FENILEFRINA

DESCRIPCION La fenilefrina es una amina simpaticomimtica que se utiliza por va intranasal para combatir la congestin nasal y, por va oral en combinacin con otros frmacos en el tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tpicamente sobre los ojos, produce midriasis, siendo utilizada con fines de diagnstico en el examen del fondo de ojo Mecanismo de accin: la fenilefrina es un potente vasoconstrictor que posee efectos simpaticomimticos tanto directos como indirectos. El efecto dominante es el de agonista -adrenrgico. A las dosis terapeticas, este frmaco no tiene actividad sobre los receptores -adrenrgicos cardacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenrgicos de los bronquios o de los vasos sangneos perifricos (receptores 2). Los efectos -adrenergicos resultan de la inhibicin del AMP-cclico a travs de una inhibicin de la adenilato-ciclasa, mientras que los efectos -adrenrgicos son el resultado de la activacin de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la liberacin de norepinefrina de sus depsitos en las terminaciones nerviosas. Despus de su administracin intranasal, la fenilefrina estimula los receptores -adrenrgicos de la mucosa nasal causando una vasoconstriccin local que reduce el edema nasal y descongestiona la mucosa. La administracin crnica de fenilefrina puede ocasionar taquifilaxia, con la correspondiente reduccin de eficacia. En los ojos, la fenilefrina estimula los receptores -adrenrgicos de los msculos dilatadores de la pupila y de las arteriolas de la conjuntiva ocasionando una profunda midriasis y vasoconstriccin. Farmacocintica: por va oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, adems rpidamente metabolizada. Despus de su administracin i.v., se produce un efecto presor casi instantneamente que dura unos 20 minutos. Despus de la administracin intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalacin de fenilefrina (en combinacin con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, mantenindose estos duranta 3 horas. La duracin del efecto descongestivo despus de la administracin intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas. Los efectos midriticos despus de la aplicacin de una solucin oftlmica al 2.5% es de unas 3 horas. La fenilefrina es metabolizada en el hgado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen cuales son los metabolitos y como se eliminan. INDICACIONES La fenilefrina parenteral est indicada para el mantenimiento de una presin arterial adecuada durante la anestesia general o espinal y para el tratamiento de una hipotensin grave debida a un shock, frmacos o estados de hipersensibilidad. Tambin se emplea en casos de taquicardia supraventricular paroxstica y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local. PRESENTACIONES

DISNEUMON PERNASAL Sol. para aerosol nasal (100 ml de solucin contienen: fenilefrina HCL, 500 mg) SOLVAY-PHARMA ALDO-ASMA Aerosol (en combinacin con isoprenalina) ALDO-UNION PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jarabe (Por 5 ml de jarabe: clorhidrato de fenilefrina, 5 mg; clorhidrato de difenhidramina, 5 mg; maleato de clorfeniramina, 0,75 mg.) ALDO-UNION PROPALGINA PLUS Polvo sobre (Cada sobre de 5 g contiene: paracetamol 500 mg; maleato de clorfenamina, 2 mg; clorhidrato de fenilefrina, 7,5 mg; bromhidrato de dextrometorfano, 10 mg; cido ascrbico (vitamina C), 200 mg.) ROCHE RINOBANEDIF Pom. endonasal (cada 100 gramos contienen: bacitracina-zinc, 50.000 UI; sulfato de neomicina, 0,5 g (equivalente a 3,5 mg de neomicina base); prednisolona (DCI), 0,30 g; clorhidrato de fenilefrina, 0,25 g; clorbutol, 0,80 g; eucaliptol, 0,20 g; esencia de niaul, 0,20 g; colesterina, 1,2 g) ROCHE RINOMICINE Comp., grageas y polvo.(Clorfeniramina maleato, paracetamol, fenilefrina,cafena y cido ascorbico) FARDI

Dopamina
Mecanismo de accin

Accin inotrpica positiva sobre el corazn. Dilata los vasos sanguneos renales.

