos efectos teraputicos y reducir los efectos no deseados. Frmacos Sintticos: Se obtienen ntegramente en laboratorio a partir de molculas de origen natural, y conservan la accin teraputica, pero los efectos no deseados estn disminuidos o desaparecidos. Frmacos por Ingeniera Qumica: Son especficos. Van directamente a corregir un problema teraputico (antibitico y antineoplsico). Objetivo teraputico Beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como sea posible (mximo beneficio con el mnimo riesgo).En ocasiones la respuesta obtenida no es la esperada.
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Clasificacin de Frmacos A ACTH Adrenalina Analgsico Andrgeno Antibacteriano Anticoagulante Anticonceptivo H Hormona Hormona adenohipofisiaria Hormona adrenocortical Hormona antidiurtica Hormona foliculoestimulante Clasificacin analgsicos de Hormona hipotalmica Hormona luteinizante Hormona ovrica Hormona sexual Hormona somatotropa E Esteroide Estrgeno G Glucagn I Insulina V Vacuna Vasopresor Vitamina Q Quinina T Testosterona Tetrahidrocannabinol Tiroxina G (cont.) Glucocorticoide P Placebo Progesterona Progestgeno Prolactina O Oxitocina
Clasificacin de antibacterianos
L Laxante
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FARMACOCINTICA La accin de cualquier frmaco requiere que haya una concentracin adecuada de ste en el lquido que baa el tejido diana, para la mayora de los frmacos del efecto se relaciona con el tiempo entre el aumento y la disminucin en la concentracin en el tejido diana. La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia el movimiento del frmaco en el organismo y cada uno de los procesos que atraviesa el frmaco tales como: absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin y como cada uno afecta finalmente en la concentracin del frmaco en su sitio de accin y cmo influye en la respuesta farmacolgica. El organismo intenta eliminar una sustancia del organismo mediante diferentes mecanismos. Cintica implica movimiento, por lo que esta rama de la Farmacologa se ocupa del estudio de como se mueven las molculas de las drogas o sus metabolitos en el organismo. Sin duda esta parte de la Farmacologa es de importancia fundamental para la compresin y ejecucin de una teraputica racional. La farmacocintica incluye el conocimiento de los mecanismo de absorcin de las drogas, como atraviesan los frmacos las membranas celulares desde las distintas vas de administracin, los mecanismos de transporte plasmtico, la distribucin de la droga en el organismo, como las drogas se metabolizan o biotransformacin y los mecanismos de eliminacin o excrecin. Cuando se introduce un frmaco en el organismo debe superar numerosas barreras biolgicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la va de administracin. Para que un frmaco pueda ejercer su accin debe alcanzar una concentracin crtica en la biofase, entendiendo por tal el medio en el cual un frmaco est en posicin de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biolgico sin que intervengan barreras de difusin. Para alcanzar esta concentracin crtica en la biofase es preciso que el frmaco pueda:

penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorcin. llegar al plasma y, por medio de l, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribucin.
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Pero el frmaco, tan pronto como penetra en el organismo, est sometido a los procesos de eliminacin que comprenden dos subtipos de mecanismos: excrecin por las vas naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo o biotransformacin enzimtica La farmacocintica permite estudiar el LADME = Liberacin, Absorcin, Distribucin, Metabolismo y Excrecin. Primero se tiene que suministrar el frmaco, despus tiene que ir al lugar de accin y despus tiene que ir eliminndose poco a poco. La Liberacin es que nos tomamos un comprimido y, para que llegue al sitio de accin, tiene que ir saliendo del comprimido. La Absorcin consiste en que se deshace el comprimido y se tiene que absorber para que se use. Despus de absorberse va a la corriente circulatoria. La Distribucin se da mediante la corriente sangunea y lleva el frmaco hasta el lugar de accin. El Metabolismo es que el organismo intentar eliminar la sustancia extraa de manera inmediata a la absorcin mediante la metabolizacin en el hgado que, mediante reacciones de diferente tipo, lo convierten en ms fcilmente eliminable. La Excrecin es que el organismo tiene mecanismos de depuracin que sacan las sustancias extraas de la sangre. Ej: rin, vescula biliar, vas respiratorias... La presencia del frmaco en el organismo tiene un principio y un final.
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ESQUEMA DEL TRANSITO DE MEDICAMENTOS A TRAVS DEL ORGANISMO PROCESO: LADME
Forma de dosificacin Liberacin Lugar de absorcin ABSORCIN
Plasma
DISTRIBUCIN METABOLISMO
Tejidos
METABOLISMO
EXCRECIN
Metabolito en plasma
DISTRIBUCIN
Metabolismo en tejidos
EXCRECIN Orina Metabolito en orina
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1. Difusin acuosa Es el paso de las substancias a travs de los poros de las membranas celulares y deben tener un peso molecular menor de 100 a 150. Tambin es el paso de los medicamentos a travs de los espacios intercelulares (capilares), por donde llegan a pasar substancias de peso molecular de menos de 20.000. 2. Difusin lipdica Es el paso de las substancias a travs de las membranas celulares (lipoproteicas), el frmaco debe disolverse en los lpidos de la membrana, afectando el gradiente de concentracin. El pH del medio determina el grado de ionizacin y de difusin lipdica. 3. Difusin facilitada Para ingresar un frmaco debe ser transportado por acarreadores especiales en la membrana celular, los mecanismos de difusin por transportadores puede ser saturable e inhibida.
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4. Transporte activo Se realiza para el traslado de una substancia de menor concentracin hacia el lugar de mayor concentracin y gastando energa, esto no sucede generalmente con los frmacos. Absorcin: Paso del frmaco desde el lugar de administracin hasta la circulacin sistmica. Comienzo del efecto. Intensidad del efecto
Distribucin Los volmenes de distribucin de un frmaco no representan el volumen real del frmaco y pueden cambiar por diversas variables como la edad, sexo, tipo de enfermedad, pKa, afinidad a protenas plasmticas o tisulares, coeficiente de separacin de los tejidos grasos, entre otros. Por lo tanto las condiciones para la distribucin son: 1. Unin a protenas plasmticas (Sitios de unin inertes) La mayora de los frmacos pueden unirse dentro y fuera del compartimiento vascular a la albmina y a otras protenas plasmticas no receptoras, a estos sitios de unin (fijacin) se los llama inertes, para diferenciarlos de la unin a los receptores. La unin con la albmina influye en la distribucin del frmaco dentro del organismo y determina que cantidad de frmaco queda libre en la circulacin para poder actuar. 2. Tamao molecular El tamao molecular determina el peso molecular del frmaco, si este es bajo atraviesa las membranas por filtracin, si es mediano o alto y poco liposoluble por transporte activo, si es muy alto no llega atravesar las membranas quedndose generalmente en el torrente sanguneo, como el caso del frmaco unido a la albmina. 3. Liposolubilidad La liposolubilidad esta dada por el grado de ionizacin de un frmaco, las molculas ms liposolubles no est ionizada y difunden fcilmente a travs de las membranas. Las molculas hidrosolubles estn ionizadas hacindose ms polares y no difundiendo a travs de las membranas. La gran mayora de los frmacos son cidos y bases dbiles, difunden ms fcilmente.
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4. Flujo sanguneo El flujo sanguneo determina la velocidad con que las molculas de un medicamento son distribuidas a un tejido especfico y la eficacia con que se mantiene la gradiente de concentracin entre la sangre y el tejido. Por lo tanto, la concentracin alcanza un rpido equilibrio entre la sangre y los rganos si tienen un flujo sanguneo elevado. 5. Solubilidad tisular Cuando un frmaco se une a las clulas de los rganos puede alcanzar importantes concentraciones, pero si el rgano es muy grande no llegar a tener concentraciones muy altas. 6. Capacidad de atravesar membranas Esta dada por el tamao molecular y la liposolubilidad de los frmacos y es inversamente proporcional a su tamao molecular y directamente proporcional a su liposolubilidad. a. Excrecin Renal: Es la va ms importante de excrecin. Los frmacos se eliminan del organismo por dos mecanismos renales: La filtracin glomerular que depende de la presin sangunea. La secrecin tubular se produce por mecanismos de transporte activo. La reabsorcin tubular no es un mecanismo de excrecin porque evita que se eliminen las substancias de alto grado de liposolubilidad y depende del pH del medio urinario. Los cidos dbiles son excretados ms rpidamente en una orina alcalina y las bases dbiles en una orina cida. b. Heptica Es la va ms importante de biotransformacin. Los frmacos o sus metabolitos, luego de la biotransformarse, son secretados hacia la bilis, de all hacia el intestino, la parte no ionizada vuelve a absorberse, conformndose la circulacin enteroheptica. Los frmacos excretados o sus metabolitos pueden ser detectados en las heces.
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c.- Digestiva La luz gstrica e intestinal secretan algunos medicamentos en forma activa, los que son reabsorbidos o excretados de acuerdo a los cambios de pH (polaridad). Los frmacos excretados o sus metabolitos pueden ser detectados en las heces. d.- Pulmonar Es la va ms importante de excrecin de los gases y lquidos voltiles por medio de la perspiracin. e.-Vas menores (Sudor, saliva, leche) Por estas vas se eliminan pocos frmacos. La eliminacin por la leche puede producir problemas en los lactantes. La eliminacin por la saliva afecta el sabor. Pauta posolgica: Rgimen de dosificacin de un frmaco que asegura el alcanzar niveles constantes del mismo, eficaces y no txicos, en sangre y en el tejido diana Parmetros Concentracin mnima eficaz Concentracin mxima txica Rango teraputico Dosis de mantenimiento e intervalo de dosificacin Dosis de ataque
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FARMACODINAMIA La Farmacodinamica estudia mecanismo de acciones teraputicas de los farmacos (accin para la que se utiliza) y los efectos secundarios (no son perjudiciales pero tampoco son tiles), efectos adversos (producen problemas) y efectos colaterales (no se usan para nada). Describe las acciones y los efectos de los medicamentos.
Tipos de acciones de los frmacos - Accin inespecfica El frmaco debe sus efectos a sus propiedades fisicoqumicas Cambio en la osmolaridad Modificacin del pH lquidos corporales Agentes quelante -Accin especfica: el frmaco se une especficamente a una macromolcula presente en la clula (receptor farmacolgico) y origina un cambio de la actividad celular (efecto). Receptor: Las drogas ejercen sus efectos potentes y especficos, estableciendo un enlace generalmente reversible, con algn constituyente celular. Factores que regulan la unin frmaco receptor: Especificidad Afinidad Dosis o concentracin Concepto de accin farmacolgica y efecto farmacolgico: La accin farmacolgica es el resultado del acoplamiento y de la interaccin molecular que se produce entre el frmaco y el receptor, esta puede ser de: estimulacin, depresin, inhibicin o reemplazo. El efecto farmacolgico son la serie de eventos o modificaciones biofisiolgicas , generalmente visibles, que se producen en el organismo como consecuencia de una accin farmacolgica. Concepto de receptor y substancias receptivas de acuerdo a las bases moleculares de la farmacologa. Son componentes de una clula u organismo que interactan con un frmaco y que inician una cadena de fenmenos bioqumicos, produciendo
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una accin farmacolgica, que se representa por un efecto farmacolgico. Bases moleculares de la farmacologa El haberse demostrado que los receptores son macromolculas, que actualmente se estn logrando aislar y clasificar, ha contribuido a entender las bases moleculares de la accin farmacolgica, adems se puede disear un frmaco de acuerdo al receptor y a su necesidad teraputica. Pequeas modificaciones de la estructura o configuracin qumica de un frmaco, pueden alterar substancialmente su farmacocintica y farmacodinamia. Substancias receptivas y receptores (macromolculas) Son macromolculas que tienen una estructura qumica especfica y que interactan con diferentes substancias qumicas ya sean endgenas o exgenas produciendo fenmenos bioqumicos especficos, de estimulacin, depresin o inhibicin de sus acciones fisiolgicas. Existen 4 clases de receptores farmacolgicos: Protenas reguladoras, protenas transportadoras, protenas estructurales y enzimas. La distribucin de los distintos receptores en el organismo esta determinada genticamente. Antibiticos: importancia histrica Sir Alexander Fleming y la penicilina Sir Alexander Fleming (1881-1955), bacterilogo y premio Nbel britnico, se hizo famoso por el descubrimiento de la penicilina. Nacido en Escocia, se form en la Facultad de Medicina del St. Mary's Hospital de la Universidad de Londres, donde trabaj como catedrtico de bacteriologa desde 1928 hasta 1948, ao en que fue nombrado profesor emrito. Fleming desarroll importantes investigaciones en los campos de la bacteriologa, la quimioterapia y la inmunologa. En 1922 descubri la lisozima, un antisptico natural presente en las lgrimas, las secreciones corporales, la albmina y ciertas plantas. El descubrimiento de la penicilina tuvo lugar accidentalmente en 1928 en el curso de sus investigaciones. Al observar que un moho que contaminaba una de sus placas de cultivo haba
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destruido la bacteria cultivada en ella, sent las bases para el desarrollo de la terapia con penicilina Fleming fue nombrado sir en 1944. En 1945 comparti el Premio Nobel de Fisiologa y Medicina con los cientficos britnicos Howard Walter Florey y Ernst Boris Chain por sus contribuciones al desarrollo de la penicilina. Qu son los antibiticos? Se denomina Antibitico (del griego, anti, 'contra'; bios, 'vida'), a cualquier compuesto qumico utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento de organismos infecciosos. Una propiedad comn a todos los antibiticos es la toxicidad selectiva: la toxicidad hacia los organismos invasores es superior a la toxicidad frente a los animales o seres humanos. La penicilina es el antibitico ms conocido, y ha sido empleado para tratar mltiples enfermedades infecciosas, como la sfilis, la gonorrea, el ttanos o la escarlatina. La estreptomicina es otro antibitico que se emplea en el tratamiento de la tuberculosis. En un principio, el trmino antibitico slo se empleaba para referirse a los compuestos orgnicos producidos por bacterias u hongos que resultaban txicos para otros microorganismos. En la actualidad tambin se emplea para denominar tambin compuestos sintticos o semisintticos. La principal categora de antibiticos son los antibacterianos, pero se incluyen los frmacos antipaldicos, antivirales y antiprotozoos. Historia de los antibiticos El mecanismo de accin de los antibiticos no ha sido conocido de forma cientfica hasta el siglo XX; sin embargo, la utilizacin de compuestos orgnicos en el tratamiento de la infeccin se conoce desde la antigedad. Los extractos de ciertas plantas medicinales se han utilizado durante siglos, y tambin existe evidencia de la utilizacin de los hongos que crecen en ciertos quesos para el tratamiento tpico de las infecciones. La primera observacin de lo que hoy en da se denominara efecto antibitico fue realizada en el siglo XIX por el qumico francs Louis Pasteur, al descubrir que algunas bacterias saprofticas podan destruir grmenes del ntrax. Hacia 1900, el bacterilogo alemn Rudolf von Emmerich aisl una sustancia, capaz de destruir los grmenes del clera y la difteria en un tubo de ensayo. Sin embargo, no eran eficaces en el tratamiento de las enfermedades.
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En la primera dcada del siglo XX, el fsico y qumico alemn Paul Erlich ensayaron la sntesis de compuestos orgnicos capaces de atacar de manera selectiva a los microorganismos infecciosos sin lesionar al organismo husped. Sus experiencias permitieron el desarrollo, en 1909, del salvarsn, un compuesto qumico de arsnico con accin selectiva frente a las espiroquetas, las bacterias responsables de la sfilis. El salvarsn fue el nico tratamiento eficaz contra la sfilis hasta la purificacin de la penicilina en la dcada de 1940. En la dcada de 1920, el bacterilogo britnico Alexander Fleming, que ms tarde descubrira la penicilina, encontr una sustancia llamada lisozima en ciertas secreciones corporales como las lgrimas o el sudor, y en ciertas plantas y sustancias animales. La lisozima presentaba una intensa actividad antimicrobiana, principalmente frente a bacterias no patgenas. La penicilina, el arquetipo de los antibiticos, es un derivado del hongo Penicillium notatum. Fleming descubri de forma accidental la penicilina en 1928; esta sustancia demostr su eficacia frente a cultivos de laboratorio de algunas bacterias patgenas como las de la gonorrea, o algunas bacterias responsables de meningitis o septicemia. Este descubrimiento permiti el desarrollo de posteriores compuestos antibacterianos producidos por organismos vivos. Howard Florey y Ernst Chain, en 1940, fueron los primeros en utilizar la penicilina en seres humanos. La tirotricina fue aislada de ciertas bacterias del suelo por el bacterilogo americano Ren Dubos en 1939; fue el primer antibitico utilizado en enfermedades humanas. Se emplea para el tratamiento de ciertas infecciones externas, ya que es demasiado txico para su utilizacin general. Los antibiticos producidos por un grupo diferente de bacterias del suelo denominadas actinomicetos han resultado ms eficaces. La estreptomicina pertenece a este grupo; fue descubierta en 1944 por el bilogo americano Selman Waksman y colaboradores; es efectiva en el tratamiento de muchas enfermedades infecciosas, incluidas algunas contra las que la penicilina no es eficaz, como la tuberculosis. Desde la generalizacin del empleo de los antibiticos en la dcada de 1950, ha cambiado de forma radical el panorama de las enfermedades. Enfermedades infecciosas que haban sido la primera causa de muerte, como la tuberculosis, la neumona o la septicemia, son mucho menos graves en la actualidad. Tambin han supuesto un avance espectacular en el campo de la ciruga, permitiendo la realizacin de operaciones complejas y prolongadas sin un riesgo excesivo de infeccin. Se emplean igualmente en el tratamiento y prevencin de infecciones por protozoos u hongos, especialmente la malaria (una de las principales causas de muerte en los pases en desarrollo). Sin embargo, los avances han sido pocos en el campo del tratamiento de las infecciones virales. Existen frmacos para el
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tratamiento del herpes zoster o de la varicela. Se est realizando una intensa labor investigadora para encontrar un tratamiento eficaz para la infeccin del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), con incidencia mundial en la actualidad. ANTIBIOTICO Introduccin a las generalidades. El trmino antibitico fue propuesto por WASMAN, descubridor de la estreptomicina, para definir sustancias dotadas de actividad antimicrobiana y extradas de estructuras orgnicas vivientes. La bsqueda de antecedentes previos demuestra que en 1889 VUILLEMIN, en un trabajo titulado Antibiose et symbiose, crea el trmino antibiosis para describir la lucha entre seres vivos para la supervivencia. Ms tarde, WARD adopta esta palabra para describir el antagonismo microbiano. Con posterioridad, ya en plena era antibitica, el trmino signific, durante algn tiempo, sustancia extrada de seres vivos, ya fueren bacterias, hongos, algas, con capacidad para anular la vida de diversos microorganismos. El antibitico viene de un mundo vivo. Pero el avance de la tcnica, el conocimiento progresivo de las frmulas de diversos antibiticos, la posibilidad de su preparacin sinttica partiendo de bases qumicas desdibujaron valor del origen de los mismos. ANTIBIOTICOS. Las sustancias medicinales seguras tienen el poder para destruir o verificar el crecimiento de organismos infecciosos en el cuerpo. Los organismos pueden ser bacterias, virus, hongos, o los animales minsculos llamaron protozoa. Un grupo particular de estos agentes se constituye de drogas llamado los antibiticos, desde el Griego anti ("contra") y bios ("vida"). Algunos antibiticos se producen desde organismos vivientes tales como bacterias, hongos, y moldes. Los otros son totalmente o en parte sintticos que es, producido artificialmente. La penicilina es quizs el mejor antibitico conocido. Su descubrimiento y luego desarrollo ha permitido a la profesin mdica tratar efectivamente muchas enfermedades infecciosas, incluyendo algunas que alguna vez amenazaron la vida. Es importante, conocer qu son los antibiticos, cundo se utilizan y sobre todo tomar en cuenta que la automedicacin es peligrosa y puede ocasionar complicaciones en el paciente si no se utilizan de manera adecuada.
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Los antibiticos, son frmacos que se emplean en el tratamiento de infecciones. Algunas de estas sustancias son totalmente artificiales, pero otras, se producen desde organismos vivientes tales como:

