Sunteți pe pagina 1din 27

MEDICAIA APARATULUI DIGESTIV

Mucoasa gastric are activitate secretorie ce const n: - secreie clorhidropeptic, cu rol n digestie; - secreie de mucus i bicarbonat de sodiu cu rol protector pentru mucoas mpotriva agresiunii clorhidropeptice. Reglarea secreiei de acid clorhidric se poate face pe urmtoarele ci: - pe cale nervoas parasimpatic, vagal, cu efect excitosecretor; - pe cale endocrin hormonal, prin hormonul gastrina, cu efect excitosecretor; - pe cale paracrin i umoral: - prin histamin, cu efect hipersecretor; - prin PGE2 i receptorii PG, cu efect hiposecretor; - prin somatostatin, cu efect hiposecretor. Calea nervoas impulsul nervos, pe calea nervului vag, elibereaz neuromediatorul colinergic acetilcolina, ce stimuleaz receptorii colinergici M1 (din sinapsa ganglionar parasimpatic la nivelul plexului intramural) i M3 (din sinapsa neuroefectoare parasimpatic), rezultatul fiind eliberarea de gastrin, histamin i acid. Calea hormonal hormonul gastrina, secretat de celule ale mucoasei gastrice, stimuleaz receptorii gastrinici de pe membrana celulelor endocrine i parietale, rezultatul fiind eliberarea de histamin i acid. Secreia de gastrin este modulat prin mecanism de feed-back pozitiv sau negativ n funcie de concentraia de H+ i pH. Calea umoral histamina eliberat de mastocitele din mucoasa gastric (sub influen vagal i gastrinic) activeaz receptorii H2 situai pe membrana celulelor parietale i secreia acid. Somatostatina, hormon secretat de hipotalamus i de celulele pancreasului, inhib secreia de gastrin i de acid. Prostaglandinele din seria E (PGE2) au efect citoprotector prin stimularea secreiei de mucus i carbonat acid de sodiu, stimularea troficitii i regenerrii mucoasei i prin stimularea fluxului sanguin n mucoas. Verigile implicate n secreia gastric acid sunt urmtoarele: - acetilcolina i receptorii muscarinici; - gastrina i receptorii gastrinici; - histamina i receptorii histaminici H2; - anhidraza carbonic, ce favorizeaz formarea protonului H+; - pompa de H+, ce transfer ionul H+ din celula secretorie gastric n lumenul gastric, reacia protonului H+ cu anionul Cl- i formarea HCl; - PGE2, prin receptorii specifici, diminu concentraia de AMPC. Dereglrile n ceea ce privete secreia gastric conduc la hiperaciditate sau hipoaciditate. n funcie de mecanismul fiziopatologic, stimulatoarele secreiei gastrice acioneaz astfel: - activarea receptorilor H2: histamina; - activarea receptorilor gastrinici: pentagastrin; - stimularea nespecific: alcoolul etilic; - stimularea direct i prin reflex condiionat: substane amare i aromatice (din specii vegetale). Pentru medicina veterinar prezint o oarecare importan ultima categorie. Cu toate acestea, vom meniona i histamina, mai ales pentru efectele sale la nivelul organismului. Histamina este mediator al transmiterii histaminergice centrale i periferice. Receptorii pentru histamin sunt H1, H2 i H3. Activarea receptorilor H2 induce hipersecreie gastric i este antagonizat prin antihistaminice H2. a. Efectele secundare tip H1 (antagonizate de antihistaminicele H1) sunt: - vasodilataie cu hipotensiune i tahicardie reflex; hiperemie i creterea temperaturii tegumentelor; creterea permeabilitii capilare cu edeme; - dispnee (prin bronhoconstricie i creterea permeabilitii capilare); - colici abdominale, diaree. b. Reaciile alergice de tip I, anafilactic imediat, sunt antagonizate de antihistaminicele H1 i de adrenalin.

Medicamentele din acest grup mbuntesc apetitul i digestia prin stimularea funciilor secreto motorii digestive, pe cale reflex sau direct, cu urmri favorabile pentru ntregul organism. Ca urmare a acestor aciuni, se clasific n mai multe grupe i subgrupe (dup Veturia Nueleanu, 2004): - Activatori ai secreiilor i motilitii gastrointestinale: - substane digestive; - medicaia rumenului; - vomitive; - purgative. - Moderatori ai secreiilor i motilitii gastrointestinale: - antidiareice; - spasmolitice (antispastice); - antivomitive; - antiacide. - Reglatori ai motilitii gastrointestinale; - Medicaia hepatobiliar.

1. ACTIVATORI AI SECREIILOR I MOTILITII GASTROINTESTINALE


1.1. SUBSTANE DIGESTIVE Substanele digestive stimuleaz secreiile digestive (salivar, gastric, intestinal, pancreatic, biliar). Acestea acioneaz prin impresionarea papilelor gustative ale limbii i astfel declaneaz pe cale reflex stimularea secreiilor digestive. Efectul acestor substane a fost demonstrat prin metoda prnzului fictiv la cine. Pentru a se obine aceast aciune, substanele digestive se administreaz cu 15 30 minute naintea tainurilor principale avnd urmtoarele indicaii terapeutice: anorexie, animale slbite, stri de convalescen, hipoaciditate gastric, dispepsii gastrointestinale, meteorizaii cronice. Se mpart n digestive amare, digestive aromatice, digestive saline i digestive fiziologice sau nlocuitori ai secreiilor digestive. A. Digestive amare Sunt reprezentate de droguri vegetale ce conin principii amare, fr aciune general, care se folosesc pentru mbuntirea apetitului i digestiei. Mecanismul de aciune este reflex: stimulul acioneaz la nivelul papilelor gustative. Din plantele respective se prepar infuzii, decocturi, tincturi sau extracte care se administreaz per os naintea raiei cu circa 30 minute n doze de 10 25 g la animalele mari, 2 5 g la animalele mijlocii i 0,5 2 g la cele mici. Rdcina de genian (ghinur). Planta, Gentiana lutea din fam. Gentianaceae, conine 1-3% gentiopicrin care prin pstrare trece n gentiogenin i gentiamarin. Se folosesc tinctura i extractul de genian. Rdcina de ppdie. Drogul provine de la planta Taraxacum officinalis din fam. Compositae. Conine taraxacin, tanin, inulin. Se recolteaz toamna trziu, iar primvara se recolteaz frunzele. intaura (fierea pmntului). Se recolteaz prile aeriene n timpul nfloririi de la Centaurium umbelatum din fam. Gentianaceae. Conine centaurin, eritrocentaurin, gentiopicrin. Frunzele de trifoi de balt (trifoi amar) se recolteaz de la planta Menyanthes trifoliata din fam. Gentianaceae. Drogul conine glicozidul amar meniantina care prin hidroliz trece n meniantol i glucoz. Schinelul. Se folosesc prile aeriene de la planta Cnicus benedictus din fam. Compositae, care se recolteaz n timpul antezei. n medicina uman se utilizeaz o tinctur neoficinal numit Tinctura amar care conine principii active din ghinur, fierea pmntului, ppdie, precum i din pri aeriene de la pelin i coji de portocale. Se poate folosi la animalele mici, cte 10 15 picturi de mai multe ori pe zi. n F.R. X sunt trecute o serie de tincturi care se pot utiliza n acelai scop: tinctura de portocale, tinctura de genian, tinctura de nuc vomic.

B. Digestive aromatice n aceast grup se ncadreaz drogurile vegetale care conin uleiuri eterice, adesea alturi de principii amare. Aciunea eupeptic se produce att pe cale reflex (datorit principiilor amare), ct i direct prin stimularea receptorilor de la nivelul mucoasei stomacale (datorit uleiurilor eterice). Uleiurile eterice confer drogurilor un gust agreabil i miros plcut care de asemenea contribuie la mbuntirea apetitului. Posed i proprieti antifermentescibile i carminative. Drogurile aromatice se utilizeaz ca i cele amare i aproximativ n aceleai doze. Pelinul. Planta se numete Artemisia absinthium, din fam. Compositae. Se folosesc prile aeriene care conin absintin, anabsintin, un ulei eteric, o ceton, azulen. Tinctura de pelin se administreaz n doze de 1 8 g la animalele mari i 0,1 0,3 g la animalele mici. Ienuprul. Planta se numete Juniperus communis din fam. Cupressaceae. Se folosete fructul care este o pseudobac. Se recolteaz i se usuc toamna. Drogul conine cel puin 0,8% ulei volatile. Se utilizeaz sub form de infuzii, decocturi, electuarii. Mueelul. Drogul este reprezentat de inflorescena de la planta Matricaria chamomilla din fam. Compositae. Conine 0,15 0,5% ulei eteric bogat n azulen, apoi o substan amar acidul antemic, mucilagii, taninuri. Se recomand sub form de infuzii sau decocturi ca antiinflamator, antiseptic, antifermentescibil, linititor, antispasmodic, eupeptic. Codia oricelului. Drogul este reprezentat de prile aeriene de la Achilea millefolium din fam. Compositae. Se recomand ca i mueelul. Calamul aromatic (rizom de obligean). Este un drog provenit de la planta Acorus calamus din fam. Acaceae. Conine acorin (principiu amar) i un ulei volatil 2,5%. Are aceleai utilizri ca i mueelul i codia soricelului. Anasonul. Drogul l constituie fructul de la planta Pinpinella anisum din fam. Umbeliferae. n uleiul de anason exist 80 90% anetol, apoi terpene, un ulei gras. Are i caliti carminative, expectorante i antiparazitare externe n special pentru psrile de colivie, ulei de anason 1% n alcool. Feniculul (anason dulce, molur). Drogul este reprezentat de fructul de la planta Phoeniculum vulgare din fam. Umbelliferae. Se folosete ca i anasonul. Chimenul (chimion). Drogul este reprezentat de fructul de chimen (Carum carvi) din fam. Umbelliferae. Are aceleai utilizri ca i anasonul. Frunzele de ment. Drogul provine de la planta Mentha piperita din fam. Labiatae. Conine un ulei volatil (1%), n care predomin mentolul (50%). Frunzele de ment mai conin de asemenea tanin. Infuziile de ment se recomand ca remediu digestiv, carminativ i antispasmodic intestinal. Smna de mutar negru (Sinapis nigra). Pe lng proprietile iritante, posed i caliti eupeptice. Coaja de portocal. Este pericarpul de la Citrus aurantium din fam. Rutaceae. Drogul conine 1% ulei eteric. Se folosesc tinctura de coji de portocal i siropul de portocal. Siropul de lmie conine 1% ulei eteric de lmie (Citrus limon) din fam. Rutaceae, folosit ca eupeptic. Usturoiul. Se folosesc bulbii plantei Allium sativum din fam. Liliaceae pentru coninutul lor n ulei eteric (0,5 - 2%) i alicin (antibiotic). C. Digestive saline Digestivele saline mresc secreiile gastrice i trezesc apetitul, fluidific secreiile, exercitnd astfel aciune anticataral. Acioneaz att direct asupra glandelor, ct i reflex, datorit gustului lor care stimuleaz papilele gustative. Dozele sunt de cteva zeci de grame la animalele mari i cteva grame la animalele mici. Clorura de sodiu se ntlnete sub form de pulbere, ser fiziologic i soluie hipertonic 10 20%. n urma administrrii la animale se produc urmtoarele efecte: a) este digestiv i activator al peristaltismului gastrointestinal; b) este resalinizant i ca urmare este indicat n situaii de vom intens, diaree, arsuri i alte stri nsoite de pierderi de electrolii. n astfel de situaii se folosesc soluiile izo- sau hipertone;

c) are rol antitoxic, fiind indicat n stri toxiinfecioase de natur furajer; d) este vomitiv la carnivore dac se administreaz per os sub form de soluie hiperton. Se administreaz ca digestiv n apa de but (10 25 g la cabaline, 20 50 g la bovine, 1- 3 g la rumegtoare mici, 0,1 0,3 g la cini; se evit folosirea la porci i psri care sunt sensibile la excese de sodiu). Serul fiziologic se utilizeaz ca resalinizant i antitoxic, intravenos sau subcutant, 500 2000 ml la animalele mari, 50 300 ml la cele mijlocii i 50 100 ml la animalele mici sau sub form de soluii hipertonice 10% - 20% intravenos, calculndu-se 0,05 g NaCl/kg. Soluia hipertonic se administreaz intravenos i provoac hipertonie sangvin, atrage apa din esuturi, crete tensiunea arterial i tonusul organelor interne ale aparatului digestiv. Pentru a nu se produce intoxicaie cu sare se face o singur administrare. Bicarbonatul de sodiu se prezint sub form de pulbere fin alb cu gust uor srat. Se folosete ca digestiv, antiacid gastric (n gastrite hiperacide, ulcer gastrointestinal, intoxicaii cu acizi i se administreaz concomitent cu medicamente acide). Pe cale general acioneaz ca antiacid sistemic n acidoze metabolice, acidoz rumenal, intoxicaii. ntruct se elimin parial prin glandele bronice, se folosete ca expectorant i fluidifiant al secreiilor bronice n bronite i bronhopneumonii. Se poate folosi i ca alcalizant al secreiilor mucoaselor sub form de splturi n soluii 1 3% n stomatite, vaginite, endometrite, mamite. Aciunea farmacodinamic a bicarbonatului de sodiu la nivelul tubului digestiv este complex: n primul rnd neutralizeaz acidul clorhidric din stomac, apoi la 10 15 minute stimuleaz celulele glandulare, concentraia de acid clorhidric crete, n continuare trece n intestine de unde pe cale reflex stopeaz secreia de acid clorhidric i a altor secreii digestive. Sulfatul de sodiu (sarea lui Glauber) se prezint sub form de cristale incolore, transparente, eflorescente, inodore, cu gust srat, slab amar; la 33 C se dizolv n apa de cristalizare; la aer pierde aceast ap, devenind pulbere amorf. Se solubilizeaz n ap, soluiile avnd pH neutru. Medicamentul n doze mici este digestiv, iar n doze mari purgativ. Ca digestiv se administreaz sub form de breuvaj, n doze de 15 20 g la animalele mari, 3- 10 g la animalele mijlocii i 2 5 g la porc. Sarea de Karlsbad Sarea de Karlovy Vary este un amestec pulverulent format din sulfat de sodiu 22 pri, bicarbonat de sodiu 18 pri, clorur de sodiu 9 pri i sulfat de potasiu 1 parte, soluiile 0,6% sunt asemntoare apelor minerale de Karlovy Vary. Ca mecanism de aciune, la nceput acioneaz sulfatul de potasiu i clorura de sodiu care stimuleaz terminaiile senzitive digestive (gastrice i intestinale i ca urmare mbuntesc funciile secreto-motorii), apoi la 30 60 minute intervin sulfatul de sodiu i bicarbonatul de sodiu care acioneaz n continuare n acelai sens. Medicamentul mbuntete i absorbia pentru o durat de timp mai ndelungat, n plus fiind i coleretic, expectorant i diuretic. Sarea artificial de Karlsbad se prepar din sulfat de sodiu 3 pri, bicarbonat de sodiu 2 pri i clorur de sodiu 1 parte. Dac se depesc dozele digestive, sarea de Karlsbad nu se mai absoarbe din intestin, astfel provocndu-se efect purgativ. D. Digestive fiziologice (nlocuitori ai secreiilor digestive)

