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Antiinflamatorios no esteroideos
El trmino AINES engloba a un amplio grupo de frmacos que poseen accin analgsica, antiinflamatoria y antitrmica, adems de otros efectos.

CLASIFICACION
Grupo farmacolgico 1.1. cidos: Salicilatos................................................... cido acetilsaliclico (AAS) Enlicos: Pirazolonas............................................ Metamizol Pirazolidindionas....................................Fenilbutazona Oxicams................................................. Piroxicam y meloxicam Actico: Indolactico........................................... Indometacina Pirrolactico...........................................Ketorolaco Fenilactico........................................... Diclofenaco Piranoindoactico................................. Etodolaco Propinico..................................................Naproxeno, ibuprofeno Antranlico................................................. cido mefenmico Nicotnico...................................................Clonixina 1.2. No cidos: Sulfoanilidas...............................................Nimesulida Alcanonas...................................................Nabumetona Paraaminofenoles............... ......................Paracetamol 1.3. COXIB (Inhibidores selectivos de COX-2) Sulfonamidas Celecoxib Parecoxib Lumiracoxib Etoricoxib Frmaco prototipo

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Farmacodinamia:
Su mecanismo de accin es la inhibicin de las prostaglandinas producidas a partir de una ruta oxidativa del cido araquidnico (AA) gracias a la enzima cicloxigenasa.

Farmacocintica:
Vara en funcin del frmaco, su va de administracin y dosis del mismo y todos siguen el proceso LADME siempre que la administracin sea extravasal. Los AINE`s presentan efecto de primer paso y se metabolizan por va heptica por glucoronidacin, donde tambin participa en la mayora de las reacciones del citocromo P450.

Indicaciones Teraputicas:

Los AINE se usan para el dolor y la inflamacin asociada con todos los tipos de artritis. Su mdico determinar la dosis apropiada de AINE que usted necesita para tratar eficazmente los sntomas. Los AINE se pueden usar en combinacin con otros medicamentos. En la artritis reumatoidea, los AINE rara vez se usan solos porque no limitan la evolucin de la enfermedad. Los AINE estn relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina. Verifique con su mdico antes de tomar aspirina o estos medicamentos adems de los AINE. Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales indeseables. Es importante que consulte a su mdico si toma AINE regularmente.

Reacciones adversas de los AINEs

Gastrointestinales: Ulceracin, perforacin y sangrado (2-4 %). Mayor riesgo de estos en pacientes con antecedentes de lcera pptida, intolerancia a otros AINEs, enfermedad cardiovascular y edad mayor de 65 aos, esofagitis, pancreatitis, discretos cambios bioqumicos hepticos. Renal: Insuficiencia renal, necrosis papilar, sndrome nefrtico, nefritis intersticial y fallo renal. Mayor riesgo en insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y ancianos. Cardiovascular: Hipertensin arterial y secundariamente, infartos de miocardio y accidentes vasculares enceflicos. Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores. Enceflico: Mayor riesgo en pacientes que usan betabloqueadores. Hematolgicas: Hemorragias por interferir con funcin antiagregante de las plaquetas, neutropenia y otras citopenias por fallo medular, principalmente con indometacina y fenilbutazona. Respiratorio: Asma, rinitis, anafilaxia.

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Dermatolgicas: Eritema multiforme (Steven-Johnson), angioedemas, fotosensibilidad, urticaria. Ms cuidado con los derivados de los oxicanes. Sistema nervioso central: Cefaleas. Depresin, confusin, alucinaciones, trastornos de personalidad, prdida de memoria, irritabilidad. El ibuprofeno, meningitis aspticas.