Bacterias Hongos
Estos medicamentos, tienen el poder para destruir o controlar el crecimiento de organismos infecciosos en el cuerpo. Desgraciadamente, cada vez son ms las bacterias que se hacen resistentes a estas sustancias, esto se debe en gran medida a su uso excesivo. Al tener contacto con la superficie de las bacterias, los antibiticos ocasionan un cambio en su capacidad de reproduccin. Las pruebas de la accin de un antibitico en el laboratorio, muestran la cantidad de exposicin necesaria para frenar su reproduccin o para matarlas. Tipos de bacterias

Sensibles.- Estas bacterias mueren al consumir un antibitico. Resistentes.- Este tipo de bacterias no se ven afectadas por los antibiticos.
Cuando una bacteria sensible muere, es ms fcil que una bacteria resistente crezca y se multiplique. Las enfermedades causadas por bacterias resistentes pueden ser graves, ya que son ms difciles de tratar. Generalmente en estos casos, los antibiticos que se utilizan son intravenosos. Clasificacin Los antibiticos se clasifican en dos grandes grupos:
Bactericidas, matan a los microorganismos existentes.

o o o o o
Beta-lactmicos (penicilinas y cefalosporinas) Glicopptidos (vancomicina y teicoplanina) Aminoglucsidos (grupo estreptomicina) Quinolonas (grupo norfloxacino) Polimixinas
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Bacteriostticos, impiden su reproduccin.

o o o o o o
Macrlidos (grupo eritromicina) Tetraciclinas Cloramfenicol Clindamicina Lincomicina Sulfamidas
El antibitico debe ser lo ms txico posible contra el microorganismo infectante, as como lo ms seguro para las clulas humanas, es decir, estn hechos para provocar una toxicidad selectiva. Producir este tipo de sustancias, es relativamente sencillo, ya que las bacterias y los hongos son clulas muy diferentes a las humanas. Por el contrario, el producir un frmaco que destruya un virus sin perjudicar a las clulas humanas infectada, es muy difcil, por que los virus pierden su identidad dentro de sta y adems reprograma la clula para que produzca partculas del propio virus. Los antibiticos se deben prescribir por un mdico y "solamente", cuando existen evidencias clnicas de que el malestar es ocasionado por bacterias. Algunas de las infecciones ms comunes se presentan en:

La garganta El odo Las vas urinarias La nariz (sinusitis) Las vas respiratorias El estmago (por alimentos)
Administracin La va de administracin puede ser:
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Local.- su aplicacin sera en "un rea local" como la piel, los ojos o sobre la membrana mucosa. Los antibiticos locales tienen varias presentaciones: polvos, ungentos o cremas. Oral.- El antibitico se libera en el intestino delgado para ser absorbido por la corriente sangunea. Pueden ser tabletas, lquidos o cpsulas. Tambin existen pastillas que se disuelven en la boca y en donde la sustancia se absorbe mediante la membrana mucosa. Parenteral.- En este tipo de medicamentos, las aplicaciones se realizan fuera del intestino, en forma de inyeccin, puede ser subcutnea (debajo de la piel, intramuscular (en el msculo) o intravenosa (en la vena). Este tipo de aplicacin, se utiliza cuando el mdico requiere de una concentracin fuerte y rpida del antibitico en la corriente sangunea.
Antibiosis La relacin general entre un antibitico y un organismo infeccioso es de antibiosis. Esta palabra refiere a una asociacin de dos de organismos en que uno se daa o es matado por el otro. La relacin entre seres humanos y la enfermedad que ocasionan los germenes es de antibiosis. Si una persona es afectada por grmenes, esta es el organismo lastimado; si el ataque de germen es repelido por defensas del cuerpo, los grmenes son los organismos lastimados. Cuando el sistema de defensa de una persona no puede controlar la antibiosis a su favor propio, se usan los antibiticos para desequilibrar la balanza hacia la salud. Homeostasis El balance del cuerpo entre la salud y la enfermedad se llama homeostasis. Esto en su mayor parte depende de la relacin del cuerpo y las bacterias con que vive. Por ejemplo, las bacterias estn siempre presente sobre la piel humana. Cuando la piel es la cortada, las bacterias son capaces de conseguir penetrar dentro del cuerpo y pueden ocasionar la infeccin. Comnmente las bacterias invasoras son destruidas por las clulas de sangre llamaron phagocytes y por diversas acciones del sistema inmune. Cuando hay demasiadas bacterias como para ser manejadas por el sistema, o la persona infectada tiene una resistencia baja a la infeccin, resulta la enfermedad y se necesitan los antibiticos para ayudar a restaurar la homeostasis
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La accin de Antibiticos Los antibiticos pueden ser bacteriostatic (las bacterias paradas desde multiplicadoras) o bactericidal (bacterias muertas). Para desempear estas funciones, los antibiticos deben ponerse en el contacto con las bacterias. Se cree que los antibiticos se inmiscuen con la superficie de clulas de bacterias, ocasionando un cambio en su capacidad de reproducirse. La prueba de la accin de un antibitico en el laboratorio muestra cunta exposicin a la droga es necesaria sofrenar la reproduccin o para matar las bacterias. Aunque a una gran cantidad de un antibitico le tome un tiempo menor para matar las bacterias que ocasionan una enfermedad, tal dosis comnmente hara que la persona sufra de la enfermedad ocasionada por la droga. Por lo tanto, los antibiticos se dan en una serie de cantidades menores. Esto asegura que las bacterias son matadas o reducidas a un numero suficiente como para que el cuerpo las pueda repeler. Cuando se toma demasiado poco antibitico, las bacterias pueden frecuentemente desarrollar mtodos para protegerse a s mismas contra este. La prxima vez el antibitico que se utilizaba contra estas bacterias, no ser efectivo. Administracin de Antibiticos Para trabajar contra organismos infecciosos, un antibitico puede aplicarse externamente, tal como a una cortadura sobre el superficie de la piel, o internamente, alcanzando la corriente sangunea dentro de el cuerpo. Los antibiticos se han hecho en varias formas y en diferentes maneras. Local. La aplicacin local significa "a un rea local" tal como sobre la piel, en los ojos, o sobre la membrana mucosa. Los antibiticos para el uso local estn disponibles en forma de polvos, ungentos, o cremas. Oral. Las tabletas, lquidos, y las cpsulas se tragan. El antibitico se libera en el intestino delgado para ser absorbido en la corriente sangunea. Troches, o las pastillas, permiten que se disuelvan en la boca, donde el antibitico se absorbe mediante la membrana mucosa. Parenteral. Las aplicaciones fuera del intestino se llaman parenteral. Una forma es una inyeccin, que puede ser subcutnea (debajo la piel), intramuscular (en un msculo), o intravenosa (en una vena). La administracin Parenteral de un antibitico se usa cuando un mdico requiere una concentracin fuerte y rpida del antibitico en la corriente sangunea.
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FABRICACIN El natural. Hace un de tiempo todos los antibiticos se hicieron desde organismos vivos. Este proceso, conocido como biosynthesis, se usa todava en la fabricacin de algunos antibiticos. Realmente los organismos fabrican el antibitico. La gente involucrada meramente provee condiciones favorables para que los organismos puedan hacer el trabajo y entonces ellos extraen la droga. Por ejemplo, moldear los organismos se ponen en un medio (una sustancia usada para el crecimiento de microorganismos) tal como maz empinados licor al que ordeados la azcar se ha agregada. Esto forma un caldo que se pone en un tanque, que se guarda a una temperatura de 25 C (77 F) y sacudido para ms de 100 horas. Los organismos de molde crecen rpidamente en esta sopa clida, penicilina de produccin como ellos hacen tan. La penicilina se extrae luego Sinttico. Todos los tipos de penicilina poseen un ncleo qumico idntico llamado anillo. La cadena qumica que es adjunta al anillo es diferente en cada tipo. Cambiando las molculas de la cadena, los cientficos idean drogas con efectos potencialmente diferentes sobre organismos diferentes. Algunas de estas drogas son tiles para tratar infecciones, algn no lo son. Los fabricantes farmacuticos ahora usan imgenes generadas por computadora de los anillos y experimentan con una variedad interminable de cadenas posibles. Los investigadores han desarrollado antibiticos con vida media larga (el perodo de eficacia), que permite tomar la medicacin una vez en 24 horas en vez de cada pocas horas. Los antibiticos ms nuevos son tambin ms efectivos contra una gama ms amplia de infecciones de lo que eran las drogas anteriores.
Espectro bacteriano. La accin de un antibitico se mide en trminos de espectro bacteriano. Se observa que algunos como la penicilina actan en un sector restringido: cocos gram negativos y gram positivos, espiroquetas y bacterias gram positivas. Por esta razn se la denomina de aspectro limitado. Otros antibiticos como las tetraciclinas y el cloranfenicol, lo hacen en mltiples sectores y por eso se les adjudica el nombre de amplio espectro. Algn otro antibitico acta en un sector muy limitado, por ejemplo, nistanina para cndida albicans. A este antibitico se lo llama de aspectro selectivo.
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Antibiograma. El antibiograma es un test de resistencia o sensibilidad de las bacterias bajo la accin de diversos antibiticos. Si un microorganismo est en contactado con la droga y an asi persiste su capacidad vital, se deduce la inoperancia farmacolgica del producto para tal germen. Hay resistencia al antibitico. Inversamente si la zona que rodea al antibitico est totalmente libre, o sea, que no hay desarrollo de la bacteria: esta es sensible a la droga. Esta zona circundante al antibitico, llamada halo de inhibicin, es de gran valor clnico para iniciar, continuar o modificar una terapia. Tcnica: El laboratorista reraliza comunmente la tcnica de difusin en placa de petri, porque es ms sencillo y menos costoso que la tcnica de dilusin en tubo. Fue descripto inicialmente por Vincent y Vincent en 1944 y modificado parcialmente por otros investigadores. Al medio de cultivo para las bacterias colocado en cpsulas de petri, se le adicionan discos o comprimidos de antibiticos, separados entre s convenientemente, se incuban durante 12 horas a 18 horas a 37C, al cabo de las cuales se efecta la lectura. Las tcnicas de un antibiograma requieren experiencia en el laboratorio y conocimientos bacteriolgicos adecuados, de lo contrario se cometen errores importantes de repercusin clnica. Factores a tener en cuenta que podran causar problemas a la hora de la teraputica. 1) Consistencia del medio de cultivo; 2) Cantidad de antibitico contenida en cada disco ensayado; 3) Material infeccioso fresco; 4) Tiempo de incubacin y espera para efectuar la lectura; 5) Medicin correcta (en milmetros) del halo inhibitorio; 6) Calidad de la inhibicin; 7) Preveer contaminacin (posible) del antibiograma por empleo de tcnicas defectuosas. Las Variedades
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Hay docenas de antibiticos. Los siguientes son de uso comn: Las penicilinas. Los diversos tipos de penicilinas constituyen un gran grupo de antibiticos antibacteriales de los cuales unicos esos desde benzyl penicilina se producen naturalmente desde moldes. La Penicilina G y ampicillin estn en esta clase. Otra penicilina, llamada piperacillin, ha mostrado ser efectiva contra 92 por ciento de las infecciones sin ocasionar efectos colaterales serios. Las penicilinas se administran frecuentemente en combinacin con algunas otras drogas de las siguientes categoras . Cephalosporins. Parecido a las penicilinas, cephalosporins se utiliza frecuentemente cuando una sensibilidad (reaccin alrgica) al anterior se conoce o es sospechada en un paciente. Cefotaxime de sodio es un tipo de cephalosporin que es muy efectivo para combatir infecciones profundas tales como las que ocurren en huesos y como resultado de una ciruga. Aminoglycoside. Aminoglycosides incluye streptomycin y neomycin. Estas drogas se usan para tratar tuberculosis, la plaga bubnica, y otras infecciones. A causa de los efectos colaterales potencialmente serios que efecta, tal como interferencia al or y sensibilidad a la luz del sol, estas drogas se administran con cuidado. (Todos los antibiticos se administran con cuidado; el cuidado implica ms de consecuencias usuales posibles negativas de administracin de la droga.) Tetracyclines. Tetracyclines son efectivos contra la neumona, el tifo, y otras bacterias - la ocasionada enfermedad pero puede daar la funcin del hgado y riones. Tetracycline en una base especial de gel se usa para tratar muchas infecciones de ojo. Macrolides. Macrolides se usan frecuentemente en pacientes quien aparece ser sensible a la penicilina. Erythromycin es la mejor medicina conocida en este grupo. Polypeptides. La clase de antibiticos llamado polypeptides es bastante txica (venenosa) y se usa mayormente sobre el superficie de la piel (topically). El Bacitracin est en esta categora. Sulfo Drogas Sulfonamida fue la primer droga antimicrobial que fue usada. Las Sulfo drogas, que se hicieron a partir de qumicos, tienen en su mayor parte los mismos efectos que las posteriormente desarrolladas penicilinas. Como las sulfa drogas pueden tener efectos nocivos sobre los riones mientras que son efectivo contra infecciones de rin ellas se toman siempre con grandes cantidades de agua para impedir la formacin de cristales de la droga. Gantrisin es todava las ms til entre estas sulfa drogas.
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Otros Antimicrobiales Otros antimicrobiales incluyen furazolidone y tritethoprim. El primero se usa primariamente en infecciones gastrointestinales; el posterior, cuando se combina con una de las sulfonamidas, es efectivo en infecciones urinarias y respiratorias Antifungales. Los Antifungales combaten la enfermedad ocasionada por hongos tal como candida. El hongo que ocasiona la infeccin requiere tratamiento a largo plazo. Las drogas tales como griseofulvin se toman frecuentemente por seis meses. La mayora de la infeccin funginales ocurren sobre la piel o la membrana mucosa. Antivirales. Muy pocas se conocer sobre tratar infecciones virosas (el fro comn es un ejemplo). Un virus es el pensamiento para ser el agente infeccioso ms pequeo con la capacidad para duplicarse (reproducirse) a s mismo. Adems, posee capazidades de mutante, o cambio, con gran rapidez. Las pocas drogas que son efectivas contra infecciones virosas inmiscuidas con la formacin de nuevas, clulas normales y se usan por lo tanto con extremo cuidado. Otras drogas micrbicas tienen poco efecto sobre un virus y se dan nicamente para tratar infecciones bacteriolgicas que acompaan o resultan desde la infeccin virosa primaria. Cuales antibiticos se utilizan para bacterias gram negativas y gram positivas? ANTIBITICOS: Algunas especies de bacteria tienen una pared celular gruesa compuesta de PEPTIDOGLUCANOS. Otras especies bacterianas tienen una pared celular mucho ms delgada y una membrana externa. Cuando las bacterias se someten a la TINCIN de GRAM, estas diferencias estructurales se traducen en una tincin diferencial con el producto denominado VIOLETA DE GENCIANA y otros lquidos de tincin. As, las BACTERIAS GRAM POSITIVAS aparecen de color PRPURA y las BACTERIAS GRAM NEGATIVAS son INCOLORAS o ROJIZAS. Las propiedades de tincin se correlacionan con otras propiedades bacterianas. ANTIBITICOS para BACTERIAS GRAM POSITIVAS: - Las PENICILINAS actan frente a multitud de bacterias gram-positivas. - De espectro dominante sobre bacterias Gram-positivas, por ejemplo betalactmicos (con extensin para bacterias Gram-negativas en el caso de la amoxicilina y cefalosporinas) y macrlidos. - La ERITROMICINA y frmacos similares (claritromicina, azitromicina, etc) son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados grampositivos' y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones
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bucales, neumonas ,etc), sobre todo en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago en muchas personas. - GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA: Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina. - LINCOMICINA Y CLINDAMICINA: Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina. La clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel. - Las PENICILINAS G son eficaces contra estreptococos gram-positivos, estafilococos, enterococos y meningococos: se emplean en el tratamiento de la sfilis, gonorrea, meningitis, ntrax y el pin. La penicilina V se utiliza en el tratamiento de las infecciones respiratorias. ANTIBIOTICOS para BACTERIAS GRAM NEGATIVAS: - Los AMINOGLUCSIDOS, tambin de espectro restringido, actan frente a bacterias gram-negativas. - De espectro dominante frente a bacterias Gram-negativas, por ejemplo, polipptidos, solo para bacterias Gram-negativas; aminsidos (con extensin para bacterias Gram-positivas en el caso de la gentamicina, y para Mycoplasmas en el caso de la espectinomicina), y quinolonas (con extensin para bacterias Gram-positivas y Mycoplasmas para el caso de las fluoroquinolonas). - AMINOPENICILINAS (Amoxicilina, ampicilina, etc). Tienen ms actividad frente a los microorganismos llamados gram-negativos', y si se asocian con sustancias como el cido clavulnico o el sulbactam, tambin pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo. - GENTAMICINA, TOBRAMICINA, AMIKACINA, NETILMICINA . Se usan slo en infecciones graves por microorganismos de los llamados gramnegativos. - QUINOLOMAS: Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las ms antiguas (cido nalidxico, cido pipemdico ) slo actan contra algunos microorganismos de los llamados gram-negativos' y se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como norfloxacino , ciprofloxacino y ofloxacino y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona (una bacteria peligrosa que causa infecciones muy graves). - La AMPICILINA y la AMOXICILINA tienen un rango de accin similar a la penicilina-G, con un espectro de accin algo mayor, que incluye a las bacterias gram-negativas. La ampicilina y derivados, son eficaces frente a
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la fiebre tifoidea, bronquitis, infecciones del tracto urinario, neumona, meningitis y bacteriemia. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son efectivas frente a las bacterias que han desarrollado resistencia a la penicilina G. Las penicilinas antipseudomonas permiten el tratamiento de las infecciones provocadas por la bacteria gram-negativa Pseudomonas, que es una bacteria frecuente en la flora hospitalaria. Las penicilinas antipseudomonas se pueden administrar de forma profilctica a los pacientes con una alteracin del sistema inmunolgico que tienen una susceptibilidad incrementada a las infecciones por gram-negativos. - AMINOGLUCSIDOS: La ESTREPTOMICINA es el ms antiguo de los aminoglucsidos y, despus de la penicilina, el antibitico ms empleado. Los aminoglucsidos son antibiticos de espectro restringido que inhiben la sntesis de protenas bacterianas en bacilos gram-negativos y estafilococos. En ocasiones se utilizan en combinacin con la penicilina. Los efectos adversos asociados con la utilizacin prolongada de aminoglucsidos son infrecuentes e incluyen lesin de la regin vestibular del odo interno, prdida auditiva y lesiones en el rin. - TETRACICLINAS: Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos que inhiben la sntesis de protenas bacterianas. Son antibiticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de estreptococos, bacilos gram-negativos, las bacterias del gnero Rickettsia (las bacterias que producen el tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sfilis). Se emplean tambin en el tratamiento del acn, la enfermedad inflamatoria plvica, las infecciones del tracto urinario, las bronquitis y la enfermedad de Lyme. Debido a su amplio espectro, las tetraciclinas pueden, en ocasiones, alterar el equilibrio de la flora bacteriana interna que normalmente es controlada por el sistema inmunolgico del organismo; esto puede producir infecciones secundarias en el tracto gastrointestinal o la vagina, por ejemplo. ANTIBITICOS para BACTERIAS GRAM NEGATIVAS y POSITIVAS: - Las TETRACICLINAS y CLORANFENICOL son antibiticos de amplio espectro, eficaces frente a bacterias gram-positivas y gram-negativas. - AMOXISHOT PREMIX est formulado sobre la base de una penicilina semisinttica AMOXILINA con amplia actividad frente a bacterias gram positivas y gram negativas. Resistente a los jugos gstricos, tiene una excelente absorcin intestinal, alcanzando rpidamente altos niveles en plasma y difundindose por todo el organismo, con una buena persistencia. - FLOXAID 10% incorpora una QUINOLONA de 2da. generacin, la ENROFLOXACINA, formulada especialmente para ser utilizada en animales. Activa frente a grmenes Gram negativos y positivos y PPLO. Su exclusivo mecanismo de accin antibacteriana se produce mediante la inhibicin de la enzima ADN girasa, imprescindible para la multiplicacin bacteriana, y que al ser un mecanismo exclusivo de este grupo qumico,
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acta all, donde ya se ha producido resistencia a los antibiticos. - SULFAMIDAS: Son agentes antimicrobianos sintticos, bacteriostticos, con un espectro amplio que abarca la mayora de los "gram-positivos" y muchos gram-negativos'. Actualmente en relativo desuso, a excepcin de algunas sulfamidas tpicas (sulfadiazina argntica, mafenida), y de la combinacin trimetoprim-sulfametoxazol (o cotrimoxazol) que se usa en infecciones urinarias y bronquiales, en la fiebre tifoidea y en otras infecciones, y que es de eleccin para el tratamiento y la prevencin de la neumona por el protozoo Pneumocystis carinii , que afecta a los pacientes con SIDA. - CEFALOSPORINAS: Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactmico que interfiere con la sntesis de la pared celular bacteriana y son tambin antibiticos bactericidas. Son ms eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor parte de las meningitis, y como profilaxis en ciruga ortopdica, abdominal y plvica. A pesar de ser en general ms costosas que las penicilinas, se emplean con frecuencia debido a su amplio margen de seguridad. Tambin se recomienda su utilizacin en la profilaxis debido a su eficacia frente a las bacterias gram-negativas. DEFINICIN DE LA RESISTENCIA De acuerdo al CDC (Centro de Control de Enfermedades) de Estados Unidos, la resistencia se da cuando un medicamento deja de inhibir el crecimiento o matar a un microorganismo. Hay dos tipos de resistencia: la adquirida y la clnica. La adquirida se realiza en el laboratorio a travs de las mutaciones o por transferencia de genes, sistemas de conjugacin, transduccin y transformacin. La resistencia clnica es la observada en la prctica mdica, donde no todos los organismos son igualmente, sensibles o igualmente resistentes a cierto antibitico y que requiere la ayuda de tcnicas de laboratorio para medir cuantitativamente o cualitativamente dicho proceso. MECANISMOS DE LA RESISTENCIA BACTERIANA En la deteccin de la resistencia bacteriana se han identificado diferentes mecanismos utilizados por las bacterias: destruccin o inactivacin enzimtica, cambios en la permeabilidad de la membrana interna, alteraciones de los precursores de la pared celular, de la membrana y de los ribosomas.
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Para los aos 90 se dispuso de una serie de antimicrobianos como betalactmicos, aminoglucsidos, macrlidos, sulfonamidas, trimetoprim, cloranfenicol, glicopptidos, rifampicina, quinolonas, tetraciclinas Sabemos que la penicilina fue el primer antibitico a partir del cual se desarroll la clasificacin de los betalactmicos tanto naturales (penicilina G) como semisintticas de amplio espectro (ampicilina, amoxacilina, carbencilina). Actualmente, podemos clasificar los betalactmicos en: A. Penicilinas: Meticilina, ampicilina, carbenicilinas, mezclocilina, piperacilina. B. Cefalosporinas: de primera generacin (cefalexina, cefradina, cefalotina), de segunda generacin (cefamandole, cefuroxima), de tercera generacin (cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidime) y cuarta generacin (cefepime). C. Cefamicinas: cefoxitina, cefotetan, cefmetazole. D. Carbapenems: imipenem, meropenem. E. Monobatams: aztreonam. (4) Cuando la bacteria se vuelve resistente, produce enzimas, llamadas betalactamasas, las cuales se denominan por abreviaturas (tem-1, tem-2, ampC, ampR, ampG, ampD, OmpF, OmpC, etc). Por ejemplo, las bacterias que producen tem-1 y tem-2 crean resistencia contra las cefalosporinas y penicilinas. Cuando producen tem-3 y tem-5, son resistentes a cefalosporinas, penicilinas y cefotaxima. Cuando tienen el oxa- 1 y PSE2 son resistentes a las penicilina y cloxacilina. En la literatura se han descrito ms de 250 de estas enzimas (4,5). Cuando producen resistencia contra los macrlidos, lincosamidas, las enzimas son denominadas MLSb, contra la eritromicina erm, contra la tetraciclina marRAB, DHSP contra las sulfonamidas, DNA girasa, gyrA, norA, ofxA, cfxA, contra las quinolonas, CAT contra el cloranfenicol, ant (2) Ia, ant (3) Ia, aac (3) Ia, aac (6) Ia, genes que producen resistente a los aminoglucsidos. En la tabla 1 presentamos la Escherichia coli y las enzimas que producen resistencia bacteriana a los diversos antimicrobianos (6,7). CMO SE DETECTA LABORATORIO? LA RESISTENCIA BACTERIANA EN EL
Existen tcnicas para saber como acta un antimicrobiano ante una bacteria: in vivo (en el paciente) e in vitro (en el laboratorio). El mdico utiliza un antibitico adecuado gracias al antibiograma o prueba de susceptibilidad antimicrobiana reportado por el laboratorio. El NCCLS (Comit Nacional de Control de Calidad de los Estndares) (8) tiene aprobada s 3 tcnicas:
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1. MIC Concentracin mnima inhibitoria (sistematizada). 2. Difusin en disco. 3. Test E. Estas tcnicas se utilizan para bacterias de crecimiento rpido (9). Para bacterias anaerobias se aplica la dilucin en caldo o dilucin en agar (10, 11, 12,13). Sin embargo el test E est en estudio de aprobacin para las bacterias anaerobias. TABLA 1. ENZIMAS DE LA BACTERIA ESCHERICHIA COLI Y SUS RESISTENCIAS A DIVERSOS ANTIBITICOS Enzimas de bacteria e coli la Actuan contra antimicrobiano Betalactmicos Tetraciclina, cloranfenicol, Blactmico, quinolonas Aminoglucsidos Eritromicina Tetraciclina Sulfonamidas Acido nalidxico, fluoriquinolona Cloranfenicol Trimetoprim Estreptomicina
AmpC, porins Ompf, OmpC MarRAB: Ant(2)Ia, ant (3)Ia Erm TET(A)/(E) DPHS DNA girax, GyrA gene Cat DHFR RpsL
DETECCIN DE BETALACTAMASAS Varios cientficos han descrito diferentes tcnicas. En 1972 Rosen invent el mtodo acidomtrico, en 1975 Catlin us el mtodo iodomtrico en papel impregnado con almidn y penicilina para ver el cambio de yodo a yoduro, en 1977 Slack us el papel impregnado con penicilina y pH indicador, el cual al romper el anillo betalactmico forma el cido penicilico y en 1980 otros investigadores impregnaron sticks (palitos) con nitrocefina y una cefalosporina cromognica. Estos sticks viran a color rosado cuando hay produccin de betalactamasa; se usan para Neisseria, Haemophilus, Staphylococcus o Bacteroides (3).
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DETECCIN DE LAS BETALACTAMASAS DE ESPECTRO EXTENDIDO ESBLs: es una betalactamasa de espectro extendido, causada por mutacin de plsmidos, tipo TEM, SHV, CTX-M, OXA y ya hay ms de 150 enzimas conocidas. (1,4,7,15). La resistencia a cefalosporinas fue detectada por primera vez en Alemania en 1983, luego en una epidemia en Francia en 1985. La ESBLs se ha reportado en bacterias como Klebsiella pneumoniae (16), Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Proteus, Aeromonas y Pseudomonas. Se pueden detectar con dilucin en caldo por MIC, sistema automatizado de Vitek o Microscan, test E o por el doble disco de diagnstico. El NCCLS recomienda para la Klebsiella y E coli hacer un primer descarte si los halos de inhibicin del antibiograma (Tabla 2), luego s proceder a realizar la tcnica para detectar ESBLs (8,15). Hay tambin resistencia a las betalactamasas en las bacterias anaerobias como Bacteroides thetaiotaomicron. TABLA 2. MIC ZONA DE INHIBICIN PARA DETECTAR ESBLS EN K. PNEUMONIAE AND E.COLI Zona de inhibicin Zona de inhibicin MIC para para con posible cepas cepas produccindeESBLs sensibles sensibles <= mg/L <= mg/L <= mg/L <= mg/L <= mg/L 8 8 >= >= 8 >= >= 8 >= 8 2 mg/L 2 mg/L 2 mg/L 2 mg/L 2 mg/L MIC con cepas posibles de produccin de ESBL
Antibitico
Aztreonam 30g Cefotaxime 30g Cefpodoxime 10g Ceftazidime 30g Ceftriaxone 30g NCCLS (8,18)
>= >= >= >= >=
22 mm 23 mm 21 mm 18 mm 21 mm
<= 27 <= 27 <= 22 <= 22 <= 25 mm
mm mm mm mm
La tcnica de ESBLs segn el NCCLS debe ajustar el inculo en un caldo a la concentracin de la Escala de McFarland No. 5. Se inocula en agar
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Mueller Hinton y se colocan los discos de ceftazidime, cefotaxime con los combinados (18) (tabla 3): TABLA 3. DISCOS COMBINADOS PARA DETECTAR LA ESBLS
DISCOS COMBINADOS Cefpodoxime/cido clavulnico Cefpriome/cido clavulnico Cefotaxime /cido clavulnico Ceftazidime/cido clavulnico
CONCENTRACIN EN ug
10/1 30/7.5 30/10 30/10
Cuando hay una diferencia mayor de 5 mm de los discos combinados con relacin al halo de los sencillos se confirma la produccin de ESBLs o con el procedimiento sistematizado cuando da >2mg/L. Por ejemplo, con el mtodo de difusin en disco, si el combinado tiene un halo de inhibicin de 20mm y el sencillo de 14 mm, quiere decir, que s es productora de ESBLs. As mismo, si el halo de inhibicin de ampicilina es superior al dimetro de la cefotaxima, se detecta la cefalosporinasa (1).
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CEFALOSPORINA
Las Cefalosporinas, es una clase de los antibiticos beta-lactmicos. Junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. La primera cefalosporina fue aislada de cepas de acremonium de Cephalosporium de una alcantarilla en Cerdea en 1948 por el cientfico italiano Giuseppe Brotzu. l not que estas cepas producan una sustancia eficaz contra la salmonella, la causa de fiebre tifoidea. MECANISMO DE ACCIN Las cefalosporinas actan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la sntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidacin final, necesaria para la reticulacin. Este efecto es bactericida. El ncleo de la cefalosporina se puede modificar para ganar diversas caractersticas. Las cefalosporinas son agrupadas en las "generaciones" por sus caractersticas antimicrobianas. Las primeras cefalosporinas fueron agrupadas en la "primera generacin" mientras que ms adelante, espectro cefalosporinas de espectro extendido fueron clasificadas como cefalosporinas de la segunda generacin. Cada nueva generacin de cefalosporinas tiene ms potencia frente a bacterias gram-negativas, caractersticas antimicrobianas perceptiblemente mayores que la generacin precedente; actualmente, se diferencian cuatro generaciones de cefalosporinas. Cabe destacar que las primeras generaciones de cefalosporinas tienen mayor espectro de accin ante estafilococo y estreptococo que las generaciones ms recientes. Hay un cierto desacuerdo sobre la definicin de generaciones. La cuarta generacin de cefalosporinas todava no es reconocida en Japn, siendo incluidas en la tercera generacin. Cefaclor se clasifica como cefalosporina de la primera generacin; y el cefbuperazone, el cefminox y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin en Japn. Cefbuperazone, el cefminox, y cefotetan se clasifican como cefalosporinas de la segunda generacin. Cefmetazole y el cefoxitin se clasifican como cefalosporinas de la tercera generacin. Flomoxef, latamoxef est en una nueva clase de oxacefamos. Cefalosporinas de 1 generacin Actividad predominante cocos grampositivos