Substitueni ai secreiei gastrice

Acidul clorhidric este un lichid limpede, incolor, cu miros neptor, care se amestec cu apa i alcoolul. Exist n comer acid clorhidric concentrat (35%) i acid clorhidric diluat 9 10%. Are un rol deosebit n digestia proteinelor. Pentru a activa pepsinogenul, trebuie o soluie 0,2% de acid clorhidric; peste aceast concentraie se produce contracia pilorului. Acidul clorhidric diluat se administreaz sub form de breuvaj, de obicei n amestec cu pepsin, tincturi, siropuri n doze de: bovine 15 30 g, rumegtoare mici 2 5 g, cal 10 20 g, porc 1-2 g, carnivore 0,1 0,5 g. n hipo- i anaciditate gastric, precum i n timpanism, se recomand soluie 0,1 0,5%, n doze de 1 2 linguri acid clorhidric 10% la 1 litru de ap. n organism, acidul clorhidric este secretat de celulele mucoasei gastrice, avnd rol n digestie prin urmtoarele mecanisme: - transform pepsinogenul n pepsin; - realizeaz pH-ul necesar aciunii proteolitice a pepsinei; - favorizeaz absorbia fierului (prin transformarea Fe3+ n Fe2+) i a calciului; - asigur sterilitatea sucului gastric; - influeneaz secreia intestinal i pancreatic.

Se utilizeaz ca medicaie de substituie (sub form de soluii diluate) n deficitul secretor al mucoasei gastrice parial i total cu hipoclorhidrie sau anaclorhidrie i tulburri digestive consecutive (indigestie, meteorism, diaree) i ca medicaie adjuvant n terapia cu fier. Pepsina este un produs enzimatic format din enzime proteolitice din mucoasa stomacal proaspt de bovine sau porcine, purificat i diluat cu lactoz la titrul indicat. Se prezint sub form de pulbere amorf alb, uor glbuie, cu miros slab caracteristic, cu gust dulceag, solubil n ap. Se utilizeaz n insuficienele secretorii stomacale, 2 5 g la animalele mari i 0,2 0,5 g la animalele mici. n mod obinuit se asociaz cu acid clorhidric. Pepsina, sub forma produsului comercial Cheag comprimate, fiecare comprimat coninnd 1 g pepsin cu titrul 1:20000, se utilizeaz la prepararea produselor lactate acide.

Substitueni ai secreiei pancreatice

Sucul pancreatic este produs de pancreasul exocrin i conine: enzime proteolitice: tripsina, chimotripsina, carboxipeptidaze, elastaza, colagenaza; - enzime glicolitice: amilaza; - enzime lipolitice: fosfolipaza, trigliceridesteraza, colesterolesteraza; - nucleaze: dezoxiribonucleaza i ribonucleaza. Reglarea secreiei se face pe cale nervoas (parasimpatic vagal) i hormonal (gastrin, secretin, pancreozimin). n diverse afeciuni ale pancreasului exocrin apar: - hiposecreia pancreatic exocrin, cu tulburri de digestie, absorbie i fermentaie sau putrefacie la nivel intestinal; - hipersecreia pancreatic exocrin, cu tulburri ce pot evolua pn la necroz pancreatic. Medicaia de substituie este indicat n insuficien pancreatic exocrin, enterocolite, meteorism (cu tulburri dispeptice). Aceste substane se utilizeaz asociate ntre ele, precum i cu alte substane utile n digestie (bil, hemicelulaze, bromelin). Diversele preparate comerciale se obin prin asocieri ale unor enzime: tripsin, lipaz, amilaz, precum i enzime vegetale: hemicelulaz, bromelin (enzim proteolitic din ananas, activ ntre limite largi de pH), ficin (enzim din sucul de ficus, activ ntre limite largi de pH). Tripsina este o enzim proteolitic secretat de pancreas sub forma precursorului inactiv tripsinogen, activat de enterokinaz sau de cantiti mici de tripsin. Corecteaz dispepsia consecutiv insuficienei secretorii pancreatice. Pancreatina este un preparat enzimatic purificat, obinut din pancreas proaspt de porcine sau ovine. Produse comerciale de uz uman Triferment se prezint sub form de drajeuri ce conin tripsin, lipaz i amilaz. Doza este de 3- 6 drajeuri pe zi la omul adult. Se administreaz n timpul sau imediat dup mesele principale. Produsul poate fi utilizat i n medicina veterinar, la carnivore i porcine n situaie de anorexie, dispepsii. Cotazym forte se prezint sub form de drajeuri ce conin tripsin, lipaz, amilaz, celulaz i extract uscat i purificat de bil. Festal - preparat sub form de drajeuri ce conin lipaz, amilaz, proteaze pancreatice, hemicelulaz i bil de bou uscat i purificat. Digestal, drajeuri cu pancreatin, extract de bil de bou i hemicelulaze. Panscebil, drajeuri cu enzime pancreatice, extract de bil de bou i hemicelulaze. Kreon, Mezym - aceste preparate sunt indicate n insuficien pancreatic, pancreatit cronic, dispepsii, exces alimentar, intoleran la grsimi. Dozele la om sunt de 1- 2 comprimate dup mesele principale. 1.2. MEDICAIA RUMENULUI Substanele cu aciune la nivelul rumenului se mpart n: a) medicaia atoniei rumenale; b) medicaia timpanismului; c) medicaia acidozei rumenale; d) medicaia alcalozei rumenale; e) medicaia pentru normalizarea microflorei i microfaunei rumenale.

A. Medicaia atoniei rumenale Din aceast grup fac parte medicamente care intensific contraciile i secreiile prestomacelor i care se utilizeaz n atonia prestomacelor, n indigestii prin mpstarea prestomacelor, n suprancrcarea rumenului, n timpanism cronic. Aceleai medicamente administrate la monogastrice pot avea efect digestiv i uneori chiar vomitiv n funcie de doza n care se utilizeaz. Digestim este o soluie de uz veterinar care conine extract de veratru, tinctur de pelin, tinctur de ienupr, acid clorhidric concentrat i excipient hidromineral. Preparatul acioneaz asupra mucoasei digestive (mai ales la nivelul prestomacelor) i produce intensificarea sau reluarea micrilor compartimentelor gastrice i n mod indirect stimuleaz rumegarea i mbuntirea digestiei. Este indicat la rumegtoare mari i mici n indigestii prin suprancrcare, mpstarea foiosului, atonii cronice ale prestomacelor i n dispepsii hiposecretorii. n vederea administrrii pe cale oral, se dilueaz cu ap i se folosesc urmtoarele doze: bovine adulte 25 50 ml ntr-un litru de ap de 2 3 ori pe zi; viei, oi, capre 25 ml n 500 ml ap de 1- 2 ori pe zi. Se prezint sub form de flacoane a 250 i 500 ml. Rumdigestin se prezint sub form de soluie n flacoane de 0,5 l, 1 l, 20 l i 50 l i conine extract de rizom de veratru, alcool etilic i acid clorhidric, i se folosete la bovine n indigestie acut prin suprancrcare a prestomacelor, atonie i parez cronic a prestomacelor, meteorism cronic i dispepsii. Ruminol se prezint sub form de soluie injectabil i conine: stricnin sulfat, veratrin sulfat, pilocarpin clorhidrat, acid clorhidric i ap distilat. Are efect hiperperistaltic i hipersecretor. Se administreaz subcutant n doz de 5 10 ml. B. Medicaia timpanismului Plantele furajere conin, unele dintre ele, substane care favorizeaz formarea de spum, iar altele substane care ajut la diminuarea spumei. Atunci cnd se creeaz anumite dezechilibre ntre cele dou categorii de substane, precum i cnd apar condiii favorizante pentru indigestia spumant, este necesar folosirea unor medicamente antispumante. Aceste substane fac parte din categoria polisiloxanilor, derivai ai siliciului. Aceste subsane reduc tensiunea superficial a bulelor mici de gaze nct bulele conflueaz i se separ de coninutul rumenal care rmne decliv; n felul acesta, gazele din stratul superior pot fi eliminate prin eructaie sau prin trocarizare. Dintre preparatele folosite n acest scop, amintim: Silibovon, Sicaden, Blotrol (Germania), Timpany 10% (Olanda), Tympasol (Austria). Primele dou sunt polisiloxani n emulsie apoas, Blotrol este un acetiltributilcitrat. La bovine doza este de 20 50 ml diluat cu 1 5 litri ap, iar la rumegtoare mici 5 10 ml. Timpany 10% este o emulsie ce conine 100 mg dimeticon pe mililitru, recomandat n timpanism gazos i n indigestie. Se administreaz n doz de 100 ml produs diluat cu 1 2 l de ap. Se prezint sub form de flacoane de 250 i 500 ml, i se administreaz cu sonda sau cu sticla.
CH3 H3C Si O CH3 CH3 Si O n CH3 CH3 Si CH3 CH3

Dimeticon (poli-dimetil-poli-xiloxan)

Tympasol se prezint sub form de emulsie de dimeticon, flacoane de 50 ml i se administreaz n timpanism. Dozele sunt: la bovine 25 ml n 3 5 l ap, la oi 25 ml n 3 5 l ap pentru 3 4 capete, iar la cal cu colic gazoas se poate injecta n capul cecumului. C. Medicaia acidozei rumenale n acidoza rumenal, pH-ul normal al rumenului care este de 6,2 7,0 scade sub 5. n aceste condiii se dezvolt lactobacili care produc acid lactic i care produc astfel n continuare scderea pH-ului. Cauza principal a acestor fenomene este reprezentat de excesul de hidrai de carbon n raie. Ca urmare sufer microflora, microfauna i motilitatea rumenal.

