ANTmITICOS Mecanismo de ao Entrada na clula bacteriana depende de energia e oxignio. Liga-se irreversvelmente subunidade 30S do ribossoma.

. Dose nica diria; Pico de concentrao/CIM; Preveno de resistncia; Efeito de exposio inicial; Menor nefrotoxicidade; Ototoxicidade igualou menor. Maior sucesso clnico e bacteriolgico. Tem excreo renal e acumula-se em prematuros e na insuf heptica. Ligam subunidade 50S do ribossoma, ompedindo a transferncia dos aminocidos conduzidos pelo RNA de transporte para a cadeia polipeptdica em formao, resultando inibio da sntese protica. Base fraca - forma sais e steres com cidos orgnicos. VO- eritromicina (Distribuio ampla, Biotransformao heptica, Excreo biliar e intestinal Renal)

INIBIDORES

DE SNTESE Indicaes Infeces urinrias, biliares, pulmonares, peritonites, apendicites, abscessos intra-abdominais
(E.coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter

Aminoglicosfdeos Sistemico (IV-1M) Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Netilmicina Espectinomicina Tpicos Neomicina

Mecanismo de resistncia produo de enzimas que modificam e inativam o antibitico; Ida eficincia do mecanismo de transporte do aminoglicosdeo; mutao que Ia afinidade das protenas ribossmicas que fixam o aminoglicosdeo,

Espectro Enterobactrias gram-negativas: E. Col, Klebsielia, Enterobacter

Proteus, Serra/ia Citrobacter. Gram-positivas: Staphylococcus aureus, S. epidermidis. Bacilos grampositivos: Pseudomonas aeruginosa e Vibrio cholerae.

Pelviperitonites)
Pseudomonas aeruginosa -

sinergismo com antipseudomonas

1<
' 7

Efeitos colaterais Ototoxicidade (leso do 8 par craniano, i concentrao plasmtica, uso prolongado, idade avanada, doena renal ou auditiva pr-existente); Nefrotoxicidade; Bloqueio neuromuscular.

c\

MACROLIDEOS Eritromicina

<...Cocosmam positivos:
Streptococcus pyogenes, pneumo~hylocOCCUS aureu -:Cocos Oram - Neisseriae gono"Ji ,eisseriae meningitidis,Bordetella vertussis,

(coqueluche )<Ba;;'i1os Gr~j)

Corynebacterium-diphteFiae Corynebacterium diphteriae Legionella Campylobacter Espiroquetas Treponema pallidum (sifilis) Chlamydia Mycoplasma Pneumoniae

Nas conjuntivites bacterianas e na preveno das conjuntivites gonoccicas e por Chlamydia em recm-nascidos; coqueluche, difteria, legioneloses e infeces por Mycoplasma; Eficcia no tratamento das infeces genitais e plvicas (uretrites, colpites, anexites, prostatites), causadas por Chlamydis trachomatis, Gardnerella vaginalis; infeces estreptoccicas da faringe e da pele e nas pneumonias pneumoccicas e estreptoccicas; antibitico de escolha em pacientes com hipersensibilidade penicilina

Nuseas e vmitos; Dor abdominal; Distenso abdominal; Anorexia; Diarria; Hepatotoxicidade (estolato de eritromicina).

Claritromicioa

Atividade similar a eritromicina contra bacilo da coqueluche,

Pneumococcus, Staphylococcus Strep/ococcus;

Azitromicina

Mais eficaz contra as bactrias atpicas: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae e Legionella; ao> que a eritromicina contra H. injluenzae; Ativa contra Mycobacterium leprae, Helicobacter pylori e Toxoplasma gondii. Espectro mais amplo em relao a

Infeces Respiratrias (otites,

TETRACICLINAS ~istribuio -ampla fgado, ulmo, pele, rins, msculo, aliva, leite, humor vtreo e quido amnitico. Em geral no atravessam a BHE (exceo da doxiciclina (13%) e da minociclina (30%). Parcialmente metaboJizadas no figado e eliminada pela bile. Excretadas por filtrao glomerular.

