Farmacologa y Toxicologa 11 de agosto de 2011 MI OPINION Qu es la farmacologa?

? R: Es la ciencia que se encarga del estudio de las propiedades, cantidades y efectos de las sustancias que sirven para mejorar o mantener la salud del ser humano. CLASE BUSCAR CONCEPTO Teraputico: Significa, curacin. Posologa: Sinnimo de cantidad, dosis de medicamento que puede o debe ser administrado. Medicamento: Sustancia que sirve para el mantenimiento o prevencin de la salud del hombre. Droga: Cualquier sustancia que sirve para la fabricacin de un medicamento, adems de que puede ser daina para el organismo. Frmaco: Sustancia que sirve para el mejoramiento o la prevencin de la enfermedad en un organismo. Veneno: Sustancia que causa un efecto negativo en el ser humano

CONCEPTOS Farmacologa: Viene del griego pharmakon=medicamento Ciencia que se encarga del estudio de los medicamentos o drogas. Droga o Frmaco: Es todo agente qumico, que tiene una accin sobre los seres vivos Desde el punto de vista mdico: es toda substancia que puede utilizarse para la curacin, mitigacin o prevencin (profilcticas) de las enfermedades del hombre u otros organismos. Medicamentos Profilcticos o de prevencin: Vitaminas Vacunas Medicamento: Viene del latino medicamentum, del alemn medikament, en francs medicament, ingles drug e italiano frmaco Es un agente o sustancia simple o compuesta que de administra en el exterior o el interior del cuerpo con objeto teraputico.

Veneno:

DISCIPLINAS QUE INVOLUCRAN A LAS DROGAS O MEDICAMENTOS Farmacia que a su vez se subdivide en: Farmacognosia: Ciencia que se ocupa de las drogas y las substancias medicamentosas de origen natural: vegetal, microbiano (hongos y bacterias) y animal, y de sus caractersticas organolpticas (a que huele, a que sabe, su consistencia) fsicas y qumicas. Farmacotecnia o farmacia: Se encarga de la preparacin adecuado de los medicamentos para su utilizacin teraputica, se divide en: Biofarmacia: Estudia la influencia de la formulacin y la tcnica de elaboracin de un medicamento sobre su actividad teraputica. Galnica: Es la ciencia aplicada que estudia la transformacin de los principios activos y productos auxiliares en medicamentos eficaces, seguros y estables. Farmacologa: Es la ciencia que estudia la accin o efecto de los medicamentos en el organismo, se subdivide en Farmacocintica: Estudia los cambios que ocurren a travs del tiempo en la absorcin, distribucin, metabolismo y eliminacin de toda sustancia extraa al organismo. Sustancia extraa o xenobitica: Es aquella que no es utilizable en los ciclos generadores de energa ni en las reacciones de sntesis del organismo. Cuando la sustancia xenobitica es adems un toxico, al estudio de su cintica en el organismo se conoce como: TOXICOLOGIA Farmacodinamia: Estudia los efectos bioqumicos y fisiolgicos de los medicamentos, su mecanismo de accin y la correlacin entre las acciones y efectos de los medicamentos y la estructura qumica.

FARMACOLOGIA APLICADA (FARMACOTERAPIA) Estudia las indicaciones, contraindicaciones, preparados, vas de administracin, posologa, incompatibilidades e interacciones de los medicamentos.

FARMACOLOGIA CLINICA Es el estudio experimental de los frmacos en el ser humano

TERAPEUTICA Del griego terapia o curacin, remedio, es una rama de los conocimientos mdicos que, con carcter cada vez ms cientfico se ocupa de todo lo relacionado con curar.

APLICACIONES DE LOS CONOCIMIENTOS FARMACOLOGICOS En el diagnstico de enfermedades: utilizando los frmacos en prueba funcionales En la prevencin de enfermedades: antiinfecciosos, vitaminas, etc. En el tratamiento radical de enfermedades: al suprimir o eliminar parsitos (quimioterapicos, antibiticos, antihelmnticos, etc.). En el alivio de los sntomas de las enfermedades En agricultura: para acelerar el crecimiento de las plantas y eliminar insectos y otras plagas vegetales.

TOXICOLOGIA La palabra Toxicologa, tiene su origen en el griego toxikon que al igual de farmakon significando jugo o zumo de frutas. Ciencia que estudia los efectos nocivos producidos por los agentes qumicos sobre los organismos vivos. Veneno Sustancia que aplicada o introducida en pequea cantidad en el organismo produce en este alteraciones graves o la muerte Lat: Venenum Al: gift Fr e Ingl: Poison Ita: Veleno Historia de la farmacologa Etapas Edad antigua Babilonia: se Consideran como primeras prescripciones medicas escritas las que se encuentran en el cdigo Hammurabi, se describe el uso de plantas medicinales Egipto: El papiro de Hebers, con 700 remedios, su preparacin y empleo. Dioscorides: Escribi la materia Medica