n situaii de uoar acidoz se remediaz totul prin msuri dietetice. n cazul unei acidoze puternice se poate face tratament cu antibiotice (omoar lactobacili), iar pe cale general cu substane antihistaminice i vitamina B1 sau se recurge la rumenotomie cu ndeprtarea coninutului rumenal i administrarea de suc rumenal de la un animal sntos. n vederea neutralizrii aciditii per os se administreaz antiacide ca de exemplu bicarbonat de sodiu (dup Veturia Nueleanu, 2004). D. Medicaia alcalozei rumenale Alcaloza rumenal este cauzat de un exces de proteine, uree, carbonat de amoniu n raie, consecutiv formndu-se amoniac. De asemenea, cauza alcalozei rumenale poate fi i administrarea de furaje murdare sau prost nsilozate. Pentru ndeprtarea coninutului se recomand iniial un purgativ salin, apoi substane cu rol neutralizant i chiar acidifiant, precum acid acetic sau acid clorhidric diluat, iar dup circa 6 ore se administreaz suc rumenal de la un animal sntos. E. Medicaia pentru normalizarea microfaunei i microflorei rumenale n vederea crerii unor condiii corespunztoare pentru normalizarea microfaunei i microflorei rumenale, atunci cnd aceasta a fost afectat, se practic administrarea de suc rumenal de la un animal sntos n asociere, eventual, cu drojdie de bere i diluat cu mucilag de in. Se administreaz o doz de 2000 5000 ml la rumegtoarele mari i 200 500 ml la rumegtoarele mici. Acesta reprezint un remediu dietetic foarte eficace i dozele se pot repeta pn la ameliorarea strii animalului. n unele pareze ale rumenului, cnd flora fiziologic nu mai produce acid propionic (precursor al glucidelor) se recomand preparate pe baz de propionai. Aceste medicamente normalizeaz i pH-ul coninutului prestomacelor, crendu-se astfel condiii favorabile pentru refacerea microorganismelor simbionte care vor produce acid propionic. Ursopronul este o soluie 40% propionat de sodiu cu adaos de microelemente. Dozele sunt de 80 100 g la rumegtoare mari i se repet la 6 8 ore. Prodigestanul conine propionat de sodiu, propionat de calciu, un antihistaminic i diverse microelemente. Propionatul de sodiu, n afar de aciunea stimulant asupra motricitii compartimentelor prestomacale n caz de atonii, mai favorizeaz sinteza proteinelor i mrete rezerva alcalin. Pansenstimulans (Germania) se prezint sub form de pachete cu 125 g pulbere. El conine propionat de sodiu, propionat de calciu, acetanilid, metionin, molibden, cobalt, vitamina B6. Preparatul se amestec cu ap i se administreaz sub form de breuvaj, 1 pachet pe zi pentru un animal, cu repetare dup 12 ore; la viei pachet, de 1 2 ori pe zi; la rumegtoare mici pachet o dat pe zi. Ruminatorio H (Spania) se prezint sub form de pulbere ce conine calciu carbonic, propionat de calciu, carbacol, flor din rumen i care este indicat n indigestii, atonie rumenal, timpanism, pentru stimularea rumegrii. n general, medicaia pentru normalizarea microflorei i microfaunei rumenale se administreaz n atonii rumenale, suprancrcri, mpstri, precum i n cazul unor tratamente cu sulfamide sau antibiotice. 1.3. SUBSTANE VOMITIVE (EMETICE) Voma este un act reflex (de origine central sau periferic visceral), care const n evacuarea brusc, prin cavitatea bucal, a coninutului stomacului i duodenului. Mecanismele efectoare ce contribuie la actul vomei sunt reprezentate de contracia duodenului, pilorului, muchilor abdominali i relaxarea fundului stomacului, sfincterului cardia i esofagului. Ca urmare a vomei severe, prelungite, pot aprea: - tulburri hidrice, electrolitice i acido-bazice (deshidratare, hipokaliemie, hipocloremie, alcaloz), cu tulburri metabolice consecutive; - agravarea unor patologii cronice (ex. insuficiena cardiac); - hemoragii digestive, rupturi esofagiene. Substanele vomitive sunt medicamente care provoac vomitarea la carnivore i omnivore. n doze mici, unele dintre aceste substane produc expectoraie, iar n doze moderate acioneaz ca ruminatorii. Vomitivele pot fi clasificate astfel: - vomitive centrale, care excit direct centrul vomei din bulb. Voma este uoar, se produce repede i are o perioad scurt de grea.

- vomitive periferice, care se administreaz per os i excit mucoasa gastric, voma se produce mai trziu, dup o perioad lung de grea. Vomitivele se recomand n cazurile n care este necesar golirea stomacului de coninut patologic, de alimente alterate, de toxine. Se evit administrarea la animalele slbite, precum i administrarea la pacieni incontieni. A. Vomitive centrale Apomorfina este un alcaloid din opiu, pulbere cristalin alb sau uor cenuie, fr miros, cu gust amar; se solubilizeaz greu n ap rece. Substana ca atare, ca i soluiile apoase, capt culoarea verde sub influena aerului i a luminii. Este un bun vomitiv la cine sub form de soluie 0,5% pe cale subcutant n doz de 0,05 - 0,08 mg/kg.
OH HO N Apomorfina CH3

Veratrina este un complex de alcaloizi din seminele de Sabadilla officinalis. Se poate folosi ca un bun vomitiv la porc, n doze de 0,010,03 g. Sulfatiazolul 20% se administreaz la cine pe cale intravenoas 1-5 ml i se obine un efect vomitiv central, rapid, lipsit de perioada de grea. Pilocarpina. Att la cine, ct i la porc, medicamentul acioneaz sigur vomitiv. Se administreaz subcutanat soluie 1% 0,5 1 ml la cine i 1-3 ml la porc. Rompun (xilazina) se prezint sub form de soluie injectabil i se administreaz intramuscular la pisic 0,5 1 mg/kg, avnd ns un efect vomitiv de scurt durat (5 10 minute). B. Vomitive periferice Rizomul i rdcina de stirigoaie. Se folosete pulberea din drogul vegetal la porcine n doz de 0,5 2 g, la cine 0,05 0,3 g i la pisic 0,05 g. Acioneaz att direct prin iritarea mucoasei stomacale, ct i pe cale reflex n urma excitrii centrului vomei. Rdcina de Ipeca. Este un drog cu aciune vomitiv care prezint dezavantajul c induce o lung perioad de nausee. Se poate folosi n doz de 1-3 g la porci, 0,1 1 g la cini i 0,25 0,5 g la pisici. Emeticul. Este vomitiv care acioneaz att pe cale direct, ct i reflex. Dozele sunt de 0,2 2 g la porc i de 0,05 0,3 g la carnivore. Sulfatul de cupru. Medicamentul posed efecte multiple: antihelmintice, astringente, caustice, antiseptice, dezinfectante. Administrat la porc n doz de 0,1 g soluie 1%, iar la cine din 10 n 10 minute cte o linguri, determin voma. Sulfatul de zinc. Se poate folosi ca vomitiv la cine sub form de soluie 2% dat cu linguria din 10 n 10 minute pn cnd animalul vomit. Apa srat cald se poate administra la cine i pisic 30 60 ml/animal, iar voma apare n 10 20 minute. Dac animalul nu vomit, poate s apar intoxicaia cu sare, ceea ce impune o spltur stomacal. 1.4. SUBSTANE PURGATIVE Funcia motorie intestinal este asigurat de activitatea motorie a muchilor netezi intestinali, reglat de: sistemul nervos vegetativ (plexurile intramurale i sinapsele neuroefectoare); parasimpatic (stimuleaz muchii cavitari i relaxeaz sfincterele); mecanisme nervoase reflexe;

coninutul intestinal (volum, compoziie, consisten), care influeneaz baroreceptorii i chemoreceptorii. Defecaia este asigurat prin mecanism reflex (parasimpaticul sacral) i voluntar. Constipaia este un sindrom manifestat prin ntrzierea tranzitului intestinal, cu defecri la intervale de timp mai mari fa de normal, fecale cu consisten crescut i dificultate n defecaie. Fiziopatogenia constipaiei const n hipotonia cu hipokinezia colonului sau invers hipertonia spastic a colonului i/sau tulburri de defecaie. Cauzele constipaiei pot fi diverse: alimentaie necorespunztoare, lipsa formrii reflexului pentru defecri regulate, distonii neurovegetative cu predominan simpatic, atenuarea reflexului de defecare, leziuni ale plexului mezenteric, tumori, stenoze, malformaii congenitale la nivelul colonului. Laxativele i purgativele sunt medicamente cu aciune local la nivelul intestinului, utile n tratamentul constipaiei. Mecanismul de aciune al acestor substane const n: - accelerarea motilitii gastrointestinale, prin stimularea chemo- sau baroreceptorilor (direct sau prin mrirea volumului coninutului intestinal); - fluidifierea coninutului intestinal prin creterea secreiei active a electroliilor i apei n lumenul intestinal, prin antrenarea i reinerea apei n intestin, prin fore osmotice sau hidrofile; - lubrifierea mucoasei intestinale i nmuierea materiilor fecale; - intervenia prin intermediul unor hormoni digestivi (ex. colecistochinina). Purgativele sunt substane care se folosesc n scopul evacurii coninutului intestinal. Dup intensitatea lor, purgativele pot fi laxative sau lenitive, catartice sau propriu-zise i drastice. Purgativele se recomand n cazul constipaiilor, n scopul ndeprtrii corpilor strini i a paraziilor etc. Nu se folosesc n situaia unor gastroenterite grave, n caz de gestaie avansat sau peritonite etc. Mecanismul de aciune al substanelor purgative se explic prin aceea c, prin fluidifierea i creterea cantitii coninutului intestinal, se ntinde peretele organului, pe cale reflex accentundu-se peristaltismul. Srurile n soluii hipertonice se absorb greu, dau o stare de plenitudine, cu ntinderea peretelui intestinal, are loc deplasarea calciului i, ca o consecin, creterea tonusului muscular. Efectul este sigur purgativ cnd concentraia este 5%, sub 3% srurile se absorb i nu mai induc efectul dorit, iar peste 5% soluiile se dilueaz n intestin datorit hipersecreiei i afluxului de ap provenit din snge care dilueaz coninutul pn la izotonizare, deci efectul ntrzie; n plus, exist i fenomenul stagnrii medicamentelor n stomac, ca urmare pilorul se nchide. Efectul purgativ se poate produce i prin intermediul principiilor active care pur i simplu irit mucoasa intestinal, accentundu-se peristaltismul. De asemenea, parasimpaticomimeticele stimuleaz elementele morfo-funcionale digestive inervate de nervul vag i exercit astfel efect purgativ. Unele substane purgative pot fi n acelai timp i coleretice sau colagoge. n funcie de mecanismul lor de aciune substanele purgative se clasific n: - Purgative care mresc cantitatea de ap din fecale: o purgative cu aciune asupra chemoreceptorilor intestinali; o purgative cu aciune asupra baroreceptorilor intestinali; - Purgative uleioase; - Purgative care declaneaz reflexul de evacuare; - Purgative speciale. A. Purgative care mresc cantitatea de ap din fecale Acestea pot aciona la nivelul intestinului subire (ulei de ricin, rezine) sau la nivelul intestinului gros (antracenozide, derivai de difenilmetan, sulf). Mecanismul de aciune const n faptul c irit mucoasa intestinal, declannd reflexe vegetative cu urmtoarele consecine: cresc peristaltismul intestinal, cresc permeabilitatea mucoasei i secreia activ a electroliilor i apei spre lumenul intestinal, fluidificnd coninutul i favoriznd eliminarea. a. Purgative cu aciune asupra chemoreceptorilor intestinali Aceste substane acioneaz prin iritarea mucoasei intestinale i ca urmare are loc o secreie intensificat de ap i electrolii. Se mpart n substane care acioneaz iritant la nivelul intestinului subire i care acioneaz la nivelul intestinului gros.

Cu aciune la nivelul intestinului subire Uleiul de ricin. Se obine prin presarea la rece i tratarea cu vapori de ap a seminelor plantei Ricinus communis din fam. Euphorbiaceae. Este un lichid vscos, limpede, uor glbui, cu gust greos; la 0 0C se tulbur, iar la -160C devine o mas albicioas. Este sicativ i se ntrete la aer; rncezete. Uleiul conine trigliceride ale acidului ricinoleic, cu efect iritant. Se presupune c acidul ricinoleic determin eliberarea de histamin i stimuleaz activitatea intestinal. La cine, efectul este mai slab din cauza activitii mai reduse a lipazei pancreatice. Este un bun purgativ pentru om, carnivore i omnivore, la care efectul apare dup 2 16 ore. La erbivore, efectul apare dup 16 - 18 ore. Fecalele au consisten finoas, iar evacuarea se face fr eforturi sau dureri. Pentru a-l administra cu mai mult uurin, ntruct este prea vscos, se recomand a fi amestecat, la o parte ulei de ricin 2 pri ap cald i srat. n uleiul de ricin nu exist toxalbumina ricina, aceasta rmne n reziduul de semine dup extragerea la rece a uleiului. Dozele sunt: la animale mari 250-800 g, la animalele mijlocii 20 200g, la animalele mici 10-15 g. Laxatone (SUA) este un laxativ i lubrifiant pentru eliminarea ghemelor de pr la cine i pisic. Se administreaz la pisici - 1 linguri la 2-3 zile, apoi - linguri de 2 -3 ori pe sptmn pentru eliminarea ghemelor de pr, iar n scop laxativ - linguri de 2-3 ori pe sptmn. La cini se administreaz - 1 linguri de 2 3 ori pe sptmn ca laxativ. Se prezint sub form de past n tuburi de 70,9 g. Cu aciune asupra intestinului gros Din aceast grup fac parte: - derivai antrochinonici denumii i purgative emodinice aloe, istizin, droguri vegetale; - derivai de difenilmetan (fenolftaleina, bisacodil, oxifenisatin); - sulf. Derivai antrochinonici - acioneaz la nivelul colonului prin metaboliii activi (ex. emodina, acidul crisofanic), eliberai din glicozidele precursoare sub aciunea florei intestinale. Stimuleaz secreia de electrolii i ap, precum i peristaltismul. Sunt substane care se absorb n intestinul subire i, dup o faz de circulaie sangvin, se elimin din nou prin mucoasa intestinului gros n proporie de 3%. n intestinul gros, datorit florei microbiene, sufer un proces de hidroliz, devenind iritante. Efectul purgativ este drastic i apare trziu, dup 8 12 ore; defecarea dureaz 1 2 ore i este nsoit de colici i tenesme, iar fecalele sunt lichide. Aloe (Sabur) este un reziduu obinut dup evaporarea i uscarea sucului din frunzele de Aloe ferox i alte specii ale genului respectiv din familia Liliaceae. Sunt fragmente brun nchise cu reflexe verzui strlucitoare, cu margini transparente, cu miros neplcut i gust amar. Efectul purgativ apare dup 18 24 ore de la administrare i dureaz 1 2 zile. Poate s produc avort n urma stimulrii musculaturii uterine, iar laptele capt gust amar. Dozele sunt de 20 50 g la animalele mari, 10 15 g la animalele mijlocii i 0,5 4 g la cini. Scoara de cruin (Frangulae cortex). Este scoara uscat, dup recoltare, de pe trunchiul i ramurile arbustului Ramnus frangula din fam. Rhamnaceae, care conine 2,5% hidroximetil antrachinone. n afar de antraglicozizi, emodin i acid crisofanic, drogul mai conine taninuri. Dozele sunt 100 400 g la animalele mari, 5 50 g la animalele mijlocii i 2 10 g la cini mai ales sub form de decocturi 10%. Fructele de verigariu (Boabele de nerprun). Sunt fructe mature i uscate de la arbustul Rhamnus cathartica din fam. Rhamnaceae. Se folosesc sub form de sirpouri sau decocturi n doze de 10 40 g la animalele mici. Rdcina i rizomul de revent (Rhei rhizoma). Sunt prile subterane ale plantei Rheum palmatum din fam. Polygonaceae, care au un coninut de cel puin 2,5% hidroximetil antrachinone. n doze mici determin efecte digestive, iar n doze mari efecte purgative. Dozele n care se administreaz sunt 30 80 g la animalele mijlocii, 15 30 g la cini i 1 5 g la pisici. Dintre preparatele pe baz de droguri vegetale amintim: Ceaiul laxativ care conine scoar de cruin, frunze de melis, iarb de volbur, rdcin de lemn dulce), pulberea laxativ purgativ care conine scoar de cruin, fructe de fenicul, frunze de frasin, rdcin de lemn dulce, rdcin de cicoare, produsul Cortelax drajeuri cu extract uscat de cruin, extract de revent, extract uscat de cicoare i extract uscat de lemn dulce.

