Informe N 2 Sntesis de Compuestos Orgnicos Frmacos

Luisa Vivar Septiembre 2011 Profesor: Gerardo Len

1) Antiinflamatorios no esteroidales:

Los frmacos antiinflamatorios no esteroides o AINE son medicamentos que se usan para tratar tanto el dolor como la inflamacin. Si se los usa en dosis completas de manera regular, los AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias qumicas del cuerpo que se encargan de mediar la inflamacin asociada a muchas formas de artritis. Los AINE se usan para el dolor y la inflamacin asociada con todos los tipos de artritis. Los AINE estn relacionados con la aspirina. Muchos remedios comunes para el dolor y el resfriado contienen aspirina.. Al igual que la aspirina, los AINES, pueden tener efectos colaterales indeseables. Un ejemplo de estos es el cido acetil saliclico.
2) Inhibidor:

Sustancia capaz de disminuir la actividad cataltica de una enzima. Tambin se puede denominar como las sustancias que bloquean el funcionamiento de un enzima, como es el caso de los inhibidores de la bomba de protones gstrica que determina la menor producion de HCL gstrico, til para el tratamiento de las lceras gstricas o gastritis crnicas. Un ejemplo es el inhibidor de la Sntesis de Prostaglandinas por bloqueo de la Ciclooxigenasa que son los AINES (aspirina y antiinflamatorios).
3) Droga:

Cualquier materia prima de origen vegetal o animal, con capacidad de alterar un proceso biolgico o qumico en un organismo vivo, que contiene uno o varios principios activos.

4) Receptor:

La fraccin de un biopolmero con la que interacciona una molcula endgena o exgena para iniciar una respuesta biolgica .Protena, enzima, cido nucleico, etc.
5) Antihistamnico:

Es un frmaco que impide la accin de la histamina en las reacciones alrgicas, a travs del bloqueo de sus receptores. Ms especficamente es un frmaco que se une a un Receptor de Histamina para lograr un efecto depresor de la liberacin de histamina responsable en parte del proceso inflamatorio y del desarrollo de hipersensibilidad o alergia. El antihistamnico es un Bloqueador del receptor de Histamina H1 lo que limita el desarrollo de la inflamacin y del cuadro alrgico. El bloqueo del receptor H2 evita la produccin de cido en el estmago. Adems existen receptores de histamina en el SNC en donde regulan la libracin de neurotransmisores adrenrgicos.
6) Endorfina:

Son pptidos opioides endgenos que funcionan como neurotransmisores.1 Son producidas por la glndula pituitaria y el hipotlamo en vertebrados durante el ejercicio,2 la excitacin, el dolor, el consumo de alimentos picantes o el consumo de chocolate, por ejemplo, el enamoramiento y el orgasmo,3 4 y son similares a los opiceos en su efecto analgsico y de sensacin de bienestar. El trmino endorfina implica una accin farmacolgica anloga a la actividad de los corticoesteroides o la morfina por una sustancia originada endgenamente

7) Agente adrenrgico:

Drogas que actan sobre los Receptores Adrenrgicos o que afectan el ciclo de Vida de los transmisores adrenrgicos. Incluidos aqu estn los agonistas y Antagonistas Adrenrgicos y los agentes que afectan la sntesis, almacenamiento, captacin, Metabolismo, o liberacin de los transmisores adrenrgicos. 8) ndice teraputico:

El ndice teraputico o IT constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento. Se expresa numricamente como una relacin entre la dosis del medicamento que causa la muerte (dosis letal o DL) o un efecto nocivo en una proporcin "x" de la muestra y la dosis que causa el efecto teraputico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma o mayor proporcin "y" de la muestra. Este concepto se puede formular como:

dnde el nmero 50 significa el 50% de la poblacin. El margen de seguridad es tanto mayor cuanto mayor es el valor del ndice siendo extremadamente reducido y por tanto muy peligroso el consumo del medicamento cuando el valor se aproxima a 1 Drogas:
1) Paracetamol:

a) b)

Ao del descubrimiento: 1948 Estructura molecular:

c) Ao de introduccin al mercado farmacetico y si se utiliza actualmente: 1955, si se utiliza actualmente. d) Categora de la droga (modo de accin): Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparicin del dolor. Adems, tiene efectos antipirticos. e) Usos teraputicos principales: se utiliza como analgsico, Antipirtico, Antiinflamatorio. f) Efectos adversos y contraindicaciones: En las dosis indicadas el paracetamol no afecta a la mucosa

gstrica ni a la coagulacin sangunea o los riones, pero s al hgado, severamente g) Nombres comerciales y valor comercial: paracetamol, tapsin, mundigen, Anacin 3, Panadol, Tylenol , Angileptol. Valor comercial: $1190 10 comprimidos. h) Drogas relacionadas: dipirona, ibuprofeno, aspirina.

