Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Antecedentes
Alta frecuencia de trastornos psquicos primarios y secundarios Hasta los 50: Aislamiento Hidroterapia Lobotoma prefrontal Sicoterapia Terapia convulsivante (pentilenetetrazol, electroshock, shock insulnico Bromuros y barbitricos 1950: Fenotiazinas (cloropromazina)
PSICOFRMACOS
Serie de principios activos que influencian en las funciones psquicas superiores del SNC
TIPOS
ANTIDEPRESIVOS ANTISICTICOS
ANSIOLTICOS
ANTIDEPRESIVOS
IMAO
Complicaciones: Crisis HTA:
Por alimentos ricos en Tiramina, incremento de NA Sindrome Serotoninrgico: Temblor, diarrea, alteracin mental, (fiebre y diaforesis ). Por uso conjunto con otras drogas serotoninrgicas como IRSS y otros AD, Litio, Anfetaminas, Cocana, LSD, Ergotamnicos, Triptanes.
TRICCLICOS
Efectos colaterales y complicaciones: Antimuscarnicos: boca seca, constipacin, retencin urinaria, visin borrosa, alteraciones de cognicin (mayor en AMT y CMP) Bloqueo Alfa1: hipotensin postural, sedacin inicial y retardo eyaculatorio (mayor en AMT y CMP) Bloqueo H1: sedacin y aumento de peso (mayor en AMT). Estabilizacin de membrana: Disrritmia y Asistolia en sobredosis. Causa desconocida: temblor, sudoracin, mioclonus, convulsiones. Sindrome de Descontinuacin: nuseas, vmitos, sudoracin, insomnio.
Interacciones: en general inhiben CYP450, por lo que aumentan niveles de otras drogas (menos interacciones: Sertralina, Citalopram, Escitalopram)
IRSS
Efectos colaterales:
Bloqueo 5HT: Agonismo 5HT 1: Agonismo 5HT 2: cefalea, diarrea. Sind. Serotoninrgico. nerviosismo, insomnio, anorexia, disfuncin sexual, acatisia, distona y parkinsonismo. Agonismo 5HT 2c: bajo apetito (Fluoxetina) Agonismo 5HT 3: nuseas (> Fluvoxamina) Antimuscarnicos: >Paroxetina Inhibicin NO sintetasa: disfuncin erctil (Paroxetina) > Prolactina leve: Paroxetina y Citalopram SIADH (Na. menos 123mmol/l): E. Confusional Sind. Discontinuacin: mareo,nuseas, resfro, nerviosismo, insomnio, parest.
Antidepresivos Nveles
Inhibidores de la recaptacin de Na: - Reboxetina: Efecto activante Problemas: insomnio y sudoracin Inhibidores recaptacin de 5HT y Na: - Venlafaxina: < dosis, inhibe recapt. 5HT. > inhibe recapt. 5HT, Na, y Dopa. - Duloxetina - Milnacipram
Antidepresivos Nveles
Serotoninrgico selectivo y noradrenrgico: Mirtazapina: Bloquea rAlfa2 Na auto y heteroceptor (en neuronas 5HT): aumenta Na y 5HT Adems bloquea r5HT 2 y 3 y rH1 Efectos colaterales: somnolencia, aumento de apetito y de peso. Complicaciones: agranulocitosis.
Interacciones: bajas (Inhibicin leve CYP450).
Antidepresivos Nveles
Antagonistas 5HT2 e inhibidores recaptacin 5HT: adems bloquean H1 y alfa 1y2 - Trazodona Efectos colaterales: somnolencia y ortostatismo. Complicaciones: Priapismo. Inhibidores recaptacin Na y Dopa: - Bupropion Efectos colaterales estimulacin Dopa: boca seca, nauseas, baja de peso, mareos, agitacin, insomnio y psicosis. Complicaciones: convulsiones.
LITIO
El in metal ms pequeo. Trazas normalmente en el cuerpo humano (1/1000 del nivel teraputico). Mecanismo de accin: - Inico: interaccin con los sistemas de transporte de Na, K, Ca y Mg. - Segundos mensajeros: inhibicin de la produccin de AMPc y del ciclo del fosfatidilinositol. - Serotoninrgico: aumenta la liberacin de 5HT e incrementa la sensibilidad de sus receptores.
ANTIPSICTICOS
Antipsicticos
Primer antipsictico descubierto: Clorpromazina (1950) Acta fundamentalmente por bloqueo de receptores de Dopamina, principalmente D2, ubicados en los ganglios basales. Problema: Importantes efectos extrapiramidales. Posteriormente se descubrieron otras molculas que bloqueaban otros receptores de Dopamina ubicados principalmente en reas lmbicas, ej: D3 y D4. Adems producan bloqueo de receptores serotoninrgicos 5HT2. Se les denomin Antipsicticos Atpicos, con menos efectos extrapiramidales y accin sobre ms sntomas de la Esquizofrenia (sntomas positivos).
Antipsicticos Tpicos
Efectos: - Bloqueo D2: antipsictico, antimaniaco y antiimpulsivo. Tb. Parkinsonismo, distona, acatisia, diskinesia tarda, hiperprolactinemia (galactorrea y amenorrea), SNM y aumento de peso. - Bloqueo Muscarnico: boca seca, constipacin, retencin urinaria, visin borrosa, alteraciones cognitivas. - Bloqueo Alfa1 NA: hipotensin postural, sedacin inicial y retardo eyaculacin. - Bloqueo H1: sedacin y aumento de peso. Discontinuacin brusca: puede producir nuseas, agitacin, insomnio y exacerbacin de la psicosis (mayor en los ms anticolinrgicos). Tb. puede producir SNM.