Cefalotina Cefazolina Cefalexina
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Cefradina Cefadroxilo Cefminox
Cefalosporinas de 2 generacin Desde esta generacin se amplia el espectro incluyendo microorganismos gramnegativos.

Cefoxitina Cefaclor Cefprozil Cefuroxima Cefonicida
Cefalosporinas de 3 generacin

Cefdinir Cefpodoxima Cefditoren pivoxilo Cefixima Ceftibuteno Cefotaxima Ceftriaxona Ceftazidima
Cefalosporinas antipseudomonales de 3 generacin

ceftazidima/ceftazidime, Modacin, Tazicef, Tazidime, Tanicef cefpiramide (Suncefal) cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)
Cefalosporinas de la cuarta generacin Cefalosporinas de la cuarta generacin tienen un mayor espectro de la actividad contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generacin. Tambin tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generacin.

cefetecol (Cefcatacol) cefquinome (Cephaguard) flomoxef (Flumarin) Cefepima
Cefalosporinas antipseudomonal de 4 generacin
cefepime (Maxipime)
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cefoselis sulfato de (Wincef) cefozopran (Firstcin) cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten) Cefluprenam
AMINOGLUCOSIDOS
Altamente hidrosolubles Todos tienen en comn aminoazucares Derivan de Estreptomices, micromospora Tienen actividad bactericida Se eliminan por filtracin glomerular Potencialmente tienen efectos adversos serios Despus de aplicacin parenteral se absorben 100%
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Se usan para tratar tuberculosis, la plaga bubnica, y otras infecciones. Los efectos adversos asociados con la utilizacin prolongada de aminoglucsidos son infrecuentes e incluyen lesin de la regin vestibular del odo interno, prdida auditiva y lesiones txicos sobre el rin, sensibilidad a la luz del sol.
CLASIFICACIN DE LOS AMINONOGLUCOSIDOS Gentamicina (Gentamina) es el prototipo del grupo Sisomicina (Sisomina) * Amikacina (Biklin) Netilmicina (Netromicina) Kanamicina (Cristalomicina) Estreptomicina (Estreptomicina) Paromomicina (Antiprotozoario) Neomicina (combinada para uso local: Graneodn, Neo-ftiazol) Tobramicina (Tobra)
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ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Estos antibiticos actan principalmente sobre bacilos aerobios Gram negativos, tienen poca actividad contra anaerobios y bacterias facultativas en condiciones anaerbicas.
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Su accin sobre bacterias G+ es limitada, solo son sensibles algunas como el Stafilococo aureus Poseen actividad semejante contra los G - aunque la tobramicina es ms activa contra pseudomona aeruginosa y algunas cepas de proteus.
ESPECTRO BACTERIANO Los aminoglucsidos slo pasan la pared celular cuando existe oxigenacin activa y por lo tanto son ineficaces contra Gram-negativos anaerobios. Hay variaciones de sensibilidad bacteriana Estreptomicina, kanamicina y amikacina son activos contra Mycobacterium tuberculosis. La expectinomicina tratamientos a dosis nica contra la gonorrea.
REACCIONES ADVERSAS DE AMINOGLUCSIDOS OTOTOXICIDAD.- Clnicamente el paciente reporta zumbido de odos, mareos, sensacin de plenitud ptica. NEFROTOXICIDAD.- Provocar la muerte y fallo renal Mayor en personas de edad avanzada, en mujeres, en pacientes con insuficiencia renal previa, estados de deplecin de agua y sodio o acidosis metablica. BLOQUEO NEUROMUSCULAR.- Ocurre slo cuando se alcanzan concentraciones muy altas de aminoglucsidos en la placa motriz. HIPERSENSIBILIDAD.- son poco frecuentes con la utilizacin de estos agentes. FARMACOCINTICA DE LOS AMINOGLUCOSIDOS Son poco absorbibles por va oral, no se inactivan en los intestinos y son eliminados por va rectal. Se absorben mejor por va intramuscular y por va subcutnea alcanzando concentraciones plasmticas elevadas en 30 a 90 minutos y en 30 minutos cuando la inyeccin es EV.
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En mujeres gestantes en el ltimo mes del embarazo puede provocar acumulacin del A. en el plasma fetal y en el lquido amnitico. Los aminoglucsidos se eliminan por filtracin glomerular, concentraciones por encima de los 50 a 200 ug en la orina, las primeras 24 hs. La vida media 2 y 3 hs. Los aminoglucsidos se eliminan en un 50% mediante la hemodilisis y la dilisis peritoneal, en los casos de sobredosis del antibitico, sus propiedades farmacocinticas se deben al carcter polar del policatin. Los aminoglucsidos son antibiticos bactericidas de amplio espectro Mala absorcin va oral (hay que administrarlos va parenteral); Penetran poco en el fluido cerebroespinal; Se excretan rpidamente por la orina
ESPECTRO Es efectivo contra gram + (estafilococos, estreptococos) Gram - (klebsiellas, E. coli, shiguellas). efectivos contra el bacilo de Koch. La estreptomicina y kanamicina son
PENICILINAS
Es un antibitico del grupo de los beta-lactmicos cuyo primer representante fue la penicilina G su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928, quien junto con los cientficos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey. La penicilina y sus derivados actan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formacin de peptidoglucanos de la pared bacteriana. Incluye las penicilinas de uso corriente penicilina G sdica penicilina G procainica penicilina G benzatnica
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penicilina V penicilinas semisintticas. Se obtuvieron nuevas penicilinas semisintticas al agregar distintos radicales al ncleo qumico comn de todas las penicilinas, el acido: 6-aminopenicilnico, obtenido por cultivos. Las penicilinas de espectro ampliado sobre gramnegativos (pero no sobre Pseudomonas aeruginosa), como la ampicilina, sus variantes y la amoxicilina Penicilinas con utilidad teraputica enfocada (carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina, azlocilina. sobre Pseudomonas aeruginosa
Penicilina con utilidad teraputica en infecciones por Staphylococus aureus productores de betalactamasa (meticilina, isoxazolilpenicilinas, nafcilina y otras) Penicilina G sdica (bencil-penicilina sdica, penicilina G "rpida) Es la sal sdica, muy soluble en agua, de la bencilpenicilina o penicilina G, de rpida absorcin y eliminacin por el organismo cuando es inyectada por va parental. Su espectro antibacteriano in vitro cubre fundamentalmente las bacterias grampositivas (cocos grampositivos y bacilos grampositivos aerobios y anaerobios) y a los cocos gramnegativos (gonococo y meningococo). PENICILINA G PROCANICA (Penicilina G "lenta"). Es poco soluble en agua. Forma suspensiones acuosas que inyectadas por va intramuscular se absorben lentamente, por lo que permanece algo ms en sangre que la penicilina G sdica, pero dando niveles plasmticos ms bajos. Las principales indicaciones peditricas son: a) Las infecciones respiratorias altas y bajas b) La sfilis congnita Penicilina G benzatnica (penicilina G "extralenta" o "de deposito") Es una sal muy poco soluble en agua de la penicilina G. Forma suspensiones microcristalinas en agua que, inyectadas por va intramuscular, se mantienen "en deposito" en el msculo glteo, absorbindose desde all muy lentamente.
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Brinda niveles plasmticos muy prolongados, pero lo que se gana en duracin de su permanencia en sangre se pierde en las concentraciones plasmticas obtenibles, que son inferiores a las que se logran con iguales dosis de penicilina G sdica o de penicilina G procana. Penicilina V (fenoximetilpenicilina; penicilina de uso por va oral). La penicilina G (sdica o potsica) es inactivada por la acidez gstrica, por lo que no se absorbe en forma suficiente por va oral. La penicilina de mayor utilidad por esa va es la fenoximetilpenicilina o penicilina V. tiene el mismo espectro in vitro que la penicilina G. Resiste a la accin inactivante del jugo gstrico y se absorbe en intestino dando concentraciones sricas mayores a las obtenidas con iguales dosis de penicilina G tamponada aunque menores a las que se logran con la penicilina G sdica intramuscular. Las reacciones adversas ms frecuentes son los trastornos gastrointestinales, disbacteriosis, "lengua negra" y candidiasis secundaria, sobre todo en tratamientos prolongados. Otras penicilinas "comunes" Vinculadas por su espectro a las penicilinas G y V. La penicilina G procanica con monoestearato de aluminio (PAM), es una penicilina lenta, con efecto de duracin intermedia entre el de la penicilina procanica y el de la benzatnica. AMPICILINA Es una penicilina semisinttica (alfa-aminopenicilina) con espectro antibacteriano ampliado sobre algunos bacilos gramnegativos. Es bactericida por inferir la sntesis de la pared bacteriana. Su actividad in vtro sobre los cocos y bacilos gram positivos aerobios y anaerobios es casi igual a la de la penicilina G. No es activa sobre Staphylococcus aureus productores de penilinasa. Es muy activa sobre los meningococos.
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Sobre los bacilos gramnegativos su mayor actividad la desarrolla sobre el H. influenzae, B. pertusis, Acinetobacter, pasteurellas, salmonellas, shigellas y algunas cepas de E. coli y Proteus mirabilis No es activa sobre Pseudomonas aeruginosa, proteus indol positivos, Klebsiella, Enterobacter, citrobacter, y Serratia. La ampicilina es destruida por betalactamasas. Es de rpida absorcin y eliminacin cuando se la inyecta por va IV o IM. Por va oral su absorcin es mayor. Otros derivados de la ampicilina Son antibiticos con ampicilina caractersticas y propiedades generales que la ampicilina. Cambio en su estructura qumica le dan algunas variantes en cuanto a su espectro o propiedades farmacocinticas ventajosas. Una vez absorbida se transforma en sangre (por perdida de un grupo cetnico) en ampicilina, actuando como tal en las farmacocinticas, fibracilina y privampicilina, bacampicilina, talampicilina, ciclacilina: son "ampicilinas" de uso oral exclusivo AMOXICILINA Es el nico derivado de la ampicilina (es tambin una aminopenicilina). Tiene espectro de actividad in vitro similar al de la ampicilina (menos activa sobre shigellas pero ms activa sobre salmonellas Remplaza con ventaja a la ampicilina, por va oral, en el tratamiento de las infecciones respiratorias Amidino-penicilinas (mecilinam) Las amidino-penicilinas son penicilinas semisintticas que difieren del amino-penicilina (ampicilinas), en que enfocan su actividad sobre las enterobacterias. Se han utilizado en diarreas agudas bacterianas y en otras infecciones por enterobacterias. Se utilizan una de ellas (mecilinam) por va parental IV o IM y otra (pivamecilinam) por va oral. Carbenicilina Amidino-penicilinas (mecilinam)
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Es una penicilina semisintnticas (carboxipenicilina) de amplio espectro (ampliado sobre bacilos gramnegativos), pero a diferencia de las ampicilina, es muy activa sobre Pseudomonas aeruginosa y enterobacterias (proteus indol positivos, E coli). Es bactericida por inhibir la sntesis de la pared bacteriana, como todos los antibiticos betalactmicos. TICARCILINA Es una penicilina semisintnticas anti-pseudomonas, del grupo de las carboxipenicilinas, como las carbenicilinas. Ms activa que la carbenicilina, sobre las especies gramnegativas en general y sobre Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp., E. Coli y Klebsiella en particular. Carboxipenicilinas utilizables por va oral Pertenecen al mismo grupo qumico que las carbenicilinas y la ticarcilina, pero a diferencia de stas son utilizables por va oral por no ser inactivadas por el jugo gstrico. Azlocilina y mezlocilina (ureidopenicilinas) Son penicilinas semisinttica de espectro ampliado con actividad anti-pseudomonas, del grupo de las ureidopenicilinas. La azlocilina tendra mayor actividad anti-pseudomonas. Otras penicilinas antiestafiloccicas (nafcilina) Incluye este grupo nafcilina y otras en vas de desarrollo y evaluacin (ancilina, quinacilina, pirazocilina). La nafcilina, tan activa como la meticilina por va parenteral (sin toxicidad renal) o que las isoxazol- penicilinas por va oral.
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PENICILINA SEMISINTETICA
Mecanismo de Accin La ampicilina es bactericida; destruye a las bacterias por inhibicin de la sntesis de la pared bacteriana, bloqueando la formacin de un polmero mucopeptdico, que constituye el nico soporte rgido de dicha pared que mantiene la elevada presin osmtica intracelular. FARMACOQUINESIS La absorcin por va oral es factible puesto que es una sustancia cido estable, por tanto no se inactiva en el pH cido del estmago. La cantidad depende de varios factores: edad, peso y gravedad de la infeccin.
Se debe administrar el antibitico con "estmago vaco", esto es, 1 hora antes o 2 horas despus de las comidas Una vez absorbido el antibitico llega a la sangre y se distribuye por todos los tejidos y lquidos orgnicos (L.C.R., lquido peritoneal, sinovial, etc.). Las concentraciones plasmticas que se alcanzan son ms o menos similares para una determinada dosis, administrada por va oral o I.M. La mayor parte de la dosis administrada es excretada por la orina, el 10% aproximadamente por filtracin glomerular y el 90% por excrecin tubular. Pequeas cantidades de ampicilina se excretan tambin por otras vas como la saliva y la leche. CONTRAINDICACIONES: El uso de este medicamento est contraindicado en personas con antecedentes de hipersensibilidad a cualquier penicilina.
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Tambin est contraindicada AMPICILINA en infecciones ocasionadas por organismos productores de penicilinasa. Reacciones adversa La ampicilina es relativamente atxica. La dosis letal media (DL50) es muy alta. La DL50 por va oral es de 10 g/kg. Es decir, debern administrarse a un paciente adulto de 70 Kg, 700 g por va oral o 420 g por va intravenosa, para obtener un efecto letal. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Los antibiticos de la clase de AMPICILINA se excretan por la leche materna. El uso de AMPICILINA en madres lactando puede conducir a la sensibilizacin del infante; por tanto, se deber decidir si la madre interrumpe la lactancia, o bien, el uso de AMPICILINA, considerando la importancia del medicamento para la madre. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Pueden ocurrir, de preferencia, en individuos en los que previamente se ha demostrado hipersensibilidad a las penicilinas, y en aqullos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria. Se han reportado las siguientes reacciones: Gastrointestinales: Glositis, seudomembranosa y diarrea. estomatitis, nusea, vmito, enterocolitis, colitis
Reacciones de hipersensibilidad: Con mucha frecuencia se ha reportado erupcin cutnea Otras reacciones de hipersensibilidad reportadas son: prurito, urticaria, eritema multiforme, y casos ocasionales de dermatitis exfoliativa. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO En casos raros se ha observado un aumento leve y reversible de las transaminasas sricas. Las penicilinas pueden interferir con el mtodo para deteccin de glucosuria que utiliza reactivo de sulfato de cobre. Esta interferencia no se presenta con el mtodo de la glucosa-oxidasa.