10

Istizin (Dioxiantrachinona) este o pulbere galben portocalie, inodor, insipid, foarte greu solubil n ap. Produce efect purgativ lent, medicamentul fiind mai puin iritant dect aloe. A fost scos din uz datorit efectelor mutagene i cancerigene. Fenolftaleina este o pulbere de culoare alb, insolubil n ap. Sub aciunea sucului intestinal se dizolv lent, exercitnd un efect iritant, mai ales la nivelul intestinului gros. Parcurge un circuit entero-hepato-enteric, avnd aciune lent. Are efect purgativ numai la om i la porcine. Intr n componena unor preparate de uz uman ca de exemplu Ciocolax (comprimate ce conin fenolftalein), Laxatin drajeuri, Carbocif comprimate.
HO OH C O C O Fenolftaleina

Bisacodilul este un medicament care la nivelul intestinului subire se transform ntr-un metabolit activ. Se prezint ca forme farmaceutice enterosolubile. Sulful ajuns n intestinul gros, sub aciunea florei saprofite, este redus la hidrogen sulfurat, care este stimulant fiziologic al peristaltismului colonului. b. Purgative cu aciune asupra baroreceptorilor intestinali Din aceast grup fac parte: - purgative osmotice; - coloizi vegetali. Purgative osmotice (saline)

Purgativele osmotice nu se absorb din intestin, stagneaz n tubul digestiv, atrag apa din esuturi spre lumenul intestinal. Ca urmare, coninutul intestinal se fluidific, ansele intestinale se destind, determin excitaia baroreceptorilor i se produce un reflex neurovegetativ de evacuare. Se recomand folosirea soluiilor hipertone, ntruct izotonizarea se produce lent iar efectul apare tardiv, este puternic i ca urmare se poate produce deshidratarea animalului. n funcie de concentraia soluiilor folosite efectul poate s apar de la 2 3 ore la 12 18 ore. Sulfatul de sodiu (Sarea lui Glauber). n doze mici produce aciune eupeptic i coleretic. n doze mari, 200 800 g la animalele mari, 40 100 g la animalele mijlocii i 10 25 g la animalele mici, acioneaz ca purgativ. Astfel spus, doza pentru toate speciile este 0,5 1 g/kg. La porci i psri nu se administreaz, acestea fiind sensibile la sodiu. Se poate administra n ap de but sau sub form de breuvaj. Srurile de magneziu sunt sruri hidrosolubile, dar cu absorbie digestiv redus, care, administrate n soluii hipertone, atrag apa i o rein n lumenul intestinal, prin fenomenul de osmoz (ce se manifest pn la izotonizarea cu lichidul interstiial). Ca urmare, crete volumul coninutului intestinal, astfel sunt stimulai baroreceptorii i crete peristaltismul; de asemenea, fluidific coninutul, ceea ce favorizeaz eliminarea. Srurile de magneziu stimuleaz eliberarea de colecistochinin (hormon duodenal ce stimuleaz motilitatea intestinal i secreiile intestinal i pancreatic). Sulfatul de magneziu (Sarea amar) este un purgativ mai activ dect sulfatul de sodiu, folosindu-se aproximativ n aceleai doze; dozele reduse la jumtate sunt i colagoge. Purgativele osmotice sunt bine suportate (nu irit intestinul), de aceea se pot administra i la femelele gestante i n lactaie. Lactuloza este un dizaharid sintetic care, administrat per os, nu se absoarbe i ajunge n colon, unde este transformat de bacterii n acid lactic i acid acetic, care acioneaz ca laxative osmotice i diminu flora bacterian productoare de amoniac.

11

Coloizii vegetali

Sunt reprezentai de seminele de in, trele de gru sau se obin din alge marine. Au proprietatea de a se mbiba cu ap, fr a se absorbi sau digera. Agarul (Geloza) este un extract preparat din specii de alge marine din genul Gelidium (G. corncum, G. cartilagineum), din genul Agarum (A. gmelini) i alte alge. Sunt mase transparente, albe glbui, coninnd polimeri superiori, insolubili, ai galactozei, care absorb mult ap; astfel se mrete coninutul intestinal, pe cale reflex producndu-se hiperperistaltism i purgaie. La animalele mici dozele sunt 1-5 g. Carageenul este un extract preparat din algele Gigartina mamillosa din familia Gigartinaceae. n comer exist un preparat de uz uman Galcorin sub form de granule, care se administreaz nglobat n lichide. Produsul poate fi utilizat i ca pansament intestinal, avnd proprieti de mucilag n doz de 2-6 lingurie pe zi, iar efectul se instaleaz dup 12-24 ore. Carboximetilceluloza sodic este sarea de sodiu a policarboximetileterului celulozei, o pulbere granuloas sau fibroas alb, inodor, higroscopic, cu apa d o soluie coloidal opalescent. Similar se utilizeaz metilceluloza. B. Purgative uleioase Aceste substane formeaz la suprafaa mucoasei un film cu efect emolient protector pentru mucoase i lubrifiant, favoriznd naintarea coninutului intestinal. n acelai timp, nmoaie coninutul intestinal i favorizeaz propulsia lui. Uleiul de parafin (Parafin lichid, Ulei de vaselin) este un purgativ slab care acioneaz mecanic, fr a se absorbi i transforma, prin lubrifierea coninutului intestinal. Poate fi administrat i n constipaie spastic, precum i n cazul fecaloamelor. Doza general este de 0,5 1 ml/kg, la cabaline putnd ajunge pn la 2 ml/kg. Uleiul de floarea soarelui poate fi folosit ca purgativ n doz de 1000-2000 g la animalele mari (la fel i celelalte uleiuri comestibile). Uleiul de croton. Se obine din seminele de Croton tiglium din familia Euphorbiaceae. Este extrem de toxic, se poate folosi ca purgativ dar numai cteva picturi n amestec cu un ulei vegetal. Docusat (dioctilsulfosuccinat de sodiu) este o substan cu efect tensioactiv care favorizeaz emulsionarea grsimilor, contribuind la mbibarea bolului fecal cu grsimi i ap i la nmuierea acestuia. n acelai timp, diminu absorbia apei la nivelul jejunului (pn la 80%), stimuleaz secreia i fluidific astfel coninutul intestinal. C. Purgative care declaneaz reflexul de evacuare Glicerina (Propantriol) este un lichid siropos, dulce, incolor, inodor, higroscopic, care se amestec n orice proporie cu apa i cu alcoolul. Ca purgativ se administreaz n doz de: la animalele mari 50 100 g, diluat cu 1 litru ap; la animalele mici se administreaz 1 5 ml sau se pot folosi supozitoarele cu glicerin. ntruct este foarte higroscopic, glicerina irit mucoasele cu care vine n contact, declannd reflexul de evacuare. D. Purgative speciale Substanele parasimpaticomimetice, prezentate la Medicaia sistemului nervos vegetativ, produc un tablou farmacodinamic numit ,,tablou muscarinic. Efectele muscarinice, similare cu cele produse de ciuperca Amanita muscaria (plria arpelui), sunt: contracia musculaturii netede i, ca urmare, stimularea peristaltismului gastro-intestinal, bronhoconstricie, stimularea contraciilor uterine; intensificarea secreiilor: salivar, gastro-intestinal, bronic, a glandelor sebacee i sudoripare; mioz, prin contraciile musculaturii circulare a irisului; bradicardie; vasodilataie periferic.

12

Efectele folosite n terapeutic sunt: vomitiv, purgativ, miotic. Aadar, substanele parasimpaticomimetice se pot utiliza pentru stimularea rumegrii n cazul unor atonii rumenale, ca purgativ sau ca vomitiv. Exemplificm prin pilocarpin, vasoperif, arecolin, ezerin, miostin.

2. MODERATORI AI SECREIILOR I MOTILITII GASTROINTESTINALE


Diareea const n eliminarea de materii fecale cu consisten sczut, consecin a tranzitului intestinal accelerat i/sau hipersecreiei gastrointestinale, datorate iritaiei mucoasei i stimulrii terminaiilor parasimpatice vagale i plexurilor intramurale. Diareea reprezint manifestarea clinic a dezechilibrului fiziopatologic ntre cantitatea de ap i electrolii secretat la nivelul tubului digestiv i cantitatea absorbit. Cauzele apariiei diareii sunt diverse: fenomenul de malabsorbie, coninut intestinal iritant, digestie incomplet cu dispepsie datorat insuficienei secretorii gastrice, intestinale i/sau pancreatice, inflamaii (enterocolit), dismicrobism intestinal provocat de tratamentul cu antibiotice, infecii digestive. Diareea poate fi acut apoas sau persistent (cronic). Consecina major a diareii este deshidratarea, care poate fi grav i chiar letal. Substanele cu aciune antidiareic reduc consistena sczut, volumul i numrul defecrilor. 2.1. MEDICAIA ANTIDIAREIC (CONSTIPANTE, STIPTICE) Aceste substane au efect invers fa de purgative, acionnd prin diminuarea sensibilitii crescute a mucoasei intestinale i secreiilor, reducerea peristaltismului exagerat, reducerea hiperemiei i inflamaiei locale prin efectul lor astringent i mpiedicarea fermentaiei i putrefaciei. n funcie de locul i mecanismul de aciune, substanele antidiareice pot fi clasificate astfel: A. Antidiareice simptomatic - patogenice: - antipropulsive i antisecretoare opioide; - antipropulsive parasimpaticolitice; - adsorbante i protectoare pulverulente; - astringente; - antiinflamatoare intestinale. B. Antidiareice de substituie: - soluii de electrolii pentru rehidratare; - enzime digestive; - microorganisme antidiareice sintetizatoare de acid lactic. C. Antidiareice etiotrope: - antiinfecioase i antiparazitare intestinale (antibiotice i chimioterapice). A. Antidiareice simptomatic - patogenice Mecanismul de aciune este de tip agonist la nivelul receptorilor opioizi de la nivelul plexului mezenteric i musculaturii netede intestinale, la doze subanalgezice. Acestea sunt indicate n diareea fr semne de infecie microbian sau infestaie parazitar. Opiul la nivelul tubului digestiv crete tonusul musculaturii netede, contract sfincterele (piloric, ileocecal, anal), reduce peristaltismul la nivelul stomacului i intestinului, stimuleaz absorbia electroliilor i a apei i diminu secreiile (gastric, pancreatic i biliar), deprim reflexul anal de defecaie (inhibiie central). Poate fi folosit ca forme farmaceutice magistrale (tinctur de opiu 1%) sau sub forma picturilor Davila (tinctur de opiu diluat), 2-5 picturi de 3-4 ori/zi la animalele mici. Difenoxilat i Difenoxin (metabolit al difenoxilatului) se pot folosi att n diareea acut, ct i n cea cronic). Loperamid are un efect antidiareic puternic i prelungit. Se administreaz per os, are un coeficient de absorbie sczut; ca urmare, concentraia plasmatic maxim se atinge lent. Nu traverseaz bariera hematoencefalic i ca urmare nu acioneaz la nivelul sistemului nervos central. Se metabolizeaz la nivelul ficatului, se elimin n cea mai mare parte pe cale digestiv (90%) i mai puin pe cale renal (10%). Timpul de njumtire este lung (la om 11 ore la administrare unic i 16 ore la administrare repetat), ceea ce i confer o durat prelungit de aciune.

13

Dozele la cine pot fi de 2-5 mg/zi. Acetorfan (Racecodotril) este un antisecretor opioid care inhib enkefalinazele intestinale i crete nivelul local al enkefalinelor care activeaz receptorii intestinali opioizi de tip sau , inducnd efectul antisecretor antidiareic. Este un inhibitor selectiv al secreiei intestinale.