Indicaciones clnicas:
Analgesia moderada a nivel perifrico Antipirticos Antirreumticos (artritis reumatoide, fiebre reumtica, osteoartritis, espondilitis) Antiagregantes Antigotosos (indometacina, fenilbutazona, piroxicam) Resfriados (por su accin antitrmica y analgsica) Cierre del conducto arterioso (indometacina) Dermatologa (AAS es queratoltico)

Corticoesteroides
Los corticoesteroides producen gran variedad de efectos que incluyen mejoramiento del estado de nimo, actividad antiinflamatoria, actividad antiemtica y estimulacin del apetito. Estos efectos pueden ser benficos en el manejo de la caquexia y de la anorexia en enfermedades terminales. Los corticoesteroides tambin reducen el edema cerebral y espinal y son esenciales en el manejo de urgencias ocasionadas por aumento de la presin intracraneal y por compresin epidural de la medula espinal. Los esteroides son parte de la terapia estndar para el tratamiento de la compresin de la medula espinal por tumor. Los efectos indeseables que pueden ocurrir durante la terapia prolongada con esteroides son miopata, hiperglucemia, aumento de peso y disforia. Los medicamentos corticosteroides (tambin conocidos como glucocorticoides) actan como la hormona adrenal cortisona que ocurre de manera natural en el cuerpo. Hay medicamentos inmunosupresores y fuertes antiinflamatorios utilizados para muchas enfermedades inflamatorias y autoinmunes, tales como artritis reumatoide, asma, enfermedad inflamatoria del intestino y lupus eritematoso sistmico. Los corticosteroides tambin son recetados para suprimir el rechazo al trasplante.

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Los medicamentos en esta familia incluyen

betametasona (Celestone) acetato de cortisona (Cortone Acetate) dexametasona (Decadron, Dexameth, Dexone, Hexadrol) hidrocortisona (Cortef, Hydrocortone) Metilprednisolona (Medrol) prednisolona (Delta-Cortef, Pediapred, Prelone) prednisona (Deltasone, Liquid Pred, Meticorten, Orasone, Panasol-S, Prednicen-M, Sterapred DS) triamcinolona (Aristocort, Atolone, Kenacort)

Farmacodinamia
La droga modelo es el cortisol, es un 17 hidoxicorticoide secretado por la corteza suprarrenal. Existen varias drogas creadas a partir del cortisol las que tienen distintas potencias antiinflamatorias, vidas medias plasmticas y efectos mineralocorticoides. Es muy importante saber que la vida media biolgica del corticoide es mayor que la vida media plasmtica, entre 2 y 36 veces ms larga. Adems el comienzo del efecto biolgico es posterior al pico del nivel plasmtico. Cruzan mal la barrera placentaria; la concentracin fetal es un 10% de la plasmtica en circulacin materna para la prednisona y prednisolona, y de un 30% para la betametasona y la hidrocortisona.

Mecanismo de accin
Los glucocorticoides acoplndose con un receptor de membrana citoplasmtica especfico entran a las clulas blanco. Este complejo receptor-corticoide es tranferido al ncleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulacin de genes que son inducidos especficamente por corticoides, y as los corticoides modulan la sntesis de protenas. Dentro de ellas la macrocortina (lipocortina) que inhibe la fosfolipasa A2, con lo cual modulan la liberacin de acido araquidnico, bloqueando la produccin de ciclooxigenasa y lipoxigenasa disminuyendo asi la sntesis de sustancias proinflamatorias.

Efectos adversos en la terapia con corticoesteroides son:

Muy frecuentes y deben anticiparse en todos los enfermos: Osteoporosis. Aumento del apetito. Obesidad centrpeta. Alteracin de la cicatrizacin de heridas.

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Valdez Nerey Ana Pamela Riesgo de infeccin elevado. Supresin del eje hipotlamo-hipofisiario. Detencin del crecimiento normal en nios.