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TOXICIDAD
La alergia a la penicilina puede ocurrir entre 1 a 10% de los pacientes. Las reacciones pueden ser desde lesiones cutneas maculopapulares hasta reacciones anafilcticas. Los efectos adversos de la penicilina incluyen principalmente sntomas gastrointestinales como diarrea Otros efectos adversos pueden presentarse neutropenia e inhibicin de la agregacin plaquetaria, puede ocurrir encefalopata o convulsiones.
QUINOLONAS
Las quinolonas integran una familia de antibiticos conocida desde la dcada del 60, a partir de la investigacin de antimalricos. La primer quinolona usada en clnica fue el cido nalidxico, introducido en 1962. El segundo tiene un espectro de accin ms amplio y mejores propiedades farmacocinticas. Ambos fueron considerados antispticos urinarios Las quinolonas de segunda generacin son derivados fluorados o fluoroquinolonas (FQ). Existe una tercera generacin integrada por derivados bi y trifluorados y actualmente estn en desarrollo las de cuarta generacin. Las nuevas quinolonas se han convertido en un armamento muy importante contra mayor nmero de infecciones. MECANISMO DE ACCIN Las quinolonas actan en el interior de la bacteria, penetrando a travs del canal acuoso de las porinas. Son los nicos agentes antibacterianos que ejercen su actividad bactericida unindose a topoisomerasas bacterianas e inhibindolas. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Las fluoroquinolonas son antibiticos bactericidas, de penetracin intracelular. Las quinolonas de primera generacin son activas frente a microorganismos gramnegativos, con excepcin de Pseudomonas spp.
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Las quinolonas de segunda generacin son frmacos predominantemente activos frente a bacterias gramnegativas. Las de tercera y cuarta generacin mantienen la buena actividad de las de segunda generacin frente a gramnegativos y micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a grampositivos, anaerobios y patgenos "atpicos". MECANISMO DE RESISTENCIA a) alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa, lo que impide la unin de la quinolona a esta enzima b) alteraciones de la permeabilidad de la pared celular.
FARMACO CINETICA Las quinolonas se absorben bien del tracto gastrointestinal Las FQ tienen una biodisponibilidad que supera el 50% en todos los compuestos As norfloxacina slo se absorbe 50%, ciprofloxacina 70%, el resto de FQ presentan una absorcin casi completa entre 97 y 100%. Clasificacin de las quinolonas Primera generacin: cido nalidxico, cinoxacina, cido pipemdico Segunda generacin: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina. Tercera generacin: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina. Cuarta generacin: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina. EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos ms frecuentes son alteraciones gastrointestinales, seguidos de sntomas neurosiquitricos y de reacciones cutneas de hipersensibilidad. Al nivel gastrointestinal pueden observarse nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, prdida del apetito y malestar abdominal. Entre las manifestaciones adversas neurolgicas ms frecuentes se describen mareo, cefalea, insomnio, alucinaciones. Se destacan, por su gravedad, las convulsiones y las reacciones manaca o psictica, especialmente en personas con enfermedades previas del SNC.
pefloxacina,
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QUINOLONAS DISPONIBLES EN NUESTRO MEDIO Acido nalidxico Acido pipemdico Ciprofloxacino Levofloxacino Norfloxacino Pefloxacino Moxifloxacino
TETRACICLINAS
Son antibiticos de muy amplio espectro (frente a Gram-positivas, Gram-negativas, Rickettsias y Clamidias, e incluso Micoplasmas), producidos por distintas especies de Streptomyces. Actan como bacteriostticos, siempre y cuando las bacterias estn en crecimiento activo. Como se puede ver por su espectro, son tiles incluso contra bacterias que viven como parsitos intracelulares (como las Rickettsias), debido a que su carcter hidrofbico facilita su difusin a travs de membranas. Qumicamente son derivados de la naftacenocarboxamida policclica, ncleo tetracclico, de donde deriva el nombre del grupo Efectos secundarios: Las tetraciclinas naturales se absorben mal por el intestino, y pueden destruir la flora autctona, favoreciendo infecciones secundarias. Las semisintticas evitan este problema. Se depositan en tejidos calcificados, ocasionando daos a huesos y dientes, y tiendo los dientes de amarillo en los nios.
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CONTRAINDICACIONES El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico. No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
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CLORANFENICOL Es un bacteriosttico de amplio espectro. Se absorbe bien va oral y penetra bien en todos los tejidos, incluyendo cerebro y lquido cerebroespinal, por lo que se puede usar frente a meningitis ocasionadas por Haemophilus influenzae, as como tratamiento de fiebres tifoideas y anaerobios Gram-negativos. Producir una anemia aplsica, que puede llegar a ser mortal.
Mecanismo de resistencia Produccin de enzimas inactivadoras, acetil transferasa, que acetilan la molcula del antibitico impidiendo su unin a los ribosomas bacterianos. Este mecanismo es extracromosmico, mediado por plsmidos. Determina resistencia de alto nivel y puede ser encontrada en Haemophilus spp., Shigella spp.y Salmonella typhi. Modificacin del sitio blanco a nivel de la subunidad 50S. En este caso la disminucin de la afinidad por la droga se acompaa tambin de resistencia a macrlidos y clindamicina. Disminucin de la permeabilidad de la pared bacteriana a la droga. Suele asociarse a resistencia a tetraciclinas.
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EFECTOS SECUNDARIO Sus reacciones adversas se deben a la inhibicin de la sntesis de protenas de la membrana mitocondrial interna en el ser humano. Reacciones de hipersensibilidad Efectos hematolgicos Efectos gastrointestinales Efectos neurolgicos Efectos sobre los rganos de los sentidos FOSFOMICINA La fosfomicina es un antibitico perteneciente al grupo de los fosfonatos con accin bacteriosttica. Es de amplio espectro aunque su actividad es ms pronunciada frente a los grmenes gram-positivos y las bacterias aerobias y anaerobias. No presenta resistencias cruzadas con otros antibiticos y es activo frente a las cepas productoras de penicilinasa. Mecanismo de accin La fosfomicina inhibe uno de los primeros pasos de la sntesis de los peptidoglicanos, al inactivar de forma irreversible la enzima bacteriana enolpiruvato-transferasa ocupando el lugar del fosfoenolpiruvato. De esta manera no puede tener lugar la reaccin de la uridindifosfato-N-acetilglucosamina con el fosfoenolpiruvato, reaccin que constituye el primer paso de la sntesis de la pared celular bacteriana. La inhibicin de la sntesis de peptidoglicanos origina una acumulacin de los nucletidos precursores con la correspondiente inactivacin de la bacteria. IMPORTANCIA DE LOS ANTIBIOTICOS EN LABORATORIO Los antibiticos son un tipo de frmacos que se utilizan en el tratamiento de infecciones bacterianas. Son sustancias capaces de destruir organismos vivos o de impedir su desarrollo. Se pueden obtener a partir de cultivos de un determinado microorganismo
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(bacterias u hongos) o por sntesis qumica. Los antibiticos no se usan para curar, sino para prevenir. Algunas especies de bacteria tienen una pared celular gruesa compuesta de peptidoglucanos. Otras especies bacterianas tienen una pared celular mucho ms delgada y una membrana externa. As, las bacterias gram positivas aparecen de color prpura y las bacterias gram negativas son incoloras o rojizas. ANTIBITICOS PARA BACTERIAS GRAM POSITIVAS PENICILINAS Actan frente a multitud de bacterias gram-positivas. De espectro dominante sobre bacterias Gram-positivas, por ejemplo beta-lactmicos (con extensin para bacterias Gram-negativas en el caso de la amoxicilina y cefalosporinas) y macrlidos. La ERITROMICINA Son activos, sobre todo, frente a microorganismos de los llamados gram-positivos' y tienen utilidad en muchas infecciones (amigdalitis, infecciones bucales, neumonas, etc.) sobre todo en alrgicos a penicilina. Producen molestias de estmago en muchas personas. GLICOPEPTIDOS: VANCOMICINA, TEICOPLANINA Son antibiticos muy activos frente a microorganismos llamados "gram-positivos", incluso los resistentes a penicilinas y cefalosporinas. Por ello se emplean en infecciones hospitalarias graves, sobre todo en alrgicos a penicilina. LINCOMICINA Y CLINDAMICINA Son activos tambin frente a microorganismos llamados "gram-positivos", pero adems pueden con otros microorganismos llamados anaerobios. Tambin se emplean en infecciones de hospital, sobre todo en alrgicos a penicilina. La clindamicina se utiliza tpicamente en algunas infecciones de piel.
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PENICILINAS G Son eficaces contra estreptococos gram-positivos, estafilococos, enterococos y meningococos: se emplean en el tratamiento de la sfilis, gonorrea, meningitis, ntrax y el pin. ANTIBITICOS PARA BACTERIAS GRAM NEGATIVAS LOS AMINOGLUCSIDOS De espectro dominante frente a bacterias Gram-negativas, por ejemplo, polipptidos, solo para bacterias Gram-negativas; aminsidos (con extensin para bacterias Gram-positivas en el caso de la gentamicina, y para Mycoplasmas en el caso de la espectinomicina), y quinolonas. AMINOPENICILINAS Tienen ms actividad frente a los microorganismos llamados gram-negativos', y si se asocian con sustancias como el cido clavulnico o el sulbactam, tambin pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo. QUINOLOMAS Hay 2 subgrupos de quinolonas. Las ms antiguas (cido nalidxico, cido pipemdico) se utilizan slo como antispticos urinarios (en infecciones leves de orina). Las ms recientes, o fluoroquinolonas, incluyen frmacos como norfloxacino , ciprofloxacino y ofloxacino y son activos frente a otras muchas bacterias, incluyendo la llamada Pseudomona. LA AMPICILINA Y LA AMOXICILINA Son eficaces frente a la fiebre tifoidea, bronquitis, infecciones del tracto urinario, neumona, meningitis y bacteriemia. Las penicilinas resistentes a la penicilinasa son efectivas frente a las bacterias que han desarrollado resistencia a la penicilina G. AMINOGLUCSIDOS Los aminoglucsidos son antibiticos de espectro restringido que inhiben la sntesis de protenas bacterianas en bacilos gram-negativos y estafilococos. En ocasiones se utilizan en combinacin con la penicilina. Los efectos adversos asociados con la utilizacin prolongada de aminoglucsidos.
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TETRACICLINAS Las tetraciclinas son antibiticos bacteriostticos que inhiben la sntesis de protenas bacterianas. Son antibiticos de amplio espectro eficaces frente a cepas de estreptococos, bacilos gram-negativos, las bacterias del gnero Rickettsia (las bacterias que producen el tifus) y espiroquetas (las bacterias que producen la sfilis). ANTIBITICOS para BACTERIAS GRAM NEGATIVAS y POSITIVAS CEFALOSPORINAS: Las cefalosporinas tienen, como las penicilinas, un anillo betalactmico que interfiere con la sntesis de la pared celular bacteriana y son tambin antibiticos bactericidas. Son ms eficaces que la penicilina frente a los bacilos gram-negativos, e igual de eficaces frente a los cocos gram-positivos. Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de la mayor parte de las meningitis, y como profilaxis en ciruga ortopdica, abdominal y plvica.
SINERGISMO
Es la adicin simultanea de los dos medicamentos resulta un efecto A + B y es mayor de la que puede esperarse de la simple adicin de los efectos de los dos medicamentos por separado, este hecho se conoce como sinergismo de suma y el sinergismo de potenciacin respectivamente. ANTAGONISMO: En el momento de la adicin de un segundo medicamento disminuye la eficacia antibacteriana del primer medicamento, puede manifestarse por una disminucin de la actividad inhibidora o por que la mezcla de los frmacos disminuye la velocidad bactericida temprana o por debajo de la de uno o ambos de sus componentes SINERGISMO DE SUMA Se refiere al hecho de que los dos frmacos implicados en la respuesta tienen actividad por s solos, la cual se suma al estar presentes ambos para producir un efecto que es la SUMA de los efectos individuales. SINERGISMO DE POTENCIACIN Uno de los frmacos presenta actividad intrnseca, es decir es capaz de producir el efecto; el otro frmaco es capaz de ayudar a que ese efecto se realice ms fcilmente, pero de por s, no posee actividad.
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COMBINACION DE LOS ANTIBITICOS Es la naturaleza de la interaccin de dos medicamentos antimicrobianos, en el cual se determina si la combinacin de antibiticos es aditivo, sinrgico o antagnico. EFECTO ADITIVO: El efecto combinado de dos medicamentos (A y B) es igual al del componente aditivo de la mezcla A + B o es igual a la suma de sus efectos, en la cual se puede obtener el mismo efecto total mediante el empleo de un solo medicamento.
VENTAJAS DE LA COMBINACIN DE ANTIBITICOS En pacientes sumamente enfermos con sospecha de infeccin de origen desconocido se aconseja administrar ms de un antimicrobiano a fin de suprimir todos los patgenos ms probables. En algunas situaciones clnicas, el rpido surgimiento de bacterias resistentes a un medicamento puede alterar la curacin, la adicin de un segundo medicamento puede retardar o prevenir la presencia de cepas resistentes. En algunas situaciones, el uso simultneo de medicamentos puede lograr efectos no obtenidos por un medicamento solo; un medicamento aumenta la actividad antibacteriana del segundo medicamento contra un microorganismo especfico. DESVENTAJAS (RIESGOS) DE LA COMBINACIN DE ANTIBITICOS La combinacin de antimicrobianos pueden provocar la inhibicin mucho ms completa del desarrollo que cualquier componente solo de la mezcla.
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Un medicamento inhibe una enzima que puede destruir al segundo medicamento. Un medicamento no promueve la entrada de un segundo medicamento a travs de la membrana celular o pared celular. En el momento de la adicin de un segundo medicamento disminuye la eficacia antimicrobiana del primer medicamento. COMBINACIN DE ANTIBITICOS ANTIBITICOS INCOMPATIBLES FRMACO Penicilina Neomicina, sulfa, tetraciclina.
Sulfonamidas. Kanamicina, penicilina, gluconato de Ca.
Tetraciclinas. No mezclar con ninguna otra droga o antibitico.
Ampicilina. Nunca mezclar con otros antibiticos.
Eritromicina. Penicilina, estreptomicina, cloranfenicol. ANTIBITICOS SINRGICOS O COMPATIBLES.
Penicilina. Estreptomicina Tetraciclinas. Sulfas Estreptomicinas. Tetraciclinas.
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Polimixina. Eritromicina, cloranfenicol, bacitracina, penicilina, tetraciclina, neomicina.
Sulfonamidas. Aspirina. (potencializacin).
Lincomicina. Estreptomicina.
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DISCOS DE ANTIBIOTICOS UTILIZADOS EN BACTERIOLOGIA