Antipsicticos Tpicos
Reacciones adversas: - Dao heptico e ictericia colestsica: 1% con fenotiazinas. Menos frecuente an con haloperidol. Ocurre dentro de las primeras 2 semanas. - Agranulocitosis: muy rara vez. Sbita. - Toxicidad cardiaca y muerte sbita: pueden alargar el intervalo QT por bloqueo de los canales cardiacos de Potasio generando taquicardia ventricular (Torsade de Pointes). Mayor riesgo en ancianos y con tioridazina.
Divisin
De baja potencia antipsictica: Fenotiazinas Ej: Clopromazina y Tioridazina: producen ms sedacin e hipotensin, pero menos parkinsonismo. De alta potencia antipsictica: Butirofenonas Ej: Haloperidol: produce menos sedacin e hipotensin, pero ms parkinsonismo.
Risperidona
Bloqueo rD2 (adems rD3 y rD4), r5HT2, rH1, rNa) Efecto en sntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos. Produce menos extrapiramidalismo que los Aps. Tpicos a dosis menores a 6 mg. Efectos colaterales: hipotensin postural, sedacin, aumento de peso, disminucin lbido, retraso de eyaculacin, anorgasmia, hiperprolactinemia. Puede inducir sntomas obsesivos.
Clozapina
Bloquea rD1-5, r5Ht2, rH1, rNa, rM. Efecto en sntomas positivos, negativos, cognitivos y afectivos. Mas eficaz que todos los Antisicticos en: - EQZ resistente. - Violencia. - Suicidalidad. - Adicciones. Muy raros efectos extrapiramidales y eventualmente til en diskinesia tarda. Muy leve elevacin de prolactina.
Clozapina
Efectos colaterales:
- Agranulocitosis (Rcto. Neutrfilos >500): 0,6%, eventualmente fatal. Generalmente 1-20sem. Requiere Rcto. Neutrfilos semanal hasta la semana 20. - Convulsiones: dosis y velocidad dependiente. - Miocarditis: 1/500-10000. Generalmente primeros meses. Aparente mecanismo inmune. - Reportes de pancreatitis, Hepatitis. - Aumento de peso, diabetes, hiperlipidemia. - Puede causar o empeorar sntomas obsesivos.
BENZODIAZEPINAS
Benzodiazepinas
Hipnticos, ansiolticos, anticonvulsivantes y relajantes muscular, sedante Mecanismo de accin: aumento de la transmisin gabargica por interaccin con el receptor GABA-A. Las que interactan con la subunidad Alfa1 producen ms sedacin y las que lo hacen con la subunidad Alfa2, 3 o 5 tienen ms accin ansioltica. Efectos colaterales: disminucin de habilidades cognitivas, amnesia, disminucin de reacciones psicomotoras y de la coordinacin. En raras ocasiones: producir desinhibicin y agitacin reaccin paradojal. Depresin respiratoria, que en general no es severa ni en sobredosis, salvo combinacin con opiceos u otras drogas sedantes.
Benzodiazepinas
Metabolismo heptico. Con pocas interacciones, la Fluoxetina al inhibir el citocromo CYP3A4 aumenta su efecto. El alcohol: Potenciacin mutua, aumentando la descoordinacin, la desinhibicin y la agresividad. Tolerancia: En das a semanas. Dependencia: con sindrome de privacin consistente en desorientacin y delirium, rara vez psicosis paranoide y convulsiones. Al descontinuar dosis ms bajas se produce insomnio, ansiedad, temblor y sudoracin (sntomas similares a los porque se prescribi el uso).
Benzodiazepinas
Uso en ansiedad: - Prevencin: Dosis nica, 1 hora previa a la situacin ansiognica. - Aguda: posterior a episodio traumtico. Evitar dosis elevadas en situaciones que requieren una adaptacin del paciente. Ej. Duelo. - Crnica: evaluar la presencia de enfermedades afectivas que dan cmo uno de sus sntomas la ansiedad y tratar la enfermedad de base. Evitar uso por ms de 4 semanas. Uso en insomnio: - Descartar trastornos del sueo. - Usar siempre medidas no farmacolgicas. - Evitar uso por ms de 2 semanas.
Benzodiazepinas
BDZP V corta (<8hrs): uso principal en insomnio. - Midazolam BDZP V intermedia (8-72hrs): uso principal en ansiedad. - Lorazepam - Alprazolam - Clonazepam BDZP V larga (>24hrs-2sem): uso principal en discontinuacin. - Diazepam
Hipnticos
Diferentes estructuralmente a las BDZP, sin embargo tambin interactan con el receptor GABAA, aunque slo en la subunidad Alfa1 y con una V <2hrs (efecto en -1hra). Afectan en menor forma la arquitectura del sueo y no tienen efecto al despertar. Tomar las mismas precauciones de las BDZP (riesgo dependencia con uso por ms de 4 sem.) Zopiclona: Efectos adversos: sabor amargo, nauseas, vmitos, irritabilidad, depresin, amnesia. Zolpidem Zalepln
FIN
Gracias!