Adsorbante i protectoare pulverulente


Sunt prezentate la capitolul Substane topice. Prezentm n continuare una dintre substanele din aceast grup, folosit n tratamentul antidiareic i care nu s-a amintit la capitolul menionat. Diosmectita este un aluminosilicat natural care are o mare capacitate de acoperire a mucoasei intestinale (datorit structurii i vscozitii sale). Are proprietatea de a adsorbi gazele, compuii iritani, toxinele microbiene i realizeaz o mucoprotecie activ (creterea cantitii i vscozitii mucusului protector) i reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale. Nu prezint reacii adverse i ajut la normalizarea tranzitului, fr a influena tonusul i peristaltismul intestinal. Tratamentul cu suspensia de diosmectit nu poate nlocui rehidratarea , iar pentru a evita interaciunile cu alte medicamente, acestea se administreaz cu o or nainte de diosmectit.

Substane astringente au fost studiate n cadrul capitolului Substane topice.


Subnitratul de bismut. Se prezint sub form de pulbere de culoare alb. Din punct de vedere chimic este un amestec de subnitrat (azotat bazic) de bismut, nitrat de bismut i oxid de bismut. Pe lng efectul astringent are i efect adsorbant fa de substanele de fermentaie, de putrefacie, toxine i germeni microbieni. Este un foarte bun pansament intestinal, se combin cu hidrogenul sulfurat din intestin i astfel diminu motilitatea gastrointestinal. Poate fi administrat sub form de breuvaj n urmtoarele doze: animale mari 5-25 g, animale mijlocii 1-5 g, animale mici 0,5-1 g. Apa de var este o soluie 1,5-1,7 (hidroxid de calciu) care se poate administra n urmtoarele doze: animale mari 1-5 l, animale mijlocii 0,25-1 l, animale mici 30-100 ml n diaree i indigestii gazoase. Clorura de calciu, sub form de sirop 1%, se folosete n enterita hemoragic a cinelui. Taninul i succedaneele sale (tanalbina, tanoform, tanigen) sunt expuse n cadrul substanelor astringente. Drogurile vegetale care conin tanin sunt de asemenea expuse n cadrul substanelor astringente. Acestea se folosesc sub form de infuzii i decocturi, avnd aciunea antidiareic. Ca exemplu putem meniona ceaiul antidiareic care conine: coaj de stejar, prile aeriene de la planta turi mare, frunze de nuc, rdcin de cerenel, prile aeriene de la rchitan i de cimbrior. Farmataw este un produs antidiareic natural ce conine extract de Castaneea sativa care conine 5% tanin. Se poate administra att n furaje ct i n apa de but, 3-10 g/tona de furaj sau 2,5 g/l ap.

Substane antiinflamatoare intestinale


n aceast categorie pot fi menionai unii corticosteroizi (budesonid), precum i derivai de acid aminosalicilic (sulfasalazina, mesalazina). Sulfasalazina (Salazosulfapiridina) se absoarbe ntr-o cantitate redus la nivelul tubului digestiv (15%). Se descompune sub aciunea enzimelor bacteriene de la nivelul colonului n acid 5-aminosalicilic i sulfapiridin (sulfamid antibacterian). Acidul 5-aminosalicilic se absoarbe puin la nivelul colonului i este eliminat netransformat pe cale digestiv. Salazosulfapiridina absorbit la nivelul intestinului se elimin n mare parte pe cale biliar. Acidul 5-aminosalicilic este metabolitul activ responsabil de efectul terapeutic, iar sulfapiridina este responsabil de efectele adverse. Astfel, pot aprea reacii alergice de sensibilizare la sulfonamid i la salicilai, manifestate prin erupii cutanate, artralgii, tulburri hematologice (depresie medular cu leucopenie, agranulocitoz, trombocitopenie). Mesalazina (Acid 5-aminosalicilic) prezint o absorbie digestiv rapid i complet. Efectul antiinflamator este rezultatul unor mecanisme complexe: inhibarea ciclooxigenazei i ca urmare blocarea

14

sintezei de prostaglandine proinflamatorii (PGE, PGI) i biosintezei de tromboxan proagregant plachetar, inhibarea sintezei citokinelor, inhibarea producerii de radicali liberi ai oxigenului. Potenialul farmacotoxicologic este redus fa de sulfasalazin. Butesonidul prezint o afinitate pentru receptorii glucocorticoizilor de aproximativ 15 ori mai mare comparativ cu prednisolonul. B. Antidiareice de substituie Soluiile de electrolii pentru rehidratare sunt prezentate la capitolul Medicaia urgenelor. Microorganismele antidiareice sintetizatoare de acid lactic precum Lactobacillus acidophilus i Lactobacillus casei pot fi folosite n profilaxia dismicrobismului secundar antibioterapiei i pentru refacerea florei intestinale dup tratamentul cu antibiotice. Aceste microorganisme acidific coninutul intestinal i astfel mpiedic multiplicarea microorganismelor de putrefacie. De asemenea, se poate utiliza drojdia de bere (Saccharomyces cerevisiae) sub diverse forme, ntruct inhib multiplicarea unor bacterii, precum i a Candidei albicans i sintetizeaz vitamine din grupul B (B1, B2, B6), acid pantotenic i acid nicotinic. C. Antidiareice etiotrope - Substane antibacteriene Aceste substane se utilizeaz pentru combaterea germenilor patogeni din tubul digestiv, avnd aciune etiotrop. n acest sens putem exemplifica prin: - sulfamide care nu se absorb la nivelul tubului digestiv: ftalilsulfatiazol, sulfaquinoxalin etc.; - derivai oxochinoleinici neabsorbabili: saprosan; - nitrofurani: nitrofuran, furazolidon; - antibiotice care nu se absorb la nivelul tubului digestiv avnd aciune local: streptomicin, negamicin; - antibiotice care se absorb la nivelul tubului digestiv, acionnd pe cale sistemic: tetracicline, cloramfemicol. Aceste substane se pot folosi ca atare sau sub forma unor preparate comerciale complexe care pot conine pe lng substane antibacteriene i diverse sruri minerale, vitamine etc. D. Preparate comerciale antidiareice Un produs comercial antidiareic conine mai multe categorii de medicamente: substan antibacterian neabsorbabil la nivelul tubului digestiv: saprosan, streptomicin, negamicin etc.; substan antibacterian cu efect sistemic: sulfamid, cloramfemicol, tetraciclin; vitamine pentru stimularea florei normale i pentru evitarea dismicrobismului; sruri minerale pentru refacerea rezervei organismului; substane astringente, adsorbante, mucilaginoase cu rol adjuvant.

1. Clorovit se prezint sub form de pulbere de culoare galben n pungi de 250 g i 500 g i conine: furazolidon 1,5 g, cloramfenicol racemic 1,6 g, microvit A 0,7 g, microvit E 0,06 g, lactoz ad 100 g. Furazolidona i cloramfenicolul sunt active fa de enterobacteriacee patogene; vitamina A protejaz epiteliile, vitamina E este un antioxidant iar lactoza este nu numai un excipient ci i o surs de energie. Produsul se administreaz sub form de breuvaj, precum i n furaj n urmtoarele doze: viei 25 g, purcei 2-12 g, la interval de 12 ore. 2. Antidezenter este o pulbere hidrosolubil ce conine: neomicin sulfat, oxitetraciclin clorhidrat, citrat feroamoniacal, sulfat de cupru, magneziu, zinc, vitaminele A, D3, E, K3, B1, B2, PP, B6, B12, C, pantotenat de calciu, biotin, metionin. Pe lng efectul antidiareic mai posed i aciune antianemic i de fortifiere a organismului. 3. Enteroguard - pulbere de culoare galben; conine dimetridazol, oxitetraciclin, nitrofuran, subnitrat de bismut. 4. Antidiareic - se prezint sub form de pulbere n pungi de 500 g. Conine crbune medicinal, caolin, carbonat de calciu. Are urmtoarele indicaii terapeutice: enterite acute, timpanism acut i cronic n doze identice cu cele ale crbunelui medicinal.

15

5. Enterotrat - soluie buvabil ce conine: neomicin sulfat, colistin sulfat, acid hidroxifenilarsonic, atropin sulfat, alcool benzilic i excipient. 6. Ftalipeps comprimate pentru cini i pisici care conin 50 mg ftalilsulfatiazol i 10 mg pepsin i care se administreaz n doz de 1 comprimat pe 5 kg greutate vie de 2 ori pe zi, timp de 3-5 zile. Exist de asemenea i comprimate pentru tineretul animalelor mari care conin 250 mg ftalilsulfatiazol i 100 mg pepsin, doza fiind tot 1 comprimat la 5 kg greutate vie. 7. Piglet protect - pulbere hidrosolubil ce conine neomicin sulfat, colistin sulfat, dimetridazol, acid hidroxifenilarsonic, vitaminele K, C i este indicat n dizenteria hemoragic a porcului. 8. Saprometin este o suspensie n flacoane de 100 ml, care conine sulfadimerazin, saprosan, glucoz, hidroxid de aluminiu, clorur de sodiu, clorur de potasiu, clorur de magneziu, ap distilat. Sulfadimerazina realizeaz concentraii sangvine ridicate i de lung durat, iar saprosanul este activ fa de unele bacterii rezistente la antibiotice, precum i fa de unele ciuperci i protozoare patogene. Se administreaz numai la purceii sugari cu ajutorul unor pompe dozatoare astfel: 1 ml la purceii pn la 7 zile, 2 ml la purceii 7-14 zile i 3 ml la purceii 14-21 zile cu repetare la 24 ore, timp de mai multe zile. 9. Sinenter se prezint sub form de comprimate alungite sau sub form de pulbere de culoare alb. Ambele forme farmaceutice conin: ftalilsulfatiazol, tanalbin, carbonat bazic de bismut, carbonat de calciu, gum arabic i caolin. La viei se recomand 2-4 comprimate de 2-3 ori pe zi timp de 3-5 zile. Pulberea se administreaz n urmtoarele doze: viei 1-30 g, animalele mari 200-400 g pe zi, animale mijlocii 20-50 g, animale mici 5-10-20 g de 2-3 ori pe zi. 10. Eridiarom este un extract vegetal din fructe de afin cu adaos de glucoz, amidon i lactoz. Datorit componentelor sale extractul de fructe de afin posed aciune astringent, antibacterian, antiprotozoaric, protecie vascular, hipoglicemiant. 11. Amfuridon este un produs de import (Germania) asemntor produsului Clorovit. 12. Diacin (Germania) se prezint sub form de flacoane de 120 ml cu pomp dozatoare care conine negamicin sulfat, scopolamin, vitamine i substane minerale. 13. Azovit este un preparat ce conine furazolidon 200 mg, vitamina A 10000 U.I, vitamina D3 1500 U.I., vitamina E 5 mg, vitamina C 20 mg. Acestea reprezint o parte din preparatele comerciale cu aciune antidiareic existente pe piaa romneasc. Pe acelai principiu exist o gam foarte variat de astfel de substane. 2.2. MEDICAIA ANTISPASTIC Musculatura neted este format din miocite. Miocitele sunt n contact ntre ele (de-a lungul unei zone ce reprezint circa 5% din suprafaa membranar), realiznd puni citoplasmatice intercelulare, prin care se transmite excitaia de la un miocit la altul, din aproape n aproape, n interiorul unui muchi neted. Miocitul este o celul fusiform, a crei citoplasm conine miofibrile omogene (fr striuri transversale), dispuse longitudinal, paralel. Miofibrila conine miofilamente subiri formate din actomiozin. Actomiozina este o protein contractil constituit din dou filamente de actin i un filament de miozin. n timpul contraciei, filamentele de actin alunec peste filamentele de miozin, scurtnd miofilamentul. Mesagerii secunzi implicai n contracia i relaxarea muchilor netezi sunt ionii de calciu i adenozinmonofosfatul ciclic (AMPC). Metabolismul mesagerului secund AMPC const n biosintez catalizat de adenilatciclaza membranar i hidroliz la AMP, catalizat de fosfodiesteraz. Muchii netezi sunt: - muchi netezi unitari, cu activitate autonom, care se pstreaz dup denervare; inervaia are rol numai de control i modulare a activitii autonome; - muchi netezi multiunitari , ce se contract sub stimulare nervoas. Muchii gastrointestinali au inervaie dubl: parasimpatic (stimulatoare) i simpatic (inhibitoare): a) Parasimpaticul vagal gastrointestinal are urmtoarele caracteristici: ganglionii sunt situai n peretele tubului digestiv (intramural), la dou nivele, unde corpii neuronali i axonii lor amielinici formeaz plexuri: plexul Auerbach (situat intramuscular, ntre cele dou straturi musculare, longitudinal i circular) i plexul Meissner (situat n submucoas); b) Simpaticul gastrointestinal este constituit din fibre postganglionare simpatice care se amestec cu fibrele parasimpatice la nivelul celor dou plexuri.

