FACULDADE SANTA EMLIA DE RODAT FASER

CURSO DE BIOMEDICINA

Dor
Conceito (Associao Internacional P/ o Estudo da Dor): ...uma experincia sensorial e emocional desagradvel, relacionada com leso tecidual real ou potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano. SENSAO SUBJETIVA ...o tratamento da dor no deve estar limitado a eliminar da sensao dolorosa, mas sim, dar alvio ao paciente que apresenta dor.

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA APLICADA E TOXICOLOGIA

FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL: ANALGSICOS OPIIDES

ETHIENE CASTELLUCCI ESTEVAM

Dor e nocicepo
Nocicepo: percepo de estmulos nocivos pelo SNC. Existem duas vias nociceptivas: a)rpida: dor aguda, localizada; b) lenta: dor crnica, indistinta (queimao).

Dor
A) Dor aguda: estmulo nocivo excessivo, sensao intensa e desagradvel. originando

B) Dor crnica: dor que dura por mais tempo que a leso tecidual desencadeante. C) Hiperalgesia: maior intensidade de dor associado a um estmulo nocivo leve. Envolve tanto sensibilizao de terminaes nervosas nociceptivas perifricas (prostaglandinas, bradicinina....) quanto facilitao central da transmisso no nvel do corno dorsal e do tlamo. D) Dor neuroptica: dor crnica provocada por danos nos neurnios nociceptivos (derrame, esclerosemltipla), com fraca resposta aos analgsicos opiides.

Dor
Percepo da Dor Ativao de Nociceptores Transmisso do corno perifrico para o corno dorsal da medula Passagem para centros cerebrais superiores

Dor

Mediadores e Transmissores Envolvidos na Dor

Substncia P (neurnios) Bradicinina (plasma) Prostaglandinas (clulas) NO (clulas) Ach Serotonina Histamina Angiotensina

Terminao Aferente Nociceptiva

Receptores Opiides
(mu) analgesia supra-espinhal, respiratria, euforia e dependncia fsica depresso

(capa)

analgesia espinhal, miose, sedao e disforia alteraes no comportamento afetivo disforia, alucinaes, estimulao

(delta)

(sigma) vasomotora.

Receptores Opiides
Receptores ligados protena G Analgesia ao nvel supra-espinhal como propriedades euforizantes, depressoras respiratrias e de dependncia fsica decorrem da combinao de receptores e . Receptor pode estar relacionado com disfricos, alucingenos e estimulantes cardacos. efeito

Receptores Opiides

Distribuio dos Receptores

corno dorsal da medula espinhal certas regies subcorticais do crebro (tlamo, substncia cinzenta periaquedutal, locais rostrais e ventrais na medula oblonga)

Definies
Opiides - so todas as drogas, naturais e sintticas, com propriedades semelhantes morfina, incluindo peptdeos endgenos. Opiceos - so substncias derivadas do pio, como a morfina semi-sintticas como a codena. (alcalides) e algumas

OPIIDES ENDORFINAS
OPIIDES ENDGENOS

ENCEFALINAS DINORFINAS NOCICEPTINA

Histrico do pio
Obtido da planta denominada Papaver somniferum, por inciso da bolsa de sementes aps as ptalas terem cado. O ltex branco, torna-se marrom e endurece. Esta goma marrom o pio. Utilizado a mais de 6.000 anos, pelos egpcios, gregos e romanos. Contm cerca de 20 alcalides, incluindo morfina, codena, tebana e papaverina. Em 1803, Sertrner, farmacutico alemo isolou o principal alcalide do pio Morfina

Papaver somniferum

Obteno do pio

Alcalides do pio
Morfina => analgesia, sonolncia e euforia. Acentuada depresso respiratria, inibe motilidade intestinal, constrio da pupila, vmito Codena: antitussgeno Papaverina: antiespasmdico

Derivados semi-sintticos da morfina

herona (muito mais potente, uso proibido)

Derivados sintticos da morfina

meperidina, petidina , propoxifeno, fentanil (analgsicos), metadona (tratamento da dependncia)

Alteraes Estruturais: alteraes

farmacocinticas

OPIIDES
OPIIDES EXGENOS

Efeitos dos Opiides

Sistema Nervoso Central

AGONISTAS DO RECEPTOR AGONISTAS

MORFINA, MEPERIDINA, FENTANIL, SUFENTANIL, ALFENTANIL E REMIFENTANIL

Afinidade por receptores Analgesia: alterao da percepo da dor e da reao percep rea do paciente a esta dor. Euforia: sensao agradvel de flutuar e estar livre da ansiedade e do desconforto. Sedao: sonolncia e turvao da conscincia Depresso respiratria: inibio dos mecanismos do tronco cerebral

ANTAGONISTAS

NALBUFINA, NALORFINA E BUPRENORFINA

ANTAGONISTAS

NALOXONA E NALTREXONA

Efeitos dos Opiides

Sistema Nervoso Central

Efeitos dos Opiides

Efeitos Perifricos Trato Gastrointestinal efeitos constipantes: da motilidade do estmago e aumento do tnus, produo de secreo gstrica. aumento do tnus do intestino delgado e espasmos peridicos. aumento do tnus do intestino grosso e propulsivas: constipao das ondas

Supresso da tosse: mais especificamente a codena. Miose Rigidez no tronco: aumento do tnus nos grandes msculos do tronco, interferindo na ventilao Nuseas e vmitos: ativao da zona desencadeante quimiorreceptora do tronco cerebral.

Efeitos dos Opiides

Efeitos Perifricos Trato Biliar contrao do msculo liso biliar, pode ocasionar clicas biliares. Trato genitourinrio

Efeitos dos Opiides

Efeitos Perifricos tero pode haver prolongamento do trabalho de parto Neuroendcrino

depresso da funo renal (

do fluxo plasmtico renal) estimulao da liberao do hormnio antidiurtico, prolactina e somatotropina.

do tnus do esfncter uretral pode levar reteno urinria.

Uso dos Opiides

Analgesia Tosse Diarria Medicao pr-anestsica

Efeitos Txicos dos Analgsicos Opiides

Comportamento agitado, tremor, reaes disfricas Depresso respiratria Nuses e vmitos Aumento da presso intracraniana Constipao Reteno urinria Urticria parenteral) (mais freqente com admnistrao

Interaes das Drogas Opiides

Sedativos-hipnticos: maior depresso particularmente depresso respiratria. do SNC,

Efeitos Indesejados
Tolerncia: necessidade de doses cada vez maiores para produzir analgesia. Dependncia Sndrome de abstinncia que pode ser precipitada pelo uso de um antagonista opiide

Tranquillizantes antipsicticos: sedao maior; efeitos variveis sobre a depresso respiratria; acentuao dos efeitos cardiovasculares (aes muscarnicas e alfabloqueadoras). Inibidores da MAO: contra-indicao relativa a todos os analgsicos opiides pela elevada incidncia de coma hiperpirtico e hipertenso.

Uso como droga de abuso

sensao de bem-estar, euforia e prazer tranqilidade, sonolncia, letargia isolamento da realidade, realidade e fantasia se misturam, sonhar acordado estado sem sofrimento, embotamento mental alvio da dor e ansiedade