o Clasificaba los txicos como vegetales, animales y minerales o Claudio Galeno: Creador de la tendencia Teraputica la cual deca Que para curar haba que usar lo contrario a la enfermedad. Edad media Edad moderna Paracelsus, creador del impulso, aprendi qumica, practico la medicina, se interes en los problemas de salud de los mineros y se volvi experto en la medicina ocupacional o Describi el Sb antimonio o Hg: Tratamiento de la sfilis o Utilizo substancias qumicas en el tratamiento de las enfermedades o Introdujo el concepto de dosis o Describi la diferencia entre medicamento y veneno J. Buenaventura de Orfila o Padre de la Toxicologa Con su libro Tratado de los venenos Joham Wepfer o Inicios de la toxicologa o Fue el primero en utilizar experimentos con animales Rudolf Buchheim o Fundo el primer instituto Universitario de Farmacologa e institucionaliza a la Farmacologa Oswal Schmiedeber o Funda la primera revista de Farmacologa Sistema de tratamiento de las enfermedades o Alopata: James Gregory Medico Ingles Consista en sangras a los pacientes

o Homeopata: Hahnemann Dos principios errneos Los sntomas de las enfermedades deben tratarse con drogas que produzcan los mismos efectos que aquellos que causan dao. El segundo principio afirma que la accin de las drogas se potencia por dilucin conocida como DOCTRINA DE LA POTENCIA

18 de agosto de 2011 TOXICOCINETICA ABSORCION Es el paso de una sustancia a travs de una membrana semi-permeable Biodisponibilidad: Es la fraccin de frmaco inalterado que llega a la circulacin sistmica despus de su administracin por cualquier va Se determina: F= ABC despus de la administracin oral/ABC despus de la administracin intravenosa El valor F oscila entre cero y uno Tambin se puede calcular a partir de las curvas acumulativas de excrecin urinaria. De qu depende la absorcin de una sustancia De las variables rea A mayor rea mayor capacidad de absorcin Tiempo Es el tiempo que tiene el medicamento para actuar Espesor de la membrana Entre ms delgada sea la membrana ms rpido pasa Diferencia de contraccin presin o de flujo Forma en que atraviesan los frmacos las membranas

Difusin simple o pasiva: La mayora de los medicamentos entran por esta forma Por disolucin en el componente lipoideo de la membrana La velocidad de transporte es directamente proporcional al gradiente de concentracin, til para molculas de bajo peso molecular, < de 500 Filtracin A travs de los poros de la membrana intestinal (4 Armgst), este mecanismo es til para pequeas molculas hidrfilas (ureas y metanol) Depender de su gradiente de concentracin. Transporte Activo El medicamento pasa del sitio de concentracin al sitio de concentracin sea en contra del gradiente con consumo de energa Difusin Facilitada El medicamento pasa del sitio de menor concentracin al sitio de mayor concentracin pero a velocidad mayor Tanto la difusin facilitada como en el transporte activo se requiere de un transportador al cual se le supone una protena de transporte Otros mecanismos de transporte Exocitosis Las vesculas intracelulares se fusionan con la membrana expulsando su contenido al exterior Endocitosis Se forma una invaginacin de la membrana plasmtica que engloba a las macromolculas del exterior de la membrana, las cuales Fagocitosis Endocitosis mediada por receptores Quienes participan en el fenmeno de absorcin Medicamento Tamao de las partculas Entre mayor tamao de las partculas, la absorcin es menor Entre menor tamao de las partculas, la absorcin es mayor Solubilidad Entre ms soluble sea el medio mayor absorcin Entre ms lpido sea ms rpido es la absorcin Grado de Ionizacin de la sustancia El grado de ionizacin de las drogas est dado por el parmetro de pKa, pero en un determinado caso determinado dicha

ionizacin depende tambin del pH de la solucin, de acuerdo con la ecuacin de Henderson-Hasselbalch Por lo tanto el estado de ionizacin establecer si el medicamento se absorbe o no se absorbe. Los cidos a pH alcalino estn ionizados Las bases a pH acido no estn ionizado Los cidos a pH acido no est ionizado Las bases a pH alcanina no est ionizado Si esta ionizado se absorbe Si no est ionizado se adsorbe es decir entra a la membrana. o Por consiguiente: la distribucin transmembarana de un electrolito dbil suele depender de: pKa Medio pH Las modificaciones del Ph modificaran el estado de la disociacin de las substancias, y consecuentemente si se absorben o no Protenas y Sales Disminuye la absorcin del medicamento Presencia de brasas Favorece la absorcin del medicamento Membrana Integridad de la membrana Aumento real o virtual en espesor Las substancias orgnicas liposolubles NO ionizadas pasan fcilmente a travez de las membranas Las substancias orgnicas ionizadas pasaran segn su grado de ionizacin y liposolubilidad de las no ionizadas El grado de ionizacin de un elemento orgnico depende de su constante de ionizacin (Ka) y del pH del medio.

