Farmacologa # 1.

*Conceptos Fundamentales: -Farmacologa Ciencia que se preocupa del estudio de los -Frmaco Aquellas sustancias ajenas o propias del organismo capaz -Medicamentos Es aquel frmaco cuya accin produce un efecto -Txico o Veneno Frmaco con efecto inconveniente para el -Droga Sustancia que modifican el estado de nimo y son capaces

frmacos.

de modificar la funcin de las clulas. benfico en el organismo. organismo.

de producir y generar adiccin. Actuando generalmente a nivel del SNC.

*Importancia de la Farmacologa en la Odontologa:

-El Cirujano-Dentista utiliza medicamentos en la clnica odontolgica.

-Atencin profesional de pacientes en tratamiento con diversos medicamentos (pacientes que previa a la intervencin ingieren medicamentos, pudiendo estos interactuar con los recetados por el cirujano).

*Ejemplos de Frmacos:

-Anestsico Local. -Antibitico para el control de infecciones (bact.). -Antiinflamatorios para el control de las inflamaciones. -Analgsicos para el control de dolores. -Hemostticos para el control de hemorragias. -Comp. Fluorados para la prevencin de caries. -Corticoides. -Relajantes Musculares. -Ansiolticos para aliviar la ansiedad. -Antispticos.

Dedalera planta de la cual se extraen frmacos para problemas cardiacos. Belladona planta de donde se extrae la atropina (anticolinrgico, disminuye la secrecin salival).

Adems de las plantas, los medicamentos se pueden obtener de manera qumica (sinttica) o a partir de otros frmacos.

*Diferentes denominaciones para los medicamentos:

-Nombre Qumico para-amino benzoato de dietil amino etanol. -Nombre Genrico Procana (1 anestsico local de la era moderna). -Nombre Comercial Novocana.

(heptico) y excrecin de los frmacos.

*Farmacologa General: -Farmacocintica Estudia la absorcin, distribucin, metabolismo -Farmacodinamia Es el estudio de los efectos de los frmacos en

el organismo y de su mecanismo de accin.

-El frmaco puede ser excretado o metabolisado en el hgado. -Los frmacos actan en el organismo gracias a que se unen a los receptores de las clulas, (sitios donde actan tambin hormonas, ligndos exgenos, etc.), aumentando a disminuyendo la accin de stas.

frmacos hacia la sangre. Ej: tracto intestinal, msculo, etc.

*Diferentes tejidos y rganos que toman contacto con un frmaco: -Receptculo tejidos o sitios desde donde se absorben los -Tejido Blanco o Tejido Suceptible Aquellos donde se

encuentran los receptores farmacolgicos, es el sitio de accin del frmaco.

-Tejido Activo Aquellos encargados del metabolismo del frmaco.

Producindose la biotransformacin de los frmacos. Ej: hgado.

Ej: Rin.

-Emuntorios Aquellos encargados de la excrecin de los frmacos. -Tejidos Indiferentes No modifican al frmaco ni tampoco

sufren modificaciones. En ellos se produce el proceso de fijacin del frmaco para luego liberarlo, siendo as un reservorio del frmaco. Ej: tejido adiposo, prot. plasma.

RECEPTCULO
Introduccin Depsito

TEJ. ADIPOSO
Inactivacin Activacin Excrecin

TEJ INDIF. Fijacin Accin

TEJ. SUCEPTIBLE

EMUNTORIOS

*Otras divisiones de la Farmacologa: -Farmacoterapia Es el uso de los frmacos para el tratamiento de

la enfermedad.

determinar la utilidad, potencia y toxicidad de los nuevos medicamentos que se introducen en la clnica.

-Farmacologa Es la aplicacin del mtodo cientfico para

-Farmacovigilancia Corresponde a la observacin, registro y

estudio de las reacciones adversas que los frmacos producen durante su aplicacin clnica.

*Evolucin del nivel de los Frmacos en la sangre:

-Administrados por va extravascular.

[frmaco en la sangre.]

Nivel Txico Rango Teraputico Nivel til Tmax Tiempo

-Nivel til bajo ste nivel, el frmaco no produce efectos. -Nivel Txico sobre ste nivel, el frmaco produce efectos adversos. -Rango Teraputico rango ideal, ubicado por sobre el rango til y por debajo del rango txico, donde se produce el efecto farmacolgico.

-Llegar a una concentracin adecuada depende de la dosis y de la farmacocintica. -Llegar al rgano blanco.

*Para que el frmaco acte debe:

*Mecanismos de paso de los frmacos a travs de la membrana: -Difusin Simple o pasiva paso de los frmacos por la
membrana, principalmente porque: -Son liposolubles. -Tienen un alto coeficiente de particin (lip/agua). -Su P.M. es entre 200 y 1000 Dalton. -A favor de la gradiente de concentracin.

-Filtracin paso por la membrana de manera pasiva, gracias a que

los frmacos son: -Hidrosolubles y pasan por los poros, producindose un movimiento lipdico. -Su P.M. es entre 100-200 Dalton. -A favor de la gradiente de concentracin

transportadoras, con las cuales el frmaco pasa por la membrana. Este transporte es selectivo, saturable y puede haber competencia. Hay de 2 tipos: A.-Activo Se requiere energa, hidrolizando ATP ya que va en contra de la gradiente de concentracin. Ej: Tbulos renales. B.-Simple No requiere gasto de energa, realizndose a favor de la gradiente de concentracin.

