MEDICAMENTOS COLINRGICOS

INTRODUO
Os frmacos do SNA so divididos em dois grupos de acordo com o tipo de neurnio envolvidos nos seus mecanismos de ao. Os frmacos colinrgicos atuam em receptores que so ativados pela acetilcolina. frmacos colinrgicos atuam Os estimulando ou bloqueando receptores

A neurotransmisso nos neurnios colinrgicos envolve 6 etapas: Sntese Armazenamento Liberao Ligao Degradao do neurotransmissor Reciclagem da Colina

SNTESE

ARMAZENAMENTO

LIBERAO
9

LIGAO

DEGRADAO

RECICLAGEM DA COLINA

RECEPTORES COLINRGICOS

AGONISTAS COLINRGICOS DE AO DIRETA

ACETILCOLINA

BETANECOL

CARBACOL

PILOCARPINA

FARMACOCINTICA
A

ao e o metabolismo dos agonistas colinrgicos variam amplamente. A acetilcolina penetra pouco no SNC e seus efeitos so essencialmente perifricos, com ao disseminada. O medicamento rapidamente destrudo no organismo

FARMACOCINTICA
Raramente so administrados IM ou IV , pois so

rapidamente degradados por colinesterases. Atuam rapidamente e podem provocar uma crise colinrgica ( fraqueza muscular extrema e possvel paralisia dos msculos utilizados na respirao)

FARMACOCINTICA
So habitualmente administrados: Via tpica, na forma de gotas oftlmicas Por via oral Por injeo subcutnea As injees subcutneas comeam a agir mais

rapidamente do que as doses orais e sua resposta mais efetiva.

FARMACOCINTICA
Metabolismo e excreo: Todos os agonistas colinrgicos so metabolizados por colinesterases:
Nos receptores muscarnicos e nicotnicos No plasma No fgado

Todos so excretados pelos rins

FARMACODINMICA
Imitam a ao da acetilcolina sobre os neurnios

em certos rgos do corpo. Quando se combinam estimulam o msculo e produzem:

Salivao Bradicardia Vasodilatao Constrio dos bronquolos Aumento da atividade do TGI Aumento do tnus e contrao da bexiga Constrio das pupilas.

FARMACOTERAPIA
So utilizados para: Atonia

da bexiga e reteno urinria psoperatria e ps-parto Distrbios do TGI (distenso abdominal psoperatria e atonia GI Reduo da presso ocular no glaucoma Tratamento de hipofuno das glndulas salivares causadas por radioterapia e pela sndrome de Sjgren

ANTICOLINESTERSCIOS REVERSVEIS

FARMACOCINTICA ABSORO
So prontamente absorvidos pelo TGI, por via

subcutnea e pelas mucosas. A neostigmina pouco absorvida pelo TGI, necessitando de uma dose maior por via oral, entretanto como a durao do efeito mais prolongado no necessita ser tomado frequentemente . Para efeito rpido utilizar via IM ou IV

De todos, apenas a fisostigmina capaz de

FARMACOCINTICA DISTRIBUIO, METABOLISMO E EXCREO

atravessar a BHE So metabolidos por enzimas no plasma e excretadas na urina

FARMACODINMICA
Promovem a ao da acetilcolina nos stios

receptores. Dependendo do local e da dose e durao da ao do frmaco pode produzir efeito estimulante ou depressor nos receptores colinrgicos. AACR bloqueiam a degradao da acetilcolina durante minutos ou horas AACI efeitos perduram por dias ou semanas.

FARMACOTERAPIA
Reduo da presso ocular no glaucoma Aumento do tnus da bexiga Melhora o tnus e movimento peristaltico do TGI Contrao muscular na miastenia grave Estabelecem o diagnstico da miastenia Antdoto

dos bloqueadores colinrgicos, dos antidepressivos tricclicos, dos alcalides da beladona e dos narcticos Tratam demncia leve a moderada do tipo Alzheimer.

ANTICOLINESTERSCIOS IRREVERSVEIS

ISOFLUROFATO