25 de agosto de 2011 Vas de administracin Se utilizan en funcin de: Caractersticas fsico-qumicas del medicamento Tipo de paciente Situacin

Existen dos grandes vas de administracin Va digestiva Va ora Desventajas P.O Per os, por la boca Va de primera leccin Es una va fcil y cmoda Requiere voluntad y capacidad de deglucin Ofrece la ms grande superficie de absorcin del organismo, aprox 300-350m2 Efecto mximo de concentracin sangunea de medicamento se obtiene entre 30 min -2 hrs Es segura Desventajas o No sirve para urgencias o Requiere la cooperacin del Px o Tiene efecto de primer paso o No se deben utilizar sustancias irritantes o Destruccin de algunos medicamentos por os jugos digestivos o No deben utilizarse en Px Vomito Diarrea Va sublingual Ventajas La absorcin es sumamente rpida y se utiliza en caso de emergencia

Las venas que drenan la mucosa bucal son afluentes de la vena cava y no de la vena porta, por lo que se elude el paso por hgado y la hidrolisis acida en estomago Esta va es til en situaciones agudas Desventajas Irrita la zona Sabor desagradable Va Rectal Ventajas Se utiliza para administrar grandes cantidades de medicamentos irritantes(ENEMAS) Al utilizarla se pretende evadir la accin proteoltica de estmago o de intestino delgado, o la accin del hgado Permite utilizar volumen grande de lquidos Se utiliza como una alternativa a la va oral en pacientes con vmito, inconciencia, quirrgicos o falta de cooperacin y enfermos mentales Desventajas Diarrea Problemas con la zona Incomodidad Va no digestiva Va respiratoria Ventajas Absorcin se lleva a cabo por inhalacin Mecanismo por difusin Superficie de absorcin aprox de 50m Desventajas Calibre de medicamento Irritacin Pacientes con enfermedades en vas respiratorios o Fumadores Va cutnea Piel y mucosas Ventajas o Se utiliza para aplicaciones tpicas con efectos locales

o La absorcin de sustancias en mucosas rpida y con efectos sistmicos o Se evita el fenmeno del primer paso o Superficie de absorcin aprox <2m2 o Los medicamentos liposolubles difunden bien o No se permiten utilizar substancias irritantes o Esta va incluye mucosa nasal, la piel del conducto auditivo externo y va oftlmica Va oftlmica Nasal Bucal Desventajas o Dosis nica o Costos Va percutnea Parenteral A travs de la piel Ventajas o A travs de la piel con inyeccin de sustancia o Los inyectables no deben ser medicamentos de primera eleccin a menos que el medicamento no se absorba, que el Px presente vomito o que se desee alcanzar en un rgano determinado una contraccin dada Desventaja o Situaciones de error o Dao sistmico Intradrmica o Solamente se coloca en dermis o Fines diagnsticos o Se administran pocos volmenes de aprox. 0.2cm3 Subcutnea o Hipodermis o Se puede administrar grandes volmenes un litro o mas o Solamente se aplica sustancias acuosas o hidrosolubles o Su pico mximo se obtiene entre 15-30 minutos Desventajas

No se aplican substancias oleosas pues pueden formar abscesos No se toleran sustancias irritantes

Intramuscular o Se emplea para administrar frmacos porque por va oral no se absorben mal o Se utiliza para inyectar substancias con vehculos oleosos y acuosos No irritantes pueden provocar necrosis musculares o Se administran volmenes pequeos (0.5-5cc o Su pico mximo se obtiene aprox. 15 min. Desventajas No se deben aplicar substancias irritantes pueden provocar necrosis muscular La inyeccin en el nervio citico por error, puede producir parlisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior Intravenosa o INTRAVENOSA o ENDOVENOSA o Mas aplicada en situaciones de urgencia o Tiene efectos inmediatos o Se pueden administrar grandes volmenes y substancias irritantes o Solo substancias acuosas nunca oleosas ni insolubles Desventajas Posibilidad de reacciones graves o Choque de velocidad( si la administracin es rpida alcanzan altas concentraciones) o Riesgo de embolias e infecciones Nunca sustancias oleosas ni insolubles

1 de septiembre de 2011 Factores que influyen en la distribucin Presencia de protenas PKA Ph

La irrigacin es directamente proporcin al flujo sanguneo D= (flujo sanguneo/red de distribucin) * tiempo Px= 100kg *60 es igual a 0.6lts por kilogramo Ejemplo si Vd. 0.4lts/kg es igual al 40% est en el espacio intracelular Si Vd. 0.2lts/kg es igual al 20% est en el espacio extracelular

Compartimiento Volumen Agua corporal total 0.6l/kg

Ejemplo de Frmacos Molculas hidrosolubles pequeas, como el etanol Agua extracelular 0.2 l/kg Molculas hidrosolubles ms grandes, como la gentamicina Sangre 0.08lkg Plasma 0.04 Molculas fuertemente fijas a protenas del plasma y molculas muy grandes, como la hepamina Grasa 0.2 a 0.35l/kg Molculas altamente liposolubles, como el DDT Hueso 0.07l/kg Ciertos iones, como el plomo, floruro Cifra promedio. El agua corporal total en un varn joven delgado puede ser de 0.7 l/kg en una mujer obesa de 0.5l/kg El volumen aparente de distribucin se utiliza para calcular la dosis inicial que debe administrarse para alcanzar con rapidez niveles teraputicos en situaciones urgentes.