16

De la nivelul celor dou plexuri pornesc fascicule de fibre postganglionare ctre miocite. Neuromediatorii chimici acetilcolina i noradrenalina sunt eliberai de terminaiile nervoase n spaiul intercelular. Spasmul reprezint contractura de tip spastic a muchilor netezi. Ca ageni spastici pot aciona factori fizici, chimici, inflamaii, tumori. Locul aciunii agenilor spastici poate fi muchiul neted digestiv, mucoasa digestiv, alte esuturi la distan. Spasmele sunt nsoite de durere, tulburri motorii i secretorii. Spasmele intense pot genera colici gastrointestinale i abdominale. Aciunea antispastic reprezint profilaxia (prevenirea) spasmului. Aciunea spasmolitic reprezint tratarea (nlturarea) spasmului. Medicamentele spasmolitice nltur contractura muscular spastic i durerea ce o nsoete, producnd relaxare muscular. Aceste medicamente pot fi clasificate n funcie de tipul de mecanism n: neurotrope, anticolinergice antimuscarinice (parasimpaticolitice), de tip atropinic, ganglioplegice, miotrope de tip papaverinic. a) Antispastice neurotrope parasimpaticolitice - naturale: atropina; - de sintez: butilscopolamoniu, propantelina, metantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida, otilonium, clidinium, oxibutinin, tolterodina, propiverina. b) Antispastice miotrope - naturale: papaverina; - de sintez: mebeverina, drotaverina, pitofenona, noraminofenazona (metamizol). n funcie de teritoriul predominant de aciune, antispasticele neurotrope parasimpaticolitice pot fi: - antispastice digestive: atropina, butilscopolamoniu, propantelina, metantelina, oxifenoniu, oxifenciclimina, fenpipramida, otilonium, clidinium; - antispastice urinare: emepronium, oxibutinin, tolterodina, propiverina. Alte subgrupe farmacodinamice cu mecanism de aciune relaxant miotrop: - antiastmatice bronhodilatatoare miotrope: teofilina, ipratropium, tiotropium; - antianginoase coronarodilatatoare miotrope: nitriii. Indicaiile terapeutice ale antispasticelor sunt: spasme la nivelul tractusului gastrointestinal, biliar, urogenital, aprute n inflamaii, litiaz, tumori, naintea investigaiilor endoscopice. Cile de administrare sunt: - oral n cazuri cronice, forme uoare i medii; - injectabil n cazuri acute i foarte grave; - intrarectal n cazuri de neutilitate a cii orale (vom, convulsii, com). A. Antispasticele parasimpaticolitice Au eficacitate mai mare la nivelul tubului digestiv i mai slab asupra cilor biliare i urinare. Se asociaz morfinomimeticelor, pentru antagonizarea aciunii spastice a acestora. La nivel cardiovascular au efect stimulant slab. Ca reacii adverse pot aprea hiposalivaie (uscciunea cavitii bucale), constipaie (reducerea tonusului gastrointestinal). Atropina face parte din grupa substanelor parasimpaticolitice i a fost prezentat pe larg n capitolul substane parasimpaticolitice. Blocheaz receptorii colinergici i astfel suprim controlul vegetativ al sistemului parasimpatic. Ca urmare, atropina are urmtoarele efecte: - reduce peristaltismul intestinal i ca urmare diminu tonusul musculaturii netede de la nivelul bronhiilor, uterului, vezicii urinare, tubului digestiv; - reduce secreiile glandelor salivare, bronice, sudorale; - produce tahicardie; - produce hipertensiune arterial; - produce midriaz pasiv. Datorit efectelor prezentate, atropina poate fi folosit n practic n urmtoarele situaii: - ca spasmolitic i antidiareic; - n astmul bronic, emfizem pulmonar, putnd masca anumite afeciuni respiratorii; - n premedicaia narcozei pentru a nltura efectele secundare ale unor narcotice (hipersecreia salivar i bronic, bradicardia);

17

- n intoxicaii cu substane organofosforice sau parasimpaticomimetice; - ca midriatic, pentru examenul fundului de ochi i pentru prevenirea sinechiilor. Se administreaz subcutant, n doze de 3-5 ml la animalele mari, 0,5-1 ml la cele mijlocii i 0,1-0,5 ml la animalele mici, soluie 1%. B. Antispastice musculotrope Papaverina este un alcaloid din opiu cu structur izochinoleinic. Se utilizeaz sub form de clorhidrat.
H3C O H3C O H3C O H3C O Papaverina N CH2

Administrat per os se absoarbe rapid, sufer fenomene de biotransformare la nivel hepatic i se elimin sub form de metabolii pe cale renal. Timpul de njumtire este relativ scurt (1-2 ore) i difuzeaz n lapte. Mecanismul de aciune antispastic se desfoar intracitoplasmatic i const n inhibarea fosfodiesterazei (enzim ce catalizeaz degradarea AMPC) i astfel crete concentraia de AMPC din miocite, declannd mecanismele de relaxare muscular. Concentraia crescut de AMPC din miocite stimuleaz transportul ionilor de calciu citoplasmatic ctre reticulul sarcoplasmic i compartimentul extracelular, reducnd concentraia intracitoplasmatic de ioni de calciu; se manifest astfel efecte nespecifice de tip anticalcic. Inhibiia fosfodiesterazei (PDE) este neselectiv, manifestndu-se nu numai asupra izoenzimei PDE IV (prezent la nivelul muchilor netezi gastrointestinali i urinari), ci i asupra izoformelor PDE III i PDE V. Inhibiia izoformei PDE III (prezent n muchii netezi vasculari i muchiul cardiac) este responsabil de efectele cardiovasculare ale papaverinei. Ca urmare a acestui mecanism de aciune, papaverina prezint urmtoarele efecte: - aciune relaxant, antispastic, la nivelul muchilor netezi cavitari: vezic biliar, ci urinare, tub digestiv; - aciune bronhodilatatoare, antiastmatic; - aciune vasodilatatoare moderat (vase cerebrale, coronare); - deprim conducerea atrio-ventricular; - tahicardie; - prelungete perioada refractar. Ca efecte secundare pot fi amintite somnolen, iar n doze mari constipaie ca urmare a scderii tonusului i peristaltismului normal, transpiraii ca urmare a vasodilataiei. Indicaiile terapeutice ale papaverinei sunt reprezentate de: - spasme i colici biliare, renale, gastrice, intestinale; - spasm bronic (ca bronhodilatator); - spasm coronarian (ca vasodilatator); - spasme i tulburri circulatorii periferice i centrale). Se administreaz att per os, ct i injectabil n doz de 0,2-0,5 g/animal. Drotaverina este un produs similar papaverinei, ns are anumite particulariti i avantaje. Consecutiv administrrii orale se absoarbe rapid i aproape complet; are o biodisponibilitate de sub 75% datorit primului pasaj hepatic. Se leag de proteinele plasmatice ntr-un procent de 95-98%. Biotransformarea hepatic este aproape total: - n faza I, prin O-desetilare, la 3 metabolii monofenolici, dintre care principalul este 4-desetildrotaverina; - n faza a II-a, prin glucuronoconjugare, la hidroxilul fenolic. Prin placent, drotaverina i derivaii si difuzeaz n cantiti mici. Se elimin sub form de metabolii prin urin (50-75%) i prin fecale (10-50%).

18

Timpul de njumtire este mai lung n cazul administrrii orale i scurt consecutiv administrrii pe cale intravenoas. Aciunea antispastic este de 2-5 ori mai mare comparativ cu papaverina, dar aciunea la nivel cardiovascular este mai slab dect cea a papaverinei (datorit selectivitii de aciune asupra PDE IV la nivel gastrointestinal i urinar). Prezint de asemenea efect de tip anticalcic, secundar mecanismului principal inhibitor de PDE IV. Mecanismul aciunii antispastice const n inhibiia fosfodiesterazei (PDE) cu creterea concentraiei de AMPC care declaneaz mecanismele celulare de relaxare a muchiului neted. Inhib specific izoenzima PDE IV care se afl n muchii netezi gastrointestinali, urinari i uterini, avnd astfel aciune relaxant predominant la nivel gastrointestinal, urinar i uterin. Nu inhib semnificativ izoformele PDE III i PDE V, astfel c n doze terapeutice nu are efecte secundare cardiovasculare semnificative. Secundar creterii concentraiei de AMPC este stimulat transportul ionului de calciu din citoplasm ctre reticulului sarcoplasmic i spaiul extracelular, cu reducerea concentraiei de Ca2+ intracitoplasmatic (efect anticalcic). C. Alte substane spasmolitice Formolul injectabil se prezint sub form de fiole de 10 ml i 20 ml soluie 10%. De altfel, formolul nu este un spasmolitic, ci din contr, are aciune excitant asupra parasimpaticului central. Ca urmare, are un efect favorabil n colic la cal i se administreaz pe cale intravenoas n doz de 20 ml soluie 10% cu repetare, dac se impune, la 20-30 minute. Sulfatul de magneziu. Dac se administreaz per os, sulfatul de magneziu are efect purgativ i colagog, iar n urma administrrii pe cale parenteral are urmtoarele efecte: - este miorelaxant, antispastic i sedativ, i ca urmare se folosete n tratamentul colicilor la cal, n narcoza combinat cu cloralhidrat la cal; - s-a folosit n eutanasia animalelor mici, dei nu produce moarte fr dureri; - s-a folosit cu oarecare rezultate n tratamentul papilomatozei cutanate. Efectul miorelaxant i antispastic este datorat deprimrii plcii motorii neuromusculare. Dozele folosite n narcoz paralizeaz centrii vegetativi i ca urmare nu se pot utiliza n practic. Ca miorelaxant i antispastic se administreaz n urmtoarele doze: 10-30 g la animalele mari i 1-2 g la cine. n colici la cal se administreaz intravenos 20-50 ml soluie 64,6%. n papilomatoz acut se injecteaz intramuscular n doz de 5 cg/kg soluie 25%, folosind ca solvent o soluie 0,5% de procain. D. Preparate comerciale antispastice Spasmium (Austria) soluia injectabil ce conine 20 mg caroverin i 500 mg novamin sulfon per ml n flacoane de 100 ml, utilizat n cazul unor spasme gastrointestinale, biliare, urogenitale, obstrucii esofagiene, constipaii, vom, diaree. NO-Spa se prezint sub form de drajeuri i soluie injectabil i conine drotaverin. Are aciune similar preparatului Spasmium. Buscopan (Germania) soluie injectabil ce conine bromur de butilscopolamin i metamizol sodic, i care este recomandat n colici spastice, timpanism i diaree la toate speciile. Oxifenoniul (Antrenyl) i propantelina (probanthine) sunt compui cuaternari de amoniu cu efecte antispastice i antisecretorii mai elective dect atropina, datorate att aciunii parasimpaticolitice, ct i slabei aciuni inhibitoare la nivelul ganglionilor parasimpatici. Imodium se prezint sub form de capsule ce conin loperamid hidrocloric. Are un mecanism opioid puternic i de lung durat; este indicat att n diareea acut ct i cronic. Lizadon (Spasmoverin) se prezint sub form de comprimate (conin papaverin, atropin, luminal i piramidon) i supozitoare (cu papaverin, atropin, luminal). Este un antispastic musculatrop, sedativ, analgezic, antisecretor, antiinflamator. Piafen este sub form de comprimate, soluie injectabil i supozitoare ce conin clorhidrat de pitofenon, fenpipramid bromometilat i metamizol sodic i se folosete n tratamentul colicilor spastice digestive, genito-urinare, hepatobiliare, precum i n spasme ale musculaturii scheletice.

19

Bergonal i Foladon drajeuri i respectiv comprimate ce conin alcaloizi totali din beladon, indicate n tulburri neurovegetative. 2.3. SUBSTANE ANTIVOMITIVE Voma este un act de reflex cu rol benefic n cazul unor intoxicaii i n suprancrcarea stomacului, i un simptom important n diagnosticul unor boli. n anumite situaii totui voma trebuie combtut, ca de exemplu: - voma de natur central din anumite boli nervoase i infecioase; - voma toxic; - voma metabolic; - voma consecutiv unor intervenii chirurgicale; - voma datorat rului de voiaj ( Kinetoza). Antivomitivele sunt medicamente capabile s liniteasc greaa i voma. Ele acioneaz predominant la nivelul formaiunilor centrale implicate n actul vomei: centrul vomei, zona chemoreceptoare declanatoare din bulb, nucleii vestibulari, interfernd probabil cu efectul unor mediatori chimici (dopamin, serotonin, histamin, acetilcolin). Antivomitivele sunt medicamente care combat voma, acionnd simptomatic-patogenic la nivel central sau periferic n arcul reflex al vomei. n funcie de locul i mecanismul de aciune predominant, antivomitivele pot fi centrale i periferice. A. Antivomitive cu aciune central sunt substane care inhib centrul vomei. Unele medicamente care stimuleaz motilitatea gastrointestinal, favoriznd tranzitul normal, sunt propulsive gastro-intestinale (prokinetice). Efectul prokinetic (propulsiv gastrointestinal) rezult din urmtoarele mecanisme: - activarea direct a receptorilor colinergici muscarinici de la nivelul sinapselor neuroefectoare parasimpatice din musculatura neted gastrointestinal; - inhibarea acetilcolinesterazei (enzima ce catalizeaz degradarea acetilcolinei) cu acumularea acetilcolinei la nivelul sinapselor neuroefectoare parasimpatice gastrointestinale; - creterea eliberrii de acetilcolin n sinapsele neuroefectoare parasimpatice gastrointestinale prin stimularea neuronilor motori primari din plexul mezenteric. Clasificare - antagonitii dopaminei: - fenotiazine: fenotiazine neuroleptice aminoalchilice (clorpromazina) i piperazinalchilice (proclorperazina, tietilperazina); - benzamide: metoclopramid; - antagonitii serotoninei: ondansetron granisetron, tropisetron; - antihistaminice: - fenotiazine: prometazina, feniramina; - cinarizina; - parasimpaticolitice (anticolinergice centrale): scopolamina (acioneaz i asupra centrilor vestibulari, fiind activ n rul de micare). A. Antivomitive periferice anestezice locale: anestezin, lidocain, ap cloroformat; carminative: anason, ment (eficacitate n cazuri uoare). antiserotoninice,

Eficacitatea substanelor antivomitive scade n ordinea: antidopaminice, anticolinergice centrale, antihistaminice, parasimpaticolitice, anestezice locale, carminative. Antivomitivele sunt indicate numai dup stabilirea diagnosticului i cauzei vomei: - n voma care constituie o problem pentru pacient; - n rul de micare, profilactic; - n tulburri digestive, biliare, hepatice; - n intoxicaii; - n greaa i voma induse de chimioterapia anticanceroas.