Inibio da sntese protica, por ligarem-se frao 30S do cromossomo bacteriano, impedindo a fixao do RNA de transporte; Interferem no aporte e na ligao dos aminocidos formadores da protena. Ao curta (8-9 h) Tetraciclinas VoOxitetraciclinas IV- VO Ao longa (16-18h) doxiciclina 1M minociclina VO Prejudicada quando ingeri da com leite, hidrxido de alumnio, de magnsio, clcio e ferro. Cloranfenicol ligao reversvel frao 50S do IV - Forma de succinato ribossoma, inibindo a ao peptidilsdico VO - pamitato de transferases e bloqueando a unio c1oranfenicol dos aminocidos na formao do amplamente distribudo polipeptdeo. pela maioria dos tecidos e impedem a ligao do RNA-m ao fluidos,incluindo saliva, ribossomo, por fixarem na frao lquido asctico, lquido 30S do ribossomo, competindo com pleural, humor vtreo e o cido nuclico aquoso. Atravessa a placenta e distribui-se pelo leite matemo. Inativada primariamente no fgado por glicuronidao Eliminao renal Clindamicina Ligam-se a subunidade 50S, agindo IVeVO de modo semelhante ao

microorganismos Oram negativos; (2 sinusites, laringites, bronquites. a 8 vezes + potente) contra H. pneumonias) Pneumococcus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, influenzae. borde te lia pertussis, Legionella, Neisseria gonorrhoeae; Mycoplasma e Legionella; iAtiva contra Streptococcus pyogenes, Dermatolgicas causadas por S. pneumoniae, Staphylococcus Streptococcus, Staphlococcus; aureus, S. epidermidis, Eficaz no tratamento de infeces Corynebacterium diphteriae; urogenitais causadas por Gardnerella vaginalis. Chlamydia, chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Treponema pallidum; haemophilus ducreyi; o mais ativo contra Vtil na infeco pelo toxoplasmose; Resistentes aos Mycobacterium aviumbacilos Oram (-) Klebsiella, intracellulare em pacientes com Proteus. Citrobacter, Enterobacter, xros. Serratia e Pseudomona Actinomicetos, Ricketsias, Teraputica das riquetsioses. Intolerncia gastrointestinal corinebactrias, c1amdias. Pneumonia atipica pelo so freqentes - nuseas e Micoplasma pneumoniae, T. Mycoplasma . diarria; Superinfeco TOE - (C. difficili) pallidum, H. influenzae e Vibrio Tratamento da acne (doxiciclina e cholerae minocicl ina) ao sobre Intoxicao heptica Corynebactertum acnes. (Grvidas) Empregadas em brucelose, clera, Quelam clcio c causam febre da mordedura de rato, peste, graves problemas sseos. uretrites no gonoccicas, Dentes colorao linfogranuloma venreo. Infeces acinzentada ou marrom. ureterais e prosttica por c1amdia CONTRAINDICADA em e micoplasma, Opo para gestantes e crianas menores pacientes alrgicos penicilina. de oito anos. Hemophilus influenzae Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Staphylococcus Aureus, Bordetella pertussis, Salmonella typhi, Salmonella, Shigella, Escherichi coli, Proteus.Klebsiella Brucella, Treponema pallidum, Neisseria meningitidis; N. gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis Anaerbios- Bacteroides fragilis, Clostridium. Escolha para o tratamento de abscesso cerebral, febre tifide e de meningites por Haemophilus influenzae Riquetsioses (semelhante s
tetraciclinas)

Infeces por Bacteroides fragilis Meningites por pneurnococo e meningococo em pacientes alrgicos aos beta-lactmicos.

alteraes hematolgicas depresso da medu Ia, ssea, discrasias sanguneas, como anemia aplstica, trombocitopenia e granulocitopenia ~ prolongado) diarria, nuseas, vmitos, reaes alrgica, ieurotoxicidade, parestesias, neurite tica, sndrome cinzenta - recm nascidos ou prematuros.

