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SISTEMA LADME
FARMACOS EN FORMA DE DOSIFICACIN SLIDA
LIBERACIN DEL FRMACO FORMA DE DOSIFICACIN (P.EJ. DESINTEGRACIN DE TABLETAS)
DISOLUCIN DE CRISTALES
ABSORCIN
Farmacocintica
Modelo monocompartimental Administracin extravasal
SISTEMA LADME
FARMACOS EN FORMA DE DOSIFICACIN SLIDA
LIBERACIN DEL FRMACO FORMA DE DOSIFICACIN (P.EJ. DESINTEGRACIN DE TABLETAS)
DISOLUCIN DE CRISTALES
ABSORCIN
Administracin iv.
Parmetros farmacocinticos:
Kel Co ABC Vd T1/2 Cl
Constante de absorcin. ka
Mtodos directos, mtodo de Doluisio (1969). Cintica de primer orden
Mediante regresin lineal simple, entre log conc. Del frmaco en el lugar de absorcin y tiempo. Generalmente se utilizan animales de laboratorio
Conc. en lumen intestinal frente al tiempo. Mtodo Doluisio. Proceso de absorcin de primer orden
Constante de absorcin.
Mtodos indirectos
Mtodo de la retroproyeccin o de los residuales Wagner y Nelson Residuales
Se utilizan las curvas de niveles plasmticos obtenidas en voluntarios humanos despues de admon. Extravasal y se supone absorcin completa (se libera y se absorbe toda la dosis de la forma farmacutica)
Constante de absorcin
Pautas:
Se representan estas diferencias en la grfica (residuales), fraccin de dosis que todava no ha llegado al plasma. Obtenida la recta de residuales, se calcula el valor de la pendiente que es la constante de absorcin. Primer orden Ta = ln 2/ka, ta = 0.693/ka
Mtodo de residuales
Mtodo de residuales
Funcin de Bateman
Relaciona Co, conc. De frmaco a tiempo cero con admon. Iv a la misma dosis, niveles de frmaco con admon. Extravasal y constantes de absorcin y eliminacin
El tramo descendente exponencial tiene la misma forma en todas las curvas (kel y t1/2 mismo valor para todas). El tramo exponencial se desplaza a la derecha a medida que la aparicin del frmaco en sangre se hace mas lenta (el frmaco permanece mas en el plama cuanto mas lenta es su absorcin)
El valor de la interseccin de la recta de la fase terminal extrapolada en el eje de ordenadas es mayor cuanto mas lenta es la absorcin. (el antilog de Co aumenta a medida que ka disminuye). Las rectas de pendiente kel son paralelas. El valor mximo Cmax es mas bajo y la curva es mas roma cuanto mas lenta es la absorcin.
Fenmeno flip-flop
Ka << kel
Ecuacin representativa: C =FD/Vd * ka/(ka-kel) * (e-kel*(t-to) - e-ka*(t-to))
Cambios
A) ka : Por variaciones en forma farmacutica o por alteraciones fisiopatolgicas (modificaciones del flujo sanguneo, vaciado gtrico, motilidad intestinal)
B) Incremento en periodo de latencia to.
Modificaciones en la forma farmacutica (retraso en la liberacin del principio activo, tabletas recubiertas), o alteraciones fisiopatolgicas (retraso en vaciamiento gstrico)
Cambios
C) Disminucin de dosis absorbida F
Se considera constante el valor de aclaramiento Variaciones en formulacin a a variaciones en aclaramiento del frmaco
D) Vd :
Solo por modificaciones de variables fisiopatolgicas: Fijacin de frmaco a tejidos, protenas y a elementos de la sangre, composicin corporal, etc
Cambios
Cuando Cl :
Modificaciones de variables fisiopatolgicas como flujo sanguneo, fijacin del frmaco a protenas, metabolismo heptico intrnseco, pH urinario, reabsorcin tubular, etc.
Exmen clase
Volumen de distribucin
1) El Vd es:
A) el volumen total del cuerpo B) el volumen del fludo extracelular C) igual al volumen del agua corporal total D) la constante que relaciona la cantidad de frmaco en el cuerpo a la conc. Plasmtica de frmaco.
Eliminacin
La eliminacin de un frmaco se refiere a:
A) Excrecin de productos del frmaco descompuestos en la orina. B) excrecin renal del frmaco inalterado C) Salida del frmaco de la sangre al hgado D) Metabolismo del frmaco en el hgado E) Distribucin del frmaco en la sangre.
La velocidad de eliminacin de un frmaco es: A) Una constante de un frmaco en particular y un paciente B) La extensin en la cual es excretado un frmaco en la orina C) Directamente proporcional a la concentracin plasmtica D) Directamente proporcional a la depuracin E) La extensin con la cual el frmaco es excretado en las heces.
Vida media
1) Vida media:
A) es el tiempo que se toma la concentracin plasmtica para bajar a la mitad. B) Tiene unidades de 1/hora C) Es el tiempo que toma la cantidad de frmaco para bajar a la mitad D) disminuye cuando la constante de eliminacin aumenta E) aumenta si la constante de eliminacin aumenta
Despus de una dosis simple de un frmaco que tiene una vida media de 12 horas que porcentaje de dosis estar en el cuerpo despus de un da?
A) 87.5% B) 75% C) 50% D) 25% E) 12.5 %
Administracin extravascular
Los parmetros importantes para conocer en un modelo monocompartimental son:
A) Vd, ABC, Cl B) ka, Cmax, tmax, to C) kel, t1/2 D) Cl, Vd E) ka, to, Clp.