Son discos de papel filtro impregnado con una cantidad estndar del antibitico se aplica a la superficie de la placa y se deja difundir el antibitico hacia el medio adyacente.
Las zonas de inhibicin del crecimiento bacteriano estarn presentes alrededor del disco con antibitico. El tamao de la zona de inhibicin depender de la tasa de difusin del antibitico, el grado de sensibilidad del microorganismo y la tasa de crecimiento de la bacteria. La zona de inhibicin de la prueba del disco de difusin est inversamente relacionada con la MIC. La prueba se lleva a cabo bajo condiciones estandarizadas y se han establecido zonas estndar de inhibicin para cada antibitico. Si la zona de inhibicin es igual o mayor que la zona estndar, el microorganismo es considerado como sensible al antibitico. Si la zona de inhibicin es menor que la zona estndar, el microorganismo se considera como resistente.
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Mtodo de la difusin en medio slido Se siembra, con el germen a estudiar, una placa de un medio de cultivo adecuado. Sobre la superficie del medio se colocan discos de papel impregnados con el antibitico o quimioterpicos a ensayar. Si el germen estudiado es sensible, en torno al disco se observar un halo, en el cual no hay proliferacin de bacterias. Si el germen es resistente al antibitico, crecer uniformemente y no habr ningn halo de inhibicin en torno al disco de papel.
ANTIMICROBIANOS QUE SE UNEN A LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 50S 1. CHLORAMFENICOL, LINCOMICINA, CLINDAMICINA (bacteriostticos) a. Modo de accin - Estos antimicrobianos se unen al ribosoma 50S e inhiben la actividad de la peptidil transferase. b. Espectro de actividad. (1) Cloramfenicol - Amplio rango
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(2) Lincomicina y clindamicina Rango restringido c. Resistencia - Comn d. Efectos Adversos El Cloramfenicol es txico (suprime a la mdula sea) pero se usa en el tratamiento de la meningitis bacteriana. 2. MACRLIDOS (bacteriostticos) - Eritromicina a. Modo de accin Los macrlidos inhiben la translocacin. b. Espectro de actividad - Bacterias Gram-positivas, Mycoplasma, Legionella c. Resistencia Comn Inhibidores de la Funcin y Sntesis de los cidos Nucleicos La selectividad de estos agentes es el resultado de las diferencias a nivel de las enzimas procarioticas y eucariticas que se ven afectadas por el agente antimicrobiano. Inhibidores de la Funcin y Sntesis del RNA 1. RIFAMPIN, RIFAMICINA, RIFAMPICINA (bactericidas) a. Modo de accin Estos antimicrobianos se unen a la RNA polimerasa DNAdependiente e inhiben el inicio de la sntesis del RNA. b. Espectro de actividad- Son de amplio espectro pero se usan ms comnmente en el tratamiento de la tuberculosis c. Resistencia Es comn d. Terapia de combinacin Dado que la resistencia es comn, la rifampina se usa normalmente como terapia de combinacin Inhibidores de la Funcin y Sntesis del DNA (bactericidas) 1. QUINOLONAS - cido nalidxico, ciprofloxacina, cido oxolnico a. Modo de accin Estos antimicrobianos se unen a la subunidad A de la DNA gyrase (topoisomerase), la cual previene el superenrollamiento del DNA, por lo tanto resulta una inhibicin de la sntesis del DNA. b. Espectro de actividad Cocos Gram-positivos e infecciones del tracto urinario
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c. Resistencia Es comn para el cido nalidxico; se est desarrollando para la ciprofloxacina

