Hecho por: Valeria Selakovic UNAN LEON NICARAGUA Aminoglucsido Antibiticos bactericidas que actan a nivel de ribosomas en el subunidad

30S bacteriana, y por ende, a nivel de sntesis de protenas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Contra bacterias Gram negativas y aerobias y organismos Gram positivos. La Gentamicina es la ms usada de los aminoglucsidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibiticos betalactmicos, uno de los pilares bsicos de la moderna quimioterapia. Estn formados por una base nitrogenada unida a aminoazcares. Destacan:

Estreptomicina Neomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Netilmicina Paromomicina

Propiedades generales comunes

Tienen carcter bsico. Tienen efecto bactericida. Necesidad de la presencia de oxgeno en el medio para entrar en la clula. Farmacocinticas: no se absorben intestinalmente (Admistracin por via parenteral). Se eliminan por filtracin glomerular. Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina). No tienen ninguna indicacin como monoterapia.

Mecanismo de accin Inhiben la sntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la sntesis proteica, por lo que se tendera a clasificar como bacteriostticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas. Resistencia ante los Aminoglucsidos La resistencia bacteriana a los aminoglucsidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:

Produccin de enzimas inactivantes, en plsmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.

Disminucin de la entrada del antibitico. Alteracin de las protenas ribosmicas diana.

Espectro Antibacteriano

Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina. Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.

Indicaciones Se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vas urinarias, as como en casos de bacteremia y endocarditis.

Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar o intestinal. Fiebre en pacientes neutropnicos (Pseudomonas). Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina). Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibiticos. (Amikacina).

Efectos Adversos El evitar el uso prolongado, la deplecin de volumen corporal y la administracin concomitante de otros agentes potencialmente txicos disminuyen el riesgo de toxicidad.

Nefrotoxicidad: elevacin de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El ms nefrotxico: Gentamicina. Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear y/o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible. El ms ototxico: Estreptomicina. Imipenem/cilastatina Un betalactmico de amplio espectro

Nuevo antibitico para el tratamiento parenteral de las infecciones bacterianas, desarrollado por la Compaa MSD Sharp & Dohme GMBH, de EE.UU. Microbiologa El imipenem es el primer betalactmico estable del grupo de las tienamicinas (los denominados carbapenems). Al igual que todos los antibiticos betalactmicos, el imipenem acta inhibiendo la biosntesis de la pared celular de las bacterias (protenas fijadoras de penicilina). El espectro antibacteriano del imipenem cubre grmenes gramnegativos y grampositivos. A concentraciones bajas, inhibe E. Coli, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, especies de Pseudomonas, Haemophilus influenzae, Neisseria, Yersinia y anaerobios gramnegativos (especies de Bacteroides, fusobacterias). Tambin se ha observado una elevada sensibilidad en estafilococos, neumococos, estreptococos hemolizantes y enterococos (en especial, Streptococcus

faecalis). Sin embargo, no posee una eficacia suficiente frente a Peptoestreptococcus, Pseudomonas maltophila y Pseudomonas cepacea. El imipenem posee estabilidad frente a las betalactamasas. La cilastatina, no posee una actividad antibacteriana propia y tampoco tiene influencia en el efecto antibacteriano del imipenem. La cilastatina posee dos caractersticas: 1. Reduce la hidrlisis del imipenem en los riones, con lo que aumenta la concentracin urinaria del imipenem. 2. Impide la nefrotoxicidad del antibitico, observada en conejos y monos a dosis muy elevadas. Clnica Con el imipenem/ cilastatina se han obtenido xitos teraputicos en infecciones urinarias, respiratorias, abdominales, cutneas y de heridas, en septicemias, as como en infecciones ginecolgicas, seas y articulares. En general, se trata de infecciones bacterianas avanzadas en pacientes con graves enfermedades subyacentes. Tolerancia Los efectos adversos ms frecuentes suelen ser locales (flebitis: 5%), seguidos de sntomas gastrointestinales (4,5%) entre los que destaca la colitis pseudomembranosa. Ocasionalmente se detect superinfeccin por Candida. Fue necesario interrumpir el tratamiento por efectos adversos en el 0,8 a 4,9% de los casos. Cabe destacar el elevado nmero de tromboflebitis en la administracin por vas venosas perifricas; en los valores de laboratorio, se observ una elevacin moderada y siempre reversible de las enzimas hepticas ( fosfatasa alcalina, GOT, GPT). Pueden aparecer alteraciones del SNC en apenas el 1% de los casos como ocurre con otros betalactmicos, por eso es necesario realizar una advertencia en el prospecto para los pacientes con trastornos preexistentes del SNC. Si la filtracin glomerular es inferior a 30 ml/min, debe reducirse la dosis. En pacientes con lesiones cerebrales previas, especialmente de edad avanzada y con insuficiencia renal, slo debe utilizarse en caso de extrema necesidad. Aztreonam Farmacocintica Biodisponibilidad-100% (IM) Unin Proteica-56% Metabolismo-heptico menor % Excrecin-filtracin glomerular

