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Introduccin 3 Liberacin 3 Variables 3 Factores relacionados con el P.A. 3 Factores relacionados con la formulacin 4 Otros factores 4 Liberacin dependiendo de las vas de administracin 4 Enteral 4 Tpica 5 Inhalatoria 5 Nuevas formas farmacuticas 6 Liberacin retardada 6 Liberacin controlada 6 Liberacin acelerada 7 Conclusin 8 Bibliografa 9 INTRODUCCION La farmacocintica es el conjunto de procesos por el que pasa un frmaco en determinadas condiciones y en una va de administracin concreta. Resumiendo, es el movimiento del frmaco en el organismo desde que lo tomamos hasta que se excreta. A todo este conjunto de procesos se le denomina PROCESO LADME. LIBERACION Es la liberacin del frmaco de la forma farmacutica, con la consiguiente disolucin en algn medio corporal. En este proceso nos interesa saber la velocidad de liberacin que, como veremos ms adelante, se puede modular, y tambin los posibles factores que pueden influir en esa liberacin. Variables Hay una serie de factores que se han de tener en cuenta en el desarrollo galnico de una forma farmacutica, ya de ello depender la futura liberacin del frmaco y adems ayudar en la disolucin del mismo, facilitando su absorcin. Estos factores son: Factores relacionados con el Principio Activo

Factores que afectan a la solubilidad El tamao de la partcula: Ya que cuanto menor sea el tamao ms velocidad de liberacin tendr. Polimorfismo: Que puede presentar diferentes formas y eso puede dificultar la absorcin. Estado amorfo: Que carece de organizacin tridimensional regular.

Solvatacin: El p.a. se encuentra rodeado por el/los excipiente/s que estn distribuidos de una manera especfica. Solubilidad del p.a.: Ya que un p.a. cido se disuelve mejor en un medio bsico (cido + base = sal) Complejos eutcticos: Es una mezcla cristalina que se funde a una temperatura inferior que las de sus componentes. Factores que afectan a la superficie disponible para la disolucin: Tamao de partcula Variables de preparacin Factores relacionados con la formulacin: Cantidad y tipo de excipientes: Ya que dependiendo del tipo de excipiente y de la cantidad del mismo tardar ms o menos en disolverse. Por ejemplo un excipiente acuoso favorece la disolucin frente al oleoso que la retrasa. Caractersticas de los granulados Fuerza de compactacin o compresin Caractersticas de las cpsulas: Ya que depende del material de fabricacin de la cpsula que se disuelva antes o tarde ms. Tcnica de elaboracin Otros factores: Humedad durante la preparacin Condiciones de almacenamiento Envejecimiento Tipo de forma farmacutica: Depende de si es de forma clsica, los conocidos habitualmente (cpsulas, comprimidos, grageas) o si se tratan de medicamentos de nueva generacin como las formas farmacuticas de liberacin sostenida. Liberacin dependiendo de las vas de administracin Enteral: Va oral: Se toma por la boca y se absorbe a nivel de la mucosa intestinal. Con lo cual la liberacin del frmaco se realiza en el estmago. Es de fcil y cmoda administracin, adems de que permite la administracin de dosis elevadas del principio activo. Pero por otra parte tambin presenta inconvenientes como son: el riesgo de alteracin de principios activos por parte de las secreciones del tubo digestivo, la posibilidad de irritacin del tracto gastrointestinal (salicilatos, antiinflamatorios, antituberculosos), problemas de sabor y olor, y problemas relacionados con la absorcin de los principios activos. Tambin depende de la forma medicamentosa: Forma Slida: Cpsulas (duras y blandas), pldoras, tabletas y pastillas, granulados, comprimidos, grageas, comprimidos (cubierta entrica, bucales, efervescentes, liberacin controlada) Forma Lquida: Soluciones, jarabes, elixires, ampollas o viales bebibles, Va sublingual: Los productos sublinguales estn diseados para disolverse rpidamente en los fluidos orales y obtener una rpida absorcin. Estos medicamentos se disuelven bajo la lengua o entre las encas y la mejilla para que lleguen a la circulacin sangunea en corto

tiempo. Esto sera la absorcin el las venas maxilares y sublinguales a las venas yugulares y de ah a la vena cava superior. Si estas preparaciones son deglutidas resultan inefectivas menos efectivas que cuando se administran correctamente.