2) Propanolol:

a) b)

Ao del descubrimiento: 1960 Estructura molecular:

c)

Ao de introduccin al mercado farmacetico y si se utiliza actualmente: 1960, si se utiliza actualmente. d) Categora de la droga (modo de accin): betabloqueante, Antiarrtmico, antihipertensivo, antianginoso. Bloqueante no selectivo de los receptores badrenrgicos. Disminuye la frecuencia cardaca, la contractilidad miocrdica y el gasto cardaco. e) Usos teraputicos principales: Se utiliza para el tratamiento de la hipertensin arterial leve a moderada, angina de pecho, arritmias cardacas e infarto agudo de miocardio. f) Efectos adversos y contraindicaciones: Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse debe acudir en forma inmediata al mdico: depresin, dificultad para respirar, disminucin de los latidos cardacos, dolor en el pecho, hinchazn de tobillos, pies o piernas. Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atencin mdica, los cuales pueden desaparecer

durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al medicamento. Sin embargo consulte a su mdico si cualquiera de estos efectos persisten o se intensifican: fatiga, mareos, dolor de cabeza, insomnio. g) Nombres comerciales y valor comercial: Inderal, Propranolol Gador, Pirimetan. Su valor comercial flucta entre los 200 a los 2900 pesos. h) drogas relacionadas: Dobutamina, Heparina, Morfina y Cloruro de potasio. 3) Aspirina a) Ao del descubrimiento: 1897 b) Estructura molecular:

c) Ao de introduccin al mercado farmacetico y si se utiliza actualmente: 1899, se utiliza actualmente. d) Categora de la droga (modo de accin): Bloquea la produccin perifrica de prostaglandinas, responsables del dolor y los tromboxanos al inhibir la enzima ciclooxigenasa.. e) Usos teraputicos principales: antiinflamatorio, analgsico, antipirtico antiagregante plaquetario. f) Efectos adversos y contraindicaciones: gastrointestinales, es decir, lcera ppticas gstricas y sangrado estomacal. g) nombres comerciales y valor comercial: aspirina, cido acetil saliclico. Su valor flucta entre los 1000 y 2000 pesos. h) Drogas relacionadas: Salisilatos acetilados

4) Lorazepam:

a) b)

Ao del descubrimiento: 1977. Estructura molecular:

c) Ao de introduccin al mercado farmacetico y si se utiliza actualmente: 1977 d) Categora de la droga (modo de accin): Ansioltico, acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico, un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor Gabargico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica. e) Usos teraputicos principales: Tratamiento de estados de ansiedad y tensin, asociados o no a trastornos funcionales u orgnicos. Alteraciones del comportamiento psquico. Enfermedades psicosomticas. Enfermades orgnicas. Trastornos del sueo. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis. f) Efectos adversos y contraindicaciones: Hipersensibilidad, miastenia gravis, sndrome de apnea del sueo, insuficiencia respiratoria severa. Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). Su uso durante el embarazo debe ser evitado, principalmente durante el primer trimestre por riesgo de malformaciones.

g) Nombres comerciales y valor comercial: Abinol, Amparax, lorazepam. Su valor es cercano a los 15.000 pesos. h) Drogas clobazam relacionadas: Diazepam, alprazolam,

5) Ibuprofeno:

a) b)

Ao del descubrimiento: 1961 Estructura molecular:

c) Ao de introduccin al mercado farmacetico y si se utiliza actualmente: 1974 y actualmente si se utiliza. d) Categora de la droga (modo de accin): Inhibe la enzima coclo-oxigenasa, dando lugar a una disminucin de la formacin de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanosa partir del cido araquidnico. Al interferir la formacin de prostaglandinas y la sinergia de las mismas con las sustancias que estimulan los receptores del dolor, impiden que stos sean excitados, inhibiendo de esta forma su activacin. e) Usos teraputicos principales: aliviar el dolor (de distintos tipos tanto de cabeza, musculares, de dientes, menstrual, etc.), inflamacin, rigidez ocasionada por la osteoartritis y la artritis reumatoide. f) Efectos adversos y contraindicaciones: No se debe ingerir si el paciente tiene lcera pptica o reacciones al asma, rinitis o urticaria. Tambin en aquellos pacientes que tengan un historial de asma bronquial, se podra producir bronco espasmo. Tampoco en pacientes que tengan una enfermedad cardaca, renal o heptica g) Nombres comerciales y valor comercial: ipson, actron, dolorub.

h) Drogas relacionadas: butibufeno, benoxaprofeno.

fenbufeno,

ketoprofeno,