GLOSARIO DE MEDICAMENTOS
Aceite de ricino: aceite de origen vegetal que tradicionalmente se ha utilizado como laxante, es decir, para facilitar el trnsito intestinal. Acetato ciproterona: sal de la ciproterona. Es un medicamento que inhibe la produccin de determinadas hormonas. Se utiliza para corregir algunas alteraciones hormonales tanto en hombres como en mujeres. Acetilcistena: medicamento utilizado para disminuir la densidad de la produccin mucosa y colaborar en su expulsin. Se utiliza para aliviar las vas respiratorias por ejemplo en procesos catarrales. cido acetilsaliclico: frmaco utilizado para disminuir la inflamacin, bajar la fiebre y calmar el dolor. Normalmente es conocido por el nombre comercial de Aspirina. cido clavulnico: suele aparecer unido a la amoxicilina, que es un antibitico para combatir determinadas infecciones de origen bacteriano. cido hialurnico: componente de la piel que se aplica en ciruga esttica para mejorar el aspecto mediante el aumento de la elasticidad y firmeza de la piel. Adenosina: componente celular que se utiliza para el tratamiento de algunos problemas cardiacos. Albmina humana: preparado de albmina utilizado para reponer este componente del plasma sanguneo en las personas que presentan deficiencia del mismo. Amoxicilina: antibitico formado a partir de la penicilina. Se utiliza para combatir infecciones de tipo bacteriano. Belladona: planta medicinal usada comnmente en herbolarios. En la medicina suele tener aplicaciones teraputicas estomacales. Benzocana: anestsico local utilizado para el alivio de dolores como el de muelas o el de garganta.
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Carbamazepina: medicamento utilizado en el tratamiento de la epilepsia y trastornos maniacodepresivos, entre otros. Carbocistena: medicamento utilizado para reducir el exceso de mucosidad, que dificulta el trnsito de las vas respiratorias en enfermedades como la bronquitis. Cefradina: antibitico, que como tal se usa para combatir infecciones bacterianas que afecten por ejemplo a las amgdalas, conocida tambin con el nombre de anginas. Codena: medicamento procedente del opio. Se utiliza como analgsico y como antitusivo, es decir, para tratar la tos. Corticoide: hormona esteroidea que produce el organismo humano. Se denomina as tambin a los medicamentos con las mismas propiedades producidos artificialmente y con muchas aplicaciones teraputicas.
Danazol: esteroide que regula determinados procesos hormonales. Entre las enfermedades que se suelen tratar con l se encuentra la endometriosis.
Digoxina: fortalece el msculo del corazn y favorece la disminucin del ritmo cardiaco. Se utiliza para el tratamiento de ciertas enfermedades cardiovasculares.
Doxiciclina: antibitico usado para combatir enfermedades infecciosas bacterianas. Se utiliza para el tratamiento de enfermedades como la bronquitis o la inflamacin de la cerviz cuando se producen por causa bacteriana.
Ebastina: antihistamnico, es decir, medicamento utilizado para disminuir los sntomas de las reacciones alrgicas como los estornudos, la mucosidad o la conjuntivitis.
Efedrina: sustancia de origen vegetal que contribuye a la dilatacin de las vas respiratorias y tiene propiedades estimulantes.
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Famotidina: medicamento utilizado en caso de lcera porque reduce la produccin de cido al bloquear la unin de la histamina con los receptores estomacales.
Fenilefrina: medicamento utilizado para disminuir la congestin nasal y los sntomas derivados de la gripe y los procesos catarrales.
Fenitona: antiepilptico, utilizado en el tratamiento de la epilepsia. Regula el ritmo de los impulsos nerviosos cerebrales.
Fepranidol: medicamento usado para disminuir la inflamacin y los dolores, sobre todo en el caso de los huesos.
Fluconazol: antifngico, es decir, medicamento utilizado para combatir infecciones provocadas por hongos.
Fosfomicina: antibitico, es decir, medicamento destinado a combatir infecciones de tipo bacteriano. Se usa por ejemplo para el tratamiento de algunos tipos de infecciones de orina.
Gentamicina: antibitico. Combate infecciones provocadas por bacterias entre otras las de piel, ojos u odos.
Ginseng: planta de la que se obtienen sustancias estimulantes que son utilizadas para la composicin de algunos frmacos.
Hidrocortisona: es un tipo de corticoide. Entre sus diversos efectos estn los antiinflamatorios. Se utiliza tambin en los casos en que existe un dficit en la produccin de esta hormona.
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Ibuprofeno: antiinflamatorio no esteroideo, es decir, medicamento con capacidad para reducir la inflamacin y que no contiene esteroides. Se utiliza adems de como antiinflamatorio, para reducir la fiebre o eliminar el dolor.
Ictiol: medicamento destinado al tratamiento de enfermedades de la piel como eczemas.
Insulina: hormona producida por el organismo humano. Recibe el mismo nombre la que se fabrica artificialmente y se usa como medicamento en el caso de las personas diabticas que tienen problemas en la produccin o aprovechamiento de su propia insulina.
Lidocana: anestsico local que impide la correcta transmisin de los impulsos nerviosos de neurona a neurona. Se utiliza para aliviar entre otras cosas las molestias de las picaduras de insectos.
Lutena: componente de algunas plantas y legumbres con propiedades antioxidantes. Entre sus beneficios est la proteccin de la vista.
Meclozina: medicamento utilizado para evitar los mareos y la sensacin de malestar producidos en situaciones como los viajes en coche.
Mepifilina: medicamento con capacidad para dilatar las vas respiratorias y facilitar la respiracin.
Miconazol: medicamento antifngico, es decir, utilizado para combatir las infecciones por determinados tipos de hongos.
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Morfina: componente del opio con propiedades analgsicas. Se utiliza para la eliminacin de dolores muy intensos.
Nadolol: medicamento usado en el tratamiento de algunas afecciones cardiacas y de hipertensin.
Naproxeno: antiinflamatorio no esteroideo, es decir, medicamento con capacidad para disminuir la inflamacin, aliviar el dolor y bajar la fiebre que no contiene esteroides.
Nitroglicerina: medicamento destinado a la dilatacin de los vasos sanguneos y, por tanto, a la mejora de la circulacin. Se usa para combatir enfermedades cardiovasculares como el infarto o la angina de pecho.
Noscapina: medicamento derivado del opio con propiedades antitusivas, es decir, que ayuda a la eliminacin de la tos.
Olanzapina: medicamento antipsictico, es decir destinado al tratamiento de enfermedades mentales como la esquizofrenia.
Omeprazol: medicamento con capacidad para disminuir los cidos gstricos. Se utiliza como proteccin estomacal por ejemplo en pacientes con lceras.
Paracetamol: medicamento con capacidad para aliviar el dolor y bajar la fiebre. Se utiliza para combatir los dolores de cabeza o los sntomas gripales, entre otras muchas aplicaciones.
Paroxetina: medicamento destinado a combatir la depresin por su efecto en el funcionamiento de la serotonina, que es un neurotransmisor.
86

Penicilina: antibitico, es decir, medicamento enfermedades infecciosas de origen bacteriano.
capaz
de
combatir
Progesterona: hormona producida en los ovarios de la mujer. Se administra para el tratamiento de algunos trastornos como los sntomas menopusicos.
Quinina: sustancia procedente de la corteza de un vegetal llamado quina. Se considera que tiene propiedades medicinales como el descenso de la fiebre.
Rabeprazol: medicamento utilizado para disminuir la produccin de cidos gstricos en pacientes con trastornos como lceras.
Ranitidina: medicamento que bloquea los receptores de histamina. Se utiliza en el tratamiento de las lceras gstricas al disminuir la cantidad de produccin de cidos.
Ropinirol: medicamento utilizado en el tratamiento de la enfermedad del Parkinson.
Salbutamol: medicamento utilizado en el tratamiento de afecciones respiratorias como el asma. Acta disminuyendo la obstruccin de las vas respiratorias. Tamoxifeno: medicamento que disminuye los efectos de los estrgenos, que son hormonas sexuales femeninas. Se utiliza en el tratamiento del cncer de mama. Teofilina: medicamento broncodilatador. Se utiliza para agrandar las vas respiratorias en afecciones como el asma.
87

Tetraciclina: antibitico, es decir, medicamento con capacidad para combatir enfermedades infecciosas bacterianas. Tretinona: medicamento utilizado para combatir el acn, enfermedad bacteriana de la piel. Valsartn: medicamento utilizado para descender la presin arterial en los pacientes que sufren hipertensin. Voriconazol: medicamento antifngico, es decir, destinado a combatir determinados infecciones producidas por hongos. Xipamida: medicamento diurtico, es decir, que aumenta la eliminacin de orina. Zoplicona: medicamento usado para combatir algunos trastornos del sueo como el insomnio.
BIBLIOGRAFIA
88

http://www.agapea.com/libros/Velazquez-Farmacologia-Basica-yClinica-18-edicion-isbn-8498351685-i.htm http://www.portalesmedicos.com/plan_programa_especialidad/farmacolo gia_clinica_1.htm http//:www.portalfarma.com http://www.usc.es/es/centros/farmacia/titulacions.jsp?plan=857 http://www.mindomo.com/view.htm?m=0f10ddb5f3d74d5059437908a43 7b50d http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/volumen1/ cap1_farm_general.pdfFARMACOLOGA http://canal-h.net/webs/sgonzalez002/Farmaco/INTRODUCCION.htm http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/796/1/Farmaco cinetica.html http://www.mindomo.com/view.htm?m=0f10ddb5f3d74d5059437908a43 7b50d http://www.elergonomista.com/galenica/ladme.htmhttp://www.elergono mista.com/galenica/ http://html.rincondelvago.com/absorcion-de-farmacos.html http://www.alfinal.com/Salud/antibioticos.shtml ://www.yoteca.com/pg/glosario-de-medicamentos.asp http://members.tripod.com/fotografia/textos/antibioticos1.htm http://www.mediks.com/saludyvida/vidasana/articulo.php?id=738 http://es.answers.yahoo.com/question/index?qid=20081002183920AAht mUA
UNIVERSIDAD ESTATAL DEL SUR DE MANAB
89

UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS DE LA SALUD CARRERA DE LABORATORIO CLINICO
CONCENTRADO DE: FAMACOLOGIA
AUTOR: Dr. Justiniano Moran Celleri Mg.Gs
Jipijapa- Manab Ecuador
90

INDICE UNIDAD I.- PRINCIPOS GENERALES DE LA FARMACOLOGIA 1.1 introduccin, definicin y conceptos 1.2 subdivisin de la farmacologa clnica 1.3 clasificacin de los frmacos por su origen 1.4 farmacocinetica 1.5 farmacodinamica UNIDAD II.- ANIBIOTICOS IMPORTANCIA HISTORICA 2.1 antibitico - introduccin 2.2 tipos de bacterias antibiticos 2.3 accin de los antibiticos UNIDAD III.- RESISTENCIA BACTERIANA 3.1 Mecanismo de resistencia bacteriana 3.2 resistencia bacteriana en el laboratorio UNIDAD IV.- CEFALOSPORINA 4.1 clasificacin UNIDAD V.- AMINOGLUSIDOS Y POLIPEPTIDOS 5.1 Familias 5.2 subgrupos caractersticas UNIDAD VI.- PENICILINA 6.1 clasificacin 6.2 mecanismo de accin 6.2 otras penicilinas comunes UNIDAD VII.- QUINILONAS 7.1 Clasificacin 7.2 mecanismo de accin 7.3 efectos adversos 64 64 65 57 58 60 52 56 51 36 42 28 32 35 1 7 18 20 27
91

7.4 quinilonas disponibles en nuestro medio UNIDAD VIII.- TETRACICLINAS 8.1 Clasificacin 8.2 mecanismo de accin 8.3 efectos adversos
66
67 68 72
92

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