Farmacodinamia, Farmacocintica y Metabolismo

Farmacodinamia
Los efectos fisiolgicos de la dopamina son dosis dependiente a concentraciones bajas (0.5 - 3 g/kg/min). La dopamina estimula los receptores renales D-1 produciendo una vasodilatacin renal con aumento del flujo renal glomerular, excrecin de sodio y diuresis. El aumento de la infusin a 3-10 g/kg/min. produce estimulacin de los receptores -1 produciendo un aumento del gasto cardiaco con menos aumento en FC, presin arterial y resistencias vasculares sistmicas. El aumento de la infusin a ms de 10 g/kg/min. produce una estimulacin predominanrte de los receptores -1 con aumento de las resistencias vasculares sistmicas, aumento de la presin sangunea y vaso constriccin renal.

Farmacocintica y Metabolismo
La dopamina se administra en infusin IV continua con un comienzo de accin de 5 minutos y una duracin menor de 10 minutos con una vida media en plama de 2 minutos. Se distribuye ampliamente pero no cruza la barrera hematoenceflica en cantidades importantes. Es metabolizada por la monoamino oxidasa y catecol-o-metil transferasa, enzimas presentes en el hgado, riones, plasma y tracto gastrointestinal. Esto hace que la administracin oral sea ineficaz. Los metabolitos metilados son conjugados con el cido glucurnico en el hgado. Los metabolitos inactivos son despus excretados por la orina.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

DOBUTAMINA
Farmacodinamia
La dobutamina tiene una accin directa inotrpica que produce aumento del gasto cardiaco y disminucin de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presin sangunea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente disminuye las resistencias vasculares sistmicas y aumenta las resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conduccin AV. A diferencia de la dopamina no actua sobre los receptores dopaminrgicos o estimula la liberacin de noradrenalina. No aparece vasodilatacin renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco.

Farmacocintica y Metabolismo

La dobutamina es administrada en infusin IV continua con dosis normalmente que oscilan de 2-10 g/kg/min. dosis por encima de 40g/kg/min. son utilizadas raramente para conseguir el efecto deseado. El inicio de la accin aparece de 1-2 minutos pero el efecto mximo puede necesitar 10 minutos. Es metabolizada rpidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa presente en el hgado, riones y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son ms tarde excretados por la orina. La vida media plasmtica es de 2 minutos.

PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Adrenalina
Adultos: intravenoso: 0.5 a 1 mg (0.5 a 1 ml de solucin acuosa al 1/1000), puede requerirse repetir la dosis cada 5 minutos. Nios: Va intravenosa o intrasea: 0.01 mg/kg y se repite la dosis cada 5 minutos si es necesario. En Pediatra se acostumbra diluir la ampolla de dilucin 1/1.000 con 9 ml de solucin salina o agua destilada. Esta nueva dilucin 1/10.000 se administra a dosis de 0.1 ml/kg. Presentacin Epinefrina ampollas de 1 ml. Caja por 10. comercial

Adrenalina: acta sobre todos los receptores, es un estimulante muy potente de los receptores alfa y beta. Farmacodinamia: al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstriccin perifrica (lo que conlleva que aumente la tensin arterial); sobre beta 1 se estimula la funcin cardaca (lo que hace que tambin aumente la tensin arterial); sobre beta 2, vasodilatacin coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminucin de la tensin arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensin arterial, es decir, predomina la hipertensin. Adems la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta 2 produce broncodilatacin. Aparte de esto eleva la glucemia. Administracin: va parenteral. Indicaciones: en paro cardaco, para tratamiento del shock anafilctico. En odontologa se usa como vasoconstrictor o asociado a anestsicos locales. Efectos indeseables: la sobredosis da lugar a taquicardia, hipertensin, necrosis en el lugar de inyeccin (por ser vasoconstrictor), alteraciones nerviosas (por existir receptores adrenrgicos en SNC), cefaleas. Contraindicaciones: no usar en hipertensos, en pacientes con cardiopatas, hipertiroidismo y diabticos.