Aerbios Oram positivos, efetiva contra Streptococcus pneumoniae,

A clindnmicina no agente de escolha para nenhum patgeno

Diarria por Clostridium difficile - complicao da

cloranfenico\. distribuio: osso, lquido pleural, secrees No se observa toxicidade pulmonares e bile. No hematolgica. bem absorvida no SNC. Antibitico para infeces intraSua ativi dade intestinal abdominais e plvicas que envolvam permanece at 5 ou mais bactrias anaerbicas. dias aps a suspenso da ~lternativa para pacientes alrgicos terapia parentera\. penicilina Metabolizada principalmente pelo fgado, na insuficincia heptica, reduz a dose.

do grupo A e contra a maioria das espcies de Staphylococcus aureus (exceo dos resistentes oxacilina) Anaerbios: Gram positivos e Gram negativos, incluindo Bacteroides fragillis (5% no so sensveis) e Clostrtdium perfringens (10% a 20% so resistentes clindamicina). Ao contra: Toxoplasma gondii, Plasmodiumfalciparum (tratamento da malaria), Aerbios Gram negativos - No tem atividade.
Estreptococcus

especfico e til como alternativa teraputica. Tratamento de infeces mistas causadas por aerbicos e anaerbicos sensveis, infeces agudas causadas por bactrias anaerbicas produtoras de betalactamases. Infeces por
Bacteroides fragills

Alternativa teraputica em pacientes alrgicos penicilina, dependendo do agente etiolgico (macroldeo ou uma cefalosporina). Pacientes algicos simultaneamente a penicilina e cefalosporina, a c1indamicina uma alternativa eficaz contra:
Staphylococcus aureus, Streprococcus pyogenes

ps-utilizao. Associao com colite pseudomembranosa Nuseas, vmitos, anorexia e gosto metlico Reaes alrgicas Hepatotoxicidade: idas enzimas hepticas Supresso da medula ssea: granulocitopenia, trombocitopenia (alguns casos).

O sulfa inibe a converso de PABA Sulfas em c. Flico e o trimetropim a VO - boa absoro converso de ac flico em tetrahidro tpica (sulfadiazina de prata). ac. Flico (inibendo respectivamente distribuio: passam com as enzimas dihidropteroato sintase e dihidrofolato redutase). facilidade para o liquido cfalo-raquidiano mesmo na ausncia da inflamao. Podem atravessar a barreira placentria e passar para o leite materno. Ligam-se albumina srica circulante.

Osteomielite: penetra bem em tecidos sseo Pneumonia aspirativa grave ou abscesso pulmonar. Ativa contra bactria Gram positivas CLOTRIMOXAZOL e Gram negativas. Atinge altas concentraes nas Indicadas para o tratamento de vias urinrias e prstata escolha infeces leves a moderadas das vias para o tratamento das infeces urinrias comunitrias no areas superiores, como otites agudas complicadas pela Escherichia co/i. e sinusites. Pacientes alrgicos aos ProfiJaxia da toxoplasmose e betalactmicos Pneumocystis em pacientes com apresenta atividade contra AIDS Haemophilus influenzae e No deve ser usada no tratamento da amigdalite bacteriana (falha na pneumococos erradicao de Streptococcus Ativa contra infeces por pyogenes). Salmonella typhi, Salmonella e
Shigella

Quinolonas

1"Gerao: cido Nalidxico (dcada de 60). 2" Gerao (dcada de 80 - fluoroquinolonas): Norfloxacina, Lomefloxacina,

Interferncia na sntese do DNA bacteriano, atravs da inibio de 2 enzirnas: DNA girase (Gram (-) e Topoisomerase IV (Gram (+) Responsveis pelo controle do processo de diviso, reunio de novas cadeias e enovelamento do novo DNA durante a replicao.

Origem cromossmica DNA-girase modificadas que no sofrem ao pelos antimicrobianos. Modificao dos canais pornicos da membrana externa das bactrias - < difuso do antimicrobiano.