20

A. Antivomitive centrale Antagonitii dopaminei Fenotiazinele neuroleptice - clorpromazina (clordelazin, plegomazin, largactil), proclorperazina (Emetiral), tietilperazina (Torecan), sunt antivomitive. Acestea acioneaz predominant asupra zonei chemoreceptoare declanatoare din bulb (probabil prin antagonizarea dopaminei), ceea ce explic eficacitatea fa de voma mediat prin chemoreceptorii centrali provocat de anestezice i de alte medicamente, n uremie, n boala de iradiaie. Sunt n general bine suportate, n condiiile folosirii ocazionale ca antiemetice. Uneori provoac somnolen sau hipotensiune ortostatic. Cele mai folosite sunt produsele de uz uman, Emetiral (maleat de proclorperazin) i Torecan (maleat de tietilperazin) ambele de natur fenotiazinic. Emetiralul se prezint sub form de drajeuri a 5 mg i supozitoare a 5 mg i 25 mg, torecanul sub form de drajeuri de 6,5 mg i fiole 1 ml 6,5%. Clorpromazina este un antivomitiv eficace la doze mici, subneuroleptice. Proclorperazina este un antivomitiv foarte eficace la doze mici (5-10 mg, de 1-3 ori / zi). Tietilperazina este un derivat de fenotiazin, utilizat exclusiv ca antiemetic (nu i ca neuroleptic). Este un antagonist al dopaminei cu aciune asemntoare proclorperazinei, fiind un antiemetic puternic i un sedativ slab. Metoclopramid este un antagonist al dopaminei. Administrat per os se absoarbe rapid, are o biodisponibilitate de peste 75%, dar cu o variabilitate mare datorit efectului primului pasaj hepatic. Biotransformarea are loc la nivel hepatic prin sulfo i glucuronoconjugare. Prezint o distribuie larg n esuturi, difuzeaz prin bariera hematoencefalic i prin placent i se elimin pe cale urinar n mare parte sub form de metabolii. Timpul de njumtire este mediu, dar crete considerabil n insuficiena renal. Prezint efect antivomitiv antidopaminergic eficace, efecte propulsive, colinergice (periferice, prin eliberarea acetilcolinei la nivelul sinapselor neuroefectoare digestive). Ca urmare, stimuleaz peristaltismul esofagului, stomacului, intestinului subire, crete tonusul sfincterului cardia, relaxeaz sfincterul piloric, mpiedic refluxul gastro-esofagian i duodeno-gastric, grbete golirea stomacului, grbete tranzitul intestinului subire. Se utilizeaz ca antivomitiv n toate tipurile de vom, dar cu rezultate slabe n cea produs de kinetoz. Se poate folosi i ca propulsiv (prokinetic) n: reflux esofagian, spasm piloric. Se prezint sub form de comprimate, soluie injectabil, supozitoare. Doza este de 0,1-0,3 mg/kg. Domperidon este un antidopaminergic central (efect antivomitiv) i periferic (efect prokinetic). Administrat per os are o biodisponibilitate redus i are efecte moderate. Este indicat n sindrom dispeptic, precum i n voma provocat de alte medicamente. Antagonitii serotoninei Sunt folosii ca antivomitive eficace n voma indus de anticanceroase i radioterapie.

Antihistaminice H1 Prometazina este un derivat fenotiazinic cu aciune antihistaminic i anticolinergic central, la nivelul centrului vomei i nucleilor vestibulari. Este indicat n voma produs de kinetoz (ru de micare) i voma medicamentoas, iar ca reacii secundare produce sedare i somnolen pronunat. Parasimpaticolitice Scopolamina este un alcaloid din Hyosciamus niger. Mecanismul antivomitiv se bazeaz pe aciune anticolinergic central i la nivelul centrilor vestibulari. Se utilizeaz ca medicaie de elecie n rul de micare, profilactic. B. Antivomitive periferice Apa cloroformat 0,5-1%. Este un amestec de cloroform cu ap. Se folosete la cine n doz de 5-10 ml i are efect linititor la nivelul mucoasei digestive. Soluia efervescent Rivieri - se mai numete i Poiunea Rivieri. Se folosesc dou soluii: o soluie de bicarbonat de sodiu 4% n sirop simplu (soluia B) i o soluie de acid citric 3,5% n sirop de lmie (soluia A).

21

Se administreaz alternativ cte o linguri, ncepnd cu soluia B. La nivelul stomacului se formeaz citrat de sodiu i acid carbonic care se descompune n dioxid de carbon i ap. Dioxidul de carbon are un efect de calmare a terminaiilor senzitive din stomac. 2.4. SUBSTANE ANTIACIDE Antiacidele sunt substane care conin cationi bazici, capabili s neutralizeze acidul clorhidric. Secundar creterii pH-ului la valori mai mari de 5, se produce o diminuare a activitii proteolitice a pepsinei. Eficacitatea substanelor antiacide depinde de capacitatea de neutralizare. Reacia rapid determin un efect intens i trector, reacia lent determin un efect durabil. Antiacidele linitesc durerea ulceroas n mod caracteristic. Vindecarea ulcerului duodenal este grbit datorit scderii marcate a ncrcturii acide care ajunge n duoden. Ulcerul gastric este mai puin influenat (Stroescu V. 1993). n condiiile tratamentului cu antiacide, cantitatea de acid care trebuie neutralizat crete, datorit abolirii procesului de inhibare a secreiei acide, prin nsi aciditatea acesteia; mrirea pH-ului la nivelul antrului declaneaz reflex eliberarea de gastrin, care stimuleaz secreia i motilitatea gastric. Pentru unele antiacide, mai ales carbonatul de calciu, se produce un rebound al secreiei acide. Antiacidele se clasific n sistemice i nesistemice. Antiacidele nesistemice formeaz n intestin sruri insolubile, care nu se absorb; ele nu modific echilibrul acidobazic. Antiacidele sistemice determin absorbia intestinal de bicarbonat de sodiu, putnd fi cauz de alcaloz metabolic, atunci cnd sunt administrate n doze mari. Antiacidele se administreaz, obinuit, asociate ntre ele sub form de comprimate, pulberi sau suspensii. Unele preparate antiacide conin n plus sruri de bismut (protectoare pentru mucoase) i beladon (sau alte anticolinergice), care inhib secreia i ntrzie golirea stomacului. A. Compuii de aluminiu Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu aciune slab i lent (1 g gel uscat de hidroxid de aluminiu neutralizeaz 7,5 m Eq de acid n 60 minute). Hidroxidul de aluminiu poate fi cauz de constipaie, ionii de aluminiu trivaleni inhibnd motilitatea gastrointenstinal. Srurile insolubile de aluminiu pot forma concreiuni obstructive. Deoarece n intestin se formeaz fosfai de aluminiu insolubili care se elimin, tratamentul ndelungat poate fi cauz de caren fosfatic. n folosirea hidroxidului de aluminiu trebuie avut n vedere c acesta micoreaz disponibilitatea pentru absorbie a multor medicamente: unele sulfamide, tetraciclin, indometacin, clorpromazin, digoxin, propranolol, anticolinergice (administrarea acestora se face la distan de doza de hidroxid de aluminiu). B. Compuii de magneziu Hidroxidul de magneziu este un antiacid predominant nesistemic, cu aciune relativ rapid, intens i de durat medie; 1 g neutralizeaz 34 m Eq acid n decurs de 30 minute. Administrat n exces crete pH-ul gastric la 8 9. Ionii de magneziu au proprieti laxative; de aceea uneori preparatele de magneziu se asociaz obinuit cu antiacide constipante. O mic parte din magneziu se absoarbe din intestin. Pentru aciunea antiacid, se folosete suspensia apoas (laptele de magneziu). Oxidul de magneziu sau magnezia usta formeaz n ap hidroxid de magneziu, acionnd ca atare; 1 g reacioneaz cu 8 20 mEq acid n decurs de 30 minute. Carbonatul de magneziu i trisilicatul de magneziu cu efect antiacid mai slab, mai lent i mai durabil. C. Compuii de calciu Carbonatul de calciu Carbonatul de calciu este o sare foarte puin solubil ; are aciune antiacid predominant nesistemic, relativ rapid, intens i de durat medie: 1 g neutralizeaz 13 mEq n 30 minute. n stomac, ionii de calciu stimuleaz secreia de gastrin, provocnd un rebound al secreiei acide; acest efect nedorit poate fi depit prin administrarea frecvent a antiacidului. Calciul precipit n intestin, cu consecine constipante. O mic parte se absoarbe tratamentul prelungit cu doze mari provoac hipercalcemie cronic, care poate fi periculoas n prezena insuficienei renale. n comer exist dou forme:

22

- carbonat de calciu farmaceutic - carbonat de calciu furajer Ambele sunt pulberi, de culoare alb, fr gust i miros. n stomac, sub aciunea acidului clorhidric, carbonatul de calciu se descompune n clorur de calciu i acid carbonic. Astfel se reduce concentraia de acid clorhidric din stomac. Pe lng efectele antiacide i astringente, carbonatul de calciu reprezint i o medicaie calcic ce se poate administra la tineretul n cretere, femele n lactaie, pentru prevenirea rahitismului i osteomalaciei. Se poate administra n furaje sau n apa de but n doze de 10 50 g la animalele mari, 2 10 g la cele mijlocii i 0,2 2 g la cele mici. D. Alte preparate antiacide Bicarbonatul de sodiu Bicarbonatul de sodiu, o sare alcalin greu solubil, este un antiacid sistemic cu aciune rapid, intens i de scurt durat; 1 g neutralizeaz 12 mEq acid clorhidric. n medicina uman administrat postprandial, crete pH-ul gastric la 7 8, realiznd la muli pacieni un beneficiu terapeutic imediat. Dup ncetarea efectului se produce un rebound moderat al secreiei. Dioxidul de carbon care se elibereaz n reacie cu acidul clorhidric provoac distensie, uneori neplcut, dar eructaia care urmeaz poate da o senzaie de bine (Stroescu V., 1993). Bicarbonatul de sodiu alcalinizeaz urina; riscul alcalozei este semnificativ cnd se administreaz ndelung n doze mari. n medicina uman exist diverse preparate antiacide ca de exemplu: Ulcerotrat comprimate cu azotat bazic de bismut, carbonat bazic de magneziu, carbonat acid de sodiu, coaj de cruin, rdcin de calam. Dicarbocalm comprimate cu carbonat de calciu, carbonat de magneziu, trisilicat de magneziu. Calmogastrin comprimate cu hidroxid de aluminiu coloidal i extract uscat de beladon. Almagel gel conine hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu i Almagel A care conine n plus anestezin. Trisilicalm comprimate cu trisilicat de magneziu. Alte preparate: Novalox, Malox, Gelusil, Phosfalugel.

3. REGLATORI AI MOTILITII GASTROINTESTINALE


Trimebutin administrat pe cale oral, se absoarbe bine i se elimin predominant pe cale urinar. Este un agonist enkefalinergic asupra receptorilor excitatori i inhibitori gastrointestinali. Este un bun reglator al motilitii gastrointestinale, acionnd ca stimulator n hipomotilitate i relaxant, spasmolitic n hipermotilitate. Restabilete motilitatea fiziologic n tulburrile de motilitate gastrointestinal din bolile digestive funcionale. Este indicat n tulburri digestive funcionale (spasme, crampe i dureri abdominale, diaree, constipaie, balonri).