Forma slida: comprimidos sublinguales. Rectal: Aqu depende mucho de la forma farmacutica. Si es slido se absorbe a nivel de la ampolla rectal, por medio de las venas hemorroidales inferiores, medias y superiores. Si es un lquido la absorcin es a nivel del colon. Sus mayores inconvenientes son el dolor y la dificultad de aplicacin, pero por otro lado es muy ventajoso para las personas que no toleran la ingesta de medicamento por va oral. Forma slida: Supositorios y cpsulas rectales. Forma semislidas: Pomadas y espumas Formas lquidas: Enemas Vaginal: Al igual que la va anterior puede ser un poco molesto su uso, el cual est ms bien destinado a la accin local. Forma slida: Comprimidos, cpsulas y vulos Formas semislidas: Espumas, geles, cremas y pomadas. Tpica: Drmica: Es una va de liberacin lenta y mantenida, tambin se utiliza para el tratamiento de los procesos drmicos. Por medio de esta va penetran muy bien las sustancias liposolubles. Adems se reduce el efecto de primer paso y se obtienen niveles plasmticos sostenidos y constantes. Pero, por otro lado es una va difcil para muchos frmacos y adems puede producir alergia en la zona de aplicacin. tica: Es la que se administra en el conducto auditivo. Su accin es local. Ocular: Se administra en la conjuntiva, en principio es de accin local, aunque posee gran vascularizacin en la zona y por ello se puede obtener una accin sistmica. Forma semislida: Gel, crema, ungento, pomada, pasta, emplasto, parches, etc. Forma lquida: Linimento, lociones, colirio, soluciones de lavado, gotas, etc. Inhalatoria: Pulmonar: La liberacin se realiza a travs de cavidad bucal, y llega a los pulmones por va respiratoria. Nasal: La liberacin se realiza a travs de la nariz. Puede llegar a los pulmones por va respiratoria Forma gaseosa: inhaladores, aerosoles, etc. Forma slida: cpsulas. Nuevas formas farmacuticas Actualmente los frmacos que se estn desarrollando con gran xito son las formas farmacuticas de liberacin modificada, esto es: que se les ha modificado el lugar o la velocidad a la que es liberado el principio activo. Tambin se les denomina formas retad. Este tipo de forma farmacutica es muy ventajosos para poder controlar el lugar de liberacin del frmaco, para reducir los efectos adversos relacionados con la concentracin, tambin

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para reducir le frecuencia de administracin y con esto mejorar el cumplimiento de las dosis y tambin es importante para asegurar la administracin del medicamento. Por otro lado tambin tiene sus inconvenientes, ya que por ejemplo, el hecho de tomar una sola dosis puede ser motivo de olvido con ms facilidad y esto conllevara un descenso de accin del frmaco. Y tambin podra pasar que el individuo se tomara una doble dosis, pensando que no se le haba tomado antes, esto puede conllevar un serio problema, ya que si el margen teraputico es pequeo podemos encontrarnos con una sobredosis. Existen varios tipos de liberacin modificada:
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Liberacin retardada: El frmaco no se libera una vez administrado, sino que se libera una vez que llega a un lugar intestino delgado. En este caso lo que se ve modificado es el tiempo pero ligado al lugar de liberacin, osea se retarda su liberacin para que le de tiempo a llegar a un lugar determinado. En este caso el efecto teraputico no est prolongado. Liberacin controlada: En este caso se prolonga el efecto teraputico, ya que la dosis se va liberando poco a poco. Existen varios tipos: Forma de liberacin sostenida: El frmaco se libera a velocidad constante. TIPOS: Bombas osmticas: El frmaco y un agente osmtico se introducen en una membrana semipermeable y al entrar en contacto con el agua el p.a. se va liberando poco a poco por un pequeo orificio. Formas de liberacin prolongada: Se libera inicialmente una cantidad de principio activo suficiente para producir efecto y luego, el resto de principio activo, se va liberando lentamente. TIPOS: Matrices insolubles, matrices de disolucin y formas obtenidas por modificacin farmacutica. En estos casos se ven modificados, o bien el recubrimiento exterior o aumentando el tamao de las partculas. Microcpsulas, microesferas o microgrnulos: En este caso cada bolita (nanopartcula) de principio activo, est recubierto por una capa de gelatina u otro material similar que hace que se libere de forma lenta. Se pueden comprimir o meter en cpsulas. Hay muchas investigaciones en este campo. En la actualidad se estn investigando frmacos inteligentes que se dirijan hacia la zona afectada por una enfermedad, esto es muy positivo para enfermedades como el cncer, por ejemplo, ya que tan solo actuaran en el rgano diana. Liberacin acelerada: EL frmaco se disuelve en la cavidad bucal sin la necesidad de tomar lquido. TIPOS: Comprimidos efervescentes de dispersin bucal y liotabs. Parece que la liberacin, ese simple paso del proceso LADME, al que muy pocos autores prestan atencin (debido a la poca informacin que pude encontrar), es realmente importante, no tanto como la absorcin o la distribucin, pero el hecho de decidirnos a tomar una forma farmacutica u otra conllevar a que los procesos posteriores se realicen con ms o menos rapidez o en esta o aquella mucosa, msculo y dems. Realmente hay muchsimas formas farmacuticas distintas y es necesario tener conocimiento de la mayor parte de ellas al igual que las diferentes vas de administracin para poder suministrar el frmaco adecuado de la forma adecuada. Adems tambin hay que tener en cuenta los grandes avances de la ciencia y as poder estar al da de los nuevos frmacos que puedan facilitarnos el da a da o que nos solucionen casos ms graves en el menor tiempo posible y con la mayor comodidad.

Apuntes ciclo de farmacia, Dispensacin y venta de productos farmacuticos y para farmacuticos, tema 11, ao 2007.

ALFONSO DOMNGUEZ-GIL HURL Catedrtico de la Universidad de Salamanca, El ensayo clnico en Espaa, captulo 2, Pg. 34, ao 2000 Presentacin del departamento de farmacologa de la facultad de medicina de Mlaga, Formas medicamentosas. ELVIRA VERGES Profesora de la universidad de Corrientes (Argentina) UNNE, presentacin de la ctedra de farmacologa, ao 2006. Revista INFAC, Formas farmacuticas de liberacin modificada (FLM), vol. 11, n 8, pg. 38-39, septiembre 2003. Instituto de nanociencia de Aragn, Nanotecnologas en Biomedicina, febrero 2007 LIBERACION CMF