ANALGESICOS - ANTIINFLAMATORIOS ANTIPIRTICOS

ANALGSICOS - ANTIPIRTICOS - AINES

Prostaglandinas Derivados del Acido Araquidnico Mediadores del dolor, inflamacin y fiebre Mediador de la contraccin y funcin intestinal Antiagregantes plaquetarios (tromboxanos) Relajacin uterina. Mejor contraccin de trompas y cuello. Mejora la funcin erctil Mantienen la permeabilidad del Ductus Arterioso en el feto Vasodilatador pulmonar (puede haber contraccin con algunas PG) Broncodilatador (puede haber contraccin con algunas PG)

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Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) Grupo de agentes de estructura qumica diferente que tienen como mecanismo de accin fundamental la disminucin de la sntesis de prostaglandinas, mediada por la inhibicin de la enzima ciclooxigenasa.

Comparten tambin gran parte de sus acciones farmacolgicas y de sus efectos indeseables.

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Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Clasificacin

Derivados salicilados: aspirina Derivados aminofenlicos: Acetaminofn Derivados acticos

Indlicos (Indometacina) Heteroarlicos (Diclofenac)

Derivados propinicos (Ibuprofeno) Derivados enlicos

Oxicams (Peroxicams) Pirazolnicos (Fenilbutazona - Dipirona) Celecoxib - Rofecoxib - Parecoxib - Valdecoxib

Inhibidores de la COX-2 (Coxibs)

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Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Mecanismos de accin Drogas clsicas (aspirina, diclofenac, ibuprofeno) son no selectivos de la CicloOxigenasa Coxibs: actan sobre la COX2

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Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Farmacocintica

Buena absorcin va oral Alta unin a protenas plasmticas Metabolismo heptico Eliminacin renal Presentaciones alternativas (parenteral y tpicas)

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Antiinflamatorios no Esteroideos (AINEs) - Efectos adversos

Dao de la mucosa gastrointestinal Bloquea de la agregacin plaquetaria En el embarazo: inhibe la motilidad uterina - Cierre prematuro del ductus arterioso Trastornos de la funcin renal Raras: hepatitis, toxicidad en SNC Ojo con el uso con anticoagulantes !!

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Aspirina (Acido Acetilsaliclico)

Absorcin rpida Metabolismo heptico Vida media de 15 minutos Excrecin renal Antiinflamatorio Antiagregante plaquetario Analgsico Antipirtico

Efectos adversos Gastritis Salicilismo: visin borrosa, trastornos auditivos, cefalea, vrtigo, alcalosis o acidosis respiratoria Hepatotoxicidad Sndrome de Reye: fallo heptico agudo con encefalopata (40% de mortalidad)

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Aspirina (Acido Acetilsaliclico)

Indicaciones y dosis Antiinflamatorio - Dosis: 2 a 4 gr/da Analgsico - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/da Antipirtico - Dosis: 0,5 a 1,5 gr/da Antiagregante - Dosis: 80 a 100 mg/da Ojo con su uso en nios (S. de Reye) y en casos de Dengue (podra aumentar la incidencia de Dengue hemorrgico)

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Acetaminofn (Paracetamol)
Absorcin rpida (cerca 100%) Metabolismo heptico Vida media de 2 horas Excrecin renal Atraviesa fcilmente la BHE Excelente antipirtico (bloqueo de la COX3 en hipotlamo) Moderada selectividad sobre COX2 Usos: analgsico - antipirtico

Efectos adversos Hepatotoxicidad

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Ibuprofeno
Absorcin rpida (cerca 100%) Alta unin a Protenas plasmticas Metabolismo heptico Vida media de 2 horas Excrecin renal Inhibicin de COX Usos: analgsico - antipirtico antiinflamatorio

Efectos adversos Intolerancia gstrica Trombocitopenia Rash Cefalea Visin borrosa Retencin de lquidos (edemas)

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Diclofenac
Absorcin rpida (cerca 100%) Alta unin a Protenas plasmticas Metabolismo heptico Vida media de 1 a 2 horas Excrecin renal y biliar Se acumula el lquido sinovial Inhibicin muy potente de COX Usos: analgsico - antipirtico antiinflamatorio

Efectos adversos Intolerancia gstrica Alteracin de Transaminasas Alteracin de SNC Retencin de lquidos (edemas)

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Piroxicam
Absorcin rpida (cerca 100%) Alta unin a Protenas plasmticas Metabolismo heptico Vida media de 42 a 76 horas Excrecin heptica Se acumula en lquido sinovial Inhibicin muy potente de COX y algunos de COX 2 (Meloxicam) Usos: analgsico - antipirtico antiinflamatorio

Efectos adversos Intolerancia gstrica (ms frec. que otros AINES) Alteracin de la excrecin renal de Litio

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Dipirona (Aminopirina)
Absorcin rpida (cerca 100%) Metabolismo heptico Genera metabolitos activos Vida media de 2 a 4 horas Excrecin renal Inhibicin de COX y relajante muscular (mec. desconocido) Usos: antiinflamatorio leve analgsico - buen antipirtico

Efectos adversos Agranulocitosis (mediada por Ac) Reacciones cutneas Decaimiento Hipotensin Uso cada menos frecuente

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Inhibidores de la COX 2 (Coxibs)

Rofecoxib Celecoxib

Utilizacin alternativa a los AiNEs clsicos Menos trastornos gastrointestinales Mayor frecuencia de ACV y eventos cardiovasculares (angina, infarto, etc) Este riesgo est aumentado en casos de uso crnico Rofecoxib retirado del mercado 2 Generacin con menos riesgo (Valdecoxib, Parecoxib, entre otros)

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