Nombre Comercial Adrenalina, Epinefrina

Presentacin Ampollas de 1 mg/ml (1:1000). Jeringas de 0,01mg/ml (1:100.000), 0,1mg/ml (1:10.000),0,5mg/ml (1:2.000), 1mg/ml (1:1000). Solucin para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina racmica, 2,25% adrenalina racmica. Inhalador 160mg, 200mg, 220mg, 250mg. Conservacin Proteger de la luz, del calor y del fro extremo. La preparacin debe estar clara. Farmacocintica Incio de accin IV 30-60seg, SC 6-15min, intratraqueal 5-15 seg, inh 3-5 min. Efecto mximo IV 3 min. Duracin IV 5-10min, intratraqueal 15-25min, inh/SC 1-3h. Metabolismo Degradacin enzimtica (heptica, renal y tracto gastrointestinal) Interacciones Aumenta el riesgo de arritmia supraventriculares y ventriculares con el uso de anestsicos voltiles; reduce el flujo sanguneo renal y el ritmo de diuresis; aumenta su efecto con antidepresivos triciclicos y Bretilio; disminuye el tiempo de inicio de accin y mejora la calidad de la anestesia espinal y epidural.

Noradrenalina
Nombre Comercial Noradrenalina norepinefrina Presentacin

Ampollas al 0,1% de 10 ml. Conservacin Administrar a temperatura ambiente de 15-30C. Proteger de la luz. No usar si presenta coloracin marrn o ha precipitado. Farmacocintica Inicio de accin <1 min. Efecto mximo 1-2 min. Duracin 2-10 min. Eliminacin Degradacin enzimtica, pulmonar. Interacciones Aumenta el riesgo de arritmia supraventriculares y ventriculares con el uso de anestsicos voltiles o con bretilio o pacientes con importante hipoxia o hipercapnia. La extraccin de oxigeno disminuye y su efecto presor aumenta con el halotano y con el xido nitroso. Su efecto presor se ve potenciado por el uso de IMAO, antidepresivos tricclicos, guanetidina y oxitcicos. Enc aso de extravasacin puede ocasionar necrosis o gangrena. Una de las funciones ms importantes de la norepinefrina es su rol como neurotransmisor. Es liberada de las neuronas simpticas afectando el corazn. Un incremento en los niveles de norepinefrina del sistema nervioso simptico incrementa el ritmo de las contracciones.[2] Como hormona del estrs, la norepinefrina afecta partes del cerebro tales como la amgdala cerebral, donde la atencin y respuestas son controladas.[3] Junto con con la epinefrina, la norepinefrina tambin subyace la respuesta lucha o huida, incrementando directamente la frecuencia cardiaca, gatillando la liberacin de glucosa de las reservas de energa, e incrementando el flujo sanguneo hacia el msculo esqueltico. Incrementa el suministro de oxgeno del cerebro.[4] La norepinefrina tambin puede suprimir la neuroinflamacin cuando es liberada difusamente en el cerebro por el locus coeruleus.[5]

Cuando la norepinefrina acta como droga, esta incrementa la presin sangunea al aumentar el tono vascular (tensin de los msculos) a travs de la activacin del receptor adrenrgico-. El resultado de la creciente resistencia vascular gatilla un reflejo compensatorio que supera el efecto homeosttico de aquel incremento en el corazn, llamado reflejo barorreceptor, que de lo contrario resultara en una cada en la frecuencia cardaca llamada bradicardia refleja. La norepinefrina es sintetizada de la dopamina por la dopamina beta-hidroxilasa.[6] Es liberada por la mdula suprarrenal en el torrente sanguneo como una hormona, y tambin es un neurotransmisor en el sistema nervioso central y sistema nervioso simptico donde es liberada por neuronas noradrenrgicas en el locus coeruleus. Las acciones de la norepinefrina se llevan a cabo a travs de la unin a los receptores adrenrgicos.

PSEUDOEFEDRINA
La pseudoefedrina (tambin conocida como seudoefedrina o d-efedrina) es un agente farmacolgico con accin agonista adrenrgica, utilizado en medicina por sus propiedades como descongestivo sistmico; frecuentemente indicado para tratar la congestin nasal, de senos y de la trompa de Eustaquio

Farmacocintica
La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el hgado. El comienzo de la accin se evidencia en 30 minutos. Se elimina por va renal. La velocidad de la excrecin aumenta en orina de pH cido.

