Antispastice musculotrope

Amalia Cosma, gr. 3 Ileana Cristea, gr. 4

Introducere
Acioneaz la nivel muscular Reduc activitatea contractil Exemple:

Papaverin clorhidrat Drotaverin clorhidrat Mebeverin Pitofenon clorhidrat Bencyclan fumarat

Papaverina clorhidrat

6,7-dimetoxi-1-(3,4- dimetoxi-benzil)-isochinolina lipofilie baz slab alcaloid obinut din opiu (nu e derivat fenantrenic precum morfina i codeina)

Papaverina clorhidrat

Mecanism de aciune: inhib neselectiv fosfodiesteraza (enzim ce deciclizeaz mesagerii secunzi cAMP, cGMP)
Fosforilarea miozinei relaxarea fibrelor musculare netede de la nivel:
cardiac pulmonar (vase mici i mari) digestiv genito-urinar

Papaverina clorhidrat

Indicaii terapeutice:
Infarct miocardic Astm bronic Colici intestinale, biliare, uretrale Eclampsie Ischemie cerebral, HT intracranian Stri emetice Embolie Disfuncie erectil: intracavernos (+fentolamin SL)

Papaverina clorhidrat

Reacii adverse:
Tahicardie Congestia feei Somnolen Tulburri g-i

Interaciuni
Scade efectul L-dopa Nicotina scade efectul papaverinei

Forme farmaceutice Asocieri Lizadon P cp cp 50 mg, 100 mg, 200 mg

sol inj 4%, 10 %

( +fenobarbital, propifenazon, atropin)

Drotaverina clorhidrat

1-(3,4-dietoxi-benziliden)-6,7-dietoxi-1,2,3,4-tetrahidroisochinolina etoxi punte CH=

Drotaverina clorhidrat

Mecanism de actiune :

Inhibarea PDE

Acumularea cAMP

Fosforilarea catenelor scurte de miozin (myosin light chain kinase, MLCK)

Apariia efectului miorelaxant

Scderea afinitii MLCK pentru Ca

Drotaverina clorhidrat

Aciune:
Spasmolitic musculotrop 2-4 x > papaverina -blocant

Indicaii:
Afeciuni spastice digestive, biliare (colici renale, hepatice, intestinale; diskinezia hipermotorie a vezicii i ductelor biliare, colecistita, pilorospasmul) Spasme vasculare Dismenoree

Drotaverina clorhidrat

FoFa:
No-Spa cp 40 mg, 80 mg No-Spa fiole 20mg/mL

Asocieri:
Quarelin cp 40 mg (+ cafeina, metamizol sodic) No-Spalgin cp 40 mg (+ paracetamol, codein)

Mebeverina

(RS)Esterul acidului 3,4-Dimetoxibenzoic cu 4-{etil-[2-(4-metoxifenil)- 1metiletil]-amino}butanol amestec racemic esteraze

Mebeverina
Metabolizare

Mebeverina

Aciune:
Antispastic musculotrop ! Lips efecte colinergice (glaucom, HBP)

Indicaii:
Sindromul colonului iritabil Diverticulit Enterite Colecistite Angiocolite

FoFa:
Colospasmin cp 100 mg Duspatalin cps elib prel 200 mg

Pitofenona clorhidrat

2-[4-(2-Piperidin-1-il-etoxi)benzoil]benzoat de metil ester; eter; carbonil

Pitofenona clorhidrat

Aciune:
anticolinergic sintetic cu proprieti spasmolitice

Indicaii:
Ischemie cerebral Cefalee, migrene Tulburri circulatorii periferice (cauze diferite: ateroscleroz, arteriopatie obliterant, sdr Raynaud, sdr Buerger, acrocianoz, diabet, ulcer varicos)

FoFa:
Piafen cp 5 mg (+ metamizol, fenpipramid) Idem fiole 10 mg/5 ml Idem supp 10 mg

Bencyclan fumarat

3-[(1-benzilcicloheptil)oxi]- N,N-dimetilpropan-1-amina

Bencyclan fumarat

Aciune:
Reduce tonusul i activitatea contractil a musculaturii netede vasculare (efect vasodilatator moderat) i a organelor interne

Indicaii:
Boala Raynaud Afeciuni vasculare cerebrale Gastroenterite Tenesme, meteorism Colecistit, litiaz biliar Colic renal

Fofa:
Halidor fiole 50 mg/2ml

V mulumim!