1a GERAAO: ao sobre enterobactrias limitada ao anti-Pseudomonas ausncia de atividade contra Gram +. Baixa difuso tissular, alta ligao protica, CIM elevados: no so utilizadas em infeces sistmicas. 2" GERAO: cocos negativos -

Ia GERAAO: USO limitado s infeces urinrias baixas - no atingir nvel srico adequado. Norfloxacina e Lomefloxacina: infeces urinrias e intestinais. Pefloxacina, Oflaxicina e Ciprofloxacina: infeces sistmicas.

cristalria ( sulfisoxazol e a sulfametoxazol - so mais solveis no pH urinrio menos propensos a causar cristalria. Hipersensibilidade distrbios hematopoiticos anemia hemoltica em pessoas com deficincia de glicose--fosfato desidrogenase. Granulocitopenia e trompocitopenia Kemicterus - sulfas deslocam a bilirrubina da ligao a Albumina. Trovafloxacina - toxicidade heptica levando a insuficincia heptica. 5 a 10% - nuseas, vmitos e dor abdominal. Efeitos txicos no SNC dependente da dose: .nsnia, sonolncia, cefalia,

"

Pefloxacina, Ofloxacina, Ciprofloxacina*. 38 Gerao (fluoroquinolonas respiratrias): Levofloxacina, Gatifloxacina, Moxifloxacina. 4" Gerao: Trovafloxacina

Mecanismo de efluxo: retirada ativa do fnnaco do meio intracelular.

Neisseria gonorrhea, bacilos Oram 3" GERAAO: Tratamento de fadiga, depresso negativos -Haemophilus influenzae, infeces respiratrias (idosos e lactentes). No Legionella pneumophila comunitrias, monoterapia devem ser administrados nas Pseudomonas Aeruginosa", Otite mdia purulenta e nas criancas. Mycoplasma pneumonia e sinusites bacterianas gravidez, pois em animais Chlamydia pneumonae Pneumonia e broncopneumonias de experimentao enterobacteriaceae -Enterobacter, intersticiais causadas por clamdia observou-se eroso nas Escherichia coli, Klebsiella cartilagens(artropatia). e micoplasma pneumoniae, Proteus, Serratia, Infeco urinria, prostatite iShigella. NO TM atividade contra bacteriana aguda e crnica estreptococos, pneumococos, Pode ser utilizada no tratamento enterococos. bacilos Gram positivos de infeces intra-abdominais, e anaerbios. 3" GERAO: peritonite, abscesso heptico e microorganismos Gram negativos; subfrnico, apendicite supurada bactrias Gram positivas; bactrias em associao com atipicas. Levofloxacina E. coli, antimicrobianos contra K/ebsiella, Proteus, Enterobacter, Bacteroides fragilis Haemophilus influenzae, Gonococo, 4" GERAO: Utilizada na rede ~eningococo, Moraxella catarrhalis, hospitalar: pneumonia ou infeco Pseudomonas aeruginosa intra-abdominal complicada, Streptococcus pyogenes, infeco por microorganismo pneumoniae, Staphy/ococcus aureus resistente a outros Chlamydia, Legionella e antimicrobianos. Mycoplasma em baixa concentrao, Mycobacterium tuberculosis, Mlepra e He/icobacter pylori Potncia contra Pseudomonas inferior da ciprofloxacina. Gatifloxacina e Moxifloxacina: atividade antimicrobiano sobre alguns anaerbios da pele e de vias areas. Toxop/asma gondii, pneumococos, clamdias, legionelas e micoplasma. NO tm atividade contra anaerbios do grupo Bacteroidesfragilis e outros anarbios intestinais. Atravessa pouco a BHE. 4" GERAO: bactrias aerbias Gram negativas, Bactrias Gram positivas, Bactrias anaerbias Gram positivas e negativas. Exercem atividade contra anaerbios das vias areas superiores e de pele e anaerbios intestinais do grupo Bacteroidesfragilis