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La acetilcolina (ACh) es un neurotransmisor en muchas sinapsis colinrgicas del sistema nervioso autnomo (simptico y parasimptico) y en las conexiones neuromusculares

(placas motoras). Los receptores de ACh (AChR) en las membranas postsinpticas pueden ser de dos tipos: receptores muscarnicos (se bloquean con muscarina) y receptores nicotnicos (se bloquean con nicotina). Concretamente actan en algunas sinapsis del sistema nervioso central y en las inervaciones del msculo esqueltico (receptores muscarnicos); igualmente en las del msculo liso (R Ni), corazn (R Ni) y glndulas endocrinas del sistema autonmico.

Metabolismo
La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de la glucosa a travs de la enzima Colina acetiltransferasa. Cuando se une a los muchos receptores de acetilcolina de las fibras musculares, las estimula para contraerse. La acetilcolina tiene su uso tambin en el cerebro, donde tiende a

causar acciones excitatorias. Las glndulas que reciben impulsos de la parte parasimptica del sistema nervioso autnomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reduccin de la frecuencia cardaca y un incremento de la produccin de saliva.

[editar] Sntesis
La acetilcolina se sintetiza en ciertas neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa tambin llamada ColinoAcetilasa, a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos orgnicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfhdricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfuncin de la enzima colina acetiltransferasa. Esta inhibicin puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo a una sintomatologa de disfunciones motoras.

[editar] Eliminacin
Normalmente, la acetilcolina se elimina rpidamente una vez realizada su funcin; esto lo realiza la enzima acetilcolinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La inhibicin de esta enzima provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el resultado de una estimulacin continua de los msculos, glndulas y el sistema nervioso central. Ciertos insecticidas deben su efectividad a la inhibicin de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se asoci una reduccin de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se estn usando algunos frmacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad. En el cerebro de los mamferos, la informacin entre las neuronas se transmite a travs de una sustancia qumica denominada neurotransmisor, que se libera en las sinapsis como respuesta a un estmulo especfico. El neurotransmisor secretado acta en sitios receptores especializados y altamente selectivos, que se localizan en la clula postsinptica, lo que provoca cambios en el metabolismo de sta, los cuales modifican su actividad celular.6 Uno de los neurotransmisores involucrados en este proceso es la acetilcolina (AC). Se calcula que de 5% a 10% de las sinapsis en el sistema nervioso

[editar] Agonistas y antagonistas


La botulina acta evitando la liberacin de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina, es una sustancia colinrgica que acta incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinrgicos. La histamina acta disminuyendo la accin de la acetilcolina, entonces tomando antihistamnicos estamos reduciendo su accin con lo que mejorara algunas enfermedades como las distonas que se caracterizan por una contraccin continua de los msculos.

[editar] Propiedades
Debido a lo difuso de sus acciones y su rpida hidrlisis por la acetilcolinesterasa, la acetilcolina tiene virtualmente ninguna aplicacin teraputica. Farmacolgicamente, la acetilcolina tiene diversos efectos en ciertos rganos y sistemas del cuerpo.

Sistema cardiovascular: vasodilatacin, disminucin de la frecuencia cardaca (efecto cronotrpico negativo), disminucin de la velocidad de conduccin del nodo sinoauricular y auriculoventricular y una disminucin en la fuerza de contraccin cardaca (efecto inotrpico negativo). Tracto gastrointestinal: provoca contraccin del mismo. Estos efectos pueden producir nusea, vmito y diarrea.

[editar] Enfermedades relacionadas


La miastenia gravis es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los receptores de acetilcolina, y de este modo inhibe las transmisiones de seales de la acetilcolina. Los frmacos que inhiben la acetil colinesterasa (p.e. neostigmina o fisostigmina) son efectivas para el tratamiento de esta afeccin. La distona es una enfermedad caracterizada por una contraccin muscular permanente. Puede estar provocada por una exceso de acetilcolina a nivel muscular. La toxina botulnica es un anticolinrgico inyectable. Los astihistamnicos inhiben la histamina con lo que se produce una disminucin de la accin de la acetilcolina.

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