-Sist. de Transporte o Transporte Mediado hay protenas

molecular (+1000). Ej: Insula.

-Pinocitosis la membrana "engulle" al frmaco de alto peso

Farmacocintica.
1.-Absorcin paso del frmaco desde el sitio colocado (receptculo) a la
sangre. La velocidad de absorcin influye en: -El inicio del efecto del frmaco (llegue al nivel til). -La intensidad del efecto del frmaco. A mayor velocidad ms rpido aparece su efecto. mayor intensidad del efecto.

*Factores que regulan la absorcin del frmaco: -Factores propios del sitio de administracin -Superficie: a mayor superficie, mayor es la absorcin. -Irrigacin: a mayor irrigacin, mayor absorcin. -pH: depende si es cido o base. -Factor propio del Frmaco Concentracin a mayor cant. de partculas en contacto con la superficie mayor la absorcin. Solubilidad si son liposolubles mayor es la absorcin. Ionizacin los electrolitos dbiles al estar disueltos se ionizan.

HA (aspirina) No ionizado Liposoluble Sin carga Atraviesa mb.

Si pKa =pH HA = H+ + ASi pH ionizacin. Ionizado. A pH mejor absorcin. Polar, hidrosolible. Con carga Incapaz de pasar por la mb.

H+ + A-

BH Ionizado

B + H+ No ionizado

Si pH no ionizacin.

 Biodisponibilidad Fraccin o porcentaje del frmaco administrado (por cualquier va), que llega a la circulacin general en forma inalterada. B(f) = ABC oral x 100 = % ABCi-v B(f) = rea bajo la curva. ABCi-v = inyeccin intravenosa, donde no hay absorcin. *Causas de una baja biodisponibilidad: -Baja solubilidad del frmaco Falta desintegracin. Formacin de complejos (ej: tetraciclina + leche). -Inactivacin del frmaco Acidez gstrica. Enzimas intestinales. Enzimas bacterianas. Primer paso heptico. EXCRETARSE. FRMACO ENZ. INTESTINALES VENA PORTA HGADO (metab.) CIRCULACIN SISTMICA -Un mismo frmaco, con mismas dosis, de distintas "marcas", puede tener distinta biodisponibilidad. -La eficacia de 1 dosis de 1 frmaco est en funcin de la velocidad y de la magnitud de absorcin del frmaco. Bioequivalencia cuando un mismo frmaco (de dif. laboratorios), se administra usando mismas dosis, misma forma, misma va de administracin y se obtienen biodisponibilidad semejantes, se dice que los frmacos son bioequivalentes. A B BIOE QUIVALENTES La bioequivalencia es segn la [max] alcanzada en un mismo Tmax. Tmax.

Administracin de Frmacos.
*Objetivos Fundamentales: Obtener una determinada concentracin en el tejido susceptible o tej. blanco para ejercer si efecto. Los frmacos pueden: -Administrarse por diferentes vas. -Administrarse en diferentes formas farmacuticas comprimidos, cpsulas, suspensiones, soluciones, pomadas, cremas, etc. -Administrarse como profrmacos sustancias no activas que luego se activan y ejercen su efecto.

administrada. Ej: anestesia local.

*Vas de administracin de frmacos: -Local frmaco es depositado en el tejido susceptible. Intensidad, efecto depende directamente de la dosis

-Concentracin sangunea. -Factores Farmacocineticos.

-Sistmica va de administracin en la que se utilizan receptculos. Intensidad, su efecto depende de:

*Eleccin de la va segn lo deseado:

-Efecto rpido. -Estado del paciente. -Caractersticas fsico-qumicas del frmaco. -Formas Farmacuticas.

*Clasificacin segn las vas entrada: 1.-Enteral aquellas en que el receptculo es el tubo digestivo. Ej:
oral y rectal. las otras.

2.-Parenteral aquellas en que se evita al tubo digestivo. Ej: todas

*Clasificacin segn relacin con el medio: 1.-Vas Naturales

-Contacto directo. -Fcil acceso. -Ej: sublingual, oral, respiratoria, piel, mucosa, rectal.

-Necesitan de la ruptura de los tejidos. -Sin contacto directo con el medio. -Ej: endovenosa, intramuscular, subcutnea, intratectal (directa al liq. cfalo raqudeo).

2.-Vas Artificiales

frmaco en la sangre).