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Frecuentes: Miopata. Osteonecrosis. Hipertensin. Pltora. Piel frgil, estras, prpura. Edema. Hiperlipidemia. Sntomas psiquitricos, euforia. Diabetes Mellitus. Cataratas subcapsular posterior. Poco frecuentes, pero importantes de reconocer a tiempo: Glaucoma. Hipertensin endocraneana benigna. Perforacin intestinal silenciosa. Hemorragia gstrica. Alcalosis hipokalmica. Coma hiperosmolar no kettico. Raras: Pancreatitis. Hirsutismo. Paniculitis. Amenorrea secundaria. Impotencia. Lipomatosis epidural. Alergia a esteroides sintticos

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Opioides
Los agonistas opioides continan siendo hasta el momento los mejores analgsicos de los que disponemos. No presentan efecto techo para la antinocicepcin, pero la aparicin de efectos secundarios limita la administracin de las dosis necesarias para obtener una analgesia completa. Los efectos analgsicos de los opioides son debidos a la activacin del sistema opioide endgeno (SOE), el cual es el principal mecanismo inhibitorio que modula de forma fisiolgica la transmisin nociceptiva en mamferos.

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Farmacocintica de los preparados opioides farmacolgicos

Absorcin.- Buena subcutnea o intramuscular, pero tambin es muy buena transdrmica existen opioides farmacolgicos comerciales que se administran en parches de liberacin controlada que duran hasta 72 horas administrando analgsico un ejemplo es el FENTANIL que es un derivado sinttico de la morfina, usado postoperatoriamente, la absorcin gastrointestinal est limitada por el efecto del primer paso por eso no es la mejor va para administrar opiceo pero existen por ejemplo como el TRAMADIOL. Farmacologa de la Nutricin

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Distribucin.- Aumenta su concentracin en tejidos perfundidos como cerebro, pulmn, hgado, riones y bazo, el tejido muscular y adiposo tienen la caracterstica de tener efecto reservorio por eso si me interesa que la analgesia sea prolongada yo no administro en la vena, yo administro subcutneo o intramuscular, para que se vaya liberando a medida que las concentraciones de sangre van bajando.

La Barrera hematoenceflica limita el acceso de la morfina al cerebro, por eso el dolor que tiene origen a nivel supratentorial no es muy efectiva, sin embargo en neonatos si funciona porque la barrera est todava inmadura.

Metabolismo.- se convierte a metabolitos polares que se pueden excretar en orina. La morfina se glucuroniza, la herona se hidroliza por una esterasa (es una droga de abuso) no se usa terapeticamente pero tiene un potencial tremendo, pero es muy adictiva, la codena sufre desmetilaciones. Ocurre acumulacin de metabolitos desmetilados que causan dao renal como en el caso de lameperidina (comnmente llamada demerol) que a su vez tambin es adictiva, el fentamyl es un analgsico extraordinario pero muy adictivo sufre un metabolismo oxidativo heptico se usa en neuroleptoanalgesia y neuroleptoanestesia que es la induccin anestsica previa a una intervencin quirrgica para potenciar el efecto anestsico transoperatorio. Excrecin.- A pesar de sufrir glucuronizacin su excrecin entrica es poca, bsicamente excrecin renal.

Mecanismo de accin

Disminuir la liberacin de neurotransmisores excitatorios (inhibicin presinptica), los agonistas M y Delta inhiben la adenil ciclasa encerebelo, a nivel del hipocampo los receptores M median la inhibicin presinptica del GABA que es lo que produce el sndrome de abstinencia anteriormente reseado. Los agonistas Kappa inhiben los canales de calcio por eso hablmos de la papaverina d origen al verapamil y se usa como antiarrtmico y antihipertensivo. Los agonistas delta tienen un aumento en la conductancia al potasio. El efecto general de los receptores opioides: INHIBIR, mediante la hiperpolarizacin que genera la salida intracelular de potasio o inhibiendo la despolarizacin mediante el impedimento a la entrada de calcio

Bibliografa http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T43.pdf http://escuela.med.puc.cl/publ/reumatologia/apuntes/17Corticoesteroides.html http://www.llave.connmed.com.ar/portalnoticias_vernoticia.php?codigonoticia=17589

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