Efedrina
Mecanismo de accin

Alfa y -adrenrgico, estimulante central, vasoconstrictor perifrico, broncodilatador, aumenta la presin arterial y estimula el centro respiratorio. Presentacin Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml Cpsulas de 25mg y de 50mg

Solucin oral de 20mg/5ml Conservacin Se conserva a temperatura ambiente (15-30C). Preservar de la luz. Farmacocintica Inicio de accin IV: inmediato. IM: escasos minutos. Efecto mximo IV: 2-5min IM: <10min Duracin IV/IM: 10-60min Eliminacin Heptico, renal Interacciones Est aumentado el riesgo de arritmias si se usan a la vez anestsicos voltiles. Se potencia su efecto con antidepresivos tricclicos. Aumenta la CAM de los anestsicos voltiles.

ANFETAMINAS
Accin teraputica
La anfetamina estimula el sistema nervioso central mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentracin. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atencin y la memoria (en particular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las funciones ejecutivas. Produce efectos reforzadores, asociando determinadas conductas con emociones placenteras (recompensa). A nivel conductual, refuerza los sistemas implicados en la regulacin de las respuestas a emociones especficas; reduce los niveles de impulsividad (autocontrol);

en el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su accin sobre los centros hipotalmicos que regulan el apetito. Por ltimo, es un agente activante del sistema nervioso simptico, con efectos adrenrgicos perifricos, que se traducen en un aumento en el nivel de actividad motriz, en la resistencia a la fatiga, en la actividad cardio-respiratoria, y en particular, en los procesos metablicos termognicos del organismo, dando lugar a una mayor quema de grasas.
Farmacocintica

La anfetamina se administra por va oral y tiene una buena absorcin, de modo que el inicio de la accin teraputica se manifiesta al cabo de unos 30 a 60 minutos. La semivida de eliminacin es de unas 10 horas. Los efectos clnicos se prolongan por 6 a 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administracin por va oral, que es la ms indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso.

DOXASOSINA
5.2. Propiedades farmacocinticas

Absorcin: Despus de la administracin oral de dosis teraputicas de doxazosina, ste es bien absorbido, alcanzando niveles mximos en sangre a las 2 horas.

Farmacocintica: despus de una dosis oral, la doxazosina se absorbe bastante bien, siendo su biodisponibiolidad del 65% aproximadamente. La administracin conjuntamente con los alimentos reduce ligeramente el rea bajo la curva concentraciones plasmticas frente al tiempo (entre el 12 y el 18%). Los efectos hipotensores se observan a las dos horas siendo mximos a las 5-6 horas y duran al menos 24 horas. El frmaco se une extensamente a las protenas plasmticas (98%) y aunque cruza la placenta, los estudios en animales no han mostrado daos en los fetos. No se sabe si el frmaco se excreta en la leche humana, aunque los estudios en rata han mostrado que el producto se excreta en la leche de estos animales

La doxazocina se metaboliza en el hgado, siendo la mayor parte de la dosis eliminada en las heces y tan slo el 9% en la orina. Esta elevada excrecin fecal sugiere que puede hacer una importante recirculacin enteroheptica. La eliminacin muestra un comportamiento bifsico con una semi-vida de eliminacin terminal de 22 horas.

La farmacocintica de la doxazosina no es afectada por la insuficiencia renal o la edad.

4.4). 5.1. Propiedades farmacodinmicas

Doxazosina ejerce su efecto vasodilatador perifrico, por medio del bloqueo selectivo y competitivo de los adrenorreceptores alfa-1 postsinpticos. La administracin de doxazosina provoca una reduccin clnicamente significativa de la tensin arterial, como resultado de una disminucin en las resistencias vasculares perifricas. Con una dosis diaria, una disminucin de la tensin arterial clnicamente significativa est presente a lo largo del da y hasta 24 horas despus de la ltima dosis. La reduccin de la tensin arterial aparece gradualmente, alcanzndose una reduccin mxima a las 2-6 horas despus de su administracin.

Tabletas DOXAZOSINA, MESILATO DE

COMPOSICION Cada TABLETA de DOXAZOSINA LA SANT contiene doxazosina mesilato equivalente a doxazosina base 2mg y 4 mg.