Consideraciones terapeticas: Vas de administracin: i.m., i.v. Antibitico betalactmico monociclico (monobactmico) sinttico, pero aislado originalmente de la bacteria Chromobacterium violaceum. Bactericida resistente a las

betalactamasas generadas por bacterias Gram-negativas y tiene un amplio espectro de accin. Mecanismo de accin Funciona de manera similar a la penicilina, aminoglucsidos y las cefalosporinas, pero a pesar de ser similar a penicilina, es el nico betalactmico que puede utilizarse en alrgicos a penicilina. Interacta con las enzimas formadora de los peptidoglicanos e inhibe la sntesis de la pared celular bacteriana de las bacterias Gram-negativas, pero frente a bacterias anaerbicas y Gram-positivas su accin es casi nula. Indicaciones Se utiliza comnmente frente a las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, pero su espectro abarca a las enterobacterias (incluida la Escherichia coli) y los gneros de bacterias Klebsiella, Haemophilus, Citrobacter y Proteus. Administracin y contraindicaciones

Su administracin es por via intravenosa e intramuscular, ya que por la via oral su absorcin es muy pobre. Entre las reacciones adversas que se han estudiado se encuentran prurito y comezn, diarrea, nusea, vmito, por lo que su uso se restringe a personas con hipersensibilidad a las penicilinas.

Vancomicina Glicopptido de estructura compleja. Su accin es bactericida y se ejerce inhibiendo la sntesis de la pared celular bacteriana, se une con gran afinidad a los precursores de esta estructura. Su modo de accin es impedir la accin de la transpeptidasa por impedimento estrico. Efectivo contra grmenes como el S.aureus, S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae, Cl.difficile y en general con bacterias gram positivas, no as con gram negativas dado que el gran volumen de la molcula le impide atravesar la primera de las membranas de estos. Su administracin debe ser por va endovenosa, por no ser absorbido bien por va oral. Se distribuye bien por la mayora de los lquidos corporales y un 90% se excreta por los riones, pudiendo acumularse en caso de insuficiencia renal, alcanzando niveles txicos. La nefrotoxicidad es poco frecuente a las dosis adecuadas. Puede presentarse, sin embargo, ototoxicidad (sordera) que en la mayora de los casos tiende a regresar con la suspensin del frmaco. Para evitar estos efectos, es preferible no usarlo asociado a otros que produzcan este efecto (cido etacrnico, aminoglucsidos y furosemida).

Por esta toxicidad, y su gran potencia, es preferible su uso en forma restringida a infecciones severas y resistentes a otros antibacterianos de menos toxicidad, como es el caso de las infecciones de estafilococo resistente a penicilinas antiestafiloccicas (cloxacilina, por ejemplo), endocarditis por S. viridans o S.aureus, y en casos de colitis por toxinas del Cl. difficile y S. aureus, siendo en este ltimo caso preferente la va oral para su administracin. Su administracin va asociada con frecuencia a un rash intenso y pruriginoso que cesa al suspender su administracin, este sndrome se conoce con el nombre de sndrome del cuello rojo o escaldado, en similitud al sndrome relacionado con la toxina estafilococica. El tratamiento de este sndrome es la simple disminucin de la velocidad de infusin del frmaco. La administracin de vancomicina va asociada tambin a una alta prevalencia de flebitis (hasta el 90%) en la administracin por vas perifricas. Tetraciclina Las tetraciclinas (tetrapack) naturales se extraen de hongos del gnero Actinomyces. Es uno de los antibacterianos ms experimentados. Farmacocintica Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido seo, y penetran en el interior de las clulas. Atraviesan la barrera placentaria, pero no as la hematoenceflica. Consecuencia de estas dos propiedades es su contraindicacin en el embarazo. Mecanismo de accin. Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios mecanismos:

Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias. Provocan una inhibicin de la sntesis protica en el ribosoma de la bacteria. Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonuclico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50 S Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.

Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque mucho ms rpida si se utiliza por va tpica. Existen resitencias cruzadas entre los miembros del grupo. Indicaciones

Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium. Bacterias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteteurella.

Espiroquetas. Algunos protozoos: Entamoeba. Actinomyces. Rickettsia.

Este espectro explica su utilizacin en las siguientes patologias, entre otras:

Infecciones de la piel: Acn, roscea, Infecciones urogenitales: Gonococia, sfilis Infecciones gastrointestinales: Disentera, clera, amebiasis, lcera gstrica. Infecciones periodontales. Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumona atpica Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemtico, tifus endmico, actinomicosis, brucelosis.

stas quedan relegadas a antibitico de segunda eleccin, cuando fallan los de primera eleccin. Contraindicaciones

El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo, lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reaccin adversa es ms frecuente con el uso durante perodos prolongados, tambin se ha observado tras la administracin de tratamientos cortos repetidos. En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina, tetraciclina). En pacientes con porfiria. Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico. No se deben ingerir con leche ya que se inactivan. NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que existe el riesgo de formacion tumores intercraneales beningnos

Reacciones Adversas aumentos en los niveles de urea en sangre anemia hemoltica, trombocitopenia, neutropenia y eosinofilia. Dolor de cabeza Glosodinia , nuseas y vmitos , faringitis aguda ; gastroenteritis y colitis no infecciosa, estomatitis. Rash maculopapular y eritematoso. Fotosensibilidad. hipersensibilidad dental (al calor).

Clasificacin

Los antibiticos que componen el grupo de las tetraciclinas seran: Demeclociclina Doxiciclina Clortetraciclina Limeciclina Metaciclina Oxitetraciclina Tetraciclina Minociclina Rolitetraciclina Penimepiciclina Clomociclina Tigeciclina Combinaciones de tetraciclinas Oxitetraciclina, combinaciones.