4. MEDICAIA HEPATO-BILIAR
Aparatul biliar este constituit din: vezica biliar rol de depozitare i concentrare a bilei; canalul hepatic colecteaz bila secretat n ficat; canalul cistic direcioneaz bila spre vezica biliar; canalul coledoc transport bila spre duoden; sfincterul Oddi nchide canalul coledoc. Bila are rol n emulsionarea grsimilor. Se depoziteaz n vezica biliar, aici se resoarbe apa i bila se concentreaz. Bila conine ap, sruri biliare, pigmeni biliari, colesterol, acizi grai, lecitine. Srurile biliare i acizii biliari au proprieti tensioactive i menin n soluie colesterolul din bil. Srurile biliare ntr n circuitul entero-hepato-enteric. Clasificarea medicaiei, n funcie de predominana efectului asupra secreiei sau motilitii: - coleretice stimuleaz secreia biliar hepatic; - colecistokinetice (colagoge) stimuleaz contracia vezicii biliare i relaxeaz sfincetrul Oddi, cu eliminarea bilei n duoden. Unele substane posed ambele aciuni. Patologia biliar cuprinde: -

23

dischinezii biliare (dereglri ale funciei motorii a aparatului biliar, cu tulburri de evacuare a bilei), posibile n dou sensuri: - hipotone (hipochinezii), cu staz biliar i favorizarea litiazei biliare; - hipertone (hiperchinezii), cu colici biliare. litiaza biliar; inflamaii: colecistit (vezica biliar), angiocolit (ci biliare intrahepatice), colangit (ci biliare extrahepatice), angiocolecistit (vezic biliar i ci biliare); tumori. Medicamentele cu aciune asupra ficatului pot fi mprite n 5 grupe: - substane coleretice; - substane colagoge; - factori lipotropi; - hepatoprotectoare; - antiseptice biliare. 4.1. SUBSTANE COLERETICE I COLAGOGE

Medicamentele care intensific procesul de secreie a bilei se numesc coleretice; acelea care produc bila apoas, cu o concentraie redus n substane solide, se numesc hidrocoleretice. Medicamentele care determin evacuarea bilei se numesc colagoge. Dup mecanismul de aciune, ele se clasific n: 1. colecistokinetice (care contract musculatura neted a veziculei biliare); 2. colespasmolitice (relaxeaz sfincterul Oddi). Aceast clasificare este ns convenional, fiindc n realitate orice coleretic are, n msur mai mare sau mai mic, i efecte colagoge i invers. A. Substane coleretice Mecanismul de aciune al acestor medicamente este nc incomplet elucidat. Se pare c acioneaz prin mrirea circulaiei hepatice i creterea permeabilitii capilare. Bila are un rol important n absorbia lipidelor i a vitaminelor liposolubile. Acizii biliari favorizeaz absorbia lipidelor prin diminuarea tensioactivitii lor, determinnd emulsionarea lipidelor i prin formarea complecilor colenici, singurii care sunt capabili s se absoarb. Datorit acestor aciuni, una din indicaiile terapeutice ale colereticelor este tratarea strilor de malabsorbie a lipidelor i a vitaminelor liposolubile. O alt indicaie privete tratamentul colecistitelor cronice. n acest caz, drenarea bilei combate staza biliar, ceea ce diminu pericolul formrii de calculi biliari i previne eventualele infecii ascendente. Se pot ntrebuina i n tratamentul litiazei biliare i al hepatitelor prelungite. Se mai pot folosi n tratarea unor constipaii provocate de cantitatea insuficient de bil. n funcie de origine, aceste substane pot fi clasificate astfel: - de origine animal: sruri i acizi biliari; - de origine vegetal: Cynara scolimus (anghinare), Chelidonium majus (rostopasc), Berberis vulgaris, uleiuri volatile cu terpene (mentol, pinen, camfen, cineol, borneol); - de origine anorganic: sulfat de sodiu, fosfat de sodiu, bicarbonat de sodiu; - de origine organic de sintez: salicilat de sodiu, propilbenzen (fenilpropanol, carbicol), florantirona, fenobarbital. n funcie de efectul asupra compoziiei bilei, colereticele pot fi: - coleretice propriu-zise, ce mresc volumul bilei fr a-i modifica compoziia i concentraia; - hidrocoleretice, ce mresc volumul bilei concomitent cu diluarea ei. Mecanismul de aciune este osmotic i se datoreaz secreiei colereticelor n canaliculii biliari, urmat de antrenarea apei spre canaliculi. Indicaiile terapeutice ale substanelor coleretice sunt urmtoarele: - n patologia hepatic: insuficiena secreiei biliare, ictere colestatice; - n patologia biliar: litiaza biliar, infecii biliare, colecistite cronice, dischinezii biliare; - n tulburri dispeptice cu diferite origini. Sruri i acizi biliari Acizii biliari se clasific astfel:

24

primari (biosintetizai n ficat prin oxidarea colesterolului): colic (trixidroxicolanic), chenodesoxicolic (dihidroxicolanic), ursodeoxicolic (epimer al acidului chenodesoxicolic); - secundari (formai n intestin, din acizi primari): dezoxicolic, litocolic; - de semisintez: acid dehidrocolic (forma oxidat a acidului colic). Conjugarea acizilor biliari (cu glicocol, taurin) conduce la acizii glicocolic, taurocolic, glicochenodesoxicolic. Acizii i conjugaii lor formeaz sruri de sodiu cunoscute sub denumirea de sruri biliare. Acestea se absorb la nivel intestinal i sufer un ciclu entero-hepato-enteric. Srurile biliare i acizii biliari au urmtoarele aciuni: - efect hidrocoleretic i colecistokinetic; - scad tensiunea superficial i ca urmare emulsioneaz grsimile, solubilizeaz acizii grai i colesterolul, facilitnd digestia; - cresc absorbia grsimilor i a vitaminelor liposolubile; - activeaz lipaza pancreatic; - contribuie la meninerea tranzitului intestinal normal i au eficacitate n constipaia datorat lipsei de bil. Indicaiile terapeutice ale srurilor biliare i acizilor biliari sunt: dischinezii biliare hipotone, colecistite cronice, tulburri dispeptice. - acidul dehidrocolic ca drenor de bil, mai ales dup intervenii chirurgicale pe aparatul biliar; - acidul chenodesoxicolic pentru dizolvarea calculilor mici (durata tratamentului 3-12 luni); - acidul ursodeoxicolic n dizolvarea calculilor biliari mai mari (durata tratamentului 1-2 ani); - sruri biliare. Colereticele vegetale Anghinarea (Cynara scolimus) are drept principiu activ cinarina. Cinarina este un hidrocoleretic; are i efect diuretic, augmentnd eliminarea apei i a compuilor azotai; datorit acestui fapt, uneori scade azotemia. Stimuleaz funcia antitoxic a ficatului, favorizeaz metabolizarea glucozei i a colesterolului, avnd aciune hipocolesterolemiant. n comer exist preparatul Anghirol comprimate. Pneumus boldo. Din frunzele acestui arbore care crete n America de Sud se extrage un alcaloid, boldina, un glicozid, boldaglucona i un ulei volatil. Industria farmaceutic romneasc prepar Boldocolin. Berberis vulgaris acioneaz prin alcaloidul berberina. Terpenele. Unele terpene au aciuni coleretice. Aa sunt alfa i beta pinenul, mentolul, cineolul, camfenul. Aceste substane intr n compoziia produsului Rowachol. Colereticele minerale au un efect hidrocoleretic. Astfel sunt sulfatul, fosfatul monoacid i bicarbonatul de sodiu. Se folosesc mai ales sub forma apelor minerale. Colereticele sintetice. S-a constatat c substanele organice care conin grupri ca: eter-oxid, etoxi, ceto, metoxi, carboxil, au efect coleretic. Asemenea aciune au derivaii acidului salicilic (Salicilatul de sodiu, de magneziu), oximetil amida acidului nicotinic, feniletilcarbicolul (Carbicol) etc. B. Substane colagoge Aceste medicamente acioneaz fie prin contracia musculaturii netede a colecistului, fie prin relaxarea sfincterului Oddi, fie prin ambele mecanisme. Se folosesc n hipotonia i hipokinezia veziculei biliare, colecistite cronice, litiaz biliar. Colagogele alimentare sunt reprezentate de ctre glbenuul de ou, smntna, undelemnul i n general grsimile. Tot din aceast clas fac parte i peptonele (substane rezultate n urma hidrolizei pariale a proteinelor). Sulfatul de magneziu administrat pe cale bucal determin relaxarea sfincterului Oddi. Dintre preparatele comerciale folosite drept coleretice i colagoge amintim: Anghirol, drajeuri cu extract de anghinare. Boldocolin, flacoane de 200 ml soluie ce conine; extract de boldo, acid salicilic, carbonat de magneziu, extract eterat de ment, glicerin etanol, nipagin M. Carbicol, capsule de 100 mg feniletilcarbicol. Colebil, drajeuri ce conin taurin, salicilat de sodiu, metenamin, oleu de ment.

25

Fiobilin, comprimate de 250 mg acid dehidrocolic Peptocolin, flacoane care conin granule compuse din pepton, sulfat de magneziu. Rowachol, capsule ce conin mentol, pinen, borneol, camfen, cineol, ulei de msline. 4.2. SUBSTANE LIPOTROPE I HEPATOPROTECTOARE

Prin lipotrope se neleg medicamentele care mpiedic degenerescena gras a ficatului. Hepatoprotectoarele sunt medicamente care au drept principal efect mpiedicarea (sau cel puin diminuarea) necrozelor hepatice. Nu se poate face o distincie net ntre lipotrope i hepatoprotectoare. A. Substane lipotrope Colina este o baz azotat, care intr n structura acetilcolinei i a lecitinei. Colina administrat per os se absoarbe bine din tubul digestiv. Lipsa colinei (sau a lecitinei care o conine) duce la infiltraia gras a ficatului, la necroze hepatice, la animalele de laborator deficitul su provoac hipertensiune arterial i hipertrofie cardiac. Efectele cele mai bune se obin n cazurile de infiltraie gras a ficatului, produse prin deficiene alimentare. Se folosete de asemenea n hepatitele cronice i n ciroze cu rezultate modeste. Colina se administreaz frecvent n asociaie cu alte lipotrope. Un astfel de preparat complex este Mecopar forte. Metionina este un acid aminat esenial. n parte se poate sintetiza n organism. Are un rol lipotrop indirect (prin intermediul colinei). Aa se explic de ce deficitul de proteine poate produce infiltraia gras hepatic. Metionina este indicat n infiltraia gras a ficatului, n special cea de natur alimentar. Este indicat i n hepatitele cronice i n ciroze, cu rezultate inconstante; poate da unele rezultate i n insuficiena hepatic, cu condiia ca aceasta s nu fie grav. Silimarina (Legalon) este coniferol polihidroxi-fenolcromona. Se extrage din fructele de Sylibum marianus (armurar); este un hepatoprotector ntr-adevr eficace n steatoza hepatic. Acioneaz probabil prin stabilizarea membranelor hepatocitelor. Este indicat i n cazuri de hepatit cronic i n ciroza hepatic. Se prezint sub form de drajeuri de 35 mg. Dozele uzuale la cine sunt 2 drajeuri de 3 ori pe zi, timp de 4 6 sptmni. n cazurile mai uoare, doza este de 3 ori cte un drajeu pe zi. B. Substane hepatoprotectoare n ultimii ani s-au descoperit medicamente eficiente n hepatitele cronice. S-a observat de mai mult timp c extractele de ficat sunt relativ eficace n tratamentul hepatitelor cronice. Aceast eficien nu se datorete coninutului n ciancobalamin, dei i aceast substan are un rol. S-a dovedit ulterior c extractele de ficat acioneaz prin coninutul lor bogat n nucleotide purinice i pirimidinice. Aceste substane sunt precursori ai acizilor nucleici. Dup cum este binecunoscut, acizii nucleici au rol esenial n biosinteza proteinelor. n hepatitele cronice, necrozele sunt mai mult sau mai puin ntinse. Administrarea de nucleotide mpiedic extinderea lor i stimuleaz procesele de regenerare. Dintre hepatoprotectoare amintim: Purinor. Se prezint sub form de fiole de 5 ml care conin acid orotic, xantin, adenin, hipoxantin, inozitol. Este indicat n hepatite cronice i ciroze. Acidul aspartic (Aspatofort). Cercetrile experimentale ale lui Fodor i colab. (1971) au demonstrat c acidul aspartic diminu foarte mult gravitatea leziunilor din hepatita experimental, prelungete viaa animalelor de experien i amelioreaz sindroamele biochimice hepatice. Astfel, reduce hepatocitoliza, evideniat prin creterea transaminazelor serice, mbuntete sinteza proteic. Cercetrile clinice au confirmat observaiile experimentale. S-a artat c dup cteva zile de tratament, se reface starea general, astenia cedeaz, se atenueaz sindromul dispetic, revine apetitul. Se amelioreaz i indicatorii biochimici. Rezultatele cele mai bune s-au obinut n formele inactive i active; n cele progresive sau descris de asemenea succese terapeutice, cu condiia ca hepatita s nu fie prea avansat. Acidul aspartic are mai multe puncte de atac farmacodinamic. Astfel, n primul rnd particip la biosinteza nucleotidelor pirimidinice. Fiind un precursor mai timpuriu al acizilor nucleici, acidul aspartic are un efect de feed-back negativ mult mai redus dect al nucleotidelor. Datorit intensificrii sintezei nucleotidelor pirimidinice, se accentueaz biosinteza acizilor nucleici i n consecin a proteinelor. Acidul aspartic restabilete fosforilarea oxidativ i prin aceasta metabolismul energetic. Aspatofort se prezint sub form de fiole de 10 ml, soluie de aspartat de sodiu. Se poate folosi i asparagina (fiole de 10 ml soluie 2,5%).

26

Factorul hepatotrop este o polipeptid izolat n stare pur din esutul hepatic. Are efect profilactic i terapeutic n leziunile hepatice; probabil c efectul su farmacodinamic principal const n protecia membranelor celulare Arginine Sorbitol este o soluie alctuit din monoclorhidrat de L-arginin, L-arginin baz. Acioneaz prin coninutul su n arginin, care este unul din elementele eseniale ale ciclului ureopoetic. Sorbitolul servete la vehicularea argininei; el furnizeaz un aport energetic de 4 calorii/gram. Preparatul este indicat n strile de hiperamoniemie cu diverse cauze. Acidul glutamic (Glutarom). Se prezint sub form de drajeuri de 400 mg acid glutamic i fiole de 10 ml soluie 10% glutamat de sodiu. 4.3. ANTISEPTICE BILIARE Sunt substane care se elimin prin bil i ca urmare exercit i un efect antiseptic la acest nivel. Astfel, pot fi menionate uleiurile eterice (Rowachol soluie care conine mentol, camfen, borneol, alfa i beta pinen, cineol). De asemenea, pot fi citate unele antibiotice care se elimin n mare parte prin bil, exercitnd un efect antiseptic local, cum ar fi tetraciclina, cloramfenicolul. n medicina uman exist mai multe produse farmaceutice folosite n acest scop.

27