1.-Va Natural: A.-Va Oral Absorcin lenta (1 3 hr. para obtener la [] max de

*Ventajas: -Autoadmistracin barata. -Uso de varias formas farmacuticas. -til en tratamientos crnicos. *Desventajas: -No es til en emergencias. -No es til en pacientes inconscientes, con vmitos, deficientes mentales. -Muchos factores alteran la biodisponibilidad. Ej: HCl, formacin de complejos (alimentos dificultan la absorcin). *Factores que afectan la absorcin: -Forma farmacutica. -Tamao particular a menor tamao mayor absorcin. -Grado de ionizacin los c. se absorben mejor en pHcido. -Coeficiente de particin lip/agua. -Vel. de vaciamento gstrico a peristaltismo absorcin. -Presencia de alimentos.

intestino grueso, la cual no tiene vellosidades y la absorcin se realiza por las venas hemorroidales de manera incompleta. *Formas farmacuticas: -Supositorios. -Enemas: soluciones lquidas donde el frmaco est disuelto. *Ventajas: -No tiene prdida por el primer paso heptico. -til en nios, pacientes inconscientes o con vmitos -Administracin de frmacos destruidos por enzimas digestivas, olor y sabor desagradable. *Desventajas: -Absorcin irregular e incompleta.

B.-Va Rectal La absorcin se realiza en la porcin terminal del

C.-Va Sublingual
*Ventajas: -Zona muy irrigada mejor absorcin. -Corto perodo de latencia (rpido efecto). -No entra en el sistema portal sin el efecto del 1 paso. -Posible uso de frmacos destruidos en el estmago. -Rapidez de auto administracin. *Desventajas: -Zona es pequea poca absorcin. -El frmaco debe disolverse muy rpido. -El frmaco debe ser muy liposoluble, es decir, tener alto coeficiente de particin.

Pero hay dificultad en regular la dosis y su frecuencia de uso producindose irritacin.

D.-Va Respiratoria accin muy rpida (1min) efecto mximo.

*Efectos: -Efecto Sistmico: Frmaco en estado gaseoso o lquido voltil. Paso por difusin simple. Gran superficie de absorcin (por los alvolos). Poca barrera entre receptculo y sangre. Puede servir de excrecin. -Efecto Local: Frmacos en aerosoles (micropartculas dispersas en el gas).

con la superficie efecto local. -Piel *Efectos: -Efecto Sistmico: Frmaco muy liposoluble. Intoxicaciones. Uso sistmico transdrmicos (parches con frmaco -Efecto Local: Tiene como limitante la capa crnea. -Mucosa Se utiliza cuando se busca un efecto local. Si es muy irrigada se logra un efecto sistmico.

E.-Va Piel y Mucosa su administracin es tpica en contacto

*Ventajas: -Vas rpidas. -No hay prdida por 1 paso. -Administracin de frmacos destruidos o no absorbidos en el tubo digestivo. -Uso en pacientes inconscientes, con vmitos y diarrea. *Desventajas: -Necesita de operadores capacitados. -Necesita de material estril y asepsia adecuada. -Son dolorosas.

2.-Vas Artificiales

*Forma farmacutica: Slo soluciones acuosas. *Uso:

A.-Va Endovenosa

-De eleccin en casos de urgencia. -Posee 100% de biodisponibilidad (no hay absorcin). *Administracin: -En bolo: Por inyeccin nica. En altas [] en la sangre, su efecto es corto. -En infusin lenta: Fleboclisis (frmaco en suero) o bomba infusin. Efecto prolongado. Grandes volmenes.

Bolo I.Lenta

*Ventajas: -Inicio rpido. -Grandes volmenes. -Permite frmacos irritantes y estrecho margen teraputico. -Se puede suspender inmediatamente la administracin. *Desventajas: -Dosis exacta, difcil de antagonizar. -Crisis nitritoide, respiracin disminuye, si la inyeccin es muy rpida. -Embolias o trombos, flebitis (inflamacin a la vena). -Reacciones alrgicas, infecciones muy graves.

*Forma farmacutica: -Solucin acuosa. -Pellets. -Solucin acuosa. -Suspensiones.

B.-Va Submucosa y Subcutnea

*Receptculo: -Tejido submucosa. -Tejido celular subcutneo. *Absorcin depende de: -Flujo capilar (modificable). -Vel. de disolucin del frmaco. *Caractersticas: -Tej. subcutneo poco extensible, hasta 2cc (o + pero por goteo). -Inyeccin dolorosa (no frmacos irritantes).

*Formas farmacuticas: -Solucin acuosa. -Solucin oleosas. -Microcristales.

C.-Va Intramuscular

*Receptculo: -Cuadrante Supero-externo del glteo. -Deltoides. *Absorcin depende de: -Circulacin local. -Vel. de disolucin del frmaco. *Caractersticas: -Va ms rpida que la oral y cutnea. (3-10 min). -Permite ms volumen (10cc).

*No usar en: -Mala circulacin perifrica. -Pacientes con anticoagulantes.

*Otras vas:

-Intradrmica muy dolorosa. inextensible: 0,1-0,3cc. -Intratectal espacio subaracnodeo. -Intraarterial alta concentracin local. -Intraperitoneal uso experimental. -Otras intraarticualr, intrapleural, epideral.

*Clasificacin de las vas de admistracin de ms rpida a ms lenta, segn su perodo de latencia: 1.-Endovenosa. 2.-Respiratoria. 3.-Sublingual. 4.-Intramuscular. 5.-Subcutnea. 6.-Oral Perodo de latencia tiempo que transcurre entre la administracin y el efecto teraputico.